Айно

Номер патента: 1836362

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Айно, Анне, Кари, Пентти, Хеймо, Эркки, Ярмо

МПК: C07D 285/18

Метки: 4-тиадиазин-2-(3н)-онов, 5-2-(4-аминофенил)этенил-5, 6-дигидро-1

...восста вавливается для образования соединений ИЬ, где йз, В 4, В 11 и В 1 з имеют указанные значений,Настоящее изобретение иллюстрируется, но не ограничивается следующим приме рами.П р и м е р 1, 5-(2-(4-нитрофенил)этинил)-5,6-дигидро,3,4-тиадиазин(ЗН)он.Раствор, содержащий 11,2 г 1-хлор(4- нитрофенил)-2-оксо-бутена (1.0 гд.СЬет, 50 28, 2446, 1963) и 6,8 г О-метиловый эфир, гидразинкарботио-кислоты в 200 мл ацетонитрила, нагревался с обратным холодильником в течение 3 часов. Кристаллы отфильтровывались и промывались ацето нитрилом и эфиром. Выход 7,7 г (59), т,пл, 231-240 С.П р и м е р 2. 5-(2-(4-аминофенил)этенил)-5,6-дигидро,3,4-тиадиазин-г(З Н)он: К раствору, содержащему 7.5 г 5-(....

Номер патента: 1410866

Опубликовано: 15.07.1988

Авторы: Айно, Мартти, Пекка, Эркки, Эско, Яакко

МПК: A61K 31/7048, C07H 17/08

Метки: ацетилэритромицина, стеарата

...меньше по размеру и,следовательно, менее неприятны дляприема. Крупные таблетки имели,50например, тот недостаток, что ониотносительно часто прилипали к эзофагу и могли вызывать локальные повреждения,Опыты по абсорбции ацетата зрит 55 ромицина.При испытаниях на абсорбцию сравнивали абсорбцию стеарата ацетата эритромицина с абсорбцией эритромицин-стеаратной соли у людей послеголодания и после еды. На фиг, 1 показаны результаты сравнительногоопыта у людей после голодания; нафиг.2 - соответствующий результату людей, которые имели обычный завтрак.Как показано на фиг,1 и 2, абсорбция стеарата ацетилэритромицина лучше, чем абсорбция стеарата эритромицина, после голода, Разница еще больше в том случае, когда больные одновременно с...

Номер патента: 1405703

Опубликовано: 23.06.1988

Авторы: Айно, Ирма, Магнус, Матти, Пекка, Пентти, Эркки

МПК: C07D 213/75, C07D 279/02

Метки: 2-бензотиазин-1, 2-метил-4-гидрокси-2н-1, диоксид-3-n-(2-пиридил)-карбоксамида

...аминолиэа с -аминопиридином в присутствии тиоилхлорида и 2,6-диметилпиридина едут при 40-80 С в среде 1,2-дихлор". тана.П р и м е р 1. 2-11 етил-карбоки-метилсульфонилоксиН,2-бенотиазин,1-диоксид-Б,Б-диметилаце амидсольват.Раствор, который содержит 42,3 г 0,1 моль) бензил-метил-метилульфонилоксиН-бензотиаэин,1 - иоксид-карбоксилата (т.пл. 110 - 112 С); 8,7 г (0,1 моль) Б,Б-диметилС 1 цетамида и 2 г 10%-ного палладиево 1 о катализатора, на растительном угле гидрогенизуют в течение 3 ч при нормальном давлении и комнатной температуре, Катализатор отфильтровывают при пониженном давлении, посредством чего получают 41,8 г (99,5% теоретического количества) целевого продукта (т,пл, 102"104 оС).П р и м е р 2,...

Номер патента: 1321371

Опубликовано: 30.06.1987

Авторы: Айно, Пекка, Эркки

МПК: C07C 93/06

Метки: 1-изопропиламино-3-фенокси-2-пропанола

...и 225 г (1 моль) изопропилбензгидриламина. Отгоняют избыток 1-хлор,3-эпоксипропана при пониженном давлении, получают 318 г (около 1002) целевого продукта в виде вязкого масла, т.кип. 150 С (0,2 мм) с частичным разложением.Б, 3-(Я-изопропил-М-бензгидриламино)-1,2-эпоксипропан.Нагревают 318 г (1 моль) третич - ного бутоксида калия в 1000 мл диметилацетамида (ДМА) в течение 5 чс, при 70 С. Отфильтровывают хлористый калий, из фильтрата отгоняют растворитель при пониженном давлении, в результате получают 280 г (около 1003) целевого продукта в виде вязкого масла, т.кип. 128 С (О, 15 мм),П р и м е р 2. А. 1-(И-Изопропил-И-бензгидриламино)-3-(2-ацетил- -4-бутирамидофенокси)-2-пропанол,5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 Нагревают 28, 1 г (О, 1 моль)...

Номер патента: 1240351

Опубликовано: 23.06.1986

Авторы: Айно, Пекка, Эркки

МПК: C07C 45/45, C07C 49/747

Метки: 8-диокси-10-ацил-9-антрона

...изобретения является увеличение выхода целевого продукта.П р и м е р 1. Хлористый бутирнл в количестве 207 мл (213 г, 2,0.моль) 5 (1003-ный избыток) в течение двух часов добавляют к смеси, содержащей 2500 мл толуола, 226 г (1,0 моль), 1,8-диокси-антрона и 232 мл (214 г, 2,О моль) 2,б-дииетилпиридина, под держивая температуру. реакции ниже 0 С. После- этого реакционную смесь перемешивают при температуре ниже ОфС еще.в течение двух часов.Затем смесь нагревают до 40 С, 25о гидрохлорид 2,6-диметилпиридина отфильтровывают, а основную часть толуола удаляют при пониженном давлении, К остатку добавляют 2300 .мл иэо-о пропанола, смесь охлаждают до -10 С, ЗО выпавший осадок отфильтровывают. Проводят перекристаллиэацию из ацетонитрила, в...

Номер патента: 1170968

Опубликовано: 30.07.1985

Авторы: Айно, Веййо, Пекка, Пентти, Эркки

МПК: C07C 93/06

Метки: 1-изопропиламино-3, 2-пропанола, 4-(2-метоксиэтил, фенокси

...Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб д. 4/5Заказ 4718/56 филиал ППП "Патент", г, УЖгород, ул. Проектная, 4 1 1Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 1-изопропиламино-(2-метоксиэтил)"Фенокси 3-2-пропанола-мето. пролола, который является известным терапевтическим средством, используемым в медицине.Цель изобретения " увеличение выхода целевого продукта.П р и и е р.А. 4-4-(2-Метоксиэтил)-фенокси- метил,3,2-диоксатиолан-окись.22,6 г (0,1 моль) 3-Г 4-(2-метоксиэтил) -фенокси,2-пропандиол и 10;1 г (0,1 моль) триэтиламина растворяют в 10 мл дихлорметана.К раствору при 0 С добавляют 7,3 мл тионилхлорида ь 10 мл дихлорметана, Полученную смесь...

Номер патента: 923370

Опубликовано: 23.04.1982

Авторы: Айно, Эркки

МПК: C07D 405/06

Метки: 4-диметокси-6-4-(2-фуроил)-1, пиперазинилтиокарбамидо-бензонитрила

...кислотой и водой и сушат с М 9504. Растворитель удаляют в вакууме и кристаллический остаток (т.пл. 12 бе 127 оС)используют для проведения следующейстадии . Выход составляет 31,0 г (9 йот теоретического) 3,4 тдиметоксиебт25еи зотиоцианатобенэони трила.Найдено, Ф: С 53,48; Н 3,78;М 12,18; 5 13,79С,СН йо,Р.Рассчитано, 4: С 54,53 Н 3,65й 12,72; 5 14,56.П р и м е р 2. Получение 3,4-дит метоксиебе (4 е (2 ефуроил) -.1-пиперазинил тиокарбамидо)бензонитрила (1).В 65 мл этилацетата растворяют11,2 г (0,051 моль) 3,4 едиметоксие -бтизотиоцианатобензонитрила (Ш) и раствор постепенно добавляют при перемешивании и 0 С к раствору, которыи содержит 9,2 г (0,051 моль) 1 е40 е(2 ефуроил)тпиперазина (1 У) в 65 мл этилацетата, Раствор...

Номер патента: 900812

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Айно, Майя, Пекка, Сирпа, Хейнрик, Эркки

МПК: A61K 31/496, A61K 31/517, A61P 9/12 ...

Метки: 7-диметокси-4-амино-2-4-(2, гидрохлорида, фуроил)-1-пиперазинил-хиназолина

...в проводят внутримолекулярное метил-М-(3,4-диметокси в 6-цианофенил)-14-(2-фуроил) -1-пипера Выход 232-235 г 85-863). Чистота эинил -тиоформамидата формулы 997"99,83 Формула изобретения Способ получения гидрохлорнда 6,7-диметокси"4-амиио 2- Г 4-(2-Фуронл)-1-.нперазинил 1 -хииаэолина Формулы 1 Составитель Т.ЯкунинаТехред С.Иигунова Корректор М.Поко Редактор К,Рогулич Заказ 12219/77. Тираж 447 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, 6-35, Раушская наб., д. 4/5 Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул, Проектная, 4 зссну г- 14 4-дсн 30ВСмьСМ с 30-40 моль хлористого аммония в Формамиде при 00-140 С.Процесс проводят при 20 С в те чение 15-20 ч.П р и м е р 1. 6,7"Диметокси-....

Номер патента: 753360

Опубликовано: 30.07.1980

Авторы: Айно, Эркки

МПК: A61K 31/496, A61K 31/517, C07D 403/04 ...

Метки: 2-фуроил-1, 7-диметокси-4амино-2(4, пиперазинил)хиназолина

...- -тиоформамидата гидройодида, т, пл, 163 оС.Найдено,: С 44,25; Н 4,26; ,l 22,93; М 9,61; 5 5,58.С 2 оНд й О 5Вычислено,%: С 44,29; Н 4,27; , 23, 39; й 10,335 5,91,Б, Метил-й,4-диметокси-б-цианофенил 1- 4-(2-фуроил)-1-пиперазинил -тиоформамидат .62,0 г (0,114 моль) метил-й-(3,4- -диметокси-б-цианофенил)- 4-(2-фуроил)-1-пиперазинил 1-тиоформамидата гидройодида растворяют при ОоС в 350 мл метанола и при перемешивании добавляют 186 мл 25-ного раствора аммиака. Смесь перемешивают в течение 2 ч при ООС, Фильтруют и промывают эфиром. Выход составляет 42,7 г (90 от теоретического) метил-й-(3,4-диметокси-б-цианофенил)- 14-(2-Фуроил)-1-пиперазинил 1- -тиоформамидата; т.пл. 105-107 ОС.Н.йдено,: С 58,01; Н 5,54;й 13 73; 5 7 53.СНйс,...