C07D 221/04 — орто- или пери- конденсированные циклические системы

Номер патента: 40977

Опубликовано: 31.01.1935

Авторы: Кабачник, Качнельсон

МПК: C07B 31/00, C07D 221/04

Метки: других, кислоты, лупинина, парааминобензойной, солей, соли, хлористо-водородной, эфира

...плавления 95.(21,5 о 745,9 м д)вычислено Сд; Нда О, МХ 8,80 йнайдено 1 Х 8,81 й111 М 8 7 от Пара-аминобензоиллупинин нерастворим в петролейном эфире и воде, труднораствэрим в эфире, легче в спирте. Хорошо кристаллизуется из спирта (лучне 50 ъ-го) и толуола (плоские, шиП ра.нитро-бензэиллуп инин не раство.рим в воде, легко растворяется в спиртеи эфире, кристалсизуется чз петролей-: дой, и фильтрат, соединенныи с проьсывными водами, сильно подсцелачиваегся. Выпавший осадок пара-амино-бензоиллупинана от.асызается, от)к;мссе вся на нуче и перекристалсизэвссвается, из 50 в/о-го воДного РасгвОРс, После оД-, ной кристаллизации пэлучасотся Оесцветиныелисточки с температурой плавления 1 162 - 163, Выход 5,0 а. Пэи упаривани сматочника...

Номер патента: 222391

Опубликовано: 01.01.1968

Авторы: Дубур, Озола, Станкевич

МПК: C07D 221/04

Метки: 3-диметил-1, 6-(г-кето-3

...подвергают взаимодействию с имином циклического р-дикетона-димедона при кипячении в этаноле или, соответственно, сплавлению с алифатическим р-аминовинилкарбонильным1соединением и выделяют продукт известным способом.П р и м е р 1. С и н т е з 5,6:5,6- (1-кето 3,3-диметил,2,3,4-тетрагидробенз) -2 - метил-фенил-аза,7-дигидроиндандиона - 1,3.Смесь растворов 0,5 г (2,33 м моль) 2-бензал.- З-метилциклопентантриона,3,4 в 15 лгл этанола и 0,295 г (2,12 м моль) З-амино,5-диметилциклогексен-она кипятят 20 мин. Весь этанол отгоняют, ярко-желтый осадок раство ряют в небольшом количестве ацетона и хроматографируют через колонку, заполненную А 1,Оз.Первую фацетатом уп ракцию после элюирования этиларивают досуха....

Номер патента: 287024

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Баранова, Донецкий, Кост, Московский, Шейнкман

МПК: C07D 221/04, C07D 253/08, C07D 471/04 ...

Метки: 2-в-триазиния, пиридо-1, солей

...К раствхлората вляют 0,9кислоты иреакццоцн присоединением заявки М ОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СО Изобретение относится к области получения новых соединений, которые могут найти применение в качестве полупродуктов в синтезе лекарственных соединений;и других веществ с ценными свойствами, 5Известно, что соли 1,2-диамцнопирцдинця при действии хлористых эцилов циклизуются с образованием нового пятизвенного кольца. Этим путем описан синтез триазолопиридинов, Данных о реакцчи солей 1,2-диаминопиридц ния с вещества мц, содержащими функциональные группы у соседних атомов углерода, в литературе не имеется. Пиридо,2-Ь 1-триазины никакими методами ранее не были получены. 15Предлагают способ получения солей пирцдо,2-Ь-трцазиция конденсацией...

Номер патента: 310905

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Куткевичус, Шереиас

МПК: C07D 221/04

Метки: л-бензохинолина

...в обоих случаях царяду с /г-бецзохигголинозг (выход 45%) получают и 1, 2, 3, 4-тетрагидро-/г-бецзохицолиц (выход 43%), причем выход /г-бецзохицолица це превышает 45% от теоретического.Предлагаемый способ получения /г-бсгтзохицолица заключается в том, что гцдрохлорид 1,2,3,4-тетрагидро-З-окси-/г-бецзохицолица цагревагот с ортофосфорцой кислотой при более высоких температура, це при 200 - 205 С, как указано при получеции й-бецзохинолица и 1, 2, 3, 4-тетрагидро-й-бензохицолица, а при 270 в 2 С. В этом случае из реакционной массы выделяется лишь /г-бецзохицолцц, выход которого достигает 85,0% от теоретического. что почти в 2 раза превышает выход, указанный в цзвсстцом спосоос.Пример. В 75 лг,г 855/о-цой НзРО 4 загружкют 23,6 г (0,1...

Номер патента: 408474

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Альфонсус, Иностранцы, Иоханес

МПК: C07C 233/08, C07D 215/06, C07D 221/04 ...

Метки: 408474

...противоположных сторонах молекулы. Таким образом, в зависимости от аис- или трансприроды исходного бициклоаминосоединенияформулы 3 будет определена соответствующая 20природа конечного продукта.Органические основапия формулы 1 могутбыть превращены в соли при взаимодействиис подходящей неорганической кислотой, например соляной, йодистоводородной, бромистоводородной, серной и подобными, или с соответствующеи органической кислотой, такойкак уксусная, пропионовая, гликолевая, молочная, щавелевая, винная, лимонная, сульфаминовая, аскорбиновая или подобная кислота. В свою очередь, соли формулы 1 могутбыть превращены в соответствующие основания обычной обработкой соответствующей щелочью.Пример 1. К раствору 81 ч. 2,6-дихлоранилина в 100 ч....

Номер патента: 514828

Опубликовано: 25.05.1976

Авторы: Григорьева, Знаменская, Сергеева, Упадышева

МПК: C07D 221/04

Метки: 1-оксо-6, 4-замещенных, 7-дигидро-5н-2, пириндинов

...ный 1-амино- ляется отходом иила (полупродукт 1,2 яв подинитр найлона) и низший алкил г изводства лкил или 3 ф зший равно 3-7ствию с ациклическим и утствии и при 110перем еханическои меша еся целевь приемами,диг ником После охлаждения добавгяют к реакционной массе 75 мл ледяной воды и экстрагируют хлороформом (6 раз по 20 мл),кетоном в пр-150 С,е продукты выделянапример кристал 25 м ер, Полу6,7-дигидро0,046 мольПРОДУКтар бЕСЦВЕТНЫЕ КР 11 СтаггГ.;г 1 ИЗ 1 рОД,:О-" гэ метанола (11 д), т. гл, 2 с 3" с".(аННЫЕ ИК- И УФ-СПЕКтроги ПрПВЕПЕНЫ В табЛИцЕ. Егг СГЕКтрЕ ПМР СтеутСТВ;г 1 ОТ С 1 гп НаЛЫ аРОМатИЧЕСКИХ ПРЭтОЧОВ И г;аСЛ 1 С- дгпстся сигналы метильных 1 гг 35 11 2,17 м. д. и метиленэвь 1 х 1,98, 2,5 г 3, 2,7 г:г м. д, протонов (шкала...

Номер патента: 522183

Опубликовано: 25.07.1976

Автор: Джон

МПК: A61K 31/473, A61P 31/04, C07D 221/04 ...

Метки: бензо, группе, замещенные, карбоксильной, кислоты, производные, хинолизин2-карбоновые

...гидроокиси натрия. Смесь нагревают нв паровой бане в течение часа, обрабатывают обесцвечиввющим ее активированным углем, фильтруют и, наконец, нейтрализуют концентрированной соляной кислотой. Твердый продукт выделяют фильтрованием из диметилформвмида. Белый кристаллический продукт представляет собой 6,7-дигидро,9-диметил- -1-оксоН,5 Н-бензо 1 1хинолизин-кврбоновую кислоту с т.пл, 255-257 оС.Вычислено,%: С 70,0; П 5,9; М 5,45.15, В,уп имеют занные значе 5 Ъено,со. С 70 р Н 5,7; О 5,4 ния,Амиды соединений получают, например,взаимодействием соответствующей кислотыс соединением общей формулы ., напримерс тионилхлоридом, и с последующим взаимодействием полученногохлорангидрида кислоты с аммиаком или амином до полученияамида. Гидразиды...

Номер патента: 576941

Опубликовано: 15.10.1977

Авторы: Андраш, Енике, Иболья, Иштван, Ласло, Луйза, Пал

МПК: A61K 31/53, C07D 221/04, C07D 253/08 ...

Метки: 2-е)-асимм-триазина, пиридо-(3, производных, солей

...раза по 100 мл), сушат, упаривают н получают продукт, состоящий из окрашенных в желтый цвет игольчатых кристаллов, т.пл. 211 - 212 С (иэ бутипового спирта).П р и м е р 12. 3 . Амина - 2 - фенилацетнлГндразинопирндин,Гндрируют 2,72 г (0,01 моля) 3 - ннтро 2феннлацетилгидразинопириднна в 150 мл метилового спирта в присутствии 0,6 палладия на костяной черни. В течение 20 мин поглощается теоретическирассчитанное количество водорода. После отделения фильтрованием катализатора, упаривают раствор до получения сухого остатка и обрабатывают полученный остаток нэопропнловым спиртом, Получают 2,1 г (87%) продукта в виде белых игольчатых кристаллов. Т.пл. 113 С. После перекрис. таллиэации иэ дихлорэтана т.пл. 118 С. П р и м е р 13. 3- Амино-...

Номер патента: 621317

Опубликовано: 25.08.1978

Авторы: Андриан, Девид, Роджер

МПК: C07D 221/04

Метки: пиридина, производных

...искомый продукт (1,1 г) в видебесцветных иглообраэных кристаллов иээфира с тлл.154 С.Найдено, ",о: С 71,8; Н 6,3,; И 1 ОДС 1 Ь НьаВычислено %; С 716 Н 603й 10,4.П р и м е р 4.), К -Диметил-фена,6,7,8- те трагидр охи н олин-к арбоксам ядО(6 г) раствоояют в гексаметилфосфорномтриамиде (24 мл) и раствор нагреваюто .при 220 Св течение 2 ч. Охлажденнуюреакционную смесь выливают на воду(3 х 10 мл) и соединенные экстрактыотмывают водой (Э х 100 мл), вьсушивают и выпаривают до сухого состояния. Остаточное масло хроматографнруютна силикагеле путем вымывания хлоро30формом с выходом 2-фенил-Р-диан,678-тетрагидрохинолина (2,5 г), перекристаллизованного из эфира в виде бесцветных иглообразных кристаллов ст. пл.100 Соо 35ных иглообразныхкрнсталловс...

Номер патента: 671724

Опубликовано: 30.06.1979

Авторы: Клод, Корнель, Майер

МПК: A61K 31/4375, C07D 209/48, C07D 221/04, C07D 241/04 ...

Метки: изоиндолина, производных, солей

...получают 15,3 г (хлор- нафтиридин,8-нл) - 2-гидроксн - 3 - трифторметил-б-изоиндолинон, плавящийся при 265 С.Трифторметил-Х - (хлоро- нафтиридин,8-ил) -фталимид может быть получен следующим образом.73,5 г трифторметил-фталевого ангидрида, 50,2 г гидроксисукцинимида в 1500 ся диметилформамида нагревают в течение 18 ч при 75 - 78 С. Затем добавляют 61,4 г ампно-хлоро.нафтиридина,8 и 140 г К,Х-дициклогексилкарбодиимида, потом нагревают еще в течение 3 ч, при той же температуре. После охлаждения образовавшийся осадок отделяют фильтрованием, промывают в 100 сл диметилформамида, затем в 200 слР окиси изопропила.В ,реакционную среду добавляют 1500 сл воды. Образующийся осадок отделяют фильтрованием, промывают в 1500 см метиленхлорида. Оба...

Номер патента: 857128

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Арнольд, Воронова, Горностаев, Фокин

МПК: C07D 221/04

Метки: производных, хинакридона

...у получения соедине- лы це Х=Н, А 6 К, галоген;У=Н, галоген.Полученные соединения могут найтиприменение в анилинокрасочной промышленности.Известен способ получения производных хинакридона, заключающийся в том, .что хлорангидрид 1-анилино 2-антре хино карбоновой кислоты подвергают нагреванию до 150-160 С или выдержке с хло ридом алюминия в бензоле 1 и 2.Недостатками этик способов является труанодрступность исходных продукто З.;1 дД ( гический (инстиЯЖРИ,. рр, /обретения - упрощение про ванне доступных исходных енная цель достигается преалособом получения соеаиненийИсточники информации,принятые во внимание при экспертизе(И 0 М Составитель Г, ЖуковаРедактор Н, Лазаренко Техреду,Бабннец Корректор Г. Назарова Заказ 7134/36 Тираж 443...

Номер патента: 615653

Опубликовано: 07.05.1982

Авторы: Григорьева, Знаменская, Слетова, Упадышева

МПК: C07D 221/04

Метки: 3-замещенных, 4-амино-6, 7-дигидро-5н-1, пириндинов

...способ получения 2,3-замешенныхх 4-аиино,7-дигидро-Н-пириндинов конденсацией 1-амино-цианциклопентена с кетонами.Недостатком известного способа являет ся низкий выход целевых продуктов (13 - 36%) .Цель изобретенияцелевых продуктов, аих ассортимента.Поставленная цель достигается прц реализации способа получения 2,3-замешен ных 4-амино,7-дигидро-Н-пирицдннов общей формулы; где К 1 и К имеют вышеуказанное значение,.подвергают взаимодействию с хлорокисью: фосфора при температуре от 70 до 110 С.10 Реакцию лучше проводить в среде растворителя, например в толуоле.Предлагаемый способ позволяет посравнению с известным повысить выход до 84%, а также получить новое соединение 15 2,3-дцметил-амино - 6,7-дцгцдро - 5 Н-пцриндцц,П р и и е...

Номер патента: 940646

Опубликовано: 30.06.1982

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/473, A61P 25/00, C07D 221/04 ...

Метки: бензос-хинолинов, производных, солей

...из капельнойтранс 107" 110 435 0,74 68,92 7,17 2,86 цис 94-102 435 0,72 68,74 6,93 3,12 жеее ме мв еею цмюамТонкослойная хроматография, смесь бензол/эфирН СН Н 9497 оС 35 94064 воронки к интенсивно перемешиваемому раствору 0,236 г лития в жидком аммиаке (,120 мл, отогнанных через слой гранулированной гидроокиси калия при -78 С, охлаждение осуществляется с по- мощью смеси ацетона и сухого льда). Делительную воронку после окончания добавки Ьполаскивают 10 мл тетрагидро. фурана. Смесь перемешивают в течение 10 мин, добавляют к ней 24 мг лития 10 и продолжают перемешивание еще 2 ч, Для уничтожения голубой окраски к смеси добавляют 24 г хлористого аммония, После удаления избытка аммиака за счет испарения остаток растворяют В в смеси 50 мл...

Номер патента: 562982

Опубликовано: 07.07.1982

Авторы: Нерсесян, Сафонова, Травень

МПК: A61K 31/542, A61P 35/00, C07D 221/04, C07D 239/70 ...

Метки: 5н-пиридо, 5н-пиримидо, 7-аминопроизводные, активность, противоопухолевую, проявляющие, тиазинона-6

...- 196 С (из этацола).40 Найдено, о: С 48,52; Н 5,74; М 23,66.Вычислено, оо: С 4845; Н 5,8; М 23,70,П р и м с р 7. 4-Мстокси-К-морфолино 7-карбэтоксиН-пиримидо 4,5-И 1,4 тиазиноц.45 К суспснзии 0,74 г (0,0024 моль) 7-хлорпцримидотиазииоца в 30 мл сухого бецзолаприбавляют 0,43 г (0,0048 моль) морфолина в 5 мл бснзола. Смесь перемешивают5 ч. Далее рсакцшо ведут, как в примере 2.50 Получают 1,1 г продукта, выход 87 О/о, бесцвстныс кристаллы, плохо растворимые вбснзолс, эфире, растворимыс в спирте,т, пл, 162 - 164 С (из бснзола).Найдено, : С 47,33; Н 5,19; К 15,89;55 Я 900,Вычислено, 4: С 47,45; Н 5,12; М 15,81;9,05.Г 1 р и м с р 8. 4-Мстокси-Х, Х-метилпипсразино-карбэтоксиН-пиримидо 4,5-И60 1,4 тиазицоц.К суспснзии 0,5 г (0,0016 моль)...

Номер патента: 982538

Опубликовано: 15.12.1982

Авторы: Еити, Иссеи, Кагари, Нобуо, Сакае, Хидео

МПК: C07D 221/04

Метки: дизамещенных, индолизидинметанол, кислот, производных, солей, хинолизидин-или, четвертичных

...из смеси ацетон-метанол, В результате получают 0,03 г бесцветных кристаллов в виде призм с т.пл. 167- 170 С с расложениемРассчитано, Ъ; С 53,26, Н 6,12,3,27.С,9 Л Вгй 06Найдено, %: С 52,96, Н 6,15,Я 3,21.П р и м е р4. 2-11,1-дифенил- -оксиметил 1 -(е)-транс-хинолизидин.Раствор 5,3 г 2-бензоил-(е)-хинолизина в сухом серном эфире добавляют по каплям к раствору фениллития полученного из 0,46 г лития и 5,2 г бромбензола ) в сухом серном эфире и полученную смесь нагревали затеи982538 515 мин с обратным холодильником. После окончания реакции реакционнуюсмесь разбавляют водой и отгоняютэфир. Остаток прибавляют к гексану,Выпадающие кристаллы отфильтровываюти промывают водой, а затем н-гексаном.После высушивания получают 4,76 гбесцветных...

Номер патента: 1093250

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Андраш, Дьердь, Иболиа, Луиза, Пал, Петер

МПК: A61K 31/53, A61P 25/00, C07D 221/04, C07D 253/10 ...

Метки: асимм, кислотно-аддитивных, пиридо-(2, производных, солей, триазина

...соединения, Выход 57 ., т,пл. 199-200 С.Данные элементного анализа: вычислено - Ю 24,20 , найдено - Н 24,22%, М.в, 325. П р и м е р 3. Получение 3-хлор-прапионил,2-дигидропиридо,3-е 1-ас.-триазина.Смесь 8,0 г (0,048 моль) 3-хлор,2-дигидропиридо,3-е-ас.триазина и 60 мл ангидрида пропионовой кислоты нагревают при 120 С в атмосо фере аргона 30 мин.Из гомогенного раствора вскоре выделяются кристаллы, которые через 1 ч отфильтровывают. Выход 6,8 г (64 ), т.пл. 205-206 С.Данные элементного анализа: Вычислено - И 24,94%, найдено - Ю 24,65 , М.в. 224. П р и м е р 4. Получение 3-метокси-пропионил,2-дигидропиридо 2,3-е -ас.-триазина,Смесь 4,5 г (0,027 моль) 3-метокси,2-дигидропиридо,3-е 1 ес.-триазина, 25 мл ангидрида пропионовой кислоты и 25...

Номер патента: 1217254

Опубликовано: 07.03.1986

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/473, A61P 25/04, C07D 221/04 ...

Метки: 9-амино-1-оксиоктагидробензо, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хинолина

...9:1. Фракции, которые содержат менее полярный 9ацетиламиновый изомер,собирают, выпаривают и высушиваютс получением 58 мг продукта, который идентифицируют как свободное 20 основание продукта, полученного попримеру 2. Это определяют по .1 Н-ЯМР-спектрограмме в САКСО, масс-спектрограмме и ИК-спектрограмме (бромидкалия).Найдено,7.: С 72,35, Н 8,15,И 5,88,Сг Нза 1 ЯгОВычислено,7.: С 72,77, Н 8,00, И 5,85.П р и м е р 9. ЭЬ-м;Ацетамидо-ацетокси,6, 6 О-Я,8, 9, 10, 10 Й-А-октагидро,6диметил-(5- -Фенил - 2-пентилокси)-бензо(с)хинолингидрохлорид. 30 35 уксусной кислоты, Образовавшуюся смесь гидрогенизируют при атмосферном давлении и комнатной температуре. Теоретически необходимое количество водорода (22 мл) поглощается в течение 20 мин. Затем эту...

Номер патента: 1616084

Опубликовано: 27.06.2000

Авторы: Григорьева, Ливдане, Пенке, Тимофеева, Упадышева

МПК: C07D 221/04, C07D 251/42

Метки: 9-амино-2, гексагидро-1н-циклопента, гидрата, гидрохлорида, фармакопейной, хинолина, чистоты

Способ получения гидрохлорида 9-амино-2,3,5,6,7,8-гексагидро-1Н-циклопента(b)хинолина гидрата фармакопейной чистоты путем очистки основания 9-амино-2,3,8,6,7,8-гексагидро-1Н-циклопента(b)хинолина гидрата растворением основания в органическом растворителе при нагревании, обработки раствора основания хлористым водородом и очистки гидрохлорида обработкой его органическим растворителем, отличающийся тем, что, с целью упрощения процесса и стабилизации качества целевого продукта, очистку основания и получение гидрохлорида осуществляют в одну стадию растворением основания в смеси этилацетата и спирта, взятых в объемном соотношении, равном (4 - 6):1, кипячением с активированным углем, обработкой...

Номер патента: 1391047

Опубликовано: 27.06.2000

Авторы: Берлянд, Григорьева, Знаменская, Книжник, Лаврецкая, Назарова, Упадышева, Устюкова

МПК: C07D 221/04

Метки: 1н-циклопента, 8-гексагидро, 9-амино-2, выделения, моногидрата, хинолина

Способ выделения и очистки 9-амино-2,3,5,6,7,8-гексагидро-1Н-циклопента[b] хинолина моногидрата, полученного взаимодействием 5,5-пентаметилен-7-оксо-1,2,3,4,5,6-гексагидроциклопента d пиримидина с хлорокисью фосфора при кипячении в толуольном растворе с использованием растворения реакционной массы в воде, разделения органического и водного слоя, экстракции кислого водного слоя органическим растворителем и подщелачивания водным аммиаком, отличающийся тем, что, с целью повышения качества целевого продукта, для экстракции кислого водного слоя в качестве органического растворителя используют хлороформ, полученный водный слой нейтрализуют до рН 5 - 7,5, снова экстрагируют хлороформом, затем...