Патенты с меткой «сульфонилбензимидазолов»

Номер патента: 679140

Опубликовано: 05.08.1979

Авторы: Джеймс, Чарльз

МПК: C07D 235/30

Метки: карбонилзамещенных, сульфонилбензимидазолов

...зИ,ОзЯ (263).Найдено,%: С 42,03; Н 4,31; й 23,91.Пр имер 5. 268 мг (1 ммоль) 1-диметиламиносульфонил.2-амино(6) -формилбензимида ззола, 20 мл метанола и 32 мг гидразина кипятятс обратным холодильником в течение 16 ч, выпаривают в вакууме примерно до 1/4 первоначального объема, выливают в 30 мл воды, отделяют80 мг 1-диметиламиносульфонил-амино 5 (6)- . (гидразонометил).бензимидазола. Фильтрат выпаривают досуха в вакууме и получаютеше 75 мгпродукта, т. е. 282,П р и м е р 6, 250 мг 2.диметиламиносульфо.нил. амино.5 (6) .формилбензимидазола, 15 млметанола и 70 мг тиосемикарбазида кипятят собратным холодильником в течение 3 ч, охлаждают, отделяют 170 мг твердого вецества, перекристаллизовывают его из смеси метанола (6 мл)я хлороформа (2 мл)...

Номер патента: 685151

Опубликовано: 05.09.1979

Авторы: Джеймс, Чарльз

МПК: C07D 235/30

Метки: карбонилзамещенных, сульфонилбензимидазолов

...-бензимидаэола,Еслибензимидазол ввести в реакцию с хлор ангидридом диметилсульфаминовой кислоты в среде ацетона в присутствиитризтиламина, то продуктом реакцииявится 1-диметиламиносульфонил-амино(б) в (1-метилтетразолил) --(1-алкилтетразолил) - бенэимидазольного реагента и хлористых сульфонилов,как это было описано выше, получают другие 5-(б)-(1-алкилтетраэолил)-сульфонилбензиьядазольныесоединения (см,формулу 1).2-Аминобензимидазольные реагентымогут быть получены путем циклизациисоответствующих о-фенилендиаминовс бромистым цианом,Необходимые сульфонилхлориды 111могут быть готовыми (хлористый метилсульфонил (мезилхлорид), хлористыйизопропилсульфонил, хлористый диметилсульфамил), или получены хлорированием соответствующих...

Номер патента: 691089

Опубликовано: 05.10.1979

Авторы: Джеймс, Чарльз

МПК: C07D 235/30

Метки: карбонилзамещенных, сульфонилбензимидазолов

...для получения твердого остатка.ливают в 3,5 л холодной воды. Выпав- Последйий" растворяют в 80 мл метанощий в осадок, продукт. собирают. По- ла. Метанольный раствор концентри.лучают 108,5 г(93) 4-ацетамидоаце- руют примерно до 60 мл и охлаждают,тофенона . . . Продукт кристаллизуется с обраэоваНайдено, : С 68,03 Н 6,47; нйем 800 мг желтых кристаллов 1-диЫ 8,02. метиламиносульфбнил-амино(6)- С Н Бд . Мол. вес. 177.ацетилбензимидаэола, т.пл. 206-210 СВйчислено, : С 67,7; Н 6,26; (с разл.) .В 7,90..Найдено, : С 17,071 Н 4,99;Б. 3-Нитро-ацетамидоацетофенон 1 Я 19,65.5 г 4-ацетамидоацетофенона при" Сн Н 4,00 Я .: Иол. вес 282.бавляют порциями к 25 мл дымящей Вйчислейо, : С 46,80; Н 5,00 фазотной кислоты при температуре от Б 19,85,О до 5 С. По...

Номер патента: 730300

Опубликовано: 25.04.1980

Авторы: Джеймс, Чарльз

МПК: C07D 235/30

Метки: карбонилзамещенных, сульфонилбензимидазолов

...Ацетанилид подвергают гидролизу и получают 2-нитро-кетоанилин Нитроанилин подвергают каталитическому гидрированию иполучают 4-кето-о-фенилендиамин,который циклизуют в соответствующий 52-замещенный(6) -кетобензимидазол .По другому способу 4-пропионилацетанилид нитруют при 0 С для получения2-нитро-пропионил-ацетанилина,Амтванилид подвергают .гидролизу и ката-читическому гидрированию и получают4-пропионил-фвнилендиамин. Фенилечдиамин нзаимодействует с бромистымцианом с образованием 2-амино - 5 (6) --пропионил бенз имидаз ол а, про пионилбенэимидазол обрабатывают диметил -аминосульфонилхлоридом для получения1-диметиламиносульАонил-амино(6) --Лропион ил бен з и мидаз ол а.Л р и м е р 1, 10 мл уксусного 30оангидрида охлаждают до О С н...

Номер патента: 784767

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Джеймс, Чарльз

МПК: C07D 235/22

Метки: карбонилзамещенных, сульфонилбензимидазолов

...сульфонилбензимидазоловП р и м е р 1. К 15 мл 95-ного этанола прибавляют 718 мг (2 ммоль) 1-диметиламиносульфонил-амино(б)- - а(,-оксииминобенэил)-бензимидаэола при перемещивании. К раствору приба" вляют 120 мг, (2 ммоль)метилата натрия, а затем 552 мг (3,54 ммоль)йоди. стого этила, Раствор нагревают при температуре кипения с обратным холодильником в течение 2,5 ч, охлаждают и выпаривают до 1/2 объема. Раствор заливают в воду, экстрагируют двумя порциями хлороформа, прокывают двумя784767 г лкильная груде й и й 4.на С-С -алкиЭкоксииминогр где к группа мо друг группа С 1-С 4в а+,от дру па или эависи Фппа; фо ходится в положени ч а ю щ и й с яние формулы 5 или ем, чтоо т оеди О ения, под" оответстм,таким к ии основа ворителя меси....

Номер патента: 786892

Опубликовано: 07.12.1980

Авторы: Джеймс, Чарльз

МПК: A61K 31/4184, C07D 235/22

Метки: сульфонилбензимидазолов

...-5(6)-бензимидазолкарбоновая кислота, 3-метилциклогексиловый эфир этой кислоты;изопропиловый эфир 1-(2-фуран) - -сульфонил-ацетамидо(6)-бензимидазолкарбоновой кислоты;неопентиловый эфир 1-(2-тиазол) - -сульфонил-амино(6)-бензимидазол- карбоновой кислоты;гексиловый эфир 1-(2-ацетамидо-) -4-метилтиазол-ил) -сульфонил-метил(6)-бензимидазолкарбоновой кислоты;1-(2-метиламино,3,4-тиазол- -ил)-сульфонил-метиламино(6)-бензимидазолкарбоновая кислота, 1-(циклопропил)-этиловый эфир этой кислоты;неопентиловый эфир 1-диметиламиносульфонил-ацетамидо(6)-бензимидазолкарбоновой кислоты;изопропиловый эфир 1-изопропилсульфонил-амино(6)-бензимидазолкарбоновой кислоты;неопентиловый эфир 1-бензолсульфонил-метил(6)-бензимидазолкарбоновой...

Номер патента: 884570

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Джеймс, Чарльз

МПК: C07D 235/22

Метки: карбонилзамещенных, сульфонилбензимидазолов

...концентрируют доначала кристаллизации и прибавляют5 мл буферного раствора (рН 7,00),что приводит к более обильному образованию кристаллов. Раствор фильтруют,кристаллы промывают двумя порциямиводы и сушат, Выход 75 мг. Т. пл.183-185 о С. Молекулаярный вес 311.Найдено, 3: С 46150 Н 543;М 22,22.С НМОР.Вычислено, Ж: С 46,29; Н 5,50;М 22,49.П р и м е р 3. 1-диметиламиносульфонил-амино(6) -(о-метоксииминобензил)-бензимидазол.Аналогично описанному в примере2, с применением 688 мг (2 ммоль) 1-диметиламиносульфонил-амино(6)-бензоилбензимидазола, 500 мг гидрохлорида метоксиамина и 80 мл метанолаполучают 53 мг целевого продукта.Т.пл. 210-213 С, Молекулярный вес 373.Для СтНф 03,Найдено, : С 54,66; Н 5,06;М 18,92.СГГ Н 19 М 50 Р;Вычислено, Ф: С...

Номер патента: 919593

Опубликовано: 07.04.1982

Авторы: Джеймс, Чарльз

МПК: C07D 235/30

Метки: карбонилзамещенных, сульфонилбензимидазолов

...синтезе б изомера получается смесь син-анти-формы, которые разделяют. Т.пл. в интервале 88-119 оС.Найдено, 4: С 57,20; Н 524й 13 86.С,НР В.Вычислено, ь: С 5699 Н 503й 13 99П р и м е р 3. 1-Диметиламиносульфонил-ацетамидо(6)-(альфа"-ацетоксииминобензил)бензимидазол.181 мг 1-диметиламиносульфонил-амино(б)-(альфа-оксииминобензил)бенэ-имидазола, 2 мл пиридина и 2 мл уксусного ангидрида смешивают и выдерживают при комнатной температуре втечение 17,5 ч, Затем раствор выпари- .вают досуха, экстрагируют метанолом,растворитель отгоняют и получают132 мг 1-диметиламиносульфонил-ацетамидо(6)-(альфа-ацетоксииминобензил)-бензимидазола. Т.пл. 162-165 С (с разложением),Найдено, 3: С 54,03; Н 4,89;И 15,85.НИ О Ь.Вычислено, Ф: С 54171 Н 477й 15,79П р и...