Илдико

Номер патента: 1792415

Опубликовано: 30.01.1993

Авторы: Даниель, Илдико, Карой, Пал, Эдит

МПК: C07D 333/38

Метки: 2-тиенилметил-тиомочевины, производных

...в соответствии с изобретением.Известно получение тиомочевины из тиоцианатов и ами) ов.Целью изобретения является рка способа получения основанного 1)5 С 07 О 333/38//А 23 ТЕНИЯ(ф "й(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ (2-ТИЕНИЛМЕТИЛ)-ТИОМОЧЕВИНЫ (57) Сущность изобретения: продукты - произ водн ы е (2-тие н ил метил)- тиомочевины формулы Я-СН=СН-СН=СН-СН 2-МН-С(Я)- К(А 1 А 2), где А 1 - водород или С 4-Св-циклоалкил; А 2 - С 4-Св-циклоалкил или замещенный одним или двумя С 1-С 4-алкилами фенил. Продукт; К,й-дициклогексил-й-(2-тиенилметил)-тиомочевина, БФ С 1 вН 2 вМ 252, выход 75,8%, т,пл. 119 - 120 С. М-(2,6-диметилфенил)-1 ч-(2-тиенилметил)-тиомочевина, БФ С 14 Н 16 М 252, выхОд 81,7%, т.пл, 147 - 148 ОС,...

Номер патента: 1739847

Опубликовано: 07.06.1992

Авторы: Даниель, Илдико, Карой, Пал, Эдит

МПК: C07D 333/20

Метки: 2-тиенилметил-тиомочевины, производных

...смесьохлаждают, добавляют в 4 л воды сольдом, выпавшие кристаллы фильтруют 30и промывают водой, В виде бежевыхкристаллов получают 103,8 г целевого .соединения. Выход 75,13. Т.пл. 118119 С (метанол).П р и м е р 2, И-(и-Метоксибензоил)-М -(2-тиенилметил)-тиомочевина,3538,03 г (0,5 моль) роданида аммония, 85,3 г (0,5 моль) анизоилхлорила и 56,6 г (0,5 йоль) 2-тиениламина подвергают взаимодействию поаналогии с примером 1, Получено110,5 г целевого соединения. Выход77,3 Ф, Т.пл. 124-125 С (из смеси метанола и бензола 3: 1),П р и м е р 3. И-ф-фенилакрило 45ил)"И-(2-тиенипметил)-тиомочевина,76,1 г (1 моль) роданида аммония,3166,6 г (1 моль) хлорангидрида коричной кислоты и 113,2 г (1 моль) 2-тиениламина подвергают взаимодействиюпо аналогии с...

Номер патента: 1709909

Опубликовано: 30.01.1992

Авторы: Даниель, Илдико, Карой, Пал, Эдит

МПК: C07D 333/20

Метки: 2-тиенилметил-тиомочевины, производных

...1. Получают 5,85 гцелевого соединения, выход 983т.пл, 147-148 С (из этанола).Соединения общей формулы 1 вызы 5вают увеличение веса животныхособенно свиней, овец, цыплят, что связанос улучшенной усваиваемостью кормов.Действие предлагаемых соединенийизучали в тестовых опытах.Опыт на ягнятах,Этот опыт проводили на ягнятахдля жаркого с временем откорма 40дней. Животные получали корм следующего состава, мас.4:Измельченнаякукуруза 70,0Мука из люцерны11 классаМочевина20КормоваяизвестьМонокальцийфосфатКристаллический25сульфат натрия , , 0,5Кормовая соль 0,5(филаксия)30Испытуемые соединения добавлялив виде стандартных гранул в концентрации 50 млн , Животные контрольной группы получали корм указанноговыше состава, однако без...

Номер патента: 1609446

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Аттила, Берта, Габриелла, Илдико, Иштван, Йожеф, Каталин, Луиза, Мартон, Эдит

МПК: A61K 31/47, A61P 25/22, C07D 215/38 ...

Метки: кислот, пригодных, присоединения, солей, фармацевтически, хинолинтиоэфиров

...действие, чем хлордиазоэпоксид.Антагонизирование анксиолитической, активности соединения А за счет антагонистов "К 0-15-1788" в "конфлитном 15 тесте" показано в табл,6.1 35 Найдено, что соотношение седативных и анксиолитических доз для хлордиазоэпоксида составляет 10:0,1100 (см. табл.3), причем в случае соединения А это соотношение составляет 2,5:0,005 = 500 (см. табл,5).Определение связывания соединения А с бензодиазепиновыми рецепто рами. Ин витра связывание соединения А, по сравнению с хпордиазоэпоксидом, определяется на препаратах мозговых мембран крыс. Кору головногомозга самцов СРУ гомогенизируют в 0,32 М сахарозе при применении снабженного тефлоновой ступкой стеклянного гомдгенизатора. Ядро (НШс 1 еиз) уплотняют...

Номер патента: 1544190

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Аттила, Берта, Габриелла, Жужа, Илдико, Иожеф, Каталин, Луиза, Эдит, Юлиа

МПК: A61K 31/4738, A61P 25/22, C07D 513/04 ...

Метки: аддитивных, кислотно, солей, тиазоло, хинолина

...м е р 7. Усиливающее наркоз действие.Время сна определяли у СЕу-крыс мужского пола (вес тела 150-200 г) . Каждая группа состояла из 10 живот-. 40 ных. В хвостовую вену впрыскивали инактин в дозе 35 мг/кг. Регистрировали моменты, в течение которых животные теряют или восстанавливают рефлекс выпрямления. Время сна конт рольных животных 425,49 + 34,2 с ( = 120),Оба испытываемых соединения значительно удлиняли время наркоза контрольного барбитурата. При введении 50 тиаэоло 4, 5-с хинолин-. гидрохлорида ЕР оо = 22 подкожно, 22 через рот, При введении тивволо 4,р-онинолинэтансульфоната ЕР 5 ОО = 22 подкожно, 32 через рот, 55П р и м е р 8. МодиФицированный тест с прыжками.Этот тест служит для выявленияпсихоактивного действия. Аппарат сос 190...

Номер патента: 1542413

Опубликовано: 07.02.1990

Авторы: Илдико, Карой, Пал, Эдит

МПК: C07C 281/00

Метки: карбазиновой, кислоты, производных

...по примеру 1. В результате 55 получают 34,4 г укаэанного в заголовке соединения. Выход 81,9%, т.нл.229-230 С. П р и м е р 6. Метиловый эфир 3(5-нитрофуроил)-карбазиновой кислоты.15,7 г (0,5 моль) гидразида нитрофуранкарбоновой кислоты и 11,8 г(0,125 моль) метилового эфира хлормуравьиной кислоты вводят во взаимодействие по примеру 1. В результатеполучают 16,8 г указанного в заголовке соединения. Выход 73,4 , т.пл.155 С.П р и м е р 7, Метиловый эфир3-(3,4,5-триметоксибензоил)-карбазиновой кислоты54, 0 г (О, 23 моль) гидразида 3, 4,5-триметоксибенэойной кислоты и 30 г(О, 32 моль) метилового эфира хлормуравьиной кислоты вводят во взаимодействие по примеру 1. В результатеполучают 54,25 г указанного в заголовке соединения. Выход...

Номер патента: 1475905

Опубликовано: 30.04.1989

Авторы: Андраш, Аттила, Бела, Геза, Золтан, Илдико, Иштван, Карой, Маоианн, Реже, Терезка, Ференц, Шандор, Юдит, Янош

МПК: A61K 31/427, A61P 1/16, C07D 277/06 ...

Метки: защищать, кислоты, обладающие, печен, производные, способностью, тиазолидин-4(s)-карбоновой

...печень действия соединений 1-3.Для исследования защищающего печень действия соединения 1-3 вводилисамцам СГЧ-крыс массой 200-240 г, которым в течение 18 ч не давали корма,Поражение печени вызывали экспериментально четыреххлористым углеродом,аллилоным спиртом или галактозамином. При этом определяли активностьшлутамат - оксальацетат - трансаминаэы (СОТ) в сыворотке, содержаниефтриглицеридов в печени, а также наблюдали гистологическую картину печени.Не получавшим корма животным вводили поражающее печеЪь вещество(1,5 г/кг четыреххлористого углерода,р.о., 0,75 г/кг галактозамина, .р,;20 г/кг аллилового спирта, , р,), аспустя 6 ч животным вводили внутрибрюшинно исследуемое соединение вдозе 100 мг/кг.Результаты представлены н табл.1.В...

Номер патента: 1443800

Опубликовано: 07.12.1988

Авторы: Андраш, Аттила, Бела, Геза, Золтан, Илдико, Иштван, Карой, Марианн, Реже, Терезиа, Ференц, Шандор, Юдит, Янош

МПК: A61K 31/427, A61P 1/16, C07D 277/06 ...

Метки: кислоты, металлами, производных, сложных, солей, тиазолидин-4(s)-карбоновой, щелочноземельными, щелочными, эфиров

...(5 ммоль) оксида магниясуспендируют в 30 мл воды, к приготовленной суспензии прибавляют 2,82 г(10 ммоль) 5,5-диметил-(3-нитрофенил)-тиазолидин(Б)-карбоновой кислоты, после чего смесь выдерживаютопри 60 С до полного растворения твер -дых веществ. Прозрачный раствор упаривают в вакууме досуха, а полученныйостаток сушат в эксикаторе над пятиокисью Фосфора. В результате с количественным выходом получают продукт ввиде сиропообразного вещества.Сводная кислота имеет т.пл, 139140 С.ГЫ 3 = -26,4 (с = 0,588, диметилсульфоксид), М = 282,3,Рассчитано, %: И 9,92; Б 11,36.СН ,11 лОдБ фНайдено, %: И 9,12; Б 11,02.ИК-спектр: 172 б см "(СО).Н-ЯМР-спектр; 1, Зб (в, ЗН, СН з);1,69 (в, ЗН, СН ); 3,57 (в 1 Н, Н);5) 76 (в, 1 Н, Н); 7, 65 (, 1 Н);7,95 (сЫ, 1...

Номер патента: 1299503

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Аттила, Ева, Золтан, Илдико, Йожеф, Карой, Пал

МПК: C07C 133/00

Метки: гидразинугольной, кислоты, производных

...9,0 г (0,1 моль) метилкарбацата, Реакционную смесь нагревают в течение 2 ч до температуры кипения, затем осветляют, фильтруют ифильтрат испаряют при пониженном давлении. Получают 15,6 г целевого соединения в виде белых кристаллов, Выход 84,8%. Т.пл. 103 С. П р и м е р 18. Получение метилового эфира 3-(4 -гидрокси-нитробензилиден)-гидразинугольной кислоты.П р и м е р 13. Получение метилового эфира 3-(1 -этил-пентилиден)-гид)разинугольной кислоты.55Опыт проводят, как описано в примере 9, с тем различием, что в качестве исходного соединения используют 34,25 г (0,3 моль) этил-(н-бутил)Опыт проводят, как описано. в примере 3, с тем различием, что в качестве исходного соединения используют33,4 г (0,2 моль) 4-гидрокси-нитробензальдегида....

Номер патента: 1282814

Опубликовано: 07.01.1987

Авторы: Белани, Габор, Ене, Илдико, Иштванне, Яношне

МПК: C07D 207/404, C07D 207/448

Метки: малеинимида, производных, сукцинимида

...через одну неделю ( ) всравнении с необработанными контрольными растениями.Полученные результаты приведены.в табл. 3.В табл, 4 даны кодовые нсмерасоединений.В качестве промежуточных продуктовдля синтеза новых производньх урацили дигидроурацилкарбоновых кислот,проявляющих фармакологическую активность, испбльзуют следующие соединенияП р и и е р 51. 5,2 г (0,02 моль)3-Фениламино-М-карбэтокси-малеин"имида растворяют при перемешиваниив 250 мп спирта. К.смеси добавляютпо каплям 115 мл 2,5 -ного водногораствора гидроокиси калия, Реакционную смесь нагревают в течение1 ч до кипения и после этого выпари-вают приблизительно до 30 мл, Продукт осаждают при помощи 5 н, соляной кислоты, фильтруют и перекристаллизовывают из воды, Полученныебелые...

Номер патента: 1274620

Опубликовано: 30.11.1986

Авторы: Аттила, Ева, Золтан, Илдико, Иожеф, Карой, Пал

МПК: C07C 109/10, C07C 125/063

Метки: производных, циклоалкилиденгидразина

...содержащий 18,83 г (0,1 моль) 2-бензилциклогексанона, 9,0 г (О, 1 моль) Б-метоксикарбонилгидразина и 100 мл безводного этилового спирта, нагревают 2 ч при температуре кипения. После охлаждения отфильтровывают выделившийся в осадок .кристаллический продукт. В результате получают 18,2 г укаэанного в заголовке соединения, Выход 69,97.Рассчитано, Х: С 69,2; Н 7,74; Н 10,76.С Н 0 И О (260,33)45Найдено, 7: С 69,0; Н 7,50; Н 10,75.П р и м е р 8. Получение И-(3,51 -диметокси-гексилоксибензоил)-И 2- (фенилметилен)-циклогексилиден) -гидразина.К раствору 29,6 г (О, 1 моль) гидразида 3,5-диметокси-гексилоксибензойной кислоты в 110 мл безводного этилового спирта прибавляют раствор, содержащий 18,6 г (О, 1...

Номер патента: 1240363

Опубликовано: 23.06.1986

Авторы: Анна, Аттила, Илдико, Иштван, Ласло, Мариа, Пал, Чилла, Янош

МПК: A61K 31/7072, C07H 19/16

Метки: 5-(2-бромвинил)уридина

...в холодильниО с) 2,3 ,5-три-бензоил-эткп",Фке.На другой день смесь выливают науридин лед и разлагают таким образом избы,1 г (0,095 моль) 1-0-ацетилточный хлористый бензоил. Затем раз- -2,3,5-три-О-бензоил -ц-рибозы раст- деляют фазы.Водную фазу экстрагируют воряют в 1690 мл дихлорметана, Раст 2 х 160 мл хлороформа, хлороформенные 11 вор при перемешивании обрабатывают , вытяжки объединяют., промывают 200 мл33,7 г (0,118 моль) 2,4-бис-(О-тримеводы, высушиваютнад безводным суль- тилсилил)-5-этилурацила и 14 мл хлор- фатом натрия и выпаривают при 30 - ного олова (1 Ч) в 110 мл дихлорметана. 40 С в вакууме. Прибавляют 100 мл то- Реакционную смесь перемешивают 2-3 ч луола и снова выпаривают. После уда и затем выдерживают 24 ч при " 20...

Номер патента: 1220570

Опубликовано: 23.03.1986

Авторы: Альберт, Ене, Илдико, Карол, Ласло, Пал

МПК: A61K 31/498, A61P 21/06, A61P 31/04 ...

Метки: производных, хиноксалиндиоксида

...течение 45 мин получают 2-хиноксалинилальдоксим,4-диоксид с выходом 917. Т. пл. 248-249 С.П р и м е р 8. Исходя иэ 16,2 г (0,1 моль) бенэальдегидаминогуаниди О на и при осуществлении способа по аналогии с примером 6 при 80 С и врео мени реакции 1 ч получают с выходом 907 (2-хиноксалинилметилен)-аминоО гуанидин-М ,И -диоксид. Т,пл. 286 С. 15П р и м е р 9. Исходя из 18,8 г (О, 1 моль) циклогексанонфенилгидраэона и при осуществлении способа в соответствии с примером 6 при 80 С и времени реакции 1 ч с выходом 827 20 получают (2-хиноксалинилметилен)- фенилгидразин-И ,Б -диоксид.4Т. пл. 247 С.П р и м е р 10. 22,6 г (О, 1 моль) гидразида триметоксибензойной кисло ты прибавляют к раствору 10,6 г (О, 1 моль) бензальдегида в 200 мл воды,...

Номер патента: 1189339

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Альберт, Илдико, Йене, Карой, Ласло, Пал, Эржебет, Янош

МПК: A61K 31/498, A61P 31/00, C07D 241/52 ...

Метки: 2-оксиметилхиноксалин-1, диоксида, производных

...подвергали реакции с 7,6 г (0,05 моль) п-оксибензойного гидразида в 250 мл водыв присутствии 2 капель пиперидинапри 25 С в течение 3 ч, Выделившийся продукт отфильтровывают ипромывают водой, Получают 16,7 г(97,6%) целевого соединения,Т,пл. 305-306 С,П р и м е р 2. Получение 2-Ы-(и-хлорбензоилгидраэино)-Й-оксиметил -хиноксалин,4-диоксида.9,5 г (0,05 моль) 2-формилхиноксалин,4-диоксида подвергают реакции с 8,5 г (0,05 моль) п-хлорбензойного гидразида в 250 мл диметилформамида в присутствии 2 капель пиперидина при 1 О С в течениею1 ч, затем реакционную смесь нагреовают до 30 С и оставляют реагировать еще на 2 ч. Выделившийся продукт отфильтровывают и промываютводой. Получено 17, 1 г (95%) целевого соединения. Т.пл, 258-259...

Номер патента: 1075975

Опубликовано: 23.02.1984

Авторы: Илдико, Ласло

МПК: C07D 303/02

Метки: гексита, замещенных, ксилита

...диметоксидульцита. Выход 40.Найдено,: С/Н 55,1/8,1С 8 О 4Вычислено, г С/Н 55,2/8 3.Т пл. 38-40 С, Р - 075 (растворитель как в примере 1)П р и м е р 8. 1,2-5,6-Диангидро,4-диметоксидульцит,.4,8 г 1,2-5,6-диангидродульцита растворяют в 24 мл безводного диметилформамида, и при перемешивании и 20-25 С смешивают с 24 мл диоксана, 24 г окиси бария и 8,7 мл йодистого метила, полученную реакционную смесь затем фильтруют и полученный раствор смешивают с этилацетатом. Этилацетат сливают с масла и масло промывают два раза по 10 мл этилацетатом. Объединенные этилацетатные растворы выпаривают и остаток хроматографируют на колонке с силикагелем при пятидесятикратном его раэбавлении смесью бензола с этилацетатом (1 г 1) . Фракции,...

Номер патента: 1072806

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Андраш, Илдико, Йожеф, Лайош, Ласло, Эржебет

МПК: A61K 31/48, A61P 25/24, C07D 457/02 ...

Метки: производных, солей, эргол-8-ена, эрголина

...упаривания спи тортовым раствором получают 3,08 г кислого малеиновокисмалеиновой кислоты полполучают соль.25лого 1,б-диметил-(М-метансульфоВ результате получают 3 7.6 г бнил, М-азндоэтиламинометил 3-эрголина,от теоретического выхода) кислого Т, пл. 155-157 ОС, о(,1=-47,4 (с = 0,5малеиновокислого 2-бром-б-метил- 50- й(с = 0,1 пиридин) .р= , , о ание И-азидоэтил)"аминометил 3-эрголинаПроцесс проводят так же, как вр и м е р 3. Тет ат 1 бтил-(И-метансуль оннл М-ази опримере 2, с той разницей что в каР Рчестве исходного соединения испольэтил) -аминометил,-эргол-ена. 35 зуют 4 16 г 1 бПроводят те же опе а ии чтозуют , г , -диметил-(М-мвтанпримере 1, В качестве исхо ногороводят те же операции, что и в сульфонил,...

Номер патента: 1053752

Опубликовано: 07.11.1983

Авторы: Андраш, Илдико, Йожеф, Лайош, Ласло, Эржебет

МПК: C07D 457/02

Метки: производных, солей, эргол-8-ена, эрголина

...4, но в качестве исходного соединения используют 3,0 г 6 в мет- 1(2- оксцэтил)-аминометил- )эрголица. В результате получают 2,55 т (53% от тео - рии) целевого соединения, т,пл.153- 154 С;с 1 -53,9 С (с=0,5; пцридиц).В качестве кислоты для образования соли применяют мялеиновую, винную или соляную кислоту,Соединения общей формулы (1) оказьцэают антагонистическое серотоцинрецелторное, антиделресснвцое и стимулирующее дойамицрецепторцое действия, а также снижают кровяное давление. Антагонистическое серотоцинрецелторцое действие соедгнеций можетбыть обнаружено в опь 1 тах, проводи -мых как 1 и ч 1 багор Гяк ии ч чо При проведении цстылаций на изолированных гладких м,.щцах установлено,что указанные соединения уже при оченьнизких концентрациях...

Номер патента: 984410

Опубликовано: 23.12.1982

Авторы: Андраш, Илдико, Карой, Ласло, Шандор

МПК: C07D 303/02

Метки: 5-диангидроксилита, производных

...который вводятв дозе 20 мг/кг. 60 подопытных 55 животных живы еще на 60-й день послепересадки опухоли.е). Исследование токсичности.Яу - доза для мышей при внутрибрю фармакологическое .действие соединений общей формулы (1) показано на примере 3-(3-фенилбензоил)-1,2-4,5- -диангидроксилита и 1,2-4,5-диангидроксилита..а) ЙК/1.у асцитная опухоль мышей, Мышам было пересажено 107 клеток и в первый день им внутрибрюшинно вводили, 3-(3-фенилбензоил)"1,2"4,5.-диангидроксилит в дозах 600, 300 и 150 мг/кг. Контрольные животные, которым не вводили препарат, подохли на 17-23 день после пересадки. Иэ числа животных, которым ввели препарат, на 50-й день после пересадки 410 4 еще 70, 60 и 30 животных были живы (последовательность соответствует...

Номер патента: 979315

Опубликовано: 07.12.1982

Авторы: Илдико, Ласло

МПК: A61K 31/047, A61P 35/00, C07C 31/26 ...

Метки: действием, дульцита, ксилита, обладающие, производные, цитостатическим

...диметилсульфата. Реакционную массу щения эфира диазометаном добавляют перемешивают 72 ч, при перемешивании ; несколько капель эфирата трехфторис- .добавляют последовательно 40 мл беэтого. бора в эфире, продолжая пропус- водного этанола и 100 мл воды, Обракание газообразного диазометана через зовавшуюся реакционнавсмесь приреакционную смесь. Когда последняя 5 бавляют по каплям при сильном пере- насыщается диазометаном, повторяют мешивании к смеси 5000 мп этилацетата добавление эфирата трехфтористого и 500 г безводного карбоната натрия, бора. По окончании взаимодействия перемеиивавт еще в течение получаса, к реакционной смеси добавляют насы- затем отфильтровывают и полученный щенный водный раствор бикарбоната 20 раствор сушат безводным...

Номер патента: 925250

Опубликовано: 30.04.1982

Авторы: Илдико, Иштван, Йожеф, Лайош

МПК: A61K 31/5415, A61P 25/18, C07D 417/06 ...

Метки: аддитивных, кислотно, производных, солей, фентиазина

...самопроизвольную двигательную активность и условный защитный (оборонительный) рефлекс в такой же степени, как фпюфеназин,Каталептическое действие соответству,ющих изобретению новых соединений также сходно с таковым у флюфеназина, Соединения общей формулы 1 уже при введении 0,6-0,7-кратного количества по отношению к флюфеназину оказывают 7 9252Поступают по примеру 1, но взаменхлорида 3 5-диметилфеноксиизомаслянойкислоты применяют новый хпорид 2,3-дихлорфеноксииэомасляной кислоты. Послеперекриствллизации из этанола полученный дифумарат плавится при 154-156 С,Применяемую как исходное вещество2,3-дихлорфеноксиизомасляную киспотуполучают аналогично примеру 1, но вместо 3,5-диметипфенола используют 2,3-диОхлорфенол, Т,пл. 94-96 С,...

Номер патента: 795462

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Илдико, Инге, Йожеф, Лайош, Шандор, Элеонора

МПК: A61K 31/17, A61P 25/24, A61P 29/00 ...

Метки: тиокарбамидныхпроизводных

...смеси 1;1 этилацетата и циклогексана, получают соединение, плавящеесяпри 58-60 оС. Продукт идентичен полученному в примере 1 а.д) Работают по методике примера1 в, но с той разницей, что кипячениепроводят н диоксане вместо изопропилового спирта.Полученный медоподобный продукт(22,8 г, 100) перекристаллизовынаютиз смеси 1:1 этилацетата и циклогексана, он плавится при 58-60 оС, Полученный продукт идентичен продуктупримера 1 а.е) К раствору 3,13 г (0,025 моль)14-фторбензиламина в 25 мл безводного1 этилового спирта прибавляют по капля)при,ОС и перемешивании и охлаждении льдом с солью 3,02 мл 0,05 моль)сероуглерода. Реакционную смесьперемешивают полчаса при температурениже ООС, затем при этой же температуре прибавляют по каплям...

Номер патента: 650504

Опубликовано: 28.02.1979

Авторы: Ене, Илдико, Карол, Ласло, Пал, Петер

МПК: A61K 31/498, C07D 241/44

Метки: диоксида, метил-(2-хиноксалинилметилен)-карбазат

...кокитета СССР по; с ам наоврстсннг и откр.:",; и 110035,:.осквн, )К, Рагшскаа наб., д. 4 5Тнп. Харьк.ид. пред. Патент Прц разоавлении маточной жидкости водой может быть выделено 7,7 - 8,1 г (25 - 30% ) бензофуроксапа, который может использоваться снова в реакции.П р ц м е р 3. Получение 2-формилхццоксалцц,4-дцоксиддцметилацеталя.15 гил гцдроокиси аммония (25 ов-ный водный раствор) добавляются цо каплям к раствору 26 г (0,22 ноль) мелцглцоксальдцметилацеталя ц 27,2 г (0,2 лголь) бензофуроксаца в 45 лг,г диметцчформамида прц температуре ниже 30 С, реакционную смесь перемешивают цлп оставляют стоять црц комнатной температуре в течение 20 ч. Отделившиеся кристаллы отфильтровывают холодным метанолом. Получают 32,8 а (69,5%)...

Номер патента: 612628

Опубликовано: 25.06.1978

Авторы: Ене, Илдико, Карол, Ласло, Пал

МПК: A61K 31/498, C07D 241/42

Метки: 4-двуокиси, производных, хиноксалина

...г (0.,05 моля) 1,4-двуокиси2-формилхиноксалина растворяют в100 мл воды, содержащей 0,5 г п-толуолсульфокислоты, а затем к растворудобавляют раствор 7,55 г (0,05 .моля)гидразида и-аминобензойной кислоты в,50 мл метанола. Реакционную смесь пе"ремешивают при комнатной тейпературев течениетрех часов, а затем ее отфильтровывают, Осадок промывают водойи этанолом. Получают 13,1 г (81,2целевого продукта с т.пл. 292 фС.П р и м е р б, Получение 1,4-двуокиси 2-никотиноилгидраэоноформилхиноксалина,7,55 г (0,05 моля) этилового эфира никотиновой кислоты растворяют в60 мл этанола, а затем к полученномураствору по каплям добавляют 2,6 г(0,05 моля) гидрата гидразина. Реакционную смесь кипятят 2 час, а затемк ней по каплям добавляют теплый раствор...

Номер патента: 604493

Опубликовано: 25.04.1978

Авторы: Илдико, Иштван, Йожеф, Ласло, Шандор, Эржебет

МПК: C07D 457/06

Метки: амидов, кислоты, лизергиновой, солей

...в) примера 4. Получают 3,6 г (73%) би.малеата (2-тиазолиннл). амида.9,10-дигидролизер.гиновой кислоты, т,пл, 174 - 176 С. (а= - 53,4-оксипропил) амида лизергиновой кислоты.100 мл раствора, содержаьцего 2,81 г гидразида лизергиновой кислоты в 0,1 н. соляной кислоте,прибавляют к 10 мл 1 и, водного раствора нитританатрия, и но каплям при 2 - 5 при непрерывномперемешивании прибавляют 15 мл 1 н. солянойкислоты, перемешивают еще 15 мин при температуре от 0 до 5 С. Смесь нейтрализуют насыщеннымраствором бикарбоната натрия, экстрагируют 3 порциями эфира, общий объем которого составляет2 литра, Эфирные фракции объединяют, высушиваютбезводным карбонатом калия, фильтруют и принепрерывном перемешнвании прибавляют раствор1,32 г...

Номер патента: 598562

Опубликовано: 15.03.1978

Авторы: Бела, Илдико, Иштван, Йожеф, Лайош

МПК: A61K 31/426, C07D 277/18

Метки: 2-фенилгидразинотиазолинов, солей

...3,68.11 16 3С Н С 1 "Вычислено,%: С 5127; Н 6,22; Н 16,32;Ь 12,43; СС 13,77,Исходное вещество - 2,6-диме тилфенилтиосемнкарбазидполучаот как описано вп)гримере 1 с тем отличием, что вместо гидрохлорща 2,6-дихлорфенил гидразина беруттидрохлорид 2,6-диметилфенилгидразина. ПоНайдено, %: С 51,48; Н 636 й 162455 ь 1244; С 1 1368,С Н М ЬНСГ,11 15 3Вычислено,%: С 51,30; Н 6,24; й 16,30;Ь 1240 СР 13,75,60Исходное вещество - 2 3-диметипфенилтиосемикврбвэид попучаот, квк описано в 0Найдено, %;С 52,96; Н 6,37; Й 15,53;6 11,97, СЙ 12,94,С Н Н б НСк,Вычислено,%: С 53,05; Н 6,63; Й 15474"Ь 11,79; С 0 13 06,Исходное вещество 2,4,6 гриметилфенилтиосемикарбаэид получают, как описанов примере 1, с тем отличием, что вместогидрохлорида 2,6-дихлорфенил...

Номер патента: 576936

Опубликовано: 15.10.1977

Авторы: Бела, Илдико, Иштван, Йожеф, Лайош

МПК: A61K 31/426, A61K 31/54, C07D 277/18 ...

Метки: 2-фенилгидразинотиазолинов, или-тиазинов, солей

...Зб мл этанола кипятят 2,5 час.Этанол отгоняют под вакуумом, разбавляют 20 млледяной воды и годщелачивают концентрированным водным раствором гидроокиси аммония,Выделившийся сироп обрабатывают хлороформом, хлороформенный раствср сушат над сульфатом натрия, растворитель отгоняют под вакуумом, Получают 18 г неочищенного 2 - (2,6 -дихлорфенил) - гидразино - 2- тиазолина, который растворяют в 15 мл бензола и осаждают гидрохлорид, приливая спиртовой раствор соляной кислоты при охлаждении, Получают О,бг гидрохлорида 2 - (2,6 - дихлорфенил) - гидразино - 2- тиазолина, т,пл, 241 - 242 (разложение), При перекристаллизации из смеси этанола и эфира (1:1) т.пл, 242 - 243 (разложение), По структуре и физическим свойствам полученный продукт идентичен...

Номер патента: 543344

Опубликовано: 15.01.1977

Авторы: Вера, Илдико

МПК: C07D 209/28

Метки: 1-(п-хлорбензоил)-2метил-5-метоксииндолил, 3-уксусной, кислоты

...17,5 г п-хлорбензоилхлорида с такой скоростью, чтобы температура не поднималась выше 0 С. Эта операция при таких условиях занимает 40 - 50 мин. Реакционную смесь перемешивают в течение 1 ч при ( - 5) - 0 С, после чего проходит реакция в течение 4 ч при комнатной температуре, потом реакционную смесь выливают на 1500 г льда и экстрагируют 3)(500 мл эфира. Соединенные эфирные вытяжки промываются 3)(300 мл 10/0-ной соляной кислоты, затем 3;(300 мл насыщенного раствора бикарбоната натрия и в конце 3(300 мл дистиллированной воды. После высушивания сульфатом магния органический растворитель упаривают. Полученный продукт а- (и-хлорбен зоил) оформил-п - метоксифенилгидр азин, т, пл. 92 - 96 С, с разложением.П р и м е р 2. Растворяют при...

Номер патента: 343445

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Венгерска, Илдико, Иностранна, Иностранцы

МПК: C07D 239/88

Метки: 4-хиназолона, производных

...20 бензоилокси-хиназолон. Если используют4-хиназолон, то соответственно получают производное мочевины в качестве промежуточного продукта. 25 Предмет изобретения 0И11М-Х-ОС-И,-ЩВч Х 30 Ои3Ж-ХНе Лъ солью щелочного, щелочноземельного металла, третичного основания или гетероциклического основания соединения формулы 11 с галогенидом кислоты формулы Ш. Желательно данный процесс вести в среде инертного растворителя, например бензола, толуола, ксилола, бензина, диметилформамида, диоксана, тетрагидрофурана, диэтилового эфира или хлорзамещенных углеводородов, таких как хлороформ. Желательно поддерживать температуру реагирующей смеси в диапазоне от20 до 100 С,Необходимо присутствие в реакционной системе связывающего кислоту вещества, на...

Номер патента: 288694

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Венгерска, Илдико, Иностранна, Иностранцы, Йозеф

МПК: C07C 123/00

Метки: амидина, производных

...5%-ном водном растворе щелочи,Вычислено,: С 65,5; Н 7,28; Х 12,7.СзНоИОзНайдено, %: С 65,5; Н 7,5; Х 12,6,П р и м е р 7. Раствор 2,06 г 2-метил-нитро 3,1-бензоксазин-она в 2 мл бензола быстро 5 15 20 25 ЗО 35 40 45 50 55 65 охлаждают и добавляют к нему 1 мл анилина.Продукт, вначале смолообразный, но пристоянии становящийся кристаллическим, отфильтровывают, тщательно промывают бензолом и спиртом и высушивают, получают Мфенил - Мз - 2-карбокси-нитрофенилацетамиднн, т. пл. 194 - 196 С, растворимый в 5 о/о-номрастворе щелочи.Вычислено, о/о. С 60,1; Н 4,38; Х 14,0,С зН зМзО.Найдено, %: С 59,6; Н 4,9; М 13,7.П р и м е р 8. После взаимодействия 2,06 г2-метил-нитро,1-бензоксазин-она и 0,73 г(1 мл) изобутиламина, как описано в примере 7,...