A61K 31/4164 — 1,3-диазолы

Номер патента: 160712

Опубликовано: 01.01.1964

МПК: A61K 31/4164, A61P 25/20, C07D 233/64 ...

Метки: 160712

...1-меовой кислоты из ди 1. Способ получениялимидазол,5-дикарб Изобретение касдиметилдиамидабоновой кислоты.В данном изобрметилдиамида 1 новой кислотыэфир имидазол обрабатывать металкилами и затемствором метиламидукта осуществляПолученный дизол,5-дикарбоновиспользован в качвенного средства.Применяют препраствора в количесцию. Аничков, Ю, С. БородкинЛ. Р. Давиденков МЕТИЛДИАМИДАБОНОВОЙ КИСЛОТЫ зу же добавляют 10 лл йодистого метила, после чего реакционную массу нагревают с обратным холодильником в течение 10 час на водяной бане при слабом кипении раствора. Затем отгоняют 825 лл метанола и смешивают остаток с 50%-ным избытком 20 - 30%- ного водного раствора метиламина. Смесь оставляют на сутки, отфильтровывают выпавший осадок, промывая его...

Номер патента: 163623

Опубликовано: 01.01.1964

Авторы: Вишневска, Изобре, Литвинчук

МПК: A61K 31/4164, A61P 27/02, A61P 29/00 ...

Метки: нафтизик

...этой температуре ц 1 гас при 250 - 270" С, охлаждают до 120 - 140 С, разбавляют 100 - 150 5 ил кипящей воды и фильтруют. Фильтрат обрабатывают при кппсции 2 г активировацного угля, вновь фильтруют, охлаждают до 20 С и осаждают текИ- чсскос основание иафтпзциа добавлением 85 - 90 зг,г 40)о-ного раствора едкого патра, Чаточный раствор 7 - 8 раз обрабатывают бсцзолом (по 180 в 2 хг.г), присоединяя бецзольиый экстракт к основному продукту. После высушивапия иад едким кали п отгонки беизола получают 85 - 98 г те(иического основания иафтизица, которое без дополнительной очистки загружают в колбу Вюрца, добавляют 108 -163623 Составитель В. А. Таратута Редактор А. И. Байнова Техред А. А, Камышникова Корректор Н, И. Кирилина Заказ 1676/1 Тираж...

Номер патента: 429813

Опубликовано: 30.05.1974

Авторы: Вавилнн, Жецка, Изобретени, Маковска, Таланова, Эртевциан

МПК: A61K 31/4164, A61K 45/08, A61P 31/06 ...

Метки: легких, лечения, туберкулеза

...волюция воспалител кие сроки, снижен енности организма химпрепаратов. зобретени едме Способ л мощью туб чающийс ных с норэ ностью орг лостатическ мизол,оркулеза легкихеских средств, оцелью леченияпониженной реовременно с тубами применяют еченияеркулостя тем, чргическоанизма,ими сре туб ати оль то, сй и тивку тидст Изобретение относится к области медицины.Известно применение для лечения туберкулеза легких туберкулостатических средств.Цель изобретения - лечение больных с норэргической и пониженной реактивностью организма.Для этого одновременно с туберкулостатическими средствами применяют этимизол.Способ лечения больных туберкулезом осуществляют следующим образом.Одновременно с туберкуло статическим и препаратами применяют 1,57...

Номер патента: 540568

Опубликовано: 25.12.1976

Авторы: Вольфганг, Карл, Манфред

МПК: A61K 31/4164, C07D 233/58

Метки: имидазолила, производных, солей

...6062/72 Тираж 554 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул, Проектная, 4 последующим выделением целевого продукте ясвободном виде,или в виде соли. 2. Способ по п, 1, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что реакцию проводят в присутствии обезвоживающего средства, если Ъ СНз ОН, и в присутствии связывающего кислоту средства, если 2 означает гало- ид 103. Способ по пп. 1 и 2, о т л и ч а ющ и й с я тем, что реакцию проводят при 20 - 180 С.Приоритет по признакам:20.06,74 (заявка Р 2429513.4)и = 1; 2 - СН, ОН (в исходном соединении формулы Н)20,06.74 (заявка Р 2429514.5)и=0; 2-На (вис(в исходном соединении формулы...

Номер патента: 552899

Опубликовано: 30.03.1977

Авторы: Жан, Жозеф, Робер

МПК: A61K 31/4164, C07D 233/92

Метки: нитроимидазола, производных, солей

...соль в качестве остатка и1-(2 - аминоэтил) - 2 - метил - 5-нитроимидазол, бромистоводородная соль, т. пл.260,3 С.По подобной методике, но с тем исключением, что применяют концентрированный раствор соляной кислоты вместо раствора бромистоводородной кислоты, используют процедуру примера 7, получают следующие соединения, исходя из соответствующих бензамидов:1-(2 - аминоэтил) - 5 - нитро - 2 - пентилимидазол, дихлоргидрат в виде остатка;1-(2 - аминоэтил) - 2 - бутил - 5 - нитроими."азол, дихлоргидрат в качестве остатка;1-(2 - аминоэтил) - 5 - нитро - 2-имидазолметанол, хлоргидрат; т. пл, 197,8 С и1- (2 - аминоэтил) -2- (хлорметил) - 5 - нитроимидазол, хлоргидрат в качестве остатка. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 П р...

Номер патента: 553930

Опубликовано: 05.04.1977

Авторы: Йосеф, Отто, Рольф-Эберхард, Томас, Экхард

МПК: A61K 31/4164, C07D 239/24

Метки: 1-фенокси-3-амино-пропан-2-ола, производных, солей

...хлоЮристый метилен; простые эфиры, например 30тетрагидрофуран и диоксан; сульфоксиды,например диметилсульфоксид; третичныеамиды кислоты, например диметилформамид и М -метилпирролидон. Могут бытьиспользованы также полярные растворители,например спирты, такие, как метанол, этанол, изопропанол, трет-бутанол,Структура полученных соединений подтверждена данными элементарного анализа,ИК- и ЯМР-спектроскопии.П р и м е р 1, 5,0 г 1 Л 2,4-диметил-пиримидил) -З-амикон-бутанола, 50 мл96/-ного этанола и 9,1 г 1-(4-н-амилоксифенокси) 2,3- эпоксипропана перемешивают 20 час при комнатной температуре, нагревают 3 час до 40 С, упаривают в вакууме и получают 13,5 г сырого 1-(2,4-диметил-пиримидил) 3 1-(п-н-амилоксифенокси) -2-оксипр опил-( 3)...

Номер патента: 576043

Опубликовано: 05.10.1977

Авторы: Алессандро, Бруно, Шанкарло

МПК: A61K 31/4164, C07D 235/10

Метки: оксиметил-2-нитроимидазола

...од. новременно через реакционную смесь азот.После фильтрования добавляют 1 О .ную соляную кислоту до рИ 2,5, барботнруют азот еще 30 мин, экстрагируют этилацетатом, промывают экстракты ОЛ-ным водным раствором бикарбоната натрия и водой, сушат сульфатом натрия, вы. паривают, кристаллизуют остаток из бенэола и хроматографируют на колонне, выделяя 5,9 г 5- -1 - окси - 1- метил) - этил 1 - 1- метилнитроимидаэола, т.пл, 60-162 СБензольный вагонный раствор после кристаллизации упаривают досуха, хроматографируют остаток на силикагеле, элюнруя бензолом, содержащим 5% этилацетата ао объему, собирают фракции с й 0,70 (тонкослойная хроматография на силикагеле), упаривают, перекристаллизовывают остаток иэ сме576043 Сосгавитель Г. Жу...

Номер патента: 635871

Опубликовано: 30.11.1978

Авторы: Брэхэм, Джоффри, Дэвид

МПК: A61K 31/4164, C07D 403/12, C07D 417/12 ...

Метки: имидазола, производных, солей

...44,40; Н 4,34; И 815.С, Н 1 М б С 2 СООН (СНОН) СООНВычислено,%: С 43, 32; Н 3, 94; И 8, 42,Аналогично получают, используя раствор щавелевой кислоты в эфире, вместорасгворас 1-винной кислоты в метаноле,монооксалат 1- 24-дихлор-(5-аминопиридил-тио)-фенегил)-имидаэола, т.пл.105-125 С.Найдено, %: С 47,83; Н 3,71; И 1163.с, н 1.Й+сга ь санаоВычислено,%; С 47,49; Н 3,54," И 12,31.П р и м е р 53. Аналогично примеру52 получают хлоргидрат 1-24-дихлор -(3-хлор-вминопиридил-тио)-фенегил,)-имидазолт.пл. 223-224 С, исходяиз соответствующего 3-хлор-нитропиридилимидазола и используя соляную кислоту в эфире вместо винной кислоты в метаноле,Найдено,%: С 44,1 Н 3,2: Й 125.С 16 н,з МФ б СЕВ ЙсеВычислено,%; С 44,0, Н 32 Й 12,8,Формул в изобретенияСпособ...

Номер патента: 640662

Опубликовано: 30.12.1978

Авторы: Сойл, Томас

МПК: A61K 31/4164, C07D 233/84

Метки: имидазола, производных, солей

...течение суток с обратным хололцльнцком. Затем добавляют еще 4,8 г (0,040 моль) аллцлбромцда, продолжая нагрев с обратным холодильником в течение 2 ч. Операцию добавления аллцлбромцля ц нагреттаттттс в течение 2 ч повторяют лважды. Прозрачный раствор охлаждают, трижды промывают водой, сушат сульфатом магния ц отгоняют раствори- тель. Остаток растирают с простым эфирот, твердый продукт собирают. Выход 31,5 г сырого пролукта. Перекристаллцзацией цз разбавленного этаноля получают 26,7 г (76%) чистого соелтшенця; т. пл, 167 -67,5"С.Найдено, %: С 67,22; Н 5,87; К 7,81.Вычислено, %: С 68.16; 11 5,72; М 7,95.П р ц м е р 12. 4,5-Бцс- (4-метоксцфени.ч) - 2- (метцлтцометцлтцо) -имцлазол.Аналогично опцсанцому в примере 9, применяя...

Номер патента: 655310

Опубликовано: 30.03.1979

Автор: Джордж

МПК: A61K 31/4164, C07D 233/66

Метки: имидазола, производного

...и, полученное сотиламином с полевого продукта.-цианх)"- (2-(5- азолил) - метилю аимодеиствидокарбонатобатывают меделением це ют воимие обра им вь ер метил )-гуа подвергциандитединени следуюпПри гидрокс тиоэти, М-метил 4 - имид ди 4) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНОГО ИМИДАЗОЛРс актов 11. Хубддрова Корректор Р. Ьеркови Здказ 187/12 Изд. Ле 225 Тираж 520 Подписное 1 ПО Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, МоскваК, Рдушская и., д. 4/5Типогрд,гии. р, Сдп 1 иовд. 2 вывают из воды, получая 4-этоксикарбонил 5-этоксимсИлимидазол (6,1 г), т, пл. 113 144 С,В. 4-Зтоксикарбонпл-этоксимсигиаидазол (6,0 г) растворяют в 48%-ном водномрастворе бромистоводородиой кислоты(650 мл) и кипятят с обратным холодильником в...

Номер патента: 656519

Опубликовано: 05.04.1979

Авторы: Бертольд, Дэвид

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/438, C07D 471/10 ...

Метки: 5-декан4, 8-триазаспиро-4, производных

...(5,4 г) н безводном ТГФ(2,1 экв.), предварительно охлажденному до -78 С, н атмосфере аргона.Перемешивают 16 ч при комнатной температуре, при 0 С обрабатывают 15 мл3 М раствора гидроокиси натрия и добавлявт 15 мл ЗОВ-ного раствора перекиси водорода. Водный слой насыщают карбонатом калия, органическийслой выпаривают, остаток растворяют в 5хлористом метилене, промывают водой, сушат, выпаривают дважды, перекристаллизовывают остаток из смеси(1;1)Суспензию 1-фенил-(цис,2,3,4-тетрагидро-окси-б-метокси-нафталенил)-метил,3,8-триазаспиро - 4,5-декан-она .(2,5 г) в безводном эфире (100 мл) обрабатывают эфирным раствором хлористого водорода(1 экв.), перемешивают при комнатнойтемпературе 1 ч,...

Номер патента: 677656

Опубликовано: 30.07.1979

Авторы: Вальтер, Жозеф, Леопольд

МПК: A61K 31/4164, C07D 233/66

Метки: активных, алкил, низших, оптически, фенилэтил)-1н-имидазол-5-карбоксилатов

...имидазол- карбонилхлорида.Б. Смесь из 25,5 вес. ч. ( - )-1-(1-фенилэтил) -1 Н-имидазол-карбоновой кислоты и 280 вес, ч. сульфинилхлорида перемешивают и кипятят с обратным холодильником в течение 2 ч. Реакционную смесь охлаждают на ледяной бане. Продукт кристаллизуется при добавлении 2,2-оксибиспропана, Его отфильтровывают, промывают 2,2-оксибиспропаном, получая 94 огидрохлорида ( в )- 1-(1-фенилэтил)-1 Н-имидазол - 5-карбонилхлорида.Пример 6. Смесь из 5,5 вес. ч, хлоргидрата (+) -1- (1-фенилэтил) -1 Н-имидазол-карбонилхлорида и 80 вес. ч. метанола перемешивают и кипятят с обратным холодильником в течение ночи. Реакционную смесь охлаждают и выпаривают. Остаток растворяют в 100 частях воды, подщелачивают гидроокисью натрия и продукт...

Номер патента: 687070

Опубликовано: 25.09.1979

Авторы: Бабичев, Воловенко, Гофман

МПК: A61K 31/402, A61K 31/4164, C07D 207/36 ...

Метки: 2-амино-4(5н)кетопирролов

...моль 2-цианметилбензимидазола, 0,11 моль метилового эфира анилиноуксусной кислоты и О, 4 моль трет.-бутилата натрия в 50 мл пиридина нагревают в течение 3 час. Охлаждают реакционную смесь, пиридин удаляют в вакууме. К охлажденному остатку приливают 600 мл воды, а через 1 час - 28 мл уксусной кислоты. Отфильтровывают образовавшийся осадок.Выход: 88 1-фенил-амино- в (бензимидазол-ил)-4(5 Н)-кетопиррола, т.пл. 290 С (из н-пропанола).Пример 2.Из 2"цианметилпиридина и этилового эфира а-анилинопропиновой кислоты получают 1"Фенил-амино-(пиридин-ил)-5-метил(5 Н)-кетопиррол.Выход: 74, т.пл. 110 С (из октана).Найдено,%: 15,8.Вычислено,%: 15,85,Пример 3.Из 2-цианметилпиридина и метилового эфира к -(4-броманилино) -мас"ляной кислоты получают...

Номер патента: 703020

Опубликовано: 05.12.1979

Авторы: Жозеф, Лео, Ян

МПК: A61K 31/357, A61K 31/4164, A61K 31/4196 ...

Метки: 1±-1, 1н-1, 4-триазолов, виде, гетероциклических, диоксолан-2-илме-тил)-1н-имидазолов, кислотно-аддитивных, отдельных, производных, смеси, солей, стереоизомеров

...фоната, перемешивают б ч при 100 С, охлаждают, выливают в воду и продукт 20 экстрагируют бензолом. Экстракт сушат, Фильтруют и выпаривают. Остатокрастирают в порошок в 4-метил-пентаноне. Полученный продукт отфильтровывают и кристаллизуют из 4-метил -2-пентанона с получением 14,7 ч. (78) цис- 4-2-(2,4-дихлорфенил) - -2-(1 Н-имидазол-илметил)-1,3-диоксолан-илметокси-Фенил)-1 Н-имидазола, т.пл. 142,9 ОС. 30 2 1,9 2 НБО 166 2)=Х -СН 56 2 НИ Н Пример 4. Как в примере 3 получают цис- 4- 2- (2, 4-дихлорФенил) -2-(1 Н-имидазол-илметил) - -1,3-диоксолан-илметокси -фенил) - -2-метилн-ймидазолдинитрат, т.пл. 183,9 ОС, реакцией 4-(2-метил- .-1 Н-имидаэол-ил)-Фенолмоногидробромида с цис-(2,4-дихлорфенил) - -2-(1...

Номер патента: 716555

Опубликовано: 25.02.1980

Авторы: Алексидзе, Балавадзе

МПК: A61K 31/4164, A61P 39/02

Метки: восстановления, головного, животных, жизнедеятельности, мозга, отравлении, соединениями, фосфорорганическими

...мозговой ткани и соответственно спасения жизни животного.Целью изобретения является более надежное восстановление жизнедеятельности головного мозга путем повышения активности холинэстеразы.Это достигается тем, что животным в качестве реактиватора холинэстеразы вводят фентоламин в доз /вотного.Пример. Белым крысам обоего пола весом 100 - 120 г в качестве фосфороорганического соединения вводят внутрибрюшинно фосфамид в дозах от 8 до 60 мг/кг живого веса. В качестве индуктора синтеза холинэстеразы мозговой ткани используют блокатор сс - ауренорецепторов фентоламин в дозах 0,05 - 0,2 мг/кг живого веса животного, Фентоламин так же вводят внутрибрюшинно как сразу после отравления, так и через день, два и три (на любом этапеотравления)...

Номер патента: 731896

Опубликовано: 30.04.1980

Авторы: Грэхэм, Родин, Чарон

МПК: A61K 31/4164, A61P 1/04, C07D 233/64 ...

Метки: амидиносульфиновой, имидазольных, кислоты, производных

...гистамином выделение желудочного сока пз обливаемых в проток желудков или у крыс, анестезированных уретаном при дозах от 0,5 до 25 б мкмоль/кг веса внутривенно. Активность этих соединений в качестве антагонистического Н 2-рецептора гистамина может быть показана также по их способности подавлять другие действия гистамина, которые не обнаруживают ся Н-рецепторами гистамина. Например, они подавляют действие гистамина на выделенное предсердие морской свинки и выделенную матку крысы. Соединения формулы 1 подавляют базальное выделение желудочного сока, а также стимулированное пентагастрином или пищей выделение желудочного сока. Кроме того, в обычном опыте, например, измерении давления крови у анестезированной кошки, действие соединений...

Номер патента: 789112

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Данильчик, Жемайтайтите, Пуоджюнене

МПК: A61K 31/23, A61K 31/4164, A61P 9/06 ...

Метки: аритмии, детей, лечения, экстрасистолической

...экстрасистолы на фоне основного тахикардического ритма -пульс 120 ударов в минуту; частотаэкстрасистола - 22 , имелись ишемического типа изменения зубца Т иинтервала 5 Т.60 сокращения сроков лечения и уменьшения осложнений,Этимизол назначили по 0,05 г (возраст детей с 7 до 10 лет) по 0,1 г (возраст детей с 11 до 14 лет) 4 рава в день после еды. Линетол назна С начала стационарного леченияребенок получал панангин по 1-3 таблетки 3 раза в день(в 8,14 и 18 ч)экстракт валерианы по 1-3 таблетки(0,04 г/3) 4 раза в день (в 8, 12,16 и 20 ч), этимизол (0,035 г)4 раза в день (в 8,12,16 и 20 ч)после еды, линетол 5,0 мл один разв день (в 8 ч) с утра непосредственно до еды.Оценка электрокардиограммы и исследование липидного спектра плазмы...

Номер патента: 791231

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Артур, Балвонт, Сивараман

МПК: A61K 31/4164, C07D 233/30

Метки: активных, имидазолидин-2-тионов, оптически, производных

...21,8 г 1-(2-метоксиэтил) - 1-4-Фенил-имидазолин-она в 120 млуксусного ангидрида кипятят с обратной перегонкой 4 ч. Уксусный ангидрид отгоняют при пониженном давлении.Оставшееся полутвердое вещество пе- ррекристаллизовывают из эфира и получают соединение в виде твердого вещества белого цвета с температурой плавления 73-75 С.П р и м е р 15. Рацемический 1 в (2-метоксиэтил)-3-ацетил-фенил-имидазолидон,Около 3,9 г 1-(2-метоксиэтил)-3-ацетил-фенил-имидазолин-они 400 мг 10-ного палладия на углев 30 мл этанола гидрируют в прибореПарра при давлении водорода30 фунт/кв.дюйм (2,1 атм). Через1 ч катализатор отфильтрбвывают ипромывают 50 мл этанола. Соединенныефнльтрат и промывку упаривают и получают соединение в виде бесцветногомасла,П р...

Номер патента: 865125

Опубликовано: 15.09.1981

Авторы: Альберто, Данте, Мария

МПК: A61K 31/4164, A61P 25/08, C07D 233/54 ...

Метки: имидазола, производных, солей

...методике получают следующие соединения:54- (3 - (И-имидазолил) -пропионил) - дифенил (16;п=1, й = В : Н, В :4 дифенилил) с точкой плавления 149- 151 С);Г ри4-2 -метилв (И-имидазолил) - 20 пропионил)-дифенил (16: и = О, й =- = й,( = СН , К 4 = 4-дифенилил), точка плавления 167-168 С;1-(М-имидазолил-ацетил)-4-4-циклогексил-бензол (16: и = О, й = й = Н, К = 4-циклогексил-фенил), точка планления 132-3 С;4-3 в (И-имидазолил)-пропионил- Идифенил (16: и = 1, й = В 4 = Н,й 4 =4- дибензилил), точка плавления 104- 105 С.30П р и м е р 11. 3-(Н-Имидазолилацетил)-дифенил (16: и = О, й = й =Н", В 4 = 3-дифенилил)Аналогично примеру 10, но используя в качестве исходного 2,75 г 3- З 5 бромацетилдифенил, получают 1,06 г целевого продукта с точкой...

Номер патента: 878195

Опубликовано: 30.10.1981

Авторы: Питер, Роджер

МПК: A61K 31/4164, A61P 25/06, A61P 3/10 ...

Метки: замещенных, производных, солей, феноксиалкилимидазола

...е р 24. 1- 2- (4;ИМетилкарбамоилфенокси) этил 1 имицазол,1Тионилхлорид (1,0 мл) добавляютпокапельно в перемешиваемую смесь1-(2-(4-карбоксифенокси)этил)имидазолхлоргидрата (1,0 г) и сухого ИИ-диметилфоомамида ( 5 мл) при комнатнойтемпературе, Полученный в результате прозрачный раствор перемешиваютв течение 5 ч, покапельно добавляютв перемешиваемый раствор 40-ноговодного раствора метиламина (20 мл)и полученную смесь выпаривают до сухости. Остаток затем помешают в воду и раствор подщелачивают добавлением бикарбоната натрия. Смесь вы"паривают и остаток экстрагируют горячим этилацетатом. Экстракт Фильтруюти выпаривают гооячим этилацетатом, врезультате чего образуется масло,которое затвердевает пои выдеоживании. Твердое вещество...

Номер патента: 886744

Опубликовано: 30.11.1981

Авторы: Гордана, Горьяна, Здравко, Слободан

МПК: A61K 31/4164, A61P 1/04, C07D 233/64 ...

Метки: 2-(5-метилимидазол, 4-ил)-метилтио-этил-гуанидина, n-циан-n, метил-n

...2, из -й- 2- 3 5-метилимидазол-ил) -метил- , 31 г (О, 007 моль)55-ного гндрида 35 тио -этил-гуанидина, о т л и ч а ю - атрия, 1,11 г (0,007 моль) й-циано- щ и й с я тем, что, с целью упро-метил-й-(2-меркаптоэтил)-гуани- щения процесса,. хлордиацетил поддина и 1,59 г (0,007 моль) хлораце- вергавт взаимодействию с этиленглиил этиленкеталь полукеталя в 50 мл колем, образовавшийся соответствуюацетонитрила при точке кипения сме О щий кеталь полукеталь вводят в реаки получают й-циано-й-метил-й в 2- цию с М-циано-М-метил-й-(2-меркапбутан,3-дионил)-тиоэтил-гуанидин тозтил)-гуанидином, полученный й-циатиленкеталь полукеталь. но-й -метил-й- 2- (бутан, 3-дионил) -П р и м е р 5. Аналогично спосо- тиоэтил-гуанидин этиленкеталь пслуу, описанному...

Номер патента: 906374

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Питер, Роджер

МПК: A61K 31/4164, A61P 7/02, A61P 9/08 ...

Метки: n-бензилимидазола, производных, солей

...хлороформом и объединяютэкстракты хлороформа хорошо промываютводой и сушат над сульфатом натрия.Выпаривание растворителя приводит кполучению масла, которое хроматографируют на силикагеле. Злюация хлороформом приводит сначала к примеси иминеральному маслу, за которым следует чистый продукт. фракции, содержащие продукт, были объединены и выпарены с получением масла (13,90 г).Часть растворяют в эфире и растворобрабатывают избытком эфирного раствора фумаровой кислоты. Твердое вещество отфильтровывают и кристаллиьозуют из этилацетата с получением 41 -( 1-имидазоллилметил)феноксиуксуснаякислота этиловый сложный эфир фумарат с т. пл, 99-101 С.Найдено, 4: С 57,16; Н 5,29;И 7,40.с, нио с ноВычислено, Ж: С 57,44; Н 5,36;И 7,44. 74 12П р и м е...

Номер патента: 923367

Опубликовано: 23.04.1982

Автор: Адриан

МПК: A61K 31/4164, A61P 35/00, C07D 233/06 ...

Метки: имидазолина-2, производных, солей

...растворяют 1,5 л глицерина, 42 гметилового эфира р "гидроксибензойной кислоты, 18 г Н-пропилового эфираР-гидроксибензойной кислоты и при лег"ком нагревании к 25,0 г активного вещества добавляют 4 л 70-ного раствдра сорбита, 1000 г кристаллическойсахароэы, 350 г глюкозы и ароматичес"кое вещество, например 250 г или по5 г естественного лимонного аромата,Фильтруют полученный раствор и фильтрат дополняют дистиллированной водойдо 10 л,П р и м е р 4. Чтобы получить1000 капсул с содержанием активноговещества в каждой по 100 мг, смешивают 100 г активного вещества со 173,1 глактозы, равномерно увлажняют смесьводным раствором 2,0 г желатина игранулируют ее через пригодное сито(например, сито Ш). Гранулят смешивают с 10,0 г осушенного...

Номер патента: 948290

Опубликовано: 30.07.1982

Автор: Питер

МПК: A61K 31/4164, A61P 7/02, C07D 233/56 ...

Метки: 1-алкилимидазолов, солей

...С/24 мм рт.ст.110-130 С/0,5 мм рт.ст.110-116 С/0,3 мм рт.ст.116-130 С/0,3 мм рт.ст.130-170 С/0,3 мм рт.ст. Фракция 1 И 11 И Н 1 - т.кип.2 - т,кип.3 - т.кип.4 - т.кип,5 - т.кип.б - т.кип. Объединены по ТСХВыход 21,5 гОбъединены по ТСХВыход 45,3 г ную воду (50 смф) и экстрагируют простым эфиром (Зф 50 смЗ). Объединенные экстракты высушивают над безвод ным МЯЯ 04 и простой эфир удаляют подвакуумом, в результате осталось бесцветное масло (выход 8,1 г), которое отгоняют под вакуумом, в результате чего получают следующие фракции: 128 С/23 мм рт.ст.128-130 С/23 мм рт.ст.130-132 С/23 мм рт.ст. Объединены по ТСХВыход 6,7 г фракция 8 - т.кип 9 - т.кип 10 - т.кипСпектр ЯМР фракции 9 показал наличие небольшого количества примесей: возможно это...

Номер патента: 991945

Опубликовано: 23.01.1983

Авторы: "пьер, Рихард

МПК: A61K 31/4164, A61P 29/02, C07D 233/84 ...

Метки: меркаптоимидазола, производных, солей

...водой, Получают смесь 1-метил-метилтио-Феиил-(3-пиридил);имидазола с 1-метил-метилтио-фенил- (3-пиридил )-имидазолом,которую можно разделить хроматограФией на составляющие. Так, на колонне из силикагеля посредством хлороформа вначале элюируют 5-Фениловыеизомеры с т.пл, 141-143 С, а затемс помощью смеси хлороформа и этилацетата 8:Д) - 4-фениловый изомер ст,пл. 125-127 С. Выход каждогооколо 18 (от теории ). Из колонныможно илюировать другой продукт иопять разделять.40 П р .и м е р 7. Аналогично можно получить следующие соединения:(от теории)р2-бензилтио(5) -фенил(4) в (3-пиридил)-имидазол;,т.пл, 165-167 С, 55 выход 92 (от теории);2-пропаргилтио(5) -фенил(4) - -(3 пиридил)-имидазол, т.пл. 148 149 ОС, вйход 69 (от...

Номер патента: 997607

Опубликовано: 15.02.1983

Автор: Арто

МПК: A61K 31/4164, A61P 1/04, A61P 25/22 ...

Метки: гидрохлоридов, имидазола, производных

...эфира 5-метил-имидазолкарбоновой кислоты, Затем смесь кипятят с обратным холодильником еще 2 и, отгоняют растворит ль до половины первоначального объема. Затем смесь охлаждают и выливают в 300 мл холодной воды, содержащей 15 мл концентрированной серной кислоты с одновременным перемешиванием 15 мин, после чего смесь фильтруют; Величину рН )ильтрата доводят до 7- 11 и раствор подвергают трехкратной экстракционной обработке 30-миллилитровыми порциями хлороформа. Объединенные хлороформовые экстракты промывают водой и выпаривают досуха. Остаток, который содержит сырой продукт, превращают в этаноле в гидрохлорид. После пере- кристаллизации из этанола гидрохлорид плавится при 289-291 С 5-Метил- - 2-метилбензонл)-1 Н-имидазол выделяют из...

Номер патента: 999966

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Есиясу, Кохей, Содзи

МПК: A61K 31/4164, A61P 9/12, C07D 233/68 ...

Метки: имидазола, производных, солей

...4,5 г 4-хлор-(2 метилбензил)-2-фенил-формилимидазола и раствор перемешивают и нагревают до кипения с обратным холодильником. В 30 мл тетрагидрофурана растворяют 6 мл формальдегид-диметилтиоацеталь-М-оксида и б мл 35-ного метанольного раствора гидроксибензил- З 5триметиламмония для капельного добавления к указанному раствору напротяжении 12 ч. После завершениядобавления раствор кипятят в течение еще 18 ч и упаривают до сухогоостатка при пониженном давлении,.Длявстряхивания и перемешения к остаткудобавляют по 200,мл хлороформа и воды с последующим упариванием хлороФормного слоя до сухого остатка с по. 45лучением смолоподобного материала1-метилсульфинил-метилтио-(4-хлор-(2-метилбензил-фенилимидазол-ил)этилена. Материал растворяют в 100...

Номер патента: 1015824

Опубликовано: 30.04.1983

Авторы: "пьер, Рихард

МПК: A61K 31/4164, A61P 29/00, A61P 7/02 ...

Метки: кислотно-аддитивных, меркаптоимидазола, производных, солей

...с твердыми основами, полученную смесь пранулируют, и смесь или гранулят, если желательно или необходимо, после добавки пригодных вспомогательных веществ перерабатывают в таблетки или ядра драже.Пригодными основами являются в особенности наполнители, как сахар, например, лактоза, сахароза, маннит:. или сорбит, целлюлозные препараты и/или фосфаты кальция, например, трикальций фосфат или вторичный Фосфат кальция, далее, связующие, как крахмальный клейстер, при применении, например, кукурузного, пшеничного, рисового или картофельного крахмала, желатины, траганта, метилцеллюлоэы к/илиполнвинилпиролидона,и/или,если желательно, смазки (Сргепдщййе 1), как вышеуказанные крахмалы, далее карбоксиметильные крахмалы, поперечносшитый...

Номер патента: 1074404

Опубликовано: 15.02.1984

Авторы: Арто, Кауко

МПК: A61K 31/4164, A61P 31/00, A61P 7/02 ...

Метки: имидазола, производных, солей

...снижению кровяного давления.4- 2-(2-Метилфенил)-этил) в имидазол, имеющий величину О 50 мг/кг внутривенно для мышей), вызывает 60 жение кровяного давления на 25, ойдо было измерено через 1 ч после введения дозы 10 мг/кг п.о. Длительность этого эффекта была пролонгированной, по меньшей мере б ч (пос 65 Испытуемое соеДинение вводили внутривенноТак, было найдено при исследовании кровяного давления на описанныханестезированнчх крысах нормальноговеса 4- 2-(26-диметилфенил)-этил 1-имидазол, имеющий величину 0560 мг/кг внутривенно, вызывает регистрируемое понижение кровяногодавления при дозе 30 мкг/кг внутривенно.10При дозе 1000 мкг/ку ".внутривеннопонижение кровяного давления былосовершенно отчетливым и при дозе300 мкг/кг внутривенно...

Номер патента: 1077570

Опубликовано: 28.02.1984

Авторы: "пьер, Адриан, Жан-Поль

МПК: A61K 31/4164, A61P 1/04, C07C 277/08 ...

Метки: гуанидина, производного

...90 (1).К недостаткам данного способа следует отнести труднодоступность исходного реагента и необходимость двойной перекристаллиэации целевого продукта для получения чистого вещества.Цель изобретения - упрощение процесса.Поставленная цель достигается тем, что согласно способу получения производного гуанидина Формулы (1) с использованием производных имидазола хлоргидрат имидазола формулы подвергают взаимодействию с азиридином формулы в водной среде в присутствии КаОН винертной атмосфере,. П р и м е р, Й -метил-И-циано--этилгуанидин.К раствору 16,45 г хлоргидрата4-метил-метилмеркаптоимидазола и 5 12,4 г, - М-метил-И"-цианокарбоксамидино) -азиридина в 100 мл дистиллированной воды в потоке азота до.";бавляют 4,4 г )(аОН, поддерживая втечение...