C07D 261/08 — только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца

Номер патента: 94013

Опубликовано: 01.01.1952

Авторы: Кочетков, Семенов

МПК: C07D 261/08

Метки: 3-замещенных, изоксазолов

...3-замещ(п и ь) к п 50 кчволов йпи 1331 ч 1,ы15 . С:С).1Нч( твс п к 3;пк (1-.слрппи,кет 3)- п 35 )п)Г 5 Т ыь п(п(3;)ьзц)цпяОСпи(- ния.цдеря;ащпе алки, ),н,(й. арпльпы илп Га,)ЗП;33.(к)ь)ьпый радикал. РРкцио и рц 53)Г п 1 п кипя че Пп ; 00 ц ич кц- .ЦДП,ЬП)(3 Ч 15 ГЕРПС 1 СГК 0,1 Ь(Г. 31 ОВ рагт(ьра 1)-к,пр)ппиНетпа ( ц,ь 33 Гп(к 1,1 м 1111. 1.Я Г(31 ( 11( 0,311.1 м 1 31 к 33 и С - - 1 о ). 113 и 31 )п ь )ы, Н 311 Т 5 153 Д), 31:5)к(а;50,1 и:в;Ска 3 Т црГаппч(гкпч 1 атворите,3 с 1 и поде,яцт 1 П"ГЧ 1)П,Р 1 СПГ 31)КОЙ,1113 п м 3 р . З-пропилизоксазол.1 1 агтв)р) 1;).-1 (г) (11,0,1 3;ц,я) г 3,)япкпзОГО И,р(к 1.;амна и 1 )О (51 1) м тплв 3 ц ппгга Д 3 ца 5;15 13 т 29) .2 мц, я, п)3 п п.).,1313)п)пп,Нетпа и меь к 1.5 ятят г оратпым...

Номер патента: 175954

Опубликовано: 01.01.1965

МПК: C07C 51/00, C07C 57/44, C07D 261/08

Метки: 175954

...ботку.проводят по обычной г 60%; т. пл. 166"С (из беизола) фецил-бецзальбсиздльдсгидд, нного уксусиог 1 ппуроиои кислоревдот 2 час цд это время частьтем но-желтыхевдция в колбу 1 ьцеицгую обр1 етодике Выход ичиой кислоты и ее исй дрмл 1 ических игидрндом и присутчггоцгся тем, что, ельи 1 ти процесса, в сигльзуг 5 г триметилСпособ получс производных к альдсгзгдов с угс ствии кдтдлизд гоС ЦЕЛЬЮ С 5 КРДИЦЧ кдчсстве кдтдлиз бордт. И И 51 КО тидснсд ц усцым рд, отлг 1 и 51 длит дт 1 рд и дггисигл г/г/га Л 2 1 Известен способ получения коричцой кислоты конденсацией бецзальдегида с уксусным ацгидридом по Перкицу с использованием в кдчестве катализатора ацетата бора.Предложен способ получения коричной кислоты и ее производных конденсацией...

Номер патента: 359817

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Вальтер, Иностранна, Иностранцы, Федеративна

МПК: C07D 231/12, C07D 261/08, C07D 275/02 ...

Метки: арилсульфонилмочевин, ациламинныегруппы, гетероциклические, содержащих

...поташа нагревают, размешивая, в течение 40 мин с обратным холодильником. После охлаждения до комнатной температуры прикапывают 47,3 г (0,5 моль) метилового эфира хлормуравьиной кислоты, размешивают в течение 15 мин при комнатной температуре, в течение 4 час при кипении, отсасывают в горячем состоянии и промывают метилэтилкетоном, Остаток растворяют в воде, раствор осветляют активированным углем и фильтрат подкисляют соляной кислотой, Выпавший осадок отсасывают, промывают водой и высушивают. Получают 85,6 г (77/, от теоретического) М- (Р - 3 - метилизоксазолил - (5) - карбамидо - этил) - бензолсульфонил - метилуретана в виде бесцветного мелкокристаллического порошка, с т, пл, 184 С;б) 7,3 г (0,02 моль) этого соединения растворяют в...

Номер патента: 814275

Опубликовано: 15.03.1981

Авторы: Альбрехт, Дитер, Йосеф, Петер, Фритц-Фридер, Ханс

МПК: A61K 31/42, A61P 9/12, C07D 261/08 ...

Метки: аминопроизводных3-алкил-5-(2-оксистирил, изоксазолаили, солей

...НЩ,ИО РВычисйено,г С 48,58 г Н 7,34;В 567; Р 12,53Аналогично получают следующие фосфоновые сложные эфиры: диэтиловыйэФир (3-изопропилизоксаэолил)-метанфосфоновой кислоты с т. кип.117-122 С (выход 73) и диэтиловый-метанфосфоновой кислоты с т. кип.126-132 С (выход 88) .Получение исходных соединений.П р и м е р 1. 3-Метил-(2-оксисткрнл)изоксазол.8,8 г (0,2 моль) 55-ной взвесигидрида натрия в парафиновом маслерастворяют в 100 мл диметилсульфок-сида. Затем по каплям добавляют47 г (0,2 моль) диэтил (З-.метилкзоксазолил)метиленфосфоната прикомнатной температуре и перемешивают30 мин. Далее одновременно с перемешиванием добавляют по каплям36 г (0,2 моль) О-(1-метоксиэтокси) -бензальдегнда, перемешивая смесьзатем еще 24 ч прк комнатной...

Номер патента: 751010

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Гейта, Германе, Далберга, Лавринович

МПК: A61K 31/42, A61P 25/22, C07D 261/08 ...

Метки: 2(3-метилизоксазолил-5)-бензойной, действием, кислоты, обладающие, транквилизирующим, эфиры

...(159+334) 00129+3 230 76 9+3 кипятят с обратным холодильником.5 ч, добавляют 10 мл воды и отделяюткристаллы продукта, После кристаллизации из водного этанола получают1,4 г (62) бесцветных кристалловметилового эфира 2-(3-метилизоксазолил)бензойной кислоты,т. пл. 4243 С.П р и м е р 2. Этиловый эфир 2 в (3-метилизоксазолил)бензойной кислоты.К 15 мл хлористого тионила при перемешивании по частям добавляют 4,1 г(0,02 моль) 2-(метилизоксазолил)бензойной кислоты и нагревают до кипения. Избыток хлористого тионила отгоняют. Полученный хлорангидрид заливают 20 мл этанола, кипятят 15 мин,отгоняют избыток этанола и остатокфракционируют. Собирают вещество, перегоняющееся при 163-165 ОС/3 мм рт.ст.Получают 2,8 г (61%) бесцветного мас...

Номер патента: 751011

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Бриеда, Гейта, Германе, Далберга, Лавринович

МПК: A61K 31/42, A61P 25/22, C07D 261/08 ...

Метки: 2-(изоксазолил-5)-бензойной, амиды, действием, кислоты, обладающие, транквилизирующим

...5 мл концентрированного водного раствора аммиака.Осадок отделяют, сушат, кристаллиэуют 0из бензола. Получают 2,7 г (68) амида 2-(3-метилизоксаэолил) -бензойнойкислоты в форме бесцветных кристалловс т. пл. 164-165 С.Найдено, В: С 65,0; Н 5,0;35й 13,8СнйОВычислено, В: С 65,3 р Н 4,9;й 13,9.Таким же образом получают: 402)Амид 2-(3-этилизоксазолил) - -бенэойной кислоты в форме бесцветных кристаллов с т, пл, 122-123 С.Найдено, Ъ: С 66,4; Н 5,6й 12,8 45Нй,ОВычислено, Ъ; С 66,7; Н 5,6;й 12,9.3) Амид 2- (3-пропилиэоксазолил)- -бензойной кислоты в форме бесцветных 50 кристаллов с т. пл. 108-109 С. Найдено, Ъ: С 68,1; Н 6,4 рй 12,3Сл НЛ 4 йОаВычислено, Ъ: С 68,0; Н 6,1;й 12,3.4) Амид 2-(3-фенилизоксаэолил) -бензойной кислоты в форме...

Номер патента: 792872

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Гейта, Германе, Далберга, Лавринович

МПК: A61K 31/42, A61P 3/06, C07D 261/08 ...

Метки: 2-(изоксазолил-5)-бензойных, кислот

...фталевым ангидридом в среде инертного органического растворителя, 16 предпочтительно тетрагидрофурана,при (-70)-(-40) С, предпочтительно (-65)- (-55)о С в течение 1-5 ч, преимущественно 2-4 ч 13Недостатком известного способа яв% ляется труднодоступность исходной .2-(5-окси"3"фенилизоксазолинил) бензойной кислоты, которую получают в две стадии с применением литийорганического синтеза, что создает техно- М логическую сложность процесса.Целью изобретения является упрощее процесса, а крож того, расширее ассортимента целевых продуктов.Эта цель достигается тем, что 25 оксим 2-ацилиндандиона формулы 1и ю. 792872 й - метил илиощи й сящения процессимента целевыил,3-инданд где ч а упр сор 2-ац фенил, о т л ием, что, с целью и расширения...

Номер патента: 969161

Опубликовано: 23.10.1982

Авторы: Коу, Роберт

МПК: C07D 261/08

Метки: 2-(3-арил-5-изоксазолил)-бензойной, кислоты

...е р 4. Получение 2-.3(2,4-дихлорфенил)-изоксаэол-илбензойной кислоты.ф1,35 г 3-(2,4 дихлорфунил)-спиро-изобенэофуран(ЗН), 5 (4 Н) -изоксазол 3-3-она с т.пл.158-161 фС помещают в пробирку и нагревают на масляной бане при 185-190 еС в течение15 мин. ЯМР.-спектр показывает завершение реакции и получение желаемойкислоты в виде белого твердого вещества с т.пл. 181-183 С. Перекристаллизацией из ацетонитрила получают0,75 г белого твердого вещества ст.пл.182-183 фС.Вычислено,Ъ: С 57,86; Н 2,73,бН 9 С 10Найдено, % ; С 57,61; Н 2,79.П р и м е р 5. Получение 2-3(3-метоксифенил)-5-иэоксазолил-бензойной кислоты.Аналогично примеру 1 в пробиркудля проведения опытов, содержащуюводный диоксан, помещают 3 -(3-метоксифенил)-спиро-иэобензофуран(ЗН),5 ф(4...

Номер патента: 979343

Опубликовано: 07.12.1982

Авторы: Берг, Виноградова, Зайцева, Машковский, Соколов, Южаков

МПК: A61K 31/43, A61P 9/12, C07D 261/08, C07D 261/10 ...

Метки: 3(5)-феноксиметилизоксазола, адренолитической, активностью, гидрохлориды, обладающие, производных

...общей формулы у приведены 55в табл,1,П р и м е р 1, 3-метил-(2-(3-изопропиламино-оксипропокси) феноксиметил З-изоксазол, гидрохлорид.Получение исходного соедйнения 60З-метил-2-(2,3-эпоксипропокси)феноксиметилизоксазола.К раствору 1,2 г (0,03 мол) едкого натра в 12 мл воды добавляют6,15 г (0,03 мол) 3-метил-(2-окси феноксиметил)изоксазола в 15 млдиоксана и 5,5 г (0,06 мол) эпихлоргидрина. Смесь нагревают на кипящейводяной бане в течение 3 ч. Послеохлаждения экстрагируют эфиром, сушатсульфатом магния, эфир упаривают ввакууме и остаток перекристаллизовывают из гексана,Получают 3,2 г (40) 3-метил--2-(2,3-эпоксипропокси) Феноксиметил)изоксазола, т.пл. 73-74 С.Найдено, %: С 64,21; Н 5,90;Ю 5,36.С, Н ЫО 4,Вычислено, %: С 64,36; Н 5,78;И...

Номер патента: 1152518

Опубликовано: 23.04.1985

Авторы: Золтан, Иожеф, Иштван, Реже, Ференц

МПК: A61K 31/4015, A61P 9/12, C07D 261/08 ...

Метки: изоксазола, производных

...0,5 гперекиси бенэоила раствор нагреваютдо кипения. К смеси в течение полутора часов маленькими порциями добавляют 0,12 моль М -бромсукцинимида,после чего реакционную смесь кипятятследующие 4-5 ч. После охлажденияотфильтровывают выпавший осадок сукцинимида, Остающийся сиропообразный3-метил-галоген-бромметилизоксаэол без дальнейшей очистки можно 25использовать дальше. Выход 90-100%,11525 Так, 3-метил-хлориэоксазол-ил-метиленоксигуанидин вызывает сильное снижение кровяного давления у мышей и кроликов; ЕР, для этого соединения составляет 340,0 мг/кг (внутривенно, на мышах) . У кошек сороковая часть дозы ЬЭ (8,5 мг/кг живого веса) 3-метил-хлориэоксаэол-илметиленоксигуанидина, внутривенно, снижает кровяное давление на 40%. У...

Номер патента: 1158044

Опубликовано: 23.05.1985

Авторы: Золтан, Иштван, Йожеф, Реже, Ференц

МПК: A61K 31/4015, A61P 9/12, C07D 261/08 ...

Метки: 3-метил-4-хлор-5, бромэтиламинометилизоксазола, гидрохлорида

...растворяют в 150 мл безводного четыреххлористого углерода. После добавкиО,5 г перекиси бензоила раствор нагревают до кипения. К смеси в течениеполутора часоВ маленькими порциямидобавляют О, 12 моль И-бромсукцинимида, после чего реакционную смесьследующие .4-5 ч кипятят. После охлаждения отфильтровывают выпавший восадок сукцинимид. Остающийся сиропообразный 3-метил-галоген-бромметилизоксазол без дальнейшей очистки можно испольэовать дальше. Выход90-100 .П р и м е р 2. Получение З-метил.,безводногоацетона и к растворупри охлаждении при -5 - -10 С приперемешивании добавляют 19,6 мпэтиленимина и 80 мл безводного ацетона. Реакционную смесь кипятят приперемешивании 2 ч, охлаждают,и выпивают в 1 л охлажденной льдом...

Номер патента: 1447822

Опубликовано: 30.12.1988

Авторы: Андрейчиков, Козьминых

МПК: C07D 261/08

Метки: 3-арил-5, метоксикарбонилацетилизоксазолов, оксимов

...С 52,99; Н 3,76, С 1 12,03, И 9,51.Соединения Т и ЕЕ представляют собой бесцветные кристаллические вещества, растворимые в спирте, хлороформе, ацетоне, бензоле, диметилсульфоксиде и не растворимые в воде, эфире и гексане.Строение полученных соединений доказано данными ИК-, ПМР-спектроскопии и масс-спектрометрии.В ИК-спектре соединения Т, снятом в пасте вазелинового масла, имеется широкая полоса 3210-3180 см , обусловленная валентными колебаниями связанного водородной связью гидроксила гидроксиминогруппы, полоса1743 см , соответствующая валентным колебаниям карбонильной группы метоксикарбонилметильного фрагмента, а4 также широкая полоса 1610-1580 см соответствующая колебаниям связей С=И молекулы.В спектре ПМР соединения Е, снятом в...