C07D 501/57 — еще с одним заместителем в положении 7, например цефамицины

Номер патента: 450413

Опубликовано: 15.11.1974

Автор: Кристенсен

МПК: A61K 31/545, A61K 31/546, C07D 501/04 ...

Метки: 7-ациламино-7-метокси-3-цефем4, карбоновых, кислот, производных

...- 7- метокси-цефем-карбоксилат0,25 г Бензгидрил 3-карбамоилоксиметиламино-метокси-цефем-карбоксилата растворяют в 20 мл метиленхлорида и охлаждают до 0 С. Добавляют 0,25 г 2-тиенилацетилхлорида, затем 0,25 мл пиридина. Реакд ционную смесь перемешивают при 0 С в течение 20 мин, затем выливают в 25 мл ледяной воды. Органическую фазу отделяют и один раз промывают фосфатным буфером с рН=2, дважды 5%-ным водным раствором бикарбоната натрия, а затем водой. Органическую фазу сушат и выпаривают, остаток хроматографируют на силикагеле и получают бензгидрил 3-карбамоилоксиметил-(2-тиенилацетамид) -7-метокси-цефем - 4-карбоксилат.Ж, Бензгидрил 3-карбамоилоксиметил-(2 тиенилацетамидо) -7- метокси - 3-цефем-карбоксилатРаствор 0,2 г бензгидрил...

Номер патента: 454742

Опубликовано: 25.12.1974

Авторы: Пайнз, Шлезингер

МПК: A61K 31/545, C07D 501/10, C07D 501/57 ...

Метки: 7-ациламидо-7метокса-3-р-3-цефем-4, карбоновой, кислоты

...- 6-метоксп- метил-оксо-тпа - 1 - азабицпкло(3,2,0) гептан-карбоксилата.0,5 г Я-окиси бензгидрила 6-(2-тиснплацетамид) -3-оксиметил-метокси - 3-метил-оксо-тиа - 1 - азабицикло(3,2,0) гептап - 2- карбоксилата растворяют в 20 мл метпленхлорпда и медленно добавляют к раствору 1 эквивалент хлорсульфонилизоцпаната в метленхлориде при минус 10 - минус 20 С. Через 2 час реакционную смесь выливают на колотый лед и выпаривают в вакууме почти досуха без нагревания. Остаток хроматографпруют и получают Б-окись бензгидрила 6-(2- тиенилацетамид) -3- (карбамоплокснметил) - 6- метокси-метил - 7-оксо- тиа -1- азабицикло (3,2,0) гептан-карбоксилата.В. Бензгидрил 3-карбамоилоксиметил - 7- метокси-(2-тиенилацетамид) - 3 - цефем - 4-...

Номер патента: 457224

Опубликовано: 15.01.1975

Авторы: Бартон, Джо, Ловджи

МПК: A61K 31/545, A61K 31/546, C07D 501/04 ...

Метки: карбамоилоксиметилцефал, незамещенных, оспоринов

...по каплям 0,6 мл 2-тиенилацетилхлорида в течение 05 мин и 0,6 мл пиридипа в течение 1 мин. Реакционную смесь перемешивают при 0 С в теченис 15 мин и выливают на истолченный лед. Смесь перемешивают, орга ичсский слой отделяют и промывают 20 мл воды, 20 мл 5%-ного раствора бикарбоната натрия и еще раз 20 мл воды. Органическую фазу сушат и метиленхлорид упаривают досуха. При этом получают 1,417 г неочищенного продукта, Это вещество помещают на колонку, заполненную 60 г силикагеля, предварительно смоченного бснзолом и элюируют бензолом; отбирают 100 мл фракции с послсдующим элюированием смесью 300 мл метиленхлорид/бензол/1:1/ в видс 3 фракций и 500 мл метиленхлорида в 5 фракциях. Продукт удаляют из колонки элюированием 400 мл ,хлороформа в 4...

Номер патента: 468427

Опубликовано: 25.04.1975

Авторы: Бартон, Дэвид, Раймонд

МПК: A61K 31/43, A61K 31/545, A61P 31/04 ...

Метки: пенициллинов, производных, цефалоспоринов

...лоспорановой кислоты и смесь энергично сульфокислоты в 3 мл абсолютного этанола.:взбалтывают несколько минут, После разВносят раствор 304 мг бензгидрилового . ,деления фаз водную фазу вновь экстрагиэфира 7-метокси-(,11-нитробензилиденами-, руют эфиром, объединяют органические фано)цефалоспорановой кислоты в 3 мл этанозы и сушат безводным сульфатом магния, ла и 0,5 мл хлористого метилена. Смесь упаривают под вакуумом, в остатке полу- ,перемешивают 30 мин, фильтруют, фпирогф . чают смолистое вещество, Его несколько промывают этанолом, фильтраты упаривают . раз растворяют в небольших объемах хлопод вакуумом при комнатной температуре: роформа и упаривают в глубоком вакууме,50или ниже. Твердое вещество (остаток) нес- в остатке - смола....

Номер патента: 503525

Опубликовано: 15.02.1976

Автор: Флойд

МПК: A61K 31/545, A61K 31/546, C07D 501/04 ...

Метки: 3-карбамоилоксиметилцефалоспоринов

...концентрируют досуха. Остаток растирают с гексаном, затем гексан удаляют с помощью декантации, Данный остаток растворяют в 10 мл этилацетата и раствор концентрируют до 1 мл. К раствору добавляют диэтиловый эфир, вызывая осаждение 3-карбамоилоксиметил- (2-тианилацетамидо) -3-цефем-карбоновой кислоты, которую очищают с помощью кристаллизации из смеси диэтилового эфира и этилацетата.Бензгидриловый эфир 3-оксиметил- (2-тиенилацетамидо) -3-цефем-карбоновой кислоты, используемый в качестве исходного вещества в данном примере, получают нагреванием бензгидрилового эфира 7- (2-тиенилацетамидо)-цефалоспорановой кислоты с ацетилэстеразой цитрусовых. Бензгидриловый эфир 7-(2- тиенилацетамидо)цефалоспорановой кислоты получают при взаимодействии...

Номер патента: 546282

Опубликовано: 05.02.1977

Авторы: Вильям, Гари

МПК: A61K 31/545, C07D 501/04, C07D 501/57 ...

Метки: 7-амино-7, метокси-цефалоспориновых, эфиров

...вакууме и получают 66,7 г безводного порошка 7- - 1 -й-нитробензилоксикарбамидоцефалоспоран ОВой кислОты.К раствору 6",5 г полученной кислоты в 200 мл ухо ТГФ дбалют при перемешивании 32 г дифенилдиазометана, Черезчас выделение азота практически заканчизаетс, Через 2 час смесь выпаривают в роторном испарителе, маслообразный остаток растгдоряют в небольшом количестве метиленхлорида, добавля,о" к раствору гексан, основное количество метиленхлорида выпаривак,т В вакууме, гексан декантируют от маслянистого осадка, который дважды осаждают из метиленхлорида гексаном, Светло-коричневый осадок сушат В вакууме и получают 85,3 г пенообразного дифенилметилового эфира 73 -1";нитробензилоксикарбоксиамидоцефалоспэрачовой кислоты, Дополнительное...

Номер патента: 563123

Опубликовано: 25.06.1977

Авторы: Бартон, Рональд

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/57 ...

Метки: соединений, солей, цефалоспориновых

...1 е е течеив 10 лие(,. а зател; ООрб:т 1 еее 101 бикарбоне 1- том натрия ( 6 И лп, " лмоЕЕ). Посл щ. - ремешивания не л;О.ЕООм 11 нл 1 есь фи 11 е руют, а ф 11 ьт:ат уарне 11 О", ь вакууме досуха е Ос та тОк е 1 От 1 ю )От 3 ле ти Ие 11 х 10 риде (30 ле,1) и фи:1 ь;рук т. Филет:,т прелывют водОЙ, разбей:111 нт зо,1:л" растЕоород ето- РИЧНОГО КИСЛОО НЕ.ЕН ц 1 ОКЕ ; 1 ОГО К:ЛИЛ, 15 О- дой и н 11 се 1111 енн ый Ра. ООе 11 л 111 ьан 11 11 ад сернОки 11 ыл 1 ма 1 Еие фп 11 ьтрукт и ури в;пот в вакууле до понуч)шя л.с;)яшстогопродукта. 1 сочи)и )пый продукт Очпцдютхрол)Итогдфичски )сд с)ипикдгл (1 О г).(160 мг, 0,29 лмоля) и днизол;) (0,75 мл),добавляют охлаждс)шую льдом триоруксусную кислоту (3, )5 мл). Смесь )и)рмепшвдют до по.)уе)шя...

Номер патента: 578889

Опубликовано: 30.10.1977

Авторы: Бартон, Ловдзи

МПК: A61K 31/43, A61K 31/545, A61P 31/04 ...

Метки: пенициллинов, производных, солей, цефалоспоринов, эфиров

...получают натриевую соль 3 - карбамоилоксиметил - 7 - метокси - 7 - (2- тиенилацетамидо) цефалоспорановой кислоты.П р и м е р 4, Бензгидриловый эфир 7бензилиденамидодезацетоксицефалоспорановой кис.лоты.0,687 г бензгидрилового эфира 7 - аминодезацетоксицефалоспорансвой кислоты растворяют в50 мл бензола, 0,250 г бензальдегида добавляют кэтому раствору и смесь оставляют над сульфатоммагния на 1 - 1/2 ч. Сульфат магния отфильтровы.вают и фильтрат упаривается. Оставшееся маслорастирается с петролейным эфиром и петролейныйэфир удаляется, Остаток переносится в небольшоеколичество эфира и упаривается, давая 0,865 т1 О1525303540 растворяют в 6 мл тетрагидрофурана в атмосфереазота. Раствор охлаждают до -78 С и к нему прибавляют 0,310 мл 2,3 М...

Номер патента: 584789

Опубликовано: 15.12.1977

Автор: Джозеф

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/57 ...

Метки: соединений, солей, цефалоспориновых

...вой кислоты в 400 мл ацетона (1:1), содержащего 10,1 г триэтиламина и реакционную смесь энергично перемешивают при ОфС в течение 30-45 мин.Раствор упаривают пад вакуумом для отгонки ацетона при комнатной температуре или ниже.Приливают 1 л этилацетата и раствор промывают 2 х 200 мл охлажденного, льдом 5-ного водного раствора бикарбоната натрия, 100 млводы, 2 х 200 мл 0,5 м соляной кислоты и опять 100 мл воды. Этилацетатный раствор сушат над сульфатом натрия,;упаривают, выпадает бенэгидрильныйэфир целевого соединения.Свободную кислоту получают раствором 1 г эфира и 500 мг анизола в200 мл охлажденной льдом трифторуксусной кислоты и выдержав раствор втечение 30 мин при 0-5 фС, Растворитель отгоняют под вакуумом. Остатокобрабатывают 50...

Номер патента: 584790

Опубликовано: 15.12.1977

Автор: Гарри

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/57 ...

Метки: 7-ациламидо7-метоксицефалоспориновых, соединений

...В качестве растворител 2используют кетоны, галоидированныеуглеводороды, например метиленхлорид, хлороформ или четыреххлористыйуглерод, эфиры, например этилацетат,амиды, как диметилформамид, диметилацетамид, нитрилы, как ацетонитрил,или их смесь.В качестве третичного основанияиспользуют, например триэтищМин, пиридин илилинолин.П р и м е р 1. Дифенилмбтил/3- Ф-(1-метил-.1 н-тетразол 5-илтиометил)"3-цефем-.карбоновой кислоты растворяют в 20 мл метиленхлорида и полученную смесь перемешивают при температуре ледяной бани. К смеси затем добавляют 0,08 мп/1 ммоль пиридина,232 мг трет-бутилфенил-малонилхло-рид, растворенный .в 10 мл метиленхлорида, добавляют по каплям. Полученнуюсмесь перемешивают около 1 ч., Растворители выпаривают и.остаток...

Номер патента: 843752

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Ацуки, Есинобу, Масару, Масахару, Нориаки, Тецуя

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/57 ...

Метки: метоксицефало-споринов

...содержащей эффективное, ноне токсичное количество цефалоспоринового соединения предлагаемого изобретения, является предпочтительнымвидом применения.Дозы цефалоспоринового соединенияпредлагаемогО изобретения составляютобычно 250-3000 мг в день для взрослого человека и могут по разному изменяться в зависимости от условийболезни, возраста, веса и состоянияпациента. Следующие примеры иллюстрируютизобретение.П р и м е р 1 В 10 мл жидкогоаммония суспендируют 270 г 4-карбокси-этилтио-оксиизотиазола. После охлаждения суспензии до -50 оС идобавления 100 мг металлического натрия смесь перемешивают около 30 минпри температуре от -50 до -ЗООС.Жидкий аммиак дистиллируют из реакционной смеси, полученный осадокрастворяют в 20 мл метанола,...

Номер патента: 845787

Опубликовано: 07.07.1981

Автор: Гари

МПК: A61K 31/545, A61K 31/546, C07D 501/04 ...

Метки: 7-метокси-3-бром-метилцефемов

...агенты, способные к взаимодействию с галоидом. Аналогично мджно использовать водные растворы неорганических восстановителей,3Целью изобретения является упрощение технологии процесса.Эта цель достигается способом получения соединений общей формулы (1), который заключается в том, что 3-метиленцефемовое соединение общей формулы (Ц) к сн соли. о Г сп (Игусоок,Основнойпродукт вышеприведенного примера, полученный без галоидгасящего агента, представляет собой5 84578 4-метоксибензил-2-(5-бромтиенил)" -ацетамидо-метокси"бромметил- -цефем-карбоксилат. Полученные галоидированием боковой цепи 3-бромметилцефемы могут быть полезны при получении других соединений 3-бромметилцефема.Количество используемого гасящего агента не является...

Номер патента: 845790

Опубликовано: 07.07.1981

Автор: Гари

МПК: A61K 31/545, A61K 31/546, C07D 501/04 ...

Метки: метокси-хлорметилцефемов

...процессом. описанным в примере 1.ЯМР .(СОС 1 )," сР :3,52 (э, 5,С-ОСН и С -Н), 4,52 (гп 2, С, -СН С 1)4,61 5 2, боковая цепь СНц), 5,1025 (э, 1, С 6-ф , 5,37 (э, 2, эФир СН)и 6,9-8,2 (АгН). ф Снсоотг,где Й и Й имеют указанные значения,подвергают взаимодействию с 1-5эквивалентами метилата щелочногометалла в присутствии 1-5 эквивалентов трет-бутилгипохлорита, в инер"тном органическом растворителе притемпературе от -80 до -40 С.7-Алкокси-хлорметилцефемы могут быть превращены в другие 3-замещенный метил)-цефемовые соединениянуклеофильньпк замещением хлора, вчастности в 3-гетероарилтиометилцефемовые соединения. 7-Алкокси-хлорметилцефемовые соединения формулы 1 являются также промежуточными продуктами приготовления клинически известных...

Номер патента: 865126

Опубликовано: 15.09.1981

Авторы: Ацуки, Есинобу, Масару, Масахару, Нориаки, Тецуя

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/57 ...

Метки: 4-замещенный, дитиэтан-2-ил)карбоксамидо-3-гетероциклический, кислот, метилен-1, метокси-7, тиометил-3, цефем-4-карбоновых

...кислоты. Раствор перемешиваютоколо 5 ч прикомнатной температуре.Промывают 330 мл зтилацетата, подкисляют разбавленной соляной кислотой,экстрагируют дважды, каждый раз200 мл смеси н-бутанола и этилацетата в объемном соотношении 1:1 и одинраз 100 )й)л той же смеси. Органические слои объединяют, промывают дважды, каждый раз 50 мл насыщенного водного раствора хлористого натрия, сушат над безводным сульфатом натрия,и затем растворитель отгоняют припониженном давлении. К остатку добавляют 50 мл эфира и образовавшийсяосадок извлекают с ломо(янью фильтрациипромывают эфиром и сушат с получением сырого продукта. Сырой продукточищают хроматографией в колонке ссиликагелем, используя смесь хлороформа, метанола и муравьиной...

Номер патента: 882413

Опубликовано: 15.11.1981

Авторы: Аурора, Джованни, Джорджо, Мауризио, Федерико, Франко

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/57 ...

Метки: 7-(2-тиенил)-ацетамидо-7, кислоты, метокси-3-пиразинилтиометил-3-цефем-4-карбоновой, производных

...р и м е р 1. 7 р -(2-тиенил)ацетамидоб -метокси-пираэинилтио"метил-цефем-карбоновая кислота(356/322).а) Дифенилметил 7-(2-тиенил)-ацетамидо-пиразинилтиометил-цефем-карбоксилат.Это соединение получают путем добавления дифенилдиазометана к суспензии, состоящей иэ свободной кисло- з 0ты в дихлорметане,Данные ЯМР (СОС 15) : 348 б (дд,С(2)Н, ), 3808 (5, СНд-СО)395 и4,53 б (с 1 д 3 14 Гц, экзоциклический(М, С(7)Н), 6,6-8,6 Ю (и) берзигидрил,тиенил, Фенил и пиразинил-протоны).в) Дифенилметил 715 -(2-тиенил)ацетамидос -метокси-пиразинилтиометил-цефем-карбоксилат,К раствору, состоящему из 700 мгдифенилметил 7-(2-тиенип) ацетамидо-пиразинилтиометил-цефем-карбоксилата в 15 мл тетрагидрофурана,Оохлажденного до "78 С добавляют охлажденный заранее...

Номер патента: 904525

Опубликовано: 07.02.1982

Авторы: Ацуки, Есинобу, Масару, Масахару, Нориаки, Тецуя

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/36 ...

Метки: метоксицефалоспоринов

...в этом случае реакци 1 о проводят вприсутствии алифатического, ароматического или гетероциклическогооснования, такого как триэтиламин, И,Н-диметиланилин, М-этилморфолин, пиридин, кОлидин или 2,6-лутидин, карбонатй или гидрокарбоната щелочногометалла, такого как карбонат натрия,гидрокарбонат натрия или гидрокарбоцйт калия.1(огда В означает ацетокси, Образующееся соединение подвергают взаимодействию с 5-меркапто-метилтетразолом или с егс солью щелочногометалла при коматной те 1:пературеили при нагревании,. обычно в инертном растворителе, таком как метанол,ацетон, диметилформамид, этанол, вода, Фосфатный буфер или их смеси,Когда 5-меркапто-метилтетрйзолИСПОЛЬЗуЮт В СВСбсд:ОМ ССТО;.ссИпредпочтительно проводить реакциюз присутствии...

Номер патента: 904533

Опубликовано: 07.02.1982

Авторы: Есихико, Исао, Кейсуке, Киеси, Суити, Сунити, Такаси, Такеси, Тосио, Тосияки, Хироси

МПК: A61K 31/546, C07D 501/57, C12P 35/08 ...

Метки: 3-(1-метил-1н-тетразол-5-ил)тиометил, 7-(5-амино-5-карбоксивалерамидо)-7-метокси, кислоты, металлами, солей, цефем-4-карбоновой, щелочными

...соединениями, ранее выделенными из культуральной жидкости БСгерйоаусез одапопепз 15.Ниже приведена величина Кт, полученная бумажной разделительной хроматографией с помощью Фильтровальной бумаги Ватман У 1 и смесью растворителей бутанол-уксусная кислота-вода, 20 в отношении 4:1:2 по объему.Величина 3,4 см 3,5 см 6,1 см 6,) см Целевое соединение 1 0,39Цефалоспорин С 0 36 257-метоксицефалоспорин С 0,40Цефамицин С 0,35У19 Е-Д 3 0,24У-С 19 2-Д 2 0,25 30Затем соединение подвергают анализу с помощью прибора высокоскоростной жидкостной хроматографии Хитачи (Н 1 асЬ) 635 и получают следующие результаты: колонка - 3 л 500 мм из з 5 нержавеющей стали; смола Хитачи 2610 (катионно-обменная смола, торговое наименование); система растворителей "...

Номер патента: 980626

Опубликовано: 07.12.1982

Авторы: Буниа, Изао, Кандзи, Минори, Нобухиро, Такао, Тейзо, Тосиюки, Харуки, Хироси, Хисао, Юзуке

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/36 ...

Метки: производных, солей, цефалоспорина, щелочных

...промывают водой(70 мл), Раствор обрабатывают акти- зовированным костным углем и выпариваютнасухо при комнатной температуре ипониженном давлении. К остатку добавляют 5 мл ацетона и смесь обрабатывают 50 мл диэтилового эфира, получая 3,5 г 7- О(-) -о-(3,4-диоксибензоил)-3-метил-уреидо )-сЬ-фенилацетамидо-ацетоксиметил-цефем-карбоновой кислоты.в виде светложелтых аморфных кристаллов.40ТСХ: В 0,45; проявитель1,ИК-спектр (КВг),4 макс см3700-2300, 1775, 1675, 1520.Спектр ЯМР (ДМСО-с 1, 60 МГц), сРмлн.доли: 2,02 (3 Н, сингл.); 3,12(3 Н, сингл.); 3,47 (2 Н, шир. сингл.);4,7-5,2 (ЗН, мульт.); 5,5-5,9 (2 Н,мульт,); 6,8-7,6 (8 Н, мульт.).Уф-спектр (ЕВОН), Х кс нм; 265,290 (плечо).Цветная реакция с хлорным железомположительная...

Номер патента: 1077572

Опубликовано: 28.02.1984

Авторы: Бернд, Вольфганг, Ганнс, Роланд, Уве, Эберхард

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/22 ...

Метки: variant, его, металлами, производных, сложных, солей, цефалоспорина, щелочными, эфиров

...том, что 7--амино-гетероциклический тиометил 30 -3-цефем-карбоновую кислоту или еефункциональное производное подвергают взаимодействию с соответственнозамещенной ц -уреидоуксусной кислотой или с ее солью или реакционно 35 способным производным в среде раствоСоединениепримера К.ргецв1082 Е Е.со 1 гК+ТЕМ Епг,с 1 оас,АТСС13047 Рго 1,генг.д. Ргогвп гаЬ,ВС 7 К 1. рпецтп ВС 6 0,06 0,01 0,06 0,25 0,5 0,06 0,25 0,06 0,5 2 4 3 0,03 0,03 0,03 0,01 0,01 0,03 16816 0,25 0,06 0,25 0,5 0,5 0,25 30 0,25 0,12 0,25 0,25 0,5 Цефуроксим 32 Торговое название известного антибиотика аналогичной сгр,канары Антибиотическая активность новыхпроизводных цефалоспорина иллюстрируется следующими опытами.Опыт 1 п ч 1 гго.Исследуемые соединения применяютв следующих...

Номер патента: 1087076

Опубликовано: 15.04.1984

Автор: Аллен

МПК: A61K 31/546, C07D 501/36, C07D 501/57 ...

Метки: производных, цефалоспорина

...аммония. Полученный продуктосаждают, промывают водой, ацетоном,простым дизтиловым эфиром и затемсушат в вакуумной печи 2 ч при50 С. Получают 8 г продукта (88 .от теоретического) в виде порошкасветло-бежевого цвета.Спектр ядерно-магнитного резонанса (Т, бикарбонат натрия/В,О)р.рм:4,3 (в, 2 Н,С-Зметилен) и 5,9 (Я,2 Н, метиленовые, имеющие мостиковуюсвязь, тетразольного кольца), дельта.П р и м е р 3. 76-1"альфа-метокс.:,ино-альфа-(2-амино,3-тиазол-ил)-ацетамидо"3- 2-(1 Н-тетразол- -5-илметил)-2 Н-тетразол-илтиометил-цефем-карбоновая кислота.К раствору, состоящему иэ 202 мг (1,2 ммоль) 2-/1 Н-тетразол-илметилН-тетразол-тиола в 6 мл буферного раствора, имеющего величину водородного показателя, равную 7 (полученную с помощью 176 мг, 2,...

Номер патента: 1095879

Опубликовано: 30.05.1984

Авторы: Есимаса, Исао, Киосуке, Сеиитиро, Сигето, Хиронори

МПК: A61K 31/545, A61K 31/546, C07D 501/57 ...

Метки: приемлемых, производных, солей, фармацевтически, цефалоспорина

...или оксигруппа,1и К 5 - каждый, атом водоокси- или ацетоксигруппа, лей, который заключается в соединение общей формулы Б в которой К и К, имеют указанные знав которой К К 4 и ные выше значения, или с его реакцион водным, и процесс ведрастворителе прп темп-50 до 50 С, с последнием целевого продуктвиде или н виде соли Процесс предпочтиприсутствии оснонногщего агента..Цель изобретения - получение новых антибиотиков цефалоспориновогоряда, расширяющий арсенал средстввоздействия на живой организм.5 Цель достигается основанным наизвестной реакции способом полученияцефалоспоринов общей формулы 1 где К - ацетоксигруппа или тетразол-5-илтиогруппа, замещенная в положении 1 метилом, этилом, карбоксиметилом или метоксикарбонилметилом;К, -...

Номер патента: 1105117

Опубликовано: 23.07.1984

Авторы: Есимаса, Исао, Киосуке, Сеиитиро, Сигето, Хиронори

МПК: A61K 31/546, C07D 501/57

Метки: металлами, метоксицефалоспорина, производных, солей, щелочными

...Затем к реакционной смеси до"бавляют 6 мл этилацетата и образовавшийся осадок собирают фильтрацией.Осадок промывают этилацетатом, затемэтиловым эфиром и высушивают, получая 19 мг целевого продукта, Т.пл.около 250 С (разложение),оЭлементный анализ для С 1 вИОЯХа, Ж55СНВычислено 45,06 2)90 12,26Найдено 44,55 2,86 1,88 ИК-спектр поглощения (см, нуджол):1770, 1725,710, 1660, 1615.ЯМР-спектр (млн, доли ДМСО-с):2,0 (ЗН, Б), 3,42 (ЗН, Б), 4,61 (1 Н,с 1, 3 = 13 Нг), 4, 90 (Н, с 1, З = 13 Нг),5,09 (1 Н, Б), 5,66 (1 Н, с 1, д = 7,5 Нг),6,73 (2 Н, с 3 = 8,5 Нг), 7,04 (1 Н, с 1,= 8,5 Нг), 7,30 (2 Н, с 1,= 8,5 Нг),7,51 (1 Н, с 1,= 8,5 Нг). П р и м е р 4, 73 -0-2-(7,8-Диоксихромон-карбоксамндо)-2-(4-оксиФенил)-ацетамидо 7 о -метокси-З-(1...

Номер патента: 1118289

Опубликовано: 07.10.1984

Авторы: Буниа, Гейзо, Изао, Кандзи, Минору, Нобухиро, Такао, Тосиюки, Харуки, Хироси, Хисао, Юзуке

МПК: A61K 31/545, A61K 31/546, C07D 501/06 ...

Метки: производных, цефалоспорина

...Эгде В. и К имеют указанные значения;У - атом водорода или группазащищающая карбоксигруппу или его реакционноспособное производное подвергают взаимодействию с эамещеннойуреидофенилуксусной кислотой общей формулы 69-60 ИНнН из)о В,В 15 где К,К,К и а имеют указанныезначения,или с ее реакционноспособным производным в среде инертного органического растворителя при температуре 20от -30 до 35 С в течение 0,5-48 ч,ов случае необходимости удаляют группу, защищающую карбоксигруппу, и выделяют целевой продукт,В качестве реакционноспособного 25производного замещенной уреидофенилуксусной кислоты общей Формулы111 используют ее ангидрид, сложныйэфир или амид.,э30Реакционноспособное производное 7-аминоцефалоспорина формулы 11 означает...

Номер патента: 1119608

Опубликовано: 15.10.1984

Авторы: Буниа, Гейзо, Изао, Кандзи, Минору, Нобухиро, Такао, Тосиюки, Харуки, Хироси, Хисао, Юзуке

МПК: A61K 31/546, C07D 501/32, C07D 501/36 ...

Метки: производных, цефалоспорина

...12 г 7-0(-)-о-амино-о(фенилацетамидо.-3-(1-метилН-тетразол-илтиометил)-3-цефем-карбоновой кислоты в 200 мл сухого дихлорметана при комнатной температуре ипродолжают:перемешивание до тех пор,пока смесь не станет однородной. Прио5-10 Си перемешивании к этой смесипо каплям добавляют раствор 2,3-диацетоксибензоилизоцианата, полученного по примеру 2 (1), в сухом дихлорметане, После перемешинаниясмеси при той же температуре в течение 2 ч ее выпаривают досуха при40комнатной температуре и пониженномдавлении и после добавления сухогометанола к остатку снова выпариваютдосуха при пониженном давлении.Смесь 250 мл этилацетата и холодного45насыщенного раствора бикарбонатанатрия (300 мл) добавляют к остатку,тщательно перемешивают при охлаждении водой...

Номер патента: 1130569

Опубликовано: 23.12.1984

Авторы: Есимаса, Исао, Киосуке, Сеиитиро, Сигето, Хиронори

МПК: A61K 31/546, C07D 501/57

Метки: активностью, метоксицефалоспорина, натриевые, обладающие, производные, противомикробной, соли

...38 НЕ).;э 39 (1 нф Б). 8 ф 84 (1 Н, Б).П р и м е р ы 32-35. Дополнительные соединения, приведенные в примерах 32-35, также были получены в О соответствии со способом, аналогичным описанному в предыдущих примерах 28-31.П р и м е р 32. д - Р-(6,-Ди. оксихромон-карбоксамидо)-2-(4-окси фенил)ацетамидо 3-7 оС-метокси-(1- -этил-тетразолил)тиометил-цефем- -4-карбоновая кислота.Т.пл. 205-207 С (разложение).ПК-спектр поглощения см , нуд - 20 жол ): 1760, 1660, 1610, 1515.ЯМР-спектр, (млн,доли, РМСО-с 16):3,38 (ЗН, й, д = 8 НЕ), 3,42 (ЗН, Я);4,27 (2 Н, с 3, Л = 8 НЕ), 5,02 (1 Н, 25 Б)5,66 (1 Н, с 3, 3 = 8 НЕ), 6,75 (2 Н, с 3 У = 8 НЕ)6,96 (1 Н, Я), 7,32 (2 Н, с 1, 38 НЕ); ЗО7,39 (1 Н, Я), 8,82 (1 Н, Я).Р П р и м е р. 33. 76...