A61K 31/53 — содержащие шестичленные кольца с тремя атомами азота в качестве гетероатомов, например хлоразанил, меламин

Номер патента: 60090

Опубликовано: 01.01.1941

Автор: Виленкин

МПК: A61J 3/00, A61K 31/132, A61K 31/194 ...

Метки: препарата, иод, уротропин, приготовления, лечебного, содержащего

...органической кислоты, например, салициловой, лимонной и т. и, Кислота, введенная в раствор в незначительном количестве, повышает концентрацию водородных ионов (Р раствора), Рас. т вор остается прозрачным и не наблюдается выпадения осадка.Химическое исследование водного раствора уротропина и малых доз иода с добавлением незначительного количества кислоты, показало, что иод в таком растворе находится в свободном состоянии, а уротропин не разлагается. Как указано выше, иод, находящийся в растворе в свободном состоянии, действует в том же направлении, как и уротропин.П р и и е р. Для приготовления препарата берут указанные выше компоненты, примерно, в следующем количестве: на 300 мл дестиллированной воды берется 0,01 г чистого...

Номер патента: 287235

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Лавров, Балоде, Цалс

МПК: A61K 33/42, A61P 15/08, A61K 31/53 ...

Метки: скота, крупного, лечения, препарат, рогатого, бесплодия

...на олпо введение. воряют в обессоленной фильтр Зейтца, расфа флаконы. В 1 лггг пре 1 г чистого фосфора. рентерально крупному ета 0,5 г чистого фосфоПредмет из о бр ете ни репарат т чагНРО 4 КНгРО 4 уротропи вола обе мест след2 НгОпли ХаНг ии состав в г 47,7 27,37200000 лл солеиая Изобретение относится к препаратам для парентеральиого введения при лечешш бесплодия коров,Известны препараты для лечения бесплодиякрупного рогатого скота, содержащие уротропиы и фосфорсодержащие вещества. Однакооыи обладают недостаточной эффективностьюи вызывают некроз тканей на месте введеыия.Цель изобретения - повышение лечебногоэффекта. Для этого в качестве фосфорсодержащик веществ взяты натрий фосфорнокислый двузамещеыный и калий или натрий фосфорнокислый...

Номер патента: 465816

Опубликовано: 05.04.1976

Авторы: Логинов, Иванова, Резник, Гуревич

МПК: A61K 31/165, A61K 31/53, A61K 9/08 ...

Метки: водныйраствор, левомицетина, перевода

...асептических условйях. мешают вора с ют 2,0 гваютраство ого о 10 м обретени орм особ перевода ле мицетина в водныйс солюбилизируюаюшийся ения способа, а раствор путемшим агентом,тем, что, с це четан 15 лью упрошия раствор в случаях аэначения еряет также получеиспользования пригодного длеобходимости по к в те естного евомицетина и сочетают с 40 ексаметилентет римеру Изобретение относится к медицине, вчастности к способам получения лекарственных форм антибиотиков,Известен способ перевода левомицетинав водный раствор путем его сочетания сдиметилацетамидом.С целью упрощенны способа и полученияводного раствора левомицетина, пригодногодля использования в тех случаях, когда рекомендовано совместное назначение левомицетина и уротропина,...

Номер патента: 518194

Опубликовано: 25.06.1976

Авторы: Афанасьев, Канберга, Гиллер, Сулейманян

МПК: A61K 31/345, A61K 31/53, A01K 61/00, A61P 29/00 ...

Метки: лечения, краснухи, карпов, средство

...чего лечебные и профилактические препарата. сящийсяк ниФ вкж урановому Это средство ввешествв 3 -29под названием пвРпредстввляеричневый порощок с296-270 (с рвзлоной темпервтуре пр:тоне (1:1208), АЛ мическог Эти недоегвтки устрвняютс нтрименении препврвтов, относящ рофурвновому ряду, нвпример фур фурвцилинв, фурвгинв 13,41. Но ,применение этих высокоэффектив ся к нитзолидонв длительное ых препв- фф раствор остввля етс ри Из обреДля леврйов, и,нв 100 г качестве хи 6 иЛ -29 нфурвн5, т собой кр те мпервт жением), П вктически в 5 описано Вне щне всноввто-коурод плавления ри комнатводе не-233, 1 9,П р и м е р. 3-Амине/2-(5-нитро- , -2-фурил)1,2,4-щщазин( панфуран) смещи вают с кормом и смесь выдерживают в тачение 10-15...

Номер патента: 576941

Опубликовано: 15.10.1977

Авторы: Енике, Пал, Луйза, Андраш, Иболья, Иштван, Ласло

МПК: C07D 253/08, C07D 221/04, A61K 31/53 ...

Метки: 2-е)-асимм-триазина, солей, пиридо-(3, производных

...раза по 100 мл), сушат, упаривают н получают продукт, состоящий из окрашенных в желтый цвет игольчатых кристаллов, т.пл. 211 - 212 С (иэ бутипового спирта).П р и м е р 12. 3 . Амина - 2 - фенилацетнлГндразинопирндин,Гндрируют 2,72 г (0,01 моля) 3 - ннтро 2феннлацетилгидразинопириднна в 150 мл метилового спирта в присутствии 0,6 палладия на костяной черни. В течение 20 мин поглощается теоретическирассчитанное количество водорода. После отделения фильтрованием катализатора, упаривают раствор до получения сухого остатка и обрабатывают полученный остаток нэопропнловым спиртом, Получают 2,1 г (87%) продукта в виде белых игольчатых кристаллов. Т.пл. 113 С. После перекрис. таллиэации иэ дихлорэтана т.пл. 118 С. П р и м е р 13. 3- Амино-...

Номер патента: 578886

Опубликовано: 30.10.1977

Автор: Грегори

МПК: C07D 253/10, A61K 31/53, C07D 491/048 ...

Метки: триазинов, 4-е)-асимм, 7-тетраметилфуро(3

...например от 12 до 36 час, предпочтительно 15 до 20 час. Взаимодействие предпочти.тельно проводить в инертном органическом раство.рителе, например таких ароматических углеводородах, как бензол или толуол. Вместо инертныхорганических растворителей в качестве реакционной среды можно использовать также избытоксоединений формулы 11. Инертная газовая атмо.сфера состоит, например, из гелия, аргона илипредпочтительно азота., Согласно вышеописанному способу полученныесоединения формулы можно известным образомвыделять и очищать,П р и м е р 1, 5,7 - дигидро5,5,7,7тетраметил 3фенилфуро (3,4-е) - асимм - триазин 4- оксидСмесь из 6,84 г 2,2. 5,5 . тетраметил3,4(2 Н,5 Н) . фурандион - 3 . гидразон. 4 оксима и 15 млтриэтилортобензоата...

Номер патента: 588919

Опубликовано: 15.01.1978

Автор: Грегори

МПК: A61K 31/53, C07D 491/056

Метки: асиммтриазина, производных, 4-е, 7-тетраметилфуро(3

...бани 140 С, Затем полученный раствор в течение следующих8 ч нагревают при температуре бани,причем отгоняются летучие составныечасти Остающаяся смесь охлаждаетсядо 25 С и смешивается со 100 мл эфира.,Образовавшийся осадок отфильтровываюти фильтрат выпаривают в вакууме при100 С досуха. Полученный остаток раст 4воряют в эфире и пропускают через раствор вплоть до насыщения газообразнымхлористым водородом. При этом выпадает в осадок 5,7-дигидро5,7,7-тетраметил"3-Фенилфуро,4-е -асимм-триазин-оксид в Форме его гидро"хлорида с т,пл. 154-15 бфС. Выход б 0.б) 5,7-Дигидро,5,7,7-тетраметил-Фенилфуро,4-е-асимм-триазин.30Смесь 5, 42 г 5, 7-ди гидро, 5, 7, 7, -тетраметнл-фенилфуро4-е) - -асимм-триаэин".4-оКсида и 70 мп триэтчлфосфита...

Номер патента: 598561

Опубликовано: 15.03.1978

Авторы: Вильям, Питер

МПК: C07D 253/065, A61K 31/53

Метки: 4-триазина, производных, солей, 6-диарил-1

...5 О воды и твердый продукт отфильтровывают, Получают 67,3 г З-метилтио,6-бис(4-метоксиенил)-1,2,4-триазинв, т, пл. 152 - 155 С55 Найдено, %; С 63,82; Н 5,31; И -12,10,18. 17 3 2Вычислено,%.С 63,70; Н 5,05; й -12,38, П р и м е р ы 4-7, Соединения этих примеров получают по способу примера 3, используя соответствующий ачкилгвлоид (укзянный Б скобе к после названия сооди 1 В. пня),3 етилтио,6-бис(4-ме токсифеиил ) -1,2,4-тривзин (иэ этилбромида), т, пл. 118 -12 ОС,67 гНайдено, %; С 64,78; Н 5,24; Ь -9,00,С Н Я О бВычислено,%; С 64,57; Н 5,42; б -9,07,3-Иэопропил тио,6-бис(4.-ме токсифэнил)-1,2,4-тривзин (из иэопропилйодидв), тпл,109-111 СНайдено, %; С 65,65;Н 5,53; б 8,63,20 "21 К 3025Вычислено,%:С 65,37; Н 5,76; Ь 8,73.3-Ге ксил ти...

Номер патента: 602117

Опубликовано: 05.04.1978

Автор: Вильям

МПК: A61K 31/53, C07D 253/07

Метки: производных, 3-хлор-5, триазина, 6-диарил-1

...предлагаемый изводных 3-хл(088,8) (45) Дата опубликования описания 070378(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 3-ХЛОР-ДИАРИЛ-тРИАЗИНА где Н и кд имеют вышеуказанныезначения, подвергают взаимодействиюс пятихлористым фосфором или хлорокисью фосфора при кипячении.Алкил с 1-3 атомами углерода представляет собой метил, этил, пропили изопропил, а галоид-фтор, бром,хлор и йод,, Примерами производных триазинаформулы 1 получаемых предлагаемымспособом, могут служить З-хлор,6-бис-(4-фторфенил)-1,2,4-триазин,З-хлорб-бис-(4-.хлорфенил-триазин, 5,б-бис-(4-бромфенил)-3-хлор,2,4-триазин, З-хлор,б-бисв(4-йодфенил) -1,2,4-триазин, 3-хлор,6-бис-(4-метилфенил)-1,24"триазин602117 З-хлор,6-бис-(4-хлорфенил) -1,2,4-триаэиню т,пл, 162-166 РС,я тем,...

Номер патента: 646912

Опубликовано: 05.02.1979

Авторы: Ласло, Андраш, Иштван, Пал, Петер, Луиза, Аттила

МПК: A61K 31/53, C07D 471/04

Метки: триазинов, 4-е)-асимм, солей, пиридо3, производных

...С,К раствору 40 г 1,0,12 моль) попученного соединения и 91,7 г 021 моль)дигидрвтв двуххпористого олова в500 мп воды добавляют по каплям800 мп концентрированной соляной кисло. ты, причем в процессе добввпения смесьт,.поддерживвется в состоянии слабого ки-6912 6пения, После добавки кипячение продоп жвют в течение 1 ч, выдепившийся осадок жептого цветв отфильтровывают,промывают водой, в затем без какогопибо высушиввния вносят в раствор138 г (,0,42 мопь) цивноферрвтв (Ш)калия в смеси 700 мп воды и 113 мпконцентрированной гндроокиси аммония.Температуру суспензии при перемешиввнии поддерживают в течение 1 ч при0-5 С. Поспе отфипьтровыввния .осадокпромыввют водой, а после высушиввниянвстаиввют с хлороформом, Удалив рвсчворитель, продукт...

Номер патента: 686619

Опубликовано: 15.09.1979

Авторы: Дитер, Ханс, Райнхард, Курт

МПК: C07D 487/04, A61K 31/53

Метки: триазинобензимидазолов

...как метиловый и этиловый эфирыуксусной кислоты; или кетоны, какацетон или метилэтилкетон, Наиболеепредпочтительно применять хлороформили хлористый метилен.П р и м е р 1. 1-Метоксикарбонил-циклогексил-фенилтио-гексаРгидротриазинобенэимидаэол,25,0 г (0,084 моль) 2-метоксикарбониламино-фенилтиобензимидазоласуспендируют в 300 мл хлористого метилена и приготовленную суспензию.смешивают с 8,28 г (0,084 моль) циклогексиламинЯ. Реакционную смесь нагревают до 35 С и при указанной температуре медленно прибавляют по каплям 16,7 мл 35-ного раствора формальдегида, Непосредственно после этогореакционную смесь перемешиваЮт в течение 2 ч при 38 С, затем смеси дают возможность охладиться при переме 5 шивании. Не вступивший в реакцию бензимидазол...

Номер патента: 798102

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Моцарев, Розенберг, Балезин, Яновская, Мурашова, Иванов, Белик, Манучарьян, Захарова, Радьков, Черток

МПК: A61K 31/53, C07C 209/08, C07C 211/27 ...

Метки: трибензилгексагидро, метилбензил-амино-бензилиминометилена, триазина-1, совместного

...быть легко выделен из смеси при охлаждения ее до 10-15 С и очищен перекристаллнзацией из спирта или сухого ацетона (выход 90-95%).После очистки он представляет собой кристаллический продукт белого цвета с температурой плавления 43-46 С, легко растворяющийся в бензоле, ксилоле, ацетоне, кислотах, хуже " в спиртах, не растворим в воде и щелочах.Из остатка после выделения Й , Я, Я -юрибензилгексагядротриаэина,3,5 разгонкой в вакууме выделена акция с Ткип 138-140 С (1 мм),Д 1,0379, 13 р 1,5640, отвечающая по элементному 20з анализу Я метилбензиламино- Я -бенэиламннаметилену.Элементный анализ;Вычислено,%: С 80,5; Н 7,55С,НЕЙЕНайдено,%: С 79,84; Н 7,97;й 11,59.Полученная смесь К, К, М -трибенэилгексагидротриазина,3,5 и Й -метилбензиламино-...

Номер патента: 867303

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Эдвард, Ян, Уолтер

МПК: A61K 31/53, C07D 251/46

Метки: производных, тетрагидро-1, солей, 5-триазин-2, диона, основных

...это 1,9 дублет(д), 3 протойа, СН СНРЬЪэквивалентно полной дозе дневногоприема, равной 25-1250 мг) активного 40 4.7-5.3 Гмультиплет(м), 1 протон,ингредиента по формуле 1 или егоад- (СН/ СН)6.5"6.9 квадруплет(к), 1Дитивной соли основаниЯ. . пРотон, СНЗСНРЬ 3 ) 7,26 синглет(с),Соединения формулы 1, обычно ис ароматических протоновпользуемые в Форме обычных фармацевти- б) Ф (м.д.) (100 мн 2): 0.86-1.0ческих соединений, могут быть исполь триплет(т) 6 протонов СН (СНзованы, при лечении сопровождающихся СНСНСН ; 1,15-1,35 и, 2 протона,болевыми ощущениями воспалениях сус- СН СЙСЙСНС 1 Н 63 1,42-1.50 д,б про в итавов, таких как артриты и остоартри- тойов, (СН ) СЙ); 1 65-2.35 м 4протона, СНСНСНСНСНСН) 2,43 Гс,П р и м е р 1. Раствор 1-изопро- щ 3...

Номер патента: 888823

Опубликовано: 07.12.1981

Авторы: Андраш, Петер, Луйза, Пал, Аттила, Иштван, Ласло

МПК: A61K 31/53, A61P 29/00, C07D 471/04 ...

Метки: солей, производных, пиридо, 4)-асимм-триазина

...т.пл, 240 С. Послеперекристаллизации сырого продуктаиэ 50 мл этанола (после предварительной обработки содержащим эквивалентное количество соляной кислоты этилацетата и последующего фильтрования) получают моногидрохлорид,т.пл. 249-250 С.4-(3,4,5-Триметоксибензоил)-гидразино-нитропиридин-гидрохлоридописанным в примере 1 методом восстанавливают и циклизуют. Получают 3-(3,4,5-триметоксифенил)-1,2-дигидропиридо-(3,4-е)-асимм-триазин-гидрохлорид. Выход 95%, т.пл. 266"267 С.П р и м е р 3. Э"(о-Оксифенил)-1,2-дигидропиридо-(3,4-е)-асимм-триазин-гидрохлорид,19,0 г (О,1 моль) 4-метокси-нитропиридин-гидрохлорида кипятят2 ч с 15,2 г (0,1 моль) гидраэидасалициловой кислоты в 250 мп этанола.Образовавшиеся оранжевого цветакристаллы после...

Номер патента: 890976

Опубликовано: 15.12.1981

Авторы: Ян, Уолтер, Эдвард

МПК: C07D 251/46, A61K 31/53, A61P 29/00 ...

Метки: солей, 5-триазин-2, производных, дионов, тетрагидро-1

...осушествляться следующим образом; а 1 для болеутоляющего действия при ежедневной дозе, например, 0,1-25 мг/кг ( для человека это эквивалентно ежедневной дозе приема, составляющей, например, 2,5-626 мг,1; в) для обеспечения противовоспалительного действия при ежедневной дозе введения через рот, например, равной 1-550 мг/кг соединения формулы 1, обладающего противовоспалительным действием ( для человека это соответствует полной ежедневной дозе приема рявнои, например, 25-125 О мг); с) дпя подавления синтетазы простагляндина 1 п ч 1 чо при ежедневной дозе, например, 1-50 мг/кг веса активного и:=-градиента формулы 1, обладающего свойством подавлять синтетазу простагляндцня ( для человека это эквалентно в полной дозе дневного приема,...

Номер патента: 976849

Опубликовано: 23.11.1982

Авторы: Манфред, Герберт, Ульрих

МПК: A61P 35/00, C07D 251/34, A61K 31/53 ...

Метки: изоциануровой, кислоты, производных

...сырогопродукта 15 г (в виде маслянистого сиропа).,Смесь хроматографируют на колонке диаметром 5 см и высотой 50 см содержащей 250 г силикагеля йо,60 .976849 Пример Т/С, 4 Продолжительность Доза вещества 226 50 87 00 67,5 00 00 00 0 197 174 5В качестве элюента берут метиленхлорид и этилацатат (3:2).Выход диглицидилового соединения12 г, Процент эпоксидного кислорола 8,9 (теоретически 9,0).3Согласно данным тонкослойной хроматограммы,целевой продукт имеетзначения ВГ=0,35 (метиленхлорид:этилацетат:2),П р и м е. р 5Получение диглици-. 10дил-оксипропилизоцианурата.5,94 г (0,02 моль) сС -триглицидилизоцианурата растворяют в 200 мл,смеси этанола и воды (7:3). Затемдобавляют 0,76 г (0,02 моль) боргидрида натрия и перемешивают при комнатной...

Номер патента: 982542

Опубликовано: 15.12.1982

Авторы: Луиза, Иболиа, Петер, Шандор, Пал, Андраш, Дьердь

МПК: A61P 29/00, C07D 471/04, A61K 31/53 ...

Метки: кислотно-аддитивных, пиридо, 2-е-ас-триазина, солей, производных

...3-(3,4,5-триметоксифенил)-1,2 -дигидропиридо 3,2-е-ас-триазин-гидрохлорид и40 ил ледяной уксусной кислоты нагревают до кипения, затем охлаждают. Получают 11,5 г целевого соединения.Выход 85. Т,пл. 240-241 фС.Вычислено, : И 13,45.Найдено,.г Ю 13,32.Из этой соли действием щелочиполучают свободное основание.Т.пл. 219-220 С. Т.пл. цитрата 199ЮОф С.П р и м е р 11. Получение 3-нгексил-никотиноил,2-дигидропири-до 3,2-е-ас-триазин-дигидрохлорида,12 г (0,04 моль) З-н-гексил,2 дигидропиридоЗ,2-е)-ас-триазин-дигидрохпорида с избытком хлорангидрида никотиновой кислоты нагреваютдо кипения, Выделившийся продуктотфильтровывают. Получают 1,27 гцелевого соединения. Т.пл. 197-198 С,фВьюод 80.Вычислено, : И 17,67.Найдено, : И 17,49П р и м е р 12....

Номер патента: 1041545

Опубликовано: 15.09.1983

Авторы: Луиза, Андраш, Дьердь, Ева, Иболиа, Ласло, Шандор, Пал, Каталин

МПК: C07D 253/10, A61K 31/53, A61P 25/24 ...

Метки: производные, антидепрессивную, активность, триазина, конденсированные, проявляющие

...температуре. В результате получают 6 г (73) паратолуолсульфоната 2-амино-(4-хлор 15 бензоил)-иэохинопиния, Т.пл, 201- 202 С. Рассчитано, г 5 7,05. Найдено, : ь 7,15, П р и м.е р 3. Получение бромистого 1-(4-хлорфенил)-а 5-триаэино 6,1. -а 1-изохинолиния.Способ осуществляют аналогично примеру 1, но:с тем отличием, что вместо паратолуолсульфоната 1-амино- -2-бенэоилпиридиния применяют эквимолярное количество паратолуолсульфоната 2-амино- 4-хлорбенэоил )-изохинолиния, перхлорат 1- (4-хлорфенил )- сг 5-. -триазино (б 1"а 1-изохинолиния полу- Фо чают с выходом 70. Т.пл. 243-244 С (из ацетонитрила).6,9 г (17,5 моль ) укаэанного оое .динения растворяют в ацетонитриле и, осуществляют взаимодействие с 5,5 г (30 моль ) бромгидрата...

Номер патента: 1055331

Опубликовано: 15.11.1983

Авторы: Мартин, Алистэр, Альберт

МПК: A61K 31/53, C07D 253/075, A61P 25/08 ...

Метки: 4-триазина, солей, 5-диамино-1, производных, кислотно-аддитивных

...азотной кислоты (400 мл при е 25 С. Смесь перемешивают в течение 3 ч, затем выдерживают при ком"35 натной температуре 7 дней. Охлажден-, ную смесь при перемешивании подщелачивают 0,88 й водным раствором аммиака (400 мл) при 20 ОС, затеи пере шивают при охлаждении льдом в тец ние 30 мин, Фильтруют и полуценно твердое вещество тщательно прЬмыв водой и сушат в вакууме. Это веще (во добавляют в 103-ный раствор гирата окиси калия в метаноле 1,400 ; и расгвор кипятят в течение 1,5 чПосле охлаждения раствор упари в вакууме, обрабатывают ледяной в (800 мл), затем перемешивают в те ние 30 мин и Фильтруют. Остаток с фильтра сушат и перекристаллизовы иэ изопропанола, получают 3,5"диа новб"(2,3"дихлорфенил)-1,2,4 втриа Выход 6,8 г (15,6),...

Номер патента: 1066999

Опубликовано: 15.01.1984

Авторы: Петров, Русинов, Чермакова, Чупахин

МПК: A61K 31/53, C07D 487/04

Метки: 4-триазоло5, 4-триазинов, алкилтио-7-оксо-4, 7-дигидро-1

...3-4 ч.Применение высших меркаптанов, бутил- и амилмеркаптанов, несколько осложняет очистку соединений, ало сказывается на ходе реакции и нагревании натриевых солей 2-1-б-нитро-оксо,7-дигидро,2,4-триазоло 5,1-с) (1,2,4) триазиков с избытком ИЗН в спирте при температурах ( 804 С реакция не идет, при повышенных, до 1504 С, либо выделяются исходные вещества, либо сложная смесь продуктов реакцииСтруктура синтезированных соедиподтверждается данными Уф-,ПМР-спектров и элементным анам, а также данными масс-спектрор н (см,таблицу 1. но м Прследовых количеств 3 -алкилтриазолотриазинов, наряду с образованием продуктов восстановления,Применение в качестве растворителя диметилформамида затрудняет выделение продуктов реакции. К тому...

Номер патента: 1074405

Опубликовано: 15.02.1984

Авторы: Герберт, Гинрих, Ульрих, Ганс-Кристоф, Бригитте

МПК: A61P 35/00, A61K 31/53, C07D 249/12 ...

Метки: уразола, производных

...животныеконтрольной группы, давались активные вещества и затем также определялась средняя длительность пережи вания этих животных. Полученные пр;(111) В-ОН подвергают взаимодействию с соединением общей формулы где В в .водород или этилкарбонил, .с последующим выделением целевого ,продукта.Реакцию можно проводить в средерастворителя, в качестве которого манжет служить избыток соединения Формулы (111).П р и м е р 1. Б,3-диоксипропил-Б, И-диглицидилуразол. Смесь 5 г (0,019 моль) триглицидилуразола и 50 мл воды перемешивают при 70 С в течение 3 ч. Растовор упаривают досуха и сушат в высоком вакууме. Получают 5,8 г бес 5 цветного маслянистого продукта,который очищают хроматографией наколонне размерами 355 см, содержащей силикагель в...

Номер патента: 1093250

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Дьердь, Андраш, Луиза, Иболиа, Пал, Петер

МПК: A61K 31/53, A61P 25/00, C07D 221/04 ...

Метки: кислотно-аддитивных, асимм, производных, пиридо-(2, солей, триазина

...соединения, Выход 57 ., т,пл. 199-200 С.Данные элементного анализа: вычислено - Ю 24,20 , найдено - Н 24,22%, М.в, 325. П р и м е р 3. Получение 3-хлор-прапионил,2-дигидропиридо,3-е 1-ас.-триазина.Смесь 8,0 г (0,048 моль) 3-хлор,2-дигидропиридо,3-е-ас.триазина и 60 мл ангидрида пропионовой кислоты нагревают при 120 С в атмосо фере аргона 30 мин.Из гомогенного раствора вскоре выделяются кристаллы, которые через 1 ч отфильтровывают. Выход 6,8 г (64 ), т.пл. 205-206 С.Данные элементного анализа: Вычислено - И 24,94%, найдено - Ю 24,65 , М.в. 224. П р и м е р 4. Получение 3-метокси-пропионил,2-дигидропиридо 2,3-е -ас.-триазина,Смесь 4,5 г (0,027 моль) 3-метокси,2-дигидропиридо,3-е 1 ес.-триазина, 25 мл ангидрида пропионовой кислоты и 25...

Номер патента: 1234401

Опубликовано: 30.05.1986

Авторы: Иболиа, Пал, Андраш, Петер, Дьердь, Луиза

МПК: A61P 23/00, A61P 29/00, A61K 31/53 ...

Метки: усиливающее, действие, производные, проявляющие, бензо-as-триазина, наркоз

...смесь охлаждают,целевой продукт высаживают эфиром,фильтруют. Выход 3,5 г (677), т. пл.192-193 С,Элементный анализ: вычисленоИ 30,57; найдено Ю 30,157. Молекулярная масса 229 (по данным масс-спектрометрии).тилтио,5-дигидро-Б-триазолов(3,4-с)-бензо-аз-триазин (7,2 г,717) под аргоном при 120 С в течение30 2 ч перемешивают с 65 мл пропионового ангидрида. Реакционную смесь упаривают и остаток кристаллизуют изсмеси метиленхлорида и петролейногоэфира, Получают 8 г (807) целевогопродукта, т, пл. 119-120 С.Анализ: вычислено 11 21,137.; найдено - й 1 21,027., Молекулярная масса331 (по данным масс-спектра).Токсичность соединений общей формулы 1 определялась на мьппах орально.Соответствующие значения приведеныниже:Тестовое50соединение,45...

Номер патента: 1255052

Опубликовано: 30.08.1986

Автор: Вейн

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/519, A61K 31/4985 ...

Метки: фармацевтически, триазинов, имидазопиримидинов, приемлемых, замещенных, пиразинов, солей

...из 507-ной смесиэфир/гексан получают 21,3 г целевого 2-метокси-метилмеркаптоацетофе 35Е. Получение 2-метокси-метилсульфонилацетофенола,К раствору 3,92 г 2-метокси-метилмеркаптоацетона в 200 мл ме 40 тиленхлорида добавляют 4 г мета-хлорпербензойной кислоты, Тонкослойная хроматография указывает наобразование промежуточного производного сульфоксида. 10 мин спустя до 45 бавляют еще 4 г мета-хлорпербензойной кислоты, После перемешивания втечение 1 ч реакционную смесь промывают 500 мл насыщенного растворабикарбоната натрия. Органическую50 Фазу выделяют и сушат над сульфатоммагния. Затем органический растворвыпаривают в вакууме до получения3,61 г 2-метокси-метилсульфонилацетофенона,55У. Получение К -бром-метокси-метилсульфонилацетофенона.К...

Номер патента: 1276249

Опубликовано: 07.12.1986

Автор: Герберт

МПК: A61K 9/08, A61K 31/53

Метки: смешивающегося, метил-4-(4, варианты, его, триазин-2, 5н)-триона, 6-(1н, водой, препарата, трифторметилтиофенокси)-фенил-3-метил-1

...100 мл.рН раствора 8,3,П р и м е р 3. Препарат получаютиз следующих компонентов: активноевещество 10 г, моноэтаноламин - до100 мп. рН раствора 11.П р и м е р 4. Препарат получаютиз следующих компонентов: активноевещество 5,0 г пропиленгликоль 50,0 г,карбонат натрия 5,0 г, вода - до100 мл. рН раствора 9,9.П р и м е р 5. Препарат получаютиз следующих компонентов: активноевещество 5,0 г, П,1 -лизин в виде основания 25,0 г, полиэтиленгликольмол. массы 400 - до 100 мп. рН раствора 9,8.П р и м е р 6. Препарат получаютиз следующих компонентов; активноевещество 25,0 г, моноэтаноламин10,0 г, И-метилпирролидон - до 100 мл.РН раствора 10,8. 5 10 15 20 25 30 П р и м е р 7. Препарат получают из следующих компонентов: активное вещество 2,5 г, молочная...

Номер патента: 1371500

Опубликовано: 30.01.1988

Авторы: Джеффри, Алистэйр, Давид

МПК: A61P 9/06, C07D 253/075, A61K 31/53 ...

Метки: солей, кислотно, производных, аддитивных, триазина

...примере 2. Полученный продукт перекристаллизовывают иэ 957-ного этанола. Выход 500 мг (127. от теоретического), т.пл.251 - 252 С.Используя методики, аналогичные указанным в примерах 1-4, получены следующие соединения,П р и м е р 5. 5(3-Амино-(2-хлор-б-фторфенил)-2,3(2,5)-дигидро-(5)-имино-метил,2,4-триазинполучают в виде соли гидрохлорида(0,3 Н О), т.пл. 296-298 С.П р и м е р 6. 5(3)-Амино-(2-метоксифенил)-2,3(2,5)-дигидро(5)-имино-метил,2,4-триазинполучают в виде моногидрата соли мезилата, 213-216 С.П р и м е р 7. 5(3) -Амино-(2,3- -дихлорфенил)-2,3(2,5)-дигидро(5)-имино-норм. пропил,2,4-триазин получают в виде соли мезилата,т.т.пл. 265-266 С.П р и м е р 8. 5(3)-Амино-(2,4- -дихлорфенил)-2,3(2,5)-дигидро-З(5)- -имино-метил,2,4-триазин...

Номер патента: 1402259

Опубликовано: 07.06.1988

Авторы: Вольфганг, Манфред

МПК: A61K 31/53, C07D 253/06

Метки: замещенных, 4-триазин, 5-дионов, 2-фенилгексагидро-1

...прибавляют 25 г дигидратахлорида олова (ЕЕ) и непосредственнопосле этого 100 мл ,концентрированнойсоляной кислоты. Смесь кипятят 4 чс обратным холодильником, затем охлаждают, выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой до нейтральной реакции, Перекристаллиэовываютиз 2-метоксиэтанола. Т. пл.239 С.П р и м е р 3. 2- 3,5-Дихлор(4-метилсульфонилфенокси)фенилгексагидро,2,4-триазин,5-дион (Еб).0 г 2-3,5-Дихлор-(4-метилсульфонилфенокси)фенил 1-1,2,4-триазин,5-(2 Н,4 Н)-диона растворяютпри нагревании в 50 мл уксуснойкислоты, прибавляют 1 О г цинковойпыли и кипятят 2 ч с обратным холодильником, фильтруют горячим, цинк -содержащий остаток промывают уксусной кислотой (Зх 50 мл) . Маточникупаривают в вакууме. К остатку при...

Номер патента: 1409131

Опубликовано: 07.07.1988

Авторы: Енине, Андраш, Каталин, Луиза, Дьердь, Шандор, Ласло, Пал

МПК: C07D 471/04, A61K 31/53, A61P 25/24 ...

Метки: цвиттерионных, соединений

...3,2 88 5,6 Таблица 4 35 Таблица 3 35 р.о. 40 Терапевтический инЕРп, мг/к г Испытуемое соединение 34. декс 60 0 (сравнительное)45 Амитриптилин Около 140 200 5,0 280 1,5 0 (сравнительное) 65,0 3,45 Амитриптилин Антагонистическое действие при птоэе, вызываемом реэерпином, определяемое на мышах при оральном введении.Подопытным животным (по 10 мышей в каждой группе) подкожно вводили 6 мг/кг реэерпина. Через 60 мин после этого животным орально вводили испытуемое соединение. Через 60 и 120 мин определяли количество животных с птоэом. Оценку проводили аналогичным образом,Полученные результаты представлены в табл. 3. Более 120 Менее 5,0 Антагонистическое действие при птоэе, вызываемом резерпином (на крысах). 1Крысам (по 10 животных в...

Номер патента: 1414311

Опубликовано: 30.07.1988

Авторы: Дьердь, Андраш, Иболиа, Луиза, Ева, Каталин, Пал, Енике, Шандор

МПК: C07D 471/04, A61K 31/53, A61P 25/24 ...

Метки: производных, триазина, конденсированных

...имеющих птоз,крысах ят сл еднюю Оценку резудующим образом величину птаза ьтатов пр Вычисляю тах отают в прдней вел ины ко ,лжент.;е рения тори ы вычисляю 0 Соединение из ука -тов и привоцят некие В оло 1 3 а зу, вызванныймышах и крысах амина тра агонизм ера- евти ескии ндексЭ1,0 1100 13 оединен 0 Соединени Соединение С Соединение 0,4 188 3,т 2,4 19 1 тили Токсичность на мышах,Испытываемое соединение Соединение ССоединение 0 (эталон) 2. Острая токсичность на крысах,Действуют как в опыте 1, с тем от 20личием, что период наблюдения составляет 14 дней и крысы выдерживаются в пластмасСовых коробках размером 30 х 39 х 12 см, в каждой коробке держат 5 крыс,Результаты представлены в табл,2,Т а б л и ц а 2 мерении и выраьклонение от...

Номер патента: 1443799

Опубликовано: 07.12.1988

Авторы: Гюстаф, Альфонс, Виктор

МПК: C07D 253/06, A61K 31/53, A61P 33/02 ...

Метки: 5-диоксо-1, арил)-4, бензолацетонитрилов, 5-дигидро-3, триазин-2-(3н)-ил

...2-4- 1-циано-(4-фторфенил)-этил)-З-Аторфенил)-2,3,4,5- тетрагидро,5-диоксо,2,4-триазин-карбонитрил (промежуточное соединение 76); 2- 13,5-дихлор"4-циано-(4- фторфенил)-метил )-фенил)-2,3,4,5-тетрагидро,5-диоксо,2,4-триазин- карбонитрил (промежуточное соединение 77); 2- 3-хлор-циано-(4-фторфенил)-метил)-5-метилфенил)-2,3,4,5" тетрагидро,5-диоксо,4-триаэин" 6-карбонитрил (промежуточное соеди" нение 78)р 2- Г 4-Сциано-(4-фторфенил)метил)-3,5-диметилфенил)-2,3,4,5-тетрагидро,5-диоксо,2,4-триазинкарбонитрил (промежуточное соединение 79); 2- 4-(4-хлорфенил)-цианоме"тил)-3,5-диметилфенил )-2,3,4,5-тетрагидро,5-диоксо,2,4-триазин-б-карбонитрил (промежуточное соединение 80199 10соединение 91); 2-13-хлор- 1-(4- хлорфенил)-1-цианопентил 1-фенил,3-...