Патенты с меткой «3-с»

Номер патента: 548209

Опубликовано: 25.02.1977

Авторы: Андре, Клод, Майер

МПК: A61K 31/385, A61K 31/495, C07D 495/06 ...

Метки: 3-с, дитиино, пиррола, производных, солей

...ИЛаВ 0: 1 Л .о.:ВОДНОГО отаноча ДООЕВЛЯ 20 т ЬЬбл 7 МП 3,16 я, .:ЕтаяолвяОГО раетВЕра МЕтилата натрия, 2,осле 2. л 2 йя церемешива,о.ния при О С суспен й 2 к обрлбатьгвчют Оо 1 гактивированного угля и фильтру 2 ст. Метанолупаривают в вакууме (20 мм рт. ст.) при 60 темчературе не выше 40 :, Маслчнистый остаток (20 о 0 г) растворяют в 20 мл безводного ацетояитрила и добавляют 2,1 г смешанного карбоната фенола и 6-(5-хлоу -2-пиридил)-7-оксо,3,6,7-тетрасидродитиино 1,4(2,3-с 1 пирролила, Реакционную смесь перемешивагот в течение 48 час прио25 С, фильтруют и упарнвают в вакууме (20 мм рт, ст). Маслянистый сстаток (4,2 г) растворяют в 20 мл сухого этанола и дс бавляют 3,34 мл эфирного раствора 4,5 н. хлористого водорода, После 2 час...

Номер патента: 576942

Опубликовано: 15.10.1977

Авторы: Андре, Клод, Майер

МПК: C07D 495/04

Метки: 3-с, дитиино, пиррола, производных, солей

...- ( 7 хлорхинолил) - 5,7. диоксо - 2,3,6,7 - тетрагидродитиинопри теытературе около 25 С Пример 12. Суспензию 1,11 г гидрида натрия в 120 мл безводного тетрагидрофурана обрабатывают в течение 20 мин при 10 - 15 мин при 10 - 15 С 11,6 г 6 - (5 - хлорпиридил - 2) - 5 - ок;и - 7 - оксо-2,3,6,7 - тетрагидродитиино 1,4 2,3 - с пиррола, затем добавляют при 5 С раствор 20,4 г 1 - хлоркарбонил 4 - этилпиперазина в 160 мл безводного тетрагидрофурана. Реакционную смесь перемешивают в течение 4 ч при 5 С. После выпаривания раств ори теля при пониженном давлении (20 мм рт. ст.) остаток растворяют в 400 мл эфира.Эфирный раствор промывают два раза по 150 мл охлажденной 1 н. содой, три раза по 100 мл дистил. лированной водой, обрабатывают 0,2 г...

Номер патента: 576949

Опубликовано: 15.10.1977

Авторы: Клод, Мишель

МПК: C07D 515/04

Метки: 3-с, 7-оксо2, 7-тетрагидро-5н, оксатиино, пиррола, производных, солей

...натпа,потом два раза 50 мл воды. После сушки надсульфатом натрия и обработки активированнымуглем органическую фазу упаривают три понижен.ном давлении. После перекристаллиэации остаткаиз 40 мл ацетонитрила получают 2,8 г 5 карбо 576949. 5 Н. оксатиино (1,4) (2,3-с) пиррола, плавягцегосяпри 183 С.Вычислено,%: С 55,37; Н 5,68; И 14,35. 5Найдено, %: С 55,30; Н 5,65; ч 14,45.5 . Окси6 (5 . метил . 2 . пиридил) - 7 - оксо. 2367тетрагидро . 5 Н. оксатиино (1,4) (2,3-с)пиррол получают при действии 0,94 г боргидридакалия на 4,6 г 6. (5 - метил . 2 - пиридил) . 5,7 - 1 Одиоксо . 2,3,6,7 . тетрашдро - 5 Н - оксатиино (1,4)(2,3 с) пиррола в 35 мл метанола при 30 С. Такимобразом получают 3,1 г 5. окси . 6. (5 - метил 2.пиридил) - 7 оксо - 2,3,6,7...

Номер патента: 615860

Опубликовано: 15.07.1978

Авторы: Клод, Мишель

МПК: A61K 31/496, C07D 497/04

Метки: 3-с, оксатиино, пиррола, производных, солей

...с последующим разложением в щелочной среде, вэтих операциях природа аниона соли безразлична, единственным условием должнобыть, чтобысоль была хорошо выделяемойи легко кристаллизовалась).Соли присоединения могут быть получены известными методами при действиисоединений формулы 1 на кислоты в соответствующих растворителях, в качествеорганических растворителей используют, например, спирты, простые эфиры, кетоны илихлорированные растворители, образовавшиеся соли выпадают в осадок, иногда послеконцентрирования раствора, потом их отделяют фильтрованием или декантацией.П р и м е р 1. К суспенэии 4,56 г6-( 7-хлор,8-нафтиридин-ил)-7 окс о-феноксикарбонилокси, 3,6, 7-тетра гидроН-оксатиино (1,4)(2,3 с) пиррола в25 мл ацетонитрила прибавляют 6,3 г...

Номер патента: 618045

Опубликовано: 30.07.1978

Автор: Арман

МПК: A61K 31/4365, C07D 471/04, C07D 495/04 ...

Метки: 3-с, пиридина, производных, солей, тиено

...и 100 мл 6 н. НСХ перемешивают 20 ч при комнатной температуре,упаривают в вакууме при 40 С, твердыйостаток экстрагируют эфиром, фильтруют 45и промывают эфиром. Поспе сушки получают хлористоводородную соль производного формулы Т, точка плавления которого (по Кофлеру) 203 С.Соответствующее основание может выделено путем нейтрализации водного раствора полученного производного аммиакоми экстракции эфиром, После удаленияэфира получают свободное основание.55П р и м е р 2. Попучение 7-окси-метил, 5, 6, 7-те тра гидр отиено 2, 3-с 1 пиридина (формула Т, 1=СН),В копбу, снабженную водоотделитепем и обратным хоподильником, загружают 100 г (0,794 мопь) 2-ацетиптиофена, 91 г (0,87 моль) диметипацетапя аминоацетапьдегида и 250 мл топуола. Смесь...

Номер патента: 628820

Опубликовано: 15.10.1978

Автор: Жан-Пьерр

МПК: A61K 31/4365, C07D 495/04

Метки: 3-с, 7-тетрагидротиено(2, пиридина, производных

...2 н.хлористоводородной кислотой, подщелачивают 2 н.содой и экстрагируют хлористым метиленом. Органические экстрагированныевещества промывают водой, высушиваютнад сернокислым натрием и сгущаютв вакууме,Осадок переводят в хлоргидрат, который рекристаллизуют из смеси этилацетат-этанол (выход 54, т.пл. 180186 С).П р и м е р4. Получение 6-(о-метоксикарбонилбензил)-4,5,6,7-тетрагидротиено(2,3-с)пиридина (производное 4) .А. В течение 2,5 ч нагревают собратным холодильником смесь 15 г(0,0111 моль) тиено(2,3-с)пиридина,26,7 г (0,.116 моль) 2-бромметилбензоата и 150 мл ацетонитрила. Послеохлаждения полученные кристаллы отФильтровывают, промывают простым эфиром и высушивают в вакууме (выход93, т.пл. 170 С) .,Б. В раствор 37,6 г (0,103...

Номер патента: 697518

Опубликовано: 15.11.1979

Авторы: Алексеев, Доста, Дуленко, Николюкин

МПК: C07D 498/04

Метки: 3-с, 4-азабензофурано, пирилиевых, солей

...В-С, Н )исходный 2-бенэоил-аминобенэофуранв лесте с эквимолекулярным количествоморганического основания - третичногоамина, растворяют в среде инертногорастворителя, (бензол, толуол, ксилол и др. алкилбензолы - инертныерастворители для данной реакции),греют 10 мин на водяной бане, отделяют осацок и прибавляют к немуохлажденую смесь 70 хлорной кислоты в уксусном ангидриде.Высокий выход продуктов (более1570), легкость их получения, простота аппаратурного оформления, доступость исходного сырья дает возможость широко использовать предлага мый .метоц в лабораторной практике.Продукты реакции - перхлораты4-азабензофуоано(2,3-с)пирилия светло-желтые кристаллические вещества,строение которых было подтвержденоИК-и ПМР-спектроскопией. 25В ИК...

Номер патента: 869559

Опубликовано: 30.09.1981

Авторы: Андре, Клод

МПК: A61K 31/496, C07D 209/48, C07D 241/04 ...

Метки: 3-с, 4-дитиепино-2, пиррола, производных, солей

...-2 Н,6 Н- -дитиепино-(2,3"с)-пиррола в смеси тетрагидрофурана с метанолом (5:1) по объему от -20 до +2 С.П р л м е о 7, К суспензии 13,3 г 7- 7-хлор-хинолил) -6-окси-оксо- -3,4,7,8 тетрагидро,4) -2 Н,6 Н- -дитиепино-(2,3-с)-пиррола и 44,0 г хлоргидрата 1-хлоркабонил-метыл-пиперазина и 320 см безводного хло ристого метилена добавляют при 10 С 43 см триэтиламина, затем при 20 фС 185 см безводного пиридина. Реакционную смесь нагревают при 50 С в течении 6 ч. После охлаждения смесь разбавляют путем добавления 500 см хлористого метилена. Органическую Фазу промывают 7 раз в целом 3,5 л дистиллированной воды, высушивают над безводным сульфатом магния и выпаривают. Остаток растворяют в 180 см" кипящего этанола. После...

Номер патента: 772148

Опубликовано: 30.11.1982

Авторы: Дуленко, Коробчанская, Лукьяненко

МПК: C07D 491/052

Метки: 2-диметил-4-оксотетрагидробензо, 3-с, активностью, активных, биологически, индоло, качестве, обладающих, пирилия, продуктов, промежуточных, синтеза, соединений, соли-1-алкил-3, транквилизирующей

...используемой в качестверастворителя, что позволяет значительно увеличить чистоту и влевого продукта,Процесс проводят по следующейсхеме,После смешения компонентов реакционную смесь выдерживают при комнатной температуре до завершения про,цесса кристаллизации целевого продукта. Выход 907;, Полученные солипредставляют собой кристаллическиевещества ярко"желтого цвета, не требующие дальнейшей очистки (данныео полученных солях представлены втаблице),Благодаря наличию функционального заместителя - карбонильной группыи незамещенного индольного атомаазота, соли 1-алкил)4-(62)2-диме"тил-оксотетрагидробензо)-индоло(2,3-с)пирилия могут вступать во взаимодействие с другими соединениямитем самым расширяя арсенал средств,действующих на живой...