Патенты с меткой «имидазолов»

Номер патента: 148414

Опубликовано: 01.01.1962

Авторы: Зильберман, Куликова

МПК: C07D 235/08, C07D 235/18, C07D 263/56 ...

Метки: имидазолов, оксазолов

...или температур ины пд карбония ами148414 Исходные продукты следует вводить в реакцию в эквимолекулярнцх количествах; синтез при этом проходит по следующей схеме; С К+ОН,С 1+Нз 0 Г 11 Н(0,05 моля) хлоргидрата 6-циановалерамида в течение двух часогревают при перемешивании с обратным холодильником при темтуре 160 - 170. После охлаждения реакционную массу промывадой до удаления ионов хлора. Получают 9,7 г (98% от теоретичестемно-фиолетового порошка, который растворяют в метаноле, кис активированным углем и осаждают водой. Получают бесцветнырошкообразный 2- (-б-циановалер) -бензимидазол с температуройления 210, растворимый в метаноле и ацетоне и не растворимыйде, бензоле и эфире,Найдено, %. С - 72,39; Н - 6,56; М - 20,2 СН 1 З ХВычислено, %:...

Номер патента: 493068

Опубликовано: 25.11.1975

Автор: Атсо

МПК: C07D 49/36

Метки: имидазолов

...зависимости от числа асимметрических атомов углерода и выбора исходных веществ и режимов работы новыесоединения получают в виде смесей рацематов, рацематов или оптических аеттиподов.П р и м е р 1. К суспензии 1,3,0 г 50 е-ного гидрида натрии в50 мл ди,метилформамида пр:ебавляют по каплям в течение 15 мин при передтешееваетииопри 50 С раствор 37,0 г 1-ацетнл- имидаэолидинона в 300 мл диметилформамида. Затем прибавляют 59,3 г 1-метил-деетилсульфонил-нитроимидазола в 250 мл диметилформамида и перемешивают в течение 1 часа при 100 С.После охлаждения фильтруют реакционную смесь и фильтрат упаривают. Остаток растворяют в 500 мл этиленхлорида и встряхивают 5 ра т со 100 мл воды.Экстракт этиленхлорида сушат сульфатом магния, фильтруют и...

Номер патента: 542473

Опубликовано: 05.01.1977

Авторы: Вишва, Куппусвамы, Томас

МПК: A61K 31/4178, C07D 403/04

Метки: имидазолов, окисей, солей

...элюируя 2%-ным раствором метанола в хлороформе, и получают 1- М -этилтиокарбамоил-оксо- ). 1-метил-нитроимидазолил-(2) 3 -тетрагидроимидазол, т, пл.о213 С (метиленхлорид-гексан),Исходное соединение, т. пл. 135 -136 С, получают из смеси 8,6 г этиленмочевины и 8,7 г этилизотиоцианата, которую нагревают 4 час до 100 С, охлаждаютои перекристаллизовывают из смеси этанолэфир.П р и м е р 7. К суспензия 2,2 г50%-ной взвеси гидрида натрия и 10 мл1сухого ДМФА прибавляют в течение 15 мин 5 0 аь 20 25 30 Э 5 40 45 а 35 И) при размещивании раствор 8,7 г 1-( М, --диметилс льфамоил)-2-оксотетрагидроимидазола в 20 мл ДМФА, перемешивают 1 часо,при 50 С в атмосфере азота, прибавляютраствор 9,25 г 1-метил-метилсульфонил-нитроимидазола в 20 мл...

Номер патента: 558644

Опубликовано: 15.05.1977

Автор: Атсо

МПК: A61K 31/4178, C07D 403/04

Метки: имидазолов, солей

...значением Кг = 0,1 (система хлороформ: ацетон: 1) объединяют и перекристаллизовывают из ацетона. Полученный таким образом 1,3-ди 1-метил-нитроимидазолил- (2)-2-оксотетрагидроимидазол плавится при 210 - 211 С. Пр и мер 2. 13,9 г 1-ацетил-оксо1 метил-нитроимидазолил - (2)тетрагидроимидазола и 300 мл 2 и. серной кислоты нагревают в течение 1 ч с обратным холодильником. После этого охлаждают реакционную смесь льдом и прибавляют при охлаждении льдом порциями примерно 60 мл 10 н. раствора едкого натра. Ставшую щелочной реакционную смесь затем доводят до значения рН 4 - 5 при помощи нескольких мл ледяной уксусной кислоты. Выкристаллизовавшийся желтый продукт отсасывают на нутче, промывают водой и сушат. Таким образом получают 2-оксо-...

Номер патента: 578003

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Альфонс, Вилли, Жозеф, Леопольд

МПК: C07D 487/02

Метки: бициклических, имидазолов, пиримидинов, производных

...11 ч. концентрированной серной кислотыпри 0 С. Смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 2,5 ч и выпивают нв молотый пед, Образовавшийся осадокфипьтруют и фипьтрат подщелачиввют едкимнвгром. Продукт эксграгируют три разахлороформом (один раэ 75 ч и два раза150 ч), Объединенные экстракты сушати упариввют. Остаток растирают с ацетономобрабатывают активироввнным угпем, фильтруют и финьтрат упвривают. Остаток превращают в хнэргидрат в 4-метил-пентаноне, Выпавшую соль фильтруют промывают2-пропаноном и сушат, получают 2,3,5,6-теграгидро-фенинн -имидазэ (, 1,2-с.)оимидаэоп-хпоргидраг с т, пн. 227,5-229 С.Повторив опыт примера 4 и .заменив 2-оксифенетипвмин )-2-имидазопин эквивалентным количеством соответствующего269, 1 С...

Номер патента: 728715

Опубликовано: 15.04.1980

Авторы: Вилфорд, Джордж, Элвин

МПК: C07D 233/58

Метки: 4-(оксиметил, имидазолов

...2 л снабжают вводом для азота и подвесной мешалкой. При охлаждении с помощью бани из смеси сухой,лед-аце тон в колбу сжижают приблизительно 500 мл жидкого аммиака. 6,3 г (0,895,моль, примерно 25-ный избыток) лития растворяют в жидком аммиаке до образования голубого раствора. При непрерывном охлаждении и перемешивании очень маленькими порциями добавляют 27,58 г (0,179 моль) этилового эфира 4-метил-имидазолкарбоновой кислоты. После добавления сложного эфира реакционный раствор, остающийся голубым, перемешивают в течение 5 мин, Голубой раствор нейтрализуют добавлением по каплям 60 мл метанола. Затем осторожно добавляют 41 г (0,45 моль) щавелевой кислоты в виде порошка, Выпаривают аммиак на горячей водяной бане до образования густой...

Номер патента: 786899

Опубликовано: 07.12.1980

Авторы: Жозеф, Лео, Ян

МПК: C07D 405/14

Метки: 1±-1, 3-диоксолан-2-илметил)-1н, 4-триазолов, аддитивных, виде, или-1н-1, имидазолов, кислотно, отдельных, производных, смеси, солей, стереоизомеров

...-Фенил -пропан-амида. Т.пл,116,9 С,П р и м е р 8. Смесь 1,7 ч,М-(4-оксифенил)-ацетамида, 4,2 ч,цис- (2,4-дихлорфенил)-2- (1 Н-имидазол-илметил)-1,3"диоксолан-ил-метансульфоната, 2 ч. карбонатакалия и 69 ч, М,М-диметилформамида перемешивают в течение ночи при 100 С.Затем реакционную смесь охлаждаюти выливают в воду. Продукт зкстрагируют дважды трихлорметаном. Соединенные экстракты дважды промывают водой, сушат, Фильтруют и выпаривают.Остаток растирают в смеси 4-метил-пентанона и 2,2-оксибиспропана,Продукт отфильтровывают и кристаллизуют из 4-метил-пентанона. Получают 2,8 ч(6" ) цис-М- (4- (2в (2,4-дихлорфенил)-2-(1 Н-имидазол-илметил)-1,3-диоксолан-илметокси-фенил )-ацетамида с т.пл, 180,5 С.Смесь 8,9 ч. цис-М- )4- 2-...

Номер патента: 867301

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Саул, Томэс

МПК: A61K 31/425, A61P 29/00, C07D 233/84 ...

Метки: 1-замещенных-4, 5-диарил-2замещенный, имидазолов, сульфоксидов, сульфонов, тио

...г продукта, т.пл. 0809 С (из метилциклогексана).Найдено: С 58,33, Н 4,72; М 9,27.С НАГМЗ 05.Вычислено; С 58,54; Н 4,66; М 9,31П р и м е р 9. М-Метил-М-(метил. аминокарбонил)-4,5-дифенил-(1,1, 2,2-тетрафторэтилтио)имидазол-карбоксаиид еВ раствор 15,0 г (0,263 моль) ме- Отилизоцианата и 5,0 г (0,014 моль)4,5-дифенил-(1,1,2,2-тетрафторэтилтио)имидазола в 50 мл тетрагидрофурана добавляют каталитическое количество трет-бутоксида калия. Реакционную 15 - смесь несколько часов перемешиваютпри комнатной температуре, концентрируя затем на ротационном выпарномаппарате. Остаток встряхивают.с эфиром и 1 н. хлористо-водородной кислотой. Эфирный слой промывают 1 ОХ-нымраствором бикарбоната натрия, сушати концентрируют. Остаток растираютс петролейным...

Номер патента: 1001855

Опубликовано: 28.02.1983

Авторы: Саул, Томас

МПК: A61K 31/4184, A61P 29/00, C07D 233/42 ...

Метки: 2-замещенных-1н-фенантро9, имидазолов, солей

...2"Ю При"мер СООС Н О Н 10 Н СЕ СНЕсе снесе сне 12 се сне О 2- тетрагидропиранил 2-тетрагидрофуранил 16 О СЕ СНЕ СОС Н О СН,ОСН СН ОСНЯ)2 СЬН се сне 20 СЕ СНЕ 21.СЕ О 22 СЕ СНЕ СЕ О О 25 СЕ СНЕ ии иттиетттее ееетее ти тт еи те тее Противоартритные .средства согласно предлагаемому изобретению применяют при лечениеи артрита любым спо-. собом, обеспечивающим соприкосновение действующего начала с активной зоной действия в организме млекопитающих. Средства можно вводить любым способом и образом, пригодным при применении фармацевтических препаратов, либо в виде отдельныхтерапевтических средств, либо вкомбинации нескольких терапевтических агентов. Их можно вводить вИчистом виде, однако, как правило, ихвводят с фармацевтическим...

Номер патента: 1060113

Опубликовано: 07.12.1983

Авторы: Вернер, Вольфганг, Вольфрам, Гельмут, Герберт, Клаус

МПК: A61K 31/4188, A61P 29/00, A61P 9/06 ...

Метки: 1-замещенных, 2-метилен-1, имидазолов, солей, тетрагидроимидазо

...пл., С Пример Выход,З теории 2-фтор-б-трифторметилфенил 9,0 2,6-Дибромфенил2-Хлор-б-метилфенил 8,9 15,4 15,4 2-Хлор-б-фторфенил 2,4-Дибром-б-фторфенил 13,8 2,4-Дихлорфенил2,3-Дихлорфенил2,6-Дибром-метилфенил 12,4 18,0 15,2 10 Составитель Г, ЖуковаРедактор И. Ковальчук Техред М,Йадь Корректор Г, Огар Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5филиал ППП Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 водным сульфатом кальция и удаляют в вакууме эФир.Выход 0,85 г 15,93 от теории),Т.пл, 165-168 С. Гидробромид плавится при 203-204 СП р и м е р 2. 1-(2-Бром-б-фторфенил)-2,3,5,6-тетрагидро-метилен- -1 Н-имидазо-(1,2-а)-имидазол (Н - 2-бром-фторфенил) .8,9 г...

Номер патента: 1145928

Опубликовано: 15.03.1985

Автор: Альфред

МПК: A61K 31/4164, A61P 29/00, C07D 233/64 ...

Метки: имидазолов, производных, солей, тризамещенных

...эфира 2-4(5)-(и-хлорФенил)-5(4)-(3-пиридил)-имидаэол- -ил-метилпропионовой кислоты.П р и м е р 5. Раствор 1,3 г этилового эфира 2-4(5)-(и-метоксифенил)-5(4)-(3-пиридил)-имидазол-ил 1- -2-метилпропионовой кислоты в 50 мл метиленхлорида в атмосфере азота при перемешивании и при -70 С в течение 3 мин смешивают с раствором 4,7 г бортрибромида в 20 мп метилеихлорида, Смесь перемешивают при -70 С в течение 30 мин. Затем удаляют охлаждающую баню и перемешивают до тех пор, зока температура не достигает 25 С.После этого белую суспензию выпиваютна 50 мл смеси льда с водой и перемешивают. Водную Фазу отделяют, дваждыэкстрагируют метиленхлоридом зо 20 или с 2 н. раствором карбоната натрияустанавливается рН 8. Высадившиесякристаллы дважды...

Номер патента: 1169534

Опубликовано: 23.07.1985

Автор: Альфред

МПК: A61K 31/4164, A61P 29/00, C07D 213/89 ...

Метки: имидазолов, основанием, производных, солей, тризамещенных

...159-161 С, выход 1,2 г (75 ). Амид 2-/4,5-бис-(п-метоксифенил)-имидазол-ил/-уксусной кислоты, ИК (КВг): 1670 см , т.пл.119-121 С, выход 1,8 г (53 ). 2-/4(5) -фенил(4) в (3-пиридил)-имидаэол- -ил/-уксусную кислоту, т.пл. 129- 131 С, выход 1,9 г (69 ). Амид 2-/ /4(5)-бис-(н-метоксифенил)-имидазол- -2-ил/2-метилпропионовой кислоты, ИК (КВг): 1670 см , т,пл, 128-130 С, выход 1,5 г (83 ). Этиловый эфир 2-/ /4(5) в (2-тиенил)5(4) в (3-пиридил)-имидазол-ил/-2-метилпропионовой кислоты, т.пл. 134-135 С, выход 1,0 г (623) Этиловый эфир 2-/4(5)-фенил(4)-(3- -пиридил)-имидазол-ил/-2-аллил-укР сусной кислоты, т.пл. 106-108 С. 1-. -/4(5)-фенил(4) в (3-пиридил)-имидазол-ил/-карбэтокси-циклопентан, т.пл. 115-117 С.П р и м е р 3, Раствор этилового...

Номер патента: 1183503

Опубликовано: 07.10.1985

Автор: Попов

МПК: C07D 233/58, C07D 235/04

Метки: бензимидазолов, замещенных, имидазолов

...реакционной способностью (например, аминохлоралканов) 50рекомендуется вводить в реакционнуюсмесь катализаторы: четвертичные аммониевые основания (например, триэтилбенэиламмонийхлорид).П р и м е р 1. 1-Бензилимидазол. 5520 г (0,5 моль) едкого натра растирают с 20 г хлорида натрия, переносят в трехгорлую колбу. Затем прибавляют 27,2 г (0,4 моль) имидазола,30 мл ацетона и по каплям при перемешивании добавляют 52 г (0,41 моль)бензилхлорида. Реакционную смесьперемешивают в течение 2-3 ч до завершения реакции (контроль ТСХ в системе окись аммония : хлороформ),Органическую Фазу отделяют, остатокэкстрагируют хлороформом, объединенные вытяжки сушат поташом, растворитель удаляют. 1-Бенэилимидазол перегоняют при 112-117 С (0,5 мм), выход55,0...

Номер патента: 1192625

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Вилли, Лео, Эльмар, Ян

МПК: A61K 31/357, A61K 31/4196, A61K 31/555 ...

Метки: 1-(2-арил-1, 3-диоксолан-2, 4-триазолов, аддитивных, илметил, имидазолов, кислых, комплексных, металлов, производных, солей, стереомеров

...и его зкстрагировали смесью 1,1-окси-бис-этана с этилацетатом. Органический слой отделяли, высушивалиеи выпаривали, в результате чего получалось 25 г вязкой смолы, которуюподвергали очистке методом хроматографического разделения в адсорбционной колонке, наполненной силикагелемс использованием дихлорметана вкачестве элюента. Чистые фракции собирали и элюент выпариввли, после чего получали 12 г желтой смолы. Данные химического и спектроскопического анализа показали что эта смолапредставляет собой 2-42,4-дихлорфенил) гексагидробензодиоксол-илме 30тил 1-1 Н,2,4-триазол,Пример 3А, Осуществляя процесс таким жеобразом, как описано в примере 21в части 1 и используя транс,2 У35-циклогександиол вместо технического1,2-циклогександиола (цис +...

Номер патента: 1205763

Опубликовано: 15.01.1986

Автор: Альфред

МПК: A61K 31/4164, A61P 29/00, C07D 233/54 ...

Метки: имидазолов, производных, солей, тризамещенных

...перемешивания и растирания высадившееся масло застывает в крис. таллы. Эти кристаллы промывают на нутче, промывают водой и высушивают в высоком вакууме. Получают эфир бензил-(3-пиридил)-кетоноксим-итолуолсульфоновой кислоты, который без дальнейшей очистки используется в последующей ступени. 11,6 г сырого бензил-(3-пиридил)- кетоноксим-и-толуолсульфоэфира суспендируют в 90 мл абсолютного этаоиола. Затем при 0 С и при перемешивании прибавляют по каплям раствор 3,7 г трет;бутилата калия в 30 мл абсолютного этанола. Реакционную смесь перемешивают 2 ч при 0 С. Сусо пензию промывают на нутче и фильтрат который содержит с 4 -амино-бензил(3- пиридил)-кетон, сразу же превращается дальше в последующей ступени.1205763...

Номер патента: 1205764

Опубликовано: 15.01.1986

Автор: Альфред

МПК: A61K 31/64, A61P 17/00, A61P 27/02 ...

Метки: имидазолов, производных, солей, тризамещенных

...при перемешивании и при -70 Скапельным образом в течение 3 минсмешивают с раствором 4,7 г бортрибромида в 20 мл метиленхлорида.Смесь перемешивают при -70 С вотечение 30 мин, Затем удаляют охлаждающую баню и перемешивают дотех пор пока температура не достигает 25 Г, После этого белую суспензию выливают на 50 мл смесильда с водой и перемешивают, Водная фаза отделяется, дважды экстрагируется метиленхлоридом по 20 мли с 2 н.раствором карбоната натрияустанавливается рН 8. Высадившиесякристаллы дважды экстрагируютсяэтилацетатом по 30 мл, Объединенные этилацетатные фазы сушат надсульфатом магния и при пониженномдавлении упаривают до сухого остатка. Остаток кристаллизуют из смеси этилацетат - эфир, Этиловыйэфир...

Номер патента: 1235454

Опубликовано: 30.05.1986

Автор: Альфред

МПК: C07D 233/20

Метки: имидазолов, солей, тризамещенных

...пирицил)-имидазол-ил 1 -2-метил-проо пионовой кислоты, т.пл. 164-166 С (из этил:ацетата), исходя из этилового эфира 2- 4(5)-Фенил(4)-(4-пиридил)-имццазол-ил-метил-пропионовой кислоты;полугидрат этилового эфира 2- 4(5)- фенил(4)-(1-оксида-пиридил)-имидазол-ил 1 -пропионовой кислоты, масло, т.пл. 145-148 С, исходя из этилового эфира 2-4(5)-Фенил(4)-(3- пиридип)-имидазол-ил 1-пропионовой кислоты"1" "4(5)"Фенил(4) в (1-оксидо-пиридил)-имидазол-ил 1-карбэтокси-цико лопентан, масло, т.пл, 153-156 С, исходя из 1-4(5)-Фенил(4)-(3-пиридил)-имидазол-ил-карбэтокси-циклопентан;этиловый эфир 2- 4(5)-(и-хлорфенил)-5(4)-(1-оксидо-пиридил)-имидазол-ил -2-метил-пропионовой кисОлоты т.пл. 137-140 С (из смеси метиленхлорид - петролейный...

Номер патента: 1819263

Опубликовано: 30.05.1993

Авторы: Арто, Кауко, Лаури

МПК: C07D 233/64

Метки: аддитивных, замещенных, имидазолов, нетоксичных, приемлемых, солей, фармацевтически

...фенилмагнийбромид из 0,51 г стружек магния и 3,3 г бромбензола. Кетон 3-(4-имидазолил)пропил-хлорфенила (2,3 г) растворили в тетрагидрофуране и по каплям в этот раствор при комнатной температуре добавили фенилмагнийбромид. После добавления реакционную смесь перемешивали при 40- 50 С еще 3 ч, Затем ее охладили и вылили в холодную воду. Воду сделали кислой при помощи соляной кислоты, Продукт экстрагировали в хлористом метилене, который испарили до сухости. Продукт как хлоргидрат рекристаллизовали иэ смеси вода-этанол, Выход 3,2 г.П р и м е р . 1-Бензил-(З,З-дифенилпропил)1 Н-имидазол и 1-бензил-(3,3-дифенилпропил)-1 Н-имидазол.4-(З,З-Ди фен илп ро пил)-1 Н-имидазол (2,6 г) растворили в 6 мл сухого диметилформамида, При перемешивании в...

Номер патента: 1831479

Опубликовано: 30.07.1993

Авторы: Арто, Аря, Раймо

МПК: C07D 233/58

Метки: замещенных, имидазолов, нетоксичных, приемлемых, солей, фармакологически

...получают в этилацетате, т,пл, 181-184 С.Масс-спектр 214 (18, М), 196 (10, МН 20), 195 (14), 183 (100, М-СН 2 ОН), 175 (19), 162 (46), 145 (10), 1 ЗЗ (13), 129 (13), 128 (10), 121 (14), 120 (18), 115 (24), 91 (27), 77 (16).НО-соль, 1 Н ЯМР (80 МГц, ИаОН-б 4): д 3,24 и 3,28 (-4 И, А кв, Здв - 16,2 Гц, инденовое кольцо Н 2 и Н 2 з), 3,68 (2 Н, с, СН 2 СН), 7,08-7,32 (4 Н, м, аром.), 7,40 (1 Н, д, 3 = 1.4 Гц, им/4). 8,81 (1 Н, дЗ = 1.4 Гц, им).б). (2,3-Дигидро-(1-метил-имидазол-ил)-1 Н-инден-ил)-метанол,Тетрабутиламмоний бромид (0,51 г) и 4 ф раствор МаОН,Д 6 мл) смешивают, прибавляют 68 мл толуола и 6,8 г 2,3-дигидро- (1 Н-имитдазолил-(1 Н-инден-ил)метанола как основания и нагревают до 40 С,6,4 г йодистого метила прибавляют по каплям и...