Патенты с меткой «бензамидов»

Номер патента: 340159

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Иностранна, Кеннет, Колин, Патрик, Соединенные, Уиль

МПК: C07C 233/65

Метки: бензамидов

...-3,5 дихлорбензамида (25,6 г, 0,1 моль) в четыреххлористом углероде, нагреваемый с обратным холодильникомпропускают избытокхлора. После охлаждения в осадок выпадаюткристаллы, которые отфильтровывают и получают в,виде твердого вещества 34 г хлористоводоподной соли 2-(3,5-дихлорфенил)4,4 - диметил - 5- хлордихлорметилоксазолина;выход 857 оНебольшой образец этой соли обрабатывают в эфире водным раствором карбоната натрия и получают свободное основание, Послеперекристаллизации из гексана продукт плавится при 94 - 95 С.Найдено, о/о: С 40,5; Н 2,6; С 1 48,7; К 3,8;О 5,1.Сг 2 Н С 1,МО.Вычислено, ,: С 39,0; Н 2,8; С 1 49,0 К 3,9;О 4,4. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 Продукт представляет собой 2-(3,5-дихло 1 фенил) -4,4-диметил -...

Номер патента: 555847

Опубликовано: 25.04.1977

Авторы: Жак, Жан-Клод, Жерар

МПК: C07C 103/30

Метки: 5-дизамещенных, бензамидов, солей

...кипячения реакционную массу ох-лаждают, испаряют растворитель в вакуумек остатку добавляют 50 мл воды и подщелачивают содой, Затем три раза по ( 25 мл)экстрагируют хлористым метиленом, высу)Формула изобретения Способ получения 2,5-дизамещеиныхбензамидов общей формулы СОЕК(Н 2) лгде А - диэтиламиногруппа илн радикалобшей формулы где п 1 = 1 или 2;В- алкил С -С.Лм - 1 или 2;Х - амико-, метиламино-, этиламино-,диметиламиногруппа, метил, атил, пропилилн аллил,а также их солей с фармацевтическиприемлемыми минеральными или органи-.ческими кислотами или четвертичных аммониевых солей, о т л и ч а ю щ и й с я тем,что осуществляют взаимодействие 2,5-дизамещенной бензойной кислоты общей формулы П,.СООН ачен деам имеет приведенные ом общей...

Номер патента: 602116

Опубликовано: 05.04.1978

Авторы: Жак, Жан-Клод, Жерар

МПК: C07D 207/08

Метки: 1-бензилпирролидинил-2-алкил, аммонийных, бензамидов, замещенных, изомеров, кислых, левовращающих, правовращающих, солей

...загружают 238 г этилового эфира 2-метокси-метнлсульфамоилбензойной кислоты, 78,5 г ноды и 198 г 1-бензил-аминометилпирролидина. Полученную суспензию нагревают при 90 С до .тех пор, пока проба не будет полностью растворима в разбавленных кислотах. Затем смесь обрабатывают 1550 мл воды и подкисляют концентрированной соляной кислотой. Полученный раствор обрабатывают активированным углем, фильтруют и подщелачивают 20-ным водным раствором аммиака. Твердый продукт, образующийся при добавлении небольшого количества эфира, .отфильтровывают, промывают водой, сушат при 45 С, перекристаллизовывают из кипящего абсолютного спирта и получают 211 г (58,5) целе- ного вещестна, т,пл. 117-118,5"С,П р и м е р 10. М в...

Номер патента: 609464

Опубликовано: 30.05.1978

Авторы: Жак, Жан-Клод, Жерар

МПК: C07D 207/08

Метки: 2-пирролидинилметил, бензамидов, производных, солей

...растворяют в горячем этаноле, Кристаллы, образовавшиеся при охлаждении, отфильтровывают, промывают, сушат, загружают в автоклав емкостью 1 л с 500 млводы 100 г никеля Ренея и заполняютводородом до давления 170 атм. Смесьнагревают 4 ч при 1 00 С, после ох"Олажцения катализатор отфильтровываюти промывают водой, Растворителя упаривают при пониженном давлении, остаток обрабатывают смесью 25 мл 36-нойсоляной кислоты и воды до получения500 мл раствора, После нагрева до80 фС, Фильтрования смесь подщелачивают 40-ным едким натром, Кристаллы,образовавшиеся при охлаждении, отФильтровывают, промывают водой, сушат,Получают 111,5 г (70,3) целевогопродукта, т.пл, 150 С,П р и м е р 4. М -(2-пирролидинилметил) -2-метокси-аминобензамида,Раствор...

Номер патента: 618039

Опубликовано: 30.07.1978

Авторы: Жорж, Мишель

МПК: C07C 103/82

Метки: бензамидов, гидрохлоридов, замещенных

...-пропанола. Смесь продолжают перемешивать 12 ч при комнатной температуре, 45Отделяют осадок гидрохлоюица 1- -( 1-нафтилкарбоксамидо) -3-( М -бензил - М -изопропиламино)-пропанопа, дважды промывают его эфиром и сушат при комнатной температуре. Получают 17,4 г гидрохлорида 1-( 1-нафтилкарбоксамид о)- -3-(К -бензил--изопропиламино)-пропанолас количественным выходом; т. пп. 106107 С (гидрохпорид переводят0в основание подщепачиванием водного раствора едким натром)Аналогичным способом получают соединения 2-12 (см. таблиц).-( 3-Морфопинипси-амико-метокси-нитроы В,60 мп 60 г амида наь-морфопинипмп тетраевают при 60 Сб гидрофурана. Смесь наг П р и м е р 13. 1-(3,4-Метипендиоксибензамидо)-3-трет-бутипаминопропаноп, К раствору 6,6 г 3,4 -...

Номер патента: 662005

Опубликовано: 05.05.1979

Авторы: Жорж, Мишель

МПК: A61K 31/166, C07C 233/69, C07C 233/78 ...

Метки: бензамидов, замещенных, солей

...аморфном виде,Неочищенный продукт обрабатывают25 мл кипящего этилацетата. Хлоргид 1 рат выкристаллизонывается при охлажденни, останляют до утра, кристаллысобирают, отсасывают и сушат н вакууме. Собирают 7,7 г хлоргидрата. Выход 80. Собранный продукт перекристаллизонывают из 400 мл горячего ацетонитрила и получают вещество с т .пл, 158-159 С. Хлоргидрат 1-(2-нафотилкарбоксамидо)-3-изопропиламинопропаналарастворим в воде. Основание можно получить подщелачиванием водного раствора хлоргидрата 10-ным раствором содыП р и м е р 4, 1-(2"Нафтилкарбоксаьидо)-3-трет-бутиламинопропанолв виде хлоргидрата.Это соединение получают описанным в примере 1 способом, исходя из 13,6 г хлоргидрата...

Номер патента: 668599

Опубликовано: 15.06.1979

Авторы: Вильям, Элден

МПК: C07D 207/08

Метки: бензамидов, пиперидинпроизводных, пирролидин, солей

...кислоты или ее ацилга"лоидов по способам из примеров 1 и 2,приведены в табл, 1,Таблица 1 3 2, 5-Бис- (2, 2, 2-трифторэтокси) -И- (2-пиридил)-бензамид(выделен в видехлоргидрата) 164,5-166 б 2,5-Бис-(2,2,2-трифторэтокси)-И-(б-метил-(2-пиридил)метил)-бензамид 113-114,5 7 2,5-Бис-(2,2,2"трифторэтокси)-Й-(1- в (2-пиридил)-этил - -бензамид 98"100,5 П р и м е р 8. В гидрирующем аппарате Парра при 25 ОС в течение около 4 ч взбалтывают смесь 2,5-бис-(2,2,2-трифторэтокси)-И-(3-пиридил)бензамида (0,01 моль,3,9 г), 8,4 гхлористого водорода в изопропаноле(0,2 г) и уксусной кислоты (100 мл).Смесь фильтруют, фильтрат упариваютв вакууме. Остаток перекристаллизовывают из смеси этанола и изопропанолапосле обработки обесцвечивающим...

Номер патента: 716523

Опубликовано: 15.02.1980

Авторы: Жак, Жерар, Клод, Мишель

МПК: A61K 31/335, C07D 317/48, C07D 319/08 ...

Метки: 3алкилен-бис, бензамидов, изомеров, окси-2, оптических, производных, солей

...(т.пл. вы-,ше 250 С, выход 65,6 Ъ) . Хлоргидрат Б-(1-аллил-пирролидилметил) -6,7-азимидо,4-бензодиоксан" -5-карбоксамида.В круглодонную колбу емкостью 1 л, снабженную механической мешалкой и термометром, вводят 92 г б,7- -азимидо,4-. бенэодиоксан-фталимидокарбоксилата, 500 мл диметилформамида, Добавляют 45 г 1-аллил-аминометилпирролидина и перемешивают при комнатной температуре в течение 2 ч.После упаривания растворителя остаток обрабатывают 500 мл горячего ацетона. После фильтрования к Фильтрату добавляют 60 мл этанольного раствора хлористого водорода. Продукт отфильтровывают, промывают, перекристаллиэовывают, Получают 50 г хлоргидрата И-(1-аллил-пирролидилметил) -6,7- -азимидо,4-бензодиоксан-карбок)Вг где В - одинарная...

Номер патента: 867306

Опубликовано: 23.09.1981

Автор: Джон

МПК: C07D 285/12

Метки: 4-тиадиазол-2-ил, бензамидов, н-1

...способу получения произгде На 1 о - хлор867306 Температура плавления, С 1,0 1,0 0,2 230-232 255-267 242-245 206-208 227-229 244-245 2,0 1,8 1,3 2,8 2,2 2,5 2,0 1,6 1,0 1,7 3,1 2,2 1,7 2,4 2,2 Формула изобретения 0 СН 1С Ацилирование осуществляют в присутствии основания в растворителе, например в таком, как тетрагидрофуран, диметилформамид, диметилсульфоксид или диэтиловый эфир. Предпочтительным основанием является гидрат окиси натрия, хотя можно использовать и органические основания, такие как пиридин, триэтиламин и триэтаноламин, равно как и неорганические основания, включающие гидрат окиси натрия, карбонат калия и бикарбонат лития. Температурный диапазон, в котором протекает реакция, составляет от "10 до примерно 75 С, предпочтительно...

Номер патента: 1039440

Опубликовано: 30.08.1983

Авторы: Жак, Жан-Клод, Мишель

МПК: C07D 207/09

Метки: бензамидов

...кислоты;500 мл безводного диок."сана и по каплям 30, 3 г триэтиламина.Смесь охлаждают до 20 С, после.чего вводят в нее по каплям 32,5 гэтилхлорформиата. Смесь перемешивают1 ч, затем Фильтруют, а полученныйФильтрат выпаривают под вакуумом.Остаток обрабатывают 500 мл тет"рахлорметана. Кристаллы отфильтро-.вывают, промывают в тетрахлорметане и затем сушат.Получают .74 г (74,5) 2-метокси-"-4-амин-этилсульфанилкарбэтоксибен. бОзоата с т.пл. 77 С.Найдено,г 5 9,40,Вычислейо,г Я 9,66.М-(2,5-Дихлорпентил)-2-метокси-амин-этилсульфанилбензамид. у В колбу, снабженную перемешива"телем, термометром и холодильникомвводят 4,33 г 2,5-дихлорпентиламинхлоргидрата 65 мл диметилформамида, 2,27 г триэтиламина, а затем7,47...

Номер патента: 1049474

Опубликовано: 23.10.1983

Авторы: Гузаев, Малина, Унковский, Яковер

МПК: C07C 103/76

Метки: 3-фенилаллил, бензамидов

...б и 1 г . наблюдаются сигналы, соответствующиег 2 О резонансу винильных протонов С -Н в области 64-6,6 м,д а в спектре соединения 1 а - сигнал винильного протона С -Н (6,73 м.д.). Величина константы спин-спинового взаимодействия3 25 вицинальных протонов С г-Н и СН 3=15,5 Гц в спектре М-(3-Фенилаллил) бензамида 1 а свидетельствует об их трансоидном расположении и, следовательно, о трансконфигурации двойной связи в этом соединении, В 1-бензоил 30 аминометил-Фенилциклогексене винильные протоны отсутствуют, Положение двойной связи в этом соединении доказывается характером расщепления сигналов протонов экзоциклической 35 метиленовой группы, составляющих спиновую систему типа АВ Рдв= 15 Гц)2Отсутствие другого расщепления сигналов этих...

Номер патента: 1158040

Опубликовано: 23.05.1985

Авторы: Жак, Жан-Клод, Мишель

МПК: A61K 31/40, C07D 207/09

Метки: бензамидов, гетероциклических, солей

...и термометром, вводят930 мл воды, 208 г сульфита натрияи 277 г бикарбоната натрия. Нагреваоют до 70-80 С и понемногу добавляют309 г 2,4-диметокси-хлорсульфонилбензойной кислоты, Кислота растворяется одновременно с интенсивнымвыделением СО .Введение длится 45 мин. Нагреьвают еще в течение 2 ч при 70-80 С35для завершения реакции. рН раствора 7.К реакционной смеси добавляют220 см 30%-ного натрового пелока.1120 мл абсолютного спирта и470 г иодистого метила и слегкакипятят с обратным холодильнФом,По истечении 3 ч 30 мин наблюдаютпотерю в весе в 50 г и констатируютчто раствор только очень слегка щелочный по фенолфталеину.ФДобавляют 50 г иодистого метилаи 110 см натрового щелока и снованагревают до температуры кипенияс обратным...

Номер патента: 1398771

Опубликовано: 23.05.1988

Авторы: Дэвид, Иво

МПК: C07C 103/82

Метки: бензамидов, замещенных

...раствором карбоната натрия. Органическую фазу промьвают во- дой, сушат и растворитель выпаривают. Остаток кристаллизуется из этилацета" та и петролейного эфира, давая указанное в заголовке вещество т,пл.о1 113-115 С (0,37 г), В спектре ЯМР (90 МГц) в СОС 1 з наблюдались следующие резонансы, о: 9,8 (шир., с., 1 Н);8,16 (с, 1 Н); 6,4 (с, 1 Н); 4,96 (кв, Н); 4,4 (с, 2 н); 4,02-3,08 (шир. мультиплет, ЗН) 2,66 (м, 6 Н); 1,84 (с, ЗН); .1,6 (д, ЗН); 1,08 (т, 6 Н).Найдено, Х: С 54,91; Н 7,34; Н 14,97; С 1 9,45.13С, Н С 1 М ОВычислено,: С 55,05; Н 7,34;И 15,11; С 1 9,56П р и м е р 9, 4-.Амико в -хлорЫ-(диэтиламино) этил 1-2- (2-гид"рокси)-бут-ил оксибензамид (смесьтрео- и эритро-изомерон).Смесь 4-амино...

Номер патента: 1750419

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Дэвид, Эдвард

МПК: C07C 233/64

Метки: 4-замещенных, бензамидов, производных

...: С 75,80; Н 7,18;Г 4 10,99П р и м е р 9, Г 4-(2,6-диметилфенил)-4-(метилвропиламино)-бензамид,выход 49l, т.пл. 159 - 160 С,35 Вычислено, Ж: С 76,99; Н 8,16;Г 4 9,29.С су Н гоГ 4 гО гНайдено, Ж: С 76,88; Н 7,96; Г 49,2940 Соединения формулы (1) представляют противосудорожные средства сбольшим терапевтическим отношениеми длительным сроком действия. Поэтим причинам они пригодны для ле 45 чения и предотвращения судорог умлекопитающих. Соединения противосудорожного действия по изобретению,в отличие от некоторых известных противосудорожных бензамидов, не имеют50 генетической токсичности и не вызывают гемолиза. Соединения оказываютсяэффективными против вызванных тоническим разгибанием припадков, приступов, состояний, апоплексического удара ,...

Номер патента: 1838312

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Жак, Жан, Ролан, Эрин

МПК: C07D 413/04

Метки: 5-триазин-2, n-4-морфолино-6-пропил-1, бензамидов, ил-ацетамидов, кислых, нетоксичных, приемлемых, солей, фармацевтически

...подвергают определенной обработке:- группа 1 получает две одновременные внутрибрюшинные иньекции физиологической сыворотки или используемого носителя;- группа 2 получает внутрибрюшинную инъекцию физиологической сыворотки или используемого носителя и внутрибрюшинную инъекцию 0,5 мг/кг скополамина в растворе;- группа 3 получают внтрибрюшинную инъекцию тестируемого соединения, растворенного в соответствующем носителе и внутрибрюшинную инъекцию физиологической сыворотки или используемого носите. ля;- группа 4 получают внутрибрюшинную инъекцию тестируемого соединения и внутрибрюшинную инъекцию 0,5 мг/кг скополамина.Через 30 мин после такой обработки одновременно тестируют четыре группы животных. Для этого каждую группу помещают в...