Патенты с меткой «метилен-1»
Спосоь получения 7 -метокси 7 -(4-замещенный метилен-1, 3 дити-этан-2-илкарбоксамидо)-3-(1-метил-тетразол-5 илтиометил)-3-цефем-4карбоновых кислот
Номер патента: 818486
Опубликовано: 30.03.1981
Авторы: Ацуки, Есинобу, Масару, Масахару, Нориаки, Тецуя
МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/36 ...
Метки: 4-замещенный, дити-этан-2-илкарбоксамидо)-3-(1-метил-тетразол-5, илтиометил)-3-цефем-4карбоновых, кислот, метилен-1, метокси, спосоь
...3-дитиэтан-и -карбоксамидоос-метокси-(1-метил-тетразол-ил)тиометил-ЬЪ-цефем- -карбоновой кислоты, используя смесь хлороформа, метанола и муравьиной кислоты в объемном соотношении 50;7:1 в качестве, злюента.Спектр ядерно-магнитного резонанса ( Об - ОИ 50)д(РР):около 3,41 (ЗН, СН, О - );3,93 (ЗН, С 1( М, ) 1 СООН А. В 55- ми безводного тетрагидроФурана растворяют 0,22 г 4- ацетил)15 Ьарбамоил)метилен 1 -1, 3-дитиэтанкарбоновой кислоты, 0,496 г бензгидрилового эфира 7 Ь"аминоЫ-метокси - 3- (1-метилтетразол-ил )тиометил - 8 цефем-карбоновой кислоты и20 0,194 г М,М-дициклогексилкарбодиимида. Раствор перемешивают около 2 чпри комнатной температуре, Нераство+рившиеся вещества отфильтровывают ифильтрат концентрируют при пониженномдавлении....
Способ получения 7 -метокси-7 -(4-замещенный метилен-1, 3 дитиэтан-2-ил)карбоксамидо-3-гетероциклический тиометил-3 цефем-4-карбоновых кислот
Номер патента: 865126
Опубликовано: 15.09.1981
Авторы: Ацуки, Есинобу, Масару, Масахару, Нориаки, Тецуя
МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/57 ...
Метки: 4-замещенный, дитиэтан-2-ил)карбоксамидо-3-гетероциклический, кислот, метилен-1, метокси-7, тиометил-3, цефем-4-карбоновых
...кислоты. Раствор перемешиваютоколо 5 ч прикомнатной температуре.Промывают 330 мл зтилацетата, подкисляют разбавленной соляной кислотой,экстрагируют дважды, каждый раз200 мл смеси н-бутанола и этилацетата в объемном соотношении 1:1 и одинраз 100 )й)л той же смеси. Органические слои объединяют, промывают дважды, каждый раз 50 мл насыщенного водного раствора хлористого натрия, сушат над безводным сульфатом натрия,и затем растворитель отгоняют припониженном давлении. К остатку добавляют 50 мл эфира и образовавшийсяосадок извлекают с ломо(янью фильтрациипромывают эфиром и сушат с получением сырого продукта. Сырой продукточищают хроматографией в колонке ссиликагелем, используя смесь хлороформа, метанола и муравьиной...
Способ получения 7 -метокси-7 -(4-замещенный метилен-1, 3-дитиэтан-2-илкарбоксамидо)-3-гетероциклический тиометил-3 цефем-4-карбоновых кислот
Номер патента: 1024010
Опубликовано: 15.06.1983
Авторы: Ацуки, Есинобу, Масару, Масахару, Норияки, Тецуя
МПК: A61K 31/546, C07D 501/36
Метки: 3-дитиэтан-2-илкарбоксамидо)-3-гетероциклический, 4-замещенный, кислот, метилен-1, метокси-7, тиометил-3, цефем-4-карбоновых
...кислотуФормулы где Р и й имеют указанные значеЯ.ния;й - ацетил или карбамоилгруппа,подвергают взаимодействию с гетероциклическим тиолом 3где й имеет .указанные значения,в органическом растворителе прикомнатной температуре или при нагре-вании,Примерами инертного растворителя являются ацетон, диметилформамид,метанол, этанол, вода и Фосфатныйбуфер и, если необходимо, используютих смесь. Взаимодействие предпочти 40 тельно проводить в присутствии основания, такого как гидроокись щелочного металла, карбонат щелочногометалла, кислый карбонат щелочногометалла, триалкиламин, пиридин, диметиланилин и т,д.Образующееся соединение формулы 1. выделяют подкислением реакционной смеси и извлечением образованного таким образом осадка...
Способ получения производных 6-замещенной метилен-1, 1 диоксопенициллановой кислоты или ее солей с щелочными металлами, или ее сложных эфиров
Номер патента: 1396969
Опубликовано: 15.05.1988
Автор: Юхпинг
МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/04 ...
Метки: 6-замещенной, диоксопенициллановой, кислоты, металлами, метилен-1, производных, сложных, солей, щелочными, эфиров
...Отого твердого соединения.1 Н-ЯМР, 250 МГц (ДМСО-с 1 ), ч/млн96969 5 131 Н-ЯМР (ПО), ч/млн (дельта):1,50 (синглет, ЗН); 1,60 (синглет,ЗН), 3, 65 (синглет, ЗН); 4, 10 (синглет, 1 Н); 5, 4 (синглет, 1 Н); 6, 16,5 (мультиплет, 1 Н); 7,0 (шнрокийсинглет, 2 Н); 7,2-7,4 (м., 1 Н).ИК-спектр (КВг) см ; 1568, 1616,660, 1745, 3465,Аналогично получают целевые продукты, выходы и физико-.химическиехарактеристики которых приведены втабл, 1.П,р и м е р 5. Смесь (Е)- и (2)-изомеров 6-(бензотиазол-ил)метилен,1-диоксопенициллановой кислоты,К раствору 400 мг (0,91 ммоль)6-(бензотиазол-ил) ацетоксиметил,1-диоксопениМиллановой кислоты в5 мл воды добавляют раствор 0,15 г(1,82 ммоль) бикарбоната натрия в2 мл воды и полученную в результатесмесь перемешивают в...