A61K 31/381 — содержащие пятичленные кольца

Номер патента: 299158

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Клочкова, Кнутов, Нахманович, Шостаковский

МПК: A61K 31/381, C07D 333/14

Метки: 299158

...Желательно процесс,вести при температуре минус 40 С.Примеры проведения синтезов.1. 1(2-тиенил) -5-фенилпентен-ин 4- он - 3 (1 а).Смесь 0,5 г (0,0045 моль) 2-тиофенальдегида и 0,64 г (0,0045 моль) 1-фенилбутин-онарастворяют в 10 мл этилового спирта и охлаждают до - 40 С. К охлажденной смеси медленно прикапывают 1 мл 10%-,ного раствора водно-апиртовой щелочи (1 чаОН), Смесь примешивают 3 час при температуре - 40 С, нейтрализуют 10%-ной уксуаной кислотой и;продукт реакции экстрагируют бензолом, Экстракт сушат сернокислым магнием, бензол отгоняют, а вьопавшие кристаллы перекристаллизовывают из этилового спирта. Получено 0,44 г (42%) (1 а). Т. пл, 76 - 77 С.Найдено, %: С 7568; Н 4,18; 5 12,93.С 15 Н 1 оОБ,Вычислено, %: С 75,63; НДля...

Номер патента: 389098

Опубликовано: 01.01.1973

МПК: A61K 31/381, C07D 333/34

Метки: 389098

...иметощих заместителей в полотакже способ ида при нагр итиенилдисуль од 76,5%.емый способ 1 лсульфида389098 10 15 Б2 1СОН. СО,СООВ,Н 2 ОО рал- соот- цил- ожегде Йп К 2 и Й30 кил, гетерил, о ветствующие аминотиофена нием нагреваю створителе, нап35 дукт выделяют Составитель В. Пастухова Техред Т. КурилкоКорректор М. Лейзерман Рида ва Подписное Тираж 523омитета Совета Министров ССетений и открытийаушская наб., д, 4 у 5 Изд.15сударственногопо делам изобМосква, Ж, Р аказ 37242ЦНИИПИ Типография, пр. Сапунова,В качестве исходных продуктов используют дос 1 упные 2-ациламинотиофены и 2-метил- ка рбэтоксн-окситиофены.П р и м е р 1, Бис-(2-бензоиламино,5-диметил-тиенил) -сульфид.К раствору 2,31 г (0,01 моль) 2-бензоиламино,5-диметилтиофена в...

Номер патента: 528876

Опубликовано: 15.09.1976

Авторы: Мари-Мадлен, Мишель, Поль, Шарль

МПК: A61K 31/381, C07D 333/10

Метки: производных, тиофена

...галоидпроизводного общей формулы 111 и алкилового эфира тиснилуксусной кислоты общей формулы 1 Ч в виде молекулярной смеси к гидриду натрия в растворителе, требующемся для обеспечивания желаемой реакции.Во втором случае имеет место образование в качестве промежуточного продукта соединения общей формулы 11 в присутствии галоидпроизводного общей формулы 111.Предлагаемый способ обладает некоторыми ценными преимуществами в практическом плане, Так можно применять реагенты, которые являются коммерчески широко доступными или относительно легко получаемыми и часто относительно недорогими, например галоидпроизводные общей формулы 111 и реактив М, вводящий атом 1 целочного металла.Кроме того, способ нет необходимости проводить при очень...

Номер патента: 548210

Опубликовано: 25.02.1977

Автор: Жан-Мишель

МПК: A61K 31/381, C07D 333/54

Метки: 4н-бензо, 5)-циклогепта, в-тиофена, производных, солей

...описанному в примере 1,иэ 12,2 г ангидрида янтарной кислоты, 30 г хлористого алюминия и 15,0 г 9,10-дигидроН-бензо 4,5 циклогепта 1,2-Ц-тисфен- -4-она в 320 мл безводного хлористого ме тилена получают целевой продукт, т, пл. 167- -168 оС (перекристаллизован из этанолв(эфира).П р и м е р 3. 5-(4-ОксоН-бенэо 4,5)- циклогепта 1,2- 1-гиофен-ил) -5-оксовалернановая кислота.По способу, описанному в примере 1, поо пучают целевой пфЬдукт, т. пл. 149-151 С (перекриствллизован дважды из ацетона), иэ 13,0 г ангидрида глутаровой кислоты, 30 г хлористого алюминия и 15,0 г 4 Н-бек зо 4,5 циклогепта 1,2 тиофен-онв в 350 мп безводного хлористого метилена,Аналогично примеру 1 получают путем вза имодействня соответствующих 4 Н-бенэо 53 циклогепта...

Номер патента: 550982

Опубликовано: 15.03.1977

Авторы: Густаф, Жан-Пэр, Эрвин

МПК: A61K 31/381, C07D 333/50

Метки: 4н-бензо4, 5)-циклогепта, производных, тиофена

...соединением оощей формулы Ч где Кь Кз, К 4, Кь и К 6 имеют вышеуказанные значения и На обозначает хлор, бром или йод, с последующим гидролизом реакционной смеси.Практически соединения общей формулы 111 получают прибавляя по каплям, например, раствор соединсния общей формулы 11 в инертном при реакционных условиях органическом растворителенапример в простом эфире с открытой цепью или в циклическом простом эфире, как тетрагидрофуране или простом диэтиловом эфире, к приготовленному в том хке самом растворителе магнийорганическому соединению общей формулы Ч и перемешивают смесь еще приблизительно 1 ч 30 мин, предпочтительно при комнатной температуре, Затем гидролизуют на холоду водным раствором хлористого аммония и...

Номер патента: 477624

Опубликовано: 05.07.1977

Авторы: Балмасова, Бучин, Видеркер, Зенин, Липкин, Орлов, Рудзит, Смирнов, Чичкова

МПК: A61K 31/381, A61P 31/10, C07D 333/22 ...

Метки: 1-динитро-2, 1-дитиенилиден-5, 3-карбоксифенил, активностью, обладающий, противогрибковой

...р и м е , 1,0 г,(3,5 ммоль) 5 формил, 3 -динитро,2 - битнофена растворяют при нагревании в 50 мл сухого бензола, К полученному раствору добав,ляют 0,5 г (3,6 ммоль) метааминобензой ной кислоты, предварительно растворенной в 50 мл сухого бензола. Полученную смесь выдерживают на кипящей водяной бане 2 час. Растворитель отгоняют. Проду перекристаллизовывают из спирта.Вещество, обладающее противогрибковой активностью, представляет собой кристаллы оранжевого цвета с мол. в,403,38 иот.пл. 195 С. Практически не растворимо в воде,. хорошо растворимо в диметилформамиде и .диметилсульфоксиде, не гигроскопично.Данные спектральногф анализа, ИК-спектр, .см; й"=О 1685;С=О= 1614; 0= 1520; 0 1335Хранят вещество в темных склянках с...

Номер патента: 477625

Опубликовано: 05.07.1977

Авторы: Балмасова, Бучин, Видеркер, Зенин, Липкин, Орлов, Рудзит, Смирнов

МПК: A61K 31/381, A61P 31/10, C07D 333/22 ...

Метки: 1-динитро-2, 1битиофен, 5-ацетил-5, активностью, обладающий, противогрибковой

...получения вещества включает в себя несколько этапов и заключается в следующем;Получение 2-бромтиофена осуществляют бромирбваннем тиофена 1 и -бромсукцинимидом, затем из 2-бромтиофена получают 2,2 -битиофен, затем получают 5-аце1тил,2 -битнофен ацетилированием ., 2 -битиофена хлористым ацетилом в ч тприсутствии четьтреххлористого олова и по; лученне 5-ацетил-, 3 -динитро,24 / 1 -битиофена осуществляют нитрованием 5-ацетил,2 -битиофена,нитруюшей смесью,5-ацетил,3 -динитро,2 -битиофен представляет собой мелкокриста вещество желтого цвета, трудноЗаказ 2188/224 Тираж 553 ПодписноеЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж 35, Раушская наб., д. 4/5 филиал ППП "Патент, г. Ужгород, ул....

Номер патента: 569578

Опубликовано: 25.08.1977

Авторы: Везен, Насыров, Нуманов, Усманов, Хайдаров

МПК: A61K 31/12, A61K 31/381, A61K 31/4535 ...

Метки: 3-дигидробензов-тиофенового, активность, аминокетоны, анестезирующую, проявляющие, ряда

...Р, Усм и А. Е, Везен 7 Ц Заявитель нститут химии А иской ССР ЕТНЫ О,3 ДИ 1 ИДРОБЕНЗО Ц 1 ХИОфЕНОБО СРЯДА, ПРОЯВЛЯВШИЕ АНЕСТЕЗИРУ 10 ШУЮ АКТИВНОСТЬ ИзобретениеГичесхи актиВньконкретно к синтенов 2,3-дигидробщей форм и носится к синтезу биоаохимических соединенийзу новых-аминокетонзо в)тиофенов ого ряНМ,ОНИьност од, или метил,нестеризующей активностью,именять их в медицине,минокетоны общей формулыПб где и - водор обладающих а о позволяет пр Известны -а обретения - с Отличающихся тез н ых Вест ных ацесающнх также са на в оздейств ирениеивой орЭто о -аминохетоны ц - и йИ 2 О которых фаликаин (Я=С Н О)О П ИЗО гдето Н,С,НС,1имеющие в структуре тявляющиеся наиболее бпизкк новым соединениям и Облзнрующей активностью, нофалнкаину по силе и...

Номер патента: 577207

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Балмасова, Бучин, Видеркер, Зенин, Липкин, Орлов, Рудзит, Смирнов, Чичкова

МПК: A61K 31/381, A61P 31/04, A61P 31/10 ...

Метки: активностью, антибактериальной, вещество, обладающее, противогрибковой

...обладающее противогрибковой и антибактериальной активностью, представляет собой соединение, общей формулы где Я=МОеесли Р=НЙ=Несли Р =МОеЭто кристаллическое вещество жеили желто-коричневого цвета с темперой плавления 111-113 С, трудномое в водеслабо растворимое в димиеаииде и диметилсульфоксиде. А, Рудзит, Б. А.ЗенинИ. П, Бал масова, Е. В, О рлА, Чичкова 2Обладает высокой фунгицидной акне отличается высокой токсичностью.ство не обладает раздражающим дейспри нанесении на кожу животных ивека,Способ получения 5-формилдинитроводных 2,2-битиофена осуществляютдующим образом,Получают 2-бромтиофен бромироваииемтиофена Я -бромсукцинимидом в уксусномангидриде, затем получают 2,2-битиофен,затем получают...

Номер патента: 591474

Опубликовано: 05.02.1978

Авторы: Джавадова, Кадыров, Насыров, Нуманов, Хайдаров

МПК: A61K 31/381, A61P 13/06, A61P 9/12 ...

Метки: 1-диоксидов, активностью, арилсульфониламины, бензо-(в)тиофен-1, обладающих, спазмолитической, холинолитической

...животнымвнутрибрюшинно. Определяют скорость45 наступления изменений в поведенииживотных и их характер (в положениитела, координации движений), постепенно повышая вводимую дозу соединений (каждая доза вводилась 6подопытным животньак).Влияние испытуемых веществ. наартериальное давление изучают вострых опытах на кошках обоего пола. под уретановым наркозом, Уретанвводят внутрибрюшинно из расчета68 1,2 г/кг. Дыхание регистрируют поипомощи капсулы Маррея. Испытуемыевещества вводят в бедренную вену.Отмечают .быстроту .и степень снижения артериального Давления, кэмене 60 ние частоты к амплитуды сердечных сркращений к дыхательных движений послевведения соединений и продолжительностьвыявленного эффекта.Спазмолитическую активность испытуемых...

Номер патента: 600143

Опубликовано: 30.03.1978

Авторы: Ландо, Салдабол

МПК: A61K 31/381, A61K 31/44, A61K 31/505 ...

Метки: бормзамещенный, гетероциклических, имидазол, систем, содержащих

...и Т. Добровольская Подписное Заказ 818/2 Изд. М 451 Тираж 568 НПО Государственного комитета Совста Министров СССР по делам изобретений п открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5Типография, пр. Сапунова, 2 3Вычислено, /,; С 34,40; Н 1,27; М 13,35.П р и м е р 2. 3-Бром- (5-нитрофурил)- имидазо 2,1-Ь бензотиазол.Смесь 1,50 г (10 ммоль) 2-аминобензотиазола, 2,34 г (10 ммоль) 2-бромацетил-нитрофурана и 50 мл ДМСО нагревают 1 ч на кипящей водяной бане, охлаждают, осадок отфильтровывают, промывают ДМСО и водой и получают 1,35 г (35%) целевого продукта с т. пл. 277 в 2"С. К, 0,91, К. 0,83. После перекристаллизации из ДМФА т. пл.285 в 2"С. Найдено, /о. С 42,49; Н 1,51; Х 11,40.С 1 зН,ВгМОзЪ.Вычислено, %: С 42,87; Н 1,66; Х 11,53.П р и...

Номер патента: 644483

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Бугрим, Видюкова, Георгиевский, Дольберг, Медведева, Оболенцева, Хаджай, Ясницкий

МПК: A61K 31/381, A61P 29/00

Метки: анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное, средство

...(2-тиазолилН Н М - С.тзС - С -М - С сс тель- ощее Изобретение относитса именно к препаратам дл чных заболеваний.;известно применение в медицине нестероидных противовоспалительных средств, относящихся к производным салициловой кислоты, пиразолона, хинолина и т. д.Однако большинство из них наряду с противовоспалительным и анальгетическим действием вызывает ряд побочных явлений.Целью изобретения является создание препарата не обладающего побочным действием.В качестве нового противовоспалительного анальгезирующего и жаропонижающего средства предлагается 2,2,2-трихлор- (2-тиазолил-амино) этанол (Хлотазол) .Хлотазол представляет собой мелкокристаллический порошок слегка серого цвета, легко летуч, практически нерастворим в воде, растворим в...

Номер патента: 644791

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Везен, Джалолов, Еров, Насыров, Нуманов, Хайдаров

МПК: A61K 31/381, A61P 7/10, C07D 333/66 ...

Метки: 3-дигидробензов-тиофен-1, 3-диэтиламино-3, 5-диметил-2, активностью, диоксид, мочегонной, обладающий

...наб., д. 4/5 Типография, пр. Сапунова, 2 Результаты фармакологических испытаний, свидетельствующие о мочегонной активности соединения 1.Методы исследования, Острую токсичность изучают на белых мышах при внутри брюшинном пути введения, Расчет токсичности проводят по методу Кербера. Влияние на артериальное давление и дыхание изучают в острых опытах на наркотизированных (тиопентал) кошках. Влияние препа рата на адренорецепторы и ганглионарное действие оценивают по его способности изменять реакцию на внутривенное введение изадрина (50 у/кг) и адреналина (10 у/кг), а также изменять сокращение 3-его века 15 кошет в ответ на раздражение преганглионарных волокон шейного симпатического ствола, Курареподобную активность соединения изучают...

Номер патента: 657748

Опубликовано: 15.04.1979

Авторы: Анни, Жан-Жак, Жан-Клод, Филипп

МПК: A61K 31/381, C07D 333/22

Метки: 2-4-(теноил-3)фенил-пропионовой, кислоты

...делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д.4/5 Филиал ППП Патент, г.ужгород, ул.Проектная, 4 П р и м е р. Получение 4-фторфенил- (теноил)-метанона (формула 11), С НАКРОЯ, мол.масса=206,17.К раствору 42, 5 г (0,29 моль) 3-тиофенкарбонилхлорида в 315 мл фторбенэола добавляют при помешивании и при охлаждении в ледяной ванне 57 г 5 ,(0,42 моль) безводного хлорида алюминия маленькими порциями. Реакция в некоторой степени экзометрична, и температура поднимается до 10 С. Затем в течение 45 мин поддерживают ЕО температуру 60 С и потом 15 мин при рефлюксе. Охлаждают и выливают в ледяную воду. Экстрагируют хлороформом. Органическую фазу промывают 5-ным раствором бикарбоната натрия )5 и высушивают на ИаЯ 04. После...

Номер патента: 683624

Опубликовано: 30.08.1979

Авторы: Франц, Эрик

МПК: A61K 31/381, A61K 31/44, C07D 495/04 ...

Метки: 2-с)пиридина, производных, солей, тиено-(3

...уксусной кислоты,и смешивают прикомнатной температуре с 0,48 г янтарного ангидрида. Спустя 15 ч смешивают с 50 мл эфира, получают гидромалеинат; т, пл. 134 - 137 С,25 Аналогично примеру 1 получают следующие соединения формулы 1, представленные в таблице. онОСНСНСНаНВ где Кь й и подвергают жарбоновой СО) 0,где й 4,имее дующим вь свободном в Приме нонаноилок дин-кар боанное значени ем целевого и а в виде соли.4- (3-трет-Б ут окси) -тиено 13 с послеродукта в делен иде и р ипроп китри ламино- 2-с пирипл. Гидрома"еината,С трет-Бутил трет-Бутил трет-Бу гил трет-Бутил трет-Бутил трет-Бутил трет-Б утил 3-Бром 3-Бром2-Циано 3-Циано 6-Метил 3-Бром 3-Бром Фенилтрет-Бутитрет-БутиФенил 198 в 2 185 в 1 169 в 1 202 в 2 188 в 1 160 в 1 Н ет-Бутил...

Номер патента: 685153

Опубликовано: 05.09.1979

Автор: Горо

МПК: A61K 31/381, C07D 333/52

Метки: 7-тетрагидро-7-оксо(окси, бензо(в)тиофен-4-амина, производных

...Экстракт промывают рассолом и выпаривают досуха, получают 0,84 г коричневого масла,После растирания масла с эфиром получают0,5 г целевого продукта, т.пл. 109 - 112 С,Это соединение можно получить также путемокисления й-формил,5,6,7-тетрагидробензо Ь-тиофен-амина смесями хромовая кислота -уксусная кислота, аммониево-цериевый нитрат.перманганат калия - водный раствор уксуснойкислоты, персульфат калия - нитрат серебра -водиый раствор уксусной кислоты, трет.бутилхромат-чезыреххлористый углерод, трехокись 34хрома пиридин-дихлорметан, бихромат натрия - уксусный ангидрид. уксусная кислота, бихромат натрия. уксусная кислота, трехокись хрома - водный раствор уксусной кислоты и трехокись хрома - уксусный ангидрид - уксусная кислота.П р и м е...

Номер патента: 701539

Опубликовано: 30.11.1979

Авторы: Тулио, Чарльз

МПК: A61K 31/381, C07D 333/56

Метки: 2-фенил-3-ароилбензотиофена, производных, солей

...повышают до 115-120 С.Анализ смеси с помощью тонкослойнойхроматографии показал, что реакцияпрактически полностью завершаетсяпримерно за 5 мин. По истечении30 мин к реакционной смеси добавляютлед, Затем температуру повышают до130 С, причем все это время к нейприбавляют дополнительные Порции льдаа затем воду, осадок отделяют отматочника фильтрованием, Полученнодегтеобразное твердое вещество растирают в горячем метаноле, затем охлаждают и отфильтровывдюте Осадокперекристаллиэовывают из 2,5 лэтилацетата, получают 30 г 2-(4-метоксифенил)-6-метоксибензотиофенат.плв 193-194 СвВычислено для,Св Н 1.1.0 Б,:С 71,08; Н 5,22; О 11,84;Б 11,86Найдено, , "С 71,03; Н 5,30;О 11,81; Б 11,60,П р и м е р 1. Получение 2-фенил -...

Номер патента: 707522

Опубликовано: 30.12.1979

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: A61K 31/381, C07D 495/04

Метки: изомеров, кислот, оптических, солей, тиенотиенилкарбонилфенилалкановых

...подкисляют до рЯдобавлением водного 12 н.раствора соляной кислоты и экстрагируют 4 раза в 280 мл в цеЛом эфира, Соединенные эфирные экстракты,промывают 3 раза в 150 мл в целЬм дистиллированной воды, высушивают над безводным сульфатом йатрия и выпаривают, Остаток (23 г) растворяется в 50 мл кипящей уксусной кислоты и раствор, в который добавлейо 2.-г растительной сажи, фильтруют, затем перемешивают 17 часов при:температуре, близкой к 20 С. Появившиеся крйсталлы отделяют фильтрацией, промывают 8 мл холодной уксус.ной кислотыи высушивают при понижен-номдавлейии (20 мм рт.ст.) при температуре, близкой к 20 С в присутствии гндроокиси калия в таблетках. Таким образом получают 9 г 2-(2-тиено,2-о)тиенил-З-карбонилфенил)-пропионовой киСлоты,...

Номер патента: 732266

Опубликовано: 05.05.1980

Авторы: Ибрагимов, Исмайлов, Мамедов

МПК: A61K 31/381, C07D 333/10

Метки: 2-алкил(циклоалкил, тиофенов

...В 2 - водород) используютбеэ очистки.б) К 100 мл ДМФА при 0 С добавляют порциями.12,2 г (0,055 моль)пятисернистого Фосфора. Смесь нагревают до 90и затем добавляют покаплям полученный в примере 1 а(5 )"-дихлоркетон. Реакционную массу перемешивают при 90 С в течение 5 ч,охлаждают и выливают в 1 л эфира.Смесь промывают водой, 2 н. соляйойкислотой, снова водой и сушат сурьЪ,Фатом магния. Остаток после отгонкиэфира перегоняют в вакууме и собирают фракцию 100-110 С/3 мм рт.ст.Получают 28,4 г (выход 68,4) 2-циклогексилтиофена, т.пл. 49-50 С (гек-сан) .Найдено, : С 72, 04, 74, 11; Н 8, 48,8,54; Я 19,35.Сд Н 14 БВычислено,%: С 72,29; Н 8,43;Я 19, 23.П р и м е р 2. 2-Иэопропилтиофен.а) 10,7 г (0,1 моль) хлорангидрида изомасляной кислоты...

Номер патента: 736871

Опубликовано: 25.05.1980

Автор: Жаклин

МПК: A61K 31/381, C07D 333/22

Метки: 3-дихлор-4-(теноил-2, кислоты, производных, феноксиуксусной

...100 мл Зн.водного раствора едкого натра, затем добавляют 9,45 г монохлоруксусной кислоты. После кипячения в течение 2 часов с обратным холодильником снова добавляют 5 г едкогонатра и 4,7 г монохлоруксусной кис"лоты и кипятят с обратным холодильником еще 2 часа,Водный раствор подкисляют и оса. док отфильтровывают, перекристаллизовывают из смеси диоксан-вода 4:1и получают кислоту с.температуройплавления выше 250 С, выход 70.Метод 2. 4,8 г ",3 -дихлор-,-оксибензойной кислоты нагревают втечение 1 час при температуре кипе 5 (О 15 2 О 25 ЗО 35 ния с обратным холодильником в 50 млэтилового спирта, содержащего 2,65 гедкого кали и 3,9,г иодистого калия,Затем добавляют 6,9 г этилмонохлорацетата и смесь кипятят с обратнымхолодильником до...

Номер патента: 738510

Опубликовано: 30.05.1980

Авторы: "пьер, Жак, Раймонд, Рихард

МПК: A61K 31/381, C07D 333/64

Метки: 3-дигидробензо, солей, тиофенонов-2

...К раствору добавляют 1,1 г гептагидрата сульфата цинка в 5 мл воды, отфильтровывают спустя приблизительно 30 мин кристаллический осадок цинковой соли И-(3-хлор фенил)-2-оксо,3-дигидро-З-бензов 1 тиофенкарбоксамида и сушат. Сольо имеет температуру плавления, 172 С (с газовыделением).П р и м е р 4. 20 г И-(3-хлорфенил)-2-оксо,3-дигидро-З-бензов тиофенкарбоксамида суспендируют в 250 мл ацетона и смешивают с 66 н -раствора едкого натра, после чего образуется раствор. Упаривают досуха, остаток после упаривания перемешивают сначала с толуолом, а затем с диэтиловым эфиром, отсасывают и высушивают., Получают натриевую соль Ю-(3-хлорфенил)-2-оксо-. 2,3-дигидро - 3-бензов 1 тиофенкарбоксамида;50 т. пл. выше 255 С.П р и м е р 5. Аналогичным...

Номер патента: 740779

Опубликовано: 15.06.1980

Авторы: Панфилова, Чуркин

МПК: A61K 31/381, C07D 333/12

Метки: кетонов, непредельных, нитропроизводных, ряда, тиофенового

...Б 14,03Вычислено,Ъ: С 53,32; Н 4,92,:22: Б 14,23.П р и м е р 6, Получение 4-(тиенил)-3-нитробутен-З-она,(Отношение исходное вещество: ни-трующий агент 0,8),В четырехгорлую колбуемкостью150 мл, снабженную механической мешалкой, обратным холодильником, термометром и капельной воронкой, помещаютраствор 3,04 г (0,.02 моля) 4-(тиенил 2) бутен-онав 15 мл 1.,2-дихлорэтана и нагревают до 45 оС на водяной бане, Затем при перемешивании к немумедленно прикапывают смесь 1,57 г(0,025 молл) азотной кислоты Ф=1,451,50 г/ск) поддерживая температуру45 С. После выделе:ния всего количества азотной кислоты реакционную смесьвыдерживают 1,5-2 ч при той же тем,пературе выливают в 800 мл воды,органический слой отделяют, тщатель 740779но отмывают от...

Номер патента: 747426

Опубликовано: 23.07.1980

Авторы: Аксель, Ингомар, Клаус, Фритц

МПК: A61K 31/381, C07D 333/24

Метки: дитиенилалкиламинов, солей

...время, пока температура не повысится до ООС,после чего Отделяют органическуюфазу, высушивают сульфатом магния,фильтруот и все легкокипящие вещества отгоняют в вакууме, во вращающемся испарителе, В остатке получаютсветлое масло, Выход 54 г (96,считая а сложный эфир бромпропионовОЙкислоты)Так ке получают 1,1-дитиенил-(3) --1-окси-бромбутана в 80 мл диизопропилового эфира оставляют стоять 3 дня при комнатной температуре.Кристаллический продукт отсасывают, промывают эфиром, высушивают, взмучивают в воде, отсасывают, промывают и высушивают. Выход сырого продукта 24,4 г (61, ЗЪ).8 г (0,02 моль) сырого основания растворяют в 50 мл ацетона. После добавления ацетонового раствора, содержащего 2,32 г (0,02 моль) малеиновой кислоты, подогревания...

Номер патента: 764610

Опубликовано: 15.09.1980

Авторы: Тулио, Чарльз

МПК: A61K 31/381, C07D 333/56

Метки: 2-ароил-3-фенилбензотиофенов, производных, солей

...этого раствора образуется 4,5 г целевого продукта в виде маслянистой жидкости.Найдено,%: С 72,88; Н 4,19;0 13,77; 5 8,.58..С Н 10 з 5.Вычислено,: С 72,81; Н 4,07;О 13,86; 5 9,26.Продукт перекристаллизовывают избензола и из смеси бензола и гексана. П р и м е р 9. Получение 2-(3- оксибензоил)-3-Фенил-оксибензотиоФена.Применяя способ примера 5, 5,7 (0,0134 моль) продукта из примера 9 деметилируют обработкой 25 г хлористоводородного пиридина в течение 3 ч при 220 С в масляной ванне. Жел тые кристаллы, выделившиеся при добавлении этилацетата, перекристаллйзовывают из смеси 20 мн метанола и 12 мл воды, получают 4,184 г (91) целевого продукта с т.пл. 202-202,5 С.45Найдено,: С 72.,70; Н 3,041/ .О 13,57;5 9,50.С 2. Н 405.Вычислено,: С...

Номер патента: 767105

Опубликовано: 30.09.1980

Авторы: Бабичев, Воловенко

МПК: A61K 31/381, C07D 333/30

Метки: 2-амино-45н-кетотиофенов

...значения,подвергают взаимодействию. с эфиромтиогликолевой кислоты в органическомрастворителе в присутствии алкоголята щелочного металла при кипячении.В качестве органического растворителя предпочтительно используют пиридин или трет-бутанол.767105 в вакууме и остаток переносят в70 мл воды. Затем добавляют 4,2 мл50-ной уксусной кислоты и отфильтровывают продукт реакции. Выход2-амино-Фенил(5 Н)-кетотиофена62, т.пл. 201 С (из о-ксилола),П р и м е р 4. Смесь 0,01 мольфенилацетонитрила, 0,011 моль этилового эфира тиогликолевой кислотыи 0,03 моль этилата калия в 30 мл 10 пиридина кипятят 1,5 ч, охлаждают,удаляют пиридин в вакууме, и обрабатывают далее, как указано в примере 3. Получают 2-амино-Фенил(5 Н)- -кетотиофен, выход 67, т.пл, 201...

Номер патента: 771100

Опубликовано: 15.10.1980

Авторы: Гольдфарб, Фабричный, Шалавина

МПК: A61K 31/381, A61P 31/04, C07D 333/10 ...

Метки: амино-2-тиенилуксусной, кислоты

...температуре, кристаллы отФильтровывают и промываае небольшим Иколичеством, воды. Маточный раствор вместе с промывной водой оставлаот иа 1 сутки в холодильнике. Осадок отфильтровывают и промывают водой, Маточный раствор от 2-й порции кристаллов экс- щ трагируют эфиром, экстракт промывают раствором поваренной соли и высушива-. ют над сульфатом магния. После упаривания эфира в вакууме остается масло, которое вскоре затвердевает. После высушивания 1-я порция оксима (6,1 г выход 56) имеет т.разл. 136 С; 2-я порция (0,84 г; выход 8) т.разл.129 С, 3-я порция (2,8 г; выход 26) т.разл. 122 С. Общий выход 90.Образцы оксима с неодинаковыми ЗО температурами разложения были по отдельности подвергнуты восстановлению, результаты которого во, всех трех...

Номер патента: 595961

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Воронин, Губина, Маркушина, Харченко

МПК: A61K 31/381, C07D 333/16

Метки: 1-(5"-метилтиенил-2, алканолов

...среде триФторуксусной кислоты позволило впервые получить А,А -замещенные метил 20 тиенилалканолы.П р и м е р 1. 1-(5-Метилтиенил)-бутанол,В колбу помещают 7 г (0,05 моль)1-(5 -метилфурил) -бутанола - 3 и25 насыщают его 2 ч сероводородом. Затеммедленно прикапывают 14 мл (0,23 моль)трифторуксусной кислоты и смесь перемешивают в токе сероводорода еще0,5 ч. Реакционную смесь обрабаты 30 вают раствором бикарбоната натрия до595961 формула изобретения Составитель Т. Попова Редактор Л, Письман Тех едА .Юепанская Ко ректо Н. Г иго кЗаказ 9244/74. Тираж 495 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 111111, .- ЬЬ Ь. .ЬЬЬЬФилиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 нейтральной. реакции, экстрагируюЪэфиром...

Номер патента: 791239

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: "пьер, Жак, Раймонд, Рихард

МПК: A61K 31/381, C07D 333/64

Метки: 3-дигидробензовтиофенона-2, производных, солей

...с т. пл. 192-194 С,й-бутил,3-дигидро-оксо-З-бензо161 тиофенкарбоксамид;й-бензил, З-дигидро.-2-оксо-бензоЩ тиофенкарбоксамид, 19123950 М-(3-хлорфенил)-5-хлор,3-дигидро-оксо-бензоЩтиофенкарбоксамидс т,пл, 160-163 С,М-(2-тиазолил)-5-хлор,3-дигидро-оксо-бензо Ътиофенкарбоксамид с т. пл. 296-299 ОСР5М -фенил-хлор, 3-ди гидро" 2-оксо-бензо Щ тиофенкарбоксамид ст. пл. 170-172 С,М-(4-этоксифенил)-5-хлор,3-дигидро-оксо-бейзоЯ тиофенкарбоксамид с т.пл.202-205 ос;М-(2-фторфенил)-5-хлор,3-дигидро-оксо-бензоЯтиофенкарбоксамидс т, пл, 205-207 ОСМ-фенил-карбокси,3-дигидро-оксо-бензо Щ тиофенкарбоксамид,М в (2-метилфенил)-5-карбокси,3-дигидро-оксо-бензо Щ тиофенкарбоксамидМ-(2-метилфенил)-5-карбокси,3-дигидро - 2-оксо-бензо Щ тиофенкарбоксамид;М в...

Номер патента: 795472

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Ани, Жан-Клод, Мишель, Франси

МПК: A61K 31/231, A61K 31/341, A61K 31/381, A61P 7/02 ...

Метки: индан-карбоновой, кислоты, производныхдиэтиламиноэтилового, солей, эфира

...Тираж 454 Подписное ВНИИПИ Государственного комнтета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП"Патент", г. Ужгород, ул. Проектная,4 Концентрируют досуха, поглощают водой и разбавленной соляной кисйотой,осуществляют промывку эфиром в кислой среде, Подщелачивают водную Фазу и экстрагируют эфиром. Сушат насульфате натрия, Фильтруют и концентрируют Фильтрат, Перегоняют остатоки отбирают Фракцию с температуройкипения при 0,7-0,8 Торр: 230-240 С,Инфракрасный спектр: 9 С,:1740 сМсо:1650 см 1Спектр ядерного магнитного резонанса:блок из б ароматических протонов с 7,47 ппм;триплет из 2 протонов СНс4,2 ппм;пик из 5 протонов индана с3 33 ппмблок из б протонов СН с 2,7 ппм;-триплет из б протонов СН 3...

Номер патента: 795475

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: "пьер, Жак, Раймонд, Рихард

МПК: A61K 31/381, C07D 333/64

Метки: 3-дигидробензо, солей, тиофенонов-2

...кислоты ий;(3,4-дихлорфенил)-2-оксо,3-дигидро-бензо в тиофенкарбоксамидс т,пл. 192-194 С (с использованиемв качестве исходных соединений 17,9 г2, дигидро-оксобензо в)тиофена и16 9 г Фенилоного эфира й-(3,4-дик рфенил)-карбаминовой кислоты);Р"бутил,3-днгндро-оксо-З-бен- Озов)тиофенкарбоксамид,. т.пл. 111112 фС;й-бензил,3-дигидро-оксо-З-бенно втиофзнкарбоксамид с т.пл. 141 Г 3,40. П р и м е р 11. К охлажденномудо 5 С раствору б г (32,5 ммоль)5;хлор,3-дигидро-оксобензо в 1 тио-,Фена в 75 мл трнамнда гексаметилФосорной кислоты добавляют 1,63 д ,43М гидрида натрия (5-ная суспензия)и перемешивают приблизительно в течение 10 мнн до прекращения выделенияводорода, перемешивают 1 ч при комнатной температуре. После...