Патенты с меткой «изохинолина»

Номер патента: 15110

Опубликовано: 30.04.1930

Автор: Чичибабин

МПК: C07D 217/00

Метки: изохинолина, производных

...25 частей 8,6 процентного спиртового раствора аммиака нагревают в запаянной трубке илн автокдаве в течение нескольких часов при температуре 120 - 130 С, Посде охлаждения, отгоняют спирт, а остаток аерекристализовывают из горячей воды с животным углем, Подучается с хорошим выходом триметокси - изокарбостирил СНО,Ж в виде бесцветных игол с температурой плавления 165 - 167 С.Пример 2. 0,5 г 3, 4, 5 - триметокси - изокумарин - карбоновой кислоты (температуры плавления чистой кислоты 254 С) кипятят в течение часа с 25 куб. слс 20 пропентного аммиака. Затем, раствор упаривают в вакууме до 5 куб. см и подкисдяют соляной кислотой. После перекристализации, из 80 процентной уксусной кислоты получается 1 чистая тримет - окси - изокарбостирил -...

Номер патента: 202144

Опубликовано: 01.01.1967

Авторы: Кондратов, Маркачева, Рус

МПК: C07B 63/02, C07D 217/02

Метки: выделения, изохинолина

...солями тяжелых металлов, например меди, кобальта, никеля, при комнатной температуре в присутствии минеральной кислоты, выпавший комплекс изохинолина промывают растворителем и выделяют из комплекса чистый изохинолин с выходом до 60%.С целью повышения выхода продукта, предлагается в качестве комплексообразователя использовать эфир борной кислоты и процесс вести при нагревании до 200 С.Способ состоит в следующем,Изохинолиновую фракцию обрабатывают эфиром борной кислоты, нагревают до 200 С, охлаждают до комнатной температуры и добавляют к ней органический растворитель. От образовавшегося комплекса отгоняют растворитель и нагреванием до 148 С под вакуумом выделяют продукт, содержащий 95 о/о изохинолина, Выход изохинолина при этом 90%.П р и м...

Номер патента: 413675

Опубликовано: 30.01.1974

Авторы: Вольфганг, Герхарт, Иностранна, Карл, Макфред, Эберхард

МПК: C07D 217/24

Метки: изохинолина, производных

...с т, пл. 170 в 1 С, полученного из диметилгомофталевой кислоты путем нитрования, восстановления нитрогруппы, диазотирования и разложения раствора соли диазония, и 3,5 г натрисвой соли М-циклогексил-М-аминоэтил)-бензолсульфонил)-мочевины перемешивают в 20 мл гликоля в течение 5 час при температуре 140 С, После охлаждения подкисляют метанольной соляной кислотой, разбавляют водой, осажденный осадок отсасывают и перекристаллизовывают из хлорбензола. Полученный нечистый продукт (2,5 г) растворяют в 20 мл диметилформамида, к этому раствору прибавляют 1 г трет-бутилата калия и затем 0,8 г метилйодида. По истечении 3 час перемешивания при комнатной температуре 2 и. соляной кислотой, разбавляют водой, а осажденный...

Номер патента: 417942

Опубликовано: 28.02.1974

Авторы: Вольфганг, Герхарт, Изобретени, Манфред, Федеративна, Эберхард

МПК: C07D 217/24

Метки: изохинолина, производных

...тетрагидро,3 - диоксо,4-диметил)-изохинолил-(2)-этил-бензолсульфонамида в 80 мл абсолютного диметилформамида с 1,6 г хлор- ангидрида циклогексиламинокарбаминовой кислоты в 10 мл диметилформамида и оставляют стоять в течение 16 час при 0 С. Затем из реакционного раствора осаждают сульфонилмочевину при помощи разбавленнои соляной кислоты и очищают путем кристаллизации из метанола и метилэтилкетона; т, пл.180 в 1 С.П р и м е р б. К-Циклогексил-Х-(4-2-(7- метокси,2,3,4-тетрагидро - 1,3-диоксо,4-диметил)-изохинолил - (2)-этил-бензолсульфонил)-мочевина,2 г натриевой соли 4-2-(7-метокси,2,3,4- тетрагидро,3 - диоксо,4-диметил)-изохино 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 лил-(2)-этил-бензолсульфопамида и 0,56 г...

Номер патента: 441707

Опубликовано: 30.08.1974

Авторы: Грель, Грисс, Клейман, Куттер

МПК: C07D 35/22

Метки: изохинолина, производных

...затвердевает после добавки ледяной уксусной кислоты, полученный сырой продукт перекристаллизовывают из метанола; т. пл. 179 в 1 С,После повторной перекристаллизации из20 уксусного эфира т. пл, 180 в 1 С,Пример 5. Х-Циклогексил-Х-(4-2-(7 м етокси,2,3,4-тетрагидро,3-диоксо - 4,4- диметил) -изохинолил-(2) - этил - бензолсульфонил) -мочевины,25 Смесь из 4,6 мл толуола 0,2 мл ледянойуксусной кислоты, 1,07 г Х-бензил-М-(4-2(7-метокси,2,3,4-тетрагидро,3 - диоксо - 4,4 диметил) - изохинолил - (2) - этил - бензолсульфонил)-мочевины (т, пл, 167 в 1 С) иЗО 2,0 г циклогексиламина нагревают до температуры 115 С в течение 4 час. После удаления растворителя в вакууме к остатку прибавляют воду. Подкисляют ледяной уксуснойкислотой до значения рН 5,...

Номер патента: 444365

Опубликовано: 25.09.1974

Авторы: Винтер, Натансон, Одассо

МПК: C07D 35/30

Метки: изохинолина, производных

...в порошок в смеси этанол/5последовательно добавляют 5,7 г.триэтиламина и 3,1 г циннамилхлорида. После кипячения с обратным холодильником в течение 1,5 час реакционную смесь охлаждают и соли триэтиламина отфильтровывают. фильтрат испаряют досуха, Осадок растворяют в дихлорметане, промывают водой, а затем разгоняют в вакууме. Остаток подвергают хроматографической очистке на силикагелевой колонке посредствсм элюирования бензолом, содержащим 5% этилацетата. Первую фракшпо, содержащую малые количества дизамещенного соединения,l отбрасывают, Из следующих фракций по-:лучают 2,2 г указанного продукта, т. пл. 72-74 С.П р и м е р 7. 2 Пропаргиламино- -3,4-днгидроизохинолинНон-гидрохлоридСогласно методике примера 6, используя пропаргилбромид...

Номер патента: 476749

Опубликовано: 05.07.1975

Авторы: Вольфганг, Герхарт, Манфред, Эберхард

МПК: C07D 35/22

Метки: изохинолина, производных

...перекристаллизовывают из метанола иметилэтилкетона. Т. пл. 180 - 182 С.П р и м е р . Х-Циклогексил-Х-, 4-2- (7 метокси,2,3,4-тетрагидро,3-диоксо,4 - дпметилизохицолил) -этил-бецзолсульфоцил моч евина.2 г 1,2,3,4-тетрагидро,4-диметнл-метокси-изохромандиона,3 и 8 г Х-циклогексилХ 4- (2-аминоэтил) -бензолсульфонил 1 - мочевины конденсируют без растворителя притемпературе ванны 140 - 150 С. Получеццыйрасплавив в горячем состоянии экстрагируютацетоном, растворитель удаляют в вакуумеи остаток обрабатывают 0,1 и. соляной кислотой для дальнейшей очистки, а полученныйсырой продукт перекристаллизовывают из метилэтилкетопа и метанола, Т, пл. 180 - 182 С.П р и м е р 8. Х-Циклогексил-Х-4-2-(1,2,3,4-тетрагидро,3-диоксо,4-ди метил изохцполил)...

Номер патента: 483829

Опубликовано: 05.09.1975

Авторы: Вольфганг, Герхарт, Манфред, Эберхард

МПК: C07D 35/22

Метки: изохинолина, производных

...- диметилизохинолил ) -этил -бензолсульфонамида с т. пл. 203 - 205 С и фосгена) и циклогексиламина при комнатной температуре. После удаления растворителя в вакууме 30 к остатку прибавляют 0,1 и, соляную кислоту, осажденный продукт отфильтровывают и для дальнейшей очистки перекристаллизовывают цз уксусного эфира и метанола, Температура плавления 180 - 182 С. 3510,5 г М-циклогексцл-М- (4- 2- (7-метокси, 2,3,4 - тетрагидро,3-диоксо,4-диметилизохицолил ) -этил - бецзолсульфоцил) -мочевины растворяют в 500 мл ацетона и при ( - 5) - 40 (О)С медленно прикапывают стехиомстрическое количество этилата натрия, растворенного в 20 мл этацола. Получают 10,1 г (917 от теории) цатрисвой соли К-циклогексил-Е-(4- 2-...

Номер патента: 528035

Опубликовано: 05.09.1976

Авторы: Вольфганг, Иоахим, Фолькард, Эберхард

МПК: A61K 31/472, A61K 31/4725, C07D 401/06 ...

Метки: изохинолина, производных, солей

...1-4,4-диметил,3-диоксо-( 2 Н,4 Н ) -изокинолин-ил-3-14-(пиридил)-пиперазин-ил -пропана,из 1,2,3,4-тетрагидро,4-диметилизохро-мандиона,3 и 3 ) 4-(пиридил)-пиперазин-ил-пропиламина, т,пл. дигидрохлорида 176-178 С (после охлаждения изтолуола эфирной соляной кислотой и кристаллизации из ацетона);дигидрохлорид 1- Г 4,4-диметил,3- диоксо-( 2 Н,4 Н ) -изохинолин-ил 1-24-(2-метоксифенил)-пиперазил-ил 1 -зтана из 1,2,3,4-тетрагидризохромандиона,3 и 2 фенил)-пиперазин-илсредственного осаждения из раствора толуола соляной кислотой).П р и м е р 2. Гидрохлорид 1- 4,4-диметил-метокси, 3-диоксо-( 2 Н,4 Н)-изохинолин 2-ил -3-2-(3,4-диметокс 1 фенил)-этиламино -пропана.а) 2- 2- (34-Диметоксифеиил)-этиламино 1-1-пианоэтан.54,5 г...

Номер патента: 538664

Опубликовано: 05.12.1976

Авторы: Вольфганг, Иоахим, Фолькард, Эберхардт

МПК: A61K 31/472, A61K 31/4725, C07D 217/04 ...

Метки: изохинолина, производных, солей

...- или арилсульфонилоксигруппа, с последующим выделением целевого процукта в свободном виде или в виде соли.2. Способ по п,1, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что взаимодействие проводят в присутствии акцептора кислоты в среде органического растворителя в интеровале температур от 0 С до температуры кипения используемого растворителя,нолина Составитель Ф. Михайтор Т. Шарганова Техред И. А ,ын Ре оРРектоР Н. Золотовская 060/72Ц Зак Тираж 554ИПИ Государственного комитета по делам изобретений н сное вета Министров СС ткрытнйая наб., д 13035, Москва, Ж, Рауш П "Патент", г, Ужгор Проектная, 4 растворителя (метанол, изопропанол, димстилфор.мамид (ДМФА),или диметилсульфоксид) .в интервале температур от 0 С до температуры кипенияиспользуемого...

Номер патента: 539524

Опубликовано: 15.12.1976

Авторы: Джанджакомо, Джанфранко, Джорджио

МПК: C07D 217/08

Метки: изохинолина, производных

...ЯС Кислота 223 в 2 242 в 2 194 в 1 204 в 2 267 - 9 252 - 5 125 - 7 86 94 80 76 82 92 80 Уксусная Бензойная 17 18 19 20 21 22 23 3,4,5-ТриметоксибензойнаяСалициловая 4-Метилбензойная 3,4-ДихлорбензойнаяМетансульфоновая ходы и точки плавления указаны там же, 24 Бензолсульфоновая кислота,94%, 195 в С.П р и м е р 25. 2 - Бензиламино - 3,4 - дигидроизохинолин - 1 (2 Н) - он,В кипящий раствор 10 г 2 - бензилиденамино - 3,4 - дигидроизохинолин(2 Н) - она в 100 мл метанола постепенно добавляют 4,0 г натрийборгидрида, затем смесь кипятят с обратным холодильником 5 час. По охлаждении добавляют уксусную кислоту до кислой реакции, затем смесь концентрируют в вакууме досуха, После добавления смеси дихлористого метилена - ацетона твердые вещества...

Номер патента: 545256

Опубликовано: 30.01.1977

Авторы: Вольфганг, Иоахим, Фолькард, Эберхардт

МПК: A61K 31/472, A61K 31/4725, C07D 217/04 ...

Метки: изохинолина, производных, солей

...(1, 3) и 1-(2 - хлорфенил) - пиперазина с 2 квивалентами трет-бутилата калия,Перекристаллизовывают из изопропанола - эфира; т. пл. 228 С.Пример 10, Гидрохлорид 1-4,4 - диметил - 1,3 - диоксо-(2 Н,4 Н)-изохинолин-ил- 4- (3 - трифторметилфенил) - пиперазин - 1- ил-пропана.Получают аналогично примеру 1 из 2-(3- хлорпропил) - 4,4 - диметил - 1,2,3,4 - тетрагидроизохинолиндиона - (1,3) и 1-(3-трифторметилфенил) - пиперазина с 1 эквивалентом трет-бутилата калия.Перекристаллизовывают из метанола - эфирной соляной кислоты; т, пл. 215 - 220 С.П р и м е р 11. Дигидрохлорид 1-4,4 - диметил - 1,3 - диоксо - (2 Н,4 Н)-изохинолин-ил-4-(3,4 - диметоксифенилпиперазин- ил- этан а.545256 5Получают аналогично примеру 1 из 2-(2 хлорэтил) - 4,4 -...

Номер патента: 552898

Опубликовано: 30.03.1977

Авторы: Альберт, Дирк, Людвиг, Манфред, Франк

МПК: A61K 31/472, A61K 31/4725, C07D 217/06 ...

Метки: изохинолина, производных, солей

...эфир). Выход 93/о от теории.2 - Ацетил - 1,2,3,4 - тетрагидро - б - (2-окси - 3 - изопропиламинопропокси) - 1 - метилизохинолин с т, пл. 99 - 100 С (этиловый эфир уксусной кислоты и простой диизопропиловый эфир), Выход 41% от теории.2 - Формил - 1,2,3,4 - тетрагидро-б-(2-окси - изопропила минопропокси) - 7 - метокси- метилизохинолин с т. пл. 110 - 111 С (этиловый эфир уксусной кислоты и гексан). Выход 64% от теории. Пример 2, Смесь из 23,3 г 6-(2,3 - эпоксипропокси)-2 - формил - 1,2,3,4 - тетрагидроизохинолина и 73,1 г третичного бутиламина перерабатывают аналогично примеру 1. При этом сырое основание получают в виде бесцветного масла. Для переведения в нейтральную соль слизевой кислоты остаток нагревают с обратным холодильником...

Номер патента: 567403

Опубликовано: 30.07.1977

Авторы: Франц, Эрик

МПК: A61K 31/472, C07D 217/24

Метки: изохинолина, производных, солей

...133.134 С/0,08 мм рт.ст) получают в результате нагревания при температуре кипения смеси 1,2-; -дигидрокси - 3 изопропиламинопропана с взятым в избыточном количестве бензальдегидом в бензо.ле, причем используют прибор, снабженный устройством для отделения воды.1,2 . Дигидрокси - 3 - изопропиламинопропан с температурой кипения,0,4 Кр = 96 - 98 С получают в результате нагревания 1,2 . дпидрокси - 3-хлоропропана с взятым в 15.кратном избытке изопропиламином при температуре 100 С в туго.плавкой трубке. 50 2, 1(2 . Гидроокси)изохи полин риме пиламино-изоп имеющие нормальность от 0,5 до 3, предпочтитель.но минеральные кислоты, например 1 н. хлористо- водородную кислоту или 1 н, серную кислоту,Наиболее целесообразно проводить реакциюпри 0 - 80...

Номер патента: 582764

Опубликовано: 30.11.1977

Авторы: Амедео, Джулио, Леонард, Эмилио

МПК: A61K 31/4745, C07D 471/04

Метки: 1-а_, изохинолина, имидазо-2, производных

...остатокс 1-5 атомами углерода, например метил, этил, пропил, изопропил, бутил,С 07 0 471/04582764 126-128 163-164 б где )1 - водороднизший алкоксил111 - водород В- водород отлич ающ Ю производное имина общей Формулы Йизши или низший ал или низший ал оксилил,что й с я темзо 2, 1-аизУй ноли где й, И и Кимеюния, подвергают катгенизации с примененладия на угле в качера в прис азной кисло нирителя пр С12 ати с мта.2. Способ по и. 1,щ и й с я тем, что вворителя используютИстоЧники информацвнимание при эксперти1. Бартошевич Р. истановления органичесМ., Иностранная лит укаэанные значеалитической гидро.ием 10-ного пал. стве катализатобавленной уксусческого раствои давлении 8 целевого продукутствйи р ты и орга и 70-120 выделение отл качест...

Номер патента: 615856

Опубликовано: 15.07.1978

Авторы: Франц, Эрик

МПК: A61K 31/473, C07D 217/22

Метки: изохинолина, производных, солей

...ипи о -диапкипаппипьцойгруппе, явпяются преимущественно идецтич 4 ойыми и означают, в частностц, метил. Если Я представляет собой-фецнпэтипьную группу, замешенную гапогеном, ипиеспи Я 1 и/илн Козначают Галогсн то гапогец преимущественно является фтором45ипи хлоромв особенности хлором. Возможные при известных условиях апкипьцыеипи апкокси-заместители /5 -фепипьцогоостатка, а также Ю, еспи зта группа оз 50начает апкип, и/ипц Я , еспи эта группаозначает апкоксигруцпу, содержат преимущественно 1 ипи 2 преимущественно 1.атом угперода.К 1 находится преимущественно в поло 55женин 4-6 ипи,7, в особенности в положенин 4. Р находится преимущественноу положении 7,Соединения формупы 1 могут существовать в свободной форме в виде оснований ипи в форме...

Номер патента: 629881

Опубликовано: 25.10.1978

Авторы: Ален, Даниель, Жерар

МПК: A61K 31/4743, C07D 513/04

Метки: изомеров, изохинолина, оптических, производных, солей, тиазоло

...10 н. раствор едкого патра. Троекратно экстрагируют по150 мл метиленхлорида,Органическую фазу сушат сульфатомнатрия, фильтруют и концентрируют досуха при пониженном давлении (25 мм рт.ст,)опри температуре 40 С, Полученныйосадок перекристаллизовывают из ацето,нитрила,Получают 14 г 8-фтор-(3-пиридилимико) -1,5, 10, 10 а-тетрагидротиазол (3,4-фзохинолина-(К, 5), т. пл. 139 С,6-фтор-оксиметип-Я (3-пиридип)- 1, 2,3,4-тетрагидро изохютолинкарботиоамид-Я, 5 ) можно получить следующимобразом,Е раствору 20 г 6-фтор-Я-оксиметил,2,3,4-тетрагидроизохинолина-(В, б )в 250 мл этанола добавляют в течение5 минут при температуре 15 С 15 г 3-изотиоцианитпиридина, Температура постепенно иовышается до 25 С и выпадаетбелый осадок. Реакционную смесь...

Номер патента: 639890

Опубликовано: 30.12.1978

Авторы: Голубев, Скоробоготова, Ступникова, Шейнкман

МПК: C07D 401/04

Метки: изохинолина, индольных, производных, хинолина

...или изо-хиноли на позволяет получать целевые продукты схорошими выходами, в мягких условиях с использованием доступных исходных материалов.П р и м е р 1. 2-(Индолил) хинолин, 20 Смесь 1,4 г (4 ммоль) И-бензоил(индолил) -1,2-дигидрохинолина и 1,1 г (4 ммоль) 2,2,6,6 - тетраметил-оксопиперидиний перхлората в 10 мл ацетонитрила выдерживают при 40 С в течение 5 - 6 мин. Затем в ре акционную смесь добавляют эфир, выпавший осадок отфильтровывают, промывают эфиром, растворяют снова в 10 мл ацетонитрила; добавляют 1;8 г (4 ммоль) анилина и выдерживают при кипении (около 30 70 С) втечение 10 мин. По охлаждении в( " 25М Составитель И, СергееваТекред А. Камышникова Редактор А. Соловьева Корректор Р. Беркович Заказ 2645/3 Изд. Ьго 143 Тираж...

Номер патента: 668603

Опубликовано: 15.06.1979

Авторы: Петер, Хеберт, Юрген

МПК: A61K 31/4745, C07D 471/04

Метки: 2-ацил-4-оксо-пиразино, изомеров, изохинолина, оптических, производных, солей

...например разбавленнымисоляной или серной,Соединения 1, которые содержатпервичную, вторичную или третичнуюаминогруппы, обработкой алкилирующими средствами, например метилйодидом,диметилсульфатом или этиленгалогенидами, превращают, если необходимо, вчетвертичные аммониевые соли,Если соединениеполучают в видерацемата, по необходимости его разделяют на антиподы обычными приемами,предпочтительно химическими методами,В нижеприведенных примерах произВодные 4-оксо,2,3,6,7,11 Ь-гексагидроН-пиразино (2,1 а-изохинолина,обозначаются сокращенно, ГПИ,П р и м е р, 1, (-)-2-(4-Фторбензоил)-4-оксо,2,3,6711 Ь-гексагидроН-пиразино(2,1 а) -изохинолин,15 г никель-алюминиевого сплава(1:1) порциями при перемешивании вносят в течение 5 мин в 200 мл 20-ного...

Номер патента: 682133

Опубликовано: 25.08.1979

Авторы: Ален, Даниель, Жерар

МПК: C07D 513/04

Метки: изомеров, изохинолина, производных, смеси, солей, тетрагидро-1, тиазоло

...на колонкедиаметром 7 см, наполненной 2,4 кг силикагеля,элюируют смесью растворителей хлористый метилен-циклогексан (4-1, соотношение объемное)и собирают фракции элюэнта по 1000 см, 4 рФракции с 6 по 16 объединяют и упаривают.Осадок перекриствллизовывают сначала из 150 еманизола, затем из 150 смэ ацетонитрила. Послевысушивания при 60 С под разряжением(0,1 мм рт.ст.) получают 6,2 г нитро.тетра- азгидро,5,10,10 а-тиазоло 3,4-в) изохииолинтион-(8), т.пл, 203 С; аЯ = -654 + 7 (с =1, хлороформ),Объединенные с 17 по 26 фракции упаривают под разряжением (30 мм рт,ст.) Осадок Фе1 терекристаллизовывают из 170 ем анизола, за.тем из 170 см ацетонитрила. После высушивания при 60 С под разряжением (0,1 мм рт.ст.)получают 3,9 г...

Номер патента: 682516

Опубликовано: 30.08.1979

Авторы: Альтшулер, Ахметов

МПК: C07D 217/02

Метки: выделения, изохинолина, фракции, хинолин-изохинолиновой

...окиси алюминия сравнительно крупнозернистыми (диаметр зерна до 1,5 мм) органичсекими катионитами, применяемый сорбент обладает большей емкостью по изохинолину, чем известный, и легко поддается регенерации.П р и м е р 1. 5,2 г коксохимической хинолин-изохинолиновой фракции, содержащей 60,4% хинолина, 28,8% изохиноли на и 10,8% хинольдина (по данным газо-жидкостной хроматограммы), растворяют в 2 л водного изопропилового спирта (мольное соотношение спирта и воды 1: 1). Полученный раствор фильтруют через колонку, содержащую 100 см набухшего сульфокатионита КУх 4 24 г сухого ионита) в Сца+- форме. Диаметр колонки 2 см, высота 33 см. Скорость фильтрации 1 - 2 мл/мин,После пропускания раствора, ионит промывают растворителем. Промывку...

Номер патента: 718008

Опубликовано: 25.02.1980

Авторы: Джон, Джорж, Нирмал, Роджер

МПК: A61K 31/14, A61K 31/4725, C07D 217/10 ...

Метки: изохинолина, производных

...описанной в при.мере 1, получают й,й.4,12-диокса,13-диоксо.пентадецилен.1,15.бис-тетрагидропапаверин ввиде вязкого масла.0,5 г этого тщательно высушенного соединения в 10 мл хлороформа обрабатывают 10 млметилйодида при комнатной температуре в те.чение 22 ч. Отфильтрованную реакционнуюсмесь по каплям прибавляют в примерно450 мл профильтрованного сухого эфира примеханическом. перемешивании. Отфильтровывают белый хлопьевидный осадок, промывают егосухим эфиром и сушат в вакууме на Р,О,при 50 С, Получают й,й-диметил.й,й.4,2-диокса,13-диоксопентацецилен. 1,5-бис- тетра гид.ропапавериний-дийодид, т. пл. 114 - 123 С.П р и м е р 4, По методике, описанной впримере 3, получают следующие соединения:- 1,2,3,4 тетрагидро,7.диметокси. -...

Номер патента: 867312

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Ален, Даниель, Жерар

МПК: A61K 31/4743, C07D 513/04

Метки: изомеров, изохинолина, производных, смеси, солей

...могут подвергаться очистке различными Физическими способами, например перекристаллизацией или хроматографией.П р и м е р 1. Е раствору 0,42 г 5-аминоиэохинолина в 20 мл пириди. - на добавляют 0,67 г иодистого 4-метилтио,6,11,11 а-тетрагидро-(1,3- -тиаэин) (3,4-б)-изохинолина-(Я,5), после чего реакционная смесь нагревается при 40 С в течение 48 ч. Раст 0воритель затем отгоняют досуха при пониженном давлении (25 мм рт.ст.) при 50 С, остаток растворяют в смесио50 мл хлористого метилена и 20 мл 2 н.едкого натра. Орга ическую фазу декантируют, промывают два раза порциями по 39 мл воды, сушат над сульфатом магния, Фильтруют и отгоняют растворитель досуха при пониженном нв которой й представляет собой алкильный радикал, содержащий от 1 до 10...

Номер патента: 936809

Опубликовано: 15.06.1982

Авторы: Антал, Габор, Дьюла, Золтан, Илона, Иштван, Кальман, Мариан, Мария, Петер

МПК: A61K 31/472, A61P 11/08, A61P 29/00 ...

Метки: изохинолина, производных, серосодержащих

...к ацетилхолину, Действие соединения в соответствии с примером 9 такое же, как и теофилина, действие же соединения в соответствии с примеромв шесть раз выше. Иаксимальное торможение в случае теофилина 307, при дозировке 200 мкг/мл ), в случае же соединения в соответствии с примеромоно 1004 при дозировке 50 мкг/мл ), а соединения в соответствии с примером 9-55(при дозировке 100 мкг/мл),45 5 9368 При дозировке 50 мкг/мл антагонист теофилин по отношению к гистамину .вызывает торможение 181. Действие соединения в соответствии с примером 9 также как и теофилина, а 5 соединения в соответствии с приме ром 4 в шесть раз выше. Максимальное торможение в случае теофилина 373 ( при дозировке 200 мкг/мл), в случае соединения в соответствии с 1 э...

Номер патента: 1047389

Опубликовано: 07.10.1983

Авторы: Антал, Габор, Дьюла, Золтан, Илона, Иштван, Кальман, Мариан, Мария, Петер

МПК: A61K 31/472, A61P 11/06, A61P 7/10 ...

Метки: изохинолина, производных, серусодержащих

...и 2,3 г 3-хлорпропионовой кислоты, получают 5,4 г о(,-(2-карбокси"этил)-меркапто,7-диметокси,4 дигидро-изохинолилацетонитрила.Т,пл, 169"170 ОС (после перекристаллизации из этанола),Вычислено,С 57,47; Н 5,43;В 8,38Б 9,59С 16 Н 1 в М 20+ИНайдено, ; С 57,44; Н 5,49;Н 8,34, Я 9,70ЛД 0)500 мг/кг (при.пероральномвведении, на мьпаах). При дозе 2 мг/кгполученное соединение способствуетвыделению мочи в такой же степени,как и гипотиазид при дозировке2 мг/кг (оба соединения вводилисьперорально).П р и м е р 10, Таким же способомкак в примере 5, используя в качестве исходных соединений 10,0 г,Я-(с(;циано-с(.-6,-диэтокси,4 дигидро-изохинолил)-метилизотиуронийбромида и 2,6.г 3-хлорпронионовойкислоты, получают 6,0 г...

Номер патента: 725427

Опубликовано: 23.10.1983

Авторы: Гринева, Немерюк, Сафонова

МПК: C07D 471/04

Метки: изохинолина, пиримидо, производные

...и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5Филиал ППП "Патент", г, Ужгород, ул, Проектная,3 72П р и м е р 3. 4-Анино-нитропиримидо(5,4-с)изохинолин,К суспензии 0,5 г (18,3 моль) 4-амина-нитропиримидо-(4,5-в) (1,5) бензтиазепина в 40 мл ледяной уксусной кислоты прибавляют 2,мл пергидрола, Смесь при размешивании на- . гревают (60-65 С) 3 ч, растворитель отгоняют под вакуумом и остаток рас" тирают с водой. Полу 1 ают 0,29 г.(65,54) 4-амино-нитропирймидо (5,4-с)изохинолина в виде кристал". лов темножелтого цвета, т,пл,. 300 С (из диметилформамида).Найдено, 3: С 54,60; Н 2,74; М 28.89. С Ней г 02.Вычислено, 4: С 54,74; Н 2,90;И 29,0.Строение соединений подтверждено,также масс-спектрами и спектрами ПМР,В масс-спектрах наблюдаются...

Номер патента: 1072808

Опубликовано: 07.02.1984

Автор: Дэвид

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/475, A61P 25/18 ...

Метки: изохинолина, производных, солей

...Н)-она.1-Ацетил,9-диметил,2,3,4,9,10-гексагидроиндол(4,3- )изохинолин(7 Н)-он (100 мг), в этаноле(10 мг)в течение 4 ч. Катализаторудаляют фильтрацией, а растворительв вакууме. Кристаллизацией из смесиацетонитрила и диэтилового эфираполучают целевое соединение сТ.пл. 204-206 ОС.П р и м е р 27 . Получение 7 метил, 4, 5, б-тетрагидроиндола(4,3-1 ф)изохинолин-й-(7 Н)-она.1-Ацетил-метил,2,3,4,5,6 гексагидроиндол(4,3-1изохинолин"8(7 Н)-он (100 мг) в этаноле (20 мл)обрабатывают 50-ным раствором едкого натра (5 мл)и перемешивают при6 ООС в.течение 18 ч. Реакционнуюсмесь переливают в воду со льдом,экстрагируют в хлороформ, промывают водой, сушат сульфатом магнияи выпаривают досуха. Сырой 7-метил. 1, 2, 3, 4, 5б- гек с агидроинд...

Номер патента: 1207393

Опубликовано: 23.01.1986

Авторы: Андраш, Бела, Дерди, Дьюла, Лайош, Маргит, Мариа, Мартон, Фридьеш, Шандор, Эржебет

МПК: A61K 31/472, A61P 25/16, A61P 25/24 ...

Метки: аддитивных, изохинолина, кислых, пригодных, производных, солей, фармацевтически

...испаряют и остаток растворяютв смеси 300 мл воды и 200 мл эфира.После добавления раствора 30 мл30/-ного водного раствора гидроокиси натрия Фазы отделяют одну от другой и водный слой экстрагируют четыре раза эфиром порциями по 200 мл,Соединенные эфирные растворы высушивают над безводным сульфатом натрия и испаряют. Маслянистый остаток(0,057 моль) малеиновой кислоты и30 мл метанола. Выпавший продуктотфлльтровывают в холодном вцце. Бе.жевый дималеинат (10,7 г) растворяют в 100 мл воды, раствор подщелачивают 60 мл 353-ного водного раствора гидроокиси натрия и экстрагируют эфиром один раз порцией 200 мли четыре раза порциями по 100 мл.Эфирные растворы соединяют, высушивают над безводным сульфатом натрия,осветляют активированным углем...

Номер патента: 1325046

Опубликовано: 23.07.1987

Автор: Новиков

МПК: C07D 217/00

Метки: выделения, изохинолина, изохинолиновой, каменноугольной, смолы, технической, фракции

...что составляет 84,27. от массы иэохинолина,Продукт содержит 81,5/ изохинолинаи 18,37. хинолина,П р и м е р 2, 30 г СцЯО 5 Н 10растворяют при нагревании в 30 гводы. Полученный раствор смешиваюто40с нагретой до 50 С иэохинолиновойфракцией состава, 7,: хинолин 29,3;изохинолин 31,9; хинальдин 26,5. Вовремя смешения эа счет экэотермической реакции температура поднимаетсяо 45до 95-100 С, Выдерживают при этой температуре и перемешиваниич, а затемубирают обогрев. После охлажденияосадок отфильтровывают и обработкойпо примеру 1 получают 19,9 г (57,87.)оснований состава, 7.: иэохинолин5093,; хинолин 6,7,В аналогичном опыте, но с нагреванием 2 ч выход продукта 18,9 г, аполученные основания имеют состав,7.;иэохинолин 81,8, хинолин 18,1,П р...

Номер патента: 1329620

Опубликовано: 07.08.1987

Авторы: Андраш, Бела, Дерди, Дьюла, Лайош, Маргит, Мариа, Мартон, Фридьеш, Шандор, Эржебет

МПК: A61K 31/472, A61P 25/16, C07D 217/04 ...

Метки: аддитивных, изохинолина, кислых, пригодных, производных, солей, фармацевтически

...раствор добавляют медленно в течение 45 мин к 4,4 мл концентрированной серной кислоты, после чего реакционную смесь перемешивают при 6 С 30 мин, выливают в 100 г льда и подщелачивают 0 307.-ным водным растворов гидроокиси натрия. Смесь четыре раза экстрагируют хлороформом порциями по 100 мл, Соединенные растворы хлороформа высушивают безводным сульфатом натрия 15 и испаряют при пониженном давлении. Полученный желтовато-белый порошок (5,4 г) растворяют в 30 мл этанола и добавляют 2,75 г (0,0235 моль) малеиновой кислоты. Реакционную смесь разбавляют 300 мл эфира порциями, охлаждают и выпавший остаток отфильтровывают, после чего перекристаллизовывают иэ смеси этанола и эфира. Получают 6,0 г целевого соединения, Выход 25 61,67....