Далберга
Способ получения 2-(изоксазолил-5)-бензойных кислот
Номер патента: 792872
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Гейта, Германе, Далберга, Лавринович
МПК: A61K 31/42, A61P 3/06, C07D 261/08 ...
Метки: 2-(изоксазолил-5)-бензойных, кислот
...фталевым ангидридом в среде инертного органического растворителя, 16 предпочтительно тетрагидрофурана,при (-70)-(-40) С, предпочтительно (-65)- (-55)о С в течение 1-5 ч, преимущественно 2-4 ч 13Недостатком известного способа яв% ляется труднодоступность исходной .2-(5-окси"3"фенилизоксазолинил) бензойной кислоты, которую получают в две стадии с применением литийорганического синтеза, что создает техно- М логическую сложность процесса.Целью изобретения является упрощее процесса, а крож того, расширее ассортимента целевых продуктов.Эта цель достигается тем, что 25 оксим 2-ацилиндандиона формулы 1и ю. 792872 й - метил илиощи й сящения процессимента целевыил,3-инданд где ч а упр сор 2-ац фенил, о т л ием, что, с целью и расширения...
Амиды 2-(изоксазолил-5)-бензойной кислоты, обладающие транквилизирующим действием
Номер патента: 751011
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Бриеда, Гейта, Германе, Далберга, Лавринович
МПК: A61K 31/42, A61P 25/22, C07D 261/08 ...
Метки: 2-(изоксазолил-5)-бензойной, амиды, действием, кислоты, обладающие, транквилизирующим
...5 мл концентрированного водного раствора аммиака.Осадок отделяют, сушат, кристаллиэуют 0из бензола. Получают 2,7 г (68) амида 2-(3-метилизоксаэолил) -бензойнойкислоты в форме бесцветных кристалловс т. пл. 164-165 С.Найдено, В: С 65,0; Н 5,0;35й 13,8СнйОВычислено, В: С 65,3 р Н 4,9;й 13,9.Таким же образом получают: 402)Амид 2-(3-этилизоксазолил) - -бенэойной кислоты в форме бесцветных кристаллов с т, пл, 122-123 С.Найдено, Ъ: С 66,4; Н 5,6й 12,8 45Нй,ОВычислено, Ъ; С 66,7; Н 5,6;й 12,9.3) Амид 2- (3-пропилиэоксазолил)- -бензойной кислоты в форме бесцветных 50 кристаллов с т. пл. 108-109 С. Найдено, Ъ: С 68,1; Н 6,4 рй 12,3Сл НЛ 4 йОаВычислено, Ъ: С 68,0; Н 6,1;й 12,3.4) Амид 2-(3-фенилизоксаэолил) -бензойной кислоты в форме...
Эфиры 2(3-метилизоксазолил-5)-бензойной кислоты, обладающие транквилизирующим действием
Номер патента: 751010
Опубликовано: 07.09.1981
Авторы: Гейта, Германе, Далберга, Лавринович
МПК: A61K 31/42, A61P 25/22, C07D 261/08 ...
Метки: 2(3-метилизоксазолил-5)-бензойной, действием, кислоты, обладающие, транквилизирующим, эфиры
...(159+334) 00129+3 230 76 9+3 кипятят с обратным холодильником.5 ч, добавляют 10 мл воды и отделяюткристаллы продукта, После кристаллизации из водного этанола получают1,4 г (62) бесцветных кристалловметилового эфира 2-(3-метилизоксазолил)бензойной кислоты,т. пл. 4243 С.П р и м е р 2. Этиловый эфир 2 в (3-метилизоксазолил)бензойной кислоты.К 15 мл хлористого тионила при перемешивании по частям добавляют 4,1 г(0,02 моль) 2-(метилизоксазолил)бензойной кислоты и нагревают до кипения. Избыток хлористого тионила отгоняют. Полученный хлорангидрид заливают 20 мл этанола, кипятят 15 мин,отгоняют избыток этанола и остатокфракционируют. Собирают вещество, перегоняющееся при 163-165 ОС/3 мм рт.ст.Получают 2,8 г (61%) бесцветного мас...
Способ получения геминальных 2, 2диаминопроизводных индандиона-1, 3
Номер патента: 449039
Опубликовано: 05.11.1974
Авторы: Гейта, Далберга
МПК: C07C 97/10
Метки: 2диаминопроизводных, геминальных, индандиона-1
...5 мл воды,осадок отсасывают и промывают 4 млводы. Получают 0,9 г (75%) 2( Й-ацетил)-амино-метиламиноиндандиона, 3в виде светло-желтого кристаллическоговешесгва. После перекристаллизации изэтилового спирта т.пл. 177-178 С. Найдено,%: С 62,20; Н 5,01;Я 12,09. 12 12 3 2метиламина в 5 мл бензола, после чегореакционную смесь выдерживают при комнатной температуре 30 мин. Затем отсасывают гидрогенбромид метиламина, к б фильтрату добавляют 50 мл эфира и выдер-.живают в холодильнике в течение ночи. а) Вромированиеванне 2( й -ацетил)-аминсь индандиона,3.3 г (0,015 моль)-2-( Й -ацетил-) аминоиндандиона,3 суспендируют в 45 мл хлорофорь 4 а и при перемешивании и охлаждении прикалывают раствор брома(2,5 г; 0,015 моль) в 7 мл хлороформа, При этом...