A61K 31/425 — тиазолы

Номер патента: 691452

Опубликовано: 15.10.1979

Авторы: Безуглый, Воронина, Мадиевская, Черных

МПК: A61K 31/425, A61P 3/10, C07D 285/125 ...

Метки: 2(5-сульфамил-1, 4-тиадиазолил, активность, амиды, замещенные, кислоты, оксаминовой, проявляющие, сахароснижающую

...2-(5-сульфамил, 3,4-тиаэолил)оксаминовой кислоты в20 Мл этанола прибавляют 2,2 г 30(О, 03 моль) н-бутиламина и оставляютна 12 ч при комнатной температуре.Прибавляют 20 мл воды, подкисляютНС 1 1:1 до рН 5, осадок отфильтровывают, сушат и кристаллизуют. Выход 3586, 7 (4,0 г) .Гипогликемическая активность изучалась на эдорс вых кроликах самкаходного возраста весом 2-2,5 кг породы Миншилла, Рацион животных сОстоялиз сена, овса и воды.Исследуемые вещества вводилисьчерез рот в дозе 50 мг/кг. Кровь дляанализа брали иэ ушной вены через2, 4, б, 8, ЯО и 24 ч после однократного введения препарата, Контролемслужили кролики-аналоги, не получавшие исследуемых соединений. Содержание сахара в крови у контрольныхкроликов определялось через те...

Номер патента: 724077

Опубликовано: 25.03.1980

Авторы: Герберт, Ханс

МПК: A61K 31/425, A61K 9/08, A61K 9/10 ...

Метки: 5-тетрагидро-6-фенил-имидазо, антигельминтного, препарата, приготовления, тетрамизола2, тиазола

...но при 25 заливание идроочищенное веретенн легк масл например полиоксиэтилированноекасторовое масло, полиоксиэтилиро-ванный моноолеат сорбитана, моностеарат сорбитана, этиловый спирт,моностеарат глицерина, стеаратполиоксиэтилена, алкилфенолполигликолевый эфир. В жидких препаратах для налинания1 О актйнное вещество, тетрамизол,должно содержаться предпочтительно вколичестве приблизительно от 0,1до 99,5 а еще лучше приблизительно от 0,5 до 95 от неса общейсмеси.Кроме активного вещестна тетрамизола и/или кислотноаддитинного продукта его указанные выше жидкие,препараты для наливания могут содержать и другие фармацевтическиеактивные вещества, в частности вещества, обладающие противоглистнымдейстнием, Эти препараты получаютизвестными,...

Номер патента: 858831

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Алферова, Орипов

МПК: A61K 31/425, A61P 33/10

Метки: больного, крупного, лечения, рогатого, скота, цистицеркозом

...были следующими: у животныхпервой группы, подвергнутых лечениюрилвермом,обнаружено всего 1266 экз.цистицерков, из них 46 экз., т.е.3,637 оказались жизнеспособными,остапьные 1220 экз., т.е, 96,37,были мертвыми; у телят второй группы,которых лечили хлорофосом, обнаружено2068 экз н том числе лишь 209 экз.,или 10,17 мертвых, а основная часть1859 экз., т.е. 89,97 были жизнеспособными; у двух телят, подвергавшихся лечению комбинацией препаратов,лечению Гконтрольная группа) , обнаружено 4682 экз. цистицерков, изних 4624 экз. (98,77) были живыми,и лишь 58 экз т.е. 1,37, мертвымиЦистицерки, обнаруженные у телятпервой группы, подвергнутых действиюнилверма, были сравнительно меньшеразмером, оболочка их сильно утолщенасросшаяся с окружающей...

Номер патента: 867301

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Саул, Томэс

МПК: A61K 31/425, A61P 29/00, C07D 233/84 ...

Метки: 1-замещенных-4, 5-диарил-2замещенный, имидазолов, сульфоксидов, сульфонов, тио

...г продукта, т.пл. 0809 С (из метилциклогексана).Найдено: С 58,33, Н 4,72; М 9,27.С НАГМЗ 05.Вычислено; С 58,54; Н 4,66; М 9,31П р и м е р 9. М-Метил-М-(метил. аминокарбонил)-4,5-дифенил-(1,1, 2,2-тетрафторэтилтио)имидазол-карбоксаиид еВ раствор 15,0 г (0,263 моль) ме- Отилизоцианата и 5,0 г (0,014 моль)4,5-дифенил-(1,1,2,2-тетрафторэтилтио)имидазола в 50 мл тетрагидрофурана добавляют каталитическое количество трет-бутоксида калия. Реакционную 15 - смесь несколько часов перемешиваютпри комнатной температуре, концентрируя затем на ротационном выпарномаппарате. Остаток встряхивают.с эфиром и 1 н. хлористо-водородной кислотой. Эфирный слой промывают 1 ОХ-нымраствором бикарбоната натрия, сушати концентрируют. Остаток растираютс петролейным...

Номер патента: 745161

Опубликовано: 15.10.1986

Авторы: Безменова, Куликова, Малюк, Пульнев, Рудзит

МПК: A61K 31/34, A61K 31/381, A61K 31/425, A61P 31/10 ...

Метки: активностью, обладающий, оксазолидин-2-тиен, противогрибковой, сульфолано3

...10 см ,И-С=Б - группы при 1440 см и отсутствуют частоты поглощения при 3500и 3350 см , присущие ОН и ИН связям., П р и м е р 1, Получение сульфо О лацо (3,4-й) оксазолидин-тион.3,0 г (0,02 моль) 3-окси-аминосульфонана растворяют в 20 мл смесивода-пиперидин (1: 1). Затем добав-ляют по каплям при комнатной темпе ратуре 3,0 г (0,04 моль) сероуглерода. Раствор выдерживают при комнатной температуре сутки. Затем нагревают 4 ч при 60 С. Раствор упаривают при 50 С и 10 мм рт.ст. Оста тбк кристаллизуют из воды. Выход3,0 г сульфолано (3,4-с 1)оксазолидин-тиона (783). Т.пл. 210-211 С,Найдено,7: С 31,6; Н 3,7;Б 33,0.С Н.у ф Б 225 Вычислено,7: С 31, 1; Н 3,6;Б 33,1.П р и м е р 2. 4,5 г (0,03 моль)3-окси-аминосульфолана растворяют в 60 мл смеси...

Номер патента: 1274622

Опубликовано: 30.11.1986

Авторы: Бернард, Джеймс, Джон, Дэвид

МПК: A61K 31/135, A61K 31/34, A61K 31/381 ...

Метки: гетероциклических, производных, циклобутиламинометана

...получаютбелое твердое вещество, Это твердоевещество превращается в свободное основание, которое подвергают очисткес использованием хроматографическойколонки на флоризиле, элюированнойсмесью простого эфира и. циклогексана,в результате получают 1-(4-хлорфенил) циклобутил 1 (4-метилтиазолил) метиламин, который превращают всоль хлоргидрата (т.пл, 230-232 ОС(разложение, содержащую 1,5 мольхлоргидрата, в результате растворениясвободного основания в простом эфиреи последующего пропускания через раствор газообразного хлористого водорода. П р и м е р 6. Продукт из примера 4 а.в форме свободного основания (2,0 г), 98 -ный раствор муравьиной кислоты (8 мл) и 37-40%-ный водный растворформальдегида (16 мл) перемешивают при 20 ОС э течение 1 ч, а...

Номер патента: 1414845

Опубликовано: 07.08.1988

Авторы: Бобков, Глушков, Граник, Иванова, Лосев, Машковский, Паримбетова, Полежаева, Рощина, Стежко

МПК: A61K 31/425, A61P 25/00, C07D 207/24 ...

Метки: 1-тиокарбамоилметилпирролидин-2-тион, активностью, ноотропной, обладающий

...параметрам: 1 - время доисчезновения электрической активностикоры после отклюнения подачи кислорода, 11 - время до появления ЭКоГ после возобновления дыхания; 1 ТТ - общеевремя электрического молчания корыдля каждой из последовательных аноксий. Результаты экспериментов оценива ют статистически по Т-критерию Стьюдента,Экспериментальные данные приведены в табл. 6 и 7.40Полученные результаты свидетельствуют, что соединение 1 в дозе 250 мг/кг обладает выраженной антигипоксической активностью при асфиксической гипоксии; время до исчезно вения ЭКоГ под влиянием препарата увеличивается почти в 2 раза, особенно при первой и второй аноксиях, а время восстановления Функциональной способности мозга значительно уменьшает- б 0 ся,Наиболее...

Номер патента: 1470186

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Кенити, Кийоси, Тосиясу, Хирому

МПК: A61K 31/351, A61K 31/41, A61K 31/425, A61K 31/433 ...

Метки: гетероциклических, соединений

...таким образом остаток обрабатывают с помо,щью хроматографии на силикагеле (с использованием 200 мл силикагеля) и элюируют смесью толуола и этилацетата (9:1), получая 0,95 г этил- 1(5-меркапто,3,4-тиадиазол-ил)тио 1 бутирата. Т.пл, 107-108 С.Справочный пример 3. В смеси 9,66 г гидроокиси натрия, 14,6 мл воды и 122 мл метанола растворяют 26,3 г 2,5-димеркапто,3,4-тиадиазола. После охлаждения смеси в нее при температуре ниже 10 С прибавляют раствор 24, 1 мл этилбромацетата н 24 мл метанола. Результирующую смесь перемешивают 3 ч при комнатной температуре и охлаждают до температуры ниже 10 С. В реакционную смесь последовательно прибавляют 43,5 мл воды и 400 мл 507-ного метанола, в результате чего выпадают кристаллы. Смесьооставляют на ночь...

Номер патента: 1491337

Опубликовано: 30.06.1989

Авторы: Кенити, Кийоси, Тосиясу, Хирому

МПК: A61K 31/425, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: гетероциклических, соединений

...полученное в-ацетил-о ил 1 тио - 1, 3 усной кисл обладает т оединение,ЭСН 000 0 Ф 212 вР По методи ре 3, с испол исходных соед-4(5-мерк ил)тио 3 пропок на, полученно бромуксусной Г(5-СЗ-(4 45 нокси)проп ил) тио ук соединение ми, что и примере 3 що ПРим1491337 01М - МЯ АСНзО 1 снт 1,-8зсн,сОЫ,ПРИ ОН 40 К смеси 0,5 г (5- 3-(4-ацетил 3-окси-пропилфенокси)пропилтип) -1, 3, 4-тиадиаэол - 2-ил) тиос уксуснойкислоты, 0,23 г дициклогексилкарбодиимида, О, 14 г 1-оксибензотриаэола и50 мл тетрагидрофурана прибавляютсмесь 0,27 г хлористоводородной соли М-метилоксиамина, 0,3 г триэтиламина и 5 мл И,И-диметилформамида и 20результирующую смесь перемешивают втечение ночи при комнатной темпера,туре. После этого нерастворимые соединения...

Номер патента: 1493105

Опубликовано: 07.07.1989

Авторы: Кенити, Кийоси, Тосиясу, Хирому

МПК: A61K 31/425, A61P 37/08, C07D 285/04 ...

Метки: гетероциклических, соединений

...-2-пропилфенокси)уксусной кислоты, полученной по примеру 2, 0,6 г этил- (5-амицо,3,4-тиадиазол- -ил)-тиоацетата, 10 мл пиридина и 1 мг и-толуолсульфокислоты прибавляют 0,57 г дициклогексилкарбодиимида и смесь перемешивают 1 ч при комнатной температуре, Нерастворимые соединения отфильтровывают и полученный Фильтрат концентрируют при пониженном давлении, К полученному остатку прибавляют этилацетат и смесь промывают последовательно разбавленной хлористоводородной кислотой,разбавленным водным раствором бикарбоната натрия и водой. Затем ее сушат цад безводным сульфатом магния и концентрируют при пониженном давлении, Полученный остаток перекристаллизовывают из 2-метоксиэтанола и получают 0,8 г (5-(2-(4-ацетил-...

Номер патента: 1555540

Опубликовано: 07.04.1990

Авторы: Волков, Смолянский

МПК: A61K 31/352, A61K 31/381, A61K 31/382 ...

Метки: колесо, насоса, рабочее, центробежного

...комбинат "Патент", г.ужгород, ул. Гагарина, 1 Изобретение относится к насосостроению, а именно к индустрии рабочих колес центробежных насосов.Цель изобретения - повышение КПД5 путем уменьшения гидравлических потерь на вихреобразование в межлопаточных каналах.На фиг.1 изображена конструкция колеса, на фиг,2 - лопатка колеса, разрез.Рабочее колесо центробежного насоса содержит ведомый и ведущий диски 1, 2 и расположенные между ними с образованием межлопатонных каналов 3 лопатки 4 с лицевыми и тыльными поверхностями 5 и б, при этом в стенках каналов 3 выполнены продольные пазы 7, Пазы 7 выполнены на лицевых поверхностях 5 лопаток 4, причем ширина па эов 7 выполнена уменьшающейся в направлении к периферии. Глубина Ь пазов 7 выполнена...

Номер патента: 1701319

Опубликовано: 30.12.1991

Авторы: Малина, Никитенко, Романов, Шарандак

МПК: A61K 31/425, A61P 1/00

Метки: животных, колибактериоза, молодняка, профилактики, сельскохозяйственных

...с трехкратным, однако это увеличение статистически не достоверно. 25 Аналогичные опыты по изучению дейст-вия камизола как средства профилактикико-либактериоза проводили на молодняке крупного рогатого скота.Для определения оптимальной дозы опы"ты проводили в хозяйстве, благополучном по колибактериозу телят,Пример 7. Камизол подкожно вводили13 телятам первой опытной группы при поступлении животных на комплекс в дозе 0,01 мг/кг живой массы двукратно с интервалом 12 дней. По принципу аналогов было 35подобрано две контрольные группы: животным первой контрольной группы вводили физиологический раствор, второй - тетрамизол согласно разработанной схеме, приведенной в табл. 3.Животные контрольных и опытных группсодержались в одинаковых...

Номер патента: 1703109

Опубликовано: 07.01.1992

Авторы: Возианов, Гюллинг, Коваленко, Кузнецова, Литус

МПК: A61K 31/425

Метки: лечения, острого, пиелонефрита

...нормализовалась СОЭ, уменьшилась лейкоцитурия, протеицурия, нормализовалась функция почкипо дакйым радиоизотопной ренограммы,исчеэлы симптомы общей интоксикации,Нормализовалась иммунограмма. На 13-есуткиудален дренаж и больной выписан 15дамой. Динамическое наблодение за больным показало, что рецидива заболеваниянет,Предлагаемый способ применения прилечении различных форм острого пиелонефрита, не поддающихся воздействио широкоиспользуемых для этсй цели антибактериальных и противовоспалительных препаратов.Проведено иммулологическое обследование больных дои после лечения (табл. 1),До лечения достоверно снижены показатели Т и В-розеткообразования по сравнению с контролем, Показатели местногоиммунитета (фагбцитоз) резко угнетен ы. 30При...

Номер патента: 1706388

Опубликовано: 15.01.1992

Авторы: Йоуити, Коити, Кохеи

МПК: A61K 31/425, C07D 277/56, C07D 417/04 ...

Метки: аддитивных, азотной, галоидводородными, кислотами, кислоты, производных, солей, тиазолилкарбамоилзамещенных, эфирных

...с);8,11 (1 Н, т, 3=5 Гц).Масс-спектр, м/е: 274, 232, 211, 198, 169, 127, 43.2), М-(2-Нитрооксиэтил) -2- (К-метилацетамидо) -4-тиаэолкарбоксамид.Т,пл, 134-135 С (разл., этанол) .ИК-спектр (нуджол), см : 3410, 1670, 1650, 1620, 1280, 890, 870.ЯМР (ДМСО-д 6) 8 ); 2,40 (ЗН, с);3,4-3,9 (2 Н, и); 3,75 (3 Н, с); 4,68/,65 (1 Н, с); 8,00-8,35 (1 Н, с);10,48 (1 Н, шир. с),Ма сс- спектр, и/е: 289, 288, 226,212, 183, 4 Ь,1/) . И-3-Бис(нитроокси) пропил)2-метил-тиаэолкарбоксамид.ЯМР (ЛМСО-Л 6 У): 2,70 (ЗНс);3,6-4,05 (."Н, м); 4,4-5,2 (2 Н, и);5,3-5,8 (1 Н, и); 7,7 (1 Н, шир с);7,97 (1 Н с)Масс-спектр, м/е: 306, 243, 197,155, 126, 98.П р и и е р 4. Следующие веществаполучают по методике примеров 1 а-внепрерывно.1),...

Номер патента: 1720490

Опубликовано: 15.03.1992

Авторы: Антон, Донка, Зоя, Людмила, Ташка

МПК: A61K 31/425, C07D 417/12

Метки: ацилуреидотиазола, производных

...и м е р 6, Получение сложного этилового эфира 2-2-(4-атил,3-диоксо 1-пиперазинкарбоксамидо)-тиазол-ил-уксусная кислота,Результаты испытаний этого соединения на противовоспалительное действие пометоду Винтера приведены в табл. 4,Соединение получают по примеру 2,подвергая реакции 1,9 г (10 ммоль) атил 2-(2 аминотиазол-ил)-ацетата с 2,7 г (13 ммоль)4-атил,3-диоксо-пиперазинкарбонилхлорида в присутствии 1,8 мл (13 ммоль) триэтиламина в качестве акцептора хлористоговодорода,Получают 2,9 г конечного продукта.Вычислено, ; С 47,45; Н 5,12, й 15,81.С 14 Н 18 й 4053 (354,34) 10Найдено, ЯС 47,48; Н 5,11; й 15,79.Н ЯМР-спектр (ОМЫЛО-бв) д, рра: 1,03(1 Н,с., шир., обмен с Р 20 -СОйН).ИК-спектр (КВг), см; 3390,1710;1680,1520;1410; 1425; 1435; 1350;...

Номер патента: 1725900

Опубликовано: 15.04.1992

Авторы: Немсадзе, Нижарадзе

МПК: A61K 31/425

Метки: лечения, новорожденных, сепсиса, средство

...мг на 1 кг массы, Лечение проводили курсами: 1 раз С в день, через день, 5 раз. Дача меньше 3 раз не дает эффекта, больше 6 раз нежелательна из-за возможности перенапряжения им- д мунологической системы. Количество курсов лечения устанавливали по дефициту Т-лимфоцитов в крови. Лечение продолжали до нормализации количества Т-лимфоцитов и клинического улучшения,П р и м е р, Больному 77 дн, В клиникена основании анамнеза, клинического пол1725900 ф ор мул а и зоб рете н и я 35 40 45 50 Составитель И. ГубареваРедактор М.Кобылянская Техред М,Моргентал Корректор В,Гирняк Заказ 1218 Тираж Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., 4/5 Производственно-издательский...

Номер патента: 1753948

Опубликовано: 07.08.1992

Авторы: Икуо, Масааки, Такаси, Хироси

МПК: A61K 31/40, A61K 31/425, A61K 31/445 ...

Метки: аддитивных, кислотами, производных, солей, тиазола

...при пониженном давлении. Остаток подщелачивают (по лакмусовой бумажке) 2 н. раствором гидроксида натрия в воде и экстрагируют этилацетатом. Экс тракт промывают насыщенным водным раствором хлорида натрия, сушат над сульфатом магния и концентрируют при пониженном давлении, Остаток подают на хроматографическую колонку с силикагелем 35 и проводят элюировэние смесью хлороформа и метанола, получая 0,92 г 4-4-(5-амино-и ндол ил) пиперидинометил)-2- пропиониламинотиазола, Т.пл. 115 - 118 С (разлагается). Перекристаллизован из этэ нола. ИК-спектр (нуджол),.см; 3400; 3300;3200; 1685; 1555; 1350; 1330; 1275; 1200,ЯМР-спектр (дейтеродиметилсульфоксид) д; 1,05 (ЗН, гриплет, Л = 7,0 Гц); 2,41 (2 Н, квартет,3 =7,0 Гц); 1,3 - 3,6(9 Н, мульти плет),...

Номер патента: 1760984

Опубликовано: 07.09.1992

Авторы: Йоуити, Коити, Кохеи

МПК: A61K 31/425, C07D 277/56, C07D 417/04 ...

Метки: аддитивных, азотной, галоидводородными, кислотами, кислоты, производных, солей, тиазолилкарбамоилзамещенных, эфирных

...смЦелевые соединения и их фармацевтически приемлемые аддитивные соли с галоидводородными кислотами способа настоящего изобретения обладают сосудорасширяющей активностью и длительным воздействием и являются пригодными в качестве сосудорасширяющего агента,С целью демонстрации их полезности ни ке показаны результаты испытания представительного соединения способа настоящего изобретения.1) Влияние на выделенную аорту крысы.Метод испытания,Из крыс удаляют аорты. Из аорты вырезают спиральные полосы длиной приблизительно 10 мм и суспендируют в органической бане, содержащей раствор Тираде, при 37 С, продуваемый газовой смесью из 95; кислорода и 5 об диоксида углерода, Тонус полос записывают на многоканальном самописце с преобразователем...

Номер патента: 1836368

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Жозеф, Консепсьон, Патрик

МПК: A61K 31/425, C07D 417/06, C07D 417/14 ...

Метки: 2-имино-3-гетероциклилалкилбензотиазолина, активностью, антиконвульсивной, кислотами, минеральными, обладающие, органическими, производные, соли

...г бромгидрата 2-(2-имино-трифторметокси-бензотиазолинил)этанола, 9,8 г трифторэтилацетата и 16,1 см триэтиламина перемешивают в 100 см этанола в течение 2 ч при температуре, близкой к 20 С. После концентрации ный остаток очищают путем хроматографии на колонке двуокиси кремния с этилацетатом в качестве элюента. Получают 19,2 г 2-(2-трифторацетилимино-трифторметокси-бензотьй зол ин ил)эта нола, плавя щегося при 144 С.2-(2-И мино-трифторметокси-бензотиазолинил)этанол получают следующим способом, 9,4 г 2-имино-трифторметоксибензотиазола и 100 г 2-брометанола в 30 см абсолютного этанола нагревают в течение 95 ч до кипения. Образовавшийся осадок фильтруют и промывают 100 см этиз лового эфира, Получают 6,4 г бромгидрата...

Номер патента: 1836374

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Атсуси, Масаси, Норио, Суити, Тору

МПК: A61K 31/40, A61K 31/425, C07D 513/04 ...

Метки: пирроло, производных, тиазола

...4-фенил 1836374 Огидрофурана и 1,8 мл триэтиламина. Далее добавляли 1,6 мл пивалоил хлорида и смесь перемешивали 2 ч. Затем добавляли 1,1 мл тиофенола и смесь перемешивали при комнатной температуре в течение 24 ч, добавляли в реакционную смесь воду, затем зкстрагировали дихлорметаном. После промывки водой экстракт сушили над безводным сульфатом натрия и подвергали отгонке. Остаток подвергали очистке на хроматографической колонне из силикагеля. Таким 10 образом, получали 2,Б г соединения иэ заголовка примера в виде бледно-желтых игл,Температура точки плавления: 216- 220 С,Элементный анализ С 18 Н 19 йОЗ 52: рассчитано (Оь):С, 59,81, Н 5,30, й, 3,88, Найде 15 но (%): С, 60,00, Н, 5.44. й, 3,97. Ямр-спектр д (СОСз): 1,28 (БН, дублет),20...

Номер патента: 2001914

Опубликовано: 30.10.1993

Автор: Николас

МПК: A61K 31/425, C07D 417/06, C07D 417/14 ...

Метки: 4-3-(4-оксотиазолидинил)-бутинил-амина, кислотно-аддитивных, приемлемых, солей, фармацевтически

...5,44 г материала. Его пропускали через вторую колонку с кремнеземом, используя в качестве элюента сначала смесь гексан-этилацетат в соотношении 1:1. затем смесь гексан-этилацетат в отношении 1:2, получали 1.92 г продукта, Этот материал притягивал влагу и обращался в смолу. Смолу пропускали через колонку кремнезема, используя этилацетат в качестве элюента. Оксалатную соль полученного остатка осаждали из эфира. Выход составил 0,858 г оксалата 2-метил-(4(4-окси-фен ил пиперидин о)-2-бутинил)4-оксотиазолидина, точка плавления 135,5 - 138,5 С,Элементный анализ для Сг 1 НлйгОоЯ Найдено. 6: С 57,69; Н 6,20; И 6,33, Вычислено, )ь: С 58,05; Н 6,03; М 6,45, П р и м е р 5, Оксалат 3-(4(4-(4-фторбензоил)пиперидино)-2-...

Номер патента: 1545545

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Галегов, Евстропов, Ковалев, Николаева, Хиля

МПК: A61K 31/425, A61P 31/22, C07D 417/04 ...

Метки: 3-(2, 4-диоксифенил)-4-(2-метил-4-тиазолил)-5, активностью, обладающий, противогерпетической, трифторметилпиразол

...метил- Гиазолил)-7 оксихромона (Ч 11) в минимальном количестве спирта (5-10 мл) прибавляют 12 мл (24ммоль) 2 н, спиртового раствора гидраэингидрата и через 5-10 мин реакционную смесьразбаВляют 150 мл ВОды. Б ыпавший бесцВетный осадок отфильтровывают и кристаллизуют иэ водного спирта, Выход 0,63 г (93;4),бесцветные призмы с т,пл, 246-248"Г,Найдено, %: Г 49 1; Н 2,а; 1= 16,5; М 1,5;5 9,4.С 14 Н 1 ОРзКВОЛ,Вычислено, /; С 49,3; Н 3,0; Р 16,7,12,3; Б 9,4,Спектр ПМР в диметилсульфаксиде, д,м.д,: протоны фенальнай части, 9,39 (2-ОН),6,27 (З-Н), 9,39 (4 ОН), 6,04 (5-Н), 6 71 (6 Н):. 5 10 О г 1- к 5 30 35 40 которое проявляет пр вогераетг чесиую ативность и моиет бы использовано в медицине,Целью изобретения является получение НОВОГО Вещества...

Номер патента: 1517313

Опубликовано: 15.11.1994

Авторы: Евстропов, Зименковский, Маслова, Яворовская

МПК: A61K 31/425, C07D 277/54

Метки: 2-(флуоренилиден-9-гидразоно)тиазолидона-4, везикулярного, вируса, действием, коксаки, обладающие, отношении, производные, противовирусным, стоматита

Производные 2-(флуоренилиден-9-гидразоно)тиазолидона-4 общей формулы где при n = 1 R - парадиметиламинобензилиден или при n = 0 R - фурфурилиден,обладающие противовирусным действием в отношении вируса Коксаки В4 и вируса везикулярного стоматита.

Номер патента: 1235185

Опубликовано: 10.10.1995

Авторы: Вартанян, Джагацпанян, Мирзоян, Назарьян, Норавян, Пароникян

МПК: A61K 31/35, A61K 31/425, A61K 31/44 ...

Метки: 3-амино-5, 5-дигидро, 5диметил-8, 7н-4, активностью, гидрохлорид, морфолиноизотиазоло, обладающий, пирана, пиридо4, противосудорожной

Гидрохлорид 7H-4,5-дигидро- 3-амино-5,5-диметил-8- морфолино-изотиазоло [5 ,4 -2,3] пиридо[4,5-с]пирана формулы[5 ,4 -2,3]обладающий противосудорожной активностью.

Номер патента: 1441749

Опубликовано: 10.01.1996

Авторы: Вартанян, Джагацпанян, Назарьян, Норавян, Пароникян

МПК: A61K 31/35, A61K 31/425, C07D 513/04 ...

Метки: 2-амино-5, 5-дигидро-7н-пирано, 5-диметил-4, активностью, обладающий, тиазол, транквилизирующей

2-Амино-5,5-диметил-4,5-дигидро-7Н-пирано [4,3-d]тиазол формулыобладающий транквилизирующей активностью.

Номер патента: 1823452

Опубликовано: 10.01.1996

Авторы: Асрян, Джагацпанян, Куроян, Маркосян, Мкртчян, Сукасян

МПК: A61K 31/425, C07D 513/04

Метки: 3-оксотиазолидино, гидрохлориды, действием, обладающие, пиперазины, транквилизирующим

...м, 5-Не); 3,50 (2 Н, с, 2-СНг);2,50-3,17 (ЗН. м. 5-На. 6-На, б-Не); 1,70 (1 Н. с. йН); 0,93 - 1,57(11 Н, м, С 5 Нс 1); 1,10(ЗН, с, СНз).П р и м е р 11. Гидрохлорид 3-оксотиозолидино 3.2-апиперазина (16).К раствору 1,6 г (0,01 моль) 3-оксотиазолидино 3.2-апипераэина (а) в 20 мл сухого бензола прибавляют по каплям эфирный раствор хлористого водорода до кислой реакции, Выпавшие кристаллы отфильтровывают, промывают эфиром, сушат в вакуум-эксикаторе, Выход 1,88 г (95,4), т.пл. 295-297 С.Найдено, : С 37,14: Н 5,62: й 14,51; 5 16,52; С 18,16.С 6 Н 1 йгЗОСВычислено, : С 37,02: Н 5,69; й 14,39: Я 16,47; С 18,21.ИК-спектр, м . см-: 1690 (С-О).П р и м е р 12. Гидрохлорид 8,8-диметил-З- оксотиазолидино 3,2-апиперазина (1 в). 1,9 г (0.01 моль)...

Номер патента: 1829361

Опубликовано: 10.01.1996

Авторы: Асрян, Джагацпанян, Енгоян, Куроян, Маркосян, Мкртчян, Снхчян, Сукасян

МПК: A61K 31/425, C07D 513/04

Метки: 2-aпиреразин, 8-метил-8-фенил-3-оксотиазолидино-3, гидрохлорид, действием, обладающие, транквилизирующим

...30 мин. Концентрация соединения 10 и 10М пробы. Субстраты - серотонин (5-0 Т), креатинин сульфат и р-фенилзтиламин (ФЭА).Об интенсивности дезаминирования судили по количеству аммиака, определяемого в безбелковой надосадочной жидкости методом изотермической перегонки по Конвего с последующей несслеризацией и фотометрированием (Сафразбекян Р.Р., Сукасян Р.С., Влияние индолилгидраэидов и их изопропиловых эфиров на активность моноаминоксидаэы мозга и печени крыс. Вопросы мед, химии, 16 (6), 623 (1970). Средние значения высчитаны из 4 - 5-ти опытов.Миорелаксантный эффект - нейротоксическое побочное явление - у соединений исследовали по нарушению координации движений, миорелаксации, используя методику "вращающегося стержня" Эопбат...

Номер патента: 1417436

Опубликовано: 27.04.1996

Авторы: Глушков, Левшин, Падейская, Силин

МПК: A61K 31/425, C07D 277/34

Метки: 3-алкоксикарбонил-5-замещенный, активностью, бензилидентиазолидин-2, дионы, обладающие, противомикробной

3-Алкоксикарбонил-5-замещенный бензилидентиазолидин- 2,4 -дионы общей формулыгде R1 метил или этил;R2 атом хлора;R3 атом водорода,или R1 метил;R2 и R3 атом хлора или R2 атом фтора;R3 атом водорода,обладающие противомикробной активностью.

Номер патента: 803381

Опубликовано: 27.05.2000

Авторы: Попова, Стеблюк, Цуркан

МПК: A61K 31/425, A61K 31/505, C07D 417/12 ...

Метки: 2-изопропилиденгидразино-4-фенил-5-n-(2, albicans, candida, активностью, диметоксипиримидил-4)сульфамоил, обладающий, отношении, фенилазотиазол

2-Изопропилиденгидразино-4-фенил-5-[п-2,6-диметоксипиримидил-4)сульфамоилфенилазо]тиазол формулыобладающий активностью в отношении Candida albicans.

Номер патента: 738333

Опубликовано: 10.06.2000

Авторы: Бучин, Зигмантович, Корольченко, Платонова, Цуркан

МПК: A61K 31/425, C07D 277/60

Метки: 2-(о-оксибензилиден)гидразиноциклогексеноdтиазола, активностью, гидробромид, дерматофитов, избирательной, обладающий, отношении, противогрибковой

2-(о-Оксибензилиден)гидразиноциклогексено[d]тиазола гидробромид формулыобладающий избирательной противогрибковой активностью в отношении дерматофитов.