Икуо

Способ получения 2-кето-l-гулоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1788967

Опубликовано: 15.01.1993

Авторы: Икуо, Масахиде, Такамаса, Хидео

МПК: C12P 7/60

Метки: 2-кето-l-гулоновой, кислоты

...(1 ЕО14464. ЕЕВМ ВР), выращенного в средескошенного агара (табл,1) при 30 С в течение3 дней и культивированного при встряхивании (200 об/мин), при 30 С в течение 2 дней. Полученную культуру (2 мл) переносят в ту же среду, что была описана выше, и культивируют в тех же условиях с получением второй затравочной культуры В колбу Эрленмейера на 200 мл помещают ферментативную среду (25 мл), содержащую 2% ЗКЭ,0,5% сухихдрожжей,0,3% сульфата аммония, 0,05% 1 чагЯгОз .5 НгО,0,1% ЕеЯ 04,7 НгО, 0,005% СеСз.7 НгО, 3,5% 10 щают ферментативную среду (25 мл), содержащую 2% ЗКЭ, 0,5% сухих дрожжей, 0,3% сульфата аммония. 0,05% йагЯОз.5 НгО, 0,01% ЕеЯ 04.7 НгО. 0,05% Сег(СОз).8 НгО, 3,5% СаСОз (Ака бапза) и 9,5% 1-сорбозы(стерилизуют отдельно), и...

Способ получения 2-кето-d-глюкаровой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1753949

Опубликовано: 07.08.1992

Авторы: Икуо, Такамаса, Хидео

МПК: C07C 59/105, C12P 7/50

Метки: 2-кето-d-глюкаровой, кислоты

...марганца, кобальта, цинка,меди.Питательные вещества, которые используют в количестве следов, включают витамины, необходимые для роста указанныхбактерий, например СоА; пентотеновуюкислоту, биотин, тиамин и рибофлавин, атакже соединения со стимулирующим действием на рост бактерий и продуцирование2-кето-О-глюкаровой кислоты,. напримерфлавин-мононуклеотид (ФМН), флавин-адениндинуклеотид (ФАД), другие витамины, 1:цистеин, 1-глутаминовая кислота итиосульфат натрия в виде либо химическихсоединений, либо природных веществ, которые их содержат.Культивирование бактерий проводятиметодами статического культивирования,встряхивания в колбах, глубинного культивирования. Условия культивирования зависят от бактериального штамма, составасреды и других...

Способ получения производных тиазола или их аддитивных солей с кислотами

Загрузка...

Номер патента: 1753948

Опубликовано: 07.08.1992

Авторы: Икуо, Масааки, Такаси, Хироси

МПК: A61K 31/40, A61K 31/425, A61K 31/445 ...

Метки: аддитивных, кислотами, производных, солей, тиазола

...при пониженном давлении. Остаток подщелачивают (по лакмусовой бумажке) 2 н. раствором гидроксида натрия в воде и экстрагируют этилацетатом. Экс тракт промывают насыщенным водным раствором хлорида натрия, сушат над сульфатом магния и концентрируют при пониженном давлении, Остаток подают на хроматографическую колонку с силикагелем 35 и проводят элюировэние смесью хлороформа и метанола, получая 0,92 г 4-4-(5-амино-и ндол ил) пиперидинометил)-2- пропиониламинотиазола, Т.пл. 115 - 118 С (разлагается). Перекристаллизован из этэ нола. ИК-спектр (нуджол),.см; 3400; 3300;3200; 1685; 1555; 1350; 1330; 1275; 1200,ЯМР-спектр (дейтеродиметилсульфоксид) д; 1,05 (ЗН, гриплет, Л = 7,0 Гц); 2,41 (2 Н, квартет,3 =7,0 Гц); 1,3 - 3,6(9 Н, мульти плет),...

Способ получения производных тиазола или их аддитивных солей с кислотами

Загрузка...

Номер патента: 1597102

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Икуо, Масааки, Такаси, Хироси

МПК: A61K 31/404, A61K 31/427, A61K 31/4523 ...

Метки: аддитивных, кислотами, производных, солей, тиазола

...обладающих улучшенной противоаллергической активностью в рядуиндолопиперидинов.Следуюшие примеры иллюстрируютизобретение,Препаративные примеры относятся кполучению исходных соединений.Препаративный пример 1, Смесь 1 ггидрохлорида 2-амино-хлорметилтиазола и 5 мл ангидрида триметилуксусной кислоты перемешивают при 115 Св течение 2 ч, Реакционнуе смесь охлаждает и фильтруют, а нерастворимыйматериал промывает диэтиловым эФиром,фильтрат и промывные жидкости объединяет и концентрирует при пониженном давлении. Остаток промывает диэтиловым эфиром и сушат, получая2-пивалоиламино-хлорметилтиазол(0,47 г).ИК-спектр (в масле, нуджол), см-:3270, 1658, 1535, 1152, 990, 932, 720.ЯМР-спектр (в дейтерохлороформе),А 1, 33 ( 9 Н, синглет); 4,57...

Способ получения оксотиазолидиновых соединений

Загрузка...

Номер патента: 1545941

Опубликовано: 23.02.1990

Авторы: Еусуке, Икуо

МПК: C07D 417/06

Метки: оксотиазолидиновых, соединений

...электроконвульсивную индуцированную током амнезию,Самцы МУ мышей в возрасте 6 нед,весящие 30-25 г,применялись группамипо 20 особей,Оборудование, устраняющее возможность пассивного перехода, состоитиз двух отделений Ч-образной формыодинакового размера ( светлого и затемненного), которые разделены падающей дверкойДиаметр камеры нижний4 см, верхний 10 см, высота 1 О см,длина 14 см. Светлая камера сконструирована целиком из прозрачнойпластмассы. Ее освещают от источникамощностью 60 Вт, расположенного надкамерой на высоте около 10 см. Темнаякамера сконструирована из пластмассы,окрашенной в черный цвет, Пол каждойкамеры состоит иэ 24 стерженьков изнержавеющей стали диаметром 2 мм,расположенных на расстоянии 5 мм одинот другого, К стерженькам...

Способ получения производных пиримидоизохинолина или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1512482

Опубликовано: 30.09.1989

Авторы: Еуити, Икуо, Такаси

МПК: A61K 31/4745, A61P 11/06, C07D 487/04 ...

Метки: пиримидоизохинолина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...кислоты в 40 мл И,М-диметилформамида добавляют к водному раствору бикарбоната натрия (60 мл) . После перемешивания в течение 1 ч смесь выдерживают в холодильнике, и образовавшийся осадок собирают фильтрацией. К твердому веществу добавляют водный метанол, перемешивают смесь при комнатной температуре и отсасывают растворитель, получая 0,29 г натриевой соли 7-метил-нитро-оксоН-пиримидо(2, 1-а)изохинолин-З-карбоновой. кислоты. Т. пл. выше 300 С.ИК-спектр: 3370 (шир. полоса).1707, 1497, 1342, 811 смП р и м е р 18, Смесь 520 г этило-вого эфира 10-(2,3-диметилпентаноиламино)-7-метил-оксоН-пиримидоУ(2 1-а)изохинолин-карбоновой кислоты и 3,6 мл 1 н. водного растворагидроксида натрия в 25 мл водногометанола перемешивают в течение 2 сутпри...

Способ получения производных оксотиазолидина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1493107

Опубликовано: 07.07.1989

Авторы: Еусуке, Икуо

МПК: A61K 31/496, A61P 25/28, C07D 417/12 ...

Метки: оксотиазолидина, производных, солей

...(145 г) в 1,45 луксусной кислоты по каплям добавляют раствор перманганата калия 15(206 г) н 3, 19 л воды при 20 С в течение часа. К этой смеси медленнодобавляют 19 г гидросульфита натриядо тех пор, пока не исчезнет окрашивание смеси. К реакционной смеси добавляют хлористый натрий до насыщения, и экстрагируют смесь 1 л хлороФорма (2 раза), объединенные экстракты промывают водным раствором хлорида, натрия и сушат над сульфатом магния. 25Смесь фильтруют, и фильтрат выпаривают досуха, получая остаток. К этому остатку добавляют этиловый спирт,и смесь выпаривают в вакууме. Этуоперацию повторяют. К остатку добавляют диэтиловый эфир, и смесь перемешивают н течение часа при охлаждении ее льдом, чтобы получить кристаллы. Эти кристаллы...

Способ получения тиокетеновых производных пиперидина или их фармацевтически приемлемых аддитивных солей кислот

Загрузка...

Номер патента: 1491335

Опубликовано: 30.06.1989

Авторы: Икуо, Коити, Мамору, Юзо, Ютака

МПК: A61K 31/45, A61K 31/4523, A61P 1/16 ...

Метки: аддитивных, кислот, пиперидина, приемлемых, производных, солей, тиокетеновых, фармацевтически

...- группа формулы в .СН - или 25гСН(СООР ), где Кэ - С, - С 4 -алкил, или в случае когдаУ - аминофенил - их гидрохлоридов или гидробромидов,которые проявляют гепатозащитные свойства.Цель изобретения - разработка цаоснове известного метода способа получения новых производных диоксопиперидина, проявляющих ценные фармакологические свойства при низкой токсичруют в 10 мл И,И-диметилформамида и добавляют ц суспецзию по каплям раствор 1,29 г 4-метокси,6-дигидро- -2(1 Н)-пиридона в 30 мл И,И-диметилфор ма мида .Смесь перемешивают с охлаждением льдом в течение 30 мин, после чего внее по каплям добавляют 0,97 мл йодистого этила. Эту смесь перемешиваютс охлаждением льдом в течение 30 мин,а затем при комнатной температурев течение еще 2,5 ч....

Способ получения тиокетеновых производных пиперидина или их кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1473710

Опубликовано: 15.04.1989

Авторы: Икуо, Коити, Мамору, Юзо, Ютака

МПК: A61K 31/45, A61P 1/16, C07D 211/58 ...

Метки: кислотно-аддитивных, пиперидина, производных, солей, тиокетеновых

...с т.пл. 55-60 С.Д. 2,01 г 1-(З-пиридилметил)-2,4- 15 -диоксопиперидина обрабатывают аналогично вышеизложенному в примере. 1 В, в результате чего в виде желтых пластинчатых кристаллов получают 1,50 г (выход 50, 1 Е) 1-(З-пиридилметил)-.3- 20 -(1,3-дитиол-илиден)-2,4-диоксопиперидина, т.пл, 131,5-133 С.Соединение, полученное выше, обрабатывают соляной кислотой, простым эфиром и получают соответствующий 25 гидрохлорид в виде бледно-желтыхо игольчатых кристаллов, т.пл, 243,5 С (разлож перекристаллизованный из метанола).П р и м е р 20 А, 93 г анилина 30 растворяют в 500 мл этанола и в этот раствор по каплям с охлаждением льдом добавляют 100 г этилацетата, Смесьоперемешивают при 50 С в течение 3 ч, а .затем...

Способ получения производных пиперидина или их кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1450740

Опубликовано: 07.01.1989

Авторы: Икуо, Киеси, Масааки, Такатомо

МПК: A61K 31/435, A61K 31/4545, A61P 9/12 ...

Метки: аддитивных, кислотно, пиперидина, производных, солей

...из этанола.ИК (Мщ о 1): 3350, 3050 (слабый);1610, 1570, 1530, смв) Целевое соединение перекристаллизовывают из ацетона,ИК (Ми 1 о 1): 3160 (слабый), 3060(слабый), 1640, 580, 1535 смг) 4- (2-фторфенил)тио -1- 4 Г 7(трифторметил)-4-хинолил 1 амино)бензоилпиперидин (1,34 г) суспендируют в метаноле. К суспензии добавляют этиловый эфир хлористоводородной кислоты в избытке и получившийсяраствор концентрируют в вакууме, получая масло. Масло растирают в ацетоне, получают 4- (2-фторфенил)тио 1-1 С 4-7(трифторметил)-4-хинолиламино 1бензоилпиперидингидрохлорид (1,11 г)в виде порошка.А. Гидрохлорид,перекристаллизовывают из смеси воды и ацетона (1:1).Температура кристаллизации 30 -40 С. ИК (Ми 3 о 1): 3130 (слабый), 5 14 3080...

Способ получения бензоконденсированного гетероциклического соединения

Загрузка...

Номер патента: 1426454

Опубликовано: 23.09.1988

Авторы: Икуо, Такаси, Юити, Юосуке

МПК: A61K 31/4162, C07D 495/04

Метки: бензоконденсированного, гетероциклического, соединения

...(СВС 1), б,м.д.: 3,65=2 и 8 Гц), 7,42 (1 Н, дублет, 1=2 .Гц)7,83 (1 К, дублет, 1=8 Гц), 8,28 (1 Н,синглет), 1460 (1 Н, шир. синглет).2) По методике, аналогичной указанной в примере 1 (2), было получено следующее соединение: 7-хлор-,4 дигидро(1)бензотиопирано (4,3-с) пиразол, Т,пл, 198,5-203 С (перекрис20 таллизован из смеси этилацетата и нгексана),ИК-спектр (Нуджол): 3125 3075 см,ЯМР-спектр (ЭМСО-йь), б.м.д.Ф4,08 (2 Н, синглет), 7,23 ( 1 Н, дублеты, Т=2 и 8 Гц), 7, 40 (1 Н, дублет,1=2 Гц) (1 Н, синглет), 7,78 (1 Н,дублет, 1=8 Гц), 13,03 (1 Н, шир, синглет).П р и м е р 10. 1) По методике,аналогичной указанной в примере 8 1)было получено следующее соединение:2,3-дигидро-З-гидроксиметилен-б-метилН-бензотиопиран-он, Т.пл.88-90 С...

Способ получения производных пиримидоизохинолина

Загрузка...

Номер патента: 1402264

Опубликовано: 07.06.1988

Авторы: Еути, Икуо, Такаси

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/519, A61P 37/08 ...

Метки: пиримидоизохинолина, производных

...метанол и затем смесь нагреваютна водяной бане до тех гор, покане растворится почти весь осадок,Раствор отфильтровывают и фильтрат .5 140 2подкисляют 1 н, соляной кислотой. Полученный осадок собирают, последовательно промывают водой и метаноломи высушиваютПосле перекристаллизации из смеси диметилформамида и водыполучают чистую 10-пивалоиламинометил-оксоН-пиримидо(2,1-а)изохинолин-карбоновую кислоту (0,31 г).ИК-спектр, см : 3350, 1730, 1687, 101493, 1430, 1292, 853, 805.Масс-спектр: 353 (М ), 309, 281,251, 224 э 197 э 157 э 5 фП р и м е р 8. Этиловый эфир 10 нитро-оксоН-пиримидо(2,1-а)изохи бнолин-карбоновой кислоты получаютпо методике, аналогичной описаннойв примере 3.ИК-спектр, см : 3060, 1733, 1488,1350, 1140, 803.20ЯМР-спектр (СЭС...

Способ получения тетрагидро-бета-карболиновых производных или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1382401

Опубликовано: 15.03.1988

Авторы: Икуо, Мамору, Тосиказу, Юзо, Ютака

МПК: C07D 471/04

Метки: приемлемых, производных, солей, тетрагидро-бета-карболиновых, фармацевтически

...сведены в табл.4, 1382401 32Терапевтическое действие против подострого гепатитного заболевания, вызванного четыреххлористым углеродом.5Методика, Смесь четыреххлористого углерода с оливковым маслом (1:1) подкожно вводили самцам крыс разновидности Уистар (возраст 10 недель, вес 200-230 г, по 5 животных в груп- О пе) в дозе 1 мп/кг, т,е, 0,5 мг/кг четыреххлористого углерода. Введение проводили по одному разу в день постоянно в течение 4 дней. Спустя 24 ч после последней процедуры введения 5 четыреххлористого углерода через рот животным давали суспенэию испытываемого соединения в 0,5%-номрастворе карбоксиметилцеллюлозы в дозе 100 мг/10 мп/кг по одному разу 20 в день в течение 4 дней, По истечении 24 ч после завершения последней процедуры...

Способ получения гетероциклических соединений с конденсированным бензолом

Загрузка...

Номер патента: 1375137

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Есуке, Еуити, Икуо, Такаси

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4162, A61K 31/4745 ...

Метки: бензолом, гетероциклических, конденсированным, соединений

...(2,976 г), И,И-диметипформамид диметилацеталя (8,568 г) и триэтилами на (1,818 г) в бензоле (24 мл) подвергают дефлегмации при перемешивании в течение 2,5 ч и охлаждают до комнатной температуры. Получейные в результате осадки собирают фильт рацией, промывают холодным этилацетатом и сушат. В результате получают 3-диметиламинометилен-нитро-оксо-пропионил,2,3,4-тетрагидрохинолин (3,345 г), 40Процедура 6. (1) Пропионилхлорид (2,99 мл)по каплям добавляют в суспензию 6,7-дихлор-оксо,2,3,4" тетрагидрохинолина (3,70 г) в пивидине (2,76 мл)и бензоле (40,0 мл). 45 После перемешивания при комнатной температуре в течение часа в смесь добавляют воду (50 мл),и этилацетат (1 О мл). Органический слой промывают разбавленной хлористо-водородной...

Способ получения новых тиокетеновых производных или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1375129

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Икуо, Коити, Мамору, Юзо, Ютака

МПК: A61K 31/45, A61K 31/4535, C07D 213/64 ...

Метки: новых, приемлемых, производных, солей, тиокетеновых, фармацевтически

...в качестве растворителя этилацетата, в результате чего в виде маслоподобного продукта получают 429 мг этил- -(1,3-дитиол-илиден)-2-Я-(З-пиридилметил)-Н-(метоксикарбонилэтил) карбамоил 1 ацетата.ИК-спектр (1 ", ), см 1730, 1655, 1620. Масс-спектр (ш/1) : 408 (М+),4, 156 мг натрия добавляют в 5 мг метанола и в эту смесь вводят раствор 2,21 г этил-(1,3-дитиол-илиден)-2-И-(3-пиридилметил)-5-(метоксикарбонилэтил) карбамоил ацетата в 35 мл бензола, Смесь кипятят с обратным холодильником в течение 3 ч и перегоняют для удаления растворителя. Остаток растворяют в этилацетате и раствор промывают водой, сушат, а затем перегоняют для удаления растворителя. Остаток перекрнс- таллизовывают иэ смеси этилацетата с н-гексаном, в результате чего в...

Устройство для декодирования слов данных, передаваемых по каналу передачи данных и поблочно защищенных посредством корректирующего кода (его варианты)

Загрузка...

Номер патента: 1271382

Опубликовано: 15.11.1986

Авторы: Икуо, Йоихиро, Кентаро, Лодевийк, Тошитада

МПК: G08C 19/28

Метки: варианты, данных, декодирования, его, защищенных, каналу, кода, корректирующего, передаваемых, передачи, поблочно, посредством, слов

...степени М, Р(Х) = х + х + х + х + 1, Из декодера 21 поступают 24 последовательности КИМ информации и 4 последовательности контрольных слов. К каждому слову информационной последовательности добавляется указатель ошибки, разряды которого передаются по схеме так же, как и разряды информационных слов или контрольные слова.С выхода декодера 21 информационная последовательность подается на вторые элементы 22 задержки, компенсирующие задержку, введенную соответствующими элементами 9 (фиг. 1). С выхода элементов задержки 22 сигналы поступают на второй декодер 23, в котором из матрицы обнаружения четности Ни из входных 28 слов (1) генерируется совокупность симптомов Бд Бг, Б(фиг, 5).На основании совокупности симптомов далее осуществляется...

Способ получения оксазолиноазетидиновых соединений

Загрузка...

Номер патента: 1207395

Опубликовано: 23.01.1986

Авторы: Ватару, Есио, Икуо, Мицуру, Соитиро, Терудзи

МПК: C07D 498/04

Метки: оксазолиноазетидиновых, соединений

...бутеноат (6). ЯМР-спектр, о (СРС 1 э)" 4,156 + 4,45АВ(1 (12 Нг) 2 Н; 4,8- 5,0 ш 1 Н, 5, 17 Б 1 Н; 5,50 Б 1 Н;6, 17 сс .(1 Н г) 1 Н; 7,00 Б 1 Н 1 7,2- 8,0 ш 15 Н) хроматографируют на 135 г силикагеля, дезактивированного 102 воды, Элюация смесью бензола и 20 этилацетата (б:1) позволяет получить 2,888 г (59,3 Е) дифенилметил(2 К)-2- (1 К 5 Б-З-фенил-оксо-окса,6- диазабицикло 3,2,01 гепт-ен-б-ил) - 3-хлорметил-бутеноата (7). Тпл. 25 104,5 - 106 С.В. Раствор 100 мг соединения ( Пц) в этилацетате обрабатывают раствором (2,0 молярных эквивалента) хлора в четыреххлористом углероде при комнатной температуре. Полученный продукт обрабатывают 1,2-эквивалентами пиридина в течение 45 мин при охлаждении льдом...

Способ получения производных фенилалкановой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1199197

Опубликовано: 15.12.1985

Авторы: Есихико, Икуо, Нобукие

МПК: C07C 57/32

Метки: кислоты, производных, фенилалкановой

...в результате получают указанное соединение ( 6,9 г).1 К (пленка), см : 3450, 3400, 1730.П р и м е р 5. Получение этил- -2-12-амино- (о-толилок си) фенил ацетата.Смесь порошка железа (2, г), хлористого аммония (0,21 г), этанола ( 40 мл) и воды ( 20 мл) и этил 2- 2-нитро-(о-толилокси) фенилацетата ( 3,4 г) обрабатьвают по примеру 1, в результате получают указанное соединение ( 3,1 г).ИК ( пленка), см : 3470, 3400, 1730.ЯИР ( СС 1-Л О); Б, ч,/млн,: 1,27 ( ЗН, 1, 1= 7 Гц), 2,27 ( ЗН,Б); 3,53 ( 2 Н,Б); 4,12 ( 2 Н, с 1, 1= 7 Гц)4 6,43- 7 27 ( 7 Н ) П р и м е р 6, Раствор этил 2- 2-нитро- (2-фторфенокси) фенил ацетата вметаноле 1,50 мл) добавляют к раствору гидроксида калия (20 г) в метаноле (50 мл) при перемешивании и охлаждении на льду,...

Способ получения производных бензотиазепина

Загрузка...

Номер патента: 1176839

Опубликовано: 30.08.1985

Авторы: Икуо, Куитиро, Мицунори, Сигеру, Токуо

МПК: A61K 31/554, C07D 281/10

Метки: бензотиазепина, производных

...смесь выпаривают с целью удаления ацетона. Остаток растворяют в этилацетате и раствор промывают водой, сушат, а затем выпаривают с целью удаления этилацетата. Остаток растворяют в метаноле. После охлаждения раствор подкисляют смесьюч10%-ная НС - этанол, а затем выпаривают с целью удаления растворителя. Остаток рекристаллизуют из изопропанола.Получают 38,64 г цис-(+) -2-(4- -метоксифенил) -3-окси-(2-диметиламиноэтил) -2,3-дигидро,5-бензотиазепин"4 (5 Н)-он хлоргидрата. Выход 94,5%, т.пл. 225-227 С (разлож е)П р и м е р 5, В смесь 30,1 г цис-(+)-2-(4-метоксифенил)-3-окси-2,3-дигидро-,5-бензотиазепин- (5 Н)-она, 34,5 г порошкообразного карбоната калия и 300 мл этилацетата добавляют 18,7 г гидрохлорида 2-диметиламиноэтилхлорида при ком...

Способ получения -токофериловых эфиров 5-замещенной пиколиновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1151209

Опубликовано: 15.04.1985

Авторы: Джунджи, Икуо, Кийофуми, Мицуо, Нобуо

МПК: A61K 31/352, A61K 31/4433, A61P 9/12 ...

Метки: 5-замещенной, кислоты, пиколиновой, токофериловых, эфиров

...водой, 1 и. соляной кислотой, снова водой и насыщенным водным раствором бикарбоната натрия. Толуол отгоняют, а остаток подвергают хроматографии на колонке, заполненной силикагелем, с использованием в качестве элюента смеси бензола и этилацетата в соотношении 4: 1. В результате получают 1,3 г Й 1-Ы-токоферил-этилпиколината в виде желтоватой маслянистой жидкостиИК-спектр, 4 чистьй макс., см 2920, 2855, 1750, 1725, 1570, 1460, 1300 ь 12401 1100 755.образом, как и в примере 1, используя в качестве исходных соединенийЙ 1-Ы-токоферол и соответствующиепроизводные 5-замещенной пиколиновойкислоты получают следующие соединения,й 1-Ы-Токоферил-бутилоксипиколинат (пример 14), температура плавления 46-48 С.ИК-спектр, 4 чистый макс., см-:2920,...

Способ получения 1-оксадетиацефалоспоринов

Загрузка...

Номер патента: 1110386

Опубликовано: 23.08.1984

Авторы: Ватару, Есио, Икуо, Мицуру, Соитиро, Терудзи

МПК: C07D 505/06, C07D 505/18

Метки: 1-оксадетиацефалоспоринов

...в 5 мл дихлорметана и 1,6 мл тетрахлорида углерода добавляют 0,14 мл 1,5-диазабицикло(3.,4,0)нон-ена приоф ф 2 -20 С и смесь перемешивают при этой температуре в течение 10 мин. Реакционную смесь промывают разбавленной соляной кислотой и водой, сушат и выпаривают. Кристаллический остаток повторно кристаллизуют из метайбла и получают 484 мг дифенилметилосО; СН, ОСООСНРЬ 2 К раствору 519 мг дифенилметило.40 -бензамидо-экзометилен-детиа- -оксацефеме-карбоксилата в 5 мл дихлорметана добавляют 1,6 мл 0,76 н. раствора в четыреххлористом углероде и перемешивают реакционную смесь при облучении излучением вольфрамовой45 лампы при температуре в пределах от -20 до -30 С в течение 40 мин, после чего смешивают с 0,14 мл циклопентена и...

Гербицидная композиция

Загрузка...

Номер патента: 1079163

Опубликовано: 07.03.1984

Авторы: Икуо, Казуо, Синити

МПК: A01N 47/12

Метки: гербицидная, композиция

...по:ошок, содержащий30 ч. соединения В и 10 ч. соединения С, приготовленный по примеру 3,растворяют в воде до необходимойконцентрации активных соединений.Водные растворы (или ьодные дисперсии), приготовленные предлагаемымспособом, равномерно разбрызгиваитна почву при концентрации обработки,1079163 10 Таблица 1 Гербицидная активность и фитотоксичность по отношению к свекле при обработке до прорастанияИнгибирование роста, Ъ Дозы, кг/га Соединение Мятлик Водяной Марь одиолет- перец иий Свекла Куриное просо 19 23 86 89 В 20 83 81 100 100 63 23 79 80 20 эквивалентной 500 л/га. Через 25 дней после разбрызгивания измеряют вес испытуемых растений и из него рассчитывают ингибирование роста по фор" муле.Ингибирование роста,. Ъ вес...

Способ получения производных фенилуксусной кислоты или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1053743

Опубликовано: 07.11.1983

Авторы: Есихико, Икуо, Нобукие

МПК: A61K 31/192, A61P 29/00, C07C 57/32 ...

Метки: кислоты, производных, солей, фенилуксусной

...чего получают указанное соединение (3,5 г)ИК (пленка), см(:3450,3400 и 1730.,(40 мл) обрабатывают так же, как опи.сано в примере 4-(2). Полученныйостаток растворяет с бензолом,отфильтровывают и высушивают в результатечего получают 2-(2-аийко-З-(24-дихлорфенокси )- фенил)-уксусную кислоту (2,1 г), т.пл. 123 в 1 С.Полученное таким образом соединение растворяют в растворе бикарбонатанатрия (565 мг) в воде (50 мл) иФильтруют. Фильтрат лиофилизируют иполучают 2-(2-амико-З-(2,4-дихлорФенокси)-фенил) -ацетат натрия (2,2 г).ИК (КВг), см : 3350,3200 и 1570,ЯМР (ИМБО-д );Б(ч. на млк) 3,40(40 мл), воды (20 мл) и этил-(2- -нитро-(о-толилокси)-Фенил 1-ацета" та (3,4 г) обрабатывают так же, как описано в примере 1-(1), в результать чего получают...

Способ получения 1-детиа-1-оксацефалоспоринов

Загрузка...

Номер патента: 1047390

Опубликовано: 07.10.1983

Авторы: Ватару, Есио, Икуо, Мицуру, Соитиро, Терудзи

МПК: C07D 505/06, C07D 505/18

Метки: 1-детиа-1-оксацефалоспоринов

...в результате тщательной55 хроматографии или фракционированнойперекристаллиэации. При желаниистереоизомеры могут подвергаться последующей обработке без отделения.П р и м е р 1 - 16 (см. таблицу),40 Общая методика.сч О чР м н э о а о о о э о о сч сч чю о о о ФЧЮ Ф ЬХ гв в ф С в ли СЗ О О й РЭ о л 1 а1о ж о 1 1 11 ФЧа оо оФ Ф Ф ю 1о11 4 О О о о о 1 1 1й Э со в о л сч м 1а о " 1 л сч л сч л т-( л 1 1 офх х оФх и ах хв СФ ФХХ М 1 Й 6 " с а 11 ф -.м1 г1 вв вг1 ево ос а1,т о о с,с о,сч лж оо ол ао х сс1 Ф 1Е Еаай фФлфа4ФГ Лн ь ахЗз с11 Ф л ф Оо Ф л с 4л О 1 в г с а лх СЧ а . О Ой б м мгЦсС м 1 + 1 с б ф м 0 с с м х щ- н с я хо м м Я ма мх СЧ Н Ю Ю н н 6 6 Д И В В Ц н н 6 6 Ю О Сч с О о Р ол сщ.юн 1 1 СЪ й Ю-4 Р о Ж СЧс о о 11 1 444 сЭ,11 х О О...

Способ получения -оксадетиацефалоспоринов

Загрузка...

Номер патента: 1041036

Опубликовано: 07.09.1983

Авторы: Ватару, Есио, Икуо, Мицуру, Соитиро, Терудзи

МПК: C07D 505/06, C07D 505/18

Метки: оксадетиацефалоспоринов

...хвт нения нп ругие соеОяяца 1 фП 15 3:К,З.ае СООВ(п) С 1 СН С 1ОВ аеьш адаь . с (дд), снгст 2 Мф ма Вмасв (1) Прммева,Г екв мг Ф0 276 40 обм ПСНР Изобретение относится к способуполучения новых производных 1-оксадетиацефалоспоринов, которые могутбыть использованы в качестве полупродуктов в синтезе антибиотиков 1-оксадетиацефалоспоринового ряда,Известен способ получения 1-оксаДетиацефалоспоринового соединения,а именно биологически активнойт(3-(Ф -,П-оксифенил-с(-карбоксиацетамидо)-7 с(-метокси-(1-метилтетразол- 10-ил)-тиометил-оксадетиа-цефем=карбоновой кислотыпутем снятия защитных групп в соответствующем соединении с защйщенными окси- и карбоксигруппами (1) . 15Цель изобретения - получение новых полупродуктов в синтезе антибиотиков...

Способ получения 1-оксадетиацефалоспоринов

Загрузка...

Номер патента: 1039444

Опубликовано: 30.08.1983

Авторы: Ватару, Есио, Икуо, Мицуру, Соитиро, Терудзи

МПК: C07D 505/06, C07D 505/18

Метки: 1-оксадетиацефалоспоринов

...или метилата щелочногруппа формулы ле при температуКСОИН- течение около 1где В - свободный фенил, фенил, за-," имодействием обрмещенный нитрогруппой, циано- единением формулыгруппой, метилом или хлором, . : М-Х,бензилили феноксиметил ф ". где Х имеет указСООВ - карбонсил, бензнлоксикар-., М - калий илбонил или дифенилметокснкар- " в ацетоне.при тебонил, ной до 308 С в те 1-метилте1,3,4-тиа2-метил-илтио-рада ю щ ие Формулы азол-илтио-, азол-илтис- и ,4-тиадиазбли ч ени я тем, чт СООВмеют указили бром,метоксилир анные значения,ию начения, збытка трет ора избытка ла в метано 0 до -50 вС едующим вза я смеси с с анные месью и рас го мет е отс по азующе енияные значнатрий,ературе от комнние 1 6 ч,Заказ 6250/61 , Тираж 418 Подписное...

Способ получения оптически активных производных цис-7-амино 1-азабицикло-(4, 2, 0)-окт-2-ен-8-он-2-карбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1034607

Опубликовано: 07.08.1983

Авторы: Икуо, Казуо, Сейго, Сигео, Сичеру, Тадаси, Такехиро, Юкио

МПК: C07D 471/04

Метки: 0)-окт-2-ен-8-он-2-карбоновой, 1-азабицикло-(4, активных, кислоты, оптически, производных, цис-7-амино

...полученными в примере 1,Ы 3 Я = 48,5 ф(С=0,5, в 1 М Фосфатном буферном растворе, рН 7), 1034607-7 р -аминоо-метил-азабицикло(4,2,0) -окт-ен-он-карбоновойкислоты,3-1. Получение разрушенной клеточной суспензии.1Повторяют методику примера 1-1.3-2, Получение раствора субстра-,та.Повторяют методику примера 1-2 с 10тем исключением, что используют(1)- гйс -7 Ь-февилацетамидоо(.-метил-аэабицикло(4,2,0) -окт-ен-,он-карбоновую кислоту.3"3. Энзимная реакция.Повторяют методику примера 1-3 стем исключением, что используют полученные в разделах 3-1 и 3-2 разру"щенную клеточную суспенэию и раствороубстрата, Коэффициент реакции становится стационарным через 1 ч. Реак цию продолжают в течение 120 мин.Выход ( ) субстрата составляет 50(молярное...

Способ получения 1-детиа-1-оксацефалоспоринов

Загрузка...

Номер патента: 1024009

Опубликовано: 15.06.1983

Авторы: Ватару, Есио, Икуо, Мицуру, Соитиро, Терудзи

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/04, C07D 498/06 ...

Метки: 1-детиа-1-оксацефалоспоринов

...экстрагирования, промывки, сушки и т, д. и очищены при помощи повтор. ного осаждения, хроматографии, кристал 20 лизации, абсорбции или других методов очистки. Стереоизомеры в положениях 3 или 7 разделять в результате тщательной хроматографии или фракционной перекристаллизации. При желании сте- Ь реоиэомеры можно подвергать последующей обработке без. их отделения.Соединения 1 можно использовать в качестве исходных веществ для получения известных бактерицидных 30 1-детиа-оксацефалосопринов с высоким выходом. Выбор групп А, СООВф и Х в исходных веществах и промежуточных веществах может зависеть от легкости протекания реакции, обЗ 5 ращения или, использования, устойчиво. сти в условиях реакции и обработки, отходов, затрат и других...

Выхлопное устройство для двигателя внутреннего сгорания

Загрузка...

Номер патента: 884581

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Икуо, Сюичи

МПК: F01N 3/10

Метки: внутреннего, выхлопное, двигателя, сгорания

...низкуютемпературу, камеры 12 быстро нагреваются выхлопными газами, что приводит к достижению температуры активации вскоре после запуска двигателяПри активации камер 12 несгоревшиеуглеводородные компоненты с низкой 20 температурой воспламенения сгораютв,выхлопном газе и при этом температура выхлопного газа дополнительновозрастает, после чего газ поступаетв первую субкамеру 7 через соответствующие "впускные каналы 18, Поступив в первую субкамеру, выхлопныегазы, как показано стрелками, приходят в вихревое движение по этойсубкамере, вызванное расположениеми направлением каналов 18. Далеечерез отверстие 10 выхлопной газ перетекает во вторую субкамеру 8, приходя и здесь в аналогичное вихревое движение, и затем, через паруотверстий 11 в...

Способ получения производных азетидинона

Загрузка...

Номер патента: 869558

Опубликовано: 30.09.1981

Авторы: Ватару, Икуо, Мицуру, Соичиро, Терудзи

МПК: C07D 205/08

Метки: азетидинона, производных

...например алкиламин или аралкиламин, или неорганическим, например гидроокись или карбонат щелочного металла, основаниями в инертном растворителе. При ОфС реакция завершается в течение от 1 мин до 5 ч. Укаэанный раСтворитель представляет собой спирт и другие органические растворители, пригодные для взаимодействия соединения П а или П б с соединением 1 П .Соединение 1 б используют для получения 1-оксадетиацефалоспорннов. А именно, соединение 1 б гидратируют, окисляют с отщеплением боковой це почки в положении 1 кольца азетидинона, затем восстанавливают, галогенируют по оксигруппе заместителя в положении 1 и подвергают взаимодействию с трифенилфосфином с образованием соединения: Виттига. Полученное таким образом соединение Виттига...