Эдит

Номер патента: 1816287

Опубликовано: 15.05.1993

Авторы: Доминик, Эдит

МПК: C12P 41/00, C12P 7/40

Метки: 2-арилалкановой, анантиомера, кислоты

...по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул. Гагарина, 101 канавой кислоты Й, причем последний может рацемизироваться по известной технологии в амид рацемическай 2-арилалкановой кислоты, который может снова гидролизоваться в 2-арилалкановую кислоту 3 в вышеприведенных условиях.Например, рацемизацию осуществляют путем нагрева с гидратам окиси аммония при температуре от 80 до 160 С.П р и м е р 1. Штамм ВгеИЬас 1 егЬгп В 312/СВ 3 717.73/ культивируют в колбе с перемешиванием при 28 С в течение 14 ч в среде со следующим составом, г:Глюкоза 10(КН 4) 2304 . 5КН 2 Р 04 . 1,01ИагНР 04 12 Н 20 1,64К 2 Н РО 40,82СаСг2 Н 20 0,012 ЕпОг 0,0012 Ее 304 7...

Номер патента: 1806201

Опубликовано: 30.03.1993

Авторы: Доминик, Эдит

МПК: C12P 41/00, C12P 7/40

Метки: 2-арилпропионовой, кислоты, энантиомера

...по известным технолотиям в рацемический 2-арилпропионамид,который снова может гидролизоваться в 302-арилпропионовую кислоту Я в приведенных условиях,Например, рацемизация 2-арилпропионамида Р может осуществляться путем нагрева с гидратом окиси аммония при 35температуре от 80 до 160 С,Способ согласно настоящему изобретению, особенно подходит для получениякатопрофена И+/ из рацемического 2-./3/-,бензоилфенил/ пропианамида. 40Нижеприведенные неорганическиепримеры показывают возможность практического осуществления изобретения,П р и м е р 1. а/Штамм ВгечЬэстегцв й312/СВЗ 717, 73/ культивируют в колбе при 45перемешивании при 20 С в течение 14 ч всреде со следующим составом,Глюкоза 10 г(М Н 4)2304 5 гКН 2 Р 04 1,01 г 50Мэ 2 НР 04, 12 Н 20 1,64...

Номер патента: 1792415

Опубликовано: 30.01.1993

Авторы: Даниель, Илдико, Карой, Пал, Эдит

МПК: C07D 333/38

Метки: 2-тиенилметил-тиомочевины, производных

...в соответствии с изобретением.Известно получение тиомочевины из тиоцианатов и ами) ов.Целью изобретения является рка способа получения основанного 1)5 С 07 О 333/38//А 23 ТЕНИЯ(ф "й(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ (2-ТИЕНИЛМЕТИЛ)-ТИОМОЧЕВИНЫ (57) Сущность изобретения: продукты - произ водн ы е (2-тие н ил метил)- тиомочевины формулы Я-СН=СН-СН=СН-СН 2-МН-С(Я)- К(А 1 А 2), где А 1 - водород или С 4-Св-циклоалкил; А 2 - С 4-Св-циклоалкил или замещенный одним или двумя С 1-С 4-алкилами фенил. Продукт; К,й-дициклогексил-й-(2-тиенилметил)-тиомочевина, БФ С 1 вН 2 вМ 252, выход 75,8%, т,пл. 119 - 120 С. М-(2,6-диметилфенил)-1 ч-(2-тиенилметил)-тиомочевина, БФ С 14 Н 16 М 252, выхОд 81,7%, т.пл, 147 - 148 ОС,...

Номер патента: 1746885

Опубликовано: 07.07.1992

Авторы: Аттила, Даниель, Дерди, Карой, Шандор, Эдит

МПК: C07D 513/04

Метки: 3-дигидро-5н-тиазоло3, 7-амино-5-имино-2, а)пиримидина, аддитивных, гидратов, кислотно, приемлемых, солей, фармацевтически

...розеток,Зо -ный раствор зритроцитов Шафенапосле соответствующей предварительнойобработки адсорбируют антигеном Бойдена., 0,1 мл обработанных таким образомэритгроцитов добавляют в пробирки, Через16 ч подсчитывают долю (процент) клеток,образующих розетки, в окрашенных препаратах, используя микроскоп,Цитотоксические реакции (СТ).Исследования проводят в аллогеннойсистеме. В суспензию красных клеток кровиШафена, которую делают "чувствительной"при помощи антигена, вводят 0,1 мл суспензии лимфоцитов с плотностью клеток 10мл. Величины цитотоксической способйости определяют на основании проведенногопосле 16-часового инкубационного периодагемолиза, который измеряют на прибореСпекола при 540 нм, Размер реакции, отнесенный к контрольным....

Номер патента: 1739847

Опубликовано: 07.06.1992

Авторы: Даниель, Илдико, Карой, Пал, Эдит

МПК: C07D 333/20

Метки: 2-тиенилметил-тиомочевины, производных

...смесьохлаждают, добавляют в 4 л воды сольдом, выпавшие кристаллы фильтруют 30и промывают водой, В виде бежевыхкристаллов получают 103,8 г целевого .соединения. Выход 75,13. Т.пл. 118119 С (метанол).П р и м е р 2, И-(и-Метоксибензоил)-М -(2-тиенилметил)-тиомочевина,3538,03 г (0,5 моль) роданида аммония, 85,3 г (0,5 моль) анизоилхлорила и 56,6 г (0,5 йоль) 2-тиениламина подвергают взаимодействию поаналогии с примером 1, Получено110,5 г целевого соединения. Выход77,3 Ф, Т.пл. 124-125 С (из смеси метанола и бензола 3: 1),П р и м е р 3. И-ф-фенилакрило 45ил)"И-(2-тиенипметил)-тиомочевина,76,1 г (1 моль) роданида аммония,3166,6 г (1 моль) хлорангидрида коричной кислоты и 113,2 г (1 моль) 2-тиениламина подвергают взаимодействиюпо аналогии с...

Номер патента: 1709909

Опубликовано: 30.01.1992

Авторы: Даниель, Илдико, Карой, Пал, Эдит

МПК: C07D 333/20

Метки: 2-тиенилметил-тиомочевины, производных

...1. Получают 5,85 гцелевого соединения, выход 983т.пл, 147-148 С (из этанола).Соединения общей формулы 1 вызы 5вают увеличение веса животныхособенно свиней, овец, цыплят, что связанос улучшенной усваиваемостью кормов.Действие предлагаемых соединенийизучали в тестовых опытах.Опыт на ягнятах,Этот опыт проводили на ягнятахдля жаркого с временем откорма 40дней. Животные получали корм следующего состава, мас.4:Измельченнаякукуруза 70,0Мука из люцерны11 классаМочевина20КормоваяизвестьМонокальцийфосфатКристаллический25сульфат натрия , , 0,5Кормовая соль 0,5(филаксия)30Испытуемые соединения добавлялив виде стандартных гранул в концентрации 50 млн , Животные контрольной группы получали корм указанноговыше состава, однако без...

Номер патента: 1650014

Опубликовано: 15.05.1991

Авторы: Аттила, Даниель, Дерди, Карой, Шандор, Эдит

МПК: C07D 513/04

Метки: аддитивных, гидратов, кислых, конденсированных, пиримидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...(1) с действиемсоединения ТЕ 1-3096, выявляется следующее отличие. В то время как известное соединение активизирует толькоТ-клетки супрессора, соединения общей формулы (1) повьпшают активностьлимфоцитов Т-подавителей и другихтак называемых К-клеток, что выражается в увеличении цитотоксическойспособности клеточной иммунной системы.Токсичность, соединений формулы1(1), в частности соединения по примеру 1, ЬР,О на одной особи мышей вСМС-суспензиях2000 мг/кг,П р и м е р 1. 7-Амино-имино 2,3-дигидроН-тиазоло-(3,2-а)-пиримидин-гидробромид.Смесь 14,2 г (0,1 моль) 2-меркапто,б-диаминопиримидина, 21,6 г,1,3-дибром-пропана превращают аналогично примеру 2. После обработкиреакционной смеси получают 23,7 гуказанного соединения, выход 902,тпл, выше...

Номер патента: 1609446

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Аттила, Берта, Габриелла, Илдико, Иштван, Йожеф, Каталин, Луиза, Мартон, Эдит

МПК: A61K 31/47, A61P 25/22, C07D 215/38 ...

Метки: кислот, пригодных, присоединения, солей, фармацевтически, хинолинтиоэфиров

...действие, чем хлордиазоэпоксид.Антагонизирование анксиолитической, активности соединения А за счет антагонистов "К 0-15-1788" в "конфлитном 15 тесте" показано в табл,6.1 35 Найдено, что соотношение седативных и анксиолитических доз для хлордиазоэпоксида составляет 10:0,1100 (см. табл.3), причем в случае соединения А это соотношение составляет 2,5:0,005 = 500 (см. табл,5).Определение связывания соединения А с бензодиазепиновыми рецепто рами. Ин витра связывание соединения А, по сравнению с хпордиазоэпоксидом, определяется на препаратах мозговых мембран крыс. Кору головногомозга самцов СРУ гомогенизируют в 0,32 М сахарозе при применении снабженного тефлоновой ступкой стеклянного гомдгенизатора. Ядро (НШс 1 еиз) уплотняют...

Номер патента: 1549480

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Антал, Габор, Дьюла, Енике, Жужанна, Йожеф, Карой, Каталин, Луиза, Петер, Ференц, Эдит, Этелка

МПК: A61K 31/426, A61P 25/08, A61P 25/16 ...

Метки: гидрохлоридов, иминотиазолидина, производных

...Получаютв форме бледно-желтого кристаллического порошка 11 г указанного соедине 806ния, Выход 837, т.пл. 279-281 С (разложение: метанол-эфир).Вычислено, Х: С 1 24, 04; 0 114,24;Я 10,87.С,НзС 1,нзО,БНайдено,Х: С 1 23,92; М 14,43,Б 11,2 О,П р и м е р 8, Получение 2-имино 5-метил-(4-хлор-нитрофенил)тиазолидингидрохлорида.В суспенэию 12 г (44 ммоль) 4 хлор-дмитро-Б-(2-метил-тиоцианатоэтил)-анилина в 150 мл безводногоэтанола при кипении в течение 2 ч пропускают газообразный хлороводород,Через 30 мин образуется гомогенныйраствор и начинается осаждение кристаллов. После охлаждения выделившиеся кристаллы отфильтровывают и последовательно промывают этанолом иэфиром. Получают.в виде светло-желтого кристаллического порошка 11,5 гуказанного...

Номер патента: 1544190

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Аттила, Берта, Габриелла, Жужа, Илдико, Иожеф, Каталин, Луиза, Эдит, Юлиа

МПК: A61K 31/4738, A61P 25/22, C07D 513/04 ...

Метки: аддитивных, кислотно, солей, тиазоло, хинолина

...м е р 7. Усиливающее наркоз действие.Время сна определяли у СЕу-крыс мужского пола (вес тела 150-200 г) . Каждая группа состояла из 10 живот-. 40 ных. В хвостовую вену впрыскивали инактин в дозе 35 мг/кг. Регистрировали моменты, в течение которых животные теряют или восстанавливают рефлекс выпрямления. Время сна конт рольных животных 425,49 + 34,2 с ( = 120),Оба испытываемых соединения значительно удлиняли время наркоза контрольного барбитурата. При введении 50 тиаэоло 4, 5-с хинолин-. гидрохлорида ЕР оо = 22 подкожно, 22 через рот, При введении тивволо 4,р-онинолинэтансульфоната ЕР 5 ОО = 22 подкожно, 32 через рот, 55П р и м е р 8. МодиФицированный тест с прыжками.Этот тест служит для выявленияпсихоактивного действия. Аппарат сос 190...

Номер патента: 1542413

Опубликовано: 07.02.1990

Авторы: Илдико, Карой, Пал, Эдит

МПК: C07C 281/00

Метки: карбазиновой, кислоты, производных

...по примеру 1. В результате 55 получают 34,4 г укаэанного в заголовке соединения. Выход 81,9%, т.нл.229-230 С. П р и м е р 6. Метиловый эфир 3(5-нитрофуроил)-карбазиновой кислоты.15,7 г (0,5 моль) гидразида нитрофуранкарбоновой кислоты и 11,8 г(0,125 моль) метилового эфира хлормуравьиной кислоты вводят во взаимодействие по примеру 1. В результатеполучают 16,8 г указанного в заголовке соединения. Выход 73,4 , т.пл.155 С.П р и м е р 7, Метиловый эфир3-(3,4,5-триметоксибензоил)-карбазиновой кислоты54, 0 г (О, 23 моль) гидразида 3, 4,5-триметоксибенэойной кислоты и 30 г(О, 32 моль) метилового эфира хлормуравьиной кислоты вводят во взаимодействие по примеру 1. В результатеполучают 54,25 г указанного в заголовке соединения. Выход...

Номер патента: 1461371

Опубликовано: 23.02.1989

Авторы: Брент, Степень, Эдит

МПК: C01B 25/36

Метки: алюмофосфата, кристаллического

...НО), и перемешивают смесь до гомогенного состояния.К этой смеси добавляют 6,0 г этилендиамина (СНМ), смесь перемешиваютдо гоиогенного состояния. Состав конечной реакционной смеси в виде молярных соотношеню.окислов следующий: 0,5 С Н Н: А 10 . РОр .40 Н О.Реакционную смесь помещают в герметичный сосуд, работающий под давлением, из нержавеющей стали, облицованный изнутри политетрафторзтилеоном, и нагревают в печи при 200 Спри автогенном давлении в течение24 ч. Твердый продукт реакции выделяют путем фильтрации, промывают водой и высушивают на воздухе при комнатной, температуре.Химический анализ, мас,%: С 4,3;Я 4,3; А 1 О 35,0; Р 0. 49,5; потерина озоление 15,4, что соответствует613 1 8 составу продукта в виде молярных со" отношений окислов:...

Номер патента: 1440325

Опубликовано: 23.11.1988

Авторы: Андраш, Аттила, Дьердь, Имре, Иштван, Йожеф, Ласло, Петер, Ференц, Эдит

МПК: A23K 1/17

Метки: добавки, кормовой

...ингредиента, извлеченного иэ этого образца, принято во внимание при расчете остаточного количестваактивной субстанции, Таким образом,исключена ошибка процесса.Результаты влияния обработкифлумецинолом на количество хиноксалин-карбоновой кислоты у свиней(мкг/кг живого веса) приведены втабл,1,Полученные результаты подвергнутыстатистической оценке для различныхтипов тканей,В табл.2 представлены данные осодержании хиноксалин-карбоновойкислоты в мышечных тканях свинейпосле обработки флумецинолом (средние значения в мкг/кг живого веса,п =- 3).Из данных табл.2 видно, что вположительной контрольной группепервоначальное быстрое уменьшениеколичества хиноксалин-карбоновойкислоты далее сменяется более медленным уменьшением количества этого...

Номер патента: 1398773

Опубликовано: 23.05.1988

Авторы: Агнеш, Ева, Ласло, Луиза, Петер, Эдит

МПК: A61K 31/47, A61P 35/00, C07D 215/42 ...

Метки: кислотно-аддитивных, пригодных, производных, солей, фармацевтических, хинолина, целей

...оказывают повышающее восприимчивость коблучению действие и делают гипоксиальные клетки максимально восприимчивыми относительно терапевтическогооблучения.Эффективная обработка человеческих злокачественных опухолей основы-.вается на хирургическом вмешательстве, на применении химиотерапевтичес 1 О 15 20 25 радиопротекторов (радиопротекции). З 0 нитроимидазола. Особенно благоприят 35 40 45 50 ких лекарственных средств и на инактивации с помощью ионизирующего облучения. Благодаря применению описанных методов самих по себе или в ихкомбинации в излечении опухолей достигнут значительный прогресс, Однако во многих случаях ожидаемый результат отсутствует, Причину неудачи можно объяснить тем, что стойкость к облучению опухолевых клеток выше,чем...

Номер патента: 1375132

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Антал, Габор, Дьюла, Енике, Жужанна, Йожеф, Карой, Каталин, Луиза, Петер, Ференц, Эдит, Этелка

МПК: A61K 31/426, A61P 25/24, C07D 277/18 ...

Метки: гидрохлоридов, иминотиазолидина, производных

...в каждой группеи отклонение от контрольной группы(подавление) выражается в Х. На основании этих данных рассчитываютсязначения ЭД3. Антагонизм к птозу эа счет резерпина у мышей.Группы, состоящие, каждая из 10мышей,.обрабатывают подкожно 6 мг/кгрезерпина. Дозу испытуемого соединения вводят спустя 60 мин. Контрольная группа получает только носитель.Животных с птозом в каждой группеподсчитывают спустя 60 и 120 мин.Результаты оцениваются и устанавливают1375132 хлорида натрия, соответгой носитель, Животных нустя 20 мин после ввеэии угля и измеряют дликого кишечника и заполм отрезка. Определяют процентах к контролю по- качестве положительного сматривают те случаи, в ненный углем участок не 0% всего тонкого кишечщью трансформируемых...

Номер патента: 1375110

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Гуидо, Дьюла, Еден, Иштван, Йожеф, Лайош, Михай, Петер, Ференц, Эдит

МПК: A01N 33/06, A01N 33/18, A01N 43/70 ...

Метки: гербицидное, средство

...в табл. 7 и 8.П р и м е р 4. В условиях примера 1 проводили сравнительный опыт гербицидного средства на основе смеси 1 Ъ + 11 в форме 50 -ного порошкообразного препарата с известным гербицидным средством на основе смеси 1 Ь и И-(3-метил-хлорфенил)-Ю, И -диметилмочевины (111).Результаты опытов представлены в табл. 9. Формула изобретения Гербицидное средство на основе двухкомпонентной синергистической смеси, содержащей производное симмтриазина общей формулы 1 ХСНфН- МН-СН-трет,ОЖ О Г О сн с=сн СН Ъпри массовом соотношении 1:11, равном 0,053-4: 1, в качестве носителейвещество, выбранное из группы: Я-метилпирролидон, этиловый спирт,циклогексанон, бутилацетат, изобутанол, ксилол, ангидрид кремневой кислоты и кремнезема или их...

Номер патента: 1272986

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Бела, Дьюла, Ева, Йожеф, Ласько, Эдит

МПК: A61K 31/55, A61P 9/06, C07D 295/088 ...

Метки: 1-гексаметиленимино-3-2, гидрохлорида, диметиланилино-пропанола-2

...к антиаритми- время ности у желудочка сердца, 55 ния, Р у предсердия, Однако час в в виде ого зн Изобретение относится к областиполучения нового химического соединения, а именно гидрохлорида-гексаметиленимино-(2,6-диметиланилино)пропанола, обладающего антиаритмическим действием.Целью изобретения является разработка, на основе известного метода,способа получения нового соединения,обладающего ценным Фармакологическим 1 Освойством.П р и м е р 1Получение 1-гексаметиленимино-(2, 6-диметиланилино) -пропанола,Смесь 21,37 г (0,1 моль) 1-ксилидино-хлорпропанолаи 19,83 г(0,2 моль) гексаметиленимина медленноонагревают 1 ч при 140 С, Полученныйтаким образом раствор разбавляют40 мл этилацетата и выпавший гидрохлорид гексаметиленимина...

Номер патента: 1222183

Опубликовано: 30.03.1986

Авторы: Золтан, Йожеф, Каталин, Клара, Мариа, Эдит, Эржебет, Янош

МПК: A01N 37/34, A01N 47/06

Метки: гербицидное, средство

...35сульфокислоты 3Натриевая сольлигиинсульфокислоты 5Двуокись кремния 12Смачивающийся порошок СПсодержит, вес.%:Активноесоединение Б 80Натриевая сольалкилнафталинсульфокислоты 3 83 2Натриевая сольлигнинсульфокислоты 5Двуокись кремния 12Смачивающийся порошок СПсодержит, вес.%:Активноесоединение А 50Натриевая сольалкилнафталинсульфокислоты 3Натриевая сольлигнинсульфокислоты 5Янтарная кислота 2Двуокись кремния 40П р и м е, р 1. Послевсходовая обработка сорняков в посевах кукурузы.В данном опытеиспользовали гербицидное средство в форме СПиз расчета 300 л/га водного рабочего раствора. В момент обработки кукуруза была в стадии одного месяца, а сорные растения имели следующую величину роста, см:Щирицазапрокинутая 20Щирица хлорост, 20Марь...

Номер патента: 1017171

Опубликовано: 07.05.1983

Авторы: Агнеш, Габриелла, Енике, Иболиа, Луиза, Петер, Эдит

МПК: A61K 31/4745, A61P 29/00, C07D 487/04 ...

Метки: 5"-с, пиразоло, производных, солей, хиназолина

...смесьпри комнатной температуре. Выпавшиебелые кристаллы отфильтровывают,маточный раствор упаривают. Объединенные кристаллы промывают водой,Таким образом получают 26,0 г (68от теорет.) 1-ацетамино-ацетил 5,5-диметил,6-дигидропиразоло(1,5-с) хиназолий.К раствору 20,5 г (0,08 моль)б-ацетил-амино-метил,6-дигидропиразоло (1,5-с) хиназолина в400 мл пиридина добавляют 100 мпуксусного ангидрида и реакционнуюсмесь выдерживают в течение 10 чпри комнатной температуре. Выпавшиекристаллы отфильтровывают и маточный раствор упаривают. Таким образомполучают 21,1 г (90 от теорет,)- 1017171 1-ацетамино-б-ацетил-метил,6 дигидропиразоло (1,5-с) хиназолина.Т. пл. 218-220 С.П р и м е р 6. 1-Ацетамино-метилпираэоло-(1,5-с)...

Номер патента: 1015828

Опубликовано: 30.04.1983

Авторы: Агнеш, Габриелла, Енике, Иболиа, Луиза, Петер, Эдит

МПК: A61K 31/4745, A61P 1/04, C07D 487/04 ...

Метки: 5-с)хиназолина, пиразоло-(1, производных, солей

...5-С)хиназолина. Т,пл. 256-258 С.П р и м е р 4.(получение исходных)1-Пропианиламинопиразоло(1,5-С)хйназолин.1-Аминопиразоло(1,5-С)хиназолинвзаимодействует с пропионовым ангидридом аналогично примеру 3. Получают35 1-пропиониламинопираэоло(1,5-С)хиназолин, Т,пл. 202-204 С,Соединения общей формулы (1) - биологически активны в многочисленныхфармакологических тестах. Особенно4 проявились анальгетическое действие,действие, направленное на снижениекислотности желудочной секреции, иантиперистальтическое действие.Токсичность соединений согласно45 примеру 3 определяли на мышах приоральном введении (1.0 =2000 мг/кг).Влияние предлагаемйх соединенийна уровень кислотности желудочной.секреции исследовали на голодныхкрысах обоих полов...

Номер патента: 1014475

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Агнеш, Иболиа, Каталин, Луиза, Петер, Эдит

МПК: A61K 31/4745, A61P 25/08, C07D 471/04 ...

Метки: дигидро-ас-триазино, производных, хинолина, хлоргидрата

...ангидридом трифторуксусной кисло"ты по способу, описанному в примере1. Сначала получают 1-,трифторацетил-З-амил,2-дигидро-ас-триазино5,6-с 3 хинолин гидрохлорид с т.пл,160161 С, а затем целевое соединениес т.пл. 87- 189 С, Выход 734 от теории,П р и м е р 20. 1,2-Диацетил-бутил" 1,2-дигидро-ас-триаэино 5,6"схинолин.1-Ацетил"3-бутил,2-дигидро-ас-тряаэино 5,6-схинолин ацилируютуксусным ангидридом по способу, опи"санному в примере 2. Получают целевое соединение с т.пл 104-106 С,Выход 954 от теории,П р и м е р 21. 1,2-Диацетил-октил,2-дигидро-ас-триазино 5,6-с 1хинолин,1-Ацетил"3-октил,2-дигидро-ас"триазино 15,6-схинолин ацилируют уксусным ангидридом по способу, описанному в примере 2. Получают целевое соединение с т.пл, 95-97 С. Выход...

Номер патента: 1010048

Опубликовано: 07.04.1983

Авторы: Вернер, Вольфганг, Готфрид, Гюнтер, Йюрген, Карл-Хейнц, Клаус, Манфред, Петер, Рюдигер, Тильман, Хельмут, Цейзелер, Эдит

МПК: C07C 7/13

Метки: выделения, нормальных, парафинов, смесей, углеводородов

...при298 К в течение 5 ч, У полученноготаким образом молекулярного сита замещены 16,03 замещаемых ионов натрияионами магния,Это молекулярное сито после фильтрации формуют с 201 Брандизной (Вгапс 11 зег) глины и исследуют на лабораторной аппаратуре его стабильностьк водяному пару.Для этого измельчают 100 г полученного таким образом молекулярногосита от зернистости 1,2 до 2 мм, заполняют стеклянную колонну длиной50 см и диаметром 2,5 см и обезвоживают в течение 6 ч при 723 К. Затемопределяют адсорбционную производи3 101 тельность для нормальных парафинов. Для этого направляют смесь углеводородов в пределах кипения от 455 до 593 К и с содержанием нормальных парафинов 26,6 об,/ при 655 К и при нормальном давлении вместе с водородом сверху вниз...

Номер патента: 978731

Опубликовано: 30.11.1982

Авторы: Агнеш, Габриелла, Гетер, Енике, Иболиа, Луиза, Эдит

МПК: A61K 31/4162, A61K 31/519, A61P 29/00 ...

Метки: пиразоло, производных, солей, хиназолинов

...(и-оксиацетанилид) и фенилбутазон (4-бутил,2-дифенилпиразолидин,5-дион). зу проверяли на 10 мышах, В качестве сравнительного соединения использовали папаверин (1-(3,4-диметоксибензип)-б,-диметоксииэохинолин),На основе результатов вышеописанных опытов соединения общей формулы (1) и их соли с кислотами могут найти применение в терапии преимущест" венно как действующие начала аналь5 978 ряют в смеси 250 мл воды, 400 мл уксусной кислоты и 175 мл этанола. К полученному раствору добавляют рас,твор 10 мл (приблизительно 0, 1 моль) ацетальдегида в 10 мл этаноле. Продукт выпадает в виде желтых кристаллов. Таким образом получают 21,0 г (92 от теории) 1-нитро-метил,6- -дигидропиразоло 1,5-с хиназолина. Т.пл, 173-175 С.1П р.и м е р 2, Получение...

Номер патента: 965506

Опубликовано: 15.10.1982

Авторы: Вальтрауд, Вернер, Вольфганг, Вольфхард, Гунтер, Йюрген, Карл-Хайнц, Карштен, Клаус, Лутц, Манфред, Отто, Рюдигер, Удо, Ханс-Хайнрих, Хельмут, Херберт, Эдит

МПК: B01J 49/00

Метки: реактивации, цеолитов

...адсорбционнаяемкость цеолита по нормальным параФинам повышается с 1,2 до 5,1 вес.Ъ,причем адсорбционная емкость свежего цеолита 5,2 вес.Ъ,П р и м е р 6. Отработанный цео-лит типа 5 АИ в течение 8 ч обрабатывают при 60 С водным раствором сульфата магния 1 0,2 моль сульфата магния на моль цеолита). Затем цеолит промывают водой, сушат и обрабатывают воздухом при 450 С, В результате обработки адсорбционная емкость цеолита по нормальным парафинам повышается с 1,2 до 5,0 вес.Ъ, причем адсорбционная емкость свежего цеолита 5,2 вес.Ъ.П р и м е р 7, В адсорбционную колонну внутренним диаметром 21 мм и длиной 600 мм загружают,200 мл цеолита типа 5 И 4 с крупностью зерен 1,2 2 мм, обладающего адсорбционной емкостью 2,4 вес.Ъ по нормальным...

Номер патента: 936811

Опубликовано: 15.06.1982

Авторы: Агнеш, Геза, Дьердь, Жужа, Иштван, Ласло, Петер, Шандор, Эдит, Эндре, Юдит

МПК: A61K 31/50, A61P 9/12, C07D 237/20 ...

Метки: аддитивных, кислотно, пиридазинилгидразонов, солей

...тирозин - идроксилазу и допамингидроксилаэу, Ферменты биосинтеза норадреналина, регулятора давления крови и, таким образом, об- фвладают высокой гипотензивной активностью.Антитироэингидроксилазную активность (,ТГ) определяют по угнетению фЗ тирозингидроксилазы гомогениэата надпочечников.ТГ-активность надпочечников равна0,6 МО,ОО нмоль/мг белка в час. Антидопамингидроксилазную активность(,ДБГ) измеряют на частично очищенномпрепарате из надпочечников крыс. Препарат .иэ надпочечников крупного рогатого скота обладает активностью 780+ 550 нмоль/мг бвлка в час,Угнетение Ферментов соединениемпо изобретению представлено в табл.1,1-26 200 Биохимические и Фармакологические исследования показывают, что продолжительное и сильное снижение...

Номер патента: 890977

Опубликовано: 15.12.1981

Авторы: Агнеш, Геза, Дьердь, Жужа, Иштван, Ласло, Петер, Шандор, Эдит, Эндре, Юдит

МПК: A61K 31/50, C07D 237/20, C07D 413/04 ...

Метки: аддитивных, кислотно, пиридазинил-гидразонов, солей

...пиридазинилгидраэоны, получаемые по предлагаемому способу, угнетают тироэингидроксилазу и допамин-гидроксилаэу ферментов,Пример502 50 Фуэаровая кислота 50 4участвующих в биосинтезе норадреналиНа и вследствие этого оказывающих значительное и длительное гипотензивное действие.Угнетение тироэингидроксилазы (ТГ) определяют на гомогенизате надгючеч" ников крыс. Тирозингидроксилаэная активность надпочечников крыс равна,+О,б 4 -0,00 нмоль/мг белка в ч" .Угнетение допамингидроксилаэы (ДБГ) определяют на частично очищенном препарате иэ надпочечников крыс. Препарат из надпочечников крупного рогатого скота обладает активностью 780 - 50 нмоль/мг белка в ч. Активность соединений, получаемых по предлагаемому способу, представлена в табл. 1. 50 0 73...

Номер патента: 867300

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Агнеш, Геза, Дьердь, Жужа, Иштван, Ласло, Петер, Шандор, Эдит, Эндре, Юдит

МПК: A61K 31/50, C07D 231/38

Метки: кислотами, пиридазинилгидразонов, солей

...58-60134-136153-156 79 17 Циклогексилиден-пиридазин-ил-гидразон 1-фенил-этилиден-пиридаэин-ил-гидраэон 44, 5 Циклогексилиден-(З,б-дихлор-пиридазнн-ил)"гидразон 104-105 58 2-Метил-циклогекс-илиден-(3-хлор-пиридаэнн-бил)-гидразон 115-118 63 2-Этоксикарбонил-циклогекс-илиден-(3-хлор-пиридазин-б-ил)-гидразон 55,5 115-117 2,6-Диметил-циклогекс-илиден-(З-хлор-пиридазон-бил)-гидраэон 58,5 92-93 2-Карбокси-циклогекс-иладен-(3-хлор-пиридаэин-бил)-гидразон 22,5 238-241 2-Карбокси-циклогекс-илиден-пиридаэин-. ил-гидразон 18,5 61,5 2-Метил-циклогексилиден-В 50,0 Циклопентнлиден-В Циклогептилиден-В 55,5 Циклооктилнден-В 48,8 56,0 Циклононилиден-В В-(3-морфолино-пнридаэин-ил)-гидразон с эфиром, отфильтровывают и высуши 55...

Номер патента: 860703

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Андраш, Геза, Дьердь, Иштван, Ласло, Пал, Шандор, Эдит, Эндре

МПК: C07D 403/04

Метки: 3-пиразол-1-ил-пиридазина, производных, солей

...с гидразингидратом в инертном органическомрастворителе, предпочтительно в 20 диоксане, при температурекипенияреакционной смеси, и выделяют целевой продукт н свободном виде илив виде соли.П р и м е р 1Получев (оксиэтил)-амино 1-б-ка860703 Пример Заместитель в 3-ем Т,нл положении оС Выход 3,4 Диметоксифенилзтиламино 195-198 Бензиламино 175-178 221-222 76,5 Пирид-ил-метиламино 58,5 258-260 214-215 212-214 Фурфуриламино 87 Температура плавления хлоргидратов,Температура плавления дихлоргидратов,Формула изобретения РМнн 1 где В - атом водорода;В- карбазоильная группа;В 3 - гидразиновая группа илигруппа формулы тИВ 6 В Составитель Т. ЯкунинаРедактор Т. Мермелштайн Техред А, Савка Корректор О, Вил Тираж 44 И Государст делам иэобрМосква,...

Номер патента: 856385

Опубликовано: 15.08.1981

Авторы: Геза, Дьердь, Илона, Иштван, Ласло, Пал, Шандор, Эдит, Эндре

МПК: A61K 31/501, A61P 9/12, C07D 403/04 ...

Метки: 3-(1-пиразолил)-пиридазина, производных, солей

...3-хлор-(4-нитро-пиразолил)-пиридазина.Процесс проводят так же, как и впримере 8, но в качестве исходногосоединения используют 3,6 г(0,02 моль) (3-хлор- )1-пираэолил)"ииридаэина.Выходг 4,05 г (90);т.ал.169-172 С.П р и и е р 1 О. Получение 3-хлор-(-диэтил-нитро-пиразолил)пиридаэкиа. Процесс проводят так же,как в примере 8. с той разницей, чтов качестве исходногосоединения используют 2, 37 г (О, 01 моль) 3-хлор-.(3,5-диэтил-пиразолил)-пиридазина.Выходг 1,55 г (55); т.пл.83-85 С. г 0Получение 3-хлор"б-(3,5-диэтил-пиразолил)-пиридаэнна, Смесь, состоящую из 12,8 г (0,1 моль) 3,5 "гвптандиона, 14,5 г (0,1 моль) 6-хлор-пиридазинилгидраэина и 145 мл спид."г г 5та кипятят 6 ч, Спирт затем отгоняюти остаток пврекристаллизовывают...

Номер патента: 847920

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Геза, Дьердь, Илона, Иштван, Ласло, Пал, Шандор, Эдит, Эндре

МПК: A61K 31/501, A61P 9/12, C07D 403/04 ...

Метки: кислотами, пира-золил)-пиридазина, приемлемыми, производных, солей, фармацевти-чески

...Выход целевого продукта 1,55 г (55 от теории). Т. пл. 83-8 У С.П р и м е р 13, Получение 3-хлор- -6-(3,5-диметил-амино-пиразолил)- -пиридазина.Смесь 3,54 г (0,01 моль) 3-хлор-б-(диметил-фталимидо-пиразолил)- -пиридазина, 40 мл этанола,и 1,08 г (0,01 моль) 98-ного гидразин-гидрата нагревают до кипения и кипятят с обратным холодильником в течение 3 ч, после чего полученную реакционную смесь выливают в 100 мл воды. После охлаждения выпавшие в осадок кристаллы отфильтровывают, промывают водой, обрабатывают 10 мл горячего этанола, фильтруют и сушат до постоянного веса. Выход целевого 3-хлор- -6-(3,5-диметил-амино-пиразалил) - -пиридазина 1,8(81 от теории), Т. пл. 165-168 ОС.П р и м е р 14. Получение...