C07D 237/34 — с атомами азота, непосредственно связанными с атомами углерода азотсодержащего кольца, например с гидразиногруппами

Номер патента: 210171

Опубликовано: 01.01.1968

Автор: Грабл

МПК: C07D 237/34

Метки: 4-гидразинофталазин-1-карбоновой, гидразида, кислоты

...1; 3 - 16 в кипячении. Полученное переводят в его хлоргид собами; например, полу рабатывают соляной кис получения гидрата дих 4-гидразионфталазин-к последний добавлением рия переводят в монох 4-гидразинофталазин-к Гидрат дихлоргидрата.21,7 г вышеописанного основания растворя.ют прп нагревании в 200 мл 1 н, соляной кислоты, обесцвечивают актпвированным углем(не содержащим железа), добавляют 60 млконцентрированной соляной кислоты и 600 млэтилового спирта, Смесь ставят в холодильник на несколько часов и выкристаллизовавшийся бесцветный осадок отфильтровывают,промывая спиртом. После сушки на воздухеполучают 19,6 г бесцветного вещества. Выход63,4% в расчете на исходный сложный эфир.Вещество не обладает точкой плавления. При124 - 126 С...

Номер патента: 218190

Опубликовано: 01.01.1968

МПК: C07D 237/34

Метки: 218190

...Выдсляот 12,8 г (выход 79,41%)20 гидроксигзмиофтялязина с т, пл. после кристаллизации из воды 183 - 184 С (с разложением) Й -- 0,78.Найдено, о: Х 26,14; 26,13.СН-,; зО,Вы шслено, и,: Х 26,07,П р и м с р 2, В смесь 22,4 г едкого кали,27,8 г хлоргидратз гидроксиламина, 40 лг,г воды и 150,тгл спирта, приготовленную как впримере 1, добавляют 17,86 г (0,1 го.гь) све 30 жеприготовленного 1-хлор-метилфталазинзЗаказ 2133/15 Тираж 530 ПодписноеЦИИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий прн Совете Министров СССРМосква, Центр, пр. Серова, д. 4 Типография, пр. Сапунова, 2 и кипятят 2,5 час на водяной бане. Смесь оставляют на несколько часов в холодильнике, фильтруют, промывают водой и спиртом. Получают 14,7 г (выход 83,92%)...

Номер патента: 233674

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Каунасский, Кост, Пуоджюнас

МПК: C07D 237/34

Метки: 4-аминометил-фталазона

...фталазон фильтруют, промь личеством ледяной воды,О (91%) вещества, т. пл, 201 -К 1 0,65. Хроматографию пр для хроматографии марки бумажноц фабрики2 цв системе и-бутан ол - уксусн(4: 1; 1). Пятна обнаружи паров иода.Найдено, %: И 20,99; 2 Вычислено, о/о. И 20,76 4-Ахгицометил-фталазо Найдено, О/о: Х 23,94; 24,05СоНоЛзОВычислено, ого: И 23,98. Известен способ получения ги 4-аминометил-фталазоцавосста 4-нитрометил-фталазонайодис ной кислотой ц красным фосфором.Для упрощеня процесса и повыш да целевого продукта предлагается лучения 4-аминометил-фталазона гидразцнгцдрата на 2-фенил-фта золонпри температуре "- 100 С ющей обработкой полученного гид церальной кислотой и выделением продукта известным способом,ения выхоспособ по- действием...

Номер патента: 569570

Опубликовано: 25.08.1977

Авторы: Бузыкин, Быстрых, Китаев, Лисенкова, Молодых

МПК: A61K 31/502, A61P 33/10, C07D 237/34 ...

Метки: 1)-гидразоны, активность, альдегидов, антгельминтную, ароматических, метил(4-хлорфталазинил, проявляющие

...изучена на белых мышах, зараженных нематодами 81 рродголофи и ЪЬЮкЯенЬ 1 6 и цестодами Нвепос р Ф 3 оид. Препараты вводили с маслом орально в дозе 0,4 г/кг однократно. Через Здня после введения все животные опытных и контрольных групп были убиты и их кишечники подвергнуты вскрытию для обнаружения гельминтов. Учет эффективности прове ден путем вычисления непрямой активности. Автгельминтная активность при ниппостронгилезе животных-метил- Й -(4-хлорфталазинил)гидразона бензальдегида составляет 48,4% И-метил- й -(4-хлорфталазинил- -1)гидраэоня 4-нитробенэалъдегида 75-80%, К-метил Н -(4-хлорфталазинил)гидра- зона 4-оксибеыэальдегида 65%,Антгельминтная активность при гименолепидозе животныхМ -метил- М -(4-хлорфталазинил)гидразона...

Номер патента: 570606

Опубликовано: 30.08.1977

Авторы: Бузыкин, Булгакова, Быстрых, Китаев

МПК: A61K 31/502, A61P 5/24, C07D 237/34 ...

Метки: 2-метил-4-фталазонов, гидразоны, комнатной, мухе, отношению, проявляющие, свойства, стерилизующие

...Составитель Т. Якунина Тскрсд И, Карандашова Редактор Т. г 1 икольская Коррсктор Л, Денискина Заказ 2221/4 Изд. Жз 7 бз Тираж бб 3 НПО Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, 7 К, Раушская наб., д, 4/5Подписное Типография, пр. Сапунова, 2 П р и м е р 1. Получение гидразона-метилрталазона.Смесь 3,2 г (0,02 моль) 2-метилфталазона, 9 мл РОС 1 з и 0,34 мл 98%-ной Н 2 с 04 кипятят 3 ч и охлаждают до комнатной температуры. Полученный раствор дихлорфосфатной соли в хлорокиси фосфора при температуре 0 - 5 С прикапывают,к 60 - 80 мл 15%-ного раствора гидразина в абсолютном метаноле. Перемешивание продолжают еще 30 мин,при комнатной температуре, добавляют 30 - 50 мл воды, фильтруют и...

Номер патента: 572458

Опубликовано: 15.09.1977

Авторы: Бузыкин, Быстрых, Китаев, Молодых

МПК: A61K 31/502, A61P 33/10, C07D 237/34 ...

Метки: 4-хлорфталазона, активность, антгельминтную, арилгидразоны, проявляющие

...метилфенилгидразона 4-хлорфталазона (1 Ъ). К горячему раст- ЗО вору 2,5 г (0,125 г/моля) 1,4-дихлорфталазина572458 в 35 - 40 мл абсолютного бензола при перемешивании приливают 3,1 мл (0,0025 г/моля) а-метилфенилгидразина, Смесь кипятят в течение 4 - 5 ч, удаляют растворитель в вакууме досуха, остаток тщательно промывают водой и перекристаллизовывают из 50%-ного этанола. Физические константы и спектральные данные приведены в таблице,Проведено испытание антгельминтной активности арилгпдразонов 4-хлорфталазона общей формулыйоОх03х, л оС)СЧо),оо" о с 1 ь СЧ о) СЧ щ,тГсинтезированных в Институте органическои ифизической химии им, А. Е, Арбузова КФАНСССР, Исследование антгельминтной активности соединений этого класса проводили...

Номер патента: 572459

Опубликовано: 15.09.1977

Авторы: Бузыкин, Быстрых, Китаев, Молодых

МПК: A61K 31/502, A61P 33/10, C07D 237/34 ...

Метки: 4-(2-арилиден-1-метилгидразино-1)фталазоны, активность, антигельминтную, проявляющие

...- нитробензилиден) -1-метилгпдразипо 11 фталазона, - мелкие желтые иголки ст. пл, 298 - 300 С (с разложением из ДМФА).Найдено, % С 59,3; Н 4,2; Ы 21,8С 16 Н 13 Х 50 3.Вычислено, %: С 59,4; Н 4,0; Х 21,7.Лшах нм (1 я е) (диоксан): 374 (4,30) 255(4,26) шах см -(вазелин) МН 3162 С=О1664, С = М 1592.П р и м е р 3. 4-2- (4-Бромбензилиден) -1 метилгидразино - 11 фталазон (1; К=4-Вг).Омыление 1-метил- (4-хлорфталазинил)гидразона 4-бромбензальдегида (0,01 моля) в60 мл 90%-ной уксусной кислоты проводят за2,5 ч аналогично примерам 1 и 2, Получают4-2- (4-бромбензилиден) - 1-метилгидразино 11 фталазон (1, К=4-Вг) с выходом 68%. Легкие белые хлопья с т, пл, 238 - 241 С (из диоксана).Найдено, % С 53,4; Вг 22,6; Н 3,8; И 15,8.С 16 Н 13 ВгМ...

Номер патента: 615068

Опубликовано: 15.07.1978

Авторы: Бузыкин, Булгакова, Быстрых, Китаев, Молодых

МПК: A61K 31/502, A61P 5/24, C07D 237/34 ...

Метки: 2-метилфталазонов, активность, антигельминтную, арилиденгидразоны, комнатной, мухе, отношению, проявляющие, свойства, хемостерилизующие

...и диметилформамидаНайдено,Ъ: С 62,3; Н 4,3; Й 2С,ЬНН, О,.Вычислено,%: С 62,5 ,2;М 22,днм ( Яд 1 )ксане: 435 (4,33); 289 4,15).П р и м е р 2, (4-Нитробензилиден)-гидразон 2-метил-хлорфталазо. Г 4, 11),Х-Ж= Сн-я де й - водорбд или хл й"с -2- или 4-нитроенильна тную активсвойствамухе .ринятые во н 5 и43,3 3839/16 Тираж 559 Подписно илиал ППП .Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 3 61506(0,005 моль) 4-нитробензальдегида в10-15 мл этанола, добавляют к смеси1-2 капли концентрированной НБ 04,Смесь кипятят 10-15 мин, затем охлаждают. Стфильтровывают обильныйосадок и получают 1,32 г (78 Ъ) (4 в 5(4,26); 291 (4,15),П р и м е р 3. (2-Нитробенэилиден, -- гидразон 2-метил-хлорфталазона,.1,04 г (0,005 моль) гидразона 2-метил-хлорфталазона в 50-60 мл...

Номер патента: 575863

Опубликовано: 07.10.1981

Авторы: Бузыкин, Булгакова, Быстрых, Китаев

МПК: A61K 31/502, A61P 5/24, C07D 237/34 ...

Метки: азины, замещенных, комнатной, мухе, отношению, проявляющие, свойства, фталазонов, хемостерилизующие

...1; М 26, 9.25 С 8 Нб В.Вычислено,Ъ: С 68,4; Н 5,1; й 26 Спектр ЯМР (о ), м.д.: 7,91 м (Н 805 с (Н), 986 (Н 3) .П р и м е р 2. Азин 4-хлорфтал азона.575863 З1М-Б 30 35 од, кор, прояввойства ухе.ии,кспертиэе Корректор С.Шекма едактор Е.Месропова Техред А.Ач 649/50 Тираж 446 ВНИИПИ Государственного к по делам изобретений и 13035, Москва, Х(-35, Раушскаакаэ одписное итета ССкрытийнаб., д,Филиал ППП "Патент" Метод А. Раствор 1,95 г(0,01 моль) гидразона 4-хлорфталазонав 100-150 мл технического ксилолакипятят 5 ч при 120-140 С, фильтруют горячий раствор, отфильтровываютосадок и получают 0,62-0,80 г (3545) желтого кристаллического порошка, т.пл.300 С (разл., ксилол)(Н ); 9,21 м (Н 8); 12,73 с (йН),ИК-спектр (вазелин): 3395 см-,Метод Б. Для...

Номер патента: 1757465

Опубликовано: 23.08.1992

Авторы: Роберт, Тьерри

МПК: C07D 237/34

Метки: виде, кислоты, производных, смеси, фталазинуксусной

...1500 мл толуола. Суспензию охлаждают до 30 С и гранулируют в течение 1 ч, Твердые тела извлекают фильтрацией, промывают 300 мл меТиленхлорида и сушат на воздухе, Высушенные гранулированные материалы повторно превращают в пульпу в 1500 мл воды при 20 - 25 С, позволяют превратиться в гранулы в течение 1.ч и сушат в сушильном шкафу при 50 С в течение ночи в струе воздуха с получением 100,0 г указанного соединения с выходом 52 ф; т, пл. 245- 250 С,ЯМР (ДМСО-дб, 60 мГц): д 7,68-8,5 (мН4, АР-Н); 6,33 (с., 1, С= С),П р и м е р 1, 3,4-Дигидро-оксофталазинуксусная. кислота и 4-гидразино,2,3,4- тетра гидро-оксофталазинуксусная кислота.К 250 мл этанола (28) в 500 мл кругло 5 10 донной колбе прибавляют 25 г (132 ммоль) ют для тонкослойной...