C07D 333/20 — атомами азота

Номер патента: 440827

Опубликовано: 25.08.1974

Авторы: Аумюллер, Вебер, Вейер, Мут, Шмидт

МПК: C07C 311/58, C07D 333/20

Метки: бензолсульфонилмочевины, замещенных

...подвергают окислению и целевой продукт выделяют или переводят в соль известным приемом.Приоритет по признакам:02,08.68 при где Я - метил; 2 - галоид или метил; 01,08.69 при хнаиОВ 30 х -Составитель Г. Смирнова Техред 3. Тараненко Корректор А, Дзесова Редактор О. Кузнецова Заказ 2418(4 Изд,451 Тираж 506 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий Москва, Ж, Раушская наб д. 4/5Типография, пр. Сапунова, 2 Предлагаемый способ основан на известном химическом методе, Однако использование в качестве исходных соединений замещенных бензолсульфенилмочевины или бензолсульфинилмочевины, содержащих новые заместители, позволяет получить новые биологически активные соединения с лучшими...

Номер патента: 770044

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Куликова, Панфилова, Рудзит, Чуркин

МПК: A61K 31/381, A61P 31/06, C07D 333/20 ...

Метки: активностью, кетонов, непредельных, обладающие, производственные, противотуберкулезной, тиофенсовых

...мин на воздушной бане, Выпавшие после охлаждения кристаллы 2,4-динитрофенилгидразона отфильтровывают, перекристаллизовывают из изопропилового спирта, выход 0,71 г (92), т.пл. 242-243 С.В условиях примера 1 получают тиосемикарбаэон 4-(5-этилтиенил)-бутен-она(1), выход 80, т.пл.165-166 С и тиосемикарбазон,.4-(5-метилтиенил"2)-бутен-она(2), выход ,88, т.пл, 146-147 С.Соединения общей формулы 1 обладают высокой противотуберкулезной актив ностью.Антимикробную активность веществ определяли методом двукратных серийных разведений на жидкой питательной среде на спектре из 4 штаммов микроорганизмов (микобактерии туберкулеза человека Академия, стаФилококк, кишечная палочка, микроспорум). В опытах с возбудителем туберкулеза использовали среду...

Номер патента: 1122658

Опубликовано: 07.11.1984

Авторы: Вовченко, Земцова, Моисеев, Трахтенберг

МПК: C07D 333/20

Метки: адамантилпроизводных, тиофена, фурана

...кислоте при (-15)-ОС в течение 1-3 ч. 45При температуре ниже (-15) С реакция протекает с низким выходом продукта, выше ООС образуются смолистые вещества. При проведении реакции более 3 ч выход продукта не изменяется, а при времени реакции менее 1 ч выход продукта резко снижается.П р и м е р 1. Синтез 2-(адамантил)-5-ацетилфурана.В трехгорлую колбу, снабженную 55 термометром и мешалкой, помещают 15 мл 98%-ной серной кислоты, охлаждают до ( - 15) - О С и порциями при 58 2перемешивании прибавляют 1,97 г(0,01 моль) нитрата адамантанола, Кполученному раствору добавляют покаплям 1,32 г (0,012 моль) 2 - ацетил -фурана, поддерживая температуру (-15)0 С, Реакционную массу выдерживают1 ч и выливают на лед, Образовавшийся маслянистый продукт...

Номер патента: 1145930

Опубликовано: 15.03.1985

Авторы: Ален, Исаак

МПК: C07D 333/20

Метки: 2-(тиенил-2)или, 2-(тиенил-3, производных, этиламина

...белых кристаллов. Т,.пл. 202 С (с разл,).ИК-спектр (пленка, на подложке): 3300, 2850-3000, 1560, 1150 см .Вычислено,%: С 54,16; Н 5,24; М 485 С,Н,СР 8 НСНайдено,7.: С 54,11; Н 5,28; й 4,80.П р и м е р 2 Оксалат М-ортохлорбензил-5-трет-бутоки (2- тиенил)1 этиламина.Стадия с 1, М -15-трет-бутокси- тие 11 илиден 1 диэтиляминометилфосфонат.Проводят те же операции, что и Бпримере 1, исходя из 18,4 г (Ор 1 моль) 5-трет-бутокси-тиен иляльдегида и 16,7 г (0,1 моль) этиляминометилфосфоната, получаем в результате 33,3 г (выход 100%)указанного имина.ИК-спектр (пленка); 3000, 1630, 1250, 1050 смЯМР-спектр (СРС ), с 1(ТМС);1,3 м.д. (мультиплет, 15 Н), 4 м.д. (мультиплет, 6 Н), 6,2 м,д. (дублет, 1 Н, 1 = 4 Н), 6,7 м.д. (дублет, 1 Н, 1 = =- 4 Н)...

Номер патента: 1147249

Опубликовано: 23.03.1985

Авторы: Ален, Исаак

МПК: C07C 87/28, C07D 213/38, C07D 307/54 ...

Метки: 2-аминоэтилпроизводных, ароматических, гетероциклических, гомо-или, соединений

...промывают изопропиловым эфиром, за-тем сушат в вакууме.Получают 0,75 г (выход 95 ) кристаллическЬго твердого вещества, физические и спектральные характеристики которого идентичны характеристикам соединения, полученного в при-. мере 2.7 1147П р и м е р 4. Получение 2-(5 бромтиенил) этиламина гиарохлоридаА. Диэтиловый эфир В-(5-бромтиенилиден) аминометилфосфоновой кислоты. 5Из 16,7 г (0,1 моль) диэтиламинометилфосфоната и 19,1 г (О, 1 моль)5-бромтиенальдегида 2 получают в условиях примера 1 34 г (выход 1003)указанного продукта в виде желтого 0масла,ИК-спектр (пленка), см : 3000,2900; 1630; 1430; 1250; 1050.Б, 2-(5-бромтиенил) виниламиддиэтилфосфорной кислоты,34 г (0,1 моль) полученного иминаи врет -бутилата калия дают в...

Номер патента: 1148562

Опубликовано: 30.03.1985

Авторы: Ален, Жерар, Жил

МПК: A61K 31/381, C07D 333/20

Метки: 2-(тиенил-2)или, 2-(тиенил-3, этиламинов

...окончания абсорбции (продолжительность около двух часов).После отфильтровывания катализатораи промывки этанолом, полученный раствор упаривают в вакууме при 50 фС.Маслянистый остаток растворяют в500 мл метиленхлорида и раствор последовательно промывают водным 1 н.раствором едкого натра, затем водойи, наконец, упаривают, получают 97 гоксимов (смесь сии+анти) (тиенил)ацетальдегнда в виде оранжево-желтогомасла, используемого без очистки впоследующей стадии. в виде раствора в 2 л насыщенногоаммиаком .метанола гидрируют в автоклаве при 60 С под давлением 20 барв присутствии 1 О г никеля Ренеявплоть до прекращения адсорбции (продолжительность около 20 ч), После отфильтровывания катализатора н промыв-.ки его метанолом полученный...

Номер патента: 1148563

Опубликовано: 30.03.1985

Авторы: Ален, Исаак

МПК: C07D 333/20

Метки: 2-(тиенил-2)или, 2-(тиенил-3, производных, этиламина

...пользуемого далее без очистки.Стадия а . 0-о-Хлорбензил-:5- трет-бутокси.(тиеинл".23 этииаиина.Из 16 г (0,05 моль) полученного 2-взабутщиена,3 и 3.,8 г: (0,1 иокь) 10 боргидрида натрия работая до примеру 1, получают 13 г указанного. амйна в виде желтого масла, которое очища-вт дереведениеи в оксалат, Получают 8,9 г (выход 551 в расчете ва диэтиламинометилфосфонаФ) В-О-хлоубенэил- ГЗ-.трет.-бутокси" (тиенил)3 эткпаиина в виде масла светло "желтого цвета. Тфпл, оксалата 202 С (раэлааение).ИК"ыектр (плеика); 3800, 2850- 30 3000, 1569, 1150 ем .ЛИР (СДС 1 з) основание (ф) .ТИ 1,3 и,4. (сийглет, 9 Н) (СН ) С 1,7 и.д. (синглет, 1 Н), обмениваемой с ДО; .И. -2,8 м.д. (сииглет, 4 Н)Сн - С -м7,83 м.д. (синглет, 2 Н) -Б-СНз-Аг;фбф 05 мд (дубпетф 1...

Номер патента: 1181543

Опубликовано: 23.09.1985

Авторы: Ален, Исаак

МПК: C07D 333/20

Метки: 2-(тиенил-2)-или, 2-(тиенил-3, производных, этиламина

...эфира и воды, Водную фазу повторно экстрагируют несколько раз диизопропиловым эфироми объединенные органические фазыпромывают водой, сушат сульфатомнатрия и упаривают, получают.21 г(мультиплет, ЗН)Стадия Д. Диэтил-М-ортохлорбензил-М-(тиенил)этилфосфорамидат.К суспензии 3,6 г (0,075 моль) гидрида натрия (507-ная в масле) в150 мп толуола прибавляют по каплямпри перемешивании при комнатной температуре 21 г (0,075 моль) этил-.М 2-(тиенил)этилфосфорамидата в 20 мптолуола, Ставшую красной среду в течение 1 ч доводят до температуры80 С, затем прибавляют по каплям16, 1 г (0,1 моль) ортохлорбензилхлорида. Поддергивают при перемешиваниив течение 3 ч температуру 80 С, затем после охлаждения промывают водой,Толуольную фазу затем упаривают...

Номер патента: 1253424

Опубликовано: 23.08.1986

Авторы: Клод, Роже

МПК: C07D 217/12, C07D 295/02, C07D 333/20 ...

Метки: головка, соединительная, стеклоочистителя

...расположена в продолжении зоны 2 крепления и снабжена двумя указанные отбортовки направлены наружу от корпуса с образованием на уровне шарнирного соединения распорки, между колпачком и головкой.6. Соединительная головка по п.1, о т л и ч а ю щ а я с я тем, что в каждом иэ соосных отверстий установлена втулка в виде вкладьппа внутренним диаметром, большим диаметра оси шарнирного соединения.7, Соединительная головка по п.1, о т л и ч а ю щ а я с я тем, что указанные боковины соединены перемычкой, являющейся продолжением основания боковых щек.8. Соединительная головка по п.1, о т л и ч а ю щ а я с я тем, что перемычка выполнена с центральным пазом для опирания упругого элемента. 2боковыми щеками 7, соединенными между собой основанием...

Номер патента: 1274622

Опубликовано: 30.11.1986

Авторы: Бернард, Джеймс, Джон, Дэвид

МПК: A61K 31/135, A61K 31/34, A61K 31/381 ...

Метки: гетероциклических, производных, циклобутиламинометана

...получаютбелое твердое вещество, Это твердоевещество превращается в свободное основание, которое подвергают очисткес использованием хроматографическойколонки на флоризиле, элюированнойсмесью простого эфира и. циклогексана,в результате получают 1-(4-хлорфенил) циклобутил 1 (4-метилтиазолил) метиламин, который превращают всоль хлоргидрата (т.пл, 230-232 ОС(разложение, содержащую 1,5 мольхлоргидрата, в результате растворениясвободного основания в простом эфиреи последующего пропускания через раствор газообразного хлористого водорода. П р и м е р 6. Продукт из примера 4 а.в форме свободного основания (2,0 г), 98 -ный раствор муравьиной кислоты (8 мл) и 37-40%-ный водный растворформальдегида (16 мл) перемешивают при 20 ОС э течение 1 ч, а...

Номер патента: 1299500

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Анджей, Влодзимеж, Здзислав, Мечислав, Михаил

МПК: C07C 91/16, C07D 319/08, C07D 333/20 ...

Метки: 1-арил-2-аминоэтанола-1, производных

...метилена прикапывают при постоянном перемешивании раствор 32,5 г (О, 11 моль) метилсульфата диметилоктилсульфония, полученного в соответствии с примером 1, 22,0 г (О, 1 моль) 3,5-дихлор-нитробензальдегида и 0,33 г бромида тетрабутиламмония в 50 мл хлористого метилена с такой скоростью, что температура реакционной смеси йе превышает 25 С. Затем реакционную смесь нагревают до температуры кипения в течение 2 ч, После охлаждения смесь разбавляют 50 см хлористого метилена и фильтруют. Раствор промывают 2 х 50 см воды и после высушивания его безводным сульфатом магния отгоняют метиленхлорид. Остальное растворяют в 110 см изопропанола, добавляют 20 см (0,40 моль) третбутиламина и все содержимое нагревают до температуры кипения в течение 6 ч....

Номер патента: 1598865

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Джозеф, Дэвид

МПК: C07C 217/54, C07D 307/52, C07D 333/20 ...

Метки: 3-арилокси-3-замещенных, кислотно-аддитивных, приемлемых, пропанаминов, солей, фармакологически

...Реакционную смесь Фильтруютчерез воронку из спеченного стекла,и фильтрат разбавляют водой. Кислыйраствор делают основным посредствомизбытка холодного раствора гидроокиси аммония и затем экстрагируют прос"тым диэтиловым эфиром. Органическиеэкстракты промывают водой, а затемнасыщенным раствором хлористого натрия. Органическую Фазу сушат в присутствии безводного сульфата натрияи упаривают в вакууме. Остаток очищают препаративной ВРЖХ, используяколонку силикагеля со смесью метилен"хлорида, метанола и гидроокиси аммония (100:5:1 об,),в качестве элюента,получая при этом 1,26 г (51% выход)свободного основания в виде масла,Соль щавелевой кислоты получаютиз свободного основания путем обработки раствора этилацетата свободногооснования щавелевой...

Номер патента: 1622370

Опубликовано: 23.01.1991

Авторы: Ец, Колобов, Кофанов, Миронов

МПК: C07D 333/20

Метки: 4-дифенилтиофена, 5-ди(4, аминофенил)-3

...и затвердевает, Полученную массу измельчают и перемешивают в стакане с ацетоном (100 мл), а затем фильтруют, Промывку ацетоном проводят три раза. Получают тетрафенилтиофен с т.пл.156-158 С. Выход 70 моль.Е.В колбу, снабженную механической мешалкой, обратным холодильником и термометром, загружают 0,1 моль (35 г) тетрафенилтиофена и 12,25 моль (735 г) ледяной уксусной кислоты. Затем нагревают смесь до 100 С и в течение 1 ч при той же температуре прикапывают 16 моль (105 г) концентри рованной (плотность 1,38 г/см) азотной кислоты и 1,2 моль (73,5 г) ледя 55 ной уксусной кислоты. Смесь выдерживают при 100 С еще 0,5 ч, Полученный прозрачный раствор охлаждают, выпавший осадок фильтруют и кристаллизуютиэ ледяной уксусной кислоты. Выход2,5-ди(4...

Номер патента: 1659412

Опубликовано: 30.06.1991

Авторы: Джемилев, Золотарев, Ибрагимов, Муслухов, Толстиков

МПК: C07D 333/20

Метки: тиофанов, функционально-замещенных

...при 23-25 С в течение 10-18 ч в присутствии катализатора, содержащего дициклопентадиенилцирконийдихлорид и диизобутилалюминийгидрид, взятых в мо1659412 лярном соотношении 1;(1 - 3), с последующим прибавлением суспензии элементнойсеры в бензоле при молярном соотношениитриэтилалюминий; сера, равном 1;3, и выдерживанием реакционной массы при температуре кипения в течение 6 ч,П р и м е р 1, В стеклянный реакторобъемом 50 мл, установленный на магнитной мешалке, в атмосфере инертного газа;загружают 0,0876 г(0,0003 г-моль) Ср 22 гС 2, 100,0852 г(0,0006 г-моль) 1-ВцАН в 1 мл гексана, перемешивают при комнатной температуре 5 мин, добавляют 3,53 г (0,031 г-моль)ЕтзА в 4 мл гексана, охлаждают до 0 С и по, каплям добавляют 1,26 г (0,010...

Номер патента: 1709909

Опубликовано: 30.01.1992

Авторы: Даниель, Илдико, Карой, Пал, Эдит

МПК: C07D 333/20

Метки: 2-тиенилметил-тиомочевины, производных

...1. Получают 5,85 гцелевого соединения, выход 983т.пл, 147-148 С (из этанола).Соединения общей формулы 1 вызы 5вают увеличение веса животныхособенно свиней, овец, цыплят, что связанос улучшенной усваиваемостью кормов.Действие предлагаемых соединенийизучали в тестовых опытах.Опыт на ягнятах,Этот опыт проводили на ягнятахдля жаркого с временем откорма 40дней. Животные получали корм следующего состава, мас.4:Измельченнаякукуруза 70,0Мука из люцерны11 классаМочевина20КормоваяизвестьМонокальцийфосфатКристаллический25сульфат натрия , , 0,5Кормовая соль 0,5(филаксия)30Испытуемые соединения добавлялив виде стандартных гранул в концентрации 50 млн , Животные контрольной группы получали корм указанноговыше состава, однако без...

Номер патента: 1711673

Опубликовано: 07.02.1992

Авторы: Алан, Гарри, Дэвид, Лоренс, Чарльз, Ян

МПК: C07D 307/81, C07D 333/20, C07D 333/58 ...

Метки: приемлемых, производных, солей, сольватов, физиологически, этаноламина

...масло затирают с сухимэфиром, получая целевое соединение в виде .белой пудры (550 мг), т.пл, 123 - 124 С, ТСХ(1 65 мг) и нагревают при кипении 1 ч, Смесьохлаждают до комнатной температуры, 15фильтруют и упаривают в вакууме, Затиранием с сухим эфиром получают целевое соединение в виде желтой пены (380 мг); т,пл.86-93 С,.Найдено, 0; С 67,9; Н 6,8; й 2,15; 8 4,9 20СЙНзвйО 43" 0,5 С 2 зН 1606 0,4 Н 20Вычислено, О/,: С 68,0; Н 6,5; й 2,2; Я 5,0.В нижелеследующих рецептурах ис-пользованы предлагаемые соединения,. обозначенные термином "активный ингредиент",Таблетки (совместное прессование),мг/таблетка;Активный ингредиент 2,0.Микрокристаллическая 30целлюлоза ОЗР 196,5Стеарат магния ВР1,5, .Активные ингредиенты просеивают че-.рез...

Номер патента: 1739847

Опубликовано: 07.06.1992

Авторы: Даниель, Илдико, Карой, Пал, Эдит

МПК: C07D 333/20

Метки: 2-тиенилметил-тиомочевины, производных

...смесьохлаждают, добавляют в 4 л воды сольдом, выпавшие кристаллы фильтруют 30и промывают водой, В виде бежевыхкристаллов получают 103,8 г целевого .соединения. Выход 75,13. Т.пл. 118119 С (метанол).П р и м е р 2, И-(и-Метоксибензоил)-М -(2-тиенилметил)-тиомочевина,3538,03 г (0,5 моль) роданида аммония, 85,3 г (0,5 моль) анизоилхлорила и 56,6 г (0,5 йоль) 2-тиениламина подвергают взаимодействию поаналогии с примером 1, Получено110,5 г целевого соединения. Выход77,3 Ф, Т.пл. 124-125 С (из смеси метанола и бензола 3: 1),П р и м е р 3. И-ф-фенилакрило 45ил)"И-(2-тиенипметил)-тиомочевина,76,1 г (1 моль) роданида аммония,3166,6 г (1 моль) хлорангидрида коричной кислоты и 113,2 г (1 моль) 2-тиениламина подвергают взаимодействиюпо аналогии с...

Номер патента: 1095593

Опубликовано: 30.03.1994

Авторы: Коростова, Михалева, Нестеренко, Собенина, Трофимов

МПК: C07C 251/48, C07D 307/52, C07D 333/20, C07D 333/22 ...

Метки: 0-винилоксимов

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 0-ВИНИЛОКСИМОВ общей фоpмулыC= N-OCH= CH2где R = CH3, R1 = C6H5, p-Cl-C6H4-, C4H3O-, C4H3S-,заключающийся во взаимодействии соответствующего алкилаpил- или алкилгетаpилкетоксима с ацетиленом под давлением 10 - 12 атм и пpи темпеpатуpе 40 - 60oС в пpисутствии эквимоляpного количества КОН по отношению к исходному кетоксиму в сpеде диметилсульфоксида.