A61K 31/502 — орто- или пери-конденсированные с карбоциклической системой, например циннолин, фталазин

Номер патента: 563913

Опубликовано: 30.06.1977

Авторы: Масаюки, Мичиро, Такаси, Такио

МПК: A61K 31/502, C07D 237/32

Метки: 1-фталазона, производных

...78 - 89 С) с общивыходом 60 о/о.Последний добавляютсмеси 15%-пой волной с )О и диоксана (10 мл) при 4Н 0 и алкильная грчп алразличные, - мами углерода; и алкильная грч зуют незамещенщенную метилено ся тем, что со ую ди 20 0К,.00 00 1 е значения, соединением где К, и в средею им значения,ри 30 - 100 С с послелевого продукта.нформации,ние при экспертизеМв 787139, кл. С 07,Форму изобретени 1. Способона общей Составитель Т. ЯкуТехред И. Каранда Редактор Е, ДайЗаказ 680/1-1 ПО Коррект едорова дпнсное Изд. Мз 425 Государственного ко по делам нзо 113035, Москва, Жнпография, пр. Сапунова, 2 ре. раствор перемешивают 2 ч, затем нагревают до 80 - 90 С и держат при этой температуре 1 ч. Раствор охлаждают, разбавляют водой и экстр агируют...

Номер патента: 569570

Опубликовано: 25.08.1977

Авторы: Бузыкин, Быстрых, Китаев, Лисенкова, Молодых

МПК: A61K 31/502, A61P 33/10, C07D 237/34 ...

Метки: 1)-гидразоны, активность, альдегидов, антгельминтную, ароматических, метил(4-хлорфталазинил, проявляющие

...изучена на белых мышах, зараженных нематодами 81 рродголофи и ЪЬЮкЯенЬ 1 6 и цестодами Нвепос р Ф 3 оид. Препараты вводили с маслом орально в дозе 0,4 г/кг однократно. Через Здня после введения все животные опытных и контрольных групп были убиты и их кишечники подвергнуты вскрытию для обнаружения гельминтов. Учет эффективности прове ден путем вычисления непрямой активности. Автгельминтная активность при ниппостронгилезе животных-метил- Й -(4-хлорфталазинил)гидразона бензальдегида составляет 48,4% И-метил- й -(4-хлорфталазинил- -1)гидраэоня 4-нитробенэалъдегида 75-80%, К-метил Н -(4-хлорфталазинил)гидра- зона 4-оксибеыэальдегида 65%,Антгельминтная активность при гименолепидозе животныхМ -метил- М -(4-хлорфталазинил)гидразона...

Номер патента: 570606

Опубликовано: 30.08.1977

Авторы: Бузыкин, Булгакова, Быстрых, Китаев

МПК: A61K 31/502, A61P 5/24, C07D 237/34 ...

Метки: 2-метил-4-фталазонов, гидразоны, комнатной, мухе, отношению, проявляющие, свойства, стерилизующие

...Составитель Т. Якунина Тскрсд И, Карандашова Редактор Т. г 1 икольская Коррсктор Л, Денискина Заказ 2221/4 Изд. Жз 7 бз Тираж бб 3 НПО Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, 7 К, Раушская наб., д, 4/5Подписное Типография, пр. Сапунова, 2 П р и м е р 1. Получение гидразона-метилрталазона.Смесь 3,2 г (0,02 моль) 2-метилфталазона, 9 мл РОС 1 з и 0,34 мл 98%-ной Н 2 с 04 кипятят 3 ч и охлаждают до комнатной температуры. Полученный раствор дихлорфосфатной соли в хлорокиси фосфора при температуре 0 - 5 С прикапывают,к 60 - 80 мл 15%-ного раствора гидразина в абсолютном метаноле. Перемешивание продолжают еще 30 мин,при комнатной температуре, добавляют 30 - 50 мл воды, фильтруют и...

Номер патента: 572458

Опубликовано: 15.09.1977

Авторы: Бузыкин, Быстрых, Китаев, Молодых

МПК: A61K 31/502, A61P 33/10, C07D 237/34 ...

Метки: 4-хлорфталазона, активность, антгельминтную, арилгидразоны, проявляющие

...метилфенилгидразона 4-хлорфталазона (1 Ъ). К горячему раст- ЗО вору 2,5 г (0,125 г/моля) 1,4-дихлорфталазина572458 в 35 - 40 мл абсолютного бензола при перемешивании приливают 3,1 мл (0,0025 г/моля) а-метилфенилгидразина, Смесь кипятят в течение 4 - 5 ч, удаляют растворитель в вакууме досуха, остаток тщательно промывают водой и перекристаллизовывают из 50%-ного этанола. Физические константы и спектральные данные приведены в таблице,Проведено испытание антгельминтной активности арилгпдразонов 4-хлорфталазона общей формулыйоОх03х, л оС)СЧо),оо" о с 1 ь СЧ о) СЧ щ,тГсинтезированных в Институте органическои ифизической химии им, А. Е, Арбузова КФАНСССР, Исследование антгельминтной активности соединений этого класса проводили...

Номер патента: 572459

Опубликовано: 15.09.1977

Авторы: Бузыкин, Быстрых, Китаев, Молодых

МПК: A61K 31/502, A61P 33/10, C07D 237/34 ...

Метки: 4-(2-арилиден-1-метилгидразино-1)фталазоны, активность, антигельминтную, проявляющие

...- нитробензилиден) -1-метилгпдразипо 11 фталазона, - мелкие желтые иголки ст. пл, 298 - 300 С (с разложением из ДМФА).Найдено, % С 59,3; Н 4,2; Ы 21,8С 16 Н 13 Х 50 3.Вычислено, %: С 59,4; Н 4,0; Х 21,7.Лшах нм (1 я е) (диоксан): 374 (4,30) 255(4,26) шах см -(вазелин) МН 3162 С=О1664, С = М 1592.П р и м е р 3. 4-2- (4-Бромбензилиден) -1 метилгидразино - 11 фталазон (1; К=4-Вг).Омыление 1-метил- (4-хлорфталазинил)гидразона 4-бромбензальдегида (0,01 моля) в60 мл 90%-ной уксусной кислоты проводят за2,5 ч аналогично примерам 1 и 2, Получают4-2- (4-бромбензилиден) - 1-метилгидразино 11 фталазон (1, К=4-Вг) с выходом 68%. Легкие белые хлопья с т, пл, 238 - 241 С (из диоксана).Найдено, % С 53,4; Вг 22,6; Н 3,8; И 15,8.С 16 Н 13 ВгМ...

Номер патента: 576933

Опубликовано: 15.10.1977

Авторы: Анаклето, Антонио, Эрнесто

МПК: A61K 31/502, C07D 237/32

Метки: 127н, 3-в, диона, фталазин-5(14н, фталазино

...т,пл. 225 С,П р и м е р 2. Получение фталазино 2,3 - Ь 1фталазин - 5 (14 Н), 12(7 Н) - диона.К 12 г (0,05 моля) 2- бензил - 3,4 - дигидро 1(2 Н) - фталазинона в 200 мл тетрахлорэтана прибавляют 4 мл триэтиламина и затем к этому раствору прибавляют 8 г этилового хлоркарбоната. Реакционную смесь выдерживают при комнатной температуре в течение 2 ч. После фильтрования солей растворвыпаривают до сухого состояния при уменьшенномдавлении. Остаток вливают в 200 мл свободной отоводы фтористоводородной кислоты при 10 С. После выдерживания при 10 С в течение 15 ч фтористоводородную кислоту удаляют при помощи струиазота и остаток промывают водным карбонатомнатрия и затем водой.Остаток очищают путем кристаллизации из этанола. Выход 7,5 г 6 1%)...

Номер патента: 577986

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Масаюки, Митиро, Такаси, Такио

МПК: A61K 31/502, C07D 237/32

Метки: производных, солей, фталазона

...1,5 час. После охлаждения реакционной смеси добавляют ацетон для разложения избытка боргидрида изатем отгоняют растворитель, Осадок растворяют в воде, величину рН раствора доводятдо значенияразного 6-7. Затем раствор экстрагируют хлороформом, Хлороформный экстракт высушивают над сернокислым магиием и озтоняют. Остаточный продукт выкристалдизовывают нз ацетона, в результате чего получают 2,5 г 4-оксиметил-фенил-фгадаэона, т, пл, 160-162 оС,Найдено, %: С 71,43; Н 4,70; Й 11,50,1512 2 2Вычислено, %; С 7 1,41; Н 4,80; М 11, 11,УФ-спектр, Л ммк: 220 ( 35200),макс256 (16700), 295 (6. 7800),П р и м е р 3. Получение 7-этоксикарбонил-оксиметил-фталазона.К суспензия 2 г 4,7-диэтоксикарбонил-фтадазона в 120 мл метанола, нагретойдо 70-60"С,...

Номер патента: 585812

Опубликовано: 25.12.1977

Авторы: Масаюки, Мичиро, Такаси, Такио

МПК: A61K 31/502, C07D 237/32

Метки: 1-фталазона, производных

...20 мл диоксана. Перемешиваютеще 2 ч, затем раствор концентрируют припониженном давлении и разбавляют водой,Раствор немного подкисляют разбавленнойсоляной кислотой и экстрагируют этилацетатом, Экстракт промывают разбавленнымраствором карбоната натрия и водой, высушивают над сульфатом магния а затем упаривают. Остаток перекристаллизовывают изэтанола и получа 1 от 850 мг кристаллов,т.пп. 171-172 С., Полученный продукт, аотакже 6,8-ди метил-.7-этокс икарб онил-оксиметилфталазоном, описанный в примере 1 п.3, идентифицированы по т.пл, ИКи масс-спектроскопически,5), К суспензии содержащей 2,8 г 6,8-диметил-этокс икарбонилфталазон-карбоновойкислоты, 1 г триэтиламина и 30 млтетрагидр офурана, добавляют по каплям при -5 С при перемешивании .1,1 г...

Номер патента: 615068

Опубликовано: 15.07.1978

Авторы: Бузыкин, Булгакова, Быстрых, Китаев, Молодых

МПК: A61K 31/502, A61P 5/24, C07D 237/34 ...

Метки: 2-метилфталазонов, активность, антигельминтную, арилиденгидразоны, комнатной, мухе, отношению, проявляющие, свойства, хемостерилизующие

...и диметилформамидаНайдено,Ъ: С 62,3; Н 4,3; Й 2С,ЬНН, О,.Вычислено,%: С 62,5 ,2;М 22,днм ( Яд 1 )ксане: 435 (4,33); 289 4,15).П р и м е р 2, (4-Нитробензилиден)-гидразон 2-метил-хлорфталазо. Г 4, 11),Х-Ж= Сн-я де й - водорбд или хл й"с -2- или 4-нитроенильна тную активсвойствамухе .ринятые во н 5 и43,3 3839/16 Тираж 559 Подписно илиал ППП .Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 3 61506(0,005 моль) 4-нитробензальдегида в10-15 мл этанола, добавляют к смеси1-2 капли концентрированной НБ 04,Смесь кипятят 10-15 мин, затем охлаждают. Стфильтровывают обильныйосадок и получают 1,32 г (78 Ъ) (4 в 5(4,26); 291 (4,15),П р и м е р 3. (2-Нитробенэилиден, -- гидразон 2-метил-хлорфталазона,.1,04 г (0,005 моль) гидразона 2-метил-хлорфталазона в 50-60 мл...

Номер патента: 656515

Опубликовано: 05.04.1979

Авторы: Масаюки, Мичиро, Такаси, Такио

МПК: A61K 31/502, C07D 237/32

Метки: производных, фталазона

...и и а ю- ос- алия щийся нования п или карбоИсточн внимание1. Пат кл. С 07 ест ись ринйтые в 7139 Составитель Т, Редактор 3, Бородкина Техоед М.Петко Заказ 1582/53 кунинаКоооектоо Е. Дичинска Тираж 512И Государственногоделам изобретенийМосква ЖРауш Подписноеомктета СССРОткрытийая наб. д. ИИпо5 5 113 илиал ППП Патент, г, ужгород, ул, Проектна 4 мл концентрированной серной кислоты и полученную реакционную смесь перемешивают магнитной мешалкой. После закрытия трубки ее содержимое перемешивают в течение 10 ч при комнаткой температуре. После этого содержимое трубки выливают в 10-ный водный раствор карбоната натрия и смесь экстрагируют этилацетатом. Экстракт сушат с помощью сульфата магния и выпаривают. Остаток крис" таллизуют из этанола.и...

Номер патента: 656516

Опубликовано: 05.04.1979

Авторы: Кеннет, Малькольм, Норман, Питер

МПК: A61K 31/502, C07D 237/32

Метки: производных, фталазина

...с 500 мл диэтилового эфира в течение 2 ч. Припоследующем фильтровании получают б-бром-нафтол-сульфонат натрия.Часть его (6,3 г) растворяют в 250 млводы, фильтруют раствор, охлаждают имедленно добавляют к диазониевсй солПоследнюю получают при добавлении асреакованиогоывают охлаждаемого льдом раствора 1,7 гнитрита натрия в 5 мл воды к раствору 8 мл концентрированной солянойкислоты в 30 мл воды. (елтый осадокотфильтронывают, промывают 250 млхолодного насыщенного раствора хлорида натрия и превращают в пастури смешивании с 100 мп холоднойоды. Пасту охлаждают до 0 С, при.непрерывном перемешивании добавляют 25 б г карбоната натрия, через 1,5 миндобавляют холодный раствор гидроокиси натрия, После образования крного раствора...

Номер патента: 665802

Опубликовано: 30.05.1979

Авторы: Вальтер, Вольфганг, Йоахим, Кристиан, Рудольф, Фолькхард, Юрген

МПК: A61K 31/502, C07D 237/32, C07D 239/91 ...

Метки: арилалкиламинов, солей

...1-,4 - изопропил,7-диметокси(2 Н)-фталазинон-ил-К-метил- М- ( 2- (3,4 - диметоксифенил) -этил ) -амино- пропана. Получают аналопично примеру 1,Б путем взаимодействия 1-4-изопропил,7 - диметокси(2 Н) - фталазинон-ил- хлорпропана с 3,4-диметоксифенилэтил-К- метиламином в хлорбензоле; т. пл. 179 - 180 С.П р и м е р 4. Гидрохлорид 1-4-метил,7-диметокси(2 Н) - фталазинон - 2-,ил- К-метил-М- (2- (4 - метоксифенил) - этвл ,- амино-пропана, Получают аналогично примеру 2,Б путем взаимодействия 1-4-метил,7 - диметокси(2 Н) - фталазинон-ил- хлорпропана с 4-метоксифенилэтцл-М - метиламином в хлорбензоле; т. пл, 210 - 212 С.П р и м е р 5. Гидрохлорид 1-6,7-диметокси(2 Н) - фталазинон-ил-Х-метил-М- ( 2-(3,4 - диметоксифенил) - этил ) -амино)-...

Номер патента: 837323

Опубликовано: 07.06.1981

Авторы: Вальтер, Вольфганг, Иоахим, Кристиан, Рудольф, Фолькхард, Юрген

МПК: A61K 31/502, A61K 31/517, C07D 237/32 ...

Метки: солей, фталазинонилихиназолинонаралкиламинов

...(20 ммоль) формалина в течение 1 ч нагревают до 100 оС. После охлаждения реакционный раствор подщелачивают путем доба вления 2 н, раствора едкого натра, экстрагируют хлороформом и хлороформную Фазу промывают водой, сушат и сгущают в вакууме., Остаток хроматографируют на силикагеле (элюент-хлороформаметанол:1), основные фракции сгущают и основание осаждают из эфирной соляной кислоты в виде гидрохлорида, т.пл.110-1150 С.Аналогично указанным примерам получают следующие соединения55 Гидрохлорид 1-4-метил,7-диметокси- -1(2 н)-фталазинон-ил -2-) -метил- -М"2- (3,4-диметоксифенил)-этиламино - -этана, т.пл.204-2050 С, выход 2,5 г (49), бф Гидрохлорид 1-(4-метил-б,7-диметокси- -1 (2 Н)-фталазинон.-2-ил -3-Й -метил-...

Номер патента: 856382

Опубликовано: 15.08.1981

Авторы: Джон, Майкл

МПК: A61K 31/502, C07D 237/28

Метки: кислот, солей, циннолин-3-ил-карбоновых

...-зтил,4-дигидроциннолин-З-ил-карбоновой кислоты в 400 мл этилацетата прибавляют 13 г тетраацетата свинца. Я Суспензию перемешивают при комнатной температуре 2 ч, затем встряхивают с 400 мл воды и смесь разделяют. Этилацетатный слой промывают водой (Зх х 200 мл), сушат над сульфатом магния щ и фильтруют. Фильтрат упаривают почти до 20 мл и приливают около 50 мл петролейного эфира (д 40-60 С . Обо разовавшуюся смесь отфильтровывают и пОлучают этилОВый эфир 6-этилцин Я нолин-ил-карбоновой кислоты, с71-730 Сф гн.П р и м е р 2 , Аналогично примеру 1 получают следующие соединения: 6-н-бутилциннолин-ил-карбоновую кислоту,131-3 С; 6-(динихрофенил)-циннолин-ил-карбоновую кислоту, щ, 196-198 С.П р й м е р 3. К перемешиваемому раствору 3,3 г...

Номер патента: 856383

Опубликовано: 15.08.1981

Авторы: Аллан, Джон, Саймон, Энтони

МПК: A61K 31/502, A61P 9/02, C07D 237/30 ...

Метки: 1-(n-пиперидино)фталазина, производных, солей

...дукт и точка плавления,С С Н М 2 -ОН Свободноеоснование184-8 61,910 956383 ИЦодолиенне табл,Ф Выделенный продукт и точка пиаэлеиияфС Пример(65,3 7,4 4 В ках - теоретическое эначен а б л н ц а нализ Тнп выделенно с родукта нбплазения ,фСС сн Свободноеоснование1 ь 2-165(Ь 3,4 Свободноеоснование179-182 36 Н)0 Н Окс адат 138-142 СН ), 0(Н) 0 Оксалатгеиигдрат15-ь 58,4 6,8 8,758,57,38,9) 9 скобках - теоретическое значение 1ются при 94 фС 17 ч. Охлаиденнмй р тэор затем разоавляется водой (0 нейтрализуется карбонатом натрия до рН 10 а знстрагируется хлороформом (2 к 56 Мя). Экстракт хлороФорма щрощивается всщой, суззется над сульфатом магния и вниаривается под вакуП р и м е р ЗВ. Получение 1-(4- -ацетоксианперидиио)-6,7-диметокситалазин...

Номер патента: 860700

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Масаюки, Такио

МПК: A61K 31/502, C07D 237/32

Метки: производных, солей, фталазона

...температуре вьые 280 С,Масс-спектр (М/Э); 331, 314, 288и 271,В качестве исходного материала ис.пользуют семикарбазид,П р и м е р 6. 4-Вторичный-бутилиденгидраэонометил,8-диметил-этоксикарбонил-Фталазон4(С 3) я ф 6 8й-с,н) .Используя методику, описанную впримере 6 и применяя метилэтилкетонвместо ацетона, получают целевойпродукт в аналогичном количестве,имеющий т,пл. 186-188 С (перекристаллизованный из метанола).Масс-спектр (И/Э): 342, 313 и301,П р и м е р 7. 4-Карбамоил,8-диметил 7-этоксикарбонил-Фталазон( й 4=С ОМН й 6=й 8 СНй- СУН )В 200 мл концентрированного водного раствора аммиака производят сус.пендирование 3 г 4,7-диэтоксикарбонил,8-диметил-фталазона. Полученную таким образом суспенэию подвергают перемещнванию при...

Номер патента: 862826

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Аллан, Джон, Саймон, Энтони

МПК: A61K 31/502, C07D 401/04

Метки: кислотами, приемлемыми, производных, солей, фармацевтически, фталазина

...(2 х 50 мл). Органические зкстрак.ты соединяют и промывают разбавленным гид.ратом окиси натрия (50 мл), а затем сушатнад сульфатом магния в вакууме до сухогосостояния. В результате образуется коричневаямаслянистая жидкость, которую растирают спетролейкым эфиром (70 мл) (кои. 30 - 40 ) Далее эфир отгоняют для получения оксалата,остаток растворяют в теплом этилацетате,фильтруют и фильтрат сушат в вакууме, Осадокрастворяют в малом количестве этнлацетата.Раствор нодкисляют до рН 4 при помощи раствора щавелевой кислоты в этнлапетате, приэтом выпадает осадок, который извлекаетсяфильтрованием. Осадок перекрнсталлизовываютиэ изопропилового спирта, в результате чегообразуется 6,7-диметоксн.1. 4- (И-метнлацетамндо). пиперидино фталазин...

Номер патента: 575863

Опубликовано: 07.10.1981

Авторы: Бузыкин, Булгакова, Быстрых, Китаев

МПК: A61K 31/502, A61P 5/24, C07D 237/34 ...

Метки: азины, замещенных, комнатной, мухе, отношению, проявляющие, свойства, фталазонов, хемостерилизующие

...1; М 26, 9.25 С 8 Нб В.Вычислено,Ъ: С 68,4; Н 5,1; й 26 Спектр ЯМР (о ), м.д.: 7,91 м (Н 805 с (Н), 986 (Н 3) .П р и м е р 2. Азин 4-хлорфтал азона.575863 З1М-Б 30 35 од, кор, прояввойства ухе.ии,кспертиэе Корректор С.Шекма едактор Е.Месропова Техред А.Ач 649/50 Тираж 446 ВНИИПИ Государственного к по делам изобретений и 13035, Москва, Х(-35, Раушскаакаэ одписное итета ССкрытийнаб., д,Филиал ППП "Патент" Метод А. Раствор 1,95 г(0,01 моль) гидразона 4-хлорфталазонав 100-150 мл технического ксилолакипятят 5 ч при 120-140 С, фильтруют горячий раствор, отфильтровываютосадок и получают 0,62-0,80 г (3545) желтого кристаллического порошка, т.пл.300 С (разл., ксилол)(Н ); 9,21 м (Н 8); 12,73 с (йН),ИК-спектр (вазелин): 3395 см-,Метод Б. Для...

Номер патента: 1072803

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Дэвид, Робин

МПК: A61K 31/502, A61P 3/10, C07D 237/32 ...

Метки: кислоты, производных, солей, фталазин-4-илуксусной

...что 2-(2-фтор- -бромбензил)-1,2-дигидро-оксофталазин-илуксусная кислота характеризуется коэффициентом ингибирования (К;) равным 2,0 х 10 смоль.Когда предлагаемое соединение используют для оказания воздействия на Ферментативную альдозоредуктазу у теплокровных животных, его могут вводить прежде всего через ротовую полость при ежедневной дозе 2 50 мг/кг, что эквивалентно для человека общей ежедневной дозе в диапазоне 20-750 мг на человека, даваемой при необходимости отдельными дозами. Н екоторые предлагаемые соединениякроме свойств ингибирования альдозоредуктаэы обладают противовоспалительными (болеутоляющими) свойствами, относящимися к типу, характер-.5 номому для нестороидных противовоспа"лительных агентов, таких как индометацин,...

Номер патента: 1087075

Опубликовано: 15.04.1984

Авторы: Дэвид, Робин

МПК: A61K 31/502, A61P 29/00, A61P 3/10 ...

Метки: кислоты, производных, солей, фталазин-4-ил-уксусной

...2-фтор- -4-бромфенильный радикал, а бензольное кольцо В является незамещенным: Т.пл., С Примеры 151-153 41 ОСН42ОСН СН 299-100 43 ОСН 2 СН 2 (СН ) 75-77 44 ОСН 2П р и м е р 45. 1,2-Дигидро- -оксофталазин-ил-уксусную кислоту (2,0 г). добавляют к раствору 105-107(60-80) с образованием этил-метил,2-дигидро-оксофталазин- -ил-ацетата (1,0 г), т.пл,197 - 199 С.Этил-фтор,2-дигидро-оксофталазин-нл-ацетат (для примера 13).Этот сложный эфир получен ввиде твердого вещества, температура плавления 207-210 С (перекристалли О зовывается из этил-ацетата с 51%-ным выходом из этил-фтор-оксоА 1 а-фталанацетата и гидразингндрата с использованием процедуры, описанной, выше). 15Этил,7-метилендиокси,2-дигидро-оксофталазин-ил-ацетата (для примера 15),Этот...

Номер патента: 1272984

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Дэвид, Робин

МПК: A61K 31/502, A61P 3/10, C07D 237/32 ...

Метки: кислоты, производных, солей, фталазин-4-ил-уксусной

...окончания добавления смесь еще раз перемешивают и оставляют для нагревания до комнатной температуры в течение 2 ч. После этого смесь разделяют посредством фильтрования. Полученный остаток промывают сухим тетрагидрофураном (20 мл), после чего соединенные вместе промывные воды и фильтрат выпаривают с образованием 2-(3,4-дихлорбензил)-4-(о-диазо)-ацетил-метокси,2-дигидро-оксофталазина в виде твердого вещества, которое используют без очистки или идентификации.Раствор бензоата серебра (0,2 г) в триэтипамине (1 мл) медленно по каплям добавляют к раствору указанного производного 4-(а-диазо)-ацетила в абсолютном этаноле (50 мл) и тетрагидрофуране (30 мл), нагреваемом с обратным холодильником. (После такого добавления происходит бурное...

Номер патента: 1311620

Опубликовано: 15.05.1987

Авторы: Николас, Эдмунд

МПК: A61K 31/502, A61P 15/14, C07D 231/56 ...

Метки: 7-тетрагидро-1, аминозамещенных, или, индазолов, кислотно-аддитивных, солей

...8 ч т- вечера) и давали лабораторную пищус водой ай 1 хЬгцш. Каждан крыса получила внутрибрюшинную инъекцию я 2,0 мг резерпина в водной суспензии10 эа 18 ч до введения индаэола. Цельювведения резерпина было сохранениеравномерно повьппенных уровней пролактина. Испытывавшиеся соединения были растворены в воде и инъецировас 15 лись внутрибрюшинно в дозах 5 мг/кг50 мкг/кг. Каждое соединение вводи- и- ли при каждом уровне дозы группеиэ 10 крыс, а контрольная группаиз 10 мужских особей получала экви 20 . валентное количество растворителя.Через 1 ч после обработки все крысыбыли умерщвлены путем отрезания головы, и аликвоты сыворотки по 150 мкл я быпи испытаны на пролактин. Разность между уровнем пролактина обработанных крыс и уровнем...

Номер патента: 1454251

Опубликовано: 23.01.1989

Авторы: Герхард, Юрген

МПК: A61K 31/502, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: 4-бензил-1(2н)-фталазинона, кислотно-аддитивных, переносимых, производных, солей, физиологически

...способа по примерам 16,1922, 24, 31 и 33 табл.2 и по примеру 37 табл.З содержат по 1 молекуле кристаллизационной воды,Получение соединений (1) согласнопримерам 39-43 производится (табл.З)по следующей рабочей инструкции(температура реакции и количестворастворителя указаны здесь в последней колонке табл.З),0,05 моль исходного соединения(11) (свободное основание) вводят врастворитель и растворяют при 40-50 Спри перемешивании. Производят добаВку лОВушки протоноВ (К СО 3 илитриэтиламин) н закапывают исходноесоединение (111) (С 1-К). Реакционную смесь кипятят несколько часовпри флегме и перемешивают при определенной температуре. После охлажде7 14542 ния до комнатной температуры отсасывают на нутче осажденные соли и сгущают...

Номер патента: 1500158

Опубликовано: 07.08.1989

Автор: Джеймс

МПК: A61K 31/502, A61P 25/22, C07D 237/28 ...

Метки: аддитивных, кислотно, производного, солей, цинолина

...структурные аналоги, обладающие анксиолитической активностью, в качестве сравнения использованы известные40 препараты на основе соединений форН 2согнХСН 2,Хй-С 5 Н 11МН 2С 02 СН 2 СНМСпЯ 31С 5 Н 11 50 37 150 и выпаривают. Таким образом, получают целевое промежуточное соединение - циклопентилметиловый эфир (4-метилфенил) сульфокислоты (44,42 г, выход 877) в виде прозрачного масла. Этот материал без дополнительной очистки растворяют в осушенномдиметилформамиде (175 мл). Затем при перемешивании добавляют 45,5 г бромида лития. Смесь нагревают до 45 С в течение трех часов и затем охлаждают до комнатной температуры. Затем смесь разбавляют пентаном (800 мл) и промывают водой (800 мл).Водный слой экстрагируют дополнительным количеством пентана...

Номер патента: 1551246

Опубликовано: 15.03.1990

Авторы: Банавара, Вилльям, Эрик

МПК: A61K 31/502, A61P 3/10, C07D 237/32 ...

Метки: аддитивных, кислот, оксофтализинилуксусных, приемлемых, солей, фармацевтически

...2-1)ромме ти)1-5-бролбте зоцд зол,См(3 "Е, 2-)еН)т - 5 - ,;ВОмбетзг) г-.От. т (32) О г), К-бРолс Укппгмтсд ,.,г ) че гыреххлористо О у.геродс, СО л , И т(атдЛИТИЧЕСКОГО Е(от 3 сОС 7.35 П С рЕК-: - се бензоля с,0,2 13 кцгпягяГ с 0 г;); - :ы. хсттодить 331 ком ртг г) Нусеечсст,ч ВЛсМ 1 Ос 33 1 Е Ч ЕНИР-Г Ч . 1 Е. ЯГ(13.О ППУ(С СМЕСЬ ОХЛа)КДг 1 У 1 Дгс Кога г ггс)с Ги)вв РДУРуу ЙИГРУКчТ 3151 Улаг ЕП 5: г 1(710 СУКИпт)13 гтг, Ц ГС);тУ;гнг,-," П;г ., г)д т Выпариваст дтсс уха НОл 1, 1 г 3 е рД ы 1 и род сук с 0 б О с 3 б а г ые а кт т 1 г х ") ЛДТОГРаЕЧЕСКОг КОЛОНКЕ С Г.С ";П;:с; ГПачу с,ьХОДгч т Т П "3, Отп"-3-5-брол бепзотц; с:2-. Мс)Т 1 В 1 - 3 - ОКСО - )г - :,;"СЛг 13 нг -- 1 1-.де 1 г: О т-)гГ) ПСт)ЕЕ)ОДЯ Р "гп( Г,г,; .Г (. с 1с 1 3)...

Номер патента: 1563592

Опубликовано: 07.05.1990

Авторы: Анна, Джанфедерико, Доменико, Марио

МПК: A61K 31/502, A61P 37/02, C07D 237/28 ...

Метки: приемлемых, солей, фармацевтически, циннолинкарбоксамидов

...аналогичнымобразом, получают следующие соединения: 4-окси-И-фенил-циннолин-карбоксиамид, т,пл, 335-337 С; 4-окси-И(З-пиридил)-циннолин-З-карбоксамид,т.пл. 326-327 оС; 4-окси-И-(4-пиридил)-циннолин-З-карбоксамид, т.пл.358-360 С.П р и м е р 5. 4-окси-И-(3-Пиридил)-циннолин-карбоксамид растворяют путем .обработки эквивалентным количеством этилата натрия в этаноле.Растворы выпариваются досуха иостаточный продукт выпаривания обрабатывают простым изопропиловым эфиром, затем фильтруют и в результатеполучают натриевую соль 4-окси-И-(3 пиридил)-циннолин-З-карбоксамида,т,пл. ) 300 С, Осуществляя процессаналогичным образом, получают следующие соединения: 4-окси-И-(2-пиридил)-циннолин-З-карбоксамид, натриевая соль, т.пл. ) 300 С и...

Номер патента: 1325871

Опубликовано: 30.07.1990

Авторы: Клебанов, Могилевич, Нестеренко, Романов

МПК: A61K 31/429, A61K 31/4738, A61K 31/4985 ...

Метки: активность, антипротеолитическую, проявляющие, хинолинотиазолохиноксалиния, хлориды

...казеицолитической активности трипсица использовали метод К,Н.Веремеенко.Для определения казеицолитвческой активности трипсина в пробирку на 20 мл добавляют 1,5 мл 0,05 М фосфатного буфера, рН 7,6 и 0,5 мл раствора трипсица н 0,05 М фосфатном буфере, рН 7,6 (содержание белка 14 мкг/мл). Преинкубацию проводят при комнатной температуре в течение 15 миц, Затем добавляли 1,0 мл 2%-ного раствора казеина по Гаммерстену в 0,05 М фосфатном буфере, рН 7,6, котЬрый готовят путем растворения 2 г каэеина в 80 мл 0,05 М фосфатного буфера, рН 7,6, при нагревании на водяной бане при 70-80"С в течение 30 мин с последующим охлаждением, доведением рН до зцачейия 7,6 с помощью О, н НаОН (контроль величины рН проводят ца рН-метре со стеклянным электродом)...

Номер патента: 1218649

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Друсвятская, Михайлицын, Тимошевский, Уварова

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/502, A61P 33/10 ...

Метки: 4-1н-бензимидазолил-2-карбаминовой, 5(6)-1(2н)-фталазинонил, кислоты, метилового, формулы, эфира

...хорошем перемешивании к 5 л холодной воды. Выделившееся твердое вещество отфильтровывают, промывают водой и сушат,По указанной методике могут быть получены следующие продукты:(3-нитро-аминофенил) 2-(иэобу. токсикарбонил)фенилметанон с т,пл. 31"133 С.П р и м е р Э, Получение 4-(3- нитро-аминофенвл).-1(2 И)фталазиноК раствору 0,5 моля одного из(Э-нитро-аминофенил) 2"алкоксикарбонил)фенил 1 метанонов, указанныхв примере 2, в 1 л иэопропиловогоспирта при температуре кипения раствора прибавляют за 1 ч при перейео шивании 85 мл гидразингидрата. Реакционную массу кипятят еще 30 мин,охлаждают до 20 С, отфильтровываютвыделившийся осадок, промывают егоизопропиловым спиртом и сушат. По" Б лучают 135,6 г (96,8 Х) 4-(3-нитро- .4"аминофенил)-1(2...

Номер патента: 1349039

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Алферова, Джумаев, Друсвятская, Михайлицын, Пулатов, Шевченко

МПК: A61K 31/502, A61P 33/12

Метки: крупного, лечения, рогатого, скота, цистицеркоза

...изобретения является повышение эффективности лечения.П р и м е р 18 телят текущего года рождения экспериментально заражают онкосферами бычьего цепня в 1 О дозе 3 тыс, экземпляров. Через 5 месяцен после заражения 4 телят лечат метиловым эфиром 5(6)- 1(2 Н)- фталаэинонил-1 Н-бенэимндазолил- карбаминовой кислоты (фталбендаэол) в дозе 100 мг/кг живой массы ежедневно в течение 4 дней с водой. Остальные 4 теленка служат контролем. Результаты вскрйтия телят через 1 месяц после лечения показывают, что у телят 20 опытной группы от.53 до 883 цистицеркозов погибают, а в контроле они все остаются живыми. П р и м е р 216 телок и бычков экспериментально заражают онкосферами бычьего цепня в дозе 3000 экземпляров. Животных делят на,4 группы. Через 5...

Номер патента: 1678208

Опубликовано: 15.09.1991

Авторы: Банавара, Вилльям

МПК: A61K 31/502, A61P 3/10, C07D 417/06 ...

Метки: 3-(бензотиазол-2-илалкил)-4, алкиловых, кислот, оксо-3н-фталазин-1-илуксусных, производных, сложных, эфиров

...(2,71 г), 2-амино-трифторметилтиофенол гидрохлорида (2,29 г) и этанола (20 мл) подвергают дефлегмации в течение ночи, Сырой продукт, полученный после выпаривания этанола, подвергают очистке с использованием хроматографии на силикагеле, элюируя смесью гексана и тетрагидрофурана (4:1). Полученное белое твердое вещество (0,3 г) используют непосредственно на следующей стадии, которая заключается в растворении этого соединения в этаноле (20 мл), содержащем 570-ный водный раствор КС(2 мл), и перемешивании при комнатной температуре в течение 2 ч.Этанол выпаривают, остаток разбавляют водой (10 мл), экстрагируют простым эфиром (2 х 10 мл) и водный экстракт подкисляютдо рН 2,0. Осажденное твердое вещество собирают, а затем...