Патенты с меткой «цефем-4-карбоновой»

Номер патента: 656525

Опубликовано: 05.04.1979

Автор: Джозеф

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/36 ...

Метки: 7-метокси-7-2-(тиенил2)-2, кислоты, уреидоацетамидо-3-(1-метил-1н-тетразол-5-илтиометил)-3, цефем-4-карбоновой

...1 НН1(д)вию с МИ 2имодей подвнием ргаю Форм 00т в улы оединеНР --М - .Х1(2 8ИИ (П:35 СВОН 1С 11с последующим взаимодействиемзующегося продукта с цианатомного или щелочноземельного ме40 ;в водной среде.Источники информации, принвнимание при экспертизе1. Патент США Р 3172286,кл. 260-243 С, 1973.45 2. Патент США 9 3833568,кл. 260-243 С, 1974. 0 браелочила ятые во ректорЕ, ДичинскаяВв вв ввЗв ввввписноеа СССРийб с д 45 Составитель 3. Латыпо Техред И. Петко К Редактор 3. Бородкина Заказ 1582 5 Тираж 512 По ЦНИИПИ Государственного комитепо делам изобретений и откры 113035 Москва МРаушская н иал ППП фПатентф, г, Ужгород, ул. Проектная,с последующим взаимодействием образующегося продукта с цианатом щеввлочного или щелочноземельного...

Номер патента: 856387

Опубликовано: 15.08.1981

Авторы: Масаси, Осаму, Такао, Такаси, Теруо, Цутоми

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/20 ...

Метки: 2-(низший, алкил-7-ациламидо-3, кислоты, производных, солей, цефем-4-карбоновой

...до температуры от -20 до -15 С. Полученную таким образом смесь добавляют к раствору, который готовят при перемешивании 2-метил-амино- -цефем-карбоновой кислоты (8,35 г) и бис-(триметилсилил)ацетамида (19.5 мл) в сухом хлористом метилене (170 мл) при комнатной температуре, при охлаждении до от -50 до -45 ОС при перемешивании. Смесь перемешивают 1 ч при 1 от -45 до -40 С,а затемй реакционную смесь выливают в раствор бикарбоната натрия (32 г) в воде (1,5 л) при встряхивании. Водный слой выделяют и промывают этилацетатом. Водный раствор рассланвают этилацетатом и затем рр устанавливают от 1 до 2 концентрированной соляной кислотой, Слой этнлацетата выделяют из смеси, а оставшийся водный слой экстрагируют этнлацетатом (200 млк 2) Слои...

Номер патента: 856388

Опубликовано: 15.08.1981

Авторы: Альберта, Анджело, Джизелла, Джузеппе, Джулиано, Дино, Карло, Этторе

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/36 ...

Метки: 7-ациламидо-3, кислоты, металлами, ненасыщенных, производных, сложных, солей, цефем-4-карбоновой, щелочными, эфиров

...эфиром с получением таким путем 7--цианоэтилен(цис)-тиоацетамидо 1 -3- 1-этил,2,3,4-тетразол-ил)-тиометил 1 -3-цефем-карбоновой кислоты (2,8 г 3 выход 60),т.пл.80-83 С с разложением.Найдено: С 41,321 Н 3,831М 20,401 5 20,28С 1 ьН 17 М гО а 5Вычислено: С 41,10; Н 3,671й 20,971 5 20,57.УФ-спектр (рН 7,41 фосфатный буФеный раствор):Х 272 нм;ТСХ: Ну - 0,51 (СНС 1 СН ОН;НСООН160:40:20).ИК-спектр (КВг):Ч(СЕМ) сопряженная связь 2210 см;1(С=О)5-лактам 1775 см9 С=О) амид 1680 см ;4 С-М ) + У( й-Н ) вторичный амид1540 см ".ЯИР-спектр, ч. на млн (ДМСО-дэ)13 68 (2 Нц 2 СНд)13,73 (2 Н,5,-5-СН-СО)14,31 (2 Н,ц,З-СН);5,10 1 Н,д,б-Н);5,63 (1 Нд-д,7-Н);5,72 (1 Нд,С-СН=);7,63 (1 НО=СН);ЗСН=СН(цис=11 Гц;9,2 (1 Н,д, -СОМН),Аналогично получены...

Номер патента: 860705

Опубликовано: 30.08.1981

Автор: Куо

МПК: A61K 31/5365, A61P 31/04, C07D 505/06 ...

Метки: d-конфигурации, диаммониевой, карбокси, кислоты, кристаллической, метокси-3-(1-метилтетразол-5-ил)-тиометил-1-оксадетиа-3, оксифенил)ацетамидо-7, соли, формы, цефем-4-карбоновой

...подвергается быстрой рацемизации доравновесной смеси О- и -эпимеров.Равновесие нарушается выпадением нЗОосадок кристаллов О-диаммониевой соли по схеме 0-эпимер -- э "эпимер35криста лическая О - диаммониевая сольСоответственно поскольку кристаллическая О-диаммониевая соль является наименее растворимым эпимером,быстрая рацемизация, происходящая врастворе в соответствии с уравнением, дает дополнительное количествокристаллической О-диаммониеной соли, 45Описанная выше быстрая рацемизацияпредпочтительна при температуреспособа от 15 до 30 С и лучше всегооосуществляется при 25 С. Когда темопература понижается, скорость рацемизации уменьшается, что приводит кболее медленной кристаллизации иболее низким выходам О-диаммониенойсоли, Хотя снижение...

Номер патента: 867311

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Акио, Итиро, Юкиясу

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/36 ...

Метки: 4-окси-6-метилникотинамидо, 4-оксифенил)ацетамидо-3-(1-метилтетразол-5-илтиометил)-3, кислоты, цефем-4-карбоновой

...перемешивают в течение 8 чпри температуре от 0 до -5 С, послечего ее концентрируют при пониженномдавлении при низкой температуре. Кконцентрату добавляют примерно500 мл серного эфира и к клейкомуосадку добавляют ацетон с последующим перемешиванием, в результатечего получают желтовато-оранжевыйпорошкообразный осадок,ную кислоты. При этом образуется осадок. Осадок отфильтровывают и растворяют в 1 л смеси ацетона и воды (2:1 по объему), Образующийся раствор конце.,трируют при пониженном давлении. Первоначально образуемый желтовато-коричневый вязкий осадок отделяют декантированием,а всплывшую жидкость обрабатывают активированным углем, получая желтоватый раствор.Раствор концентрируют при пониженном давлении, удаляя ацетон, в...

Номер патента: 904524

Опубликовано: 07.02.1982

Авторы: Альберта, Анджело, Джизелла, Джузеппе, Джулиано, Дино, Карло, Этторе

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/36 ...

Метки: 7-ациламидо-3, кислоты, металлами, ненасыщенных, производных, сложных, солей, цефем-4-карбоновой, щелочными, эфиров

...его соли со щелочным металлом соответствующего производного 7-ациламидо-ацетоксиметил-цефем-карбоновой кислоты1,10Целью изобретения является получение новых антибиотиков цефалоспоринового ряда, расширяющих арсенал средств воздействия на живой организм. 5Зта цель достигается основанным на известной реакции замещения ацетоксигруппы на гетероциклическую тио. группу в положении 3 цефалоспоринового кольца предЛагаемым способом полу. 2 О чения соединений формулы 1,который заключается в том, что соединение формулы а-л-я-сн -сом25Но сн ососнХ где 2, Л и Х имеют приведенные значения, подвергают взаимодействию с соединением формулы где 8 имеет приведенные значения,или же с его солью с щелочным металлом.3 случае, когда Х в соединениях формулы 11...

Номер патента: 904533

Опубликовано: 07.02.1982

Авторы: Есихико, Исао, Кейсуке, Киеси, Суити, Сунити, Такаси, Такеси, Тосио, Тосияки, Хироси

МПК: A61K 31/546, C07D 501/57, C12P 35/08 ...

Метки: 3-(1-метил-1н-тетразол-5-ил)тиометил, 7-(5-амино-5-карбоксивалерамидо)-7-метокси, кислоты, металлами, солей, цефем-4-карбоновой, щелочными

...соединениями, ранее выделенными из культуральной жидкости БСгерйоаусез одапопепз 15.Ниже приведена величина Кт, полученная бумажной разделительной хроматографией с помощью Фильтровальной бумаги Ватман У 1 и смесью растворителей бутанол-уксусная кислота-вода, 20 в отношении 4:1:2 по объему.Величина 3,4 см 3,5 см 6,1 см 6,) см Целевое соединение 1 0,39Цефалоспорин С 0 36 257-метоксицефалоспорин С 0,40Цефамицин С 0,35У19 Е-Д 3 0,24У-С 19 2-Д 2 0,25 30Затем соединение подвергают анализу с помощью прибора высокоскоростной жидкостной хроматографии Хитачи (Н 1 асЬ) 635 и получают следующие результаты: колонка - 3 л 500 мм из з 5 нержавеющей стали; смола Хитачи 2610 (катионно-обменная смола, торговое наименование); система растворителей "...

Номер патента: 1433390

Опубликовано: 23.10.1988

Авторы: Казухиро, Масаеси, Тахаюки

МПК: A61K 9/00

Метки: антибактериальной, гидроксиалкил)-1н-тетразол-5-илтиометил-1-детиа-1-окса-3, дифторметил-тиоацефамидо-7, кислоты, металла, метокси-3-1-(2, соли, цефем-4-карбоновой, щелочного

...стерильной дистиллиованной воде для инъекций (50 мл) ыливают в ампулу емкостью 100 мл иобыстро охлаждают до -60 С на ледяой бане, После выдерживания прио 40 йС в течение 5 чо замороженную Массу лиофилизируют лри 0,005 мбар з течение 5 ч при температуре ниже -20 С до сублимации содержащейся воды для обеспечения стабильности лиофилизата, сохраняющего 87,7 . эффек 45 тивности после хранения в течение 1 мес при 50 С.П-р и м е.р 4, Раствор соединения (1) (М - Иа; Н СН СНОН) (О, г) и натрий хлорида (2 мл) в стерильной дистиллированной воде для инъекций (0,5 мл) выливают в ампулу емкостью 2 мл и быстро охлаждают до -10 С на ледяной бане, После выдерживания при -10 С в течение 2 мин заморожен ную массу лиофилизируют при давлении 1 мбар в течение...

Номер патента: 1547709

Опубликовано: 28.02.1990

Авторы: Дэвид, Эрик

МПК: C07D 471/04

Метки: 3-гало-1-карба-детиа-3, 7-замещенных, кислоты, цефем-4-карбоновой

...и анизолом, чтобы получить соединениезаглавия, 20П р и м е р 2, и"Нитробензил- -феноксиацетиламино-хлор-карба (детиа)-З-цефем-карбоксилат.Раствор 240.мг и-нитробензилр-Фенилоксиапетиламино-трифторметил .сульфонилокси-карба(детиа)-3-цефем- -4-карбоксилата и 500 мг хлорида лития в 3 мл ДМФ нагревали при 80 С в течение 5,5 ч, Реакционную смесь затем охладили, разбавили этилацетатом, 30 . промыли водой и рассолом, сушили над сульфатом магния и концентрировали выпариванием, Концентрат хроматографировали на силикагеле и продукт элюировали смесью хлористый метиленэтилацетат. Выпаривание элюата дало112 мг соединения заглавия в виде пены желтого цвета. Продукт далее очистили повторно хроматографией над силикагелем. 40П р и м е р 3. 7...