C07D 409/06 — связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Номер патента: 151343

Опубликовано: 01.01.1962

МПК: C07C 227/12, C07C 227/24, C07C 229/06 ...

Метки: 151343

...серы (проба с нитропруссидом натрия). Никель отфильтровывают и промываютнесколько раз теплым метиловым спиртом. Фильтраты объединяют иупаривают в вакууме на водяной бане. Остаток (масло, которое вскорезакристаллизовывается) растворяют в 50 мл 5%-ного раствора едкогонатра, мутный раствор профильтровывают, фильтрат подкисляют разбавленной соляной кислотой. Выпадает масло, которое закристаллизовывается при стоянии. Кристаллы отфильтровывают и промывают водой. После высушивания получают 10,57 г неочищенной а-бензоиламинопеларгоновой кислоты с т. Пл. 114 - 121 С. Выход около 90% от теоретического. После кристаллизации из толуола бензоилоаминокислотаимеет т. пл. 126-127 С.Гидрогенизацией этого оксазолона в аналогичных условиях, но безщелочи...

Номер патента: 419032

Опубликовано: 05.03.1974

Авторы: Бертольд, Вольфганг, Иностранна, Карл, Ппостранцы

МПК: C07D 237/36, C07D 333/50, C07D 409/06 ...

Метки: 2-аиноал, 2сг-пирил1иди, килами, нотиено, производных

...2- (2-аминоэтиламино) -4-морфолинотиено,2-д-пиримидин растворяют в абсолютном эфире, добавляют эфирный раствор соляной кислоты, отсасывают дигидрохлорид на нутче, промывают эфиром и перекристаллизовывают из абсолютного этанола, т. пл. 282 - 283 С (р азл.); выход 4,5 г (64% ) .Вычислено, оо: С 40,91; Н 5,44; К 19,88; С 1 20,13.С 1 гН,711 зО НС 1 (352,30).Найдено, %; С 40,90; Н 5,49; Х 19,79; С 1 20,05. Используя различные диамины и соединения общей формулы проводя опыт, как указано выше, получаютщества общей формулы(2-Лциноэтил) -цстил- дмипо Морфолино 275 (разл.) 1,2-Диамииопропап2,3.Дидмшюб тая 2-Лм ипопропплдмипю Лмшю-метилпропил- дцшю То жс То жсИзопропаиол 24 в 2 (разл.)185 (рдзл.) Зтдиол 3-Лмипопропиламино4-Азииоб тилдцшю 255...

Номер патента: 625611

Опубликовано: 25.09.1978

Авторы: Кристобал, Мерседес, Рикардо, Фернандо, Хорхе, Хуан

МПК: C07D 409/06

Метки: 2(2-тиенил)4-метилпиридина

...в том, что 2 ил-"(4-метил-пиридил)кетонО нил) -4- Р диВ колбу на 500 мл вносят 160 мл диэтиленгликоля и 28,2 г гидрата окиси калия с последующим нагревом смеси до растворения гидрата окиси калияРаствор охлаждают до 100 С иф добавляют затем 29 г 2-тиенил-(4-метил-пиридил)кетона и 22,7 мл 80-го гидразингидрата. Смесь кипятят с обратным холодильником в теченоие 1 ч. Все вещества с ткип. ниже 223 С удаляют перегонкой, и массу при этой температуре выдерживают в течение 4 ч. Реакционная смесь самопроизвольно охлаждается и ее"выливают в 200 г льда. Водный раствор несколько раз экстрагируют простым эфиром, объединенные эфирные фазы промывают больши" ми количествами воды и затем сушат безводным сульфатом магния. Раствори- тель удаляют при...

Номер патента: 637084

Опубликовано: 05.12.1978

Авторы: Кристобал, Мерседес, Рикардо, Фернандо, Хорхе, Хуан

МПК: C07D 409/06

Метки: 2-(2-тенил)1, 4-диметил-1, 6-(и1, тетрагидропиридинов

...2-(2-тенил) -1 4- дцметцл,2,3,6-тетрагидропцрцдцна ц 2- (2- тснцл ) -1,4-дцметцл,2,5,6 - тетр агидропцрцдина.В 120 1 тл безводного метанола растворяют 16,9 г 2-(2-тенил) - 1,4-диметилпиридинийбромида, медленно прц охлажде.шц льдом добавляют 2,3 г боргидрида патрця, кипятят с обратным холодильником в теченсе 6 ч, разбавляют водой ц экстрагируют эфиром. Эфирную фазу сушат безводным сульфатом магния с последующим удалением растворителя перегонкой. Сооцрают фракцию, кипящую при 95 - 125 С 0,07 л,и, ц получают 3,2 г (51%) смеси целевых продуктов. Из смеси осаждают хлоргидратКорректор И. Симкина Редактор Т. Шарганова Заказ 961/1514 Изд.336 Тираж 517 Подписное НПО Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва,...

Номер патента: 664564

Опубликовано: 25.05.1979

Авторы: Джон, Уильям

МПК: A61K 31/496, C07D 405/06, C07D 409/06, C07D 413/06 ...

Метки: производных, солей, фенилпиперазина

...125126 С;1-(5-Фенилоксазол-ил-метил)-4-(3-трифторметилфенил) -пкперазин,т.пл. 69-70 ф С;1-(5-Фенклоксаэол-ил-метил) -4-(3,4-дихлорфенил) -пипераэин,т.пл. 134-1350 С;1-(5-фенилоксазол) -2-ил-метил) ,-(4-нитрофенил)-пиперазин, т.пл. 170172 СеП р и м е р 3. 1-(5-(3-трифторметилфенил) -фуран-ил-метил)-4 Фенилпи 1 йФазийА) 2-оксиметнл-(3-триф 1 орметилФенил)-Фуран 21,2 г (0,1 моля) 2.(3-трифторметилфенил)-фурана перемешивают в 100 Млтетрагидрофурана,охлаждают до -40 оС и по каплям добавляют 0,1 моля бутиллития в гексане. После часового перемешиванияпри -40 фС постепенно добавляют 3,3 г(0,11 моля) параформальдегида,Смесь перемешивают при -40 фС втечение 30 мин, затем температуруПовышают. При 10"С начинается экзотермическая реакция и...

Номер патента: 671731

Опубликовано: 30.06.1979

Авторы: Кристобал, Рикардо, Фернандо, Франсиско, Хуан

МПК: A61K 31/38, A61K 31/44, C07D 409/06 ...

Метки: 2-2-тенил-4, 5диметилпиридина, солей

...ценными свойствами 11.Целью изобретения является способ по лучения новых 2-(2-тенил)-4,5 - диметилпиридина формулы 1 или его солей, обладаю 1 цих высокой фармакологической активностью.Поставленная цель достигается опи емым способом получения соединения улы 1 или его солеи, заключающимся в ом, что 2-тиенил- (4,5-диметил-пиридил)- етон формулы671731 Составитель Т. Скибоа Корректор Е. Хмелева Техред А. Камышникова Редактор Т, Никольская Заказ 1526/14 Изд.411 Тираж 521 Подписное ЦНИИПИ НПО Поиск Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж.35, Раушская наб д. 45Типография, пр. Сапунова, 2 гревают до растворения щелочи, После охлаждения до 100 С вносят 52 г 2-тиснил(4,5 - диметил-пиридил)-кетона и 42,5...

Номер патента: 727146

Опубликовано: 05.04.1980

Авторы: Джон, Уильям

МПК: A61K 31/495, A61K 31/496, C07D 295/04 ...

Метки: производных, солей, фенилпиперазина

...2,8 г,т. пл, 217 С.Аналогичным образом получаютследующие соединения:1 в 5 в (4-хлорфенил) фуран-илметил -4- (3-трифторметил-хлорметил)пипераэин, т, пл, 104 С,1 - 5 - (4-метилфенил) фуран-илмеотил -4-фенилпипераэин, т. пл. 87 С.1 - 5- (2-метилфенил) фуран-илметил -4-фенилпиперазин, т. пл, 67 С.1 - 5- (3, 4-дихлорфенил) фуран--пиперазин, т.пл. 126 С.1- 5 - Фен ил фур ан-илметил ) -4 - (3-хлорфенил) -пипераэин солянокислый, т.пл. 208 С,П р и м е р 2. 1 в (5-фенилфуран-илметил) -4 в (3-трифторметилфенил) --пиперазин (6,0 г; 0,015 моль) инатрий боргидрид (1,28 гу 0,034 моль)перемешивают в диглиме (25 мл) ватмосфере азота и эфират трехфтористого бора (двойной перегонки)(б мл, 0,045 моль) в диглиме (20 мл)по каплям добавляют в смесь...

Номер патента: 771102

Опубликовано: 15.10.1980

Авторы: Гонта, Кардаш, Перепелкин, Румянцева

МПК: C07D 409/06

Метки: качестве, красителей, производные, противоореольных, тионафтенон-(3)-диоксида1, фотографии

...2 ч, добавляют 2 мл концентрированной соляной кислоты. Выпавший осадок отфильтровывают, кристаллизуют из этилового спирта. Получают0,45 г (75) красителя, т.пл.175- Я176 С, максимум поглощения при 543 нм(в метаноле).Найдено,: С 7,80; 8,05.С 1 Н,и С 2506Вычислено,; С 1 8,15, 45 П р и м е р 5. Бис(тионафтенон-З-диоксид-.1,1)мезометилпентаметиноксанин.0,182 г (0,001 моля) тионафтенон-З-.диоксида,1, 0,15 г (0,0005 моля)хлоргидрата дианила у-метилглутаконового альдегида, 0,5 мл триэтиламина и 10 мл метанола кипятят приперемешивании 3 ч, добавляют 1 млконцентрированной соляной кислоты,охлаждают. Выпавший осадок отфильтровывают, перекристаллизовывают изспирта. Получают 0,12 г (55) красителя, т.пл. 225-226 фС, максимум поглощения при 670...

Номер патента: 831078

Опубликовано: 15.05.1981

Авторы: Гарри, Дональд

МПК: C07D 409/06

Метки: 2-сульфамида, ди-метил-93-(4-метил-1, пиперазинил)пропилиден, тиоксантен, цис-изомера

...(выход 81, 5транс-Формы точка плавления 143 оУ145 С) с использованием в качествеоснования трет-бутилата калия и этиловый эфир уксусной кислоты в качестве растворителя. Отношение изомеровв реакционной смеси, содержащей твердое вещество, составляет 83 цис- и17 транс-изомера.П р и м е р 7. Порошкообразнуюгидроокись калия (около 0,3 г,5,3 ммоль) добавляют при перемешивании при 0 С под азотом к растворутранс-тиотиксена (20,67 г, 47 ммоль,около 16 цис-изомера) в М М-диметилацетамиде (42,7 мл) и смесь пере831078 мешивают в течение 90 мин при ОС под азотом. Во время процесса перемешива- ния (на 60-й мин), добавляют вторую порцию около 0,3 г гидроокиси калия и третью навеску, около 0,3 г, добавляют в конце периода перемешивания. Смесь...

Номер патента: 782344

Опубликовано: 07.02.1982

Авторы: Берлянд, Возякова, Гуськова, Ковач, Модникова, Новицкий, Олейник, Падейская, Першин, Полухина, Штетинова

МПК: A61K 31/14, A61K 31/443, A61P 31/04 ...

Метки: активностью, антибактериальной, арилиден-5-нитрофурфурил)-пиридиниевые, обладающие, соли

...инфекции наиболее активные соедиК раствору 3,6 г безводного ацетата калия в 10 мл уксусного ангидрида и 80 мл уксусной кислоты постеопенно прибавляют при 40-50 С раствор8,5 г (30 ммоль) (5-нитрофурфурил)пиридиний бромида в 20 мл уксуснойкислоты. Реакционную смесь нагревают05 ч при 50-55 С, растворитель отго-,няют в вакууме, остаток растворяют.при нагревании в 300 мл воды. Водныйслой экстрагируют хлороформом и осаждают перхлорат пиридиниевой соли добавлением водного раствора 20%-нойхлорной кислоты, Полученный осадокперекристаллизовывают из монометилового эфира этиленгликоля,Получают 7,3 г (57%) И-Ы(фурфУ 50рилиден)-5-нитрофурфурил 1 пиридинияперхлората в виде кристаллов коричневого цвета, растворимых в воде инизших спиртах, не...

Номер патента: 1194278

Опубликовано: 23.11.1985

Авторы: Питер, Роджер

МПК: A61K 31/4178, A61P 25/02, A61P 25/06 ...

Метки: бензо, бензофуран-или, допустимых, кислот, нафталин, солей, тиофенкарбоновых, фармацевтически

...6-10 мл раствора,1 Следует иметь в виду, что в любомслучае врач сам определяет фактическую дозировку, наиболее подходящуюдля пациента с учетом возраста, весаи его реакции. Укаэанные дозировкиявляются усредненными примерами, могут быть индивидуальные случаи, в.которых более эффективны более высокне или низкие дозировки,Данные сравнения активности полученных Соединений со структурным ана"логом сведены в табл.2.П р и м е р 1, Этиловый эфир 2-(1-имидазолилметил)-3-метилбензоЯ-тиофен-карбоновой кислоты,(д) Этиловый эфир 2-хлорметил-метилбенэоЬтнофен-карбоновойкислоты. тов и эмболизации в легких, Клинически эффективные аспирин и.сульфин-. пиразон защищают кролика от летального действия инъекции Показано так же, что сульфинпиразон....

Номер патента: 1195905

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Есихати, Кацуя, Масару, Тосио, Хироси

МПК: A61K 31/4178, A61P 25/02, A61P 25/06 ...

Метки: бензимидазола, производных, солей

...настоящей мучнистойросы (ЯЬрасго 1 Ьеса ХЫ 8 пеа),отбирали и листья, имеющие повреждедия, покрытые спорами, разрезалина кусочки в 1 см, которые прикладывали к первичным листьям в стаканчиках для инокуляции, по четыре налист. Листья, обработанные описанным образом, выдерживали при25-26 С в течение 10 дн.Образование спор на инокулированных участках,наблюдалось подмикроскопом,Результаты испытаний прелены в табл, 7 с учетом слепоказателей оценки:ет и+ - на инокулированных участкахнаблюдалось образование многих спор и гифов,Ф 11- на инок улир ованных участкахне наблюдалось ни пораженных пятен, ни образованияспор .905 9 см. Через 14 дн,после посадки к растениям риса применяли раствор испытываемого соединейия в предписанной концентрации,...

Номер патента: 1217256

Опубликовано: 07.03.1986

Авторы: Питер, Роджер

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4178, A61P 25/06 ...

Метки: бензофуранбензо, кислот, нафталинкарбоновых, приемлемых, солей, тиофен-или, фармацевтически

...растворенныхвеществ, таких как декстроза или соль. Результирующий раствор может быть затем стерилизозгя и наполненЗГ в стерильнь е стекляннь;е ампулы поцх;Цящего размера содержащие треоуемый объем раствора. Соединения согласно изобретению могут быть такженвецеяы инфузией парэнтеральясгосостава, описанного выше. н вену,Для орального приема людьми суточная дозировка соединения формулы(20 кг). Для парэнтерального введе,фия, суточная дозировка соединенияформулы (1) составляет 0,01-0,5 мг/кг3 СЪ ГКИ ЦЛЯ ТИПИЧНОГО НЗЭОС,О Опациента, Так, таблетки или капсулысодержат 5-150 мг активного соединения для орального приема цо 3 разн сутки. Дозы для парэнтеральноговнгд .Ния содержат 05-0,35 мг активпэго соединения, Типичная ампулапнедставляет...

Номер патента: 1133842

Опубликовано: 30.03.1991

Авторы: Волкенштейн, Гольдфарб, Друсвятская, Карманова, Кротов, Лебедева, Лычко, Михайлицын, Овечкина, Стоянович, Тайц, Уварова, Фабричный, Черняева

МПК: A61K 31/506, A61P 33/10, C07D 239/06 ...

Метки: 6-тетрагидро-1-метил-2-2-(2, памоата, тиенил)-винилпиримидина, транс-1

...(см. табл.3).Преимуществом описываемого способа в сравнении с известным является то, что способ позволяет исключить одну стадию - стадию размола целевого продукта и тем самым из процесса производства пирантеля памоата исключается стадия, связанная с повьппенной взрывоопасностью воздушной взвеси мелкодисперсного порошка. Кроме того, описываемый способ позволяет осуществйть регенерацию используемых органических растворителей (диметилформамида и алканолов С-Сз), так как они имеют значительные различия в температурах кипения, благодаря чему удается осущесгвить их разделение и регенерацию с высоким выходом (82-91 Х). Описываемый способ позволяет резко сократить объем используемых растворителей и тем самым значительно увеличить съем целевого...

Номер патента: 1739848

Опубликовано: 07.06.1992

Авторы: Ацусуке, Есия, Кейити, Такаси

МПК: C07D 409/06

Метки: приемлемых, производных, солей, тианафтена, фармацевтически

...азота. Смеськипятят в течение 5 ч и концентриру"ют под уменьшенным давлением. Оста"ток растворяют в ацетонитриле и раствор тщательно промывают н-гексаномс последующим испарением ацетонитрила, Остаток хроматографируют наколонке силикагель (элюируют смесьюэтилацетата, этанола и триэтиламина)до получения 1,62 г названного соединения в виде масла. П р и м е р 119. Натрий-2-(1-имидазолил)"1-(3-хлорфенил)этил- "45,6,7-тетрагидротианафтен-б-карбоксилат.К раствору 1,60 г эфира, приготов.ленного по примеру 118, растворенного в 15 мл метанола, добавляют3,80 мл 1 н, МаОН водного раство" 10 ра. Смесь перемешивают при 40 С втечение 26 ц. Затем реакционнуюсмесь концентрируют под уменьшеннымдавлением, остаток растворяют в водеи раствор...