A61K 31/365 — лактоны

Номер патента: 270190

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Кась, Клейнер, Родионовска, Трахтенберг, Штамер

МПК: A61K 31/365, A61P 31/04, C07D 309/30 ...

Метки: 270190

...16 г триацетилолеандомицина с т. пл. 169 - 171 С и активностью 800 ед/лг. зобретен редмс Способ полученпутем обработкисусного ангидридаакционной смеси,ток при комнатнощей нейтралпзацицелевого продуктаотличающийся тетехнологическогостоимости конечноподвергают сольфосфорнокислую. Известны способы получения триацетилолеандомицина путем обработки олеандомицина смесью уксусного ангидрида и пиридипа, нагревания реакционной смеси, выдерживания не менее суток при комнатной температуре с последующей нейтрализацией и перекристаллизацией целевого продукта из изопропилового спирта.Указанные способы предусматривают использование в качестве исходного продукта основания олеандомицина, получение которого представляет известные...

Номер патента: 406350

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Авторы, Джордж

МПК: A61K 31/365, A61K 31/395, A61K 31/402 ...

Метки: аминокислот, третичных

...мере одним атомом углерода, или их сложных эфиров, амлдов, нитрилов или солей, отлйтюи 1 ийся тем, что соединение общей формулы А 30 35 40А Х РЬ С Вт1ОООН где 1 сь К 2 50Редактор Т. Шарганова Корректор Л. Царьков 1 Заказ 209/9 Тираж 523 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий Москва, Ж. Раушская наб., д, 4/5Тип Харьк, фил. пред. сПатент тонитрил, т. пл, 55 - 56 С; амид 4-пиперидинофенилуксусной кислоты, т. пл. 172 - 175 С (этанол); морфолид 4-пиперидинофенилтиоуксусной кислоты, т. пл, 156 в 1 С (этанол); морфолид 4 - пирролидинофенилтиоуксусной кислоты, т. пл. 168- 171 С (этанол); морфолид 4-,морфолинофенилуксусной кислоты, т. пл, 164 в 1 С (ацетон); метиловый эфир...

Номер патента: 608802

Опубликовано: 30.05.1978

Авторы: Арутюнян, Березовский, Дангян, Залинян, Ковина, Пидэмский

МПК: A61K 31/365, A61K 31/428, A61P 21/02 ...

Метки: активность, анальгетическую, бензимидазолил-2-тиоацетил, бормгидраты, валеролактонов, гипотензивный, действие, замещенных, мышечнорасслабляющее, проявляющие, эффект

...г (0,01 моль) о;-изоамил-у-бромацетилвалеролактона и 20 - 30 мл абсолютного эфира. Выход 4,2 г (95,2%), т. пл. 150 - 151 С, Белые кристаллы, плохо растворимые в воде, растворимые в ацетоне и спирте,Найдено, %: Х 6,23; Вг 18,00; Я 7,13, С 19 НгвОзКгВг.Вычислено, /О. К 6,35; Вг 18,14; 5 7,26.Строение доказано спектральным методом.В ИК-спектрах обоих соединений обнаружены полосы поглощения в областях, см - , С=О (кетон) 1700; уС=О (лактон) 1770; С - О - С 1250. Бензимидазольное кольцо характеризуется следующими частотами, см - , чС=С (аром,), 1620; тС=С (скел.) 1520, 1540, 1560; чС - Н (ар.) 3040; ъКН (связ.) 3100 в 34.П р и м е р 3. Бромгидрат сс-изобутил-у(бензимидазолил-тиоацетил) -у - валеролактона получают аналогично примеру 1 из 8,3...

Номер патента: 638259

Опубликовано: 15.12.1978

Авторы: Жан-Жак, Жан-Клод, Филипп

МПК: A61K 31/365, C07D 311/02

Метки: 3-замещенных, 4-(2н, 6-конденсированных, аминоалкоксипиранонов, солей

...Н 4,96; Г 3,98;х 2,90.П р и м е р 12. 6-Метил-(2-морфолиноэтокси) -3-фенилкумарин СггНгзМО 4, молекулярный вес 365,41 получают согласнопримеру. 8 из 19,4 г (0,077 моля) б-метил 4-окси-фенилкумарина и 16,1 г (0,1 моля)2-морфолино-хлорэтана, Вес 21,7 г. Выход77% (теоретический выход 18,2 г). Т. пл.96 С.Малеат СгзНгт 1 х 10 з, молекулярный вес481,41, получают так, как указано в примере 2, Т. пл. 157 - 159 С (метанол)Вычислено, %; С 64,85; Н 5,65; К 2,91.Найдено, %: С 64,95; Н 5,64; х 2,87.П р и м е р 13. 4-(2-Морфолиноэтокси)З-фенилциклогептано-(1,2-Ь) -(2 Н) - пиран 2-он СггНг 1 Х 04, молекулярный вес 369,49.Стадия А, 4-Окон-фенилциклогептано(1,2-Ь) - (2 Н) -пиран-он СиНюОз, молекулярный вес 256,3 получают термическойконденсацией...

Номер патента: 784771

Опубликовано: 30.11.1980

Автор: Пиер

МПК: A61K 31/365, A61P 37/08, C07D 311/04 ...

Метки: бензопирана, производных, солей

...т.пл. 228-229 С,Исходный материал получают следующим образОм.30 г 2-окси-ацетиламинопропиоФенона нагревают с 14,3 г безводногоуксусного натрия в 25,5 мл ангидридауксусной кислоты н течение б ч притемпературе кипения реакционной смесис обратным холодильником, после чегогорячую суспензию выливают в воду сольдом, перемешивают в течение 30 мини затем фильтруют на нутче, 7-Ацетиламино,3-диметил-оксоН-бензопиран плавится при 259-261 С. Омыление до получения 7-амино,3-диметил-оксоН-бензопирана,точка пл.которого составляет 224-226 ОС, производят посредством нагревания в течение 90 мин при температуре кипенияреакционной смеси в концентрированнойсоляной кислоте.П р и м е р 13. Аналогично описанному в примерах 1 и 2 способупри применении в...

Номер патента: 707199

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Андрейчиков, Плаксина, Плахина

МПК: A61K 31/365, A61P 31/04, C07D 319/06 ...

Метки: 2-карбометокси-2бромфенацил, активность, диоксен, оны, противомикробную, проявляющие

...по минимальной бактериостатической (МБсК) концентрации химических соединений, выраженной в мкг/мл. Для культивирования бактерий ис- . Данные испытаний представлены всвали мясопептонный бульон.4 О табл, 2,Е,аблица 2ГАнтимикробная активность и токсичность 2-карбометокси(рЬбромфенацил)-1,3-диоксен-онов Вг 1 3;СбН;,СО"СН СООСН 00 .6 Н 62 Н 2 5 Н. 5 5 Н 1000 0 л 00 О ор амин- .4-ойов присутствует полоса поглоцения 1762 см-"(карбонил в диоксеновом цикле), 1740 см-(карбонил в бромфе нацйльном заместителе).П р и м е р 1. 2-Карбометокси- в (о=бромфенацил)-1,3-диоксен-онК 2,0 г (,0,0097 моль) метилового эфира бензоилпировиноградной кислоты в 10 мп сухого бензола прибавляют 1ЙюкНрбтивомйкробная активность 2-кар -бомет окси- (с(;....

Номер патента: 860701

Опубликовано: 30.08.1981

Автор: Пиер

МПК: A61K 31/365, A61P 37/08, C07D 311/22 ...

Метки: бензопирана, производных

...кайл для лечения глаз (содержат активного вещества с основной массой, биологически активное вещество в нод- В качестве основной массы могут быть ном или масляном растворе), и глазные применены, например, жидкие триглице- мази, которые преимущестненно го-,уриды, полиэтиленгликоли или парафи- чают в стерильном виде, пудра дл новые углеводороды. обработки носа, аэрозоли и мелкокаДля парентерального введения при 35пельные препараты (аналогичны указан- годны, в первую очередь, водные ным ранее для лечения дыхательных растворы биологически активных ве- путей), а также грубые пудры, котоществ, находящихся в растворимой рые вводятся в результате быстрой в воде форме, например в форме водо- ингаляции через носовые отверстя, растворимых солей....

Номер патента: 957766

Опубликовано: 07.09.1982

Авторы: Джанфедерико, Мария, Марчеллино, Пьеро, Франческо, Чириако

МПК: A61K 31/365, A61P 37/08, C07D 311/22 ...

Метки: 2-циклопропилхромонов, замещенных, солей

...количестве П р и м е р 11. Транс-Б-Карбокси -3-пропил-(2-(б-метил-пиридил) - циклопропил)-хромон (0,6 г) реагирует с йодистым этилом (0,54 г) и безводным КСО) (0,63 г) в среде диметилформамида (7 мл) при перемешивании и при комнатной температуре в течение б ч. После разбавления ледяной водой осадок отфильтровывают и перекристаллизовывают из н-гексана с образованием 0,4 г транс-б-карбоэтокси-пропил- 2-(б-метил-пиридил)-циклопропил 1 -хромона с т. пл, 95 97 оС П р и м е р. 12, транс-б-Карбокси- -3-пропил-2-(б-метил-пиридил) - -циклопропил 1 -хромон (1,3 г) реагиру-) ет с ЯОС 1 (0,6 мл) в среде диоксана (30 мл) при нагревании с обратным холодильником в течение 1 ч. Затем реакционную смесь выпаривают досуха в вакууме, Остаток...

Номер патента: 1318162

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Вильям, Роберт, Элвин

МПК: A61K 31/365, A61P 3/06, A61P 9/10 ...

Метки: пиранонов, производных

...и растворитель выпаривают в вакууме с получением маслоподобного остатка. Остаток растворяют в 200 мл толуола и выдерживают 10при температуре кипения с обратнымхолодильником в атмосфере азота н течение 2 чпри непрерывном отделенииводы с целью обеспечить повторнуюлактонизацию. В результате выпаривания толуола и растирания остатка вгексане получают 5,15 г (81 ) указанного соединения 1 Ч (К -метил) ввиде белого твердого продукта, который не требует дальнейшей очистки. 20Аналитическую пробу получают перекристаллизацией части этого продукта из бутилхлорида, в результате чего образуются белые сгустки с т.пл.128-131 С (в вакууме) .ЯМР (СРС 1)д": 0;87 (д,3,.1=7 ГцСН ); 1,16 (д,37=7 Гц, СН); 2,64-7-она,Смесь спирта со стадии А (18,3 г, 57, 1...

Номер патента: 826695

Опубликовано: 09.08.1995

Авторы: Бадовская, Кожина, Кульневич, Марданова, Музыченко, Пидэмский

МПК: A61K 31/365, C07D 207/273

Метки: 1-фенил-4-анилинопирролидон-2, активность, противовоспалительную, проявляющий

1-фенил-4-анилинопирролидон-2 формулыпроявляющий противовоспалительную активность.

Номер патента: 1014245

Опубликовано: 09.08.1995

Авторы: Бадовская, Каклюгина, Кожина, Марданова, Музыченко, Пидэмский, Прохорова

МПК: A61K 31/365, C07D 307/40, C07D 407/06 ...

Метки: 2-(5-метилфурфурилиден-2)-3-циклогексилбутанолид, активность, противовоспалительную, противомикробную, проявляющий

2-(5-Метилфурфурилиден-2)-3-циклогексилбутанолид формулыпроявляющий противовоспалительную и противомикробную активность.

Номер патента: 1018391

Опубликовано: 09.08.1995

Авторы: Бадовская, Каклюгина, Кожина, Марданова, Музыченко, Пидэмский

МПК: A61K 31/365, C07D 307/40, C07D 407/06 ...

Метки: 2-(5-метилфурфурилиден-2)-3-бензилбутанолид, активность, противовоспалительную, проявляющий

2-(5-Метилфурфурилиден-2)-3-бензилбутанолид формулыпроявляющий противовоспалительную активность.

Номер патента: 1623151

Опубликовано: 10.01.1996

Авторы: Екимова, Жуков, Новикова, Савельев, Силенко, Чернякова

МПК: A61K 31/365, C07D 311/12

Метки: 4-амино-3-n-(аминоацетил)амино, активностью, гидрохлориды, кумарина, местно-анестезирующей, обладающие, производных

Гидрохлориды производных 4-амино-3-[N-(аминоацетил)амино]кумарина общей формулыгде R= H, R1= н-C4H9, а R2-R3= -(CH2)4-; при R=R1= -C2H5, R2 - R3= -(CH2)4- или R2= R3= C2H5; при R-R1= -(CH2)5- R2-R3= -(CH2)5- или -(CH2)4-, или R2=R3= -C2H5,обладающие местно-анестезирующей активностью.

Номер патента: 1223607

Опубликовано: 10.06.1999

Авторы: Давыдова, Комиссарова, Лазарева, Лерман, Толстиков, Шигаев

МПК: A61K 31/365, C07D 307/93

Метки: 5-ди(2-кетоэндо-9-карбометокси-3, активность, дисульфид, оксатрицикло4, онил, противовоспалительную, проявляющие, сульфид, экзо, экзо-5

Экзо, экзо-5,5'-ди(2-кетоэндо-9-карбометокси-3-оксатрицикло[4,2,1,04,8] нонил)сульфид или дисульфид общей формулыгде n = 1, 2,проявляющие противовоспалительную активность.

Номер патента: 1223606

Опубликовано: 20.12.2006

Авторы: Александрова, Бадовская, Беленький, Гусева, Найденов, Пидэмский, Стручков, Тулбович, Чернега

МПК: A61K 31/365, C07D 307/58

Метки: 2-(циклогексен-1-ил)-4-циклогексилиденбутенолид-2, активность, антимикробную, проявляющий

1. 2-(Циклогексен-1-ил)-4-циклогексилиденбутенолид-2 формулы проявляющий антимикробную активность. 2. Способ получения 2-(циклогексен-1-ил)-4-циклогексилиденобутенолида-2 формулы заключающийся в том, что 2-бутенолид подвергают взаимодействию с 1-морфолино- или 1-пиперидиноциклогексеном в диметилформамиде при молярном соотношении реагентов (1,0-1,1) : (2,0-2,1) и температуре 10-25°С.

Номер патента: 1131198

Опубликовано: 27.12.2006

Авторы: Аветисян, Александрова, Бадовская, Найдёнов, Пидэмский, Токмаджян

МПК: A61K 31/365, C07D 307/58

Метки: 2-этоксикарбонил-3-бромметил-4, 4-диметилбутенолид-2, активность, противостафилококковую, проявляющий

2-Этоксикарбонил-3-бромметил-4,4-диметилбутенолид-2 формулы проявляющий противостафилококковую активность.

Номер патента: 1197412

Опубликовано: 27.12.2006

Авторы: Аветисян, Голенева, Джанджапанян, Каспарьян

МПК: A61K 31/365, C07D 309/32

Метки: 3-циано-4, 6-дигидро-2-пирон, 6-триметил-5, активность, противовоспалительную, проявляющий

3-Циано-4,6,6-триметил-5,6-дигидро-2-пирон формулы проявляющий противовоспалительную активность.

Номер патента: 946192

Опубликовано: 27.12.2006

Авторы: Бадовская, Гнусина, Музыченко, Пидэмский, Прохорова, Чехун

МПК: A61K 31/365, C07D 307/32

Метки: 4-(октан-2-он-3-ил)-бутанолид, активность, антимикробную, проявляющий

4-(Октан-2-он-3-ил)-бутанолид формулы проявляющий антимикробную активность.