C07D 489/08 — атом кислорода

Номер патента: 615859

Опубликовано: 15.07.1978

Авторы: Аттила, Геза, Дьердь, Иштван, Йожеф, Ласло, Реже, Терез, Шандор

МПК: A61K 31/485, C07D 489/08

Метки: 3-алканоилокси-производных, 3-алкиоксиили, 6-дезокси-6-азидо-14-окси-7, 6-дезокси-6-азидо-7, 8-дигидроизоморфина, солей

...и выпаривают досуха при температуре 55ниже 60 оС. Остаток перекристаллизовывают,из ацетона, получают 6-дезокси -б-азидо-окси,8-дигидроизомор,фин, т. пл. 222-223 С. П р и м е р 4, Э условиях примера2 вместо хлорангидрида И толуолсульфокислоты используют в том же соотно",шении хлорангидрид метансульфокислоты,получают кристаллический 3-О-ацетил-окси-0-мезил, 8-дигидро морфин,т. пл. 179181 С,П р и м е р В. 10 г 6 О-фозилили 6"О-меэилпроизводного, полученногосогласно примеру 2 или 3, растворяют в300 мл 0 -метилпирролидона и подвергают ацидолизу в условиях примера 3, получают б-дезокси-б-азидо-окси,8-дигидроизоморфин, т, пл, 222-223 С.оЭту реакцию можно приводить также вгексаметилфосфортриамиде.П р и м е р . 6, 1,5 г...

Номер патента: 638262

Опубликовано: 15.12.1978

Авторы: Адольф, Гельмут, Герберт, Герхард, Клаус

МПК: A61K 31/485, C07D 489/08

Метки: диастереомерных, нороксиморфонов, солей, тетрагидрофурфурил

...г паратолуолсульфокислоты и 40 мл этиленгликоля интенсивно перемешивают и кипятят в течение 2 ч с обратным холодильником Затем бензол (и часть гликоля) упаривают в вакууме. Остаток подают в раствор из 5,3 г (0,05 моль) карбоната натрия, Продукт реакции выделяется в кристаллической форме. После отстаивания в течение ночи в холодильном шкафу отсасывают, промывают два раза каждый раз 10 мл холодной воды и сушат при 80 С.Выход 9 0 г, нечеткая т. пл. свыше 300 С (с разложением). Из маточного раствора путем экстракции хлороформом(н-бутанолом (3 раза каждый раз с б 0 мл смеси 1: ) получают 3,0 г вещества в форме остатка от упаривания промытого водой и высушенного сульфатом натрия экстракта.б) Этиленкеталь О,М-ди-(тетрагидро- фуроил)...

Номер патента: 1508960

Опубликовано: 15.09.1989

Автор: Элай

МПК: C07D 489/08

Метки: бензоатных, оксиморфинанов, производных, эфиров

...г соли с т.пл, 233 С (вспенивание).аП р и м е р 11. Налтрексон-антранилат (формула 17, в которой К СН 1 Р,= ОН; а = простая связь; К =О К иК = О - -Х=2%).г рПроводя процесс по примеру 1 из 3,45 г (0,01 моль) налтрексона, 20 1,63 г (0,01 моль) ангидрида изатиновой кислоты, 0,25 г (0,002 моль) 4-диметиламинопиридина, растворенных в 50 мл диметилформамида, получают 1,5 г налтрексон-антранилата, имею щего после оцистки путем перекристаллизации (дважды) из 1-пропанола т.пл. ,181-182 С.П р и м е р 12. Оксиморфон-антранилат (Формула 1 Ч, в которой К = ЗО = СН, К = ОН; а = простая связь; Кг= О; Р и Р= О -- ; Х=,2 ИН).Процесс проводят аналогично примеру 1, нагревая смесь 10,0 г (0,033 моль) оксиморфона, 7,01 г (0,043 моль) ангидрида...