A61K 31/4375 — гетероциклическая система, содержащая шестичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например хинолизины, нафтиридины, берберин, винкамин

Номер патента: 64300

Опубликовано: 01.01.1945

Автор: Машковский

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/439, A61K 35/78 ...

Метки: вещество, дыхания, кровообращения, лекарственное, стимулирования

...что действие термопсиса связано с действием алкалоида цитизина, содержание которого в термопсисе ранее не было установлено. Экспериментальное сопоставление действия суммы алкалоидовтермопсиса и алколоида цитизинана дыхание и кровообращение дало совпадающие результаты.Согласно изобретению, предлагается применять алколоид цитизинв качестве лекарственного вещества для стимулировании дыханияи кровообращения.Цитизин, кристаллический белыйпорошок, хорошо растворимый вводе. Этот алкалоид содержитсядо 3% в различных растениях сем.1.еоцгппозае - как в дикорастущихтак и в культивируемом растениибу 1 Вцз 1 аЬцгпцт. Алкалоид израстения легко выделяется. Растворы цитизина стойки, не разлагаются при кипячении и при длительном хранении,Испытание...

Номер патента: 69004

Опубликовано: 01.01.1947

Автор: Коновалова

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/439, A61K 35/78 ...

Метки: lanceolata, thermopsis, водных, выделения, семян, цитизина, экстрактов

...процесса экстракции, длительность извлечения суммы алкалоидов из щелочных растворов хлороформом, приводит к частичному образованию хлоргидрата цитизина,Авторы предлагают более простой способ выделения цитизина, основанный на адсорбции суммы алкалоидов из водного экстракта семян активированными глинами или силикагелем,Весовое количество адсорбента колеблется от 10 до 20 оо от объема раствора в зависимости от активности глины и концентрации сока.Из полученных адсорбатов сумму алкалоидов десорбируют раствором аммиака в хлороформе. После отгонки хлороформа выделенную кристаллическую сумму алкалоидов обрабатывают ацетоном; при этом выделяется технический цитизин, который однократно перекристаллизовывают из ацетона. Как указывают...

Номер патента: 204497

Опубликовано: 01.01.1967

Авторы: Институт, Короткова, Сабиров, Шакиров, Шамсутдинов

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/439, A61K 35/78 ...

Метки: цитизина

...ацетона (1: 10). Общий выход основания цитизина составляет 1,6% от веса исходного 10 сырья. Предмет изобретени Известен способ получения цитизина путем обработки измельченных семян термопсиса раствором аммиака, экстракции хлороформом, упаривания экстракта, промывания ацетоном и перекристаллизации. Такой способ предусматривает использование в качестве исходного сырья семена растения Т 1 гсггпорз 1 з 1 апсео 1 а 1 а, выход цитизина из которого достигает лишь 0,8% от веса исходного сырья.По предложенному способу в качестве исходного сырья применяют семена термопсиса длинноплодного (Т 11 еггпорв 1 з с)оИс)госагра К Х 1 К). Это позволяет увеличить выход цитизина и расширить сырьевую базу его получения,П р и м е р. 1 кг измельченных семян...

Номер патента: 243781

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Ордена, Сабиров, Шакиров, Шамсутдинов, Юнусов

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/439, A61P 9/00 ...

Метки: цитизина

...промывают ацетоном и сушат. Полученный технический цитизин дважды перекр исталлизовывают из ацетона 5 и получают 1,2 кг фармакопейного препарата. Способ получения цитизина путем экстракО ции растений рода термопсис, упариванияэкстракта и перекристаллизации, от,гичшощийсл тем, что, с целью расширения сырьевойбазы и повышения производительности труда,измельченные надземные части растения тер 5 мопсиса очередноцветкового обрабатываютводой, экстракт пропускают через катионит,элюируют спиртовым раствором аммиака иизвлекают известными приемами,Цитизинкачестве сщения.Известен способ получения цитизина путем экстракции измельченных семян термопсиса длинноплодного раствором аммиака и хлороформом с последующим упариванием, промыванием...

Номер патента: 264394

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Мирхидо, Мусаев, Ташкентский, Тиллаев, Усманов

МПК: A61K 31/4375, C07D 471/12

Метки: акрилоила, цитизина

...по каплям прибавляют в течение 15 мин 3,2 мл (0,04 моль) хлорангидрида акриловой кислоты. Перемешивание продолжают еще 2 час при 65 -Р. С, Тиллаев и Х, У, Усмано 70 С, В процессе реакции образуется хлопье,видный осадок.После нагревания осадок отделяют фильтрованием на стеклянной воронке типа Шотки4, 5 промывают хлороформом, Растворитель удаляют из фильтрата перегонкой в вакууме или эвакуумированием. Затем для удаления возможных следов непрореагировавшего цитизина продукт реакции промывают ацетоном. Оста ток после полного удаления хлороформа иацетона представляет собой вязкую массу, которая и является чистым мономером без примесей, Выход 65% (от теории).Найдено, %: Н 6,53, 6,12; И 11,39, 11,27, 15 Вычислено, %; Н 6,55; Х...

Номер патента: 277796

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Ароматических, Всесоюзный, Горбунов, Коган, Ростоцкий

МПК: A61K 31/4375, A61K 35/78, C07D 487/00 ...

Метки: секуринеги, секуринина

...- 137 С, со держащего 40,3 г левовращающего секуриниринина из й, аммиаи серной углем и миаком с з органиобрабарэтановый ищают на исталлизометодика инина и на Предмет изобрет Способ получения секуринина 20 путем экстракции водой, амми ским растворителем и серной к ки активированным углем и ни и обработки аммиаком с посл кристаллизацией из органическ 25 лей, отличающийся тем, что, с щения качества целевого прод ния технологии его получения,батывают дихлорэтаном, далее вый раствор технического про 30 на безводной окиси алюминия лизовывают из дихлорэтана.Известны способы получения секусекуринеги путем экстракции водоком, органическим растворителемкислотой, очистки активированнымнитритом натрия и обработки ампоследующей...

Номер патента: 336024

Опубликовано: 01.01.1972

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4375, A61K 9/08 ...

Метки: 336024

...К раствору воды, 0,5 г метабиремешивают до расдо 1 л, Полученный ке углекислого газа илизуют 30 мин при темноте. Препарат енее 1 года. редмет изобретения Способ получения 15 тем растворения ай,ций, добавления ки билизацией и ампул тем, что, с целью по увеличения срока 20 добавляют уретан,ют и добавляют меаимолина пуоде для инъекледующей стаотличающийся астворимости ирастворительлоту, нагреват натрия. раствора молина в в слоты с пос ированцем, вышения р хранения в винную кис табисульфи Н, А. БугримХарьковский научно-исследо Изобретение относится ксается способов получения рца, используемого в качсстмического средства,Известен способ получения раствора аймолица путем его растворения в воде для инъекций, добавления кислоты с последующей...

Номер патента: 351549

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Ароматических, Всесоюзный

МПК: A61K 31/137, A61K 31/4375, A61P 25/00 ...

Метки: «секуфёдрин», лекарственное, лечения, средство, энуреза

...общеукрепляющей терапии. Изоореттся лека медицине и кас для лечения эн ие относитсятвен ых средс 1 редмет изобрете екуфедриналкалоида,устраненияии, оно собелладонны,кальция,1, отличаты в следу- ) карственное срения энуреза нитееся тем, чтох явлений присекуринин, э, витамин В иарственое сретем, что компоесовых соотношсекурининэкстракт белладонныэфедринвитамин В,глюконат кальция 1. Ле для леч 10 отличаю побочны держит эфедрин 2. Ле 15 юи 1 ееся ющих в8 10 с присоединением заявс реза,Для лечения энуреза предлагается применять лекарственное средство секуфедрин,содержащее секурепин, экстракт белладоны,эфедрин, витамин В, и глю(онат кальция.Компоненты рекомендуется брать в следующих весовых соотношениях (в лтг): секуренина - 2, экстракта...

Номер патента: 449722

Опубликовано: 15.11.1974

Авторы: Божко, Скоркин

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4375, A61K 35/78 ...

Метки: аймалина

...водный экстракт водим 25, ным раствором аммиака до РН более 7, начто расходуют 3 л аммиака. Извле 15 кают аймалин и резерпин из водного экстракта бензолом 3 раза по5 л) . Говаривают бензольныи раствор досуха, кубовый остаток растворяют в 0 3 л метанола, охла;даю ют до 8-12 фС и оставляют для кристаллизации на Ж ч. Выделившиесякристаллы отделяют от маточника,промывают метанолом ( 75 мл).Затемвыделяют аймалин и резерпин. Ра 5отворяют 180 г смеси аймалина и;1резерпна в 1 л; л:.рг 4 оя:а, Извле.кают амалин из;.л, р сор.",1 но 1 ораствора водным Ео -н;и раствооомуксусной кисло 1 ы(4 раза по 2 л 3 .Ео.ццелачива;:т уксусно=-кнслый раствор аЛмалина водным я,.,1 иаком дорн более 7, Извлекают аймалиц изводного раствора бензолом (Э разапо...

Номер патента: 545263

Опубликовано: 30.01.1977

Авторы: Кальман, Лайош, Ласло, Чаба, Эгон

МПК: A61K 31/4375, C07D 519/04

Метки: аповинкаминовой, йодметилата, кислоты, этилового, эфира

...оставляют стоять для кристаллизации при 0 - 2 С. Получают 0,8 б г (7 б,7%) этилового эфира аповпнкаминовой кислоты. По данным анализа методом тонкослойной хроматографии получается однородный продукт. Температура плавления 144 С (Бетиус),Вычислено, о/о: С 75,40; Н 7,48; Х 7,99.Найдено, /о: С 75,20; Н 7,52; М 8,02.Структура продукта идентифицирована по его ИК-спектру (сложноэфирная связь проявляется при 5,75 мк).П р и мер 2. 0,95 г ( - )-впнкаминовой кислоты растворяют в смеси 40 мл безводного этанола и 3 мл концентрированной (97%) серной кислоты. Раствор нагревают с обратным холодильником в течение 8 час. В процессе кипячения реакция контролируется методом тонкослойной хроматографии. После окончания реакции раствор охлаждается,...

Номер патента: 554816

Опубликовано: 15.04.1977

Авторы: Дьердь, Лайош, Ласло, Чаба, Эгон

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/439, C07D 471/06 ...

Метки: азотсодержащих, антиподов, оптических, полициклических, рацематов, соединений, солей

...из метанола, Получают 3,05 г (63,2%) 14-метоксикарбонил,15-дигидро. эбурнамепина в форме белых кристаллов, которые плавятся при 116 - 118 С. Свойства про 5 10 15 20 25 дукта такие же, как продукта, полученного попункту а).П р и м е р 2, 14-Этоксикарбонил,15-дигидро-Зр,16 а-эбурнаменин,4,90 г (11,9 ммолей) перхлората 14-этоксикарбонил,4-дегидро - 14,15- дигидроэбурнаменина суспендируют в 250 мл метанола и суспензию охлаждают до 0 С. При этой температуре малыми порциями добавляют 2,0 г(53 ммоля) натрийборгидрида. По окончанииприбавления реакционную смесь при указанной температуре перемешивают еще в течение1 ч, затем ее рН - значение устанавливают на3 с помощью 5 н. раствора соляной кислоты.Смесь концентрируют в вакууме до объема20...

Номер патента: 567409

Опубликовано: 30.07.1977

Авторы: Агнеш, Аттила, Золтан, Иштван, Лелле, Петер

МПК: A61K 31/14, A61K 31/4375, C07D 471/04 ...

Метки: 8-нафтиридина, производных

...- 1, 4 . дигидро .1,8.нафтиридина, 10 мл хинолина и 1,27 г йодаперемешивают при 100 С, после чего реакционнуюсмесь обрабатывают по известным метод ам.Таким образом получают 1- этил . 7 - метил . 4 оксо, 4 - дигидро . 1, 8 . нафтиридин - 3-карбонил - (циклогексилметилхинолиний) . йодид.Пр и мер 24.Смесь 1,56 г 1- этил- метил.-3- цнклогексилацетил - 4. оксо,4- дигидро, 8 нафтиридина, 10 мл изохинолинаи 1,27 г йодаперемешивают при 100 С, после чего реакционнуюсмесь обрабатывают по известным методам.Таким образом получают 1- этил - 7 - метил - 4-.оксо - 1, 4 . дигидро . 1, 8 - нафтиридин - 3 карбонил - (циклогексилметииизохинолиний)йодид.реакционную смесь обрабатывают по известнымметод ам.Таким образом получают 1- этил. 7. метил. 4 оксо...

Номер патента: 578005

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Кальман, Лайош, Ласло, Чаба, Эгон

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/475, C07D 519/04 ...

Метки: абурнамина, алкалоидов, ряда, сложных, солей, эфиров

...гидроокиси 20натрия растворяют в 80 мп безводногоэтанопа. Раствор выпаривают досуха припониженном давлении, Сухой остаток растворяют в 40 мп безводного ацетонитринаи к полученному раствору добавляют 20 мп 251,2-дихпорэтана. Полученную смесь нагревают с обратным холодильником в течение4 час. Образование эфира контролируютметодом ТСХ. Когда пятно, относящеесяк винкаминовой кислоте, исчезает, нагревание прекращают, Раствор выпаривают досуха при пониженном давлении и сухой остаток растворяют в 200 мп 2%-ного водного растворр серной кислоты, рН кислогораствора доводят до 8, добавляя 5%-ный 35водный раствор гидроокиси натрия. Осадокотделяют. Смесь 5 раз (по 200 мл) экстрагируют бензопом и органический спой сушат над безводным карбонатом...

Номер патента: 582765

Опубликовано: 30.11.1977

Авторы: Дьердь, Лайош, Ласло, Чаба, Эгон

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/4745, C07D 471/06 ...

Метки: азотосодержащих, полициклических, соединений, солей

...например путемперекристаллизации. Для перекристаллизации в качестве растворителя могут применяться, например, алифатические спирты, типа метанола и эта 4 О нола, кетоны, например алифатическивспирты, типа метанола и этанола, ке"тоны, например ацетон, а также алифатические сложные эфиры, в частностиалкилоные эфиры алканкарбоновых кис,р лот, например этилацетат, кроме тогопригодны нитрилы, например ацетонит"рил. Согласно предлагаемому способуполучают соединения Формулы 3. с ны".сокими выходами и в форме хорошор идентифицируемых веществ. Результатйэлементарного анализа хорошо совпадают с рассчитанными величинами,расположение полос инфракрасногоспектра характерных групп являетсяоднозначным доказательством соответствия получаемых...

Номер патента: 583757

Опубликовано: 05.12.1977

Авторы: Клод, Корнель, Майер

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/497, C07D 471/04 ...

Метки: нафтиридина, производных, солей

...получают 23,6 г2-( 7-бром.,8-нафтиридин-ил) -фталимида(т, пл, 265 С),Затем получают 8,2 г 2-(7-брам,8.еафтиридин-ил)-3-оксиизоиндолинона (т.пл.26 АоС) из 10,6 г 2-(7-бром,8-нафтридин-ил)-фталимида и 1,2 г боргидрида калия в 200 мл смеси метанол - диоксан(5050 по объему) при 20 оС.П р и м е р 6, По методике примера 4,исходя из 4, 7 г 2-( 7-циано,8-нафтиридии-2-ил)-3-оксиизоиндолинона, 1,5 г гидрида натрия (50% в минеральном масле),5,04 г1-хлоркарбонил-метилпиперазина, 87 млбезводного тетрагидрофурана и 25 мл безводного гексаметилфосфоротриамида, получают 5,7 г сырого продукта, который затемрастворяют в 100 мл хлористого метилена,Полученный раствор пропускают через колонку с 57 г силикагеля. Элюируют последовательно 2400 мл...

Номер патента: 607534

Опубликовано: 15.05.1978

Авторы: Аннемари, Ханс

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/439, A61K 31/7048 ...

Метки: дествием, обладающего, средств, фунгистатическим, фунгицидным

...кли производного вкстаткиа 10-1000.1, предпочтительно 20-80 :1 и у 5-Фторцктоэкна-трихомкцкна кли производного трихомицкна 20-2000 т 1 предпочтительно 50-200:1, а затем переводят в соответствукацкй вид,ДОзировку осущестэдяют индивидуально, но применение 1-.2 таблеток в 1 сут. в течение нескольких дней является предпочитаейой дозировкой.Предлагаемое средство, обладаквтев фунгистатическим .и Фунгицидным действием может быть использовано для607534 3 0 О, 02 О 3 15 280 203 5,0 500 Составитель С, МилютинаРедактор Л, Емельянова Техред 31 Фанта Корректор С. Ямалова Заказ 2629/45 Тираж 703 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Морква, Ж, Раушская наб., д...

Номер патента: 613757

Опубликовано: 05.07.1978

Авторы: Божко, Скоркин

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4375, A61K 35/78 ...

Метки: аймалина

...аймалниа бензолом с дальнейшей обработкой известным способом, Выход составляет 35 - 400/0 от содержания аймалнна в сырье 2.Однако выход аймалина при э Способ поясняется следующим примером: Пример. 15 кг коры раувольфии экстраги. руют водным 40%-ным раствором спирта пу. тем трехразового настаивания (по 50, 30 н 35 л) нли способом протнвотока, Из образовавшихся ОО л экстракта отгоняют спирт, по. лучая 40, л кубового водного остатка, который нодщелачиваю г водным раствором 25%-ного аммиака до рН0 -(расходуется около 4 л аммиака) и извлекают алкалоиды хлористым мергнленом 3 раза по 5 л. Хлорметилеиавый раствор упаривают до /20 первоначального объема и извлекают аймалин 0%-ным водным раствором орто-фосфорной кислоты 3 раза по 2 л. Иэ водного...

Номер патента: 629878

Опубликовано: 25.10.1978

Авторы: Дьердь, Лайош, Ласло, Чаба, Эгон

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4375, C07D 471/02 ...

Метки: активного, изомера, индоло-хинолизидина, оптически, производных, солей

...Н 667;М 703,ИК-спектр (КВ); 3240 см (инд, -МН) 1629 см (С =Я). УФ-спектр (вметаноле): Л пдву = 359 нм (СоЯ =4,3598).П р и м е р 6, 1-Этил,2,3,4,6,7-гексагидроиндоло 23 в 1 хинолизин-ип --пропионитрил (бетаиновая структура).40 мл дихлорметана добавляют к суспензии 1,0 г 1-этил-(2-циащэтил)- -1, 2, 3,4, 6,7-гексагидро2 Н-индол 12, 3-ахинолизин перхлората в 100 мл дистиллированной воды, подшелачивают 40%-нымраствором гидроокиси натрия до рН 1011.Смесь охлаждают водой, перемешиваютв атмосфере аргона, органическую фазуудаляют, водную фазу экстрвгируют 20 млдихлорметвна. Органические вытяжки обьединяют, сушат над сульфатом магния ирастворитель выпаривают в вакууме. Получают 0,75 г красного маслянистого остатка, обрабатывают 1 мл...

Номер патента: 634674

Опубликовано: 25.11.1978

Авторы: Ева, Кальман, Карола, Ласло, Мария, Чаба, Эгон

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/475, C07D 519/04 ...

Метки: активных, оптически, производных, солей, эбурнаменина

...т; пл, 79-84 С;0 0,74о(СО сложного эфира), 1 612 (С = С ),1218 (ас,СОС сложного эфира), 810,43760 ( -СН).Найдено, %: С 61,7; Н 6,6;5,0,Св Н,6 й, 09Вычислено, Ь: С 61,8; Н 6,6; М 5,1;О 26,5.П р и м е р 13, (-)-11-Метокси-(3 4, 5 -триметоксибензоил) окси/ /метилс., 16 д- -эбурнаменин-тартрат.1 г (0,0029 моль) (-)-11-метокси - ,1 4-оксиметил-З-, 16 с -эбурнаменинарастворяют в 15 мл пиридина и растворсмешивают с 0,72 г (0,003 моль)3,4,5-триметоксибензоилхлорида, Реакционную смесь оставляют стоять при 20- 25 оС в темном месте в течение 16 ч затем добавляют 40 мл хлороформа, Хлороформсодержащую реакционную смесь трижды встряхивают с порциями по 40 мл водного раствора 2%-ного едкого натра. Хлороформную фазу, содержащую сложный эфир,...

Номер патента: 635872

Опубликовано: 30.11.1978

Авторы: Андраш, Дьюла, Карол, Мария, Чаба

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/473, C07D 455/06 ...

Метки: 2-оксиимино-1, гексагидро-11, н-бензоа-хинолизина, производных, солей, способполучения

...с обратным холодильником 10 лин и оставляют наночь в холодильнике, Выпавшие кристаллыотфильтровываютпромывают холоднымэтанолом. Получают 9,3 г (90%) сырогодиастереоизомера а, т. пл. 184 - 204 С. После двойной,перекристаллизации пз смеситеграгидрофуран-этанол (3:1) получают4,25 г чистого лиастереоизомера а, т. пл.201 - 203 С; мол. вес 344,46.Найдено, %; С 68,85; Н 8,52; М 8,60.С 2 оНв% 0 з.Вычислено, %; С 69,74; Н 8,19; М 8,13,П р и м е р 10, 2-Оксо,4-,циклогексано 9,10 - диметокси,2,3,4,6,7-гексагпдроЬНбензо 1 а 1 хинолизина,Смесь из 192 г (1 моль) 6,7-диметокси 3,4-,дигидроизохпнолизпна, 250 л г 1-ацетилциклогексена, 50 ял этанола и 40 мл 0,1%ного водного раствора гидроокиси,натриякипятят 55 н с обратньгм холодильником ватмосфере...

Номер патента: 637082

Опубликовано: 05.12.1978

Авторы: Андре, Клод, Корнель

МПК: A61K 31/4375, C07D 209/48

Метки: нафтиридинов, производных

...8,4 л 1 л триэтиламина и ламина, затем раствор 13,7 лл Х-метцлпен,цл пиридцна в 300 лл хлористого мети- тцламцна в 50 лл толуола, поддерживая лена смесь выпаривают досуха, обрабаты- температуру - 10 С, перемешивают 1 ч прц вают остаток 300 лл воды, отфильтровыва 5 С, отфильтровывают осадок ц промывают осадок, перекристаллизовывают из 90 л 1 л ют его 80 лл толуола, Органические фазы кипящей смеси этилацетат-диизопропило- сушат над 10 г хлористого кальция, фпльт вый эфир (1: 1 по объему), добавля 1 от руют, выпаривают прц пониженном давле,5 г животного угля, фильтруют в горячем нци (40 лл) ц перегоняют остаток при по состоянии, охлаждают, отфильтровывают 15 ццженном давленцц. Выход 5,6 г, т. кип.кристаллы, сушат и получают 4,2 г 2-(7-...

Номер патента: 638258

Опубликовано: 15.12.1978

Авторы: Андре, Клод, Корнель

МПК: A61K 31/4375, C07D 209/48

Метки: нафтиридинов, производных

...кипятят с обратным холодильником в течение 99 ч. ПоБ 5 лученный раствор добавляют к 350 г карбоната натрия ц 2,8 кг ледяной воды. Перемешивают в течение 15 цин, затем экстрдгируют 3 л диэтилового эфира. Эфирный слой промывают 250 с,н воды, затем высу шивают его иад 30 г безводного сульфатамагния, После фильтрования и концентрирования получают 137 метил-амино- трифторметплбензоата с т. пл, 64 С.П р и м е р 4. К суспензип 3,8 г 2-(7-хлор 1,2-нафтиридин-ил) -окси - 6 - трифторметплизоиндолинонав 380 слз ацетонитрила добавляют 10 сл пиридина и 11,2 слгз бутилизоциапата, Кипятят с обратным лоло дильником, затем до 5 авляют 0,5 сл триэ 1 иламина. Кипятят с обратным холодильником в течение 50 гии до полного растворения. После охлаждения...

Номер патента: 645586

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Йожер, Ласло, Отто, Эгон

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/475, C07D 519/04 ...

Метки: 14-положении, винкана, замещенных, производных

...ПолучаютЗ 0 16,3 г (70 о/о ) дезоксивинкаминолтозилата,который имеет т, пл. 145 - 147 С,Концентрированием маточника получаютдополнительно 3,5 г (15 о/о) продукта, благодаря чему общий выход возрастает до35 19,8 г (85 о/о)Для Сг 7 НзЛгОзЯ молекулярный вес 464.Вычислено, /,: С 69,85; Н 6,90; Ы 6,04.Найдено, /о. С 69,85; Н 6,78; Х 6,56.П р и м е р 2, Эпидезоксивинкаминолтози 40 лат,3,1 г (0,1 моль) эпидезоксивинкаминоларастворяют в 15 мл абсолютированного пиридина, К раствору при 0 С прикапывают2,38 г (0,0125 моль) хлорида и-толуолсуль 45 фокислоты в 15 мл абсолютированного пиридина. Реакционную смесь оставляют стоять при комнатной температуре в течение24 ч. Затем к смеси добавляют 150 мл насыщенного раствора бикарбоната...

Номер патента: 655317

Опубликовано: 30.03.1979

Авторы: Арпад, Йожеф, Ласло, Отто, Эгон

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/475, C07D 519/04 ...

Метки: винкана, солей, четвертичных

...Приблизительно за 5 ч поглощается расс гитанное колнчест655317 0 или еголичаюмулы 20 ставнтель И. ФедосееваТехред Н. Строганова едактор Н. Хубларов Корректор Е. Осипов каз 187/14 Изд. Мв 225 Тираж 520НПО Государственного комитета СССР по делам нзобретеннГ113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Подпнсноткрытий Типография, пр, Сапунов во водорода, и реакцию гидрирования прекращают. Катализатор отделяют фильтрованием и промывают его три раза абсолютным этиловым спиртом, используя каждый раз по 10 мл последнего, После этого фильтрат упаривают досуха. Полученный маслообразный остаток затвердевает при стоянии в холодильнике. Этот неочищенный продукт хорошо перекристаллизовывастся из трехкратного количества ацетона.Получают 2,8 г...

Номер патента: 657751

Опубликовано: 15.04.1979

Авторы: Гьи, Ив, Франсин

МПК: A61K 31/4375, C07D 519/04

Метки: винкамина, эпи-16-винкамина

...фильтрования,Полученный фильтрат при сильном помешивании добавляют к 281 мг Д-нитронадбензойной кислоты, растворенной в 5 мл метанола.После 48 ч реакционную среду, восстановленную водным раствором гидрата 55 окиси натрия, разбавленным до подщелачивания (рН 10), подвергают экстрагированию эфиром.После промывания в воде и высушивания на карбонате натрия эфирная фаза после выпаривания эфира дает ос таток, весящий 414 мг (78), Из этого остатка путем последовательных кристаллизаций в смеси хлороформ-ме - танол получают 190 мг естественного винкамина и 40 мг эпиб-винкамина, 65 П р и м е р 2Получение естественнсго винкамина и эпи-винкамина из ( в ) винкациформина,В 75 мл метанолавого раствора 507 мг (1,5 ммоль) (-)-винкадиформина (возможно...

Номер патента: 671724

Опубликовано: 30.06.1979

Авторы: Клод, Корнель, Майер

МПК: A61K 31/4375, C07D 209/48, C07D 221/04 ...

Метки: изоиндолина, производных, солей

...получают 15,3 г (хлор- нафтиридин,8-нл) - 2-гидроксн - 3 - трифторметил-б-изоиндолинон, плавящийся при 265 С.Трифторметил-Х - (хлоро- нафтиридин,8-ил) -фталимид может быть получен следующим образом.73,5 г трифторметил-фталевого ангидрида, 50,2 г гидроксисукцинимида в 1500 ся диметилформамида нагревают в течение 18 ч при 75 - 78 С. Затем добавляют 61,4 г ампно-хлоро.нафтиридина,8 и 140 г К,Х-дициклогексилкарбодиимида, потом нагревают еще в течение 3 ч, при той же температуре. После охлаждения образовавшийся осадок отделяют фильтрованием, промывают в 100 сл диметилформамида, затем в 200 слР окиси изопропила.В ,реакционную среду добавляют 1500 сл воды. Образующийся осадок отделяют фильтрованием, промывают в 1500 см метиленхлорида. Оба...

Номер патента: 721440

Опубликовано: 15.03.1980

Авторы: Гуцуляк, Мельник, Новицкий

МПК: A61K 31/4375, C07D 455/04

Метки: бензо, солей, хинолизиния, четвертичных

...соляной кислоты удаляют высушиванием остатка в вакуум-эксикаторе.в присутствии твердого едкого натра. 5 10 15 20 25 30 З 5 40 45 50 Остаток растворяют в минимальном количестве воды и обрабатывают насыщенным водным раствором йодистого натриядо прекращения помутнения. Кристаллыотфильтровывают, промывают несколькими мл воды и перекристаллизовываютиз спирта. Выход 1,9 г (12%)светложелтые кристаллы, т.пл.186-188 С.Найдено,%28,78: М 3,27.Вычислено, %: 1 28,96;3,20.П р и м е р 3. 4,5,6-Тригидро-тетраметиленбензо 11, Д -хинолизинийперхлорат ( й и В вместе:-СН -СН- СН - СНХ-С 10 д),В колбу помещают 6,5 мл (0,05 г моль)1,2,3,4-тетрагидрохинолина, 25 мл(0,25 г моль) циклогексанонй 21 мл42%-ной (0,16 г моль) хлорной кислотыи 25 мл (0,25 г...

Номер патента: 793404

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Кальман, Ласло, Чаба, Эгон

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/475, C07D 519/04 ...

Метки: винциновой, кислоты, производных, солей, четвертичных

...г (0,0027 моля) винциновой кислоты перемешивают с 50 мл безводногоэтанола добавляют 3 мл концентрированной серной кислоты и смесь кипятят в течение 8 ч с обратным холодильником. Течение реакции контроли руют с помощью тонкослойной хроматографии. После завершения реакции реакционную смесь охлаждают до 20-25 фСи при пониженном давлении сгущают дообъема 6-8 мл. Концентрат разбавляютводой до 150 мл и добавлением 20-ного раствора едкого натра доводят рНдо 8-9. Из содержащего осадок раствора продукт экстрагируют с помощьюбх 50 мл дихлорметана. Органическиеэкстракты соединяют, сушат над безводным карбонатом калия, отфильтровывают и при пониженном давлении выпаривают. Остаток выпаривания растворяют в 5 мл бензола и хроматографируют на...

Номер патента: 927116

Опубликовано: 07.05.1982

Авторы: Дьердь, Лайош, Мария, Тибор, Чаба, Янош

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/475, A61P 9/08 ...

Метки: активных, изомеров, оксиаминоэбурнана, оптически, производных, солей

...больше, чем у тетраэтоксккарбонилбутильного производного) и осуществляют ее в течение 20 мик Реакционную смесь подкисляют уксусной кислотой до рН 6 и 45отгоняют растворитель в вакууме. Остаток после испарения растворяют в 8 мл воды, раствор подщелачивают 5%-ным водным раствором соды до рН 9 и затем трижды экстрагируют 5 мл дихлорметана, Органические фазы объединяют, высушивают над безводным суль." тель отгоняют в вакууме из раствора. Полученное в качестве остатка после испарения масло растворяют в 3 мл этанола и раствор смешивают с солянокислым этанолом. Полу-. ченный гидрохлорид осаждают эфиром.Получают 0,25 г (53%) (+)-1 а.эгилдф,2-диэтоксикарбойил-этил) -1,2,3,4,6,7,12,12 Ь а-окта.(СО) .П р и м е р 4. (й)-1...

Номер патента: 931106

Опубликовано: 23.05.1982

Авторы: Дьердь, Лайош, Тибор, Ференц, Чаба

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/475, A61P 9/08 ...

Метки: 11-бромвинкамонпроизводных, 9-или, изомеров, оптических

...0,09 г кристаллического (-)-9-бромвинкамон-(3,16 ф)-а (48,63 от теоретического).т. пл. 185-187 вс.93 р 25 = -14,8 (сщ 1, в хлороформе).Суммарная формула С 1 Н Вгй 20.Мол, вес 373,3.ИК-спектр (в КВг):й = 1695 см(амид-СО).Фармакологические исследованияпроводят на собаках, наркотизированных с помощью хлоралоза-уретана.Обычными методами измеряют частотупульса, артериальное давление крови, проток крови в артерии 1 епюга 1 з и в артерии сагойв пйегпа, атакже сопротивление сосудов этихсосудистых областей (кровяное давление делится с сопртивлением данного. сосудистого пути). Подлежащие изучению вещества применяют внутривеннов виде водного раствора при дозе1 мг/кг веса тела. С каждым из подле"жащих изучению веществ проводят5-6...