Патенты с меткой «пиримидо»

Номер патента: 236474

Опубликовано: 01.01.1969

Автор: Мссковский

МПК: C07D 239/30

Метки: пиримидо

...После охлаждения раствор выливают в воду. Образующийся желтый осадок отделяют, промывают водойц перекристаллизовывают из 50%-ного водного метанола, Получают 1,17 г (88%) 2,4-диметилпирцмцдо-(1,2-а) -индола с т. пл. 111,5 -112,5 С, УФ-спектр (в метаноле): 7. ,. 227,266, 317, 400 ллк; 1 а е 4,14; 4,72; 3,66; 3,19.Найдено, %: С 79,31, 79,46; Н 6,24, 6,28;М 14,37, 14,41.СН 12,Вычислено, %; С 79,56; Н 6,16; 1 ч 14,28,Пикрат с т. пл. 228 - 230 С (из метанола).П р и м е р 2. Получение б-бром,4-диметилпи ри ми до- (1,2-а) -ц идола.Аналогично примеру 1 цз 1 г гидрохлорида4-бром-амицоицдола, 0,8 г ацетилацетона и10 лл сухого пирцдина получают 1,03 г (98%)7-бром,4-диметилпцримидо- (1,2-а) -индола ст. пл. 116 - 117 С (из гептана).УФ-спектр (в...

Номер патента: 379093

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Где, Или, Который, Одинаковы, Означают, Подвергают, Тетрагидро

МПК: C07D 487/04

Метки: 6-бис(диалканоламино, пиримидо, производных

...пиперидино. пиримидо (5,4 - д) пиримидин и 6-диэтаноламино-дипропаноламино - 8 - пиперидинопиримидо (5,4 - Ы) пиримидин. Раствором крахмала контролируют степень окисления и небольшой избыток йода удаляют посредством раствора бисульфита натрия. При добавке концентрированного аммиака приблизительно до значения рН 8 выделяется реакционная смесь в виде оранжевого мазеобразного осадка, После короткого выдерживания ее декантируют, промывают водой и сушат,Выход: 3,3 г (73% от теоретического). перидино-пиримидо (5,4 - д) пиримидин с т. пл. 107 - 110 С,П р и и е р 2. 2,6-бис-(Этанолгексаноламино) - 8-диэтиламино - пиримидо (5,4 - д) пиримидин.К раствору из 5,9 г (0,01 моль) 2,6-бис(этанолгексаноламино) - 4,8-бис- (диэтиламино) -пиримидо...

Номер патента: 514831

Опубликовано: 25.05.1976

Авторы: Левковская, Мамаева, Сафонова

МПК: C07D 279/16

Метки: 4)тиазина, оксазолидино, оксазолидино-(3, пиридо, пиримидо, производных

...лактона); 1730-1740 см (СО-амида).Уф-спектр в спирте. Л.,(Я) 224 45ои кислот ркапто 3 и 0,5 гин о-хл ор 91-192 оС,л.194-195 о 60%); т.пл.1 исталлы; т,п см 1 (СО лактона); а).13Г Н,055.С 46,39;11,24.3. 1,2-дио Н 3,16; С Вычислено,%2,47; й 9,84; Пример соаридо пр опил-1 (3 ммоль) ирилпи- ммоль хлороксазолидино (3,2пи 2 ( 1,4)-тиазин.Получают по примеру 1 из О, 68 г этилового эфира /3 -хлор- /3 -бут ровиноградной кислоты и 0,5 г (3 ) 2-мерхапто-амино-хлоВыход 0,56 г (61%); т. пл. 154-156 С (из э тан ол а)ИК-спектр: 1820 см (СО лактона);1730-1740 см (СО амида) ПМР-спектр вС 2 П й: 0,74; 2 ь 08; 2 ь 54 м. д. (протоны группыС Н ),3,73 м. д. (дублет) 4,10 м. д. (дублет) (2 Н- из СН),Найдено,%: С 48,47; Н 3 73; СХ 1189;9 ф 36;10,70.о НСЫИ...

Номер патента: 638261

Опубликовано: 15.12.1978

Автор: Сусуму

МПК: A61K 31/4738, A61K 31/519, C07D 471/04 ...

Метки: 3н)-он-2, 5-в)хинолин-4, карбоновой, кислоты, пиримидо, эфиров

...7СНэСнзСНзСНзСНэСНэ Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н СэНэ Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н ,Н Н Н Н С Н Н Н С ОСНз Н Н Н Н СНэ Н Н ОСНз Осн Н Н Н ОСНз Н Н Н Н Н Н Н Н Н ОС 7 Н, Н ,Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н нн г н н Г с н - о - сн, - о - ОСНОСН з ОСНз Н Н ОСНОС,Н,ОС,Н, ос,н, - 0 - СН, -Н Н Н Вг Н- 0 - С С Н,ОСтН 7 СНз Н лс С 4 Н 9 н.СэН 7 ОС 7 Нт ОСНз СНз Н С- 0 - С Н 0-и-С 4 Н 9 Ьснз Зснз Н Ястнт Зстнт ОСНзОСНз , зСОС 7 Н 7Н НСНэ НЯснз Носн,осн,С ВгГ Н- 0 - СНг - СНг - 0 -- 0 - СНг - 0 -ЙН НС НОСтН 7ОСНэОСНэНЭснз НН, НВг НОНэ СНз Тзбзица н н н н н н н , осн, осн,носн,н н н н Н н н осн,Вг с н н Вг н н Н Н н н н н н с осн,...

Номер патента: 541357

Опубликовано: 05.01.1979

Авторы: Апарникова, Немерюк, Сафонова

МПК: C07D 513/04

Метки: 5а-окси-6, 5а-окси-6-кето-5н-5а, 8а-дигидроциклопента, 9а-дигидроциклогексана, или, кето-5н-5а, пиримидо, тиазины

...515Вычислено, Ъ: С 49,421 Н 4,9;й 15,72; б 11,99.П р и м е р 2,4-Диметиламино-окси-б-кетоНа,9 а-дигидроциклогекса( 1 пиримидино 4, 5-в1, 4тиазин () .К раствору 0,9 (0,005 моль) 4-ди-метиламино-амина-б-меркаптопиримидина в 20 мл метанола, содержащего0,36 г (0,0065 моль) КОН прибавляют раствор 1 г (0,052 моль) 3-бромциклогександиона,2 в 10 мл метаноламиСмесь перемешивают 5 ч,растворительотгоняют при 20 С досуха, остаток обрабатывают водой и отфильтровывают,Получают 1,3 г (88%) соединения,т.пл, 138-140 С (бензол).Найдено, Ъ: С 51,48; Н 5,62;И 19,96," 5 11,53.С Н КОд бВычислено, %: С 51,4; Н 5,75;Н 19,98; Ь 11,44, 35П р и м е р 3. 4-хлора-окси-б-кетоНа, Эа-дигидроциклогекса 11пиримидо 4,5-в 1 1,4 тиазин () .Получают аналогично...

Номер патента: 742432

Опубликовано: 25.06.1980

Авторы: Азев, Голенева, Осокин, Перепеченко, Пидэмский, Постовский, Русинов

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/513, A61K 31/519 ...

Метки: 3-(5-нитрофурфурилиденгидразино, активностью, анальгетической, обладающий, пиримидо, противовоспалительной, триазиндион6

...пирамиде 4,5 е 1,2,4 триазиндноном6,8 обладающим противовоспалительной и анальгетической активностью.П р и м е р . К раствору 0,5 г3,0 ммоля) 5-нитрофурфурнлиденгидразина в 20 мл этанода добавляют 0,5 г (:1,7 ммоля) гидрохлорида 3-этилсульфонилпиримидо 4 т 5-е 1 12 т 4 триазиндиона 6,8, Реакпионнук) массу перемеши742432 3-( 5-нитрофазино)пирим12,4 триа рфурилиденгидидо 4,5-е3 34 М 4,4р 0,001 0,001 р 0,00 ин, 8-дно р О1 рсО 12,1, 0 1 0,8 5 0,4-2 идопирин 8 3 утазонльная слиз5% ахм 3 ор Примеч р - вычисл р - вычисл в сравнении нами сравнения я а изобрет о О йаль Соединение српревышает 200 дилось в дозе 20В испытанной до гибели животных 3вают при 25-30 С в течение 5 мин, а затем отфильтровыва 30 т полученный оса док. Выход...

Номер патента: 1014830

Опубликовано: 30.04.1983

Авторы: Микитенко, Романов

МПК: A61K 31/519, C07D 513/14

Метки: мезоионные, пиримидины, пиримидо, тиазоло

...подробно изучены тиаэоло 32-а , тиаэоло 3,4-а 1 и тиазопо 1,-33 пиримидины 1. ГА Г рехядерных аналогов известны пиримидопиримидины и тиаэоидопиридины 2 3,Производные сист обычно проявляют фи тивность. Для их си обычные в химии гет соединений методы и динового ядра к дру мер реакцией аминог кетонами, хлорвинил формилгетероциклами Однако известные ляют получать соеди ли бы испольэоватьс сителей,.ем такого типа иологическую ак-теза используют роциклических истройки пиримиим циклам, напри О тероциклов с ди" етонами и хлорЦель изобретения - синтез новой гетероциклической системы с новым рас-ф положением ядер тиазоло и пиримидина, которые могут представлять интерес как физиологически активные препара" ты, а также использоваться в качестве...

Номер патента: 1035027

Опубликовано: 15.08.1983

Авторы: Микитенко, Романов

МПК: C07D 513/04

Метки: пиримидо, производные, тиазола, тиазоло

...найти применение в синтезе 40красителей,Цель достигается новой гетероцик-,лической системой общей формулы 1.Способ получения соединений обаа;ейФормулы 1 заключается в том, что соответствующую соль 2-метилтио-амино.-фенилтиаэолия подвергаютвзаимодействию с 4-хлор-формилтиаэолин-оном в среде органическогорастворителя, например уксусной кислоты, при 90-100 С,Строение полученных тиаэолопиримидотиаэолов доказано данными элемеитного анализа, ИК- и ПМР-спектров,а также их химическими превращениями. 55В ИК-спектрах продуктов конденсацииотсутствуют полосы поглощения И-Н=Составитель СРедактор А. Гулько Техред А,Баби илиал ППП Патент, г. У связи исходных тиазолиевых солей в области 3200-3400 см 1. Н ПМР-спектре бензосульфоната 7,8"дигндрооксо-...

Номер патента: 725427

Опубликовано: 23.10.1983

Авторы: Гринева, Немерюк, Сафонова

МПК: C07D 471/04

Метки: изохинолина, пиримидо, производные

...и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5Филиал ППП "Патент", г, Ужгород, ул, Проектная,3 72П р и м е р 3. 4-Анино-нитропиримидо(5,4-с)изохинолин,К суспензии 0,5 г (18,3 моль) 4-амина-нитропиримидо-(4,5-в) (1,5) бензтиазепина в 40 мл ледяной уксусной кислоты прибавляют 2,мл пергидрола, Смесь при размешивании на- . гревают (60-65 С) 3 ч, растворитель отгоняют под вакуумом и остаток рас" тирают с водой. Полу 1 ают 0,29 г.(65,54) 4-амино-нитропирймидо (5,4-с)изохинолина в виде кристал". лов темножелтого цвета, т,пл,. 300 С (из диметилформамида).Найдено, 3: С 54,60; Н 2,74; М 28.89. С Ней г 02.Вычислено, 4: С 54,74; Н 2,90;И 29,0.Строение соединений подтверждено,также масс-спектрами и спектрами ПМР,В масс-спектрах наблюдаются...

Номер патента: 551873

Опубликовано: 23.10.1983

Авторы: Апарникова, Керемов, Немерюк, Нерсесян, Рыжикова, Сафонова, Травень

МПК: C07D 513/14

Метки: 9-тетрагидродипиримидо-(4, пиримидо, производные, тетрагидропиридо, тиазина, ь1

...Предлагается новая гетероцикли" ческая система - производные 6,7,8,9- -тетрагидродипиримидо(4,5-Ь)(5,4-3)- -(1,4)тиаэина или 6,7,8,9-тетрагидро; пиридо(2,3-Ь)пиримидо(5,4-3)(1,4)тиаэина общей формулы 1 25 В качестве оснований используют предпочтительно гидроокиси щелочных и щелочноэемельных металлов или третичные амины. Целевые продукты выделяют известными приемами.П р и и е р 1, 4-Метокси,8-диметил-диоксо,7,8,9-тетрагидродипиримидо(4,5-Ь)(5,4- 3)-(1,4)тиазинК раствору 1 г (6,4 ммоль) 4-метокси-амино-меркаптопиримидина в 30 мл метанола, содержащего 0,4 г едкого кали, прибавляют раствор 1,4 (6,4 ммоль) 1.,3-диметил-нитро- -хлорурацила в 20 мл метанола, Реакционную смесь перемешивают 30 мин, осадок отфильтровывают, промывают 3 2 где Х -...

Номер патента: 1051091

Опубликовано: 30.10.1983

Авторы: Благородов, Дмитриева, Жданова, Звездина, Чернавская

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, G01N 33/52 ...

Метки: бензимидазолия, качестве, красителей, микроорганизмов, перхлораты, пиримидо, растительных, тканей, флуоресцентных

...15Для отработки методики Флуорохромирования растительных тканейи грам-положительных микроорганизмов проводят подбор оптимальныхконцентраций Флуорохрома и оптимального времени Флуорохромирования(на .примере эпидермиса лука и 5 сарЫ 1 ососсца аогець ),Подбор оптимальных концентрациЯФлуорохромов для окрашивания указанных объектов проводят следующимобразом.Готовят растворы соединений общей формулы 1 различных концентра.ций в 70-ном этаноле и проводятфлуорохромирование препаратов в течение 10 мин, Окрашенные препаратыпромывают дистиллированноЯ водой имикроскопируют. Результаты приведены в табл, 3,Интенсивность флуоресценции окра- З 5шенных объектов оценивают. визуальнопо трехбалльной шкале (О - отсутствие флуоресценции; 1 - очень...

Номер патента: 677355

Опубликовано: 15.12.1983

Авторы: Гринева, Немерюк, Рыжикова, Сафонова

МПК: C07D 513/04

Метки: бензтиазепина, пиримидо, производные

...общей Формулым- ЩФ) в среде низшего спирта при 70присутствии гидроокиси щелочиталла, например гидроокиси каили натрия. Исходные соединения берут в эквимолекулярнобиологически активных соединений.Кроме того, наличие в молекуле но(вой гетероциклической системы таких-Ы=СН-, -ИО, -Б-, позволит исполь",эовать соединения общей ФормулыВкачестве ключевых соединений дляполучения различных производныхпиримидо 4,5-в 1,4 бензтиазепина.Известен способ получения пиримидо(4,5-в)(1,4)бенэтиазепина Формулы 1 а, заключающийся во взаимодействии 5-ацил-б-хлорпиримидинов с о-аминотиофенолом при 170-190)С )1.Схема известного способа11 РСоединения формулы 1 и ляют собой кристаллически желтого цвета, устойчивые не растворимые в воде, ра в...

Номер патента: 1174433

Опубликовано: 23.08.1985

Авторы: Баркова, Гетман, Карп, Киричек, Медведовский, Мохорт, Портнягина, Тринус

МПК: A61K 31/517, A61P 29/00, C07D 487/04 ...

Метки: активность, карбоксифениламино)-6, пиримидо, противовоспалительную, проявляющие, соли-2, хиназолона-6

...для оценки веществ по степени токсичности предлагаемые вещества относятся к У клас су химических соединений и оцениваваются как практически нетоксичные. Исключением среди из является фосфорнокис карбоксифениламино)- 2,1-вхинаэолонапо степени токсичнос бутадион, мефенамино салицилат натрия ктоксичные химические ченных вещестая соль 2-(о 6 Н-пиримидоотносящаясяти так же, каквая кислота иУ классу (маловещества ). противовоспалительной автивно едлагаемых соединений судят п т 33 2кислоты, нагревают при 100 фС до полного растворения осадка (около 1 ч ). Горячий раствор фильтруют, после охлаждения выпадает осадок сернокислой соли 2-(б-карбоксифениламино)-6 Н- пиримидо 2,1-вхиназолона-б,Аналогично получены другие...

Номер патента: 745162

Опубликовано: 30.12.1985

Авторы: Гринев, Курило, Рябова

МПК: C07D 495/14

Метки: 5-диметил-3-карбэтокси-11-ацетиламинотиено, индола, пиримидо, производные

...к производ. ным новой гетероциклической системы тиено 2 , 3:5,63 пиримидо 3,4-аиндола, которые могут найти применению в синтезе биологически активных веществ.1Известны производные тиено ( 2,31 епиримидина (1) и производные индоло1,2-сх азолина (11) 745162мешивании 1 г (0,005 моль) И-. (2-метил-карбэтокситиенил) гидразинаи/доВодят до кипения. Затем добавляют1,52 г (0,015 моль) уксусного ангид,рида и кипятят 5 мин. Смесь охлаждают, выделившийся осадок отфильтровывают, промывают метанолом,Получают 0,3 г (31,5%) 2,5-диметил-карбэтокси-ацетиламинотие 10 но 2 ,3:5,6 пиримидо 13,4-а 3 индолав виде кристаллов желтого цвета трудно растворимых в спирте, растворимыхпри нагревании в диметилформамиде иуксусной кислоте, т.пл. 286-287 С (из15 уксусной...

Номер патента: 1235867

Опубликовано: 07.06.1986

Авторы: Баркова, Карп, Мохорт, Портнягина, Тринус, Фадеичева

МПК: A61K 31/517, A61P 29/00, C07D 487/04 ...

Метки: 2-(0-карбоксифениламино)-6, активность, пиримидо, противовоспалительную, проявляющий, солянокислый, хиназолон-6

...эфиром и сушат, Для очисткиперекрнсталлизовывают из 507-ной уксусной кислоты с ахтивированньм углем. Получают 225 г чистого препарата,Найдено, 7.: И 15,14; С 9,50,С Н 11 О., НС.1Вычислено, Е: 11 15,22; С 9,63.При изучении фармакологическихсвойстз 2-(О -карбоксифениламино)-6 Нпиримидо 2, 1-Ь хина золона-соляцокислого (пиримиданта, исследовались острая токсичность, противовоспалительцое, анальгезирующее,жаропонижающее и ульцерогенное действия указанного вещества. Все исследования проведены с 2-(ь -карбоксифениламина) -6 Н-пиримидо 2, 1-Ь хиназолономи известными и приме;:яемымив клинической практике нестероиднымипротивовоспалительными препаратами бутадионом, мефенаминовой кислотойи салицилатом натрия.Острая токсичность пиримидантав...

Номер патента: 664473

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Андреянова, Сафонова

МПК: C07D 487/04

Метки: 5)-бенздиазепины, пиримидо

...групп в области (3.33, 3,44, 3.50 м.д.).В масс-спектре вышеукаэанногединения имеется пик отвечающлекулярному иону, ш/е 314. 55Производное 7,8-диметилпиримидо(5,4-Ъ)(1,5)бенздиазепина,4, 11 :, (1 Н, ЗН, 10 Н) триона представляетсобой порошок коричневого цвета, не е, до В связи с вышеуказанным можнопредположить, что положительный эффект заявляемых соединений, содержащих в основе структуры новую гетероциклическую систему, может состоятьв использовании их в качестве биологически. активных соединений или ключевых соединений для синтеза производных бенздиаэепина,5, обладающих "полезными фармакологическими свойствами,Вторым объектом данного изобретения является, способ получения вышуказанных соединений общей формулыИзвестен способ...

Номер патента: 1364238

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Дайана, Девид, Джон, Марк, Ричард, Цинция, Эдмунд

МПК: A61K 31/4745, A61P 9/12, C07D 471/04 ...

Метки: аддитивных, активных, изомеров, кислоты, оптически, пиримидо, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хинолина

...алкилирован низшим алкилгалидомили аллилирован аллилгалидом для получения предлагаемых соединений.Некоторые упомянутые приготовлениябыли проведены с рацематом. Те же самые химические стадии могут быть проведены на разделенных транс-(-)- илитранс-(+)-стереоизомерах для получения оптически активных промежуточныхпродуктов и конечных продуктов.П р и м е р С, Приготовление транс-(+)-2-амин-окси-б-о-пропил,5 а,6,7,89,9 а,10-октагидропиримидо(4,5-)хинолина,Реакционную смесь из 2,0 г трансв(+)-1-и-пропил-оксо-этоксикарбонилдекагидрохинолина (приготовленного в примере С), 20 мл безводногоэтанола и 0,67 г гуанидинкарбонатагреют до температуры кипения с применением обратного холодильника в атмосфере азота в течение ночи. Обра...

Номер патента: 1567122

Опубликовано: 23.05.1990

Авторы: Андраш, Анико, Дьердь, Ласло, Мария, Нандор, Петер, Шарлота, Эндре, Эстер, Юдит, Янош

МПК: A61K 31/5383, A61P 9/04, C07D 498/04 ...

Метки: аддитивных, кислотами, оксазина, пиримидо, производных, солей, ь1

...получают посредствомприбавления раствора хлористого водорода. в этиловом спирте к растворуоснования в этиловом эАире уксуснойкислоты, Температура плавления гидрохлорида 250-251 С.1 1П р и м е р 20,. 4-(2-Оксиэтил)- амино,6,6-триметил,7-дигидро-ЯНпиримидо(5,4-Ъ)-(1,4)-оксазин-он, 1567122 ООсуществляют способ аналогичнопримеру 2, н результате чего получыютпродукт с выходом 83 Х, причем температура плавления продукта 168-170 С.Гидрохлорид имеет т.пл. 190-191 С.о,5П р и м е р 21. 4-Гидразино-метил,7-дигидро-ЯН-пиримидо(5,4-Ь)(1,4)-оксазин-он.Раствор 12,8 мл 98 Х-ного гидразин Огидрата в 40 мл н-бутилового спиртав течение 30 мин прибавляют по каплямпри перемешивании и температуре 117 Ск раствору 20 г 4-хлор-метил...