A61K 31/404 — индолы, например пиндолол

Номер патента: 136852

Опубликовано: 01.01.1961

Авторы: Волковинская, Пожарская

МПК: A61K 31/404, A61K 47/02, A61K 47/12 ...

Метки: индигокармина, инъекционных, растворов

...посооов получен ем стаоилизиру ных способов дл ьзовать сухой и ни. Кроме того, ится запаивать тура,указанные недос спольз ется рон ционйся в етод,третатки исключаются тегалит и лимоннокислыи что натбавляемыи прл мина в количепри значениях рации водород. лимоннокислый атором является ронгалит, д ,4,о-ным раствором ндигокар ор ронгалита устойчив лишь оздания необходимой концен ачестве буфера добавляется ываемому способу 0,4%-ный е дает осадка при хранении е й температуре и в течение ше инъекционный го в течение ности месяцев при Предмет изобретения Способ пением стаб целью примесключения з изаторов ро луч лиз ния инъекционных растворов индирующих веществ, о т л и ч а ю щсухого индигокармина различныи ампул под вакуумом,...

Номер патента: 137234

Опубликовано: 01.01.1961

Авторы: Массагетов, Меньшиков, Петрова

МПК: A61K 31/404, A61K 35/78

Метки: серотонина

...Вытяжки нейтрализуют бикарбонатом натрия до значения рНи отфильтровывают выпавший при этом осадок. Фильтрат подкисляют до значения рНи пропускают через колонку, заполненную катионообменной смолой марки КБп, предварительно обработанной 5 о 1 о-ным раствором едкого натрия и тщательно отмытой от последнего. Полнота поглощения оснований контролируется реакцией с кремневольфрамовой кислотой.По окончании адсорбции катионит промывают водой и затем элюируют основания 5%-1 ым раствором соляной кислоты. Солянокислый раствор нейтрализуют бикарбонатом натрия до значения рНи упаривают его в вакууме (15 и,и Нд) до половины объема в токе азота, Этот раствор фильтруют от выпавшей при упаривании черной смолы и вновь упаривают в вЬ 1 шеописанных...

Номер патента: 200119

Опубликовано: 01.01.1967

Авторы: Гринев, Едзский, Ильюченок, Терентьев

МПК: A61K 31/404, A61P 9/12

Метки: димекарбин, лекарственный, препарат

...при Совете МинистровЗависимое от авт. свидетельства Не Заявлено 13.П.196 З (М: 825334/31-16)Дата опубликования описания 7.1 Х.1967В настоящем изобретении в качестве лекарственного препарата гипотензивного действия предлагается использовать димекарбин1,2 диметил-З-карбэтокси-Б-оксииндол.Димекарбин, представляющий собой кристаллическии ПОрОШОК не растворимыив ВОДЕ И растворимый в спирте, может быть получен,например, конденсацией п-бензохинона с Мметил-В-аминокротоновым эфиром в присутст 10Днмекарбин назначают внутрь по 0,02 г тричеть 1 ре раза в день. Курс лечения продолжается 20-30 дней.Диътекарбин не токсичен и практически не дает побочных реакций.Применение диьтекарбина12-диът 1 ет 1 л 1.чкарбэтокси-б-оксииидол в качестве...

Номер патента: 288228

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Авруцкий, Всесоюзный, Гурович, Машковский, Никитина, Орлова, Преображенска, Суворов

МПК: A61K 31/404, A61P 25/18

Метки: лекарственное, средство

Номер патента: 427713

Опубликовано: 15.05.1974

Авторы: Авруцкий, Алтухова, Андреева, Всесоюзный, Гринев, Громова, Машковский, Шведов

МПК: A61K 31/404, A61K 31/50, A61P 25/18 ...

Метки: лекарственное, средство

...заболеваний.Пиразидол представляет собой белое кристаллическое вещество, оказывает выраженное влияние на центральную норвотую систему, обладает возбуждающим действием н одновременно нейролептическим 1 и свойствами. Пиразидол имеет ряд особенностей тто сравнению с применяющияися в настоящее время в клинической практике антидепроосантами (отсутствие м-холинозвивической аксоивности). Пираэидол мало токсичен при Бведенли внутрь. УО 5 о его у мышей при введении внутрь (рег оз) составляет 510 лг/кг.Препарат рекомондуется в качестве средства для лечения депрессий и других психичоских заболеваний в виде таблеток внутрь начиная с 25 - 50 юг в донь с постепеннымповышонием дозы до 100 - 150 мг в день.Получают пиразидол следующим...

Номер патента: 583755

Опубликовано: 05.12.1977

Авторы: Рихард, Франц

МПК: A61K 31/015, A61K 31/403, A61K 31/404, C07D 211/14 ...

Метки: гетероциклических, соединений, солей

...кислоты - петролей-ный эфир. Температура плавления целевогопродукта 137-138 С,П р и м е р 2. 4- З-(1-Азиридинил)-2-оксипропокси-флуоренон.4 г 4-(2,3-эпоксипропокси)=9-фчуоренона выдерживают в течение ночи с 15 мл этиленимина при комнатной температуре. Затемотгоняют избыточный этиленимин, остатокэкстрагируют эфиром и раствор упаривают доначала кристаллизации. Температура плавления целевого продукта 113-116 С,П р и м е р 3, 4-12-0 кси-З-(1,2-дигидр о-имино-пири ми динил) -пропокс и) -9-флуоренон,5 г 4-( 2, 3-эпоксипропокси)-9-флуоренона и 3, 8 г 2-аминопиримидина нагреваютЗО мин до 100 С. Расплав растворяют в укосусном эфире и экстрагируют 2 н,соляной кислотой, Выпавший в виде смолы гидрохлориддоводят до щелочной реакции и...

Номер патента: 589242

Опубликовано: 25.01.1978

Авторы: Бердинский, Голенева, Марданова, Нежданов, Онорин, Пидэмский

МПК: A61K 31/404, C07D 209/34

Метки: 1-арилиденамино-3, 3-диарилоксиндолы, активность, анальгетическую, проявляющие

...ди(п-тотптл) гликолевой кислоты - соединение ЛУ,из и-нитробензилиденфенилгидразида ди-(и-хлорофенил)-гликолевой кислоты- соединение Ч 1 иэ ) -бенэилиден-,-п-то- лилгидразыда бензиловой кислоты - соединение Ч 1 из)1 в (е 4-метилбенэилиден) - С -фенилгйдразида бензиловой кислоты -соединение ЧП.Температура плавления и результаты анализа представлены в табл.1.Полученные соединения - это бесцветные кристаллические вещества, которые Ю в воде не растворяются, но растворимы в спирте, бенэоле, толуоле, ледяной 94 сусной кислоте;.устойчивые при хранении.Исследования анальгетического дей- )5 ствия заявленных соединений в дозе ЪОО мг/кг при внутрибрюшинном цщзрении проводились на белых мышах. Для оценки анальгетического действия использовалась...

Номер патента: 629878

Опубликовано: 25.10.1978

Авторы: Дьердь, Лайош, Ласло, Чаба, Эгон

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4375, C07D 471/02 ...

Метки: активного, изомера, индоло-хинолизидина, оптически, производных, солей

...Н 667;М 703,ИК-спектр (КВ); 3240 см (инд, -МН) 1629 см (С =Я). УФ-спектр (вметаноле): Л пдву = 359 нм (СоЯ =4,3598).П р и м е р 6, 1-Этил,2,3,4,6,7-гексагидроиндоло 23 в 1 хинолизин-ип --пропионитрил (бетаиновая структура).40 мл дихлорметана добавляют к суспензии 1,0 г 1-этил-(2-циащэтил)- -1, 2, 3,4, 6,7-гексагидро2 Н-индол 12, 3-ахинолизин перхлората в 100 мл дистиллированной воды, подшелачивают 40%-нымраствором гидроокиси натрия до рН 1011.Смесь охлаждают водой, перемешиваютв атмосфере аргона, органическую фазуудаляют, водную фазу экстрвгируют 20 млдихлорметвна. Органические вытяжки обьединяют, сушат над сульфатом магния ирастворитель выпаривают в вакууме. Получают 0,75 г красного маслянистого остатка, обрабатывают 1 мл...

Номер патента: 632693

Опубликовано: 15.11.1978

Авторы: Голубева, Кост, Попова

МПК: A61K 31/404, C07D 209/04

Метки: 3-дизамещенных, дииндолилдисульфидов, диметил-2

...веществ отвечают литератуданным. Процесс можно вести беэдобавления хлорокиси фосфора, однаковыход дисульфида ниже (пример 3),Предлагаемый способ в отличие отизвестного позволяет проводить процесс в одну стадию, кроме того, онзначительно проще известного, таккак позволяет использовать в качествеисходных:продуктов более доступные и,/Составитель И.БочароваТехред Н.Андрейчук Корректорд.василина Редактор Е.Хорина Заказ 6496/21 Тираж 517 ПодписноеЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д.4/5 Филиал ППП 1 Патентф, г.Ужгород, ул,Проектная,4 Э 63269 нетоксичные-метил-К-Фенилгидраэи- дыеП р и м е р 1. Получе/ние 3,3 -дифенил-(, М -диметил,2 -дииндолилдисульфида.К...

Номер патента: 637406

Опубликовано: 15.12.1978

Авторы: Гребенщикова, Казакова, Мухина, Печенина, Шкрабова

МПК: A61K 31/404, A61P 7/10, A61P 9/12 ...

Метки: 1-оксо-3-(3-сульфамоил-4-хлорфенил)-3, оксиизоиндолина

...прикапывают к му водно-спиртовому раствору поддерживая темпера уру В л 1 ас 0-10 оС; слсжен процесс выделе левого продуя а; регенерация рителей (этанола и хлороформа водной смеси после проведения ции требует Фракционной дисти причем полнота разделения фра затрудняется иэ-эа обраэованией.обретения яа получения Поставленная цель достигается описываерлърм способом получения 1-оксо- в (3-сульфамоил-хлорфенил)-3-окси" иэоиндолина, эаклрочающимся во взаимодействии водного амлнака с 3-(3"хлорсульфонил-хлорфенил)-3-хлорфталидом в изопропиловом спирте с последующим упариванием реакционной массы и выделением продукта Фильтрацией. Продукт очищают кристаллизацией иэ водного ацетона. Преимущества предлагаемого способа перед иэвестньы...

Номер патента: 639449

Опубликовано: 25.12.1978

Авторы: Анри, Марсель

МПК: A61K 31/404, C07D 209/12

Метки: 1-арил-2-оксо-2, 7агексагидроиндола, производных, солей

...(3-(5-пттперттдттттоэтоксифетптл) -2-оксо 1,5,6,7.7 а-гсксаптдропндол. основание, т. пл.94 С. получают с выходом 50% из 1-(3-оксттфе;тттл) -2-оксо,4,5,6,7,7 а - гексагидропндола и-хлор-пттперттдиноэтатта.Вычислено, % С 74,08: Н 8,29; М 8,23.С 21 Н 2 зХ 202.Найдено, %: С 74,1; Н 8,49; х 8,04.Хлоргидрат, лерекристалгтттзоттьтватот ттзацетона, т. пл. 152 С (разл.).Вычислено, %: С 19,43,С 2 т 1-2 зх 202 . НС 1,Н а йде но, %: С9,30.1- (3-р - диэтиламиноэтокспфенпл) - 2-оксо,4,5,6,7,7 а-гексагидроиндол, основание,перскрпсгаллизовыватот из гептана, т. пл.63 С; вттход 54% пз 1-(3-оксифеннл)-2-оксо,4,5,6,7,7 а-гексагнд,ропндола и 1-хлордиэтпл а миноэтана.Вычислено, %: С 73,13; Н 8,59; Х 8,53.11 айдено, %. С 72,80; Н 8,32; Х 8,47,Хлорптдрат...

Номер патента: 642306

Опубликовано: 15.01.1979

Авторы: Жунгиету, Зорин, Рехтер

МПК: A61K 31/404, C07D 209/38

Метки: ацетонилизатинов, сособ

...1977 14 О ЦНИИ каз 7690/. Проектная, 4 илиад ППП Патент, г. Ужгор тат двухвалентной ртути - 8:1 в кчестве вещества, создающего кислуюсреду в концентрации 2-3% в реакционной смеси, используют серную кислоту.В изученных условиях гиаратапия, тройной связи протекает без расщепления лабильного пятичленного цикла Цацетониднзатннов, а проаукты реакпии1 получаются с выходом 70-92% илегко очкцаются.СПОСОб ПОЛУЧЕНИЯ В =: "."ЕТОЗткдяеатннов прост, не требует спе".-.дального аппаратурного аормления.П р и м е р . К раствору 10,07 г(54 е 5 ммодя) К -пропаргидизатнна в550 мд ацетона прибавляют раствор2,2 г ацетата ртути (П) в 300 мл воды, содержащей 5,6 мл концентрированной)2 4 1 тРаствор кипятят 2 ч, ацетон отгоняют в вакууме, выпавший осадок...

Номер патента: 649313

Опубликовано: 25.02.1979

Авторы: Франц, Фритц

МПК: A61K 31/404, C07D 209/12

Метки: индола, производных, солей

...г бензойной кислоты растворяют при нагревании в 50 мл гексаметилтриамида фосфорной кислоты и смешивают полученный раствор с 3,5 г 1-трет-бутиламино-(2-метилиндол-илокси)-2-про о панола. После охлаждения к смеси прибавляют 3,0 г ангидрида бензойной кислоты и в течение 20 ч ее перемешиваютпри комнатной температуре. Окрашенныйв желтый цвет прозрачный раствор выливают на лед, прибавляют 0,5 л диэтилового эфира и перемешивают в течение 2 ч.После подшелачивания концентрированнымраствором аммиака отделяют эфирную фазу,встряхивают ее с винной кислотой, приохлаждении льдом подщелачивают раствором соды и экстрагируют хлористым метиленом, После упаривания растворителя остаток кристаллизуют с 1 моль фумаровойкислоты из метилового спирта и...

Номер патента: 649314

Опубликовано: 25.02.1979

Авторы: Вольфганг, Карл, Курт, Макс, Эгон

МПК: A61K 31/404, C07D 209/32

Метки: аминопропанола, производных, солей

...и 0,72 г 1-метилмеркапто-метилпропиламинапри слабомнагревании перемешивают до образования гомогенной смеси, выдерживаютдва дня при комнатной температуре,растворяют в эфире и эфирную фазуэкстрагируют 1 н. винной кислотой,Органическую фазу удаляют, воднуюфазу нодщелачивают раствором бикарбоната натрия и экстрагируют эфиром.После сушки и упаринания эФирногораствора остаток растворяют и мини64931 7мальном количестве смеси эфир/этилацетат 1.1 и раствор смешивают с0,6 г бензойной кислоты в 5 мл эфира. Декантируют его от первоначально выпавшего маслянистого осадка.Масло кристаллизуют растиранием сэтилацетатом (0,5 г). Из декантатапосле затравки выкристаллизовываютеще 0,8 г сырого продукта. Послеперекристаллизации объединенныхсырых продуктов из...

Номер патента: 656511

Опубликовано: 05.04.1979

Авторы: Рихард, Франц

МПК: A61K 31/404, C07D 209/04

Метки: гексагидро-4-индолинола, производных, солей

...способом получены кислыеаддитивные соли, в частности гидромалеинат или гидромалонат и наоборот.П р и м е р. (ЗаКБ 4 ЯН, 7 акБ)- 10-4-(3,4-Лихлорфенид)-гексагидров (2-оксиэтил)-4-индолинол.3,8 г (ЗайБ, 4 БК, 7 аКЯ)-4-(3,4-дихлорфенил) -гексагидро-индолинола,1,6 г 2-бромэтанола и 4 г карбоната 15натрия нагревают в 50 мл диметилформамида в течение 4 ч до 100 С. Полученную суспензию упаривают, остатокобрабатывают метиленхлоридом и 2 нвинной кислотой. Водную Фазу подщела чивают и экстрагируют метиленхлоридом,Метиленхлоридную фазу отделяют, сушат над сульфатом натрия, упариваюти к маслянистому остатку добавляютэквивалентное количество малоновойкислоты. Гидромалонат кристаллизуютиз смеси этилацетат-этанол,т.пл. 161 С.Исходное вещество...

Номер патента: 667133

Опубликовано: 05.06.1979

Авторы: Казуюки, Кимиаки, Минору

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4704, C07D 209/34 ...

Метки: гетероциклических, эфиров

...4-ди гидро- водным раствором бикарбоната натрия-хинолон-ил) -оксиуксусной кислоты и снова водой, а затем высушиваютпри перемешивании при температуре над безводным сульфатомнатрия. Даоколо 20 С прибавляют к раствору,олее отгоняют растворитель и остатоксодержащему 18 г безводного метанола, 5 кристаллизуют из этанола, получая300 мл безводного бензола и 4,0 г 1, 3 г целевого продукта в виде бесфосфорной кислоты, Затем реакционную цветных игольчатых кристаллов,смесь перемешивают при 70-80 С в те- т.пл. 113-115 оС.чейие 19 ч, после чего прибавляют П р и м е р 112, Этил-(1-этилее к 50 мл 20-ной соляной кислоты, 10 -3,4-дигидро-хинолон-б-ил) -оксиподдерживая при этом температуру в бутират.зоне реакции 30-40 С, и перемешио2, 4 г 4- (1-этил,...

Номер патента: 674674

Опубликовано: 15.07.1979

Авторы: Жан, Жильбер

МПК: A61K 31/404, C07D 451/14

Метки: индолизина, производных, солей

...Затемдобавляют 200 мл изопропилового 35простого эФира, смесь растирают,перемешивают, декантируют, после чегодобавляют еще 200 мл простого изопропилового эфира. смесь выдерживаютв течение 12 ч и получают 13 г мягкого твердого продукта, который подвергают кристаллизации в 90 мл этилацетата. охлаждением до 0 - (-5) С. Получающиеся кристаллы отфильтровывают.Таким способом получают 6,5 гметансульфоната 2-этил- 4- (3-ди-н-индолизина в виде основания, приготовленного в соответствии с методикой примера 1, в 80 мл простого этилового эфира добавляют 2,8 г(0,022 моль) щавелевой кислоты в200 мл простого этилового эфира. Выпадающий в осадок кислый оксалатфильтруют через фильтрпод вакуумом,промывают простым этиловым эфиром исушат.Таким методом...

Номер патента: 676163

Опубликовано: 25.07.1979

Авторы: Антон, Вернер, Вольфганг, Курт, Рихард, Эрнст-Отто

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4166, C07D 215/02 ...

Метки: аминоалкилгетероциклических, соединений, солей

...получают соединения, свойства которых приведены в таблице,9 О сукцинат 20487 б 163 НО гидро 5хлорид 91Н НО СН,1 90 гидрохлорид2 Н Ог Н 1Н 1Н 91 малеинат 157 1И ОН СН НО И СН сукцинат 171 СН сукцинат 128Н О 2 Н - СН, - МН - СНО СН, СННО СН - СНУ ЯН - С - СН 11 У МОй СН ОЪ НО СН, О1С Н - С Н 7 МН С - СНру 0 СН, О СН - СН 1-МИ - С - СНУ)Р - М О- СН - СН 1 - МН-С -СНУ - М3ОН Оф Продолжение табл,85 - малеинат 180 94 - малеинат 138 83 сукцинат 176 93 и-аминобенэоат10 гНО 86 сукцинат 84 159 формиат1/2 СН СИ НО гидрохлорид НО 90 й-аминобен- эоат НО ОН кислый 1 б 8малеинат 81 снЗн - си 2-чн - с -Н 2)2 - М идролорид к,с-н- бсн) 1,- о СН - СН 2-Нн-СН, гидрохлорид 79 ОН 138 фор- миат 73,6 173 гидрохлорид Зогсн) СОЮНСХ) НО,Э-СИ - СН - РН-...

Номер патента: 679135

Опубликовано: 05.08.1979

Авторы: Вольфганг, Карл, Курт, Макс, Эгон

МПК: A61K 31/404, C07D 209/32

Метки: аминопропанола, производных, солей

...- .%44 Я 4 х (Австрия), Иакс Тиль,гон Реш и Вольфганг Науманн9 35 Формула изобретения 1кггде В - низший С -С, -алкил или алкилмеркап5 В и В- водород и)иоксиалкилили их солей, о тс я тем, что соединено-ен,-Сн-сн алкил циклоУтоалкил 1пивалоилли ч ающи йие общей формулыг-мйк 20 ОН водород или оксиалкил;имеет вышеуказанныезначения,т пивалоилхлоридом прио0 С до комнатной и цевыделяют в свободномобрабатываютемпературе отлевой продуктвиде или в виПриоритет де соли.по призна Составитель И,БочароваРедактор Т.Шарганова Техред М.Петко Корректор Г,Назаро 4425/54ЦНИИП И Гпо дел113035, М Тираж 513 Подпиосударственного комитета СССРам изобретений и открытийосква, Ж, Раушская наб.,д.4/5 Зак ое Филиал ППП Патент, г.ужгород, ул,Проектная,4...

Номер патента: 696016

Опубликовано: 05.11.1979

Авторы: Горгос, Жунгиету, Зорин, Рехтер

МПК: A61K 31/404, A61P 25/20, A61P 31/04 ...

Метки: 2-ацилиндол-3карбоновых, кислот

...выходы от теоретического ви температура, плавления - т,пл.)5-метил-ацетилиндол-карбоноваякислота (79, т,пл. 230-232 С), 7-метил-ацетилиндол-карбоновая кислота (64, т.пл. 214 С), 5-бром-ацетилиндол-карбоновая кислота (84,6, 45т,пл, 227-228 ОС), 5-метокси-ацетилиндол-карбоноьая кислота (63, т,пл.234 СРС),П р и м е р 2. Синтез 2-бенэоилиндол-карбоновой кислоты. 50И-Фенацилизатин (1, 0 г 3, 8 ммоль )растворяют в 30 мл смеси вода:диметилформамид (1:2), содержащей 2 гКОН, и перемешивают 3 ч при комнатнойтемпературе. К концу реакции цветраствора изменяется от темно-красного до светло-оранжевого, Реакционнуюсмесь выливают в 300 мл охлажденного5-ного водного раствора серной кислоты, осадок 2-бенэоилиндол-карбоновой кислоты Фильтруют,...

Номер патента: 697506

Опубликовано: 15.11.1979

Авторы: Кост, Муминов, Сагитуллин, Юдин

МПК: A61K 31/404, C07D 209/04

Метки: 1-метил-7-формилиндола

...7-формилиндола восстановлением 7-цианиндолаводным раствором гипофосфата щелочного металла в среде уксусной кислоты и пиридина в присутствии скелетно го никелевого катализатора (1),Однако известными способами неудавалось получить 1-метил-формилиндол, который может служить исходвеществом для синтеза аналоговестных регуляторов центральнойвной системы типа 7-аминоэтилиндоСмесь 150 мг (0,5 ммоль) йодмет лата никотирина, 3 мл,бисульфита мтиламина и б мл 30-ного водногораствора метиламина нагревают в запаянной ампуле (в автоклаве) 70 часопри 150 . Охлаждают реакционную смесь, три раза экстрагируют бензолом, бензольные вытяжки сушат сульфа том магния, отгоняют растворитель и выделяют целевое вещество хроматогра фированием на силикагеле...

Номер патента: 697507

Опубликовано: 15.11.1979

Авторы: Кост, Муминов, Юдин

МПК: A61K 31/404, C07D 209/04

Метки: хлорацетамидометилиндолов

...магния Растворитель упаривают, получают 1,5 г (62) 2,3-диметил-(хлорацетамидометил)индола с т, пл, 123124 (из водного этанола),Найдено,: С 62,16; Н 5,87.Со н 5 Се И 20.Вычислено,%; С 62,27 Н 5,99,ИК спектр (в вазелиновом масле):1625 (С), 3200, 3290 см (И-Н).Спектр ПМР (в СР СООН, внешний стандарт ГМДС): 1,67 (дублет, ЗН, 3-СН );2,84 (синглет, ЗН, 2-СНз); 4,20 (синглет, 2 Н, Сб-СН)у 4,76 (уширенныйдублет, 2 Н, 5-СН ); 7,60 (мультиплет,ЗН, ароматические протоны), 8,10 мд,(0,02 моль) 1,2,3,4-тетрагидрокарбазола в 24 мл концентрированной серной кислоты (с 1 = 1,84), содержащей12 г фосфорного ангидрида, и 2,5 г(0,02 моль) И-оксиметилхлорацетамида в 24 мл концентрированной сернойкислоты, содержащей 12 г фосфорногоангидрида (выдерживанием в...

Номер патента: 702010

Опубликовано: 05.12.1979

Авторы: Горгос, Жунгиету, Рехтер

МПК: A61K 31/404, C07D 209/38

Метки: изатин, кетонов

...раствору 9, 55 г (О, 05 моля) )-этиЛенкеталя иэатина в 100 мл диметилформамида, предварительно перегнанного над гидридом кальция, прибавляют 1,2 г (0,05 моля) гидрида натрия, температуру смеси повышают до комнатной и оставляют на 30 минут. Полученный раствор -этиленкеталя изатиннатрия в диметилформамиде охлаждаютодо 0 и при перемешивании прибавляют порциями 9,95 г (0,05 моля) Фенацил" бромида и выдерживают при комнатной температуре.12 ч, После чего выливают в 1000 мл воды. Осадок р -этиленкеталя И-фенацилизатина Фильтруют, промывают водой до отрицательной реакции на ион брома и сушат в вакууме над РО .После перекристаллизации из 300 мл ацетона получено 10 г (64) )-этиленкеталя И-фенацилиэатина в виде крупных бесцветных кристаллов с...

Номер патента: 767096

Опубликовано: 30.09.1980

Авторы: Алексанян, Асатрян, Бабаян, Габриелян, Чухаджян

МПК: A61K 31/404, A61P 11/00, C07D 209/44 ...

Метки: 2-диалкилен-3а, 4дигидрозоиндолиния, аналептиков, бромистые, дыхательных, обладающие, свойствами, соли

...целевой продукт.Фильтрованием выделяют 5,5 г(94) бромистого 2,2-тетраметилен-За,4-дигидроизоиндолиния с т.пл.220 221 о С.Найдено,; й 5,43; Вг 31,60.С ИВ Вгй.Вычислено,: Н 5,47, Вг 31,25,ИК-спектр, см : 1600 (сопряженная двойная связь).УФ-спектр в этаноле Лщс,с, 235 нм.По данным ТСХ вещество индивидуально.Й = 0,46, в качестве растворителя - бутанол, этанол, 25-ный водныйраствор аммиака в соотношении 7:2:5, в качестве носителя - силуфол ОН.П р и м е р 2. Бромистый спиров(За,4-дигидроиэоиндолин,4-морфолиний)В условиях, аналогичных примеру 1, циклизацией 4,7 г (0,017 моль) бро-мистого аллил-(3-винилпропаргил)- -морфолиния (т.пл, 103-104 С) получают 4,1 г (87) бромистого спиров(За,4-дигидроизоиндолин,4-морфолиния) ст,пл. 240 С.Найдено,:...

Номер патента: 840038

Опубликовано: 23.06.1981

Авторы: Васильев, Михалева, Трофимов

МПК: A61K 31/404, C07D 207/02, C07D 209/04 ...

Метки: 7-тетрагидро-индола

...давлением 10 атмО10с выходом 74% 11,Недостатком известно а являются применение давлени ессе ииспользование взрывоопас тилена.Цель изобретения - у техно 1логического процесса,Поставленная цель достигается путемполучения 4,5,6,7-тетрагидроиндола конденсацией циклогексаноноксима с хлористым винилом в присутствии гидроокисикалия в среде диметилсульфоксида при90-130 С и атмосферном давлении,ОИспользование хлористого винила вместо ацетилена позволяет проводить процесс3 . 840038 4Подкислением и эксгракцией водных очищают перекристаллизацией из октана. и водно-щелочных слоев возвращают 2,5 г Возвращают 3 0 г циклогексаноноксима. циклаексаноноксима. Конверсия - 75%, Конверсия - 40%, выход - 80%, выход - 83%, .П р и м е р 2. По методике,...

Номер патента: 843739

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Бертхольд, Вальтер, Иоганнес, Иозеф, Эрих

МПК: A61K 31/404, C07D 209/12

Метки: карбостириловыхили, оксиндоловых, производных

...Выход 64 от теории.П р и м е р 11, 5-(4-Фенилсульфонил-бутокси)-3,4-дигидрокарбостирил получают аналогично примеру 1 из 5-окси,4-дигидрокарбостирила и 4-фенилсульфонилбутилбромида, Т.пл, 187-189 ОС. Выход 73 от теории.П р и м е р 12. Получение 5-(4- -Фенилмеркапто-бутокси)-карбостирила.К смеси из 32,3 г 5-оксикарбостирила, 30 г карбоната калия и 650 мл сушенного над молекулярным ситом диметилсульфоксида прибавляют 49 г 4-фенйлмеркаптобутилбромида. Перемешивают 20 ч при 25 ОС, разбавляют .3 л воды и отсасывают выкристаллизовавшийся продукт реакции.Т.пл, 185- 1870 С (из толуола). Выход 45,0 г (70 от теории).П р и м е р 13. б-(4-Фенилмеркапто-бутокси)-карбостирил получают аналогично примеру 12 из 6-оксикарбостирила и...

Номер патента: 936812

Опубликовано: 15.06.1982

Авторы: Жак, Клод, Люсьен

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4439, A61P 25/24 ...

Метки: кислотами, производных, солей, тетрагидропиридинилиндола

...плавящегося при 260 С.Анализ (после перекристаллиэациив этаноле),Вычислено,Ф: С 69,42; Н 7,65;С 1 12,81; М 10,12.СЕ С 1 И И.в. 276,821.Найденов: С 69,2; Н 7,9; С 1 12,7;И 10,1.П р и м е р 6, Хлоогидрат б-метокси 3-(1"пропил,2,3,6-тетрагидропиридин-ил) 1 Н-индола.Стадия А: 6-метокси 3-1-пропил1,2,3,6-тетрагидропиридин-ил) 1 Н-,9 9368водой, сушат в вакууме при 50 ф С вприсутствии обезвоживающего средстваи получают 9,9 г целевого продукта,плавящегося при 219-220 С.Стадия Б: хлоргидрат 6-метокси3-(1-пропил 1,2,3 б-еетрагидропиридин-ил) 1 Н-индола.7,3 г полученного в предыдущейстадии продукта суспендируют в 105 млэтанола, охлаждают, прибавляют 7,5 мл 1 внасыщенного раствора газообразной соляной кислоты в этаноле до кислотного рН,...

Номер патента: 936813

Опубликовано: 15.06.1982

Авторы: Жак, Клод, Люсьен

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4439, A61P 1/08 ...

Метки: кислотами, производных, солей, тетрагидропиридинилиндола

...1 12,68; М 15 02С, Н, СМ 0 И. в. 279, 733Найдено,4: С 56,0; Н 5,1) С 1 12,8М 14,7П р и м е р 3, Хлоргидрат 3-(1-пропил,2,3,6-тетрагидропиридин-ил) 1 Н-индол-амина. Аналогичнопримерам 1 и 2 получен хлоргидрат3-(1-пропил,2,3,6-тетрагидропиридин-ил)1 Н-индол-амина, исходяиз 5-аминоиндола. Т,пл. = 265 С.Вычислено,Ф: С 65,85; Н 7,591М 14,39; С 1 12,15,СЩС 1. И.в. 291,891.ФайдейоЖ: С 65 у 9 у Н 7 71 М 14 у 11С 1 12,1,П р и м е р 4. Хлоргидрат 5-хлор-(1-)2-феноксиэтил(1,2,3,6-тетрагидропиридин-ил) 1 Н-индола. При50 С в инертной атмосфере перемешивают в течение 2 ч 8 г 5-хлор-(1,2,3,6-тетрагидропиридин-ил) 1 Н-индола в растворе 80 мл диметилформамида с 7,5 г карбоната натрия и 9 г-бромфенетола, затем реакционнуюмассу охлаждают до комнатной...

Номер патента: 1375128

Опубликовано: 15.02.1988

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/404, A61P 25/00, A61P 25/28 ...

Метки: 4-ди(н-пропил)амино-6-карбамоил-1, 5-тетрагидробенз(с, индола, приемлемой, соли, фармацевтически

...и 1 М соляной кислотой, содержащей метанол. В результате этой процедуры в осадок выделяется твердое вещество, которое отфильтровывают, Фильтрат подщелачивают добавлением водной гидроокиси натрия и щелочную смесь экстрагируют метиленхлоридом. Полученный вьнпе эфирный слой, метиленхлоридный экстракт и отделенное твердое вещество объединяют и отгоняют растворитель. Остаток нагревают с влажным диметилсульфоксидом и этот раствор затем разбавляют водой 20 с достаточным количеством 1 М водного раствора едкого натра, при котором обеспечивается щелочная среда. Щелочную смесь экстрагируют серным эфиром. Эфирный экстракт, в свою оче редь, экстрагируют 1 М соляной кислотой, -содержащей некоторое количество метанола. Кислый экстракт вновь...

Номер патента: 1428202

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Андреаш, Дитер, Клаус, Могенс, Ральф

МПК: A61K 31/404, A61K 31/437, A61P 25/18 ...

Метки: замещенных, карболинов

...соединения;5- 1-Фенил-этокси(-3-)5 -(3 -этил) 1 2 4-оксадиазол-(ил)-3-метоксиме- У Уо тилкарболин, т. пл. 191-198 С,ности к способу получения производных-карболина общей формулы сн - о- сиО - И 35-1-(3-Хлорфенил)-этокси(-3-)5 - -(3 -этил-) 1,2,4-оксадиаэол 3-(ил)-4- -метоксиметил-ф-карболин, т, пл.179-181 С.6- 3-Хлор бензилокси (-3-) 5 - (3 - -этил-) 1,2,4-оксадиазол 3-(ил)-4-метоксиметилкарболин, т, пл, 198- 202 С,6- Г 1-(3-Хлорфенил)-этокси(-3-)5 - -(3 -этил-) 1,2,4-оксадиазол 1-(ил)-4- -метоксиметил-карболин, т.пл. 153- 157 С. Исследование фармакологических свойств соединений общей формулы (1),Вытесняющая активность предлагае" мых соединений указана в таблице в виде 1 Со и ЭД 1, Значение 1 Си указывает концентрацию, которая...