Патенты с меткой «сольвата»

Номер патента: 637087

Опубликовано: 05.12.1978

Автор: Коу

МПК: A61K 31/546, C07D 501/04, C07D 501/36 ...

Метки: 2-окси-2-фенилацетамидо, 3-(1-метил-1н, 3-цефем-4-карбоновой, кислоты, кристаллического, метанольного, натриевой, соли, сольвата, тетразол-5-илтиометил

...предпочтительно с использованием чистого цефамандола в виде кислоты следующим образом.Цефамандол растворяют в метилово:, спирте и к этому раствору прибавляят раствор ацетата натрия, взятого в избытк., в метиловом спирте. Раствор яцетата натрия приливают медленно, чтобы избежать образования геля, и, когда рН реакционной среды достигнет 6, добавлен;е прекращают, Полученны таким образом раствор оставляют стоять до завершения кристаллизации. Кристаллы метанольного сольвята отфильтровывают и промывают подходяпм сухим органическим растворителем, например этиловым спиртом илп диэтилоным эфиром, а затем сушат.Процесс кристаллизации метанольного сольвата может быть проведен при температуре от 0 до 50 С, предпочтительно при 15 - 40 С, В...

Номер патента: 938740

Опубликовано: 23.06.1982

Автор: Джек

МПК: A61K 31/545, A61P 31/04, C07D 501/06 ...

Метки: метанольного, производного, сольвата, цефалоспорина

...чем соответствующие сольваты с уксусной илипропионовой кислотой, ивакуумнаяосушка сольвата метанола при 30-50 Св течение примерно 12-24 ч дает безводный, несольватированный образец3-оксицефемсульфоксида. Таким образом, неочищенный образец 4-нитробензил-феноксиацетамидо-окси-цефем-карбоксилат-оксида может быть очищен вначале кристаллизацией в виде его сольвата с уксусной или пропионовой кислотой приготовлением сольвата с метанолом посредством суспендирования сольватас кислотой в метаноле и вакуумнойсушкой сольвата с метанолом до безводного несольватированного 3-оксицефемсульфоксида.П р и м е р. Получение сольвата4-,нитробензил-феноксиацетамидо-окси-цефем-карбоксилат-оксида с метанолом,А. К 100 мл метанола добавляют1 О г сольвата...

Номер патента: 1014469

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Мортон, Чарльз

МПК: C07D 209/82

Метки: 5-цис-диметилпиперазин)-пропил, 9-3-(3, карбазола, соли, сольвата

...пригодные в фармацевтическом отношении соли и сольваты усиливают действие двигательной активности д-амфетамина являющеся свойством проявляемым большинством трициклических возбуждающихсредств. Такое усиление действия амфетамина наводит на мысль о том, что"карбазол" может обладать возбуждающим действием для человека,Дополнительное применение "карбазола", его пригодных в фармацевтическом отношении солей и сольватовтаких солей производится при лечении симптомов агрессивного поведения. Такие симптомы могут проявляться у пациентов страдающих умственной отсталостью и/или у пациентовс расстройствами нормального поведения, Примерами других психическихзаболеваний в данном случае служатагрессивные состояния в связи с эпи-лепсией, острые и...

Номер патента: 1060111

Опубликовано: 07.12.1983

Авторы: Мортон, Чарльз

МПК: C07D 403/06

Метки: 5-цис-диметилпиперазино)-пропил, 9-3-(3, карбазола, соли, сольвата

...50 мп ) и постепенно добавляютянтарную кислоту (3,8 г ); Смесь перемешивают и нагревают при действииобратного холодильника 10 мин, после чего охлаждают до УС. Продукт собирают фильтрованием и кристаллизуютиэ смеси с водой (.95:5 по объему ).Получают 9-(3-(3,5-цис-диметилпипе-разино)-пропил.)-карбаэол 3/4 сукциуат (10,4 г ), т,пл. 175,5-176,5 С 65б 1 сгехиометрия подтверждена даннымиядерного магнитного резонанса ).Найдено, Ъ С 70,21) Н 7,71 уМ 10 20.24 315 3 ЧВычислено, Ъг С 70,30; Н 7,74;М 10,24.П р и м е р 6. цис-3-(3,5-Диме-, тилпиперазинил)-пропил 3-карбазол ацетат, на одну четвертую часть гидрат.Аналогично примеру 4 к 9-3-(3,5- -цис-диметилпиперазино )-пропил-карбаэолу ( 10 г), растворенному в горячем толуоле (70 мп ), добавляют...

Номер патента: 1414317

Опубликовано: 30.07.1988

Автор: Леонард

МПК: C07D 501/22

Метки: 3-цефем-4-карбоновой, d)-2-амино-2-(4-оксифенил)ацетамидо, z)-1-пропен-1-ил, диметилформамида, кислоты, кристаллического, сольвата, форме

...в вакууме над Р 0 получают 149,8 г целевого соединения в виде кристаллов бежевого цвета.Выход 69,37.П р и м е р 3, 7-Амино- (Е)-1 - пропен-ил 1-3-цефем-карбоновая кислота.К перемешанному раствору 260 мл анизола и 1,38 л трифторуксуснойокислоты, охлажденной до 0 С, добавляют 149,7 г (0,338 моль) гидрохлорида дифенйлметил-амино- (Е)-1- пропен-ил-З-цефем-,карбоновой кислоты (0,338 моль). Полученную суспензию перемешивают при комнатной температуре в течение 1 ч. Больную часть избытка трифторуксусной кислоты отгоняют в вакууме на вращающейся испарительной установке. Оставшийся всплывающий раствор декантируют и оставшуюся суспензию растирают с 1,5 л сухого эфира в течение 1 ч. Кристаллический продукт отфильтровывают и высушива 1 от над Р О до...

Номер патента: 1586519

Опубликовано: 15.08.1990

Авторы: Масуда, Сакаи, Сакода, Сето, Танака

МПК: C07F 9/40, C07F 9/547

Метки: дигидропиридил-5-фосфоновой, замещенной, кислоты, приемлемой, пропиленгликолевого, соли, сольвата, фармацевтически, эфира

...121,6 г (выход97,6 Х) хлоргидрата ( у-Форма соединения1-НС 1),Зеленовато-желтые игольчатые кристаллы (у-форма). 50Т.пл. 149-156 С (с разложением) .Данное соединение (1-НС 1) растворяют в смеси этанол и хлороформ1/9 (об/об) и растворитель отгоняютОстаточный продукт отгонки растворяют 55в ацетоне и оставляют при комнатнойтемпературе, в результате чего получают хлоргидрат формулы 1-НС 1, имеющийиную кристаллическую Форму (о-форму).9 бЭта 1-Форма способна перемещаться вдругую кристаллическую Форму ф-форму)при нагревании (при 70 С). Содержание НС 1 - 54,2 мг,С зН ззС 1 МзО 7 Р/НС 1 - соль соединения примера 1,Вычислено 54,57 мг.П р и и е р 5, 7,24 г толуолсольвата (1-Толуол), полученного по примеру 2, растворяют при нагревании в30 г...

Номер патента: 1605925

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Дэвид, Иво

МПК: C07D 453/02

Метки: бензамида, замещенного, приемлемых, солей, сольвата, фармацевтически

...в течение60 мин после введения апоморфина напредмет наличия рвоты или полной защиты от рвоты (квантальный отклик).Апоморфин вводят в дозе 0,3 мг/кг.Поскольку испытуемые соединения посуществу не обладают антагонизмом капоморфину, их применяют в дозе3 мг/кг. Невозможность достигнуть507 антагонизма (недопущение рвоты)при такой концентрации указано втабл.1 как ) 3 мг/кг. Посколькусравниваемые соединения (метоклопрамид, ализаприд, клебоприд и домпе-.:ридон) проявляют допаминэнергическуюантагонистическую активность, дляэтих стандартов применяют более низкие дозы, вычисленные значения ЭДприведены в табл.1. Все испытанияпроведены по меньшей мере на двухсобаках. Антагонизм к вызываемой цисплатином рвоте у хорьков. Взрослые мужские особи...

Номер патента: 2002749

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Ричард, Томас

МПК: C07D 487/04

Метки: бис(n, диметилформамида)-1-карбацефалоспорина, кристаллической, сольвата, формы

...сульфокислоты при температуре 45 оС. В смесь30 добавляют 47,6,и л диметилбензиламина, азатем 1,53 г/1,25 мл (16,15 ммоль) метилхлорформиата. Реакционную смесь перемешивают при температуре -45 С в течение50 мин. В эту смесь добавляют по каплямЗ 5 раствор 25 мл ДМФ и 5,41 г (15,38 ммоль)4-нитрофенил/ метилового сложного эфира7 Р-амино-хлор-(1-карба-детиацефем)- 4- карбоновой кислоты, Смесь перемешивают в течение 2 ч и нагревают до примерно40 0 С на -45 мин, Поддерживая температуруреакционной смеси в области от5 до 10 С,в реакционную смесь добавляют 6,89 мл воды, 12,32 мл концентрированной хлористоводородной кислоты, 3,55 г цинкового дуста45 и 8,93 мл концентрированной хлористоводородной кислоты, Смесь перемешиваютпри комнатной температуре...