A61K 31/55 — содержащие семичленные кольца, например азеластин, пентиленететразол

Номер патента: 102883

Опубликовано: 01.01.1956

Авторы: Машковский, Проскурнина, Яковлева

МПК: A61K 31/55, A61K 35/78, A61P 21/00 ...

Метки: др, заболеваний, лечения, миастении, нервных

...и В КЧЕС 5( 31(И 2)Т;Ь 1 Я 1 ЕЧЕ 311 Я .ЧВ СТНИ И, М 3 ОИ ( Т И И. О(ТГОЧ ИЫХ 5(15,1 НИЙ И,(ИВАМИ(Ь и Га, 1) 1(С ГИТГЛ НЬ(. И Д 55 ТО,11,3 ЫК И(1И(НИИ, ВЯ 12 ННЬК ;5100,с 5(НИЯ.И И ТК(1522 ГИ ИСК)И( ИОН(ЧК;СИИ)151 НО(И 5 НО 1 С)СЛ)Ы. ИО;1 ИНСВ)5(ТОВ, 15)и ГОВ и )2,и(5) иО 5.1 лнт(чи и ВВО И 3 тея 15 Вилс 1 одного ( тИЧ)2 ио коя;у. Раоная,(2 для иаослык от 2,5 до (О м.: 1515(;(1 И( ио- (ли)дят Один 1)(1(5. (1 13и и.О)к),и)0(ти - ,И 2 11211 В ДОНЬ( ТЯМ ДОВЬ Н(:наИ(101(Я (т(5(.т 1 ВОНи) 1555 СтУ т 0,2) домг.13си(12 (5;(ииин к 15 ыи) (к Ф(111- к.Вго и скин Г(омн (10)1,)Ч( н;(го ( ета .Ч И НИРТ(1)ТВ(1;52 В0.,(К(И(и И 51. 1 исдмет из)оре гения111)имкипе со,)5(иокислой или ором)- С ОРОДО)ОДНО СО,1 И 2:1 К(1 ЛОИДГ:И(НТВМ)3- )и В качестве...

Номер патента: 128111

Опубликовано: 01.01.1960

Авторы: Абдуазимов, Юнусов

МПК: A61K 31/55, A61K 35/78, A61P 21/00 ...

Метки: бромгидрата, галантамина

...алкалоидов промывают два раза эфиром (500 мл). Кислый раствор подщелачивают 25%-ным аммиаком и алкалоиды извлекают хлороформом (20,г), Хлороформенный экстракт высушивают безводным поташом и отфильтрованный раствор упаривают до 200 м.г объема. После испарсния хлороформа остает"я 21,0 г смолистой суммы оснований алкалоидсв,Остаток пз алкалоидов растворяют в 60 лг.г ацетона и нерастворяющуюся часть (0,7 г) отсасывают. К ацетоновому раствору при охлаждении добавляют по каплям концентрированный раствор бромистоводородной кислоты до слабскислой реакции. При потирании о стенки сосуда стеклянной палочкой сразу выпадает бромгидрат галантамина (10,04 г). Осадок отса"ывают, промывают ацетоном и сушат в термостате при 40, Из кислого маточника...

Номер патента: 540571

Опубликовано: 25.12.1976

Авторы: Иварс, Хейнрих, Эрнст

МПК: A61K 31/428, A61K 31/45, A61K 31/4523 ...

Метки: лактамов

...1740; - С=О (лактам, б-членный)1690; фенильное ядро 1590, 1495; - ЯО, (асимметричнал) 1330; - 802 (симметричная) 1185.ИК - спектр (хлороформный раствор), смИН (не ассоциированная) 3400; - СЧЭ (циклический ЗЬимцд, 5-членный) 1740; - С=О (лактам, б-членный)1690; фенильное ядро 1600, 1490; - 80, (асимметричная) 1340.П р и м е р 2. 23,9 г дихлорангидрида осульфобензойной кислоты ( т, пл 79 С) растворяют ЭОв 160 мл абсолютного эфира. При охлаждениильдом добавляют 12,8 г 1 - метил - 3 - аминопиперидона - 2 и непосредственно после этого прикапывают к реакционной смеси при 0 - 5 С в течение4 час 28 мл триэтиламина. Массу, в которой проте- ВВкает реакция, некоторое время охлаждают льдом,после чего выдерживают несколько часов при комнатной...

Номер патента: 543352

Опубликовано: 15.01.1977

Авторы: Жан-Пьер, Эмилио

МПК: A61K 31/55, C07D 313/14, C07D 337/14 ...

Метки: соединений, трициклических

...вещества, которые относительно хорошо растворцмы в дцметилсульфоокисп, диметилформамиде цлп в хлорированных углеводородах, например хлороформе, метпленхлориде, в алканолах, например метаноле цлц этаноле, цлп же в эфире цли бспзоле, а относительно церастворимы в воде.Кислотно-аллптцвцые соли оснований формулы 1 прелставляют собой кристаллические, твердые вещества. Оцц хорошо рястворцмьт в диметилсульфоокиси и дцметцлформамиле и в алканолах, например метаноле цли этацоле, ц отчасти также в хлороформе, метцленхлорцле и воде. Они относительно нерастворимы в бензоле, эфире и петролейном эфире.П р имер 1. К смеси 20 мл диметцлформамида в 10 мл метиламина прибавляют медленно по каплям примерно прц 0 С раствор 4,7 г 3- 8-хлордцбензо (Ь,)...

Номер патента: 559648

Опубликовано: 25.05.1977

Авторы: Андрэ, Жак, Люсьен

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16, C07D 333/50 ...

Метки: 2-в, 4-алкиламиноалкил-(4н)тиено(3, бензазепинов

...при 304 ммкм (е = 8200)559648 10 9натрия в вазелиновом масле и нагревают с обратным холодильником в течение 30 мин; охлаждают до около 50 С, прибавляют 8 мл хлористого у.диметиламинопропила и нагревают с обратным холодильником в течение 5 час. Охлаждают, выливают в смесь вода/лед, экстрагируют эфиром, промывают во. дой. Хлорметиленовьтй слой экстрагируют 2 ц. раство. ром соляной кислоты, подщелачивают раствором едкого патра, водный слой экстрагируют эфиром, эфирный слой промывают водой, сушат ца сер. 10 нокислом магние и перегоняют досуха в вакууме.Получают 5,7 г 4. ( 7.диметиламицопропцл)-9,10-дигидро 411 тиено 3,2.Ь Т бенэаэепица, идентичного с продуктом, полученным в примере 4.П р и м е р 6, Гидрохлорид 4-(у-метилами нопропил)...

Номер патента: 566521

Опубликовано: 25.07.1977

Авторы: Иварс, Хейнрих, Эрнст

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/45, A61K 31/55, C07D 207/24 ...

Метки: лактамов

...кислоты и 240 мл ледяной уксусной кислоты, смешивают с 1 г окисип.,атины и гидрируют при нормальном давлении и комнатной температуре. По окончании поглощения водорода катализаторотсасывают,фильтруют и отгоняют растворитель путем пере 1 онки в вакууме мак .симально при 40 С. Остаток растворяютов 90 мл абсолютного этанола. При стоянии при охлаждении кристаллизуется, сульфат этилового эфира с -(о-сульфобензи.миде)-о-вминовалериановой кислоты в виде белых крчсталлов с т.пл. 165-167 С,выход 93% от теоретического.Найдено, %: С 40,10; 39,76; Н 4,86;4,51; М 15, 13.Вычислено, %: С 39,60; Н 4,75;И 15,08.14 г этого соединения растворяют в120 мл дистиллированной воды и обрабатывают гидрокарбонатом калия, акстрагируют хлороформом, сушат над...

Номер патента: 637085

Опубликовано: 05.12.1978

Авторы: Вернер, Эмилио

МПК: A61K 31/55, C07D 403/14, C07D 409/14 ...

Метки: 1-пиперазинил, 2-оксазолидинона, 324-(8-фтор-10, дигидро-2-метил-дибензо, солей, тиепин-10-ил, энантиомера, этил

...метилдибензо -Ь,Ц - тиепин - О- ил-)-1-пиперазинил-этил, -2-оксазол,дино, который перекристаллизовывают из этаола, т. пл. 175 - 176 С.П р им ер 2. Проводят опыт, как в примере 1, но вместо ацетона берут 312 лл этанола в качестве растворителя. После перемешивания в течение 36 ч при комнатной температуре, используя водный раствор едкого натра, выделяют основание, ( - ) -(К)- 3- ( 2-4-фтор,11 - дигидро-метилдибензо- ЬЯ - тиепинО-ил) -1-пиперазинпл - этил, -2- оксазолидинон. Первый кристаллизат чистотой 87% получают с выходом% в пере. счете на рацемат, т. е. выход 80% от теории; а = - 10,4 (хлороформ; с = 2%).П р и м е р 3. 3 г соли рацемического 3- (2- 4- (8-фтор,11-дигидро-метилдибензо ЬЛ-тиепинО-ил) -1-пиперазинил - эт 1 л, -2-...

Номер патента: 646910

Опубликовано: 05.02.1979

Автор: Джек

МПК: A61K 31/55, C07D 337/12

Метки: 11-дигидробензов, е-тиепин-11-оновых, изомеров, оптических, рацематов, соединений, солей

...и 62 мл уксусной кислоты нагревают 8 ч при870 С, охлаждают, выливают в воду и экстрагируют 250 мл этилацетата. Экстрактпромывают водой и экстрагируют 250 мл0,5 М водного раствора карбоната натрия.Зтилацетатный раствор, остающийся после экстракции карбонатом натрия, высушивают и выпаривают с получением 451,06 г непрореагировввшего фенилэтиламида. Водный экстракт карбоната натрия подкисляют 500 мл 2 н. солянойкислоты и экстрагируют 350 мл этилацетата, Зтилацетатный экстракт высушивают и выпаривают, получая 1,34 гостатка, состоящего из 2-(6,11-дигидродибеддо-Ь,е-тиедид1-он-ид-пропионовой кислоты, 1,06 г фенилэтиламида растворяют в 45 мл концентрированной соляной кислоты и ЗО ма уксусной кислоты и нагревают в течение 14 чпри 85 С, затем...

Номер патента: 667135

Опубликовано: 05.06.1979

Автор: Джек

МПК: A61K 31/55, C07D 337/12

Метки: дигидродибензо-(в, е)тиепин-11-3уксусной, кислоты, сложных, солей, эфиров

...С,тывают диаэометаном в органическом. 100 г (бенэилтио)-терефталевойрастворителе, например хлористом ме- кислоты (Ч ) обрабатывают 10 мл хлотилене,эфире,четыреххлористом углеро ристого тионила, кипятят 4 ч, удаляде, или их смесях при (-20)-.10 С,ют избыток хлористого тионила в ваПерегруппировку полученного соеди- кууме, остаток суспендируют в гексанения в аЛкиловый эфир 6,11-дигидро- не, отфильтровывают осадок и получадибензо-Ь,е)-тиепйн-он-З-уксус- ют 10,2 г (92) (бензилтио)-терефтаной кйслоты проводят в алканоле в ин лилхлорида ( У ), т.пл 158 С.тервале температур от 50 С до темпе,2 г (бенэилтио)-терефталилхлоратуры кипения смеси в присутствии рида ( У ) в 100 мл хлористого метисоли серебра, например бенэоата се- лена добавляют к....

Номер патента: 682131

Опубликовано: 25.08.1979

Автор: Джек

МПК: A61K 31/55, C07D 337/12

Метки: 11-дигидродибензо, 2-(6, кислоты, производных, тиепинон-11-ил-3)-пропионовой

...Ь,е тиепин-он.2.ацетата соответствующие эфиры д 5.2- (6,11.дигидродибензо Ь,е тиепин.он-З-ил) пропионовой кислоты. Формула изобретения Способ получения производных (дф.2- (6,11 дигидродибензо Ь,е тиепинон-ил) пропионовой кислоты общей формулы150 НЗСНСО Фгде Й - водород, катион металла или органичес.кого основания или алкил с 1 - 12 атомами угле.рода,отличающий ся тем, что, соединение общей формулы СН СООТГ Фгде й -подвевидомнлюс 60ходимостИсто3иие при1, Вейв орган г. Методы эксперимента. Кузнецо орректор Ю,Макапенко Заказ 4940/5 Подписноекомитета СССРоткрытийская наб., д. 4/5 Тираж 513ЦНИИПИ Государственногопо делам изобретений113035, Москва, Ж - 35, Рауш Филиал ППП "Патент", г, Ужгород, ул. Проектная, 4 тиепин-он-З.ацетата,...

Номер патента: 691088

Опубликовано: 05.10.1979

Авторы: Людвиг, Фридрих

МПК: A61K 31/55, C07D 223/04

Метки: 5-(3, кислоты, триметилпергидроазепин1-тиокарбоновой, этиловых, эфиров

...качестве гербицидов для сельскохозяйственных культур, таких, как цветьных ная капуста, сахарная свекла, томаты, хлопчатник и соя,е- . Соединения, полученные по пред 5- ., лагаемому способу, можно применятьт также для маиса и сорго, причем цедесообраэно к семенам или разбрызгиваемым средствам примешивать протире 20 воядия, например ангидрид 8-нафтойной кислоты или И,Я-диаллилдихлорацетсь амид. Формула изобретения Способ получения Я-этиловых эфиров 3,3,5(3,5,5)-триметилпергидроазепин-,1-тиокарбоновой кислоты общей 30 формулы)рн Я" Составитель И. Бочароваредактор 3. Бородкина Техред М.Келемеш Корректор О. Ковинская Заказ 5819/57 Тираж 513 Подписное ЦнИИПИ Государственного комитета СССР по делам .изобретений и открытий 113035, Москва, Ж,...

Номер патента: 727141

Опубликовано: 05.04.1980

Автор: Деннис

МПК: A61K 31/55, C07D 223/14

Метки: декагидроциклопент-с-азепинов, солей

..., 45-изомер, который для очистки переводят в пикрат и затем из него получают Ю-транса-арилдекагидроциклопент-с -азепин в виде свободногооснования, 50Декагидроциклопент- с -азепины Формулы 1 являются веществами основногохарактера, способными образовыватьнетоксичные фармацевтически приемлемые соли с кислотами, например с неорганическими кислотами, такими, какхлористоводородная, бромистоводородная, .серная, фосфорная, перхлорная иазотная кислота, или с органическимикислотами, такими, как уксусная,пропионовая, малеиновая, янтарная, 60пальмитиновая, стеариновая, бензойная,адипиновая, пикриновая и п-толуолсульфоновая кислота,Типовой метод получения солей заключается в растворении декагидроцик лопент-с -азепина в виде свободного...

Номер патента: 795471

Опубликовано: 07.01.1981

Автор: Крис

МПК: A61K 31/155, A61K 31/40, A61K 31/445 ...

Метки: co-лей, гетероциклическихпроизводных, гуанидина

...миллилитров желудочного сока минус осадок; титруемая кислота(миллиэквиваленты/литр)=количество 55 0,01 н. раствора гидрата окиси натрия, необходимого для титрования кислоты до рН 7; общая кислотностьтитруемая кислота х объем, Результаты выражали в процентном ингибироващ нии по отношению к результатам контрольного опыта и минимум 5-ное ингибирование указывало на противосекреторную активность.Кроме того, целевые соединения д (1) и их соли, как было установлено, 795471обладают способностью сиикать содержание сахара в крови (то есть, обладают гликемической активностью),начто указали опыты по определению телерантности крыс к глюкозеособеннопроведенные с соединениями описываемыми Формулой (1).Определение телерантности крыс кглюкозе является...

Номер патента: 805945

Опубликовано: 15.02.1981

Авторы: Людовик, Люсьен

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/55, A61P 7/00 ...

Метки: замещенныхлактамов

...в присутствии палладия на угле(Рд/С) при комнатной температуре идавлении 4 атм. Отделяют катализаторФильтрованием, выпаривают досухаФильтрат, и полученный таким путемсироп растирают в безводном эфире,получая в конечном итоге белый порошок. Таким путем выделяют 2 гй-(2-.оксо-пирролидинацетил-глицина. Точка плавления 149-150 С. Вы".ход 100.Вычислено ,: С 48; Н 6(0; й 14,0.СНг й 2 О 4Получено ,: С 47,6; Н 6,21;й 13,88.Таким же образом получают й-(2-оксо-пирролидинацетил)-саркозин,т.пл. 178 С, выход 67(п = 3;й 4= метил; 2 = Н).2- 1-(2-оксо-пирролидино)-циклопропанкарбоксамидо)-уксусная кислота (и = Зф К и %образуют циклопропил;2 = Н),В раствор из 20,4 г (0,08 мол)этилового эфира 2- )1"(2-оксо-пирролидино)-циклопропанкарбоксамидо...

Номер патента: 828963

Опубликовано: 07.05.1981

Авторы: Анжело, Ханс

МПК: A61K 31/55, C07D 223/22

Метки: 10-циан-5н-ди-бензазепин-5-карбокси, амида

...нли при применении растворителя, смешнваюшегося с водой, а также в виде концентрированного водного раствора. Но также можно применять жидкий аммиак и прев. ращение осуществлять, по Мере необходимости, в закрытом аппарате.П р и м е р 1, 21,8 г (0,1 моль) 10-цианН-дибенэ-/Ь,Й/-аэепина при перемешивании прибавляют к раствору 19,8 г фосгена (0,2 моль) в 700 мл абсолютного толуола. Смесь перемешивают 30 ч при температуре в реакционной смеси 50-53 С. Затем реакциоонную смесь досуха выпаривают в ро828963 С е Х-галоид, обраб Источники инятые во внимани 1, Веллер К Пи ские синтезы, М., атывают аммиако информации, е при экспертизе рсон Д. Органи" Мир, 1973, с,38 г.Горькова едакт 22/36 Тираж 443 ВНИИПИ Государственного комитета по делам...

Номер патента: 900808

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Альбрехт, Дитер, Йосеф, Ханс

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16

Метки: 6-окси-2, аминопропанолпроизводных, солей, тетрагидро-1н-1-бензазепин-2-она

...остаток перемешивают с водой и осадок отсасывают,высушивают и перекристаллизовываютиз толуола. Получают 15,2 г 5-меток.си-тетралон-оксим с т.пл. 158159 С (выход 79, 6/).Найдено, : С 69, 1; Н 6,6; М 7, 1.Сп Нъ МО 2 (1912)Вычислено,Ф: С 69,0; Н 6)8; М 7,3.П р и м е р 5, 6-(2,3,-Эпоксипропокси -2,3,4,5-тетрагидро Н-бензазепин-он.5 3 (0,03 моль) 6-окси3 4 5-тетрагидро Н-бензазепин-онавыдерживают при температуре дефлегмации вместе с 5 мл эпибромгидринаи 4, 5 г углекислого калия в 250 млметилизобутилкетона в течение 48 ц.После охлаждения отфильтровывают ифильтрат концентрируют на ротационном испарителе при пониженном давлении. Остаток перекристаллизовываютиз циклогексана с помощью животногоугля. Получают 4,2 г 6-(2, 3-эпоксипропокси)-2, 3,...

Номер патента: 937450

Опубликовано: 23.06.1982

Авторы: Людовик, Люсьен

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/55, A61P 25/24 ...

Метки: n-замещенные, активность, антигипоксическую, лактамы, мнезическую, проявляющие, сердечную

...-глицина. Реакционную смесь выдерживают при -2 ООС в течение 8 чпри перемешивании. Потом выпаРивают 45и кристаллизуют остаток из абсолют.ного этанола. При этом получают15,7 г (выход 92) М -метил-(2-оксо-пирролидинацетамидо)-ацетамида.Т.Пл. 139-140 С, молекулярная масса21 3.Элементный анализ.Вычислено, Ъ: С 50, 74; Н 7, 04;И 19,72,натрия. Доводя температуру реакционной среды .до 50 ОС для полного растворения натрия, потом 17 ч кипятятс обратным холодильником. Затемудаляют спирт и прибавляют 150 м 6безводного толуола, Отфильтровываютобразовавшийся осадок, промывают егоэфиром и перекристаллизовывают изабсолютного этанола. Потом выделяют7,4 г (выход 26,5) 2-(2-оксо-пирролидинацетамидо)-И-фенилацетамид.Т. пл, 200-201 О...

Номер патента: 982541

Опубликовано: 15.12.1982

Авторы: Дьердь, Лайош, Тибор, Ференц, Чаба

МПК: A61K 31/55, C07D 461/00

Метки: 15-оксиимино-е-гомоэбурнана, 15-хлор-е-гомоэбурнана, изомеров, оптических, производных, промежуточного, солей

...- СО); масс-спектр скопия м/е,: 342(М+,100), 279(26), 252(37), 251(21); 250(17), 249(48), 237(1 3), 223(13) 194(16), 180 (27) 169 (27)982541 бензол-метанол н соотношении 14:3,элюент смесь дихлорметана и метанолан соотношении 20:5); величина В непрореагированшего исходного соединения выше, чем у целевого продукта.После удаления из элюата растворителя получают 0,13 г(+)-3(Я)-14-оксо-оксиимино-Е-гомоэбурнана (68 оттеоретического выхода); т.пл. 190 ОС(лактам-СО), 1642 см- (С:С)., результаты .анализа (из расчета наС, НАО мол.в. 337,4): Рассчита -но, : С 71,19, Н 6,87; И 12,45;Найдено, : С 71,30, Н 6,60, К 12,65.Для получения хлористоводороднойсоли 0,13 г полученного продукта растворяют в 1 мл метанола, подкисляютраствор с помощью...

Номер патента: 993819

Опубликовано: 30.01.1983

Авторы: Дьердь, Лайош, Тибор, Ференц, Чаба

МПК: A61K 31/55, A61P 9/10, C07D 461/00 ...

Метки: 10-бром-14-оксо-15окси-е-гомоэбурнана, с-15, эпимеров

...в лекарственные препараты.В качестве носителей можно применять, например, воду, желатину, лактозу, молочный сахар, крахмал, пектин, стеарат магния, стеариновую кислоту, тальк, растительные .масла (арахисовое масло, оливковое масло и т,д.). Биологически активные вещества можно формовать, например, в виде твердых лекарственных препаратов (круглые или квадратные таблетки, драже, кажсулы например твердые желатиновые пилюли и т.д.) или ввиде жидких лекарственных препаратов (масляные или водные растворы, суспензии, эмульсии, сиропы мягкие желатино-. вые капсулы, вводимые путем инъекции) Количество твердого носителя в разовой дозе может меняться в широких пределах и составляет предпочтительно 0,025-1 г. Препараты могут содержать при...

Номер патента: 1015829

Опубликовано: 30.04.1983

Авторы: Армин, Герхард, Карл-Гейнц, Клаус

МПК: A61K 31/5365, A61K 31/542, A61K 31/55, A61P 11/06 ...

Метки: азепина, производных, солей, энантиомеров

...-1,13 Ь-дигидроЬ,Е)имидаэоГ 15-С- (1,4)-оксазепина; выход 76; точка плавления 300 оС (ацетонитрил/уксусный эфир);1 Ч) гидробромид З-ал.ино-хлор,13 Ь- -ди гидро-дибе нз 1 Ь, 11 имидазо, 5-д- (1,4)-оксазепина; выход 78,2 точка плавления 297-300 С (спирт/простой эфир);Ч) гидробромид З-акино-б-хлор,13 Ь- -дигидро-дибенз(Ь,т 1 имидазо 1,.5-с 1- ,(1,4)-оксазепина; выход 75,5; точка плавления 282-284 С (метанол/простой эФир);Л ) гидробромид 3-амино-б-метил- -1,13 Ь-дигидро-дибенз(Ь,имидазо- (1,5-о)(1,4) -оксаэепина; выход 72,8; точка плавления 187-189 С; Л 1) гидробромид 3-амино-мети -,1,13 Ь-дигидро-дибензЬ,Е)имидаз 1,5-Й 3(1,4)-оксазепина; выход 78,5; точка плавления 309-312 С; ЛП ) малеинат З-амяно,13 Ь-дигидро- дибензГЬ, Е) имидаэо...

Номер патента: 1017170

Опубликовано: 07.05.1983

Авторы: Вильхельм, Клаус-Ульрих, Хайнрих-Вильхельм, Хеннинг

МПК: A61K 31/55, A61P 1/14, C07D 313/08 ...

Метки: 3-амино-1-бензоксепина, производных, солей, стереоизомеров

...для получения соответствующих 5-гидроксисоединений формулы 1. Восстановление кетогруппы может быть осуществлено с применением обычных восстансвителей, например, в нейтральной области значений рН с применением боргидрата натрия, боргидрата лития, литийалюминийгидрида, натрий-аеас-(2- 30 -метоксиэтокси)-алюминийгидрида или три-Ютор-бутилгидрида лития или в сильнокислой области значений рН с . применением цианборгидрида натрия в указанных растворителях и при применении указанных кислот для поддер- жания требуемого значения рН. При этом посредством выбора подходящего растворителя и восстановителя может - быть достигнуто увеличение количества желаемого рацемата.П р и м е р 2. 18,8 г (0,1 моль) 3-метиламино-бензоксепинона(2 Н)...

Номер патента: 1089089

Опубликовано: 30.04.1984

Авторы: Вундерлих, Гриценко, Ермакова, Каверина, Карстенс, Лысковцев, Сенова, Сколдинов, Штарк

МПК: A61K 31/55, C07D 223/26

Метки: активностью, аминоацил)-3, антиаритмической, карбалкоксиаминоиминодибензила, обладающие, хлоргидраты

...т. пл. 169-170 С.Найдено,: СХ 9,72; Н 7,72СчН 1 СХИ 20Вычислено,: С 1 9,79; М 7,83 Аналогично получают другие 5-(Й-хлорацил)-3-карбалкоксиаминоиминодибензилы. П р и м е р 5. 5-(-Хлорпропионил)-З-карбэтоксиаминоиминодибензил.Из 56,5 г (0,2 М) 3-карбэтоксиаминоиминодибензила и 28,0 г(0,22 М) 3 -хлорпропионилхлорида после кристаллизации из водного изопропанола получают 53,0 г (71,1 ) вещества с т.пл. 134-13 С.Найдено,.: С 2 9,21; И 7,73 С он СВОВычислено,.: СУ 9,51; И 7,51 П р и ме р 6. 5-(И-хлорбутирил). З-карбэтоксиаминоиминодибензил.1089089 1 О 55 5Из 5,6 г (0,02 М) 3-карбэтоксиаминоиминодибензила и 4,23 г (0,03 М) хлорангидридаЯ -хлормасляной кислоты получают 6,2 г (80 ) вещества с т,пл. 155-156 С (из изопропанола). 5К 1 0,61...

Номер патента: 1097622

Опубликовано: 15.06.1984

Автор: Жан

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/45, A61K 31/55, A61P 25/28 ...

Метки: 2-тио, 3-двузамещенные, активностью, мнезических, мочевины, обладающие, процессах

...19 НЭ 4 ИОзНайдено, Е: С 61,7, Н 9,2, М 15,61- (Гексагидро-оксоН-азепин- -1-ил)метил- (2-оксо-пирролидино)метил-мочевина (соединение 28).Выход 343, т, пл. 114-5 С.Вычислено, Е: С 55,3; Н 7,9; Б 19,8Я 22 4 3Найдено, Ж: С 55,3; Н 7,9; И 19,51- 1(Гексагидро-оксо(2 Н)-азоцинил)метил 1-3- (2-оксопирролидино)метился-мочевина (соединение 29),Выход 187., т,пл, 118-9 С.Вычислено,й; С 56,7; Н 8,2; И 18,9Й 2 Ф ФзНайдено,: С 56,5; Н 8,1; И 18,3П р и м е р 6. К раствору из 14,25 г (О, 125 моль) 1-аминометил- -2-пирролидинона в 100 мл безводного хлористого метилена, поддерживаемого при низкой температуре (-40 С), добавляют при перемешивании раствор из 8,9 г (0,05 моль) 1, 1-тиокарбонилдиимидазола в 60 мл хлористого метилена. Оставляют реакционную...

Номер патента: 1148618

Опубликовано: 07.04.1985

Авторы: Каменецкий, Лосев

МПК: A61K 31/55, A61P 25/16

Метки: лечения, паркинсонизма

...при лечении паркин(гниз ма. 11 слью (:ц(бретеццц является сокращениеПример 7. Больной К., 57 лет, страдает типичной формой паркинсонизма, акинетикоригидным сицдромом на фоне церебрального атеросклероза, хронической сосудистой недостаточностью в вертсбробазилярном бас 1 О сейне. После предварительного определения чувствительности к метамизилу больному утром назначили 1 (;аблетку) метамизила и через 15 х( дкожно 5 мг 11 мл 0,5/, раствора);(мина. Через 15 30 мин у больного отме(или снижение мышечного тонуса и ускорение ритма движения. После обеда и ужина больному назначали по 1 мг метамизила на прием. Такую схему лечения сохраняли в течение 20 дней. В результате курса лечения отмечено значительное улучшение общего состояния...

Номер патента: 1155158

Опубликовано: 07.05.1985

Авторы: Армин, Герхард, Карл-Гейн, Клаус

МПК: A61K 31/55, A61K 31/553, A61K 31/554 ...

Метки: дибензимидазоазепина, производных, солей

...соеди- Мнений путем циклизации соответствующего аминопроизводного бромцианом всреде органического растворителя,например тетрагндрофурана 2 .Цель изобретения " способ полученмя новых производных азепина общей формулы (1), обладающих ценнымифармакологическими свойствами,Поставленная цель достигаетсятем, что согласно способу получения 4производных дибензимидазоазепина формулы (1), соединение общей формулыП р и м е р 1. Гидробромид 2-метил-З-имино,2,9,13 Ь-тетрагидро- -Н-дибенз(с,Г.) имидазо (1,5-а)азепина (соединение 1).Размешивая, к суспензии 7,15 г (0,03 моль) б-метиламинометил,11- -дигидроН-дибенз (Ь,е)азепина (ФормулыТ 1; К 1 и К=Н; К=-СН Х = -СН-, пунктирная линия - простая связь) в 70 мл абсолютного этанола прибавляют...

Номер патента: 1159768

Опубликовано: 07.06.1985

Авторы: Готлинский, Петровский, Рутберг

МПК: A61K 31/55, A61K 31/553, A61K 31/554 ...

Метки: головка, шпиндельная

...тей гайки б и винта 5. В связи с тем, что передаточное отношение от шестерли 2 к шестерне 3 больше передаточноо отношения от шестерни 10 к эубча" тому венцу фрикционного диска 9,винт 5 при сцепленных беэ проскальзывания дисках вращается с угловой скоростью меньшей, чем гайка б т.е. осуществляется замедление (проворот) винта 5 относительно гайки б, что приводит к осевому перемещению (подаче) винта 5 относительно гайки б. При этом игла, связанная с винтом 5, разжимает инструмент. Разжим инструмента, вращаю; щегося в отверстии обрабатываемой детали, приводит к возрастанию момента резания на шпинделе 4 и,вследствие этого, осевой силы Рос в зацеплении косозубых шестерен 2 и 3.Возрастание осевой силы Р приводит к сжатию пружины 13 и...

Номер патента: 1253429

Опубликовано: 23.08.1986

Авторы: Вольфганг, Герхард, Йоахим, Николаус, Роберт, Рудольф, Экхард

МПК: A61K 31/165, A61K 31/402, A61K 31/44 ...

Метки: активных, амидов, антиподов, карбоновой, кислоты, натриевых, оптически, солей

...причемвнутренняя температура повышается от20 С до 35 С. Темно-коричневую реакционную смесь размешивают в течение 3 ч при 20 С и затем упариваютв вакууме. Остаток от упаривания рас 3 1253(гидрохлорид триэтиламина) и упаривают фильтрат в вакууме, Остаток отупаривания очищают путем хроматографии иа колонне с силикагелем (толуол/ацетон 1.0:1), Выход: 15 г (70, 1%от теоретического), т,пл. 112-1 15 С(0,243 моль) 1-(2-пиперидинофенил)этиламина (т,кип. 100-107 С; т.пл.дигидрохлорида 234-237 С с разложением) и 37,3 мл (0,267 моль) триэтиламина в 245 мл метиленхлорида капля-. 20ми, легко охлаждая льдом, при внутренней температуре 20-30 С прибавляют раствор 60,6 г (0,267 моль) 4-этоксикарбонилфенацетилхлорида в 120 мпметиленхлорида. Затем...

Номер патента: 1261663

Опубликовано: 07.10.1986

Автор: Павловский

МПК: A61K 31/135, A61K 31/55, A61P 25/24 ...

Метки: антидепрессантам, больных, депрессией, терапевтической, трициклическим, чувствительности

...день приема 1.-диоксифенилаланина с ингибитором декарбоксилазы субъективно отметила незначительное повышение настроения, уменьшение чувства тоски, тяжести на душе. Более приветлива в беседе, наблюдается оживление мимики, моторики, улучшился сон, аппетит.Дозу препаратов повышают вдвое. В последующие два дня более четко обнаруживается тенденция к нормализации настроения, сна, аппетита. Чувство тоски, тя- жестЬ на душе почти прекратились, больная стала значительно активнее, начала следить за собой, общаться с другими больными, проявлять интерес к дальнейшему лечению. После отмены 1.-диоксифенилаланина с ингибитором декарбоксилазы и назначения мелипрамина в первые три дня отмечают ухудшение самочувствия, усиление витальных ощущений,...

Номер патента: 1272986

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Бела, Дьюла, Ева, Йожеф, Ласько, Эдит

МПК: A61K 31/55, A61P 9/06, C07D 295/088 ...

Метки: 1-гексаметиленимино-3-2, гидрохлорида, диметиланилино-пропанола-2

...к антиаритми- время ности у желудочка сердца, 55 ния, Р у предсердия, Однако час в в виде ого зн Изобретение относится к областиполучения нового химического соединения, а именно гидрохлорида-гексаметиленимино-(2,6-диметиланилино)пропанола, обладающего антиаритмическим действием.Целью изобретения является разработка, на основе известного метода,способа получения нового соединения,обладающего ценным Фармакологическим 1 Освойством.П р и м е р 1Получение 1-гексаметиленимино-(2, 6-диметиланилино) -пропанола,Смесь 21,37 г (0,1 моль) 1-ксилидино-хлорпропанолаи 19,83 г(0,2 моль) гексаметиленимина медленноонагревают 1 ч при 140 С, Полученныйтаким образом раствор разбавляют40 мл этилацетата и выпавший гидрохлорид гексаметиленимина...

Номер патента: 1301830

Опубликовано: 07.04.1987

Авторы: Алессандро, Альберто, Витторино, Джиованна, Марио, Мартино

МПК: A61K 31/55, A61P 25/08, C07D 223/20 ...

Метки: 6-дигидро-11, азепин-6-она, активностью, дибензо, обладающие, производные, противосудорожной

...в 180 млхлороформа и полученную смесь оставляют выстаиваться при комнатной температуре на 12 чПосле удаления растворителя и избытка тионилхлорида ввакууме остается продукт с т,пл. 167168 С,1,20 г этилата натрия в 100 мл абсолютированнаго этанола добавляют понемногу к 5,5 г полученного ранее неочищенного продукта в 56 мл диоксана,После кипячения в течение 2 ч с обратным холодильником смесь оставляютостывать, фильтруют, полученный продукт выпаривают досуха и загружают впетролейный эфир,Полученный продукт кристаллизуютиз смеси гексан/циклогексан (3:1) иего т,пл. составляет 98-100 С,Аналогично получены: 10-ацетамидо 5,6-дигидроН-дибензо ГЬ,е 3 азепин 6,11-дион, тпл. 270-272 С; 11-этокси, 6-дигидроН-дибен зо Г Ь, е 1 азепин-он;...