C07D 403/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы

Номер патента: 334703

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Есихари, Икуо, Иностранна, Иностранцы, Сизуо, Фудзисава

МПК: C07D 337/14, C07D 403/12, C07D 405/12 ...

Метки: 334703

...перемешивают в течение 17 час при 130 С, Эту реакционную смесь обрабатывают, как в примере 1, и получают 0,15 г 10-3-4-/2-,оксиэтил/1-пиперазинил/пропил оксидибензо Ь,Ц тиепина. Малеат в виде бесцветных игл плавится при 169 - 170 С.К другим соединениям, которые можно получить тем же способом, относятся: 8-хлор- -2-/4-метил -1 -пипер азинил/этил оксидибензо Ь,Цтиепин; температура плавления 178 - 180 С (мал еат); 8-хлор2-/4-,метил-,пипер азинил/этнл оксидибензо Ь,Ц оксепин; 10-/2-диэтилам иноэтил/оксидибензо Ь,Ц тиепин, температура плавления 129 в 1 С (малеат) 10-/3- диметиламинопропил/оксидибензо Ь,Ц тиепин, температура плавления 140 - 141 С (малеат разлагается); 8-хлор-2/-диметиламиноэтил/- оксидибензоЬ,/тиепин, кристаллы,...

Номер патента: 384822

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Вител, Корсунский, Шлихунова

МПК: C07D 403/12

Метки: 384822

...м ь СЧ со ь Ю 00 Ф ь СО Щ О 0 Оь сО Ю СО ь х со с 3 ь со ь ь с 38 х оь хО ю Но З оунохчн ось иинявай ииайБь сО ь ь сО ь ь ь СЧ со ь ь ь со ь РЭ ь ь ь со ииПяеас ЫиндссдаОс 1 И ВРУ чиаибоаьэед384822 натра в 50 - 70 мл растворителя кипятят определенное время, охлаждают, отфильтровывают осадок, промывают его водой и кристаллизуют из подходящего растворителя. Свойства полученных соединений приведены в 5 таблице,Для получения соединений4,9 - 11 и 16 по окончании реакции растворитель отгоняют в вакууме, а остаток обрабатывают, 10 как описано выше. Соединенияю формулу 1, а срмулу 11.- 14 таблиць динения1 имеют оби 16 -д- водород, галолоалкиламиног- низший алкил;- водород, низшоксиалкил; ф - водород, низш бщей формулы ламино-, цикруппа 1 л(5)...

Номер патента: 400104

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Икуо, Иностранцы

МПК: C07D 403/12, C07D 413/12, C07D 417/12 ...

Метки: ацилоксиал, гетероциклических, киль, соединений

...кипения растворителя.П р и м е р 1, К раствору 1,5 г 3-(1-пиперазинил - карбонилметил) -5-хлор-бепзотиазолица в 15 см диметилформамида добавляют раствор 1,8 г 2-пальмитоилметил бромида и 1,5 г карбоната кальция и 5 см диметилформамида. Смесь перемешивают в течение 10 час при комнатной температуре. Реакционную смесь выливают в ледяную воду и повторно экстрагируют этилацетатом. Этилацетатцый слой промывают водой и сушат цад бсзводпым сульфатом магния, Растворитель отгоняют и остаток растворяют в этилацетате и хроматографируют, используя этилацетат как проявитель. Таким образом, получают продукт 3- 4- (2-пальмитонлоксиэтил) - 1-пиперазинил) -карбоннлметил-хлор - 2-бецзотиазолинон. Это вещество перекристаллизовывают из смеси петролейного...

Номер патента: 365883

Опубликовано: 01.01.1973

Автор: Иностранец

МПК: C07D 233/04, C07D 401/12, C07D 403/12 ...

Метки: всесоюзная

...в бензоле, промывают 50 лгл воды, сушат (безводный карбонат калия), фильтруют и выпаривают иод азотом.Остаток кристаллизуют цз простого изопропилового эфира, получают продукт в виде длинных желтых цгл, т. пл. 80 - 83 С. П р ц м е р 3. 1-Аиетил- я-(2-ггиридил)-яоксибензи,г -ггмидазогин12,8 г 2- а-(2-пцрцдцл) -а-оксцбецзцл -цмцдазолина растворяют в 25 лгг диоксана, к раствору при интенсивном перемсшивании медленно по каплям добавляют 2,4 лгл уксусногоангидрида, После каждого добавления порции 0,5 лл раствор в течение 5 лшн нагреваютдо 60 С ц потом охлаждают до 20 С, толькопосле этого добавляют следующую порцию ангидрида. Перемещение продолжают 20 час,осажденнуго уксуснокислую соль фильтруют цконцентрируют приблизительно до 1 О...

Номер патента: 378012

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Вилли, Иностранцы

МПК: C07D 251/70, C07D 295/04, C07D 403/12 ...

Метки: s-триазина, производных

...натрия в 1500 об. ч. воды.Реакционную массу затем медленно нагревают до температуры кипения и кипятят с обратным холодильником 5 час. После окончания реакции растворители отгоняют и остаток разбавляют 3000 об, ч. ацетона, Нерастворившуюся фракцию отсасывают, тщательно промывают водой и сушат.Полученный таким путем 2-(1,3-ди-и-октадецилгуанидин) - 4 - октадециламино-хлорз-триазин после перекристаллизации из этилового спирта имеет т. пл. 24 - 26 С,Б. 945 ч, 2-(1,3-ди-и-октадецилгуанидин) 4-и - октадециламино - 6 - хлор - з - триазин и 35 ч, этилдиамина растворяют в 4000 об. ч. ксилола при нагревании и затем при перемешивании в раствор добавляют 45 ч, гидроокиси натрия в виде порошка. Затем реакционную смесь нагревают в атмосфере...

Номер патента: 414259

Опубликовано: 05.02.1974

МПК: C07D 403/12

Метки: 414259

...обратным холодильникомонкой, помещают раствор 16,4 Изобретение относится к способу получения соединений, которые могут найти применение в синтезе полимерных материалов (полиуретаны, полимочевины) в качестве отвердителей.(0,2 моль) 3-метилпиразола в 25 мл абсолютного эфира и при персмешивании по,каплям прибавляют раствор 16,8 г (0,1 моль) гексаметилендиизоцианата в 25 мл эфира. На следующий день эфир удаляют, вязкое масло разгоняют в вакууме и получают 29,3 г (88,2%) целевого продукта, т. кип, 165 - 170 С/4 им;20и о 1,5362, который легко кристаллизуется, т. пл. 59 - 61 С (декан).Найдено, %: К 25,35; 25,40.С иНе 4%Ое.Вычислено, %: М 25 П р и и е р 2. Получение 2 15 карбамил-М-бис-метилпиразол Аналогично примеру 1, испо(0,2 моль)...

Номер патента: 416947

Опубликовано: 25.02.1974

Авторы: Икуо, Иностранна, Лтд, Суминори, Фудзисава

МПК: C07D 403/12, C07D 413/12, C07D 417/12 ...

Метки: ацилоксиалкилгетероцикли-ческих, соединений

...и азиды. В случае использования соединения 2 обычно необходимо применять конденсирующий агент, например Х, М-дициклогексилкарбодиимид, полифосфорную кислоту, этилполифосфат, изопропилполифосфат. Обычно реакцию проводят в инертном растворителе (ацетоне, диоксане, ацетонитриле, диметилформамиде, диметилацетамиде, диметилсульфоксиде, хлороформе, этилендихлориде, тетрагидрофуране, этилацетате, пиридине). Если необходимо, в реакцию можно вводить основное вещество (карбонат ще- ЗО лочного металла, триалкиламин, пиридин). Обычно реакцию проводят или при комнатной температуре, или при охлаждении.П р и м е р. К раствору 1,3 г 5-хлор-оксо- бензотиазолинилацетил-хлорида и 1,3 г кар- З 5 боната кальция в 26 смз диметилформамида добавляют...

Номер патента: 423301

Опубликовано: 05.04.1974

Авторы: Ёсинари, Икуо, Иностранцы, Сизуо, Фудзисава, Япони

МПК: C07D 337/14, C07D 403/12, C07D 405/12 ...

Метки: новых, обладающих, основан, относится, свойствами, соединений, способу, трициклических, трициклическогоэнольного, фармакологическими, энольных, эфира1изобретение, эфиров

...соляной кислотой. Водный слой после нейтрализации концентрированным раствором гидроокиси натрия экстрагируют хлороформом. Хлороформный слой высушивают над сульфатом магния, хроматографируют на колонке, наполненной окисью алюминия, и элюируют этилацетатом, Первую элюированную фракцию концентрируют и получают 11,9 г 8-хлор- (2-диметиламиноэтил) - оксибензо- ЬЯ-оксепина в виде масла, из которого готовят малеат, перекристаллизовываемый из этанола, а затем из ацетона. Т. пл. 161 в 1,5 С (разл.) .П р и м е р 5. Раствор 2,0 г гидрида натрия в 4 мл бензола по каплям добавляют к 2,1 г 8-дихлордибензо-Ь,Л - оксепин-,(11 Н) -она в 8 мл диметилформамида и 26 мл бензола. К смеси после нагревания в течение 2 час при температуре 80 - 90 С...

Номер патента: 499806

Опубликовано: 15.01.1976

Авторы: Антон, Курт, Петер, Эрнст-Отто

МПК: C07D 403/12

Метки: пиперазина, производных

...связывающегокислоту средства при кипячении с последующимвыделением целевого продукта в виде основанияили соли известными приемами.Исходные соединения могут быть полученыобычными методами синтеза, Например, 4.бензил.оксианилин подвергают взаимодействию с 13 - хлор.зтилнзоцианатом н получают соединения формулы(т, пл. 176 С) ое, обрабатывая гидр охлори дом е, переводят в производное имидамулы (т.пл, 226 С)Корректор Е. Скучка Редактор В,Филиппова Заказ 1127/539 Тираж 554 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж - 35, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 3каталитическим гидрированием получают соединение формулы 1, (т.пл, 180...

Номер патента: 549086

Опубликовано: 28.02.1977

Автор: Петер

МПК: C07D 403/12

Метки: индазола, производных, солей

...примере в качестве исходного соединения г 1-(2-иминоэтил)- Х- (3-хлорН-индазолил) -тиомочевина получается, как описано ниже,8,3 г 3-хлор-нитроН-индазола растворяют в 100 мл уксусного эфира, раствор смешивают с 2 г 5%-ного палладиевого катализатора на угле и гидрируют в гидрирующей емкости в атмосфере водорода при нормальных условиях. По истечении 2 час происходит поглощение теоретического количества водорода. Катализатор отфильтровывают и раствор упаривают. Полученный таким образом 4-амино-хлор-1-индазол является достаточно чистым для дальнейшем переработки. 4,6 г этого продукта растворяют в 160 мл Зн, соляной кислоты и полученный раствор смешивают с 6 мл тиофосгена. Полученную эмульсию перемешивают в течение 15 час при комнатной...

Номер патента: 571193

Опубликовано: 30.08.1977

Авторы: Грехем, Чарон

МПК: C07D 403/12

Метки: гуанидина, производных

...й 14,5; С 22,0.П р и м е р 8. М- (4-метил -5. имндазолил)- -метилтио 1 -этил- М - 3 (4-нмидазолчл) ироЫ пил 1 -гуаиидии.М-беизоил .И - 12- (4.меп 1 л -5- имииазолии)- -метилтио 1 .этил-Я. метилизотиомочсвииу бра.батывают 4. (3-амииоироиил) имидззол м какописано в примере 6 и иодусииьи 1 иродукг ги,(гэ.60 лизуют ири кииичеиии о.иги и кисч ич в гсетпюубч до получения целевого соединения, котороевыделяют в виде трипикрата; тлл. 183 - 185 С (изсмеси ацетона и воды).Найдено, %: С 37,8; Н 3,2; й 21,7,С аНг зй 78 ЗС 6 НзйзОВычислено,%: С 38,1 Н 3,2 й 22,2.П р и м е р 9, ф .бис 12 (4. бром .5 вощазолил) .метилтио 1 -этила. гуанидин.При реакции днгидробромида 4.бром .5.(1,54 г) в пириднне, проводимой, как описано вапримере 5, получают й-бензоил...

Номер патента: 583755

Опубликовано: 05.12.1977

Авторы: Рихард, Франц

МПК: A61K 31/015, A61K 31/403, A61K 31/404 ...

Метки: гетероциклических, соединений, солей

...кислоты - петролей-ный эфир. Температура плавления целевогопродукта 137-138 С,П р и м е р 2. 4- З-(1-Азиридинил)-2-оксипропокси-флуоренон.4 г 4-(2,3-эпоксипропокси)=9-фчуоренона выдерживают в течение ночи с 15 мл этиленимина при комнатной температуре. Затемотгоняют избыточный этиленимин, остатокэкстрагируют эфиром и раствор упаривают доначала кристаллизации. Температура плавления целевого продукта 113-116 С,П р и м е р 3, 4-12-0 кси-З-(1,2-дигидр о-имино-пири ми динил) -пропокс и) -9-флуоренон,5 г 4-( 2, 3-эпоксипропокси)-9-флуоренона и 3, 8 г 2-аминопиримидина нагреваютЗО мин до 100 С. Расплав растворяют в укосусном эфире и экстрагируют 2 н,соляной кислотой, Выпавший в виде смолы гидрохлориддоводят до щелочной реакции и...

Номер патента: 619105

Опубликовано: 05.08.1978

Авторы: Гунхильд, Ларс, Педер, Свен, Стиг, Ульф

МПК: A61K 31/4184, C07D 403/12

Метки: бензимидазола, производных, солей

...ные ОсноВания мОГут быть пер 8 Ведены в сопи с ОрГаническими и неОрганически ми кислотаминапример галогенводородной, ерной, фосфРОЙ, азотной, хлорной, муравьиной 1, уксусной, пропионовой, янтарной, ГпикопеВОЙМОПОчной яблочной ВиннОЙ лимонной, аскорбиновой,малеиновой, оксима-, леиновой, пировиноградной, фенилуксусной,40 Оенз Ойной, пара ами нобензойн Ой а 11 траиищлоаой, пара-оксибензойной, салициповойпара аминосапи 1111 ПОВОЙ киспотой,1 ИНТЕЗИРОВЯ 1 НЫЕ Ц 8 ПЕВЫВ Соедииенннмо 1-ут бь 11 ь выдле 1 ь в Виде олтическцхизомерОВ пли Рацематов ипи -.сия Онисодержат по меньшей мере два аси 1,1 меьри ч 8 ских атома уГ 11 ер ода В Виде смесиизомеров (смесь рацематов),ПО 11 учен 111,8 с ес 1 и омеРО ,сирацематов) можно разд 8 пить на...

Номер патента: 635871

Опубликовано: 30.11.1978

Авторы: Брэхэм, Джоффри, Дэвид

МПК: A61K 31/4164, C07D 403/12, C07D 417/12 ...

Метки: имидазола, производных, солей

...44,40; Н 4,34; И 815.С, Н 1 М б С 2 СООН (СНОН) СООНВычислено,%: С 43, 32; Н 3, 94; И 8, 42,Аналогично получают, используя раствор щавелевой кислоты в эфире, вместорасгворас 1-винной кислоты в метаноле,монооксалат 1- 24-дихлор-(5-аминопиридил-тио)-фенегил)-имидаэола, т.пл.105-125 С.Найдено, %: С 47,83; Н 3,71; И 1163.с, н 1.Й+сга ь санаоВычислено,%; С 47,49; Н 3,54," И 12,31.П р и м е р 53. Аналогично примеру52 получают хлоргидрат 1-24-дихлор -(3-хлор-вминопиридил-тио)-фенегил,)-имидазолт.пл. 223-224 С, исходяиз соответствующего 3-хлор-нитропиридилимидазола и используя соляную кислоту в эфире вместо винной кислоты в метаноле,Найдено,%: С 44,1 Н 3,2: Й 125.С 16 н,з МФ б СЕВ ЙсеВычислено,%; С 44,0, Н 32 Й 12,8,Формул в изобретенияСпособ...

Номер патента: 665803

Опубликовано: 30.05.1979

Авторы: Алекс, Рональд

МПК: C07D 403/12

Метки: изомеров, имидов, карбоновых, кислот, левовращающих, право-или, солей

...12, эти фазы объединяют, промь 1 вают насыщенным раствором хлористого натрия, высушивают над сульфатом натрия, отфильтровывают и отгонявши:под уменьйенным давлением. ПолучейиуюП р и м е р 16. Получение хлористоводородного имида 5-эндо- (3-индолкарбонил) - окси-К-(3-диметиламинопропил) - бицикло 12,2,11 гептан,3-ди-эндо-карбоновой кислоты (+) - 1 а.К суспензии индол-карбоновой кислоты (6,44 г, 0,04 моль) в 100 мл сухого эфира добавляют 3,6 мл (0,05 моль) хлористого тионила и смесь перемешивают в безводных условиях 2 ч. Растворитель и хлористый тионил удаляют выпариванием под уменьшенным давлением при 25 - 30 С и полученное масло обрабатывают дополнительным объемом сухого эфира, который затем удаляют, как описано выше, и получа 1 от...

Номер патента: 670573

Опубликовано: 30.06.1979

Авторы: Дзиомко, Стопникова

МПК: C07D 403/12

Метки: 4(-3-хлор2-хиноксалинил)-азо, дигидро5-метил-2-фенил-3н-пиразол-3-она

...288,5 в 2 С, Лит, т.пл, 288 - 28 УС.П р и м е р 2. 1,94 г (0,01 м) 2-гидразино-хлорхпноксалина (т. пл. 179 С) растворяют при нагревании в 100 мл изо-пропилового спирта. К этому раствору при 75 - 80 С670573 Составитель Т, Якунина Техред Н, Строганова Корректор Р. Беркович Редактор Г. П русова Заказ 1304/11 Изд. Мо 394 Тираж 520 Подписное НПО Поиск Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, М, Раушская наб д, 4/5 Типография, пр, Сапунова, 2 в течеие 10 мип прп механическом псрсмсшивании прикапывают 2,42 г (0,01 м) 4,4- дихлор-метил-фснил - пиразол - 5-она (т, пл. 65 С) в 50 мл изо-пропилового спирта и одновременно добавляют 1,2 г карбоната калия. Кипятят час с обратным холодильником при перемешивании,...

Номер патента: 673173

Опубликовано: 05.07.1979

Авторы: Клод, Корнель, Мэйер

МПК: C07D 209/48, C07D 213/75, C07D 215/38 ...

Метки: гетероциклических, соединений

...т.разл. 255 С.Для синтеза 6-(1-хлор,8-нафтиридин-ил)-7-оксо-(Феноксикарбонил окси)-6,7-дигидроН-пирроло,4-Ь --пиразина к суспенэии 6,3 г б-(7-хлор,8-нафтиридин-:ил)-5-окси-оксо" -б;"7-дигидроН-пирроло,4-Ь-пираэина в 63 см безводного пиридина при 35о5 С добавляют 9, 4 г фен илхлорформи ат а;постепенно нагревают до 60 С и этутемпературу поддерживают в течение 1 ч.Охлажденную реакционную смесь выливают в 350 см дистиллированной водыЭпри 10 С, осадок отфилтровывают ипромывают 120 смводы, 40 смацетонитрила и 40 см дииэопропилового эфира,высушивают и получают 7,2 г 6-(7-хлор,8-нафтиридин-ил)-7-оксо-(феноксикарбонилокси)-6,7-дигидроН 45-пиразин получают добавлением 32...

Номер патента: 682521

Опубликовано: 30.08.1979

Авторы: Диваева, Колодяжная, Липинская, Симонов, Согомонова, Троянов

МПК: C07D 403/12

Метки: 2-индолилазо-1, 3-диметил, бензимидазолия, волокна, катионные, красители, полиакрилонитрильного, соли, четвертичные

...соли и промывают их горячим ЗО6 ензолом,Выход 2,3 г (94%). Оранжевые кристаллы с т. пл. 292 - 294 С (из воды) .Найдено, %: М 14.7.С 25 Н 25 Х 5043, 35Вычислено, /о, И 14,3,Уф-спектр: Хааке (1 д в=492) 4,31 (метанольный раствор). Выкраска на нитроне:желто-оранжевая,П р и м е р 2, Получение бензолсульфоната 2-(Г-метил-фенилиндолилазо) -1, 3, 5,6 тетраметилбензимидазолия.Соединение получают из 2-амико,5,6 триметилбензимидазола и 1-метил-фенилиндола как описано в примере 1. Для кватер низ ации применяют метиловый эфирбензолсульфокислоты. Суммарный выходобеих стадий 82/о. Краситель представляетсобой оранжево-красные кристаллы с т, пл.274 в 2 (из спирта). 50Найдено, %: Х 12,1,Сз 2 НзХБОзБВычислено, /о, И 12,4,Уф-спектр:...

Номер патента: 878197

Опубликовано: 30.10.1981

Авторы: Бернд, Герт, Дитер, Ральф

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/4025, A61P 9/12 ...

Метки: кислотно-аддитивных, производных, солей, фенилпирролидона

...ст.пл.127-131 С (этанол) .(т.пл,140-142 С) получают взаимодействием 5-(3-окси-метоксифенил)-2 пирролидона с эпихлоргидрином и. гид 5ридом натрия в диметилформамиде.П р и м е р 6, Из 10 жполь 3-).3-(2,3-эпоксипропокси)-4-метоксифенил )-2-пирролидона и 10 ммоль1-фенилпиперазина (95-ного) получают с выходом 60 3-13- 2-окси-(4 Офенилпиперазин-ил) -пропокси )-4-ме"токсифенил -2-пирролидон с т. пл.14614 7 С, Исполь зуемый в к ачестве исходного продукта 3-) 3- (2,3-эпоксипропокси).-4-метоксифенил)-2-пирролидон 15-2-пирролидона с эпихлоргидрином сгидридом натрия в диметилформамиде,П р и м е р 7. 20 ммоль .4- 13- 2 О-(2-хлорэпокси)-4-метоксифенил)-2-пирролидона растворяют в 50 мл диметилформамида. После прибавления22 ммоль,...

Номер патента: 888815

Опубликовано: 07.12.1981

Авторы: Майкл, Родни

МПК: C07D 403/12

Метки: нитросоединений

...Раствор 1-нитро-метилтио-метилсульфинилэтилена (2 г,0,011 моль)и азиридина (0,5 г, 0,0116.моль) вметаноле (20 моль) перемешивают прикомнатной температуре в течение 1 ч,Твердое вещество, которое выкристаллизовывается, отфильтровывают, получая1 - нитро-метилтио-азиридиноэтилен(1,3 г, 7 М),.т,пл. 107,5-110 С,Строение полученного "оединенияподтверждено ЯИР-спектрами, 25в). Азот пропускают в течение15 мин через раствор 1-нитро-метилтио-азиридиноэтилена (0,5 г,0,003 моль) в сухом ацетоне (15 мл)и реакционную массу подогревают до350 С, К раствору добавляют иодистыйкалий (2,5 г, 0,015 моль), в результате идет быстрое образование тяжелого желтого осадка. Его отфильтровывают, промывают водой, а затем ацетоном, получая...

Номер патента: 979349

Опубликовано: 07.12.1982

Авторы: Диваева, Колодяжная, Липинская, Рачков, Симонов, Согомонова, Троянов

МПК: C07D 403/12

Метки: 2-(п-фениламинофенилазо)-1, волокна, диметилбензимидазолия, катионные, красители, полиакрилонитрильного, соли, четвертичные

...в хлоро"форме 3 ние в хлорое 9 3,6,б Кипение в спирт 6 ение в е 3,6 3,6 орофо ипениорме ор 0 00 (хлорофор 3,6 константытабл. 2. алогично получены оста соединения формулы 1 ото приведены в ны ни я.Прим сульфоната 2 -1,3-диметилСмесь 1,0 сульфоната -1,3-диметил (9 ммоль ) пФорма кипятя охлаждении о ер 1 - (и-ани бензнми 5 г (2, 2- ( и-ме бенэими аниэиди т в те тфильтр Полу чеэидиноф з )дазолия.5 ммопь бенэолтоксифенилазодазолия, 1,1 гна и 30 мл хлороение 1 ч. Поовывают 1,25 г 2-( п-метоксифенилазо Л 1, 3-диметилбе нзимидазолия действуют 2-5-кратнымизбытком первичного ароматического амина в органическом растворе, таком, как хлороформ илиспирт( иэ спирта ).Оптимальными условияреакции являются: проведции при кипении в хлорофпользовании...

Номер патента: 1016287

Опубликовано: 07.05.1983

Авторы: Дзиомко, Стопникова, Чернышова, Шмелев

МПК: C07D 403/12

Метки: 1(5)-(2-хлор-3-пиридинил)-3-(4-метоксифенил)-5(1)-(3-хлор-2, качестве, реагента, ртути, спектрофотометрического, хиноксалинил)-формазан

...в зависимости от концентрации ртути. Определение ртути следует проводить в области 2-3 н.ИаОН, а в,присутствиицинка, меди марганца - 0,1 н.ИаОН.Максимум поглощения раствора реагеР.та в этих условиях 510 нм, комплекса с Ртутью - 590 нм. Реакция достаточно чувствительна: предел обнаружения ртути составляет 0,04 ьиг/мл;коэффициент молярного погашения равен 37000, Определению ртути не мешают: 1000-кратные количества кальция, бария, железа, алюминия, сурьмы, олова, свинца, цинка, марганца,палладия, хрома (ХХХ), молибдена,вольфрама, лантана; 500-кратные количества меди, никеля; 250-кратныекобальта; 50-кратные висмута; сереб.по мешает определению. для предот1016287 Т а блица 1 а а ща Относительная ошибка опреде- ления, В Соль Введенортути, мкг...

Номер патента: 1064868

Опубликовано: 30.12.1983

Авторы: Казиуки, Такао

МПК: A61K 31/4725, A61P 1/04, A61P 11/06 ...

Метки: тетразолилалкоксикарбостирилов

...алкил имеет С 1-С 4/ илиалкилендиоксигруппы; гдеалкилен имеет Сл-СЭА - алкилен имеет С-Сл,пунктир означает возможную двойную связь в положении 3 и 4;и группа может занимать только одно иэ положений 4, 5, б, 7 или 8,и когда В является такой группой,то положения 5, б, 7 нли 8 не могутиметь этой группы,в котором оксикарбостирил общейформулы где В и пунктир имеют укаэанные значения;В - водород, С;С -алкил, илиоксигруппа и йоследняя может .занимать только одноположений 4, 5, б, 7,илии если оксигруппа занимает положение 4, то положение 5, б, 7 или .8 имеют заместители, отличные от оксигруппы подвергают взаимодействию с производным тетразола общей формулы Эгде В и А имеют указанные выше значения;Х - галоген,с последующим выделением...

Номер патента: 1097198

Опубликовано: 07.06.1984

Авторы: Ларс, Лэйф

МПК: A61K 31/403, A61P 25/08, A61P 9/06 ...

Метки: производных, таурина

...бутиламид.36,1 г 2-фталимидоэтансульфонилхлорида в 98,2 мл пиридина охлаждаются до 0-3 С. Прибавляют 4,8 гтрет -бутиламина при перемешивании исмесь выдерживают холодной в течение0,5 ч, а затем при комнатной температуре в течение 2 ч. Реакционную смесьвыливают в смесь, состоящую из 300 гльда, 70 мл воды и 130 мл концентрированной соляной кислоты. Отфильтровывают образовавшийся осадок, промывают водой, сушат и промывают простымэфиром. При рекристаллизации из этилацетата получают 27,5 г сульфонаьеда,плавящегося при 163-165 С. Выход 68от теоретического.Вычислено,Ъ: С 54,2; Н 5,8; й 9,0;5 10,3,С Нй 05.Найдено,%: С 54,2; Н 5,9; й 9,1;5 10,3.П р и м е р 9. 2-фталимидоэтансульфонпирролидид.фПримерно половину от 6,48 г...

Номер патента: 1097622

Опубликовано: 15.06.1984

Автор: Жан

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/45, A61K 31/55 ...

Метки: 2-тио, 3-двузамещенные, активностью, мнезических, мочевины, обладающие, процессах

...19 НЭ 4 ИОзНайдено, Е: С 61,7, Н 9,2, М 15,61- (Гексагидро-оксоН-азепин- -1-ил)метил- (2-оксо-пирролидино)метил-мочевина (соединение 28).Выход 343, т, пл. 114-5 С.Вычислено, Е: С 55,3; Н 7,9; Б 19,8Я 22 4 3Найдено, Ж: С 55,3; Н 7,9; И 19,51- 1(Гексагидро-оксо(2 Н)-азоцинил)метил 1-3- (2-оксопирролидино)метился-мочевина (соединение 29),Выход 187., т,пл, 118-9 С.Вычислено,й; С 56,7; Н 8,2; И 18,9Й 2 Ф ФзНайдено,: С 56,5; Н 8,1; И 18,3П р и м е р 6. К раствору из 14,25 г (О, 125 моль) 1-аминометил- -2-пирролидинона в 100 мл безводного хлористого метилена, поддерживаемого при низкой температуре (-40 С), добавляют при перемешивании раствор из 8,9 г (0,05 моль) 1, 1-тиокарбонилдиимидазола в 60 мл хлористого метилена. Оставляют реакционную...

Номер патента: 1140687

Опубликовано: 15.02.1985

Авторы: Казуо, Казуюки, Такафуми, Ясуо

МПК: A61K 31/4704, A61P 25/20, A61P 37/08 ...

Метки: карбостирильных, кислотами, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...в 200 мл 2 Н водный5 раствор гидрата окиси натрия, затем полученное нерастворимое вещество выделяют фильтрованием, промывают водой и высушивают. Неочищенные кристаллы перекристаллизовывают из этанола, получая 21,5 г 8-бром-(3- хлоропропокси)-3,4-дигидрокарбостирила в виде бесцветных игольчатых кристаллов с т.пл. 184-185 С.П р и м е р 9. 5 г 6-хлор-бром 15 7-окси,4-дигидрокарбостирила и 3 г гидрата окиси натрия смешивают с 120 мл изопропанола и перемешивают при 50-60 С в течение 1 ч. Затем туда добавляют 10 мл 3-бромхлоропропана и перемешивают смесь в течение 6 ч. Реакционную смесь концентрируют лод пониженным давлением досуха, полученный таким образом остаток экстрагируют хлороформом. Хлороформовый слой промывают водой и высушивают....

Номер патента: 1169535

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Казуюки, Такао, Татсуеси

МПК: A61K 31/4704, A61P 7/02, C07D 215/06 ...

Метки: карбостирильных, производных

...тестового соединения, определяютстепень противодействия фосфодиэстераэе (СПФ, 7) из следующей формулы,СПф =(. 100.сДля контроля используют извест-,ный 1-метил-З-иэобутилоксантин.Полученные результаты приведеныв табл. 4.62 1169535 Продолжение табл.4 6,0 10 5,210 1,210 ф 10 2,5 10 5,210 ф 4,010 О Известное б,б 10 з 1,6 10 26 39 1-Метил-изо"бутилоксантин 5,4 10 Т а б л и ц а 5 Тестовое соединение Доза, м 8,2 54,5 10 62,5 100 фармакологический тест 3.Положительные инотропные эФФекты новых карбостирильных производных изобретения определяют по способу 4 1,следующим образом.Взрослых гибридных собак обоих полов весом 8-12 кг анастезируют фентобарбиталом - Ма в дозе 30 мг/кг, внутривенно. После следующего внутривенного введения гепарина...

Номер патента: 1253430

Опубликовано: 23.08.1986

Авторы: Вольфганг, Дитмар, Ханс, Хорст

МПК: A61K 31/5513, C07D 401/12, C07D 403/12, C07D 405/12 ...

Метки: 2-ациламинометил-1н-2, 3-дигидро-1, бензодиазепинов, кислот, присоединения, солей

...из толуола. По" лучают 6,7 г основания с т.пл. 172- 174 С. Выход 49,37.П р и м е р 9, 1-Метил- атно" фен-карбонил)-М-метиламинометил 1- 5-фенилН,3-дигидро,4-бензодиазепин,7,6 г 1-метил- (тиофен-карбонил)-аминометил 3-5-фенилН,3-дигидро,4-бензодиазепина растворяют в 100 мл тетрагидрофурана и при перемешивании и при комнатной температуре смешивают с 0,66 г гидрида натрия (807-ного в масле), Затем реакденно смешивают с раствором 1,36 мл40 метилйодида в 10 мл тетрагидрофурана (время прикапывания около 30 мин). После этого реакционный раствор пе. - ремешивают 2 ч при 5-10 С, затем разобавляют с 10 мл ледяной воды и таким45 количеством толуола, чтобы после добавления дальнейшей воды образовались две фазы. Органическую фазу несколько раз...

Номер патента: 1395140

Опубликовано: 07.05.1988

Авторы: Казуюки, Такао, Татсуеси

МПК: A61K 31/4704, A61P 7/02, C07D 215/227 ...

Метки: карбостирильных, производных

...аминокарбонил пропокси) -карбостирил,Бесцветные иглообразные кристаллы.Т. пл. 123-125 С.П р и м е р 7, 6-(3-И-Метил-Б-СИ фенил-низинй алкил Углерод-углероднаясвязь между положениями3- и 4- в карбостирильной структуре Простая связь" Двойная связь 14 Замещенные положениябоковой цепочки:5- 6- 7- 8 Э Э Э 5-" 6-" 7- 8 Э Э ЭТаблица 3 Ингибирукнцее действие карбостирипьных производных на агрегацию тромбоцитов кроликов,вызванную коллагеном Соединение Тестовое Концентрация тестового соединенияв растворе, моль соедине"ние 10 10 10-4 Предлагаемое 1 ООЖ То же 100 14 100 100 3518 40 92,5 30,7 85,7 100 100 Простая связь Двойная связь,5 1,8 00,0 . 53,1 ПредлагамоеТо же ибирующее действие карбостирильньос произных на агрегацию тромбоцитов...

Номер патента: 1456433

Опубликовано: 07.02.1989

Автор: Берестевич

МПК: C07D 231/38, C07D 403/12

Метки: 1-фенилпиразола, 5-амино-1, азобис, триметил-4

...мол3-амино-хлорпиридина в 10 млцентрированной кислоты НС 1 и 20воды, 0,76 г (0,011 моль) нитринатрия в 10 мл воды. Реакционную1456433 Формула изобретения Способ получения 5-амино3 5 -/Э-триметил,4 -азобис-.1-фенилпиразола формулы о т л и ч а.ю щ и й с я тем, что4-амино,3-диметилпиразол подвергаютвзаимодействию с 2-хлорпиридил"диазоний хлоридом и полученный промежуточный продукт вводят во взаимодействие с 5-амино 3-метил-фенилпиразолом с выделением целевого продукта. Составитель А.СвиридоваТехред Л. Олийнык Корректор Л,Патай Редактор Я.Рогулич Заказ 7524/21 Тираж 352 ПодписноеВБИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно"полиграфическое предприятие, г....