C07D 403/14 — содержащие три или более гетероциклических кольца

Номер патента: 202966

Опубликовано: 01.01.1967

Авторы: Горелик, Кононова, Красителей, Ланцман, Научно, Пучкова

МПК: C07D 293/10, C07D 403/14

Метки: антрахинондиазолов, дихлорпроизводных

...ил талл, заключающийся диазолы формулы 11 и Кт -- Н, гало и щелочноземе в том, что ан, ЯОМ ный ме ахинон Пример мере 1, исхо ла, получаю 20 хинондиазол Желтые игл 299 в 3 Ссанному в при- ахинонселендиароизводного ан(Х=Яе, К=Г= бензола), т. пл,ично опг антр дихлор улы 1 из хло хлорируют газообразным хлором в олеуме,серной или хлорсульфоновой кислоте. описанному в при- трахинонтиадиазооизводного антра- Х=З, К=К=Н).кислоты), т, пл.1 21,24; 21,33.=Н, галоид, ЯОзМ, лочноземельный мечто антрахинондиа 25 30 хлорируют газообразным хлором ма, серной или хлорсульфоновой среде олеуслоты,Составитель Г, Шагалова Редактор А. Тайнутдинова Текред А. А, Камышникова Корректоры: Е. Ф. Полионова и Н. И. Быстровааказ 46072 Тираж 535ЦНИИПИ Комитета по...

Номер патента: 341235

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Гейги, Иностранна, Иностранцы, Эрих

МПК: C07D 225/08, C07D 233/32, C07D 233/36 ...

Метки: 341235

...11 применяют свободное основание. Инертным растворителем могут служить углеводороды, такие как бензол или толуол, галогенуглеводороды, например хлороформ, эфиры, в частности простой эфир или диоксан, низшие алканоны, например метилэтил- или диэтилкетон, или амиды фосфорной кислогы, такие как триамид гексаметилфосфорной кислоты,В случае применения хлоридов или бромидов соединения формулы 111 в качестве реакционноспособного сложного эфира процесс можно вести в присутствии каталитического количества йодида, например йодида натрия.П р и м е р 1, 16 г (0,075 моль) 1-2-(1-пиперазинил) этил - 3 - метил - 2-имидазолидинона и 21 г (0,074 моль) сырого 5-(2-метил-хлорпропил)-5 Н-дибенз-Ь, Я-азепина, 9 г (0,064 моль) карбоната калия и 1 г...

Номер патента: 342346

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Иностранна, Иностранцы, Эрих

МПК: C07D 225/08, C07D 233/32, C07D 233/36 ...

Метки: имидазолидинона, производных

...Кипятят 4 час с обратным холодильником,выпаривают в вакууме и остаток сушат 8 часпри 70 - 80 С в высоком вакууме,15 Способ получения производных имидазолидинона общей формулы Нг аз25 где Х - водород, хлор; т=2; К - метил,80 этил; К и Кз - водород или вместе дополнительная связь, или их солей, отличающийся тем, что соединение общей формулы Рг Рз35 СН 2- СН- СН 2-14 ЮСН 3 40 где Х, Рз и Кз имеют вышеуказанные значения, или его производное, содержащее щелочной металл, обрабатывают соединением об щей формулыгде Ъ - галоид, К имеет вышеназванные значения, или его производным, содержащим щелочной металл, с последующим выделением целевого продукта известными приемами в свободном виде или в виде его соли. оставитель Т. Архипо Техред Л....

Номер патента: 342347

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Иностранна, Иностранцы, Эрих

МПК: C07D 225/08, C07D 233/32, C07D 233/36 ...

Метки: имидазолидинона, производных

...Раствор высушивают над сульфатом натрия и выпаривают в вакууме. Остаток перегоняют в высоком вакууме и получают 101,5 г (94,8%) 1-(2- метил-ацетоксипропил) - 4 - метилпиперазина, т. кип. 66 - 69 С/0,03 ссм.К раствору 48,8 г (0,46 моль) бромциана в 200 ссл абсолютного бензола прибавляют за 45 мин по каплям при охлаждении льдом раствор 90 г (0,42 моль) 1-(2-метил-ацетоксипропил)-4-метилпиперазина в 300 мл абсолютного бензола. Реакционную смесь кипятят 75 мин с обратным холодильником, охлаждают, осадок отсасывают и промывают бензолом, После выпаривания фильтрата в вакууме получают 81,5 г сырого 4-(2-метил-ацетоксппропил) -1-пиперазинкарбонитрила. 91,0 г этого продукта и 600 лл 2 н. соляной кислоты кипятят 18 час с обратным холодильником....

Номер патента: 345681

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Иностранна, Иностранцы, Эрих

МПК: C07D 225/08, C07D 233/32, C07D 233/36 ...

Метки: имидазолидинона, производных

...применяют галогениды соединения формулы 111, как хлориды или бромиды, а также сложные эфиры сульфоновой кислоты, например сложный эфир метансульфоновой кислоты или о- или и-толуолсульфоновой кислоты.Процесс можно проводить в инертном растворителе, а также в присутствии связывающего кислоту средства, если в качестве соединения формулы 11 применяют свободные основания, В качестве растворителя применяют углеводороды, как бензол, толуол; галогенуглеводороды, например хлороформ; эфиры, как простой эфир,или диоксан; низшие алканоны, например метилэтил или,диэтилкетон; амиды фосфорной кислоты, например триамидгексаметилфосфорной кислоты, При применении в качестве реакционноспособных сложных эфиров хлоридов или бромидов соединения формулы 11...

Номер патента: 348002

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Иностранна, Иностранцы, Эрих

МПК: C07D 225/08, C07D 233/32, C07D 233/36 ...

Метки: имидазолидинона, производных

...с 32,0 г (0,56 моль)КО 1-1 в 320 мл этанола, Затем этанол отделяют под водоструйным вакуумом, а остатокрастворяют в простом эфире. Эфирный раствор промывают малым количеством воды,высушивают над сульфатом натрия и выпаривают под водоструйным вакуумом, Остаток(сырое основание), перекристаллизовываютиз петролейного эфира, после чего получаютчистый 5-2-метил-1-пиперазинил - пропил 5 Н-дибенз- Ь,-азепин.Т. пл. 77 - 79 С.Выход 24 г (36%).Свободное основание переводят эфирнойсоляной кислотой в дигидрохлорид, т. пл.168 в 1 С, по перекристаллизации из этанола.П р и м е р 2. Аналогично примеру 1 из 8,5 г(0,05 моль) 1- (3-хлорпропил) -3-метил-имидазолидипона и 13,3 г (0,040 моль) 5-2-метил- (1-пиперазинил) -пропил - 5 Н -...

Номер патента: 403177

Опубликовано: 01.01.1973

МПК: C07D 403/14

Метки: 403177

...основания или соли известными приемами.П р и м е р. К 6,3 г литийалюминийгидрида в 500 мл тетрагидрофурана при сильном перемешивании добавляют порциями 249 г И,Х- ди-метил-диметиламинопиримидил - (2)- карбамилэтил-пиперазина и кипятят 12 час с обратным холодильником. Затем обрабатывают обычным способом водой и натровым щелоком. После дистилляции тетрагидрофурана перекрпсталлизовывают остаток из смеси металона и водны, причем получают М,М-дну- (6-метил-диметиламинопиримидил - 2 амино)-пропил 1-пиперазин с т. пл. 183-185 С,403177 Предмет изобретения 0 Ж11-а 1 К-М, М- а 1 К-Х-, Вь Х а 1 В" зводных пиримидина 20 Способ полученияобщей формулы К В.М-аЖгде а 11, а 1 Кь а 11 с - алкиленовые о держащие, по меньшей мере, 2 атом атки, со...

Номер патента: 404248

Опубликовано: 01.01.1973

Автор: Иностранец

МПК: C07D 403/14

Метки: пиримидина, производных

...мерт укаствиюамиодном одами, -хлорина и амина лавкой осуха, пере404248 г 4 Исходный материал получают следующим образом.31,2 г 2-метилмеркапто-гидроокси-метилпиримидина и 20 г 1 М,И- (ди-Р-аминоэтил) -пиперазина разогревают совместно в течение 4 час при 190 С, Охлажденный остаток перекристаллизовывают дважды из этанол/эфира. Х,Х-ди у- (6-метил - 4 - гидроксипиримидил- амино) - пропил - пиперазин плавится при 120 - 122 С с разложением.10 г этого продукта суспендируют в 50 мл хлорокиси фосфора, прибавляют по каплям 3,5 г триэтиламина и разогревают 2 час с обратным холодильником. Затем удаляют избыточную хлорокись фосфора, остаток обрабатывают хлористым метиленом и выливают этот раствор в аммиачную ледяную воду, органическую фазу отделяют,...

Номер патента: 405205

Опубликовано: 01.01.1973

Автор: Иностранец

МПК: C07D 403/14

...т. пл. 183 - 185"С.Исходное вещество можно получить следу сощим образом.18,3 г 2-метил меркапто-б-метил-диметиламицоппрцмпдпна ц 15 г 3-амццо-пропацола разогревают ца металлической бане при 240 - 250 С. Г 1 осле охлаждения растворяют остаток 20 в хлористом метплеце, промывают водой, сушат ц хроматографпруют цд хлористом алюмиессси.21 г полученного б-метил-диметиламино- у-гидроксппропиламицопиримидица растворя ют в 80 мл пиридица, добавляют при 10 - 15 С 21 г хлорацгидрцда толуол-сульфокислоты и перемешивают еще 3 час прц комцдт1 с МХ-А 1 й. - ЫУ А, А 11АФ 1 сс и А ыше зца меют указаццьмодействию с 2лы где пый остаток али чеция орыц может быть под атомдмц кислоро- пения ободцая илц этеэфир, гидроксиль 40 ергают взаиобщей форму едимол...

Номер патента: 370778

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Иностранцы, Эрих

МПК: C07D 225/08, C07D 233/36, C07D 241/04 ...

Метки: 11дата, 1973, 1973м, 4100удк, 4930с, 7(088, бюллетень, кл, описания, опубликования, опубликовано, сссрприоритет

...моль) 1- (3-хлор-метилпропцл) -4-метилпперазина н кипятят 24 час с обратным холодильником. После охлаждения реакционную смесь выпаривают в вакууме водоструйцого насоса. Остяток рястворяот В сложном этиловом эфире у(сусцо кислоты и раствор промывают водой. Затем органическую фазу взбалтывают с 2 н. раствором соляной кислоты. Соединенные солявокислые экстракты доводят до щелочнОЙ ре 2 кциФ концентридовякны 21 како и Отделенное новянР 1 е нюсеолько раз Взбялтывяют со сложным этиловым эфиром уксусной кцслоты. Соединенные растворы сложного этилового эфира уксуОной кислоты промывают водой, сушат над сульфатом натрия и,выпаривают досуха В вакууме водоструйного насоса, Получают 5,2-мстил-З- (4-метил-пипер азинид)- пропил-З-хлор,11-дигидро - 5...

Номер патента: 382624

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Вител, Евстигнеева, Флейдерман

МПК: C07D 207/32, C07D 403/14

Метки: полипиррольных, соединений

...получение врипиррена а 1 налогично примеру 1. Для выделения трвпиррена раствор упаривают до 55 Д мл, добавляют 20 мл эфира, й образовавщийся осадок отфильтровывают. Выход 90%. Т. пл. 146 - 147 С.П р и м е р 3. Получение трипиррена в среде хлористого кметилена (80 мл) с добав лением метанола (20 мл) аналогично притеру 1, Для выделения трипиррена раствор упарива 1 от до 2 мл и растирают остаток в 20 мл эфира. Выход 85%. Т. пл, 146 - 147 С.П р и м е р 4, Дибромгидрат 1,3,7,13-те траметил -2 (Ф-дйэтиламиноэгил)- 8,12 - ди(Р- карбометокеиэтил) трипиррена,В 200 мл эфи 1 ра я 30 мл метанола растворяют 384 мг 2,4-диметил-З- (р-диэтнламиноэтил) -5-формйлпиррола:и 593 мг 4,4-диметнл-З,З- ди (р- карбометоксиэтйл) дипиррилметана. При...

Номер патента: 427513

Опубликовано: 05.05.1974

Авторы: Иност, Иностранна, Эрнст

МПК: C07D 403/14

Метки: пиримидина, производных

...К-ди- ( у,6-ди- (диметиламино) -5-хлорпиримидил-амино 1-пропил / -пиперазина отсасывают на путч-фильтре и перекристаллизовывают из димегилформ амида. Т. пл, 253 - 255 С. И, Х-Ди.у-(2,6.диметилпиримндил.4-амино)- пропил 1-пиперазинЧ, Я-Ди.у.(2.метил-б-метнламинопиримидил 4-амино-пропил)-пиперазинИ, 1 Ч-Ди-у- (2-метил-б.а мив оп ври м идил-амино) пропил)-пиперазинЫ, И.Ди-у- (2-метокси метил- метила м и ион ири. мидил-амино) -пропил-пиперазинТетрагидрохлорид У, Ч-Ди у-(2-диметиламино.б-метилпиримидил-амнно) -пропил)-пиперазннаХ,Ч-Дн-р-(2-метил-б.метнламинопиримидил. амико) -этнл)-пипер азинИ, Х-Ди.,У-(2-метил-диметила минопиримиднл.а мино) .этил 1-пиперазинХ, М-Ди-Д-(2.метил.б.днметиламинопиримидил.амино) -бутил 1-пиперазинХ, Н-Ди...

Номер патента: 514834

Опубликовано: 25.05.1976

Авторы: Евстигнеева, Лузгина, Нгуен, Филиппович

МПК: C07D 403/14

Метки: диацетилдейтеропорфирина, диметилового, эфира

...мп 56%-нэй свежеприготовпенной йодистоводэродной кислоты в 11 мпледяной уксусной кислоты и перемешиваютв токе азота 15 мин. Далее тэк азота эткпкчают и перемешивают 1 час. К реакционной массе добавляют 1 г ацетата натрия в40 мл уксусной кислоты и аэрируют 24 час,Выпавший осадок отделяют, промывают 1 млледяной уксусной кислоты и сушат.К высушенному осадку, суспендированному в 5 мл бензола, прибавпяют при охлаждении льдом бензопьный раствор диазэметана. Бензол удаляют в вакууме, э аток растирают с метанолом, кристапл ютиз смеси хлор эфэрм - метанол. Попучают0,032 г продукта,Раствор реакпиопнэи массы в педянэй сусной кислоте,эставшийся пэспе удапо514834 Составитель В. КовтунРедактор Т. Шагоы Техред 3. Фанта Корректор А, Власенко Заказ...

Номер патента: 532340

Опубликовано: 15.10.1976

Авторы: Вольфганг, Курт, Рита, Руди, Херберт

МПК: A61K 31/5025, C07D 403/14

Метки: 3-(5нитро-1-метил2-имидазолил, 3-в, пиридазинов, солей, триазоло4

...р и м е р 2. Получение 3- (5-нитро-метил-пмпдазолил) -б- (С-амино-, С-метиламинометпленамино) -8-триазоло 4,3-Ь пнридазина.3,36 г 3- (5-нитро-метил-нмидазолил) -бхлор-триазоло 4,3-Ьпиридазина, растворенного в 30 мл диметплсульфоксида, перемешивают при температуре ОС с 4,9 г нитрата метплгуанидиния, Затем медленно прнкапывают 2,4 мл 0,1 и. раствора едкого натра, смешивают спустя 5 мпн с 6 мл воды и в течение 1 ч перемешивают при 70 С, После охлаждения разбавляют водой, отсасывают осажденный кристаллизат, промывают водой и сушат 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Я в вакууме. Полученный таким образом сырой продукт (1,63 г) перекристаллизовывают из 30 мл смеси диметилформамид: диоксан=3: 2 с добавлением активированного угля....

Номер патента: 600140

Опубликовано: 30.03.1978

Авторы: Богач, Иванов, Кириллова, Коханов, Розанцев, Шапиро

МПК: C07D 403/14

Метки: 6тетраметил-4пиперидиламино-бис, диаминов, качестве, полимеров, производные, светостабилизаторов, триазинилалкилен

...ТМАП и 0,64 гП р и и е р 3 Ьдф -(2-хлор-(2,2, ГМДА, выход 2 4 г (52), т.пл. 192 С.-триазинил)-- И К/ -4// 4 диаииноцикло- вес 946 (масс-спектр).С Я Кгексан (16) 5 й 96 МВычислено : С 68,77; Н 10,03. Иол.ХЬ получают аналогично примеру 1 Б Вычислено,4,4-диаминоциклогексана (ДАЦ), выход1 Р600140 Т а б л и ц а 1 Светостабили Бенэон ОА 20,0 30,0 25 гО 25,0 60,0 62,5 59,5 67,0 98) 0 85,0 90,5(П) получают аналогично примеру 4из 1,84 г ЦХр Зр 12 ТМАП и 6,6 г додекаметилендиамина, выход 2,6 г (54)т.пл. р 178 С,5Найдено,В: С 66,42; Н 10,11. Мол.вес 972 (масс-с .ектр)Сви ЯмайкаВычислено,Ъ: С 68,77; Н 10,02 Мол.вес 972 10Полученные соединения общей формулы (1) испытывают в лабораторныхусловиях для светостабилизации полипропиленовой мононити.П р и м...

Номер патента: 604496

Опубликовано: 25.04.1978

Авторы: Клод, Корнель, Мэйер

МПК: A61K 31/496, C07D 403/14, C07D 487/04 ...

Метки: гетероциклических, соединений

...т.кип, 125 - 130 С//1 мм рт,ст,П р и м е р 2. Нагревают в течение 7 часовпри температуре, близкой к 50 С, суспензию из4,32 г 2- (7-хлор,8 нафтиридин.ил)-3-феноксикарбонилокси-изоиндолинона.1 и 7,9 г 1-зтоксикарбонилпиперазина в 27 см ацетонитрнла, После охлаждения добавляют 60 см диизопропилового эфира, нерастворимый продукт отделяют фильтрованием и промывают 2 раза по 10 см диизопропилового эфира. После перекристаллизацни продукта из100 с зм ацетонитрила получают 3,2 г.2. (7-хлор,8. б-нафтиридин.2-ил). 3-(4-этоксикарбонил. 1. пипера.эинил)карбонилокси -изоиндолинона.1, т.пл, 211 С.Вычислено, %; С 58,13; Н 4,47; й 14,12.Найдено, %: С 58,35; Н 4,40; ч 13,85.П р и м е р 3, К суспензии 3,8 г 2-(5.хлор-пиридил)-3...

Номер патента: 614106

Опубликовано: 05.07.1978

Авторы: Бабаян, Киро, Симаненкова, Скрипко

МПК: C07D 403/14

Метки: 4-бис-(3, агента, вулканизующего, качестве, метилпиразолилметилен1, пиперазин, фторкаучука

...удлинение, Ъто же, Ъ к исходномуостаточное удлинение, % 88 70 107 287 10яДоэировка 4 вес.ч Дозировка 4 вес.ч.ф Дозировка 1,268 вес,ч,ра формалина и 40 мл изопропилового спирта. К образовавшейся густой белой кассе при перемешивании добавляют раствор 4),7 г (0,5 моль) 3(5)-метилпиразола в 50 мл иэопропанола. Полученную смесь нагревают до кипения, при этом реакционная масса переходит в раствор и последний кипятят 5 ч. По окончании выдержки из реакционной смеси отгоняют растворитель, а затем добавляют к ней при кипении 250 мл циклогексана. Полученный раствор фильтруют горячим. После охлаждения иэ фильтрата выпадает белый кристаллический осадок - ОэонинПолучают 27 г (49,3.) целевого продукта. т.пл. 96,5- 97,5 С.Найдено, Ъ С 61,461...

Номер патента: 633480

Опубликовано: 15.11.1978

Авторы: Вернер, Эмилио

МПК: C07D 403/14

Метки: 11-дигидро-2метилдибензо, 2-оксазолидинова, 3-12-4-(8-фтор-10, солей, тиепин-10-ил)-1-пиперазинил-этил, энантиомера

...выдерживают при температуре дефлегмации и прививают незначительным количеством дисоли камфор- -сульфоновой кислоты (+)-( 5 )-3-/2" 14 ЗО -( 8-фтор,1 1-дигидро-метилдибензо- ,тиепин-ил)-1-пиперазинил- -этил/-2-оксазолидинона. Реакционную смесь выдерживают 72 час при темпера 55 туре дефлегмации с перемешиванием. Полученный осадок отфильтровывают, промывают ацетоном и высушивают нри уменьшенном давлении. Получают (+)-3 2-(4- -()-8-фтор 10,11-дигидро-метилдибензо Ь т 5 тиепин 10-ил 1-1-пипераэи 40 нил-этил/-2-оксаэолидинон-( ; ) -2-оксо- -10-борнаисульфонат (1:2), иэ которого освобождают основание на окиси алюминий ступени активности Т (основной), Элюиро ванный чистый (+)-( Ь)-3-24-(8 фтор- -10, 1 1-дигидро-метилдибенэо , т 1...

Номер патента: 637085

Опубликовано: 05.12.1978

Авторы: Вернер, Эмилио

МПК: A61K 31/55, C07D 403/14, C07D 409/14 ...

Метки: 1-пиперазинил, 2-оксазолидинона, 324-(8-фтор-10, дигидро-2-метил-дибензо, солей, тиепин-10-ил, энантиомера, этил

...метилдибензо -Ь,Ц - тиепин - О- ил-)-1-пиперазинил-этил, -2-оксазол,дино, который перекристаллизовывают из этаола, т. пл. 175 - 176 С.П р им ер 2. Проводят опыт, как в примере 1, но вместо ацетона берут 312 лл этанола в качестве растворителя. После перемешивания в течение 36 ч при комнатной температуре, используя водный раствор едкого натра, выделяют основание, ( - ) -(К)- 3- ( 2-4-фтор,11 - дигидро-метилдибензо- ЬЯ - тиепинО-ил) -1-пиперазинпл - этил, -2- оксазолидинон. Первый кристаллизат чистотой 87% получают с выходом% в пере. счете на рацемат, т. е. выход 80% от теории; а = - 10,4 (хлороформ; с = 2%).П р и м е р 3. 3 г соли рацемического 3- (2- 4- (8-фтор,11-дигидро-метилдибензо ЬЛ-тиепинО-ил) -1-пиперазинил - эт 1 л, -2-...

Номер патента: 673173

Опубликовано: 05.07.1979

Авторы: Клод, Корнель, Мэйер

МПК: C07D 209/48, C07D 213/75, C07D 215/38 ...

Метки: гетероциклических, соединений

...т.разл. 255 С.Для синтеза 6-(1-хлор,8-нафтиридин-ил)-7-оксо-(Феноксикарбонил окси)-6,7-дигидроН-пирроло,4-Ь --пиразина к суспенэии 6,3 г б-(7-хлор,8-нафтиридин-:ил)-5-окси-оксо" -б;"7-дигидроН-пирроло,4-Ь-пираэина в 63 см безводного пиридина при 35о5 С добавляют 9, 4 г фен илхлорформи ат а;постепенно нагревают до 60 С и этутемпературу поддерживают в течение 1 ч.Охлажденную реакционную смесь выливают в 350 см дистиллированной водыЭпри 10 С, осадок отфилтровывают ипромывают 120 смводы, 40 смацетонитрила и 40 см дииэопропилового эфира,высушивают и получают 7,2 г 6-(7-хлор,8-нафтиридин-ил)-7-оксо-(феноксикарбонилокси)-6,7-дигидроН 45-пиразин получают добавлением 32...

Номер патента: 1052158

Опубликовано: 30.10.1983

Авторы: Пьеро, Томас, Хейнц, Хельмут

МПК: A61K 31/496, A61K 31/517, A61P 9/12 ...

Метки: варианты, его, пиримидилхиназолина, производных, солей

...размеживании по каплям добавляют 17 мл дымящей азотной кислоты.Затем перемешиваемый раствор выливаютна лед, при этом выпадает полутвер"дый осадок. Смесь экстрагируют хлористым метиленом, органическую фазусушат над сульфатом магния и раствор при 25 С концентрируют в вакууме, полученном с поманю водоструй-,ного насоса. Остается масло, котороечерез короткое время твердеет, Вещество перекристаллиэовывают иэлигроииа (уксусного эфира ). Получают1,3-диметил-нитро-б-хлорпиримидиндион,4 . Выход 95 от теоретического. Температура вспышки 92 С.Применяемый в качестве исходноговещества 2-пиперазинил-амино,7-диметоксихиназолин получают следующим способом.П р и м е р 2. К смеси из 30 гпипераэина и 500 мл толуола добавляют 20 г...

Номер патента: 1245259

Опубликовано: 15.07.1986

Авторы: Вернер, Вольфганг, Дитмар, Ханс, Хорст

МПК: A61K 31/5513, C07D 243/26, C07D 403/14, C07D 405/14 ...

Метки: 2-ациламинометил-1, 3-дигидро-1, бензодиазепиновых, изомеров, кислотного, оптических, присоединения, соединений, солей, также

...7,5 ч. Реакционный растворФильтруют и фильтрат экстрагируют метиленхлоридом (100 мл). Кислую водную фазу обрабатывают концентрированным раствором едкого натрия додостижения щелочной реакции и экстрагируют метиленхлоридом. Метиленхлоридную Фазу промывают водой, высушивают над сульфатом натрия, фильтруют и выпаривают под разрежением,Аминосоединение, оставшееся в виде остатка (18,5 г), растворяют в эфиреи обрабатывают раствором газообразного хлористого водорода в эфире. Дигидрохлорид 1-метил-аминометил(2 -фурил)-1 Н,3-дигидро,4-бензодиазепина выпадает в форме кристаллов оранжевого цвета, которые отфильтровывают, промывают горячим 45ацетоном, отфильтровывают под разрежением и высушивают. Т.пл. 210 С,выход 21,8 г.32,8 г....

Номер патента: 1384199

Опубликовано: 23.03.1988

Авторы: Джеймс, Джозеф

МПК: C07D 403/14

Метки: 1-гетероарил-4-(2, пирролидиндион-1-ил-алкил)пиперазина, производных

...соединений, независимо оттого начинается ли действие веществанесколько позже или раньшеДаже такое соединение, как дибенамин (И,Идибензил-р-хлорэтиламин пНС 1), обладающее медленным началом действия,проявляет активность через 2 ч посленведения и дает достаточно высокуюдозу (50,0 мг/кг или больше). Выбор 20двухчасового интервала после орального введения пригоден также для проверки соединений, обладающих быстрымдействием,Острую токсичность после орального применения трех или четырех дозкаждого вещества в группах по 20 мышей (19 - 21 г не выдерживались безпищи, обоего пола) оценивают послеоткладывания данных по проценту смертности на логарифмическом графикедоз,Подавление индуцированной реакцииуклонения (ИРУ),2. Воспитанная...

Номер патента: 1391496

Опубликовано: 23.04.1988

Авторы: Герман, Теодор

МПК: C07D 205/08, C07D 403/14, C07D 413/14 ...

Метки: азетидинонов

...10 мин, ы затемпонижают до -40 С. Добавляют 1,7 гтриэтиламина и 2,3 г 1-карбамоил-(метилсульфонил )-2-оксоимидазолидина. По примеру 32 А получают 2,8 гцелевого соединения,Б. Калиевая соль /ЗБ/К//-2-амино-И-/1-/////3-/метилсульфонил/-2-оксо-имидазолидинил/карбонил/амино/сульфонил/амино/карбонил-оксо-азетидинил/-4-/метоксиимино/тиазолацетамида,1,8 г калиевой соли фенилметилового сложного эфира /Б/-/1-//////3-/метилсульфонил/-2-оксо-имидазолидинил/карбонил/амино/сульфонил/амино/карбонил/-2-оксо-азетидинил/карбаминовой кислоты гидрируют в 300 млсухого диметилформамида, используя2,0 г 1 О -ного палладия на угле в качестве катализатора. Спустя 30 минкатализатор отфильтровывают и к маточному, раствору добавляют 1,1 г...

Номер патента: 1799382

Опубликовано: 28.02.1993

Авторы: Джоффрей, Кристофер, Питер

МПК: C07D 403/14

Метки: замещенных, пирролов, приемлемых, солей, фармацевтически

...группой; метиптиоцианиминокарбонильной группой,1-амино-нитровинипьной группой,или 1-метилтио-нитровинильной группой, или их фармацевтйчески приемлемых солей, о т л и ч аю щи й с я тем, что соединение общей формулыО О О1799382 34 1 Со Соединение 3-/-(2-карбамоилэтил) -3-индолил/-ч-(1-метил-индолил) -1 Нпиррол,5 дион3-(5-амино-метил-индолил) -4-(1-метил) -индолил) -1 Нпиррол,5-дион3"(1-метил-индолил)-4-(3-метилфенил)-1 Н-пиррол,5-дион3-7,1"/3-(амидинотио) пропил(3-индолил) -В-(1-метил-индолил)- 1 Н-пиррол,5-дион3-(1-метил-индолил)-4- 1-/3-(2-нитрогуанидино)-пропил/-3 индолил/-1 Н-пиррол,5-дион 0,5 мкМ 0,6 мкМ 1,0 мкИ 0,010 мкИ 0,025 мкИ 3-/1-(3-изотиоцианатопропил) -3-индолил/ч-(1-метил-индолил)1 Н"пиррол, 5-дион 0,008 мкМ...

Номер патента: 1825364

Опубликовано: 30.06.1993

Авторы: Анн, Лидо, Франс, Франсуа

МПК: C07D 403/14

Метки: 2-амино-пиримидинона, аддуктов, кислых, отношении, приемлемых, производных, фармацевтическом

...т,пл.187,3 С, (промеж,соед.7).К перемешиваемой суспензии из 137 частей промежут. соед. 7 в 564 частях йодметана добавили 90 частей М,й-диметилформамида. Смесь перемешивали 30 мин при комнатной температуре и добавили 30 % раствор метоксида натрия (экзотермическая реакция, температура повышалась от 22"С -+40 С). Реакционную смесь перемешивали 2 ч, Реакционную смесь выпарили под пониженным давлением, и остаток обработали 1 000 частями воды. Твердый продукт отфильтровали и дважды кристаллизовали: сначала из 80 частей ацетонитрила и затем из 640 частей ацетонитрила, После охлаждения до 0 С, продукт отфильтровали и промушили, что дало 81,4 части (59,6 ) 5-(2-гидроксиэтил)- З,б-диметил-(фенилметил)амина(ЗН)- пиримидинона...

Номер патента: 938559

Опубликовано: 30.11.1993

Авторы: Арутюнян, Ершова, Немерюк, Рябоконь, Сафонова, Соколова, Травень, Чернов

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 239/30 ...

Метки: 5-амино-6-меркаптопиримидина, s-производные, действием, обладающие, противоопухолевым, цитостатическим

...25 разино-нитро-хлорпиримидина в 30 млметанола прибавляют раствор 1 г (6,2ммоль) 4-метокси-амино-меркаптопиримидина в 15 мл метанола, содержащего 0,35г (6,2 ммоль) едкого кали, Смесь перемеши 30 вают 3 ч, выпавший осадок отфильтровывают и промывают водой,Получают 2,85 г (96) 4-метокси-амина(4 -бензоилпиперазино-нитропиримидил)тиопиримидина в виде желтого35 кристаллического порошка, т.пл, 169 - 171 О С338559 Таблица 1 ИК-спектр, ю.см: 3200, 3280, 3390 (ЙН).Исследование биологической активности. Цитостатическое действие заявленных соединений изучали и чего в первичных культурах:нормальной (сердце куриного эмбриона) и опухолевой (саркома 45) тканей. Оценку действия соединений производили после 72- или 96-и часовой инкубации с...