A61P 7/10 — противоотечные средства; мочегонные средства

Номер патента: 159948

Опубликовано: 01.01.1964

МПК: A61K 31/549, A61P 7/10, C07D 285/22 ...

Метки: 159948

...например дифенилоксида.При использовании предлагаемого способа выход дегидронавидрекса составляет 42,5 - 62,8 Я, от теоретического количества,П р и м е р 1, Смесь 4,1 г З-хлор, 6-дисульфамидоанилина и 2,1 г циклопснтилуксусной кислоты в течение 35 - 40 ин нагревают при температуре 210 - 230 С. При этом реакционная масса сначала расплавляется, а затем быстро затвердевает. Затвердевшее вещество темно-коричневого цвета растворяют при кипении в 125 цил этанола, разбавленного водой в соотношении 1: 1, добавляют активированный уголь и фильтруют. Выделившийся п 1 ц Охлаждении желтоватый порошок сщс раз перекристаллизовывают из водного спирта с активированным углем, Получают 3,41 г дегидронавидрекса (62,8 о 1 от теоретического количества) с т....

Номер патента: 244563

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Вирджил, Иностранцы, Соединенные

МПК: A61K 31/519, A61P 7/10

Метки: лечебный, препарат

...1. Смешивают 100 лтг триамтерена, 200 мг ацетозоламида, 5 мг стеарата магния и 200 мг лактозы, просеивают через сито40 и заполняют желатиновую капсулуО. 15 Принимают по капсуле 2 раза в день.П р и м е р 2. Смешивают 25 лг сахарозы.125 мг дигидрата сульфата кальция и 5 мг триамтерена и гранулируют в горячем 10%- ном растворе желатины, Увлажненную массу 20 пропускают через ситоб, сушат и пропускают через сито20. Полученные гранулы смешивают с 15 мг крахмала, 5 лг талька и 3 юг стеариновой кислоты, пропускают ерез сито60 и прессуют в таблетки, 25П р и м е р 3. Смешивают 100 мг триамтерена и 250 мг сахара и заполняют желатиновую капсулу1. Принимают по 1 - 2 капсулы в день. Пример 4. В желатиновую капсулупомещают смешанные...

Номер патента: 531802

Опубликовано: 15.10.1976

Авторы: Гридасов, Дроговоз, Кабачный, Черных

МПК: A61K 31/18, A61P 7/10, C07C 311/21 ...

Метки: активность, амиды, диуретическую, замещенные, м-п-сульфамилбензолсульфокислоты, проявляющие

...крысах по метод 1 Кам первичного фармакологического исследования биологически активных веществ.Исследования на мышах показали, что замещенные амиды 1-(и) -сульфамилбензо;сульфокислоты увеличивают мочеотделение у мышей на 314 - 597 О/о и превосходят активность гнпотназида и диакарба на 30 - 240% (табл. 1).Опыты на крысах подтвердили выраженное дцуретпческое действие исследуемых препаратов, которые усиливают диурез у данной группы животных на 180 - 230% и превосходят активность гнпотпазида и дикарба на 20 - 22% (табл. 1).Из данных табл. 1 следует, что замеценные амиды л 1-(и)-сульфачилбензолсульфокислоты, как в опытах на мышах, так н на крысах, проявляют хорошо выраженную диуретическую активность, превосходящую по активности такпе...

Номер патента: 543348

Опубликовано: 15.01.1977

Авторы: Герхард, Карл-Отто, Манфред

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4453, A61P 7/10, C07D 277/54 ...

Метки: 2-илиден-уксусной, 4-оксо-5, кислоты, основанием, пиперидинотиазолидин, производных, солей

...может быть предупреждено добавлением простого эфира. Получаемый твердый продукт фильтруют под вакуумом и высушивают под вакуумом на безводном хлориде кальция.Весь остающийся исходный продукт можно легко отделить растворением в холодном 2 н. водном растворе карбоната натрия, фильтрованием и подкислением фцльтрата разбавленной уксусной кислотой. Получают 25 г (56% теоретического)-3-метил- оксо-М - пиперидинотиазолидин-илиденуксусной кислоты, которая имеетт. пл. (сразложением) 163,9 С, после перекристаллизации из метанола или этанола,Вычислено, %: С 51,54; Н 6,29; И 10,93;5 12,51.СНК,О,Я (Мол. вес 256,32),Найдено, %: С 51,67; Н 6,12; К 10,77; Я 12,34.Бутиловый эфир 3-метил-оксо-И-пиперидинотиазолидин-илиденуксусной кислоты, используемый как...

Номер патента: 570601

Опубликовано: 30.08.1977

Авторы: Джан-Темирова, Дроговоз, Черных

МПК: A61K 31/63, A61P 7/10, C07C 243/38 ...

Метки: активность, ацилгидразиды, диуретическую, кислоты, проявляющие, сульфонилгидразидов, щавелевой

...пиридина с последующим выделением целевого продукта.Выход целевого продукта 70 - 86%.Эти соединения, содержащие в молекуле сульфогидразидную и ацилгидразидную группы, обладают диуретической активностью. Определение диуреза соединений общей формулы 1 проводили в сравнении с применяемыми диуретиками - гипотиазидом и диакарбом. 5 Результаты проведенных испытаний, представленные в табл. 1, показали, что предлагаемая группа соединений обладает выраженным диуретическим действием. Из табл. 1 видно, что наиболее активные соединения 1, 10 2, 3, 6, 7 превосходят мочегонный эффект гипотиазида на 76 - 192/о и диакарба на 60 - 176% Таблица 1 Диуретическая активность и острая токсичность р-Х-ацилгидразидов К-сульфонилгидразидов щавелевой кислоты КЗОв...

Номер патента: 631514

Опубликовано: 05.11.1978

Авторы: Гирева, Резниченко, Траппель

МПК: A61P 7/10, A61P 9/12, C07C 311/39 ...

Метки: 3-(н-бутил)амино4-фенокси-5, кислоты, сульфамилбензойной

...в среде метанола.Гидрирование водородом метанольного раствора смеси нитропроизводного сульфамилбензойной кислоты и масляного альдегида осуществляют при комнатной температуре в присутствии катализатора - 10 палладия на угле. Это позволяет проводить в одну ста1514 Формула изобретения Составитель Т.Попова Редактор З.Бородкина Техред И.Борисова Корректор Л.ВасилинаЗаказ 6283/26 Тираж 517 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Сонета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Иосква, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППД еПатент", г. ужгород, ул. Проектная, 4Адию каталитическое гидрирование нитропроизводного и воестановй,".альное алкилирование полученного аминопроиэводного масляным альдегидом. При этом выход целевого...

Номер патента: 637406

Опубликовано: 15.12.1978

Авторы: Гребенщикова, Казакова, Мухина, Печенина, Шкрабова

МПК: A61K 31/404, A61P 7/10, A61P 9/12 ...

Метки: 1-оксо-3-(3-сульфамоил-4-хлорфенил)-3, оксиизоиндолина

...прикапывают к му водно-спиртовому раствору поддерживая темпера уру В л 1 ас 0-10 оС; слсжен процесс выделе левого продуя а; регенерация рителей (этанола и хлороформа водной смеси после проведения ции требует Фракционной дисти причем полнота разделения фра затрудняется иэ-эа обраэованией.обретения яа получения Поставленная цель достигается описываерлърм способом получения 1-оксо- в (3-сульфамоил-хлорфенил)-3-окси" иэоиндолина, эаклрочающимся во взаимодействии водного амлнака с 3-(3"хлорсульфонил-хлорфенил)-3-хлорфталидом в изопропиловом спирте с последующим упариванием реакционной массы и выделением продукта Фильтрацией. Продукт очищают кристаллизацией иэ водного ацетона. Преимущества предлагаемого способа перед иэвестньы...

Номер патента: 644791

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Везен, Джалолов, Еров, Насыров, Нуманов, Хайдаров

МПК: A61K 31/381, A61P 7/10, C07D 333/66 ...

Метки: 3-дигидробензов-тиофен-1, 3-диэтиламино-3, 5-диметил-2, активностью, диоксид, мочегонной, обладающий

...наб., д. 4/5 Типография, пр. Сапунова, 2 Результаты фармакологических испытаний, свидетельствующие о мочегонной активности соединения 1.Методы исследования, Острую токсичность изучают на белых мышах при внутри брюшинном пути введения, Расчет токсичности проводят по методу Кербера. Влияние на артериальное давление и дыхание изучают в острых опытах на наркотизированных (тиопентал) кошках. Влияние препа рата на адренорецепторы и ганглионарное действие оценивают по его способности изменять реакцию на внутривенное введение изадрина (50 у/кг) и адреналина (10 у/кг), а также изменять сокращение 3-его века 15 кошет в ответ на раздражение преганглионарных волокон шейного симпатического ствола, Курареподобную активность соединения изучают...

Номер патента: 717038

Опубликовано: 25.02.1980

Авторы: Безуглый, Березнякова, Дроговоз, Черных

МПК: A61K 31/16, A61P 7/10, C07C 211/38 ...

Метки: 1-адамантил, активность, аммония, гетерилоксаминаты, диуретическую, проявляющие

...цель достигается новыми Н-гетерилоксаминатами 1-адамантиламмонияобщей формулыАо 1-НН НООСОСНЯ-гет+, где Указанные соединения проявляют диуретическую активность в 3-7 раз выше, чем контроль, и более чем на 200-400% превосходят гипотиазид. По токсичности (ЛА 510-637 мг/кг) эти соединения относятся к ниэкотоксичным.Заявленные соединения получают взаимодействием аминоадамантана с соответствующей кислотой в среде этанола при кипячении реакционной смеси,П р и и е р 1. 1,П г (0,01 моля) .2-тиазолилоксаминовойкислоты и 1,52 г (0,01 моля) аминоадамантана нагревают в течение 10 мин в 15 мл этанола.После охлаждения осадок отфильтро" вывают и кристаллизуют в воде. Выход целевого продукта 77,4 (2,5 г).Аналогично получают и другие...

Номер патента: 724503

Опубликовано: 30.03.1980

Авторы: Березнякова, Бризицкая, Макурина, Черных

МПК: A61K 31/63, A61P 7/10, C07C 311/44 ...

Метки: активность, ариламиды, диуретическую, о-нитробензолсульфокислоты, проявляющие

...общей формулы П получают известным способом взаимодействием эквимолекулярных количеств о-нитробензолсульфохлорида с соответствующим амином при кипячении до прекращения 5 выделения газообразного хлористого водорода.Выходы целевого продукта 54 - 947 о от теоретического.Ариламиды о-нитробензолсульфокислоты 10 общей формулы 11 - бесцветные кристаллические вещества, хорошо растворимые в органических растворителях (диметилформ. амиде, спирте, диоксане, ледяной уксусной кислоте) и в водных растворах щелочей. 15П р и м е р 1. и-Сульфамилбензиламид-онитробензолсульфокислоты.В круглодонную колбу, снабженную обратным холодильником, помещают тщательно растерную смесь 2,22 г (0,01 моль) 20 о-нитробензолсульфохлорида и 1,85 г (0,01 моль)...

Номер патента: 740769

Опубликовано: 15.06.1980

Авторы: Безуглый, Березнякова, Дроговоз, Черных

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4402, A61P 7/10, C07D 213/75 ...

Метки: активность, гетерилоксаминаты, диуретическую, проявляющие, третичнобутиламмония

...1,56 г (0,01 моль) 2-пиридилоксаминовой кислоты и 0,73 г (0,01 моль)третичнобутиламина нагревают в течение 5 мин в 10 мл зтанола. Охлаждают,осадок отфильтровывают и криСталлиэуют из воды.Выход 75,3(1,8 г), т.пл. 212213 С,Аналогично получают соединение 2(см.табл,1).Диуретическое действие полученныхсоединений проверяли на белых крысахпо методике первичного фармакологического исследования биологическиактивных веществ 3).Мочегонные свойства указанных соединений определяли на 30 белых крысах-самках весом 150-170 г.В каждый опыт брали по 5 крыс,которым вводили вещества в дозе200 мг/кг через рот на фоне воднойнагрузке .50 мл/кг. Объем мочи, выделенный животными за 3 ч, служил показателем интенсивности мочеотделения.Полученное количество...

Номер патента: 747423

Опубликовано: 23.07.1980

Авторы: Вульф, Дитер, Роман

МПК: A61K 31/402, A61P 7/10, C07D 207/04 ...

Метки: гетероциклических, замещенных, кислоты, производных, сульфамилбензойной

...1 слоте инагревают с ф 2 егмой. За реакциейнаблюдают посредством ПС-контроле,ПО ОКОНЧаНии реакции при ПОИОщиЩЕЛОКа УСТднаВЛИВаЮТ БЕЛИЧИЕлт 1 И 3 -4 .Осажденную 4-фенокси-(1-пирролидинил)-5-сульфамоилбенэойную кислотуПЕРЕКРИСтдЛЛИЗОВЫВдГЮТ ИЗ ВОДОГОмЕтанола. Темпеоатура плагления -10.лученной кислоты 226-227(С.б) Аналогично гидролизуют 4-феЕОКСИ- (1-ПИррОЛИДИЕЕЕЛл, -5-Стгтяъ(2110 илбензонитрил.Аналогична примеруполучают сле.лдующие соединения: 4-(4-.метилфенокси) 3 (4 пиРРол 1 Ц.енеьт, - 5-сУльфатлеИ 2"бенэойная кислатат т,пл, 234-237"С(из ацетОнитр 1 ла)(14 - ( 3 - метоксифен(21(се,рОлиДинил)-5-сульфамоилбен:с -.д;ки .лота, т .пл . 215 оС (1;з вод, - .-,метанола),Аналогично примеру 2 голучаютследующие соединения:4 - ( 4-фтарфенакси ) -...

Номер патента: 749829

Опубликовано: 23.07.1980

Авторы: Безуглый, Березнякова, Дроговоз, Черных

МПК: A61K 31/63, A61P 7/10, C07C 311/49 ...

Метки: активность, аренсульфогидразидов, диуретическую, кислоты, о-карбоксифениламиды, проявляющие, щавелевой

...кислоты общей Формулы 1 и способом их получения, .заключающимся во взаимодействии соответствующих аренсульфоиторидов с гидразидом о-карбоксифениламида,щавелевой кислотй при температуре 18-25 Св растворе; диметилформамида в при- "сутствии 10-ного раствора едкогонатра,П р и м е р. й-о-карбоксифениламий-й -й-толуолсульфогидразида щавелевой кислоты.,К 2,23 г (О,М моль) гидразидао-карбоксифениламида щавелевой кис-:лоты в 10 мл диметилформамида при и. - . 4ремешивании и охлаждении прибавляют 8 мл 10 ного раствора едкого натра (0,8 г,02 мол) .и по частям 1,90 г (0,01 мол) п-толуолсульфохлорида. Перемешивают в течение 1 ч,разбавляют трехкратным количеством воды и под кисляют НС 1 (1: 1) до рН 2; Вйпавший осадок отфильтровывают,сушат и...

Номер патента: 765261

Опубликовано: 23.09.1980

Авторы: Банный, Березнякова, Дроговоз, Черных

МПК: A61K 31/63, A61P 7/10, C07C 311/21 ...

Метки: 4-(аренсульфамидо)-ацетилбензолсульфамиды, активность, диуретическую, проявляющие

...аммиаке, обычных органических растворителях.П р и м е р . 4-(4 Толуолсульфамидо) - Д -ацетилбензолсульфамид,К раствору 0,8 г (0,02 г моля) КаОНв 15 мл воды прибавляют 2,14 г( 0,01 г-моля) и-аминобензопсульфацетамица. После полного растворения послецнего к раствору по частям при перемешивании прибавляют 1,91 г (001 г-моля)4 толуолсульфохлоридаРеакционную массу перемешивают в течение 3 х час, прикомнатной температуре. Поцкисляют солян,й,кислотой (1:1) цо рН 5 осадокотфильтровывают и кристаллизуют, Выход291 г79,1% от теоретического), Аналогично получают остальные соединения,Б табл. 1 даны выход в Ъ от теоретического, температура плавления и данные элементного анализа полученных соединений, а в табл. 2 - цанные ИК-спектровЛиуретическую...

Номер патента: 957769

Опубликовано: 07.09.1982

Авторы: Вольфганг, Герхард

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4453, A61K 31/4523 ...

Метки: илиденуксусной, кислоты, производных, тиазолидин-4-он-2

...Затем осуЩествляют разгонку до тех пор, пока не будет удален полностью ацетон, после чего баню охлаждают до комнатной температуры, а смесь перемешивают до тех пор пока первоначально маслянис" тый продукт полностью не перейдет в кристаллическое состояние, Продукт Фильтруют при помощи всасывания, затем промывают 500 мл воды и сушат при температуре от 40 до.50 С. Получают 212,4 г (96,6 Ъ) трет.бутил-(3 Ф-метил-оксотиазолидин-илиден)-ацетата. Т.пл, 76,6 ОС, Исследованиепри помощи тонкослойной хроматограФии показало, что продукт имеет чистоту 98-99,П р и м е р 2. 3-Этил-оксо-И-пиперидинотиазолидин-илиденуксусная кислота,121,6 г (0,5 моль) трет.бутил-(3-этил-оксотиазолидин-илиден)-ацетата растворяют в 1000 мл хлороформа,содержащегося в...

Номер патента: 997607

Опубликовано: 15.02.1983

Автор: Арто

МПК: A61K 31/4164, A61P 1/04, A61P 25/22 ...

Метки: гидрохлоридов, имидазола, производных

...эфира 5-метил-имидазолкарбоновой кислоты, Затем смесь кипятят с обратным холодильником еще 2 и, отгоняют растворит ль до половины первоначального объема. Затем смесь охлаждают и выливают в 300 мл холодной воды, содержащей 15 мл концентрированной серной кислоты с одновременным перемешиванием 15 мин, после чего смесь фильтруют; Величину рН )ильтрата доводят до 7- 11 и раствор подвергают трехкратной экстракционной обработке 30-миллилитровыми порциями хлороформа. Объединенные хлороформовые экстракты промывают водой и выпаривают досуха. Остаток, который содержит сырой продукт, превращают в этаноле в гидрохлорид. После пере- кристаллизации из этанола гидрохлорид плавится при 289-291 С 5-Метил- - 2-метилбензонл)-1 Н-имидазол выделяют из...

Номер патента: 1009465

Опубликовано: 07.04.1983

Авторы: Акулов, Беляков, Максимов, Тюкина, Чачко

МПК: A61K 31/19, A61P 7/10

Метки: диуретическое, средство

...в качестве диуретического средства.Оксибутират натрия оказывает диу" ретическое действие в течение 1 ч, 20 эффект наступает через 10-15 мин,Диуретические свойства оксибутирата натрия подтверждены на животных и в клинике у тяжелобольных в послеоперационном периоде после травмати чных операций. Введенный внутривенно в организм животных и человека оксибутират натрия в 3-4 раза увеличивает диурез за счет увеличения, клубочковой Фильтрации при иеизменной канальцевой 30 реабсорбции. Так, в эксперименте на кроликах исходная величина клубочковой фильтрации составляла 0,99- 0,32 мл/ч, реабсорбция 93,2, На фоне оксибутирата натрия клубочковая фильтрация стала 3,81-0,89 мл/ч, а реабсорбция 91,2, Оксибутират йатрия улучшает микроциркуляцию органов...

Номер патента: 1014472

Опубликовано: 23.04.1983

Автор: Арто

МПК: A61K 31/415, A61P 25/20, A61P 25/22 ...

Метки: имидазола, производных

...ПО 1 ЬГ 4 зительно 001 005 мг/к 1 живого весаживотного,. ФарМацЕатИЧЕСКИЕ НаПОЛНи 1 ЕяИ носители) которые обычно исполь. эуют в сочетании с производ 1 ыми изоЬ" ретения могут представять собой45 твердые или жидкие материаль 1, выбор которых зависит от намечаемого способа введения в организм, Так,. наприМер , класс твердых наполнителей носителей) включает в себя лактозу,5 О сахарозу, желатин и агар, тогда как класс жидких наполнителей 1 носителей)- воду, сироп, арахисовое и оливковое масло, Сочетанию производного с наполнителем может Ьыть придана люБ бая их многочисленных приемлемых Форм в частности Форма таЬ- летки, капсулы, суллозитория, рас вора эмульсии и порошка./2 6Антигилертонические свойства предг 1 агаемых производных...

Номер патента: 1047389

Опубликовано: 07.10.1983

Авторы: Антал, Габор, Дьюла, Золтан, Илона, Иштван, Кальман, Мариан, Мария, Петер

МПК: A61K 31/472, A61P 11/06, A61P 7/10, C07D 217/14 ...

Метки: изохинолина, производных, серусодержащих

...и 2,3 г 3-хлорпропионовой кислоты, получают 5,4 г о(,-(2-карбокси"этил)-меркапто,7-диметокси,4 дигидро-изохинолилацетонитрила.Т,пл, 169"170 ОС (после перекристаллизации из этанола),Вычислено,С 57,47; Н 5,43;В 8,38Б 9,59С 16 Н 1 в М 20+ИНайдено, ; С 57,44; Н 5,49;Н 8,34, Я 9,70ЛД 0)500 мг/кг (при.пероральномвведении, на мьпаах). При дозе 2 мг/кгполученное соединение способствуетвыделению мочи в такой же степени,как и гипотиазид при дозировке2 мг/кг (оба соединения вводилисьперорально).П р и м е р 10, Таким же способомкак в примере 5, используя в качестве исходных соединений 10,0 г,Я-(с(;циано-с(.-6,-диэтокси,4 дигидро-изохинолил)-метилизотиуронийбромида и 2,6.г 3-хлорпронионовойкислоты, получают 6,0 г...

Номер патента: 1055516

Опубликовано: 23.11.1983

Авторы: Макаров, Мегдятов, Савин, Теблоев, Уголков

МПК: A61K 31/00, A61P 7/10

Метки: лечения, россолимо-милькерсона-розенталя, синдрома

...и стойкого устранения отека . лось, через десять дней отмечено выра- губы или лица. женное уменьшение отечности губ, черезЦель изобретения - сокращение сроков 20 дн после начала лечения выраженность лечения, отека уменьшилась более, чем в два раПоставленная цель достигается теМ, 15 за, к моменту выписки наблюдалосв полчто согласно способу лечения синдрома ное исчезновение отека губ, натяжение Россолимо-Мелькерсона-Розенталя путем , кожи значительно уменьшилось, цианоз введения протигиозана, витаминов груп- Регрессировал, при пальпации губы мяг . пы В и антигистаминных средств допол- кие, нарос объем мимических движений нительно больному вводят внутримыщеч кРуговой мышцы рта.(ф но гепарин в дозе 2500-3000 ед, на Применение...

Номер патента: 1138166

Опубликовано: 07.02.1985

Авторы: Арипова, Нарциссов

МПК: A61K 31/19, A61K 31/513, A61P 7/10, A61P 9/12 ...

Метки: внутричерепной, гипертензии, детей, лечения, недоношенных

...было произведено кесаревосечение. Ребенок извлечен с синюшными кожными покровами, оценкой пошкале АПгар 6 баллов. Состояние былотяжелым, обусловленным отеком мозгаи нарушением мозговой гемоликвородьгнамики 11-11 Г степени, В первые сутки жизни состояние ухудшалось в связи с нараставшей внутричерепной гипертензией, сопровождавшейся болевымсиндромом, мышечной гипертонией,симптомом Грефе, параличом взора,тремором рук, срыгиваниями, беспокойством,. Зхоэнцефалографня выявила доволь-: но существенное смещение срединных структур мозга .слева направо по всем областям на 1,5 мм; локальное расширение Ш желудочка, а также менинго-, полушарную асимметрию, что подтвер.дило клинический диагноз внутричерепной гипертензии, Анализы крови...

Номер патента: 1192614

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Агнеш, Дьердь, Золтан, Иштван, Йожеф, Лелле, Тибор

МПК: A61K 31/517, A61P 7/10, C07D 471/04 ...

Метки: 6-гидразино-пиридо-(2, производных, солей, хиназолин-11-она

...р и м е р ы 25-28. Процессведут аналогично примерам 1-22, однако в качестве исходного веществав примере 25 используют 2,3,4-триметокси-оксо,7,8,9-тетрагидроН-пиридо-(2,1-в)-хиназолина, впримере 26 11-оксо,7,8,9-тетрагидроН-пиридо-(2,1-в)-хиназолин-карбоновую кислоту, в примере 27 метил-оксо,7,8,9-тетрагидроН-пиридо-(2,1-в)-хиназолин-карбоксилат, а в примере 2811-оксо,7,8,9-тетрагидроН-пиридо-(2,1-в)-хинаэолин,Полученные производные 6-фенилгндразоно-оксо-бр 7 р 8,9-тетрагидроН-пиридо-(2,.1-в)-хиназолинауказаны в табл. 1,Продукты могут перекристаллизовываться из н-пропанола.П р и м е р 29. 0,93 г(0,01 моль) анилина растворяют в5 мл 1;1 разбавленной 387-ной водной соляной кислоты при -5 С, послечего при постоянном перемешивании.и охлаждении...

Номер патента: 1198066

Опубликовано: 15.12.1985

Авторы: Козырева, Михайлицын

МПК: A61K 31/47, A61P 7/10, A61P 9/12 ...

Метки: 4-тетрагидро-6-бромхинолона, n-ацетил-1

...И ОТНРЫТИ:,.:ча ГО ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯг 3эмЬЯфф 1 ф(71) Ордена Трудового Красного Знамени институт медицинской паразитологии и тропической медициныим. Е.И. Иарциновского.).СЬеш. Бос, 1972, р. 2019-2023.(54) (57) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И-АЦЕТИЛ- -1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-БРОМХИНОЛОНА формулы ОГ на основе замещенных Б-фенил-а-аланинов, о т л и ч а ю щ и й с я тем,что, с целью увеличения выкода целевого продукта, в качестве замещенного И-фенил- -аланина используют нитрил И-(2-карбоксифенил)-р-аланина,который бромируют жидким бромом всреде уксусной кислоты в интервалетемператур от 5 до 35 С, полученныйнитрил В-(2-карбокси-бромфенил)аланина гидролизуют в водно-щелочной среде при кипении реакционноймассы и образовавшийся...

Номер патента: 1342507

Опубликовано: 07.10.1987

Авторы: Бабицкий, Гиткина, Склют, Цемахов, Шалькевич

МПК: A61K 31/131, A61P 7/08, A61P 7/10 ...

Метки: вестибулярных, внутриклеточной, действия, диуретического, жидкости, кислотно-щелочное, лечебное, нарушениях, нормализующее, острых, равновесие, средство, трисамин

...равновесие внутриклеточной жидкости при острых вес, тибулярных нарушениях,Составитель М, ПознякРедактор Н. Лазаренко Техред Л.Сердюкова Корректор И. Эрдейи Заказ 4540/4 Тираж 594 ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Подписное Производственно-полиграфическое предприятие, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 134 250Изобретение относится к медицине,а именно к отоларингологии и невропатологии,Целью изобретения является приме 5нение триоксиметиламинометана в качестве лечебного средства диуретического действия и нормализующегокислотно-щелочное равновесие внутриклеточной жидкости при острых вестибулярных нарушениях.Трисамин - 3,66 -ный водный раствор...

Номер патента: 1375137

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Есуке, Еуити, Икуо, Такаси

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4162, A61K 31/4745 ...

Метки: бензолом, гетероциклических, конденсированным, соединений

...(2,976 г), И,И-диметипформамид диметилацеталя (8,568 г) и триэтилами на (1,818 г) в бензоле (24 мл) подвергают дефлегмации при перемешивании в течение 2,5 ч и охлаждают до комнатной температуры. Получейные в результате осадки собирают фильт рацией, промывают холодным этилацетатом и сушат. В результате получают 3-диметиламинометилен-нитро-оксо-пропионил,2,3,4-тетрагидрохинолин (3,345 г), 40Процедура 6. (1) Пропионилхлорид (2,99 мл)по каплям добавляют в суспензию 6,7-дихлор-оксо,2,3,4" тетрагидрохинолина (3,70 г) в пивидине (2,76 мл)и бензоле (40,0 мл). 45 После перемешивания при комнатной температуре в течение часа в смесь добавляют воду (50 мл),и этилацетат (1 О мл). Органический слой промывают разбавленной хлористо-водородной...

Номер патента: 1376943

Опубликовано: 23.02.1988

Автор: Хосе

МПК: A61K 31/4425, A61P 7/10, C07D 213/89 ...

Метки: аминопиридиния, гидроокиси, производных, солей, четвертичных

...насыщенного соляной кислотой, к суспензии внутренней соли гидроокиси 1 в Ц 4-хлор-(2-фурилметиламино)-5-сульфамоилбензоил-амино)2,4,6-триметилпиридиния (4,6 г;0,01 моль) в этаноле (40 мл). В течение нескольких секунд получают прозрачный раствор, который немедленноначинает осаждаться, Фильтруют, промывают этанолом и получают 4,9 г (987)хлоргидрата хлорида 1- 4-хлор-(2- 45фурилметиламино)-5-сульфамоилбензоил амино -2,4,6-триметилпиридиния.Т.пл. 257-258 С. ИК-спектр (КВг), см : 1668; 1635;1565; 1355; 165.Н ЯМР-спектр, сР, ПМБО И 13:2,6 (Б,. ЗН); 2,7 (Б, 6 Н); 4,6 (Б, 2 Н);5-6 (1, 5 Н); 6,4 .(д, 2 Н); 7,1 (Б, 1 Н);7,6 (Б, 1 Н); 7,95 (Б, 2 Н); 8,73 (Бь 551 Н).П р и м е р 6. Получение 1- (4 хлор-сульфамоилбензоил)амино,4,6-трифенилпиридиния...

Номер патента: 1424733

Опубликовано: 15.09.1988

Авторы: Самуэль, Теренс

МПК: A61K 31/4965, A61P 7/10, C07D 233/60 ...

Метки: имидазола, солей

...диэтилового эфира перемешивают при комнатной температуре примерно 19 ч. Растворительреакционной смеси декантируется, Полученный коричневый осадок промывают простым диэтиловым эфиром. Этотосадок промывают горячим ацетонитрилом и двукратно перекристаллизовывают из смеси ацетонитрил/диэтиловыйпростой эфир, в результате чего полу.чают 1,74 г 1-метил- Г 2-(3-метилфенил)-2-оксоэтил 1-1 Н-имйдазолбромида в виде белых игл.Выход 25 , температура пл. 185187 фС,Рассчитано, : С 52,90; Н 5,12;М 9,49; Вг 27,07.С НВгМ,ОНайдено, : С 53,11; Н 5,08;Я 9,43; Вг 26,96.Нижеследующие примеры иллюстрируют дополнительные соединения, используемые в изобретении, которые получаются общепринятыми описанными способами.П р и м е р 11, 1-Метил-125 )Найдено,7: С...

Номер патента: 1494868

Опубликовано: 15.07.1989

Авторы: Такаси, Харухико, Хироси, Этуро

МПК: A61K 31/357, A61K 31/42, A61P 7/10, C07D 261/00 ...

Метки: диоксолобензизоксазола, производных

...промывают водой, сушат и выпаривают, чтобы удалить растворитель.Остаток очищают с помощью колоночной хроматографии на силикагеле, используя хлористый метилен в качествепроявляющего раствора. Полученныйпродукт реакции перекристаллизовывают из смеси метанол/вода.Получают 13 г сложного метилового эфира 3-фснил-диоксоло- (4,5-К)1,2-бенэизоксазоп-карбоновой кислоты, т.пл. 78-80 С.Масс-спектр этсго соединения показывает пик молекулярного иона при297 м/е.П р и м е р 12. Смесь 6,7-диоксиЗ-фенил,2-бензизоксазола (2,1 г),карбоната калия (7,7 г), метиловогоэфира дихлоруксусной кислоты (2,7 г)и Х,И-диметилформамида (50 мп) перемешивают при 90-100 С в течение 5 ч.После добавления воды (100 мл), смесьопеременивают при 90-100 С в течение30 мин и...

Номер патента: 1498391

Опубликовано: 30.07.1989

Авторы: Ецури, Такаси, Харухико, Хироси

МПК: A61K 31/343, A61K 31/381, A61K 31/423 ...

Метки: производных, фуробензоксазола

...имеющим молекулярный ионный пик при м/е 343.50 Вычислено,Е: С 62,89; Н 4,11;И 4,07С Н 4 С 1 Ю 4Найдено,/: С 62,92; Н 4,10;И 4,11.55 П р и м е р 9. Добавляют 1 М спиртовый раствор гидроокиси калия (60 млк 4,7-дихлор,4-дигидро-(Ы-гидроксииминобензил)бепзо(Ь)фуран-карбоновой кислоте (5 г), смесь кипятят собратным холодильником на водяной бане в течение 3 ч После охлаждения к редкционной смеси добавляют 2 ННС 1 , выпавшие в осадок твердые ве.цествд собирают фильтрацией, Твердые вещества промывают водой, сушат и перекристдллиэовывают из смеси ацеэнитрил - бенэол и получают 1,5 г -хлор-дигидро-З-фенилфуро(2,3-8) 10 1,2-бензиэоксдэол-кдрбоновой кислоты, Тпл. 221-224 С, масс-.спектр м/е 315.П р и м е р 10-18. Аналогично по- лучают следующие...

Номер патента: 1537260

Опубликовано: 23.01.1990

Авторы: Аксенов, Братко, Верещагин, Новиков

МПК: A61K 31/132, A61K 31/4425, A61K 31/53 ...

Метки: головного, мозга, набухания, отека, предупреждения, развития, травме, черепно-мозговой

...мг/кг, введение его повторяют через, 8 ч. На фоне проводимой терапиичерез 2 ч после введения раствора уротропина осуществляют последовательНое введение трех Фармакологических.агентов: 5%-ной аскорбиновой кислоты 5-6 мг/кг внутривенно, через5 мин А -токоферола ацетата 5 мг/кг307-ного раствора массы внутримышечно, через 5 мин 5%-ный внитиол 81 мг/кг. Данная Фармакологическаягриада реализуется три раза в сутки.П р и м е р. Больная К., 8 лет,Поступила с диагнозом: ушиб головНого мозга тяжелой степени, мезенцефалобульбарная Форма, перелом основания черепа,.субарахноидальноекровоизлияние, закрытый перелом левого бедра.Состояние при поступлении крайне тяжелое, кома Т 1 степени,45Лечение: Начата ИВЛ в режиме умеренной гипервентиляции. Для...