Патенты с меткой «энантиомера»

Номер патента: 633480

Опубликовано: 15.11.1978

Авторы: Вернер, Эмилио

МПК: C07D 403/14

Метки: 11-дигидро-2метилдибензо, 2-оксазолидинова, 3-12-4-(8-фтор-10, солей, тиепин-10-ил)-1-пиперазинил-этил, энантиомера

...выдерживают при температуре дефлегмации и прививают незначительным количеством дисоли камфор- -сульфоновой кислоты (+)-( 5 )-3-/2" 14 ЗО -( 8-фтор,1 1-дигидро-метилдибензо- ,тиепин-ил)-1-пиперазинил- -этил/-2-оксазолидинона. Реакционную смесь выдерживают 72 час при темпера 55 туре дефлегмации с перемешиванием. Полученный осадок отфильтровывают, промывают ацетоном и высушивают нри уменьшенном давлении. Получают (+)-3 2-(4- -()-8-фтор 10,11-дигидро-метилдибензо Ь т 5 тиепин 10-ил 1-1-пипераэи 40 нил-этил/-2-оксаэолидинон-( ; ) -2-оксо- -10-борнаисульфонат (1:2), иэ которого освобождают основание на окиси алюминий ступени активности Т (основной), Элюиро ванный чистый (+)-( Ь)-3-24-(8 фтор- -10, 1 1-дигидро-метилдибенэо , т 1...

Номер патента: 637085

Опубликовано: 05.12.1978

Авторы: Вернер, Эмилио

МПК: A61K 31/55, C07D 403/14, C07D 409/14 ...

Метки: 1-пиперазинил, 2-оксазолидинона, 324-(8-фтор-10, дигидро-2-метил-дибензо, солей, тиепин-10-ил, энантиомера, этил

...метилдибензо -Ь,Ц - тиепин - О- ил-)-1-пиперазинил-этил, -2-оксазол,дино, который перекристаллизовывают из этаола, т. пл. 175 - 176 С.П р им ер 2. Проводят опыт, как в примере 1, но вместо ацетона берут 312 лл этанола в качестве растворителя. После перемешивания в течение 36 ч при комнатной температуре, используя водный раствор едкого натра, выделяют основание, ( - ) -(К)- 3- ( 2-4-фтор,11 - дигидро-метилдибензо- ЬЯ - тиепинО-ил) -1-пиперазинпл - этил, -2- оксазолидинон. Первый кристаллизат чистотой 87% получают с выходом% в пере. счете на рацемат, т. е. выход 80% от теории; а = - 10,4 (хлороформ; с = 2%).П р и м е р 3. 3 г соли рацемического 3- (2- 4- (8-фтор,11-дигидро-метилдибензо ЬЛ-тиепинО-ил) -1-пиперазинил - эт 1 л, -2-...

Номер патента: 784759

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Джеймс, Джон

МПК: C07C 51/42

Метки: 2-арилпропионовой, кислоты, энантиомера

...раэбавителюсоставляет 1:1,4-25. Предпочтительно растворимость соли рацемическойкислоты в разбавителе при рабочейтемпературе изменяется от 0,5 до2 вес. объем, Предпочтительно от50 до 98 по весу соли, например80-95, не растворяются в разбавителе при рабочей температуре,Инертный разбавитель является жидкостью с температурой, при которойнагревается смесь, и может содержать одно или более органических соединений. Обычно раэбавитель имеетнизкую полярность и может содержатьодин, или более углеводородов. ПредпоЧтительно в качестве разбавителяиспользуют смесь углеводородов, преимущественно алифатических, которыеимеют температуру кипения в интервале 110-135 С. В разбавителе могут содержаться полярные соединения в количестве вплоть до...

Номер патента: 1068034

Опубликовано: 15.01.1984

Авторы: Бенни, Эдвард

МПК: C07C 93/06

Метки: 3-арилокси-3, гидрохлорида, фенилпропиламина, энантиомера

...и м е р 2. (-) -И-метил:(2-метилфенокси) -3" Фенилпропиламингидрохлорид,800 г рацемического хлоргидратаИ-метил-(2-метилфенокси)"3-фенилпропиламина растворяют в 2 л водыи раствор обрабатывают карбонатомнатрия, экстрагируют дважды 2-литровыми порциями дизтилоного эфира иэфирный раствор сушат над безводнымсульфатом магния. В раствор добавляют суспензию 209 г, Ь-(+) -миндальнойкислоты, 200 .ьж ксилола и смесь перемешивают при комнатной температурев течение 22 ч, Затем осадок отделяют и сушат в результате чего получают 372 г неочищенной соли, т.пл.126-128 С. Неочищенную соль растворяют в 4 л 1:1 смеси дихлорметан-этилацетат. (объемы) и смесь кипятят доначала появления осадка. Затем,цобавляют 15 л диэтилоного эфира,смесь охлаждают и...

Номер патента: 1194275

Опубликовано: 23.11.1985

Автор: Родни

МПК: A61K 31/422, A61P 3/10, C07D 263/44 ...

Метки: 4-дионов, 5-замещенных, активного, виде, кислотно-аддитивных, металлами, оксазолидин-2, оптически, приемлемых, рацемата, солей, фармацевтически, щелочными, энантиомера

...бикарбоната натрия, а затем рассолои, сушат над сульфатом магния, фильтруюти концентрируют с получением 3-(В-метил)-5-(З-тиенил)-оксазолидин,4-диона,П р и м е р 73, 5-(4-Иетокси-тиенил)-оксазолидин,4-дион,В соответствии с процедурой примера 27 проводят реакцию 1,3 г(5,5 миоль) метнл-окси-(4-метокси-тиенил)-метанкарбоксимаидатгидрохлорида и 1,7 г (17 ммоль) триэтиламина в 50 ил тетрагидрофурана с фосгеном, который продувают в течениеЭ30 мин при 0-5 С. Затем реакционнуюсмесь перемешивают в течение ночипри комнатной температуре, после чегореакционную смесь постепенно выливаютв 500 ил измельченного льда и подвергают экстракционной обработке тремя50-миллилитровыми порциями хлороформа.Затем органические соли промывают35 1194275 36рассолом,...

Номер патента: 1494867

Опубликовано: 15.07.1989

Авторы: Герберт, Гюнтер, Иоахим, Клаус, Райнер, Рудольф

МПК: A61K 31/428, A61P 25/16, C07D 277/60 ...

Метки: 2-(4-метоксифенилпропионил)-амино-6-н, 7-тетрагидробензотиазола, виде, кислотно-аддитивной, пропиламино-4, рацемата, соли, энантиомера

...истечении 1 дня бесцветные кристаллы отсасывают, Эту ,-(+)-виннокислую соль пять раз перекристаллиэовывают иэ 75 кл воды. При дальнейшейперекристаллиэации больше не изменяется показатель о 1 =-45,5 (с=1,метанол) выделившегося основания. 35Из чистой 1.-(+) - виннокислой солидобавлением концентрированного аммиака выделяют основание, которое экстрагируют этиловым эфиром уксуснойкислоты. После промынки и сушки сульфатом магния растворитель удаляют ввакууме. Путем обработки эфирной соляной кислоты выкристаллизонываетсядигидрохлорид (-)-энантиомера,Выход 0,9 г, т.пл . 26 1-262 С, 45с 1=-41,4 (с=1, метанол) . му,атологическому, биохимическому и фармакологическому явлениям в значительной мере похожа на диолатическую болезнь Паркинсона,...

Номер патента: 1806201

Опубликовано: 30.03.1993

Авторы: Доминик, Эдит

МПК: C12P 41/00, C12P 7/40

Метки: 2-арилпропионовой, кислоты, энантиомера

...по известным технолотиям в рацемический 2-арилпропионамид,который снова может гидролизоваться в 302-арилпропионовую кислоту Я в приведенных условиях,Например, рацемизация 2-арилпропионамида Р может осуществляться путем нагрева с гидратом окиси аммония при 35температуре от 80 до 160 С,Способ согласно настоящему изобретению, особенно подходит для получениякатопрофена И+/ из рацемического 2-./3/-,бензоилфенил/ пропианамида. 40Нижеприведенные неорганическиепримеры показывают возможность практического осуществления изобретения,П р и м е р 1. а/Штамм ВгечЬэстегцв й312/СВЗ 717, 73/ культивируют в колбе при 45перемешивании при 20 С в течение 14 ч всреде со следующим составом,Глюкоза 10 г(М Н 4)2304 5 гКН 2 Р 04 1,01 г 50Мэ 2 НР 04, 12 Н 20 1,64...