A61P 9/08 — вазодилататоры для широких показаний

Номер патента: 109348

Опубликовано: 01.01.1957

Авторы: Копылова, Либерман, Машковский, Рубцов

МПК: A61K 31/265, A61P 9/08, A61P 9/10 ...

Метки: коронарных, периферических, расширения, сосудов

...изооретения является способ расширения коронарных и периферических сосудов путем применения препарата дипрофена.Дипрофен - хлоргидрат Р-дипропиламиноэтилового эфира дифенилтиоуксусной кислоты в облада выраженным спазмолитическим, а также хинолитическим действием, вызывает значительное расширение коронарных и периферических сосудов и по сосудорасширяющему действию значительно более активен, чем папаверин и спазмолитин, малотоксичен, хорошо всасывается и эффективен при введении внутрь. СПОСОБ РАСШИРЕНИ явлено 11 апреля 1957 г. за и открытийГ 1 реп ар ат хорошо переносится б ьными и может быть применен ка в условиях стационара, так и в условиях поликлиники прн эндартериитах, болезни Рейно и др. зедмет изобретен и Способ расширения...

Номер патента: 163721

Опубликовано: 01.01.1964

Авторы: Акоп, Мнджо

МПК: A61K 31/14, A61K 31/24, A61P 9/00 ...

Метки: «кватерон»(йодэтилат, бутоксибензоата-3-метил-4-диэтиламинобутила-2, лечебного, препарата

...продукт проы;аот 2 - 3 раза холодной одой порциями 1:о 50 мл и высушивают. Получают 128 - 131.7 г (84,2 - 88,1 у, от теоретического коли,сста) метилового эфира и-оксибензойной кислоты с т. пл. 127 - 128"С,б) В литрОвую круглодоннуо колбу, снаоженну 10 мешалкой, Обрины. Холо,илы 1 икоъ и капельной воронкой, помешают 400 м,г абсолютировашюго меч илоного спирта и малеы(ими кусочка:1 н в;Ос 24 2 г (105 гатолс) металлического натрия. К получсшому алкоголяту при перемешивании,Обсвляют 152 г (1,0 лсоль) мстилового эфира и-оксибензойной кислоты, а затем 205.5 г (15 моль) бромистого бутила. Реакционную смесь кипятят на водяной бане 20 - 24 час, а затем отгоняют спирт и избыток бромистого бутнла, К остатку прибавляют 300.,мл во,сы,...

Номер патента: 200581

Опубликовано: 01.01.1967

МПК: A61K 31/46, A61P 9/08, A61P 9/12 ...

Метки: лечебный, препарат

...им. Серго Орджоникидзе Заявител сесоюзный зован для ле дающихся спа (эндартериит) го давления 5 также при ф П ред т изобретени Применение эфира а-фен кислоты (троп ширяющего и Зависимое от авт. свидетельстваЗаявлено 18,1 Х.1963 ( 857227/31-16) присоединением заявкиОпубликовано 15.Н 11.1967, БюллетеньДата опубликования описания 24.Х.19 б 7 ЛЕЧЕБНЪЙ ПРЕПАРАТ Известные сосудорасширяющие и адренолитические средства либо недостаточно активны, как, например, бензолин, либо обладают местнораздражающим действием и токсичностью, как дибенамин и симпатолитин,В качестве сосудорасширяющего и адренолитического средства предлагается применять гидрохлорид тропинового эфира а-фенил+ацетоксифенилпропионовой кислоты (тропафена).Тропафен -...

Номер патента: 459229

Опубликовано: 05.02.1975

Авторы: Каверина, Лихошерстов, Маркова, Назарова, Сколдинов

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/5415, A61P 9/08 ...

Метки: коронорасширяющеее, спазмолитическое, средство

...сердца, печени, почек и других органов не оказывает. Как показывают экспериментальные данные, нонахлозин обладает выраженными спаэмолитическими и коронарорасширяющими свойствами. Коронарорасширяющее действие этого препарата превосходит по эффективности известные средства - хлор ацизин, персантин, сегонтин, интенсаин. Указанное соединение предложено для использования в клинической практике в качестве активных спазмолитических, коронарорасширяющих и бронхолитическнх средств.Пример получения препарата,К раствору 6,48 г 10-/р-хлорпронионил/-2- хлорфентиазина в 70 мл сухого толуола приКОРОНАРОРАСШИРЯЮ бавляют 2,64 г 1,4-диазабицикло 4,3,0 нонана и смесь кипятят 3 часа. По окончании нагревания толуольный раствор обрабатывают разбавленным...

Номер патента: 543651

Опубликовано: 25.01.1977

Авторы: Бойко, Дужак

МПК: A61K 31/155, A61P 9/08, C07C 335/32 ...

Метки: вазоактивное, галоидгидраты, действие, диметиларалкилизотиомочевины, проявляющие

...например октадин 11 Однако активность галоидгитиларалкилизотиомочевины вы щие вазоактивнь дратов И, И -диме- эе, чем у октадина.9,90 9,63 8,66 9,90 35 Галоидгидраты аралкилизотиомочевины являются фармакологически активными соединениями с выраженным вазоактивным действием.П р и м е р 1. М,й - диметилбензилизотиомочевина НС-соль. В круглодонную колбу с обратным холодильником помещают 4 г (0,038 моля) М, М -диметилтиомочевины в 50 мл этилового спирта и растворяют при нагревании на водяной бане, К получен.ному раствору приливают 4,9 г (0,038 моля) хло.ристого бензила и нагревают при кипении спирта в 45 течение 4- 5 час. Затем спирт отгоняют до 1/3 объема и выливают в стакан для кристаллизации. Осадок отфильтровывают, а фильтрат...

Номер патента: 614743

Опубликовано: 05.07.1978

Авторы: Герхард, Ерг, Норберт, Петер, Ханс, Ханс-Дитер

МПК: A61K 31/075, A61K 31/13, A61P 9/08, C07C 217/12 ...

Метки: енолов, основных, солей, эфиров

...ст.( э тип аце та т),Подобным способом попучают И, М-диетил- М- 1-(трипикло.2.1.0"-ок-(трипикпо-(2,2.1.01-лепт-клипе,6 тнзип ок си -э тип 1- амин,Суспензик 19,5 г (0,5 мопь) амида натрия в 250 мп безводного топуопа нагревают до температуры кипения и при перемешивании прибавляют к ней раствор 112,15 г.(0,5 моль) А -этинв-й.-(трицикпо.2.2,б 11.0-гепт-ип)-бензипового спирта и67,7 г (0,5 моль) 5 -диэтипаминоэтипхпорида в 450 ьщ безводного топуопа. Реакционную смесь перемешивают 1 ч при температуре кипения с обратным холодильником,охлаждают по катям 125 мп воды, Оргвническуюфазу отделяют, промывают Зх 1 2 5 мп воды,сушат над безводным сернокиспым натрием иупвривают в вакууме. Из неочищенного основаният квк в примере 2; получают 124...

Номер патента: 638335

Опубликовано: 25.12.1978

Автор: Маркин

МПК: A61K 31/135, A61P 9/08

Метки: депрессии, детей, одившихся, реанимации, состоянии

...11.Од:(ак( при таком сцосоое возмохко сохранеис а гсгкгаза, являюцьегсся г(рчицг)й,(1,"г, цог( вори(ной г(св 1 зиксии, ц су-.(,г,;г ад(кватцое спонтанное дыхание и газообмен новорожденного.Це,.,.о изобретения является устранение атслектаза легких и обеспечение адекватного с цотанцого дыхания и газообмена.:-)го достигается тем, что г( вену пуповины вводят всцеество с миотроинь(м спазмог(ги (сски действием и производят ритмическую абдомицальцую декомпрессию брюшной цо.(ости цри давлении 100 - 150 мм рт. ст. ц частотой 20 - -30 раз в 1 миц.11 качес.гве вегдествг с миогропным спазмолитичсским действием цсг(ользуют гаме;гор.Реамац( о детей, ро состояи" .гсц(е.ии, роизвод гим образом.Госле т а дыхател и д да в г:(.(и, новицы вводят гаги.,ор...

Номер патента: 639444

Опубликовано: 25.12.1978

Авторы: Герхард, Ерг, Норберт, Петер, Ханс, Ханс-Дитер

МПК: A61K 31/075, A61K 31/13, A61P 9/08, C07C 217/10 ...

Метки: енолов, основных, простых, солей, эфиров

...Н 8,26; Х 4,51, С 11,23.П р и м е р 7. ХД-Диэтил-К- ( 2- а-(трпццкло/2.2.1.0- " /гепт-илиден) -о - метил бензилоксп-этила.,пн.Раствор 27,5 г (0,1 люля) 3-хлорэтил- ( а-(трпцпкло,2.2.1.0- /гспт- илпден)-о-метилбснзпл ) ового эфира, 32,8 г (0,44 лоля) диэтиламина в 120 лл безводного диоксана нагревают в 0,5-литровом автоклаве 5 ч до 140 С. Г 1 осле охлаждения концентрируют под разрежением, несколько раз прибавляют тслуол и отсияю с нпм ссразовавшуюся волу, Остаток перемешивают с безводным толуолом, отфильтровызают гидрохлорпд диэтилампна, концснтриру;ст маточный раствор под разрежением, обрабатывают остаток кислотой и щелочью. Часть массы с основной реакции фракционируют под разрежением; т. кип. 136 в 1 С/ /0,04 лл рт. ст.; выход 24,6 г...

Номер патента: 694497

Опубликовано: 30.10.1979

Авторы: Ионов, Ковалев, Колесникова, Петюнин, Шайдров

МПК: A61K 31/14, A61P 21/02, A61P 9/08, C07C 211/62 ...

Метки: 1-адамантиламмоний, адреноблокирующую, активность, проявляющий, хлорэтилоксоминат

...11. 1 я являвещес актив средств кты.ь достиг орэтилок/ 20 Составитель Г. Андион Текред А. 1(амышникова Корректор Л. Орлова Редактор Т. Никольская Заказ 2664/22 Тираж 569 ПодписноеНПО Поиск Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Типография, пр. Сапунова, 2 который проявляет адреноблокирующую активность.Указанное вещество получают известным способом 3, т. е, взаимодействием 1-аминоадамантана с этиловым эфиром р-хлорэтилоксаминовой кислоты в среде водного этанола при кипячении,Указанное вещество представляе. собой белый кристаллический порошок без запаха, хорошо растворимый в воде, хуже - в спирте и нерастворимый в хлороформе, эфире, Его водные растворы имеют...

Номер патента: 696009

Опубликовано: 05.11.1979

Авторы: Авакян, Балаян, Калтрикян, Маркарян

МПК: A61K 31/137, A61P 9/08, C07C 215/54 ...

Метки: 3-фенил-3-о-оксифенил(фенилизопропил, действием, обладающие, пропиламин, соли, сосудорасширяющим

...разлагают 20 млводы, отфильтровывают, осадок промывают 200 мл эфира, Эфирный раствор 55сушат сульфатом натрия, растворитель отгоняют, остаток перегоняют ввакууме, собирая продукт, кипящийпри 245-247 С/0,7 мм рт,ст. Получают 1,96-2,0 г (57-58) основания,ИК-спектр, снятый прибором ПИ в вазелиновом масле, обчаруживает широкую полосу поглощения ассоциированной ИН- и-ОН групп в области 33003450 см 65 Получение целевого продукта протекает по следующей схеме: О СНСН СОРИСНСИСН - ф(О Элементный анализ:Найдено, : С 83,75; Н 7,49;И 4,20С 4 ННОВычислено,: С 83,41; Н 7,87;И 4,05Гидрохлорид (1), Смешением эфирных растворов основания и хлористого водорода при 0-5 С осаждают гид- . рохлорид. Выход 1,98-2,0 г (97-98) 1 т,пл, 250-252 С (из абсолютного...

Номер патента: 906374

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Питер, Роджер

МПК: A61K 31/4164, A61P 7/02, A61P 9/08, C07D 233/64 ...

Метки: n-бензилимидазола, производных, солей

...хлороформом и объединяютэкстракты хлороформа хорошо промываютводой и сушат над сульфатом натрия.Выпаривание растворителя приводит кполучению масла, которое хроматографируют на силикагеле. Злюация хлороформом приводит сначала к примеси иминеральному маслу, за которым следует чистый продукт. фракции, содержащие продукт, были объединены и выпарены с получением масла (13,90 г).Часть растворяют в эфире и растворобрабатывают избытком эфирного раствора фумаровой кислоты. Твердое вещество отфильтровывают и кристаллиьозуют из этилацетата с получением 41 -( 1-имидазоллилметил)феноксиуксуснаякислота этиловый сложный эфир фумарат с т. пл, 99-101 С.Найдено, 4: С 57,16; Н 5,29;И 7,40.с, нио с ноВычислено, Ж: С 57,44; Н 5,36;И 7,44. 74 12П р и м е...

Номер патента: 927116

Опубликовано: 07.05.1982

Авторы: Дьердь, Лайош, Мария, Тибор, Чаба, Янош

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/475, A61P 9/08, C07D 461/00 ...

Метки: активных, изомеров, оксиаминоэбурнана, оптически, производных, солей

...больше, чем у тетраэтоксккарбонилбутильного производного) и осуществляют ее в течение 20 мик Реакционную смесь подкисляют уксусной кислотой до рН 6 и 45отгоняют растворитель в вакууме. Остаток после испарения растворяют в 8 мл воды, раствор подщелачивают 5%-ным водным раствором соды до рН 9 и затем трижды экстрагируют 5 мл дихлорметана, Органические фазы объединяют, высушивают над безводным суль." тель отгоняют в вакууме из раствора. Полученное в качестве остатка после испарения масло растворяют в 3 мл этанола и раствор смешивают с солянокислым этанолом. Полу-. ченный гидрохлорид осаждают эфиром.Получают 0,25 г (53%) (+)-1 а.эгилдф,2-диэтоксикарбойил-этил) -1,2,3,4,6,7,12,12 Ь а-окта.(СО) .П р и м е р 4. (й)-1...

Номер патента: 931106

Опубликовано: 23.05.1982

Авторы: Дьердь, Лайош, Тибор, Ференц, Чаба

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/475, A61P 9/08, C07D 461/00 ...

Метки: 11-бромвинкамонпроизводных, 9-или, изомеров, оптических

...0,09 г кристаллического (-)-9-бромвинкамон-(3,16 ф)-а (48,63 от теоретического).т. пл. 185-187 вс.93 р 25 = -14,8 (сщ 1, в хлороформе).Суммарная формула С 1 Н Вгй 20.Мол, вес 373,3.ИК-спектр (в КВг):й = 1695 см(амид-СО).Фармакологические исследованияпроводят на собаках, наркотизированных с помощью хлоралоза-уретана.Обычными методами измеряют частотупульса, артериальное давление крови, проток крови в артерии 1 епюга 1 з и в артерии сагойв пйегпа, атакже сопротивление сосудов этихсосудистых областей (кровяное давление делится с сопртивлением данного. сосудистого пути). Подлежащие изучению вещества применяют внутривеннов виде водного раствора при дозе1 мг/кг веса тела. С каждым из подле"жащих изучению веществ проводят5-6...

Номер патента: 931107

Опубликовано: 23.05.1982

Авторы: Дьердь, Лайош, Тибор, Ференц, Чаба

МПК: A61K 31/4375, A61P 9/08, C07D 461/00 ...

Метки: 14-оксо-15-окси-е-гомоэбурнана, активных, бромпроизводных, оптических, рацемических

...ароматич. Н).СЗ Н =7,25 ррв, 1(0 (2 = 1,9 Гц (мета),С(о н= 8,39 ррв, 1 О 9 = 7,7 Гц (орто),С( н=8,69 ррв, 1 .= 0,3 Гц (пара),Мс (в/е); 404, 03 ф 402, 401, 376,374, 360, 358, 347, 345,35 332, 330, 317, 315, 303,301, 277, 275, 180, 167,153, 140.Из нижнего пятна получают 0,2 г(т.пл, 193-195 С) растворяют в 15 млледяной уксусной кислоты, растворсмешивают с 1,1 г гексагидрата хлористого железа (111), и добавляютк нему при комнатной температурепри постоянном перемешивании 5 мл1 М Раствора брома в ледяной уксусной кислоте, Смесь перемешивают прикомнатной температуре в течение 9 чи затем разбавляют 200 мл воды. РНводного раствора устанавливают спомощью 25-ного водного растворагидрата окиси аммония равным 5 итрижды проводят из него...

Номер патента: 936892

Опубликовано: 23.06.1982

Авторы: Крыжановский, Левенец

МПК: A61H 9/00, A61K 31/135, A61K 31/167 ...

Метки: конечностей, лечения, нейродистрофического, посттравматического, синдрома

...стопы, кисти, голеностопного, лучазапястного суставов, голени, у которых после снятия гипсовой повязки отмечались постоянные отеки, боли, ограничивающие функцию суставов. Рентгенологически у всех936892 формула изобретения Составитель С. Малютина Техред А. Бойкас Корректор А. Гриценко Тираж ф 4 1 Тодписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР ио делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж - 35, Раушская наб., д. 4/5 Филиал П П Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4больных был выражен в разной степени остеопороз.Клинически после применения способа через 40 в .50 мин отмечалось уменьшение цианоза (когда преобладает венозный стаэ) или бледности (когда выраженный спазм артериол и капилляров). Спустя 2 - 3 ч наблюдается выраженное...

Номер патента: 947160

Опубликовано: 30.07.1982

Авторы: Альберто, Витторио, Джованна, Клаудио, Марио, Пьеро

МПК: A61K 31/421, A61P 9/08, C07D 263/20 ...

Метки: 3-н-октил-4-метил-5-4-изопропилтиофенил-2-оксазолидон, действием, обладающий, сосудорасширяющим

...-2-н-октиламинопропанола формулы ПБзбн-бн-н-он,3 947160 4П р и м е р 1. 0,11 мол. 20%-ного 3-н-Октил-А-метил-( 4-изопро 1 щлт ио-.Раствора кар онибснилхлорида в толуоле мед- фенил)-2-оксазолидон проявляет сссудоденно до авляют и, мол.б к 0,1 мол. 1-(4 изо Расширяющее действие на церебральном2-и октил-аминопропанс- уровне При испытании на защитное дейстла (т.нл. 62-63 С) в 100 мл подходя з,вие против анокий, вызываемой церебральной асфиксией, было обнаружено, что сосу 10 мл триэтиламина. осле перемешивася интенсивным даже через несколько чания этой смеси в течение нескольких часов после применения этого прайукта,сов при комнатной температуре смесь М (р 50 (0 ) выше 1500 мг/кг дляьтруют и концентрируют. Покрученный остаток...

Номер патента: 971099

Опубликовано: 30.10.1982

Авторы: Дьердь, Лайош, Ласло, Чаба, Эгон

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4375, A61P 9/08, C07D 471/04 ...

Метки: октагидроиндоло, производных, солей, хинолизина

...М 11,88%.(39,6 ммоль) литчйалюминийгидрида.Смесь перемешивают в течение 30 минпри комнатной температурезатем кипятят 4 ч с обратной флегмой, После охлаждения полученный раствор смешиваютсо 100 мл насышенного раствора сегнетовой соли (виннокислый калий-натрий) инесколько минут перемешивают. Затем отделяют водную фазу, встряхивают с 50 мл 25эфира, эфирные фазы объединяют, сушат сбезводным сульфатом магния, отфильтровывают и из фильтрата упаривают растворитель, Полученное в качестве остатка, застывшее во время отстаивания масло раст-Оворяют в небольшом количестве метанола,раствор слегка подкисляют, добавляя насыщенный газом НС 0 метанол,и разбавляютэфиром. Выпавший в осадок продукт отфильтровывают, промывают и сушат. Полу чают 1,65 г 1...

Номер патента: 973018

Опубликовано: 07.11.1982

Автор: Герд

МПК: A61K 31/14, A61P 9/08, A61P 9/12 ...

Метки: d-(+)-1-(3, аммониевой, оксифенил)-2-аминопропана, соли, четвертичной

...После охлаждения растворадо комнатной температуры добавляюткристаллы для затравки Р-формы бищ тартрата. Реакционную смесь остввляЮтстоять в течение ночи. После отсасывания кристаллов промывают их 10 млохлажденного льдом метанола, Непосредственно после этого перекристалоа лизовывают кристаллы еще раз 20 млП р и м е р 2. 0,1 мл 15,1 г) выше уквэанного рацемата и 0,1 мл 1,19,2 г) 1.-, камфарно-сульфокислоты 26 растворяют в 200 мл этанола при нагревании. После охлаждения добавляют эатравочные кристаллы 1.-камфарно-сульфокислоты или инициируют кристаллизацию легким трением стенки сосуда 2 стеклянной палочкой, Кристаллизацию проводят количественно, выдерживая 24 ч в холодильном шкафу,3 973018 4метанола. Выход приближается к 4,07 г,...

Номер патента: 1014468

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Деже, Дьердь, Кальман, Эржебет

МПК: A61P 23/02, A61P 9/06, A61P 9/08, A61P 9/10 ...

Метки: 3-дифенилпропил, производных, пропилендиамина, солей

...247248 С,3 1014468с) к 211,3 г 3,3-дифенилпропил-,амина добавляют при перемешивании иохлаждении в течение 30 мин 53,1 гакрилонитрила. Реакционную смесь перемешивают в течение 5 ч при комнат-. 5ной температуре и выдерживают в течение 5 ч на водяной бане, затем перегоняют в вакууме, Получают 243 гнитрила 3-(3,3-дифенилпропиламино)пропионовой кислоты. Температура ки- .10пения при 1 мм рт,ст. 195-197 С.Т. пл. 54 С,П р и м е р 2. 8,0 г М-(3,3-дифенилпропил)-пропилен,3-диамина и4,0 г фенилацетона растворяют в 50 мл 5бензола в течение 4 ч с насадкой дляводоотделения до температуры кипенияПосле отгонки бензола остатокрастворяют при перемешивании при 2535 С в 1 мл воды и 30 мл метанола иобрабатывают 1,5 г боргидрида натрияв течение 40 мин. Затем...

Номер патента: 1066459

Опубликовано: 07.01.1984

Авторы: Вильям, Дуан

МПК: A61K 31/138, A61P 7/02, A61P 9/08, A61P 9/10 ...

Метки: алкилтиофеноксипропаноламинов, солей

...алкилтиофеноксипропаноламины проявляют значительно большее сосудорасширяющее действие, а именно при введении дозы 1,0 мг/мин они вызывают понижение давления на 59-99 мм рт.ст., тогда как известные соединения А и В при такой же дозе вызывают понижение давления на 27-29 мм рт.ст. По сравнению с известными А и В предла гаемые соединения при дозе 0,3 мг/мин 60 в 0,8-3,2 и 5-21 раз более активйы, Что касается соссудорасширяющей активности, все испытанные соединения представляют большой интерес в том отношении, что при скорости введения 65 1,0 мг/мин они вызывают уменьшениекровяного давления, значительно большее или приблизительно равное уменьшению давления, вызванному папаверином. В соответствии с результатами сравнения "бок о бок"...

Номер патента: 1066463

Опубликовано: 07.01.1984

Автор: Дэвис

МПК: A61K 31/522, A61P 11/08, A61P 9/08, C07D 473/14 ...

Метки: имидазо-2, кислотноаддитивных, производных, пурина, солей

...изопропано лом и частично высушивают на воздухе. Влажную натриевую соль растворяют в .2000 мп воды и подкисляют ледяной уксусной кислотой, Светло- розовый осадок отфильтровывают и 60 высушивают в течение ночи на воздухе, а затем высушивают под вакуумом при 100 С, получая 108,05 г (,77) ро. зового продукта с т,пл. 238-241 С (разл.). Перекристаллизация этого про дукта из смеси диметилформамида - эта.нол дает кра сные кристаллы, т . пл,240 С (разл.) .Найдено,: С 50,68; Н 3,93,Б 22,59.ИК (БиДо 1), см ; 1600-1700 ( С=С,С=Н 3550 (ИЯИ (РМБ 0-аь 3,90 Г 4, тп, (СН 1,Ъ5 15 (2, Б, СН 2 Ье)У 7, 32 4, Б, Аг) .Г р и м е р 2, 7-амино- 4-хлорФенил) метил 1 -б- (формиламино) -2, 3-дигидроимидазо 1, 2-агиримидин(8 Н) -он.Навеску 40,50 г (0,133 моль)...

Номер патента: 1097195

Опубликовано: 07.06.1984

Авторы: Кунио, Нобуо, Тецудзи

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/4422, A61P 9/08, C07D 211/90 ...

Метки: 2-аминокарбонилоксиалкил-1, дигидропиридина, производных

...лекарственными препаратами. На основании результатов раздйль-. ного фармакологического теста, в соответствии с которым 1-10 мг/кг живого веса соединений 3,26 и 38 вводилось внутривенно, было установлено, что они вызывают увеличение потока крови мозга и потока периферической крови на 40-503, что указывает на то, что соединения формулы 1 также могут быть использованы в качестве мозговых сосудорасширяющих препаратов и периферических сосудорасширяющих препаратов.Таким образом, предлагаемый способ дает возможность получать соединения с меньшей токсичностью и более. Ввыраженными сосудорасширяющими свойствами чем изчестное вещество по структуре (нифедепин).ных методов, таких как обработка Экстракцией с использованием органичес"кого...

Номер патента: 1032737

Опубликовано: 07.02.1985

Авторы: Ахрем, Бондарь, Данусевич, Королева, Мытько, Омельченко, Романчак

МПК: A61K 31/04, A61P 9/08, C07C 205/13 ...

Метки: 1)гепт-2, 5-нитро-7-син-(3-оксиокт-1-транс-енил)-бицикло(2, активность, ен, проявляющий, смазмолитическую

...заявляемого соединения поясняется следующей схемой: Раствор 7,45 г ( перегнанного диметил фаната в 70 мп абсо метоксизтана охлажд добавляют за 15 мин 1 н. раствора н-бутЗаказ 304/1 Тираж 384 Подписное ВНИИПО Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП "Патент", г.ужгород, ул,Проектная, 4 не. Реакционную смесь перемешивают 15 мин, затем добавляют 3,4 г (0,024 моль) 5-нитро-син-формилбицикло(2,2,1)гепт-ена в 40 мп абсолютированного диметоксиэтана при -12 С. По окончании прибавления смесь0перемешивают еще 14 ч, постепенно повышая температуру до комнатной, нейтрализуют водным раствором уксусной кислоты, упаривают в вакууме и 1 О остаток распределяют между 120 мп...

Номер патента: 1169531

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Кунио, Нобуо, Тецудзи

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/4422, A61P 9/08, A61P 9/10 ...

Метки: 2-замещенных, 4-дигидропиридинов, аминокарбонилоксиалкил-1, незамещенных

...остаток растворяют в этаноле (50 мл), добавляютпри охлаждении борогидрид натрия(1,3 г), перемешивают в течение 2 ч,РН среды доводят до 4 и далее реакционную смесь концентрируют, Остатокэкстрагируют этилацетатом. Экстрактный раствор затем промывают водой,суыат и концентрируют. Образовавшийсяостаток отделяют и очищают на колонке, заполненной селикагелем с использованием проявляющего растворителя, представляющего собой смесь,состоящую из гексана и этилацетатав соотношении 1:1В результате получают 6,8 г.4-(3-нитрофенил)-2"оксиметил-метил-метоксикарбонил-(-хлорэтокси)карбонил,4-дигидропиридина в кристаллическойФорме.Инфракрасный спектр (ИК) (КВч):3380, 2940, 1670, 1530, 1470,Т. пл. динение Пр ме ИО 2 С,Н,С 1,СР 5- й СН 2 СН 20 ОС 236 7...

Номер патента: 1346044

Опубликовано: 15.10.1987

Авторы: Минору, Хиросада

МПК: A61K 31/39, A61P 7/02, A61P 9/08, C07D 327/00 ...

Метки: 5-бензоксатиепина, производных, солей

...в виде бесцветного масла. Полученное основание растворяют в этаноле, обрабатывают хлористым водородом и выпаривают в вакууме. Остаток растирают со смесью метанол " простой эфир и получают (-) метилцис-окси-метокси3-(4-фенилпиперазин-ил)пропил,4-дигидро Н,5-бензоксатиепин-карбоксилат дигидрохлорид в виде аморфного порош" ка. оц - 102,0 (с = 0,54, метанол).Рассчитано, 1: С 54,15; Н 6,36; И 5,05СгыНмйОД 2 НС 1/2 НОНайдено,7: С 53,98; Н 6,18; И 4,83,П р и м е р 20. Способом, описан" ным в примере 19, соль (+) метилцис-окси-метокси-13-(4-фенилпиперазин-ил)пропил,4-дигидро Н,5-бензоксатиепин-карбоксилата и Р -(-)-1,1 -бинафтил,2-диил кислого фосфата перекристаллизовывают три раза из смеси ацетон - метанол и получают белые кристаллы.сс-...

Номер патента: 1419516

Опубликовано: 23.08.1988

Авторы: Дарко, Ивана, Изток, Любо

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/4422, A61P 9/08, C07D 211/90 ...

Метки: 5-дикарбоновой, 5-метилового, 6-диметил-4-(3, n-бензил-n-метиламино, дигидропиридин-3, кислоты, нитрофенил)-1, соли, солянокислой, этилового, эфира

...1диндикарбоновой,5 кислоты.17,3 г (0,05 моль) диметилового эфира 2,6-диметил-(3"-нитрофенил)" -1,4-дигидропиридиндикарбоновой,5 кислоты суспендируют в 280 мп метилового спирта, госле чего приготовленную суспенэию при перемешивании и комнатной температуре смешивают с раствором 15,9 г (0,4 моль) гидро- окиси натрия в 52 мл воды. Реакционную смесь перемешивают в течение 5 ч при температуре кипения с обратным холодильником. Затем реакционную смесь охлаждают, при перемешивании смешивают с 1050 мл воды и фильтруют. Осадок представляет собой исходное соединение, которое не вступило во взаимодействие, а именно диметиловый эфир 2,6-диметил-(3 -нитрофенил)- -1,4-дигидропиридикарбоновой,5 кислоты. Прозрачный Фильтрат смешивают с 1 г...

Номер патента: 1428199

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Гьи, Марк, Марсель

МПК: A61K 31/353, A61P 9/08, C07D 311/58 ...

Метки: 2-иминобисэтанола, варианты, его, изомерных, кислотно-аддитивных, производных, солей, стереохимически, форм

...а другая соединена с изометрическим дат-. чиком Грасса. Благодаря такой конструкции гладкая мышца трахеи подвеши-. вается оптимальным образом, т.е, между хрящевыми участками. Препарированные кольца подвешивают в камере для органа на 100 мл, заполненной раст" вором Тугойе, выдерживаемом при 15 С и аэрируемом 95% 0 и 5% СО, Препарат на протяжении эксперимента сохраняют в состоянии натяжения с усилием 1,5 г, Записываемые изменения натяжения являются таким образом выра-.жением сокращения или релаксации, Попрошествии периода . стабилизации5 14281 (30 мин) сокращение вызывает добавление метахолина (1 мкг/мл) в ванну на протяжении 10 мин. Добавление изо-, преналина (О,08 мкг/мл) в течение 4 мин в присутствии метахолина вызывает релаксацию...

Номер патента: 1468423

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Ингрид, Мартина, Петер, Руди, Ханс-Ульрих, Ханс-Юрген, Экехард, Эрнст

МПК: A61K 31/51, A61P 9/06, A61P 9/08, A61P 9/10 ...

Метки: 5-пиперидино-7, n-(н-пентил)-n, s-триазоло, оксиэтил)-амино, пиримидина

...2 показано торможениеагрегации тромбоцитов, вызываемоеарахидоновой кислотой, на кроликахи крысах п ч.ггоСравнение средних молярных тормозящих концентраций (табл, 2) показывает также в этих экспериментахсущественно более сильно выраженноепротивоагрегационное действие новогосоединения но сравнению с трапидилом.П р и м е р 4. Воздействие на агрегацию тромбоцитов п чар,Интравенозная аппликация арахидоновой кислоты у кроликов вызываетагрегацию тромбоцитов, в особенностив сосудах легких,. симптомы удушья илетальный эффект. Уже в низких бессимптомно протекающих концентрацияхарахидоновой кислоты агрегационноедействие на основании (ггапядепгеп)непосредственно после инъекции доказуемого количества свободно циркулирующих тромбоцитов в...

Номер патента: 1470193

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Дьердь, Жужанна, Ласло, Мария, Ференц, Чаба, Элемер, Юдит

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4375, A61K 31/454 ...

Метки: амидов, кислот, октагидроиндоло(2, присоединения, совместимых, солей, физиологически, хинолизин-1-ил-алканкарбоновых

...эфира)Соль метансульфокислоты: т.пл.155-165 С (из смеси изопропанола идиизопропилового эфира.Гидрохлорид: т.пл, 195-200 С(1 Б:12 ЬБ)-1-этил,2,3,4,6,7,12,12 Ь-октагидроиндоло(2,3-а)хинолизин-ил-пропионовой кислоты.3,26 г (0,01 моль) (-)-(1 Б,12 ЪБ)-12-этил,2,3,4,6,7, 12, 12 Ь-октагидроиндоло(2,3-а)хинолизин-ил-пропионовой кислоты в атмосфере азотаи при постоянном перемешивании добавляют к приготовленному с 20 млбезводного тетрагидрофурана раствору 2,04 г (0,02 моль) перегнанногонад натрием И-метилморфолина . Раствор охлаждают до -5 С и затем присильном перемешивании, однако непрерывно, по каплям смешивают с1,10 г (0,01 моль) этилового эфирахлормуравьиной кислоты, причем внутренняя температура недолжна превышать О С. Реакционную смесь...

Номер патента: 1493104

Опубликовано: 07.07.1989

Авторы: Дарко, Ивана, Изток, Любо

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/4422, A61P 9/08, C07D 211/90 ...

Метки: 5-дикарбоновой, 5-метилового-3, 6-диметил-4-(3ъ-нитрофенил)-1, n-бензил-n-метиламино, дигидропиридин-3, кислоты, соли, солянокислой, этилового, эфира

...после чего образовавшийся осадок отделяют Фильтрованием.Осадок дополнительно дважды промывают водой, применяя каждый раз по15 мл последней. В результате получают 11 г (662) чистого соединения.Температура плавления продукта составляла 202-206 фС. Брутто-формула 45С 6 Н 6 Мг 06Молекулярный вес: 332.ЯМР (ДМСО-сааб) д: 2,4 (6 Н, Б,С -СН,), 3,6 (ЭН, Б, -СООСН ),5, 1 (1 Н, 8 С 4 Н), 9 (1 Н) Б М Н) 50Получение гидрохлорида 5-метилового 3 Р(Мтбензил-М-метиламино)-этилового диэфира 2,6-диметил-(3 -нитрофенил) -1,4-дигидропиридиндикарбоновой,5 кислоты (гидрохлорид никардипина),Смесь 3,32 г (0,01 моль) 3-метилового эфира 2,6-диметил(3-нитрофенил) - 1,4-дигидропиридиндикарбоновой,5 кислоты, 4,98 г М-(2-оксиэтил)-М-бензилметиламина и 2,05 г...