Ада

Номер патента: 1358786

Опубликовано: 07.12.1987

Авторы: Ада, Джанфедерико, Карло, Юлиана

МПК: A61K 31/519, A61P 1/04, A61P 29/00 ...

Метки: 2-апиримидинов, замещенных, тиазоло3

...16 ч проводятреакцию раствора продукта с 8,3 гйодистого метила. Реакционную смесьразбавляют смесью воды со льдом и 55 подвергают ее экстракционной обработке этилацетатом, после чего органический раствор обрабатывают газообразным хлористым водородом. Выпавший осадок отфильтровывают и про7 13 мывают этилацетатом, в результате чего получают 4,7 г 6-метокси-метил- -5 Н-тиазоло (3, 2-а) пиримидин-он гидрохлорида с т, пл. 185-195 С (с разложением). Затем в присутствии 3,3 г метоксида натрия при перемешивании и кипячении с обратным холодильником в течение 4 ч проводят реакцию с 5,4 г 3- пиридилкарбоксальдегида.После концентрирования в вакууме до небольшого остаточного объема и разбавления изопропиловым эфиром выпавший осадок отфильтровывают и...

Номер патента: 1340587

Опубликовано: 23.09.1987

Авторы: Ада, Джианфедерико, Карло

МПК: A61K 31/352, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: бензопиронов, конденсированных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...кислота,т.пл, 311-313 С;3-(4-Б,И-диметиламинобензилиден)1,2,3,9-тетрагидро-оксоциклопентаЬ 1(1)бензопиран-карбоновая кислота,т.пл. 350-353 С;3-(2,6-дихлорбензилиден)-1,2,3,9 тетрагидро-оксоциклопента Ь 1(1)бензопиран-карбоновая кислота,т.пл. 290-292 С;3-(3,4-дихлорбензилиден)-1,2,3,9 оксоциклопента Я (1)бензопиран-карбоновая кислота, т,пл, 353-356 С;3-(2,4-дихлорбенэилиден)-1,2,3,9 тетрагидро-оксоциклопента 1 Ь(1)бензопиран-карбоновая кислота,т.пл. 340-343 С,П р и м е р 3, Сложный метиловыйэфир 1,2,3,9-тетрагидро-оксоциклопента Я (1)бензопиран-карбоновойкислоты (2,0 г) вводят во взаимодействие с 2-этоксибензальдегидом(1,7 г) в метаноле (55 мл) в присутствии метилата натрия (0,9 г) при перемешивании при комнатной температуре в течение...

Номер патента: 1321377

Опубликовано: 30.06.1987

Авторы: Ада, Джанфедерико, Карло

МПК: A61K 31/519, A61P 1/04, C07D 513/04 ...

Метки: 4-тиадиазоло, апиримидин-5-она, варианты, его, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

..."пиридил)-этенилН,3,4-тиадиазоло(3,2-а)пиримидин-он, т.пл. 258- 261 С;2-(4-хлорфенил) -7-транс-(3-пиридил) -этенилН,3,4-тиадиазоло(3, 2-а)пиримидин-он, т.пл. 273-274 С;2-(4-нитрофенил)-7-транс-(3-пи" ридил)-этенил -5 Н,3,4-тиадиазоло(3, 2-а)пиримидин-он, т.пл. 175-178 С;2-(4-гидроксифенил)-7-транс-(3- -пиридил)-этенилН,3,4-тиадиазоло(3,2-а)пиримидин-он;2-(3-гидроксифенил)-7-транс-(3- -пиридил)-этенилН,3,4 -тиадиазоло(3,2-а)пиримидин-он;2-(2-.тиенил)-7-транс-(З-пиридил)-этенил -5 Н,3,4-тиадиазоло(3, 2-а)пиримидин-он, т.пл. 308-310 С;2-Фенил-транс-(6-метил"2-пиридил)-этенил -5 Н,3,4-тиадиазоло(3, 2-а)пиримидин-он, т.пл, 250-251 С;2-(4-аминофенил)-7-транс-(3-пиридил)-этенилН,3,4-тиадиазоло(3, 2-а)пиримидин-он,...

Номер патента: 1316564

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: "пьер, Ада, Джанфедерико, Карло

МПК: C07D 487/04

Метки: а)пиримидина, пиридо(1, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, циклоалифатических

...т, пл.197-199 С.Аналогично получен 3-(2,6-дихлорбензилиден)-7-метил,2,3,10-тетрагидроциклопента(й)пиридо(1,2-а)пиримидин-он, т, пл. 210-211 С,П р и м е р 9. 5-Метокси,2,3,10-тетрагидроциклопента(с 1),пиридо(1,2-а)пиримидин-он с т, пл. 212 о214 С (4 г) подвергают взаимодействию с бенэальдегидом (8 г) в метаноле (150 мл) в присутствии метилатанатрия (4 г) при кипячении с обратнымхолодильником в течение 150 ч После охлаждения и концентрирования ввакууме до небольшого объема осадокотфильтровывают и промывают водойдо нейтральной реакции: кристаллизация из диоксана дает 2,5 г 3-бенэилиден-метокси,2,3,10-тетрагидроциклопента(й)пиридо(1,2-а)пиримидино(0,39 г) в диметилформамиде...

Номер патента: 1297731

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Ада, Джанфедерико, Карло

МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, C07D 513/04 ...

Метки: карбоксамидопроизводных, пиримидина, приемлемых, солей, тиадиазоло, фармацевтически

...т,пл.325-328 С 12-пиперидино-оксоН,3,4-тиадиа зол о 3, 2-а пиримидин-И- (2-тиазолил)-карбоксамид, т,пл. 249-250 С; 302-(4-метил-пиперазин-ил)-5-оксаН,34-тиадиазоло 13,2-апиримидин-М-(2-тиазолил)-карбоксамид,т,пл. 264-266 С,П р и м е р 4, Проводят реакцию2"амина-морфолино,3,4-тиадиазола (5 г) с диэтил(1-этокси-этилиден)-малонатом (6,2 г) в диглиме (40 мл)при 150 С в течение 20 ч, После охлакцения реакционную смесь разбавля" 40ют водой со льдом и экстрагируютэтилацетатом, После упаривания в вакууме досуха остаток чистят на колонке с окисью кремния с использованием в качестве элюента смесь хлороФорм метанол 98:2, Кристаллизация из изопропилового эфира приводит к получению 7-метил-морфолино-оксоН - 1,3,4-тиадиазоло 3,2-апиримидин-карбоновой...

Номер патента: 638257

Опубликовано: 15.12.1978

Авторы: "пьер, Ада, Вилли, Джиованни, Джиулиано, Раффаэле

МПК: C07D 209/14

Метки: изоиндолиновых, кислых, основных, производных, солей

...образом твердый продукт фильтровали, обт)абатьтва.чтт водой, затем 50 тл 8%-ного МаНСО; и снова фильтровали. Осадок выкртлсталчизовьтвали из 99,9%-ттого ЕВОН, в т)ез льтате чего полч чали 1,83 г (выход 70%) 1-оксо-(тг-(а-метил) -карбонитрилметил 1-Фенил) - изоиндолина, т. пл. 192 - 194 С. Такитт же образом и используя в качестве исходных пподуктов производные, полученные сог:тасцо пример 4, по,т)лтачтл нижеследующие соединения:1 - оксо-и-(карбонцтрилметил) -фенил 1- изоиндолин; 1 О 15 2 О 25 30 35 40 45 5 о 55 со 65 1 - оксо-(и-(а-этил) - карбонитрплмстпл 1-феттттл) -ттзоттндолтлтл;1 - оксо-(и-(а-пропил) -карбоццтрилмсти ч 1-фсттттл) -ттзоттттдо чттн;1 - оксо-(72-(а-бутттл) - карбоцитрилметил 1-фсццл) -изоиндолин,Пример б. Суспензию...

Номер патента: 607552

Опубликовано: 15.05.1978

Авторы: "пьер, Ада, Вилли, Джиованни, Джиулиано, Раффаэле

МПК: C07D 209/46

Метки: изоиндолиновых, кислых, основных, производных, солей

...в результате чего получают 103,57 г 1-оксо-(и- -метил) карбонитрилметилфенилизоиндолина с выходом 68 и т.пл. 192 в 194.При химическом взаимодействии фталида с соответствующими аминонитрилами были получены следующие соединения:1-Оксо- п-(карбонитрилметилфенилизоиндолин.1-Оксо-(п- М-этил)карбонитрилметил фенил)изоиндолин. 201-Оксо- п--пропил)карбонитрилметил) фенилизоиндолин.(1-Оксо-п- ( -бутил)карбонитрилметил фенил эоиндолин.Пример б. Смесь 3 г (0,02 моля) тиофталида и 8,8 г (4),06 моля)п-амино ( -метил)фенилацетонитриланагревают до температуры 210220 С в течение 4 ч в запаянной трубке, охлаждают, снова растворяютв воде (100 мл), подкисляют 40 мл 30-ной соляной кислоты и экстрагируюг1.50 мл этилацетата. Органический...

Номер патента: 592353

Опубликовано: 05.02.1978

Авторы: "пьер, Ада, Вилли, Джиованни, Джиулиано, Раффаэле

МПК: C07D 209/46

Метки: изоиндолиновых, кислотных, основных, производных, солей

...т. пл. 213-214 С.1-Оксо-и-(,9-этил)-карбэтоксиме- Таким же образом получают:тил- фенил+Ьэиндилин т. пл, 107-109 С;о1-Оксо-, и- (карбоктсиметил)-фенил -1-Оксоп- ( А -пропил)-карбэтокси-. -изоиндолин, т, пл. 208-209 С,метил- фецил.изэицдолин, т. пл. 105-106 С 1-Оксо- п- ( 9 -этил)-карбоксиме о1-Оксо- (и( 0 -бутил)-,карбэтэкси- т тип "Фенил- - изоицдолин, т. пл. 180-182 Сэметил фенил-цзоиндолинт. пл. 106-107 С, 1-Оксо- п-( йС .-пропил)-карбоксимес и1 оП р и м е р 2. Смесь 1-оксо- п- тнф фецил-изэицдэлин т. пл. 160-162 Свформула изобретения зьСпособ получения изэиндолццовых производных обшей ФормулыО45где И - водород нлн низший алкцл, включаюцнй от 1 дэ 4 атомов углерода К - во-2дород низший алкнл, влючающцй эт 1 до 4атомэв углерода цли...

Номер патента: 397521

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Ада, Еоед, Зобретс, Ств

МПК: C08F 289/00

Метки: ненасыщенных, отверждкния, полиэфиров

...В ОСООСППОС:И ПРРЦПОСТЦЫ.И.11 рс;г и г(с Гс 51 при Отср)1(;си Опс. - ИС 1.; ПОГцафц)03 13 1(Л)ССГ 3) (ЛГПЛСР (П )капк сос, П поп 11 с) тьфолпо 30 0 рял( имспять сослипсция формулы От)СР)(,СПЬ)К 1051 )фРО.3; ППО 1 ОСПЫС;ЛТц( Ь П)СР( - РГ)КР )Ь1)Г) С 0 ( ),) О Г С Р: К,", 0; И , С 5 К 0 М П 0 И И И 1 1 Г 1- ЛИЛР 13( С Г 1 РП 3,;). С ,.01", Т Р: ТЬ 13 ССПЬ С 3- 5 М( Г 05 ", 1,ц) ) И 3 СР), ГЛ), Р ) И .Ппрс "сгь)и и, мг Рл(и и;имср с 1 ро,",Р 3 кпгсс,"30 ) - , 30) )1 лмис (5,)О 1 сс. :, ):,,. :. (,и ЛфР.О Т В с Р ) ( .(,, ( Р - Р1 и С Р),; 3151 ; 01 м Г 1) ; Г, Рс( г),(с ",:","" .Пги ггстии ииицлто 1 1 Р3 иР ( к( с).. ) )) ( т ( Р .) 1 ( ) ( ( 1 ,. ) 1) (( 1). 1 1 (00(Й И ")"), Р Ц)(,)ОТП ПЗЛ",111 В(СРКРИМ:Л;Р )П: С)(;)СР;.11 с;л(с)ьс...