A61K 31/519 — орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцами

Номер патента: 81873

Опубликовано: 01.01.1950

Авторы: Кирсанова, Труфанов

МПК: A61K 31/194, A61K 31/519, C07D 475/00 ...

Метки: кислоты, птероиладипиновой

...суспендируют в 300 мл 0,1 мол, ацетатного буфера рН 4,4 (уксусная кислота к ацетату натрия 2: 1). Затем добавляют 0,97 г (0,0045 моль) дихлорида 2, 4, 5-триамино-гидроксипиримидина и при пропускании чистого азота и сильном взбалтывании по каплям добавляют раствор 1,22 г 2,3-дибромпропионового альдегида (0,0056 моль) в 45 мл абсолютного этилового спирта. Температуру в течение всего процесса конденсапии поддерживают 18 - 20 С и рН около 4,5 добавлением 5 н, раствора едкого патра через каждые 30 мин, примерно, по 1 мл (коптролируя побурением капли реакционной смеси от капли конго красного). Дибромпрогионовый альдегид добавляют в течение 2 час15 мин, после чего реакционную смесь охлаждают до 0 С и взбалтывают при этой температуре еше в...

Номер патента: 104992

Опубликовано: 01.01.1957

Авторы: Березовский, Каган, Стрельчунас

МПК: A61K 31/519

Метки: кислоты, органических, примесей, птероилглутаминовой

...облегчить поцссс 1)ильтряцг)п,Осог)сциосп спОсобя зяк;110 чя.тс 51 в том, что птероилглутамииовую ки - слоту растворяют в 5,5 - 7 нормальной соляной кислоте п после фильтрации оса)кдают из раствора Водо и,)с.,1 доведеи 5 коицеитрасолгип); 1,исготы до 1,0 - -1.6 ИОР:Яр)ЬИой.П р и м е р 17 95 г (ь пересчсте ыа 100";-пу)О) измельче:ной технической птероилглутямицовой кислоты при температуре 5 - 8 растворяиг в 150 ли разбавленной (7,1 нор- )я.ппо)".) Со,яиой кислоты, пере(Сии(вают в течение 20 )5 пнут с 5 г яктивировяпного угля и фильтруют. Осадок па 1)пльтре промывают 36.;:л разбавлеи)0)1 (7,1 иор:аль)101) СОЛ(ЯЮЙ .)СЛОТЬЬП)ог)мчсиы)1 фп 31)ЯГ В количестве 1) л: рязог(вляО 720 .,1 воды (до 1,6 иормальцой соляной кисло)ь) и...

Номер патента: 111212

Опубликовано: 01.01.1957

Авторы: Баранов, Тарнавская

МПК: A61K 31/519, C07D 475/02

Метки: производных, птеридина

...спирта и кипятят до прекращения выделения сероводорода (15 - 18 час.). После охлаждения выпадает кристаллический осадок, который растворяют в 0,1 н щелочи и подкислением соляной кислотой выделяют светлый осадок, который после перекристаллизации из ацетона представляет белып порошок с т. пл. выше 300.Выход чистого продукта 2,2 - 2,5 г (60 - 65% от теоретического).П р и м е р 3. Получение 1-о-аннзил, 4, 6-триокси-ванилинидснптеридина 2,48 г (0,01 г-моля) 1-оанизил,6 диокси - 4,5 - диаминопиримидина растворяют в 96 о/о-ном спирте (100 - 120 я.г) и вносят 2,37 г 4-окси-метокси фенилтиопировиноградной кислоты и нагревают до прекращения выделен я сероводорода (12 - 15 час.).После охлаждения раствора выпавший осадок отфильтровывают н для...

Номер патента: 145567

Опубликовано: 01.01.1962

Авторы: Афтономова, Березовский, Биринберг, Виноходова, Кривошеина, Родионова, Юркевич

МПК: A61K 31/519, C07D 475/02

Метки: кислоты, фолиевой

Номер патента: 244563

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Вирджил, Иностранцы, Соединенные

МПК: A61K 31/519, A61P 7/10

Метки: лечебный, препарат

...1. Смешивают 100 лтг триамтерена, 200 мг ацетозоламида, 5 мг стеарата магния и 200 мг лактозы, просеивают через сито40 и заполняют желатиновую капсулуО. 15 Принимают по капсуле 2 раза в день.П р и м е р 2. Смешивают 25 лг сахарозы.125 мг дигидрата сульфата кальция и 5 мг триамтерена и гранулируют в горячем 10%- ном растворе желатины, Увлажненную массу 20 пропускают через ситоб, сушат и пропускают через сито20. Полученные гранулы смешивают с 15 мг крахмала, 5 лг талька и 3 юг стеариновой кислоты, пропускают ерез сито60 и прессуют в таблетки, 25П р и м е р 3. Смешивают 100 мг триамтерена и 250 мг сахара и заполняют желатиновую капсулу1. Принимают по 1 - 2 капсулы в день. Пример 4. В желатиновую капсулупомещают смешанные...

Номер патента: 403185

Опубликовано: 01.01.1973

МПК: A61K 31/345, A61K 31/519, C07D 307/70 ...

Метки: 403185

...(5-нитро- фурил) -1 Н-пиразол (3,4-с 1-) ппрпмидин- (5 Н)- он с т. пл. выше 300 С.П р и м с р 2. Смесь 14,0 г 5-ампно-циан- метил-З-(5-нитро-фурил)-пиразоля, 7,8 г ангидрида пропионовой кислоты и 2,0 г концснтрнровашой серной кислоты (уд, в. 1,84) нагревают в течение 15 мпп прн температуре 100 - 120 С и после этого охлаждают. Кри. сталлическое твердое вещество отделяют, промывают 100 мл воды и после этого сушат. После перекристаллизации из диметилформамида получают 6-этил-метил- (5-нитро-фурил)- 1 Н-пиразол(3,4-д) пиримидин(5 Н) -он с т. пл, выше 300 С,П р и м е р 3, Описанным в примере 2 способом, применяя в качестве исходного сосди. пения ангидрид кротоцовой кислоты вместо анпдрида пропноновой кислоты, при тех же самых условиях,...

Номер патента: 404256

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Авторы, Грэхэм, Джеймс

МПК: A61K 31/345, A61K 31/519, C07D 307/70 ...

Метки: 404256

...предпорода. Если К, пкил, то циклоалциклогексилом. Ецую группу, то огруппой.Способ заключобщей формулы дставляющие собой группы, являющиеся упп К, и Ке, могут -пропил, изопропил, утил или н-пецтил. пую группу, то оца о 1 - 3 атома углеяет собой циклоалет быть, например, означает аралкильт быть бецзильцой(С 0 ),где К 1 и К, имеют указанные значения, Предмет изобретенияподвергают циклизации с последующимвыделением целевого продукта известным 10 Способ получения 5-нитрофурилпроизводспособом. ных общей формулыИсходные соединения указанной общейформулы получают путем взаимодействиясоединения обшей формулы Огг 1 К ЯНгВ 1 20 СОЯН,40 С 0 К 2),имеют указаннь 1 е значения, зации с последующим вью продукта известным спов которой К, и К...

Номер патента: 539530

Опубликовано: 15.12.1976

Авторы: Вольфганг, Эберхард

МПК: A61K 31/519, C07D 495/04

Метки: 2(5-нитро-2-фурил)-тиено(3, пиримидина, производных, солей

...пиримидин из 4-хлор- (5- нитро- фурил) - тиено(3,2-с/) ппримидина и З-метоксипропиламина, точка плавления 133 - 134 С (метанол/вода);4-(2-гидроксиэтил)-метиламино - 2-(5-нитро-фурил)-тиено(3,2-с/) пиримидин из 4-хлор-(5-нитро-фурил)-тиено(3,2-с/)пиримидина и 2-метиламиноэтанола, точка плавления 204 - 205 С (этанол/диметилформамид); 4-бутил-(2-гидроксиэтил) - амино - 2-(5- нитро-фурил) - тиено (3,2-с/) пиримидин из 4-хлор-(5-нитро- фурил) - тиено(3,2-с/) пиримидина и 2-бутиламиноэтанола, точка плавления 148 - 149 С (этанол);4- (3-гидроксипропил) -метил-амино - 2- (5- нитро-фурил) - тиено (3,2-с/) пиримидин из 4-хлор-(5-нитро-фурил) - тиено(3,2-с/) пиримидина и З-метиламинопропанола, точка плавления 154 в 1 С...

Номер патента: 541847

Опубликовано: 05.01.1977

Авторы: Березовский, Фетисова

МПК: A61K 31/498, A61K 31/519, C07D 487/04 ...

Метки: 5ацил-1, дигидроизоаллоксазина, производных

...со держашем хлорцстый водород, в присутствии хлорангидрида масляной кислоты. Обычно используют ацет энитрил, содержащий 12-18% хлористого водорода.П р и м е р 1, Получение 5-бутирил- -1,5-дигидролюмифлавиня.,К смеси 0,3 г люмифлавиня, 3 мл хлористого бутирила и 20 мл ацетонитрила, содержяшего 15" ,хлористого водорода, порциями прибавляют цинковую пыль дэ обесцвечивания раствора. Через 30 мин фильтруют, отгоняют растворитель в вакууме, остягок экстрагируют хлороформом и высаживают гексаном. Осадок отделяют лекантяцией и-ном этаноле. о тавит ль : .-архипо сРедактор Т. Ларганова Техред К. Бабурк ,(оооектор 1 овалеяа О Ф, .1 Заказ 5823/17 Тираж 554 Подписное ЫНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам...

Номер патента: 552032

Опубликовано: 25.03.1977

Автор: Марсель

МПК: A61K 31/519, C07D 471/02

Метки: пиперазинопиридопиримидина, производных

...в бане с ледяной водой и в негодобавляют раствор брома (35,1 г, 0,44 г атома) в300 см хлороформа с такой скоростью, чтобытемпература реакционной смеси оставалась10 - 15 С, что требует приблизительно 2 чвс, Растворперемешивают еще час при комнатной температуре,раста оритель оттоняют в вакууме и остатокпоглощают в 200 см безводного хлороформа.Раствор перемешивают в ванне с ледяной водой и внего прикапывают раствор триэтнламина (50 г,0,48 моли) в 100 смз хлороформа с такой скощ 0 ростью, чтобы температура смеси оставалась15 - 10 С (время 2 часа).По окончании добавления раствор еще перемешивают час при 20 С, растворнтель выпаривают ввакууме, остаток поглощают в 200 см воды.5 Нерастворимую часть извлекают бензолом, органический...

Номер патента: 566524

Опубликовано: 25.07.1977

Авторы: Агнеш, Золтан, Иштван, Йозеф, Лелле

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04

Метки: 2-а)-пиримидина, пиридо(1, производных, солей

...с т. пл. 228-229 С растворяют в 700 млэтанола при нагревании, затем добавляют 10,0 гникеля Ренея и реакционную смесь кипятят с45обратным холодильником до прекращения выделе.ния газообразного аммиака (3 ч - 3 ч 30 мин).Катализатор отфильтровывают и фильтрат выпаривают,Получают белый кристаллический 3 . (карба 50 моилметил) . 4 оксо 6,7,А 9 - тетрагидро 4 Н-пиридо - 1,2-а пиримидин, После перекристаллиза.ции из этанола т.пл. 182 183 С; выход 95%,Вычислено,%: С 57,96; Н 6,32; М 20,28Найдено,%: С 57,68; Н 6,02; М 20,34 Получают 4,3 г ("5,5%) белого кристаллического3(карбоксиметил)- 6,8. диметил4 оксо 6,7,8,9тетрагидро - 4 Н . пиридо - 1,2-а.пиримидина ст.пл. 120 С (при 144 С декарбоксилирование),Вычислено,%: 061,00; Н 6,83; М...

Номер патента: 581868

Опубликовано: 25.11.1977

Авторы: Гьи, Клод, Николь

МПК: A61K 31/519, C07D 491/048

Метки: 3-пиримидина, производных, фуро32

...из этанола, потом из ацетона, т.пл, 186 фС, выход 34.Найдено,%: С 64,751 Н 5,26 1Х 14,14СНЫ,0,Вычислено,Ъз С 64,63 у Н 6,09 уН 14, 14.П р и м е р 2. 4-Метил,2 ф -диметил, 3 -диок солановый эфир М - (2, 6-диметилфуро 2,3- Ц пиримидинил)антраниловой кислоты.Растворяют при нагревании 0,3 гнатрия в 260 мг 2,2-диметил-оксиметилдиоксолана,3. После охлаждениязагружают 65,5 г (0,22 моль) метилового эфира Й - (2,6-диметилфуро 2, 3.- Й пиримидинилантраниловой кислоты, полученного как указано выше, и5 ч нагревают при 140-150 ф С, отгоняютобразующийся метанол в тока азота.Разбавляют 2 л воды, фильтруют, проьивают водой, перекристаллизовываютиз этанола, т.пл. 160 С, выход 50.Найдено,%: С 63,42; Н 5,951 М 10,37,Вычислено,В: С 63,46 Н 5,93;й...

Номер патента: 638261

Опубликовано: 15.12.1978

Автор: Сусуму

МПК: A61K 31/4738, A61K 31/519, C07D 471/04 ...

Метки: 3н)-он-2, 5-в)хинолин-4, карбоновой, кислоты, пиримидо, эфиров

...7СНэСнзСНзСНзСНэСНэ Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н СэНэ Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н ,Н Н Н Н С Н Н Н С ОСНз Н Н Н Н СНэ Н Н ОСНз Осн Н Н Н ОСНз Н Н Н Н Н Н Н Н Н ОС 7 Н, Н ,Н Н Н Н Н Н Н Н Н Н нн г н н Г с н - о - сн, - о - ОСНОСН з ОСНз Н Н ОСНОС,Н,ОС,Н, ос,н, - 0 - СН, -Н Н Н Вг Н- 0 - С С Н,ОСтН 7 СНз Н лс С 4 Н 9 н.СэН 7 ОС 7 Нт ОСНз СНз Н С- 0 - С Н 0-и-С 4 Н 9 Ьснз Зснз Н Ястнт Зстнт ОСНзОСНз , зСОС 7 Н 7Н НСНэ НЯснз Носн,осн,С ВгГ Н- 0 - СНг - СНг - 0 -- 0 - СНг - 0 -ЙН НС НОСтН 7ОСНэОСНэНЭснз НН, НВг НОНэ СНз Тзбзица н н н н н н н , осн, осн,носн,н н н н Н н н осн,Вг с н н Вг н н Н Н н н н н н с осн,...

Номер патента: 664565

Опубликовано: 25.05.1979

Авторы: Агнеш, Агоштон, Арпадне, Золтан, Иштван, Йожеф, Петер, Шандор

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04

Метки: изомеров, оптических, пиридо, пиримидинов

...11,2-апирйййдггнав виде желтых кристаллов, т.пл. 165-171 С. Водный фильтрат взбалтывают(т.пл. 162-168 ФС) . Общнй вйход составляет 88. Объединенные фракцииперекристаллизовывают из этанолаполучают продукт с т,Пл. 170-172 С,смеыанная проба которого,с вещест-вом примера 1 ие дает депрессии температурй плавления.60П р й м е р, 3. По методике, описанной в примере 2, используя в качестве исходного вещества 1,7-диметил-З-карбамоил-оксо-.б,7,8,9 те 1 рагидроН-пиридо 1,2-а 1 пириди/ ний метнлсульфат, получают 1,7 днметил-карбамоил"оксо,6,7,8-тетрагндроН-пиридо 1,2-апиримидин, выход 89, т.пл. 232-234 фС(метанол) .Вычислено,%: С 59,71; Н 6,83;й 18,99Найдено,г С 59,53 г Н 7,19;Ю 18,72,Р н м е Р 4 По методикегописанной в примере 2, используя в...

Номер патента: 665805

Опубликовано: 30.05.1979

Авторы: Агнеш, Агоштон, Габор, Золтан, Иштван, Йожеф, Лелле, Петер, Шандор

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04

Метки: 2-а, активных, изомеров, оптически, пиридо-1, пиримидина, производных, солей

...пл. 220 - 222 С.Вычислено, %: 59,18; Н 7,67; М 18,82, Найдено, %: С 59,19; Н 7,80 К 18,75.П р и м е р 5. 14,5 г соли мопометилового эфира серной кислоты (+) -1,6-диметил-оксо - 1,6,7,8 - тстрагидро - 4 Н-пиридо 1,2-апиридин-карбоксамида; и = этой соли + 37,5 (с 2, в метаноле) растворяют в 150 мл воды и раствор охлаждают ниже 20 С. Затем к раствору добавляют по каплям 1,82 г натрийборгидрида в 13 мл воды и реакционную смесь перемешивают 2 ч при комнатной температуре, После этого рН раствора доводят до нейтральности и раствор экстрагируют два раза хлороформом по 50 мл. Органические фазы обьединяют и выпаривают под уменьшенным давлением. Остаток перекристаллизовывают из этанола. Получают 7,8 г (+)-1,6 а- дпметил - 4-оксо -...

Номер патента: 698532

Опубликовано: 15.11.1979

Авторы: Агнеш, Агоштон, Арпадне, Золтан, Иштван, Йожеф, Петер, Шандор

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04

Метки: 2-а, пиридо, пиримидина, производных

...-пиримидин, т.пл. 189-190 С.Вычислено,%: С 68,67; Н 6,44; й 14,13.Найдено,%: С 68,60; Н 6,50, М 14,21.П р и м е р 3. 4,4 г (0,02 моль) 1,6.диметил-З-карбокси-оксо,6,7,8-тетрагидроН- -пиридо- (1,2-а) -пиримидина и 3,1 мл триэтиламина растворяют в 50 мл хлороформа. Раствор охлаждают до -10"С и вводят в реакцию сначала 2,1 мл (0,022 моль) этилового эфира хлор. муравьиной кислоты, а потом суспензию 1,5 г (0,22 моль) метиламынгидрохлорида в 25,0 мл хлороформа и 3,1 мл триэтиламина, Смесь раз. мешивают в течение 1 ч при (-)5 - (-)10 С и затем выдерживают в течение ночи в холодиль. нике. На следующий день взбалтывают три раза каждый с 50 мл 5%.ного раствора двууглекислого натрия, а потом с 50 мл воды. Орга ническую фазу высушивают...

Номер патента: 730306

Опубликовано: 25.04.1980

Автор: Ричард

МПК: A61K 31/517, A61K 31/519, C07D 471/04 ...

Метки: 5"-с, пиразоло, производных, солей, хиназолина

...получают 3,1 г аналитическичистого целевого продукта, т.пл, 177179 С.П р и м е р 7, 2- (Оксиметил) -б -(0,029 моль) отмытого от масла гид 55рида натрия, затем прибавляют раствор3, 3 мп,(0, 053 моль) метилйодида н20 мл гексаметилфосфортриамида.После перемешинания в течение 1 ч прибавляют б, 6 мп (О, 106 моль) метилйо- бОдида и перемешивают суспензию всюночь.Перемешивают реакционную смесьс 200 мл 1 н. водной соляной кислотыи прибавляют 400 мп хлористого мети лена, Отделяют органическую фазу и последовательно промывают водой, водным раствором тиосульфата натрия, наконец, водой и упаривают до получения твердого продукта (6 г) . Очист ку проводят с помощью тонкослойной препаратинной хроматографии, используя силикагель (Мерк)...

Номер патента: 733516

Опубликовано: 05.05.1980

Авторы: Антон, Армин, Курт, Эрнст-Отто

МПК: A61K 31/517, A61K 31/519, C07D 239/88 ...

Метки: производных, солей, хиназолона

...: С 58,88; Н 3,26;Б 31, 96.С,э Н,М 6 О,Вычислено, Ъ: С 59,09; Н 3,03;ы 31,82,П р и м е р б. 11-Оксо-Нпиридо,1-Ъ -хиназолин-гидроксамовая кислота.5,9 г полученного согласно примеру 1 гидрохлорида хлорангидрида11-оксо-Н-пиридо,1-Ь-хиназолин-карбоновой кислоты при20 С вводят в рагтвор 2,08 г гидроксиламингидрохлорида, 9,8 мл дииэопропиламина и 100 мл диметилформамида и перемашивают в течение 5 ч,Затем подкисляют разбавленной уксусной кислотой и отфильтровывают.Найдено, % : С 59,20; Н 3,70;И 15,49.СИ Н 9 ИЭО 1/2 НОВычислено, 3 : С 59,09; Н 3,79;И 15,91.П р и м е р 7. 12-Оксо-Нхино,1-Ь-хиназолин-карбоноваякислота.2,8 г этилового эфира 12-оксоН-хино,1-Ь-хиназолин-карбоновой кислоты в 20 мл 10-ной натриевой щелочи в течение...

Номер патента: 742432

Опубликовано: 25.06.1980

Авторы: Азев, Голенева, Осокин, Перепеченко, Пидэмский, Постовский, Русинов

МПК: A61K 31/4192, A61K 31/513, A61K 31/519, A61P 29/00 ...

Метки: 3-(5-нитрофурфурилиденгидразино, активностью, анальгетической, обладающий, пиримидо, противовоспалительной, триазиндион6

...пирамиде 4,5 е 1,2,4 триазиндноном6,8 обладающим противовоспалительной и анальгетической активностью.П р и м е р . К раствору 0,5 г3,0 ммоля) 5-нитрофурфурнлиденгидразина в 20 мл этанода добавляют 0,5 г (:1,7 ммоля) гидрохлорида 3-этилсульфонилпиримидо 4 т 5-е 1 12 т 4 триазиндиона 6,8, Реакпионнук) массу перемеши742432 3-( 5-нитрофазино)пирим12,4 триа рфурилиденгидидо 4,5-е3 34 М 4,4р 0,001 0,001 р 0,00 ин, 8-дно р О1 рсО 12,1, 0 1 0,8 5 0,4-2 идопирин 8 3 утазонльная слиз5% ахм 3 ор Примеч р - вычисл р - вычисл в сравнении нами сравнения я а изобрет о О йаль Соединение српревышает 200 дилось в дозе 20В испытанной до гибели животных 3вают при 25-30 С в течение 5 мин, а затем отфильтровыва 30 т полученный оса док. Выход...

Номер патента: 747427

Опубликовано: 23.07.1980

Автор: Федерико

МПК: A61K 31/519, A61P 7/00, C07D 475/04 ...

Метки: 5-метилтетрагидрофолиевой, кислоты, солей

...расчете на исходную фслиевуео кисЛОту,Уф-анализ продукта показываетследующие характеристики (рН 7, Е32 10 ): максимальное поглощениепри 290 нм, минимальное поглощение при 245 нм, соотношение9 о / 24 = 38.Анализ на хроматографической ко -лонке "Сефадекс ДВАЕ А" с использованием метода Никсона и Бертинопоказывает только пик 5-метилтетрагидрофолиевой кислоты. Препаративнаятонкослоиная хроматография (НРе.С/ПартисилБАХ, 4,6 х 250 мм колонка,элюентЪ-ный цитрат аммония,рН 6)обнаруживает только 5-метилтетрагидрофолиевую кислоту. ЯМР-спектр."55 бО 65 с нглет характерный для й - СН, -группы, при7,5.1 кг 5-метилтетрагидрофолиата кальция, приготовленного по данному способу, растворяют в 40 л воды, содержащей 1 кг цистеина, при нагревании э...

Номер патента: 677345

Опубликовано: 07.11.1980

Авторы: Богланова, Гринев, Николаева, Панишева, Першин, Петерс, Толстикова, Харизоменова

МПК: A61K 31/519, C07D 495/04

Метки: 4-оксо-3, бензохинонилимино, дествием, дигидротиено, обладающие, пиримидина, прлизводные, противовирусным

...в условиях примера 1,Выход целевого продукта 11,7 г (83%),тлл.179 - 180 С с разложением (уксусная кислота).Спектр ПМР: (СОСз), б м.д.: 2,35 (ЗН,синглет, 2 - СН,), 2,45 (ЗН, синглет, 6 - СНз), 6,36;6,59; 6,83; 7,43 (4 Н, квартеты, З-хинонилимино),7,3 - 7,5 (5 Н, мультиплет, 5 - Рп),ИК.спектр, 1 п 1 а;см : 1700 (С=О).Уф-спектор, Лгпах нм (фб ): 228 (4,43);268 (443). 272 (421). 440 (3 20) 30Найдено,%: С 66,35; Н 4,40; М 11,07; 8 8,70.С 2 о Н 1 з йз 8 О 2Вычислено,%: С 66,46; Н 4,18; М 11,63; 88,87,П р и м е р 5. Ацетат 2.метил.3-(п.бензохино- З 5нилимино) -4-оксо.5,5.триметилен,4.дигидротиено (2,3-д) пиримидина,К раствору 4,2 г (0,039 мол) п.бензохинонав 20 мл 60%-ной уксусной кислоты при переме.шивании при 80 - 90 С прибавляют раствор...

Номер патента: 784782

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Джасджит, Саул

МПК: A61K 31/519, C07D 417/12, C07D 513/04 ...

Метки: 1-в, 4-оксо-4н-пиримидо, 5-тетразолил, бензотиазол-3-карбоксамидов, основных, солей

...С 45,9; Н 2,4; й 31,6.П р и м е р 2. й-(5-Тетразолил) - -8-метил-оксоН-пиримидо 2,1-в- бензотиазол-З-карбоксимид.Суспензию 1,2 г 3-карбокси-метил-оксоН-пиримидо 2,1-вбензотиаВ эола и 827 мг 1,1-карбонилдиимидазола нагревают на паровой бане 15 мин. К прозрачному раствору, на удаляя его с источника тепла, добавляют 434 мг 5-аминотетразола и нагревание продол- Я жают 30 мин. Реакционную смесь охлаждают и полученный осадок отфильтровывают и промывают небольшим количеством воды. После сушки получают 1,2 г целевого продукта в виде твердого вещества белого цвета т.пл.300 С.Вычислено для С Нуй,О 5,%С,47,7; Н 2,8; й ЗО,О.Найдено: С 48,1; Н 3,0; й 28,8.П р и м е р 3й-(5-Тетраэолил)- -8-метокси-оксоН-пиримидо 2,1,в бенэотиазол-З-карбоксамид. К...

Номер патента: 805947

Опубликовано: 15.02.1981

Автор: Стюарт

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Метки: бензимидазола, производныхпиримидо

...избытка водного раствора карбоната натрия.Образовавшийся при этом твердый осадок отделяют Фильтрованием, промывают водой, затем ацетоном и послесушки в вакууме получают 6,2 г 4-(2-цианозтиламино)-3-аминоацетофе 4 она с т.пл. 170-173 С, который затем растворяют в 200 мл метанолаи обрабатывают 3,5 г бромциана.Реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение ночи,после чего прибавляют к ней 200 млводы, а затем раствором карбонатанатрия доводят до рН 7. Получают3,6,5-ацетил-амино-(2-цианоэтил)бензимидазола.П р и и е р 2. Раствор 6,1 г 3-(2-амино-бензоилбензимидазол- -ил)-пропионовой кислоты в 10 мл метанола обрабатывают 30 мл насыщенного раствора хлористого водорода в метаноле, Смесь оставляют стоять при комнатной...

Номер патента: 825077

Опубликовано: 30.04.1981

Авторы: Миллер, Пушкарев

МПК: A61K 31/519, A61P 9/06

Метки: 825077

...в контроле) только во внутреннюю сонную артерию и не нарушает мозговую гемодинамику.Для преодоления сопротивления тока артериальной крови создают давление путем подключения катетера к шприцу. Медленную и постоянную инфузию вводимого вещества осуществляют при помощи шприца, подсоединенного к автоматическому доза- тору.Третьей группе животных внутривенно вводят курантил в той же дозе, что и опытной группе животных, а именно 0,02 мг /кг в 1 мин, втечение всего острого опыта (40 - 90 мин).йа фоне введения производят перевязку лвЬй 1 величиной артерии, Одновременно всем 1,живбтным производят регистрацию,элекрокардрограммы (ЭКГ) в трех стандарныйЧЖедениях и реоэнцефалограммы (РЭГ), в Ьрбитально-затылочном отведении. Причем производят запись...

Номер патента: 843751

Опубликовано: 30.06.1981

Автор: Стюарт

МПК: A61K 31/519, A61P 7/02, C07D 487/04 ...

Метки: бензимидазола, производных

...протону при С 4 (равной интегральной интенсивности). 35 40 45 50 55 60 Аналогичным образом, используясоответствующий 2-амино-бенэимидазолформулы П и метилакрилат, получаюттри других соединения формулы 1,указанных в табл.2.5-ацетил-аминобенэимидазол (дляпримера 9).Раствор 38,7 г 4-амино-нитроацетофенона в 1 л этйлацетата, содержащего 10 мг гидрохинона, гидрируютв присутстнии палладиевого катализатора (10-ный палладий на активированном угле).при комнатной температуре и атмосферном давлении до прекращения поглощения водорода, Катализатор отделяют, фильтрованием ифильтрат упаривают досуха. Твердыйостаток перемешивают в 100 мл.воды,затем отделяют и после сушки до постоянного веса получают 28,6 г3,4-диаминоацетофенона с т.пл,131134 бС,П...

Номер патента: 858567

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Агнеш, Золтан, Иштван, Лелле, Тибор

МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, C07D 471/04 ...

Метки: конденсированных, пиримидина, производных, солей

...бромом с образованием соединений общей формулы Я последние в свою очередь вводят в реакцию с аминами общей формулыи образовавшиеся при этом соединения общей формулыпод действием кислорода воздуха окисляются до соединений общей формулы 11.(В формулах 111-Ч значения В, В как указано выше).,Некоторые иэ предлагаемых соединений общей Формулыили полученные из них путем дальнейших превращений соединения обладают уменьшающиМ Ин" тенсивность воспаления, болеутоляющим, жаропонижающим действием, антиатерогенным, антиастматическим, анти аллергическим действием, благоприятным дейстнием на сердце и круг кровообращения, далее антибактериальньщ, снижающим агрегацию тромбоцитов действием, транкнилизирующим действием; прочими благоприятныМи...

Номер патента: 880252

Опубликовано: 07.11.1981

Авторы: Синитиро, Фумиеси

МПК: A61K 31/519, A61P 7/02, C07D 487/04 ...

Метки: 5-тетрагидроимидазотиенопиримидин-2, онов, солей

...-2-она.Смесь 6,0 г 2-хлор,б-диметил- -3,4-дигидротиено-.(2,3-сИ -пиримидина, 5,52 г этилбромацетата и 12,5 г порошкового карбоната калия в 300 мл метилэтилкетона нагревают с обратным холодильником при перемешивании в атмосфере азота в течение 4 ч После охлаждения нерастворимую неорганическую соль отфильтровывают и фильтрат концентрируют в вакууме, получая неочищенное масло-хлор-этоксикар" бонилметил-Б,б-диметил,4-дигидротиено-(2.,3-д)-пиримидин. Из-за нестабильности полученного соединения неочищенное масло используют в последующей реакции.Смесь полученного выше неочищенного масла в 50 мл 10-ного аммиачноэтанольного раствора нагревают в за- .,о паянной пробирке при 120-130 С на масляной бане в течение 5 ч. После охлаждения...

Номер патента: 906378

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Габор, Золтан, Иштван, Йожеф, Петер, Ференц, Шандор

МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, C07D 471/04 ...

Метки: 2-апиримидина, пиридо(1, производных, солей

...отвечающими формулам И и 1 Иосуществляют в присутствии кислогоконденсирующего средства.В качестве кислого конденсирующего средства используют смесь полиФосфорной кислоты и хлорокиси фосФора.Предпочтительно используют 2-5 моля хлорокиси фосфора и 1-150 г полиФосфорной кислоты на 1 моль соединения Формулы И,оПроцесс осуществляют при 80-160 СРеакционную смесь разлагают низшим спиртом, водой или щелочью.В качествс кислого конденсирующего агента предпочтительно такжеиспользовать полифосфорную кислоту.Полифосфорную кислоту используютв количестве 200-20007 в расчете на1 моль соединения формулы И и процессоосуществляют при 60-180 С.Реакцию проводят также с использованием в качестве кислого конденсирующего средства соляной кислоты,...

Номер патента: 906379

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Агнеш, Аттила, Габор, Дьюла, Золтан, Иштван, Лелле, Тамаш, Тибор, Шандор

МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, C07D 471/04 ...

Метки: 2-апиримидинов, активных, изомеров, оптически, пиридо(1, производных, солей

...котоорая плавится при 160-162 С. После9 90637перекристаллизации из метанола т.пл.повышается до 172- 173 С,Найдено, б: С 64,60; И 5,00;М 14,11.М ОЗ5Вычислено, 3: С 64,64; Н 5,09;М 14,13.П р и м е р 320 г ( 6,35 моль)этилового эфира 9-бром-метил-оксо, 7,8,9-тетрагидрои-пиридой,2-а)10пиримидин- карбоновой кислоты растворяют в 6 мл метанола. Раствор смеши вают с 1, 8 мл анили на. Реакционнуюсмесь оставляют стоять при комнатнойтемпературе в течение двух дней и эа" 1 ьтем растворитель отгоняют в вакууме.К остатку добавляют 5 мл бензола,высадившиеся кристаллы отфильтровывают,Фильтрат упаривают в вакууме и остаток смешивает с 7,6 мл 54-ной водной роатриевой щелочи. Смесь при комнатной температуре перемешивают 3-4 ч.причем получают...

Номер патента: 959784

Опубликовано: 23.09.1982

Авторы: Адамчик, Балуда, Лакин, Лукоянова, Макаров, Соколов

МПК: A61K 31/195, A61K 31/519, A61K 35/78 ...

Метки: активности, антиагрегационной, восстановления, сосудов, стенки

...внутривенно из расчета 0,004 мг/200 г,второй -перорально фитин 7 мг/кг,глютаминовую кислоту 14 мг/кг,а через 30 мин внутривенно дипиридамол в дозе 0,42 мг/кг. Через 30 мин .З 0 второй группе животных вводят адре959784 аорты составила после введения адреналина 46,1-0,3. Следовательно, предложенный способ предупреждает снижение антиагрегационной активности стенки аорты под влиянием адреналина.,П р и м е р 2. Крысам внутривенно вводят адреналйн (0,004 мг/200 г). Затем через 30 мин перорально вводят фитин 7 мг/кг, глютаминовую кислоту 14 мг/кг и .,еще через 30 мин внутривенно дипиридамол 0,42 мг/кг. Контрольной группе животных вводили только адреналин.В исходном состоянии антиагрегационнаяактивность стенки аорты составляла 31,5-0,7,...