Джулиана

Номер патента: 1301315

Опубликовано: 30.03.1987

Авторы: Джанфедерико, Джулиана, Карло

МПК: A61K 31/519, A61P 1/04, C07D 487/04 ...

Метки: варианты, его, пиразоло, пиримидина, производных, солей

...смеси ледяной во дой отфильтровывают и промывают водой. Кристаллизация из изопропилового спирта дает 2,05 г -Фенил-транс- -2-(3-пиридил)этенил 1-1 Нр 7 Н-пиразоло(1,5-а)пиримидин-ана с т.пл. 45 221-224 С. 1Согласно этому способу быпи получены следующие соединения1-(4-фторфеннп)-5-транс-(3-пн- рр ридил) этенил 1-1 Н, 7 Н-пиразало (1, 5-а) пиримнднн-он, т.пл. 208-209 С.1-(4-хлорфенил)-5-транс"(3"пи" ридил)этенил 1-1 НрУН-пнразола(125-а) пирнмидин-он, т.пл . 225-228 С 1,с разложением);1-(3-хларфенил)-5-транс-(3-пиридил)этенил 1-Н,7 Н-пиразало(1,5"а) пиримидин-он, т.пл. 199-201 Сф 41- (4-метилфенил) -5-транс- (3-пиридил)этенил 1-1 Нр 7 Н-пиразоло( 5-а)3,пиримидин-он, т.пл. 230-235 С(раэложение 1;3-метил-фенил-транс-(3-пиридил)этенил 1-1...

Номер патента: 1279530

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Джанфедерико, Джулиана, Карло

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/517, A61P 1/04 ...

Метки: замещенных, пиридо, пиррол, солей, хиназолинов

...с т. пл, 382-384 С.Спектр ЯМР (СГ СООТГ),3, ч.млн,: 3,71 (Ы) (2 Н, С - 2 протоны); 4,78 Й) (2 Н, Спротоны); 7,72 (Ъз) (5 Н, фенильные протоны); 8,31 (т,) (1 Н, =СН-) 8,57 (аа) (1 Н, Спротон);8,68 (й) (1 Н, Спротон); 8,71 (й) (1 Н, Спротон). 30П р и м е р 7, Сложный 4-метиловый эфир 2-амино- бензол,4-дикарбоновой кислоты, полученный согласно примеру 1, химически взаимодействует с БОС 1 (9 мл) в диоксане 35 (300 мл) при температуре флегмообразования в течение 4 ч, Раствор выпаривают досуха, остаточный продукт выпаривания растворяют в диоксане (200 мл), он химически взаимодейст вует с 2-пиперидином (7,4 г) при комнатной температуре в течение 20 ч.Выпавший осадок фильтруют, промь- вают диоксаном, после чего его обра-. 45 батывают водным...

Номер патента: 1189347

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Алдемио, Даньела, Джулиана, Луиджи, Патриция

МПК: A61K 31/48, A61P 9/12, C07D 457/02 ...

Метки: производных, эрголина

...е р 23. 10-Метокси-метил-(Э-ацетил-тиоуреидометил)-эр" голин (К К Н, Н ОСН , К В СН Х=Б; п=1) получают так же, как и в примере 3, используя 8/3-аминометил-метокси-метил-эрголин вместо 8 -аминометил-б-метил-эрголина.П р и м е р 25. 6-МетилЫ-(3-ацегил-тиоуреидометил)-эрголин (К =К =1 гК =Н; К 4=В=СН, Х=Я; п=1) получаюттак же, как и в примере 5, используя ацетилиэотиоцианат вместо бенозоилизотиоцианата, Т.пл. 204-205 С.Выход 713,П р и м е р 26, 6-МетилМ-(3-ацетил-уреидометил)-эрголин (К =К = 1 О7К =Н; К =В=СН ; Х=О; и=1) получают,так же, как и в примере 5, используяацетилизоцианат вместо бензоилизотиооцианата. Т.пл. 182"183 С, Выход 70 Е.П р и м е р 27. 6-Пропил-(3- 15бензоил-уреидоэтил)-эрголин (К 1=К 2=1.5=Н; К 1=СН.; Х=О; В=СН 5;...

Номер патента: 971100

Опубликовано: 30.10.1982

Авторы: Алдемио, Анна-Мария, Джулиана, Серджо

МПК: A61K 31/48, A61P 9/12, C07D 457/02 ...

Метки: индола, производных, солей, тетрациклических

...) абео-метилэрголинр .) -пропионамид,Раствор 2,5 г 2-циано- 5(10-9)абео, 10-диде гид ро-метилэрголинф а- ,М -пропионамида, полученного по примеру 2, в 500 мл этанола гидрируют в присутствии 4 г 10%-ного палладия на углев качестве катализатора. После выпаривания этанола остаток обрабатывают1 моль шавелевой кислоты, и соли ц,ис- транс сорм разделяют фракционированной кристаллизацией из воды, в которой 100 6оксалаты транс-формы менее растворимы.Обработка трснс -оксалата гидроокисьюкалия дает 1 г целевого соединения, т.чл. 251-252 С.П р я м е р 9. Этиловый эфир 2-циано- транс( 10-+9 ) абео-метилэрголин р-пропионовой кислоты,Повторной операцией, описанной в примере 8, с применением этилового эфира2-циано- 5-(10- 9)...

Номер патента: 906377

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Анна, Джермано, Джулиана, Серджо

МПК: C07D 457/04

Метки: производных, эрголина

...-Х-пропиоВ условиях примера 2аноацетилпиперидина полуным выходом соединение,253 фС.П р и м е р 8, 2-Циано-(бф -метилэрголин"8 ) -В -пропионамид,В условиях примера 2 из натрийцианоацетамида получают с ч 5"-ным выходом соединение, т. пл. 218-2500 С,П р и м е р 9, 2-Циано-(бфтиленэрголин) -пропионамид,В условиях примера 8 из 6-этил(В условиях примера 8 из 2-бром-метил-тозилоксиметилэрголина получают с 41l-ным выходом соединениет. пл, 171 в 173. 25П р и м е р 1 б, 2-Ацетил-(6- -метилэрголин пропионовая кислота, этиловый эфир.В условиях примера 1 из натрийэтилацетоацетата получают с 704-ным зовыходом соединение, с т, пл. 1(81790 СП р и м е р 17. 3-Ацетил-(6 --метилэрголин-бутанон.В условиях примера 1 из натрийацетилацетона...

Номер патента: 791241

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Джованни, Джулиана, Луиджи, Уго

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/437, A61P 1/04 ...

Метки: 7-тетрагидроимидазо, пиридина, производных

...(СОС з ): 1,25 Ь (Ь,изопропил СНз), 3,58 У (5, СНз-М),5,00 Ю (5, С-Й-Н ), 7,38 д(5, С-Н).П р и м е р 4. 1-метил-(М-метилтиокарбамоил)-4,5,6,7-тетрагидроимидазо с 4,5-с)пиридин.Действуют так же, как в примере 1,однако при этом исходят из 4,5,6,7- .гетрагидроимидазо 4,5-спиридина и 65 йодистого метила и в качестве промежуточного продукта получают 1-метил,5,6,7-тетрагидроимидазо(4,5-с) пиридин, который затем. подвергают взаимодействию с метилизотиоцианатом сполучением укаэанного соединения, выход 78. Т.пл. 237-238 С.Спектр ЯМР гидрохлорида (в 0,0):2,81 ь ( с, с-н ), 3,00 Р (5, сн(с, С-Н ), 4,64 Р (5, СН),8,46 Ь (5, С-Н),Соединения общей формулы 1 обладают высокой эффективностью при терапии язв желудка и двенадцатиперстнойкишки и низкой...

Номер патента: 617014

Опубликовано: 25.07.1978

Авторы: Алдемио, Альфредо, Джулиана, Луиджи, Мауризио

МПК: A61K 31/48, A61K 31/506, C07D 239/08 ...

Метки: пиримидино-аминометил-10, производных, эрголина

...упаривают и хроматографируют на окиси алюминия, получают 0,6 г 1,6 диметил13- (4,б.диметил-пиримидикоаминометил) -10 а-зрголина, т. пл. 129 - 131 С. П р и м е р 3. 1,б-диметилР (4-метил. 1 эекил. 2-пиримидщоаминометил) -10 а-эрголин,1 г 1,6-диметилР гуанидинометила- зр. голинового основания и 5 г бензоилацетона нагревают до 80 С в течение 65 час, затем смесь коъс 1 прируют в вакууме, и остаток хроматогпаФируют на Окиси алюминия, получают 0,5 г 1,6-риметил- (4-метил.б-фенил-пиримидиноалкомстил)-10 а-эрголина, т. пл, 192 - 194 С. Я р и м е р 4. 1,б-диметил13-(5-хлор- алли мидии оа мин ометил) - 10 й. эрГолин.2 г 1,б-диметилР-гуанидинометила.эрГоликового основания и 2 эквивалента хлормалокдельдегида нагревают в бутаноле до 110 С 4...

Номер патента: 604492

Опубликовано: 25.04.1978

Авторы: Альдемо, Альфредо, Джермано, Джулиана, Луиджи

МПК: C07D 457/02

Метки: пиримидиноаминометилэрголина, производных

...8 Р-(5 метил.2-пиримидиноаминометил) -10 а эрголин.По методике, описанной в примере 2, используя 2-амино-метилпиримидин и 1,6-диметил.8 3.хлорметил.10 а-эрголин, получают 1,6 диметил.8 Р- . (5-метил.2. пиримидиноаминометил). 10 а-эрголинтлш, 190-192 С.Затем эфир выпаривают и остаток перекрис-.таллизовывают из ацетона. Получают 0,8 г продукта, т.л. 160-162 С, 30П р и м е р 2. 1,6-ДнметилД-(5-метил- -пиримидиноамннометил)-10 а -метоксиэрголин.К раствору 0,085 г амида натрия в 100 мл жидкого аммиака добавляют при перемешивании 0,237 г 2-амино.5.метилпиримидина. Затем аммиак медленно выпаривают и добавляют раствор 0,554 г 1,б-диметил3-хлорметила-метоксиэрголина в 40 мл безводного диметилсульфоксида. Смесь пе.ремешивают и нагревают за 30...

Номер патента: 557757

Опубликовано: 05.05.1977

Авторы: Альфредо, Джермано, Джулиана, Иноченцио, Луиджи

МПК: A61K 31/48, C07D 457/02

Метки: производных, эрголина

...кислоты при комнатной теьнтературе в течение 24 час, восстанавливают полученный)6.98" 81 1. Этил - 2. пиррол сарбоксилат натрия 5 - Бромникотиноилоксиэтнл 187-190 Натриевая соль 5 - бромникотиновой кислоты" Дана температура плавления оксалата, продукт аморфный,ф",Вана температура плавления тетрата, продукт аморфный..ула изобретения 35 где т - водород, низший С, - Са - алкнл илиения производных эрголина общей феннл;В, и В, - водород или метил;Йз - водород, галоид, ниэшии С, -Са- анкилкарбэтоксн; алкилоксигруппа, о т л н ч а ю щ и й.4 ц с я тем, что 1,6 . днметил - 8 р - оксиметнл - 10 аМН,метоксизргопии хлорируют хлораигидридом арилили алкнлсульфокнслоты в пирндине в присутствиихлористого пирндиння до образования соответствующего 8 ф...

Номер патента: 304739

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Джулиана, Иностранна, Иностранцы

МПК: C07D 457/02

Метки: производных, эрголина

...г хлорангидрида 5-хлорникотиновой кислоты добавляют к 1 г 1,6-диметилР-аминометил-а-эрголина в 30 лл пиридина, Смесь выдерживают в течение ночи, упаривают и остаток растворяют в хлороформе и разбавленном растворе гидроокиси натрия. После испарения хлороформа остаток кристаллизуют изводного ацетона и получают 1,6-диметил+(5-хлорникотинамид)-метил-а-эрголин ст. пл, 119 в 1 С, который после перекристал 3ляют 2,8 г калия и некоторое количество кристаллического нитрата железа. После исчезновения синего окрашивания к этой смеси добавляют 9 г 10-а-метоксидигидролизергамида, перемешивают в течение 1 час и добавляют 6,16 г йодистого метила, разбавленного 50 лл безводного эфира. После испарения аммиака при комнатной температуре остаток...