Патенты с меткой «пиридазина»

Номер патента: 476750

Опубликовано: 05.07.1975

Автор: Эрхард

МПК: C07D 51/04

Метки: конденсированных, пиридазина, производных

...час при 100= С, охлаждают ц псрекристаллизовывают осадо цз смеси этднол - вода (6: 1), т. пл.,208 - 211 С (разл.).Исходный 3 - хлор- (З,З-дифенилпропионил) -5,6,7,8-тетрагидропиридо - 4,3-с-пиридазин, т, пл. 175 - 178 С (метанол), получаютиз 14,3 г малеата З-хлор,6,7,8-тетрагидро.пиридо - 4,3-с - пиридазцна и 12,3 г хлоридар,р-дифенилпропионовой кислоты.П р и м е р 15. 6-(3,4-Дихлорбецзоцл) -3 гидразино - 5,6,7,8 - тетрагидропиридо - 4,3-спиридазин,10,2 г 3-хлор- (3,4-дихлорбензоил) -5,6,7.8 тстрагидропиридо -4,3-с- пиридазина и 60,ялгидразингидрата перемешивают 24 час прц80 С, прибавляют 50 лл изопропацола,нагревают 2 час, охлаждают, растираютосадок с 50 лл 10%-ного едкого патра, отфильтровывают нерастворившееся веществои...

Номер патента: 493968

Опубликовано: 30.11.1975

Автор: Эрхард

МПК: C07D 51/04

Метки: конденсированных, пиридазина, производных

...агидр опи 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 ридо- (4,3-с) -пиридазина в 50 мл ацетона нагревают до кипения 30 мин при перемешивании с обратным холодильником, Получают целевой продукт с т, пл. 118 в 1 С (разложение) после перекристаллизации из легкого бензина.П р и м е р 10. Получение сложного этилового эфира 5,6,7,8 - тетрагидро-изопропилиденгидразино-пиридо - (4,3-с) - пиридазинкарбоновой кислоты.Суспензию 23,7 сложного этилового эфира 3 - гидразино - 5,6,7,8 - тетрагидро-пиридо- (4,3-с) - пиридазинкарбоновой кислоты в 100 мл ацетона нагревают 4 час при перемешивании с обратным холодильником. Получают целевой продукт с т. пл, 171 - 174 С (разложение) после перекристаллизации из метанола.П р и м е р 11, Получение...

Номер патента: 508195

Опубликовано: 25.03.1976

Авторы: Альфред, Руперт, Хуберт, Энгельберт

МПК: C07D 237/08

Метки: пиридазина, производных

...в вакууме, остатокперемешивают с водой, застывшее маслоотсасывают и перекристаллиэовывают иэдиизопропилового эфира.Выход конечного продукта 6, 3-фенил 4, 6-дихлор-б-этиламинопиридазина, чтосоответствует 60,5% от теории.Т, Пл. 85-87 оС.Вычислено, %: С 53,75; Н 4,13)Й 15,67; М 26,45, Формула изобретения 4 о 1. Способ получения производных пиридазина формулы Т С 1 И гдето иодинаковыеные, - атом водорода, алкмами углерода, о т л и чтем, что З-фенил, 5 6 или различл с 1-3 атоаюлийсятрихлорпириНайдено,Д 539 Ц ,Р 1 гСМ 26,2.П р и м е р 5. Получение 3"фялЬ4, 6-дихлор,диэтиламяиопириаазина. ф 10 г 3:4 енял, 5, 6-трихлорпирипаэина перемешимют с 30 мл этанола и6 г диэтиламина, после чего полученнуюсмесь в течение 3 час кипятят с обратным...

Номер патента: 514569

Опубликовано: 15.05.1976

Авторы: Альфред, Руперт, Хуберт, Энгельберт

МПК: C07D 237/08

Метки: пиридазина, производных

...С 53,90; Н 5,48; Х 6,62; Вг18,88; 8 7,57.О-(3-Фенил-б-хлорпиридазинил) - 8 - идодецил)тиокарбонат,Выход, о/о: 76; по 1,5498.Найдено, ,: С 63,2; Н 8,0; Х 6,2; С 1 8,6; Я7,5.Вычислено, о/о: С 63,5; Н 7,18; х 6,44; С8,25; Я 7,37,О-(3-Фенил-б-хлорпиридазинил) - Я - (фецил)тиокарбонат.Выход 63%; по 1,6442.Найдено, /,: С 61,2; Н 4,0; К 7,4; С 1 9,8;8 9,8.Вычислено, о(о: С 59,56; Н 3,23; 1 х 8,17; С 110,34; 5 9,35.О- (3-Фецил-б-хлорпиридазинил) -8 - (и-децил)тиокарбонат.Выход 79 бо/о, по 1,5600.Найдено, /о: С 62,0; Н 6,9; х 6,9; С 1 8,8;Я 7,5,Вычислено, о/о: С 61,97; Н 6,70; И 6,88; С 18,71; 8 7,88.О- (3-Фенил-хлорпиридазинил) - 5 - (2 этил-и-гексил) тиокарбонат.Выход 64 о , по 1,5735.Найдено, %: С 61,0; Н 6,7; Х 7,2; С 1 9,5;Ь 9,0.Вычислено,...

Номер патента: 550979

Опубликовано: 15.03.1977

Авторы: Альфред, Руперт, Хуберт, Энгельберт

МПК: C07D 237/12

Метки: пиридазина, производных

...Х 11,62; С 1 29,42; О 6,63.Найдено, %: С 49,7; Н 2,6; М 11,5; С 1 29,2; О 6,7.П р и м е р 2, 1,0 г натрия растворяют в 5 20 мл метанола и полученный раствор по каплям добавляют в смесь, состоящую из 3-фенил, 5,6 - трихлорпиридазина и 30 мл метанола. Затем втечение 30 мин кипятят с обратным холодильником, отфильтровывают, выпа ривают в вакууме, осадок перемешивают с водой, выпавшие кристаллы отсасывают и перекристаллизовывают из диизопропилэфира.Выход конечного продукта 6,9 г 3-фенил,6 - дихлор - 5 - метоксипиридазина, что со ставляет 70% от теории.Вычислено, %: С 51,79; Н 3,16; М 10,98; С 1 27,80; О 6,27.Найдено, %: С 52,0; Н 3,1; Х 11,1; С 1 27,6; О 6,4. 20П р и м е р 3. 0,7 г натрия растворяют в 20 мл очищенного этанола и...

Номер патента: 793399

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Даниэл, Джей, Джон, Джордж

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04

Метки: 4-триазол-4, 6-фенил-1, замещенного, пиридазина

...181-182 С.П р и м е р 25 . Получение б-(м-хлорфенил)-З-метил,2,4-триазол4,3-8(пиридаэина.15Смесь 2,0 г 3-хлор-б-(м-хлорфенилпиридазина, 50 мл н-бутанолаи 1,32 гацетилгидраэина нагревают с обратным холодильником в течение 18 ч.Смесь концентрируют досуха в вакууме, 20остаток растворяют в хлористом метилене. Раствор пропускают через низкуюколонку водного силиката магния. Элюент нагревают с противотоком, постепенно добавляя гексан до выделениякристаллов. После охлаждения и фильт-арации получают 1,50 г кристаллов;т.пл. 171-172,5 ОС.П р и и е р 26. Получение б-(м-хлорфенил)-3,8-диметил,2,4-триазол З, 3-81 пиридазина.Смесь 7,17 г 3-хлор-б-(м-хлорфенил)-4-метилпиридаэин, 100 мл н-бутаноли и 6,96 г ацетилгидразина нагревают с обратным...

Номер патента: 984408

Опубликовано: 23.12.1982

Авторы: Теруоми, Хидео, Юкиеси

МПК: C07D 237/18

Метки: пиридазина, производных

....Температура плавления и данные спектроскопического анализа полученного продукта полностью совпадают с аналогичными данными продукта, полученйого по примеру 2.П р и м е р 4. Получение 6-(3,5- -дихлор-й,й-диметилкарбамоилоксифенил )-З-й,й-диметилкарбамоилоксипиридазина (соединение 16)2,57 г 6-(3,5-дихлор-оксифенил)-3-пиридазона и 3,36 г триэтилен. диамина суспендируют в 50 мл ацетонитрила, затем добавляют по каплям3,21 г М,й-диметилкарбамоилхлорида. По окончании добавления реакционную смесь перемешивают 2 ч при комнатной температуре, затем отгоняют растворитель при пониженном давлении. Полученный остаток промывают водой и высушивают. Получают 3,8 г(.95 ) соединения 16, плавящегося при170-172 С.Вычислено,%: С 48,14; Н 4,04; С 1 17,76М...

Номер патента: 1138024

Опубликовано: 30.01.1985

Авторы: Жан-Поль, Камиль-Жорж, Катлин

МПК: C07D 237/20

Метки: аминопроизводных, пиридазина

...получают 3-(3-амино-пропила мино)-4-метил-фенил-пиридазин(СМ 30486), который представляет собой гигроскопичный порошок белогоцвета, выделяющийся в виде дихлоргидрата, кристаллизующегося с одной 15молекулой воды. Т.пл. 160 С с раз 0ложением.Точно так же с 1,4-диамино-бутаномполучают 3-(4-амино-бутиламино)-4-метил-фенил-пиридазин (СМ 30487), 20представляющий собой порошок белого цвета, гигроскопичный, который выделяется в виде дихлоргидрата, кристаллизующегося с одной молекулой воды.Т.пл. 150 С с разложением. 25СМ 30099 (с 3 молекулами кристаллизованной воды):Подсчитано С: 48,97 Н: 7,27 Й: 17,57.1Найдено Н 6 9830 Н 17,33.СМ 30 486 (с 1 молекулой кристал лизационной воды):Подсчитано С: 50,45 Н: 6,65Н 1 16,81,Найдено С, 50,67...

Номер патента: 1140685

Опубликовано: 15.02.1985

Авторы: Жан-Поль, Камиль-Жорж, Катлин

МПК: A61K 31/501, A61P 25/24, C07D 237/20 ...

Метки: замещенных, пиридазина, производных

...в смеси этанол-эфир После перекристаллизации из водного Основание: т,пл., С(диизопропиловый эфир)дихлоргидрат 214 (изопропанол) бромгидрат плавится при этанола ди284 С.Элементный анализ.СМ 30 338:Вычислено, 7 СМ 30 365:Вычислено, Ж: С 61,00; НИ 12,93.Найдено, 7: С 60,85; Н 5И 12,86.95 011: (с О, 5 молекулталлизационноиВычислено, 7: С 52,46; НЯ 15,29.Найдено, 7: С 52,6 1; НИ 14,95.БК 95 003 (с 0,1 молекулоталлиэационнойВычислено, 7.: С 50,37; НЯ 13,82.Найдено, Е: С 50,54; Н 6,М 14,02.1140685 25 Соединения (1) могут быть превращены в соли путем воздействия кислоты на горячий раствор основания, причем выбор растворителя предусматри,вает кристаллизацию соли при охлаждении.Используемые в качестве исходныхпродуктов...

Номер патента: 1170970

Опубликовано: 30.07.1985

Авторы: Пьеро, Рольф-Эберхард, Томас, Хельмут

МПК: A61K 31/50, A61P 9/04, C07D 237/22 ...

Метки: аддитивных, варианты, его, кислотно, пиридазина, производных, солей

...и 5,0 г 4,5-дибромгиридазинонакипятят в 60 мп этано ла 10,ч. Затем полученный растворфильтруют и концентрируют, получаютвязкое масло. Маслянистый остатокперемешивают с 100 мп воды и 5-О млэтилацетата и с помощью водного 2 н. 5содового раствора доводят до рН 9,0.Этот раствор перемешивают до тех пор,пока масло полностью не закристаллизуется, и полученный твердый продуктотфильтровывают (5,4 г, т.е. 58% от 55теор.). Полученное вещество перекристаллизовывают из этанола. Получают4,2 г М-(и-пентилоксифенокси)-2 Использованный М-хлор-оксопиридазилэтилендиамин получают следующим образом.К раствору 400 г этилендиаминав 100 мл абсолютного этанола прибавляют 11 г 4,5-дихлорпиридазинона-Зи смесь выдерживают в автоклаве 12 чпри 120 С....

Номер патента: 1189345

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Жан-Поль, Камиль-Жорж, Катлеен

МПК: A61K 31/501, A61K 31/5355, A61P 25/24 ...

Метки: аминопроизводных, кислотами, пиридазина, солей

...вещества вводиливнутрибрюшинно. Резерпин вводилиодновременно внутривенно .при дозе2 мг/кг. Через 1 ч после введениярезерпина отмечали число животных,не имеющих птоза,Этот опыт осуществлен на партияхза 10 мышей, результаты выраженыв процентном количестве животных,не имеющих птоза, и представляютсреднюю величину по меньшей мере;двух опытов.Потенциализация судорог головы,вызванных 5-окситриптофаном.5-0 кситриптофан, предшественник5-окситриптамина, вызывает у мышитипичное поведение, отличающеесярезкими рывками ушей (судороги головы) Молекулы, которые активизиру-;ют центральную серотонинэргическую 45 4передачу, повьппают число судорог головы, тогда как трициклические анти- депрессивные средства являются инертными.Вначале вводили...

Номер патента: 1342415

Опубликовано: 30.09.1987

Авторы: Андре, Жан-Пьер, Катлеен

МПК: A61K 31/501, A61P 25/20, C07D 237/08 ...

Метки: пиридазина, производных

...в вакууме и рекристаллизуютостаток в этилацетате. Получают цеолевой продукт, т,пл, 156-158 С, выход 5,2 г,П р и м е р 7. 3-(4-Оксопиперидин)-6-(2-хлорфенил)-пиридазин (БВ42488).Нагревание ведут при рефлюксе в25течение 4 ч 4 г соединения, полученного в примере 6, растворенного в смеси 40 мл муравьиной кислоты и 60 млводы. Реакционную смесь выливают враствор едкого натра, перенасыщенного льдом, экстрагируют с метиленхлоридом, отделяют органический слой исушат на сульфате натрия.Растворитель выпаривают досуха ввакууме, после чего проводят рекристаллизацию остатка в абсолютном этаноле. Получают целевой продукт, т,пл.158-160 С, выход 3,2 г,Используя аналогичные методы, получают соединения, описанные в табл,1,40Биологические...

Номер патента: 1356960

Опубликовано: 30.11.1987

Авторы: Жан-Пьер, Камиль-Жорж

МПК: C07D 237/20

Метки: пиридазина, производных

...перемешивать в течение 2 ч прикомнатной температуре, затем выпаривают досуха. Остаток, растворенный вминимальном количестве хлороформа,хроматографируют на колонне с двуокисью кремния. Элюируя смесью этилацетат - гексан (50;50 по объему),после выпаривания растворителя получают бесцветное твердое вещество.После перекристаллизации иэ небольшого объема этилацетата т.пл.102 С, вес 8 г.Малеат,8 г полученного основания растворяют в 100 мл горячего изопропанола, затем добавляют горячий раствор4,02 г яблочной кислоты в 1 О мл изопропанола, После охлаждения и добавления небольшого количества простогоэфира выделяют твердое бесцветное вещество, которое два раза перекристаллизовывают из ацетонитрила. Т.пл.11 О С, вес 6,5 г. Таким же...