Алдемио

Номер патента: 1634137

Опубликовано: 07.03.1991

Авторы: Алдемио, Даниэла, Патрициа, Серджио, Энцо

МПК: C07D 457/02

Метки: производных, эрголина

...1-(б-метил-Ь,10-эрголен-ил)метил -2,4-(1 Н,ЗН)-дигидропиримидиндиона, получают целевое соеФдинение с выходом 63 Х, т.пл.163-165 С.П р и м е р 6. 1-(6-МетилэрголинО8 Я-ил) э тил, 4- (1 Н, ЗН) -пиримидиндион-Я-б-оксид.Осуществляя процесс, как описанов примере 1, но используя 1- 1(6-метилэрголинэтила,4-(1 Н,ЗН)-пи 55оимидиидиои еместо 1- (б-метим-о,10эрголен-ил) метил,4-(1 Н, ЗН)-дигидропиримидиндиона, получают целевое соединение с выходом 55 Х, т. пл. 192"194 СоПредлагаемые соединения являются полезными противогипертензивными агентами медленного действия и длительно сохраняющими активность.Антигипертензивная (противогипертоническая) активность. Внутриартериальные измерения средней величины кровяного давления (МВР) выполнялись с помощью...

Номер патента: 1549482

Опубликовано: 07.03.1990

Авторы: Алдемио, Роберто, Серджио, Энцо

МПК: C07D 457/02

Метки: производного, эрголина

...аЬо 11 зш, 1981, 1133-136.ИецгорЬагшасо 1 оау, 1982, 21,825-829,мио Темперилли, Роберто Май,нтегани и Энцо Брамбилла Изобретение относится к сполучения нового производноглина общей формулы 1 представляет алкил .сающих ценными фармаколойствами.особ получения новогоэрголина общей фор(57) Изобретение касается производных эрголина, в частности получения 10-метокси-,б-диметилф-(1-С -С- алкил,4-дигидро-пиридилкарбонилоксиметил)-эрголинов, которые обладают активностью в отношении центральной нервной системы н могут быть использованы для лечения метаболических сосудистых церебралъныхнарушений, Цель - создание новых актив ных веществ указанного класса, Их синтез ведут восстановлением четвертичной галоидной соли эрголина с помощью дитионита...

Номер патента: 1547708

Опубликовано: 28.02.1990

Авторы: Алдемио, Мария, Мауро, Энцо

МПК: C07D 457/02

Метки: производного, третбутил, эрголина

...К раствору 1,8 г 1-(трет-бутил)- в -метокси-б-метил в -оксиметил эрголина, полученного, как указано в примере 2, в 20 мл пиридина, постепенно добавляют 2,8 г тазил хлорида в 1 пиридине. По окончании добавления смесь перемешивают около 6 ч, затем выливают в ледяную воду и экстрагируют дихлориетаном Органический растворитель выпаривают и остаток хроматографируют над 18 г силикагеля, используя для элюирования дихлорметанс возрастающими количествами метанола(от 0 до 4 .), Получают 2 г 1 -(трет-бутил)-1 О-метокси-метилр-тозилоксиметил-эргблин, плавящийся приблизительно при 150 до 152 С.б) Смесь 2 г соединения, полученного согласно 1 ч. данного примераи 0,7 г 1,3 циклопентадиона в виденатриевой соли в 15 мл гексаметилфосфотриамида нагревают...

Номер патента: 1517763

Опубликовано: 23.10.1989

Авторы: Алдемио, Патриция, Розанна, Энцо

МПК: C07D 457/02

Метки: 9)абеоэрголина, производных

...кислоты в 10 мл тетрагццрофурана. Этот раствор оставляют при комнатной температуре в течение 1 ч и затем растворитель выпаривают, При добавлении 6 мл воды, содержащей 0,42 г бикарбоната натрия, получают 1, г укаэанного вещества, которое выделяют путем фильтрации. Т.пл. 198-200 С.П р и м е р 2. 1- 5- (1 О-ф 9)Абео- -9,10-дидегидро-б-метилэрголинф-ип)метил)-2,4-имидазолидандион-Я - -оксид.А. 1 - 5.(10 - 9)ро-метилэрголин-имидазолидиндион.Раствор 1,93 мл этилового эфира бромуксусной кислоты в 10 мл диметилформамида добавляют к охлажденной суспензии 4,3 г 5- (10-9)абео,10- -дидегидро-метилэрголин-Яр-метил63 танола, получают указанное вещество свыходом 55%. Т,пл. 168-70 С.П р и м е р 6. 1 - Транс- (10 в...

Номер патента: 1500160

Опубликовано: 07.08.1989

Авторы: Алдемио, Алессандро, Габриэла, Лоренцо, Серджо

МПК: C07D 457/02

Метки: пиперазин-1-ил-эрголина, производных

...3,5-дион вместо пиперазин,5-дионав результате чего получают соедине1500160 Т а б л и ц а 1 30 Антогонизм по Ориентировочная острая Соедине ние по отношению капоморфину(средняя эффективная доза, мг/кг привведении через рот) примеру токсичность (средняя летальная доза, мг/кг при введении через рот) ЗБ 40 4,4 0,9 2,2 0,5 600 300 300 200 1 2 3 5Стандартное соединение 355/ /756 по БОпримеру 1 патента ФРГ У 2459630 10 ние из заголовка примера с выходом70%, тпл. 260-262 С.Производные эрголина, полученныесогласно изобретению, обладают умеренной или хорошей противогипертонической активностью и могут быть использованы в качестве агентов, снимающих чувство беспокойства или состояние психологического стресса,Профили центральной...

Номер патента: 1327788

Опубликовано: 30.07.1987

Авторы: Алдемио, Даниела, Лаура, Луиджи, Патриция, Серджио

МПК: C07D 457/02

Метки: производных, эрголина

...получают указанное в заглавии соединениес выходом 63%,П р и м е р 27, 6-Аплил- (1 Н)- -2-тиоксо-оксо-метил-тетрагидро -1-пиримидинил-метил-эрголин,По примеру 25, применяя 8-аминометил-б-аллил-эрголин вместо 8-аминометил-б-метил-эрголина, получаютуказанное в заглавии соединение с35 выходом 77 .,П р и м е р 28. 6-Метил-(2-тиоксо-оксо-метил-имидазолидинил-метил)-эрголин,По примеру 3, применяя метилизо 40 тиоцианат вместо цианата калия, получают указанное в заглавии соединеййе с выходом 83 ., т. пл. 263-265 С.П р и м е р 29, б-Пропил-(2-тиоксо-оксо-метил-имидазоли 45 динил-метил)-эрголин.По примеру 28, применяя 8-амино"метил-б-пропил-эрголин вместо 8-аминометил-б-метил-эрголина, получают.указанное в заглавии соединение с50 выходом 88%....

Номер патента: 1240360

Опубликовано: 23.06.1986

Авторы: Алдемио, Габриелла, Луиджи, Патрициа, Серджио

МПК: C07D 457/02

Метки: производных, эрголиновых

...производят как н вый, так и на четвертый день Дозы лекарства относятся к .с д, ному основанию.Контрольные животные получаюттолько носитель (0,2 мл) 100 г веса тела. В качестве сравнительных стандартов также испытывают гидралазин (1- 5 мг/кгчерез рот) и к,-метилдопа (30-100 иг/кг через рот), Изменения систолического давления крови и сердечный ритм, вызванные лекарствами, вычисляют по разнице по сравнению с величинами до обработки (лечения) и сообщаются в виде средней величины.Результаты действия на систолическое давление крови (БВР) на Н-.крысах приведены в табл. 3. Результаты действия на. сердечный ритм (НК) у БН- крыс приведены в табл. 4.Вазальное систолическое давление крови (БВР) и сердечный ритм (НК) БН-крыс составляют примерно 200...

Номер патента: 1189347

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Алдемио, Даньела, Джулиана, Луиджи, Патриция

МПК: A61K 31/48, A61P 9/12, C07D 457/02 ...

Метки: производных, эрголина

...е р 23. 10-Метокси-метил-(Э-ацетил-тиоуреидометил)-эр" голин (К К Н, Н ОСН , К В СН Х=Б; п=1) получают так же, как и в примере 3, используя 8/3-аминометил-метокси-метил-эрголин вместо 8 -аминометил-б-метил-эрголина.П р и м е р 25. 6-МетилЫ-(3-ацегил-тиоуреидометил)-эрголин (К =К =1 гК =Н; К 4=В=СН, Х=Я; п=1) получаюттак же, как и в примере 5, используя ацетилиэотиоцианат вместо бенозоилизотиоцианата, Т.пл. 204-205 С.Выход 713,П р и м е р 26, 6-МетилМ-(3-ацетил-уреидометил)-эрголин (К =К = 1 О7К =Н; К =В=СН ; Х=О; и=1) получают,так же, как и в примере 5, используяацетилизоцианат вместо бензоилизотиооцианата. Т.пл. 182"183 С, Выход 70 Е.П р и м е р 27. 6-Пропил-(3- 15бензоил-уреидоэтил)-эрголин (К 1=К 2=1.5=Н; К 1=СН.; Х=О; В=СН 5;...

Номер патента: 1053756

Опубликовано: 07.11.1983

Авторы: Алдемио, Анна, Германо, Освальдо, Патрициа, Энрико

МПК: A61K 31/48, A61P 9/12, C07D 519/02 ...

Метки: производных, солей, эрголина

..."(10 Ы-ме токо и-ме тилэ рголтн3-карбонил) мочевины при дозировке 25 мг/кг давало выраженное снижение кровяного давления на первые сутки лечения; гипотензивный эффект набпс- дался даже на четвертые сутки, хотя дменее вырйженный на первом часу после введения.Соединение 1,3 диизопропил-(6 т-ме тилэрголин р;карбонил)-мочевптуиспытывали при дозировках 1 и 0,5 мг/кги оно давало заметное снижение кровяного давления, зависяшее от дозировки.Соединение 1,3-ди Трбт-бутил-(10,с( -метокси-метилзрголин 8 ф карбонил)-мочевину испыть 1 вали придозировках 10 и 2 мг/кг, что такжедавало снижение кровяного. давления в ЗаВИСИМОСТИ ОТ ДОЗЬЧ НЙИВЬ 1 СГГИГ ГИПО-тензиВнь 1 Й э(;эт.т цаблто;агсЯ тта четия .(О дг/кг,ВСЕ ИСПТВатаЕстт С-Г, Гт " ГГзьтвали...

Номер патента: 971100

Опубликовано: 30.10.1982

Авторы: Алдемио, Анна-Мария, Джулиана, Серджо

МПК: A61K 31/48, A61P 9/12, C07D 457/02 ...

Метки: индола, производных, солей, тетрациклических

...) абео-метилэрголинр .) -пропионамид,Раствор 2,5 г 2-циано- 5(10-9)абео, 10-диде гид ро-метилэрголинф а- ,М -пропионамида, полученного по примеру 2, в 500 мл этанола гидрируют в присутствии 4 г 10%-ного палладия на углев качестве катализатора. После выпаривания этанола остаток обрабатывают1 моль шавелевой кислоты, и соли ц,ис- транс сорм разделяют фракционированной кристаллизацией из воды, в которой 100 6оксалаты транс-формы менее растворимы.Обработка трснс -оксалата гидроокисьюкалия дает 1 г целевого соединения, т.чл. 251-252 С.П р я м е р 9. Этиловый эфир 2-циано- транс( 10-+9 ) абео-метилэрголин р-пропионовой кислоты,Повторной операцией, описанной в примере 8, с применением этилового эфира2-циано- 5-(10- 9)...

Номер патента: 617014

Опубликовано: 25.07.1978

Авторы: Алдемио, Альфредо, Джулиана, Луиджи, Мауризио

МПК: A61K 31/48, A61K 31/506, C07D 239/08 ...

Метки: пиримидино-аминометил-10, производных, эрголина

...упаривают и хроматографируют на окиси алюминия, получают 0,6 г 1,6 диметил13- (4,б.диметил-пиримидикоаминометил) -10 а-зрголина, т. пл. 129 - 131 С. П р и м е р 3. 1,б-диметилР (4-метил. 1 эекил. 2-пиримидщоаминометил) -10 а-эрголин,1 г 1,6-диметилР гуанидинометила- зр. голинового основания и 5 г бензоилацетона нагревают до 80 С в течение 65 час, затем смесь коъс 1 прируют в вакууме, и остаток хроматогпаФируют на Окиси алюминия, получают 0,5 г 1,6-риметил- (4-метил.б-фенил-пиримидиноалкомстил)-10 а-эрголина, т. пл, 192 - 194 С. Я р и м е р 4. 1,б-диметил13-(5-хлор- алли мидии оа мин ометил) - 10 й. эрГолин.2 г 1,б-диметилР-гуанидинометила.эрГоликового основания и 2 эквивалента хлормалокдельдегида нагревают в бутаноле до 110 С 4...

Номер патента: 498902

Опубликовано: 05.01.1976

Авторы: Алдемио, Луиджи, Маурицио

МПК: C07C 91/04

Метки: этамбутола

...в подходящем растворителе, таКам, к.гс10 5 ЗО безводный цлц водный нз Ялцфатескй спирт, тетрагилрофуран лц д:оксан Здзе 1- гают гидрогенпзации в прпсугствцц ооыч,=,:, катализаторов гидрогсппзацип. Обьчно .с - пользуют металлы Л 1 группь Период: .- икой .системы, предпочтительно латину, пяллалий, их соли или окислы, з чистом виде или,нанесенные ня обычно используемые подложки, также, как углерод, сульфат бария, карбонат кальция. Хорошие результаты полу чают также Ирц пспользоза:ипкеля Ренеч,Обычно катализатор используют з колцчестВе 0,1 - 20 вес. % 3 зявисимост 6 От кол.ч - стзг гилрируемого соелцнезя.,1 азле . зодорола может, изменяться з шцро:;:хлях, предпочтительно от атмосферного Ля;,в шя лэ 100 ат. Реакцию гндроге.кпик...

Номер патента: 406355

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Алдемио, Бианка, Иностранцы

МПК: A61K 31/48, C07D 519/02

Метки: 406355

...(в метаноле); ар = - 270(с 0,3, в хлороформе).Аналогично примеру 1 получают:.из (+2) -бутаноламида лизергиновой кислоты - 6-метил-2-бутанокарбоксамидоаметокси,9 дидегидроэр голеи, т, пл, 138 - 140 С а" = - 192 (с 1, в метаноле),П р,и м ер 2. 6-Метил-карбоксамидоаметоиси,9-дидегидроэрголен.К,раствору,изолизергамида в 300 мл безводного метаиола и 5 мл ледяной уксусной кислоты медленно прикапывают .раствор 10,8 г ацетата,ртути в 120 мл безводного метанола. Реакционную смесь встряхивают в течение 24 час, затем действуют по примеру 1, после чего смесь восстанавливают раствором 1,27 г борогидрида натрия .в 10 мл воды. Далее реакционную смесь вылизывают на измельченный лед и экстрагируют хлороформом. Экстракт в хлороформе промывают насыщенным...