C07D — Гетероциклические соединения

Номер патента: 1811531

Опубликовано: 23.04.1993

Авторы: Вальтер, Оттмар, Рудольф

МПК: C07D 473/00

Метки: ксантинов

...с помощью С 02, Ксантины, осажденные из водно-щелочного раствора с помощью С 02 являются свободными или практически свободными от флюорсецирующих побочных продуктов.Способ по изобретению поясняют следующие и римеры.1811531 Составитель А.ОрловТехред М.Моргентал Корректор В.Петраш Редактор Заказ 1463 Тираж Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул. Гагарина. 101 П р и м е р 1, 500 г сырого 3,7-диметилксантина с содержанием 97; суспендируют в 3000 мл воды и растворяют 114 г едкой щелочи при 100 С, Пропускают в раствор 130 г двуокиси углерода при давле нии от 1,0 до 15 бар в течение 2 - 4 ч при...

Номер патента: 571067

Опубликовано: 23.04.1993

Авторы: Астраускас, Бурдулене, Казлаускас, Срюбайте

МПК: A61K 31/4152, A61P 29/00, A61P 37/06 ...

Метки: 2-оксиэтил, 3-диметилпиразолон-5)-n, n-4-(1-фенил-2, активность, иммунодепрессивную, противовоспалительную, проявляющий, сукциндиамид

...Курсовая доза, мг/кг Предлагаемый 15,66(Фенилбу. тазон) 100 Редактор О.Кузнецова Техред М,Иоргентал Корректор М.Ткач Заказ 3089 Тираж ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Иосква, И, Раушская наб., д. М 5 Производственно"издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул. Гагарина, 101 вание ведут при 78-140 С в течение7-10 ч.для осуществления способа получения предлагаемого соединения используют следующие вещества:метиловый эфир И-(1-фенил,3-диметилпиразолон)сукциндиамидакристаллическое вещество белого цвета,т.пл, 181-185 С,1 С моноэтаноламин - бесцветная вязкая жидкость,растворитель - насыщенный моногидроксильный спирт, например н-пропиловый спирт, бесцветная жидкость,т.кип. 97...

Номер патента: 1621456

Опубликовано: 23.04.1993

Авторы: Пасечник, Попа, Руссо

МПК: A01N 43/08, C07D 307/36

Метки: 3-метил-(5-фур-2)-ил-2, 4-пентадиеновых, активностью, антитранспирантной, кислот, обладающие, соли

...протонов СН -грущыбоковой цепи на 0,3 м,д.Строение солей подтверждено данны"ли ИК (1 Вг)- и ПИР (ПО) -спектров, атакже полуцением после их подкислениясоответствующих 2,4-пентадиеновыхкислот, охарактеризованных тонкослойной и газожидкостной хроматографиейв условиях, описанных выше,Данные элементного анализа согласуются с расчетнымиоОтбор новых активных антитранспирантов осуществлен методом биологи"ческого тестирования с помощью наиболее, универсальных для этой цели,тестов - с растениями .яцменя, Анти 1621456транспирантная активность оцениваласьпо понижению транспирации изолирован 1ных листьев или целых растений относительно контроля (воды), а такжесравнением с активностью 3-метил(индолил)"2,4"пентадиеновой кислоты(ИПК) и...

Номер патента: 1417423

Опубликовано: 23.04.1993

Авторы: Булдакова, Бурдулене, Дроздова, Оленин, Пенязева, Страукас

МПК: A61K 31/4152, A61K 31/427, A61P 29/00 ...

Метки: 2-аминотиазолиновые, n-(1-фенил-2, n-арилили, активностью, анальгетической, диметилпиразолон-5-ил-4)сукцинаминовой, кислоты, обладающие, соли

...3 цроту терапевтичес"кого действия,20 Изучение анальгетической активнос"ти соединений 1-Ч,Ацаль"етическую активность 2-амицотиазолиновых солей 33-арил-; 33-(3-фецил,3 в димепиразолоц-цл)сук 25 цицамицовой кислоты определяли с использование трех методов созданияболевого раздражения; химического -метод "Корчи", механического - метод"Вапйе 11 Не 1.1.С 1:о" и теплового - метод30 "Горячая пластинка",Исследования проводили на беспородных мышах-самцах (масса 18-22 г)и беспородных крысах-самцах (масса100-130 г), Для определения ЗДиспользовали тест "1(орчи". Регистриро"вали количество судорожных сокращений брюшньх мьшц, сопровождающихсявытягиванием задних конечностей и прогибом спины (корчи), в течение 15 минпосле внутрибрюпицного введения0,5...

Номер патента: 1813087

Опубликовано: 30.04.1993

Авторы: Аугусто, Хорди, Хуан

МПК: A61K 31/415, A61K 31/44, C07D 235/28 ...

Метки: 2-бензимидазол, имидазопиридинсульфонамида, производных

...но(5,6-а) бензимидаэол,1-диоксида в 500 мл концентрированной серной кислоты, вы держиваемому при 5 ОС, добавляют по каплям охлажденный до температуры 5-10 Со раствор, полученный из 45 мл концентрированной серной кислоты и 55 мл азотной кислоты, имеющей концентрацию 65 ф 6. По 35 окончании введения этой смеси реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 2 ч, после чего выливают в лед, фильтруют и промывают водой и этанолом и получают в результате 110,1 г 40 (выход 93 ) смеси двух изомеров. В результате дробной перекристаллизации из нитрометана получают51,3 г 3,4-дигидроН-этил-нитро-(1,2,5)-тиадиазино (5,6-а)бенэимидазол,1-диоксида, 45 имеющего температуру плавления 255- 258 С, и 47,8...

Номер патента: 1813088

Опубликовано: 30.04.1993

Автор: Роберт

МПК: C07D 499/88

Метки: 6s-6-(1r-гидроксиэтил)-2-(1s-оксо-3r, гидролизоваться, катионных, кислоты, приемлемых, сложных, солей, способных, тиоланилтио)-2-пенем-3-карбоновой, условиях, фармацевтически, физиологических, эфиров

...т,пл.135 С (разлож,);а о =+366,01 (с=1 в диметилсульфоксиде),П р и м е р 4, Стерильная натриевэя соль 5 В-6-(1 В-гидроксиэтил-(1 В-оксо-тиоланилтио)-2-пенем карбоновой кислоты,Продукт, полученный в предыдущем примере (1,95 г), суспендируют в 60 мл воды и охлаждают до 0-5 С. Поддерживая этот температурный интервал и при интенсивном перемешивании, рН с 2,98 доводят до постоянной величины 6 путем прибавления по каплям йаОН (4,2 мл 1 н,раствора, а затем 10,75 мл 0,1 1 н.раствора), Раствор отфильтровывают методом тонкой очистки в стерильную колбу и высушивают при вымораживании (при желании, сушат при вымораживании после разделения на дозы для обеспечения требуемой дозировки в стерильных флаконах с притертыми резиновыми пробками) с...

Номер патента: 1547267

Опубликовано: 07.05.1993

Авторы: Вовк, Зайцев, Муравьева, Романенко

МПК: A61K 31/426, A61P 25/22, C07D 277/24 ...

Метки: 3-децоксикарбонилметил-4-метил-5, 3-децоксикарбонилметил-4-метилтиазолий, активностью, гидроксиэтилтиазолий, нервно-мышечную, обладающие, передачу, транквилизирующей, угнетающие, хлорид

...Пол; 1 аьг),тЛинь а обрабатывали 5Стя тИСтцЧаК 1,Б Ы 3 Ы т)сЗ ГП 10 а,) Дс 110 КСГ) Ксл 1 ба 4 с)л)С ТИЛ-11 аТИЛ- /) -ГЦД)ОКСГ)ЗТЦЛТ 1)с)30 ЛИЕМ хлоридом и,")-дацокскдрбот)илмати 1-4- )4 етилтиазолием хл)т)идо)1 Б концантрд-,й4 ции соотВатствс.,н с 1 10 - 110 31 110 -1 1 О т)оль/г с 1 д тистцчаски достоверног. (с: 0,05, утиРнь 1301 це д 4 плт)Туся и к)ЯНТОБО 10 Госта)вл 3 1, частоть) УП.;34 15 С ВИдаТГЛ ЬСТвуаТ 0 ба Паа С)р Г)сКОНН ЯМ тдоца)1 влЯ 13)и т)0 ; ,"и;ю с ) - б)е 143 цл/4 - 34 Г;тил - 5- 1- ц ОХ 3141 с,1 л;пп;Рк; хлог)идом )1,.) )ас,11 л 4-4 аЛтцдзол 1 амл хло)1)дт)т 4, котор 1"; л;)1 В 1, л Он;СнтрдВлцХй10 д МГ)тЬ,У Вц;3 ч:.Г)Ст) 11 Стт) "ССКц ЛПГтоварНОЕ т)са;ЬнГ.1 Ч)а д 1 ПЛИсв 1 " К 31)10- ВО 0 СО;,Тс)вд3 Г 3, ЛС;0;. 3 ус...

Номер патента: 1814645

Опубликовано: 07.05.1993

Авторы: Масааки, Синдзи, Такаси, Хироси

МПК: A61K 31/445, C07D 209/14, C07D 401/04 ...

Метки: индолилпиперидина, производных, солей

...на силикагеле и элюируется смесью хлороформа с метанолом (10:1 об,), Фракции, содержащие нужное соединение, обьединяются и концентрируются при пониженном давлении. Остаток обрабатывается смесью фумаровой кислоты (83 мг) с метанолом (8 мл) и концентрируется при пониженном давлении до получения белых кристаллов, Эти кристаллы рекристаллизуются из этанола для получения 1-(2-(5-(4-ацетокси,5-диме(1 Н, и), 10,75(1 Н, с). 10 (2 Н, кв.; 3-8 Гц), 6,20(1 Н, д, 3=15 Гц), 6,8 -Масс (в/е): 517 (М), 213 (основ.). 7,75 (10 Н. и), 8.10 (1 Н, и), 10,76 (1 Н, с).Элементный анализ: СзоНз 5 йз 05 х Масс (е/е): 575 (М ) 531, 503, 285, 213х 1/2 .Фумарат.З/2 Н 20(основ.).Рассчитано: С 63,77, Н 6,68,й 6,97 . Элементный анализ: СззН 41 йз 06 хНайдено: С...

Номер патента: 1814646

Опубликовано: 07.05.1993

Авторы: Джон, Дэвид, Панкрас

МПК: C07D 233/58

Метки: имидазола, производных

...и выделяют це левой продукт, или в случае, когда В 6- СНгОН, его подвергают окислению с получением целевого продукта, где Я 4-СНО или СООН, или в случае, когда В 6-СНО в составе формулы П, возможно после алкилирования с производным формулы 1 восста181464 б ЗЗ 07.01,88 при й - СООН или группа М"зй М.1082 - н пропил или й-бутил,Вз О, СРэ или С 2 ГБ; Й 4 СООН, СНО илиСН 20 Него переводят в целевое соединение, где Р 1 -06,12.88 - при Вз-СООН или фенил, ос 15 тальные радикалы имеот указанные значения,Таблица 1 Т. пл. промежуточных соединений, йолученных из соединений формул Ю и 1 ЧТ, пл 0 С П име 162 - 163 139 - 143 СООСНз СООСЙз СН 2 ОК СН 2 ОН 6 л и ц а 1(щюдолжение) новить его с получением целевого продукта, где В 6 - СН 20 Н, или в...

Номер патента: 1814647

Опубликовано: 07.05.1993

Авторы: Жан, Жан-Пьер, Филипп, Эрик, Эрнст

МПК: C07D 233/64

Метки: 1-(1н-имидазол-4-ил)алкил-бензамиды, агонистическими, адренергических, антиишемическими, изомеры, обладающие, оптические, рецепторов, свойствами, хлоргидраты

...либо при больсоединения, исполпри температуре обнатной до темпераходимости в пристакого как мВ соотве иществления анию замещалкил-бенэа где Й 1, Й 2 - могут быть идентичными или различными, каждый из них представляет собой атом водорода или алкильный радикал; йз - атом водорода, алкильный или гидроксиалкильный радикал, амино- или гидроксильная группа; Ва - атом водорода или алкильный радикал, или Йз, Й 4 взятые вместе с атомом азота. с которым они соединены, представляют собой гетероциклический радикал, выбранный из радикалов пирролидино, пиперидино или морфолино; В 5, В 5 идентичные или различные, каждый из которых представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, алкильный или алкоксирадикал, причем по крайней мере один...

Номер патента: 1814648

Опубликовано: 07.05.1993

Авторы: Артур, Джон, Майкл

МПК: A01N 43/54, C07D 401/04

Метки: нитрометиленовых, соединений

...г, 25%), т. пл. 201 С.П р и м е р ы 9 и 10, Следующие соединения получают аналогично.9. 2-нитрометилен-(б-метокси-лиридил)гексагидропиримидин (76), т, пл 8,82 (широкий с, 1 Н). 10. 2-нитрометилен-(6-метокси-пиридил)имидазолидин (66%), т, пл, 194 С. ПМР (СООз), д:2,2 (м, 1 Н), 3,6 (м, 4 Н),3,93 (с, ЗН), 6,0 (с, 1 Н), 6,79 (д, 1 Н), 7,4 (д/д, 1 Н), 8,0 (с, 1 Н), 10,85 (широкий с, 1 Н),П р и м е р ы 11 и 12, Следующие соединения получают способом, описанным в примерах 7 и 8,11. 2-нитрометилен-(б-метилтио-пиридил)гексагидропиримидин (49%), т. пл.171 С,ПМР (СООз), д: 2,2 (м, 2 Н), 2,55 (с, ЗН),З,б (м, 4 Н), 6,0 (с, 1 Н), 7,2 (д, 1 Н), 7,35 (д/д,1 Н), 8,3 (д, 1 Н), 10,8 (с, 1 Н).12. 2-нитрометилен-(б-метилтио-пиридил)имидазолидин, т. пл. 210...

Номер патента: 1814860

Опубликовано: 15.05.1993

Авторы: Герасименко, Кьамынина

МПК: A01N 41/04, C07D 207/40

Метки: средство, фунгистатическое

...верхнем и запредельными уровнями Я концентраций и результаты опытов показаны в табл,Исследования фунгицидной активности а предлагаемого и известных соединений (ф проводили на смеси наиболее жизнеспособных микроскопических грибов, выявленных в условиях эксплуатации конструкций техники и сооружений: Тгйобегва Копп 90 Садозрог 0 гп цоззрсоа Тогоа сопчооса Репсцп осего-сЫогоп СерЬаозрогив асгетопоптвюй Сабозрогогп гезпае 1, гезпа аЫба. Для испытаний использовали суспензию смеси культур, в 1 мл которой содержалось 1-2 млн. спор, К 10 мл суспензии добавляли 2 мл питательной среды ЧапекДокс, Ка поверхность образца испытуемого материала (бумаг, ФЛТ- фторолоновая ткань, лакокрасочные покрытия) наносили18148 бО П р и м е ч а н и е. Цифры...

Номер патента: 1816282

Опубликовано: 15.05.1993

Авторы: Кармело, Марко, Сильвано

МПК: C07D 211/90

Метки: 2-аминоалкилтиометил-1, дигидропиридина, производных, энантиомеров

...12 ч при 50 С, Охлажденнуюсмесь выливают в 500 мл воды со льдом и10 экстрагируют 3 х 30 мл АсОЕ 1, После обычной обработки объединенные органическиеэкстракты выпаривают досуха, получаютсмесь диастереоизомеров 4/Я/2 /Я/ и4/К/2 /Я/-2-/2-формиламино-фенилэ 15 тилтио/метил-этоксикарбонил-метоксикарбонил-/м-нитрофенил/-6-метил,4 дигидропиридинов, которые разделяют высокоэффективной жидкостнойгроматографией на оксиде кремния /элю 20 ент АсОЕ 1 /гексан/. Более полярный диастереоизомер /1,7 г/ является пеной,менее полярный получают в виде кристаллического соединения /2,2 г, т. пл, 66-70 С,С 27 Н 2983075. 2/3 ЕЛО/,Используя описанную выше методику получают 2-/2-формиламиноэтилтио/метил-этоксикарбонил-метоксикарбонил-/м-нитрофенил/-6-метил,4-ди...

Номер патента: 1816283

Опубликовано: 15.05.1993

Автор: Манодж

МПК: A61K 31/33, A61K 31/47, C07D 215/42 ...

Метки: 4-аминопиридина, производных

...2-амино-.3-цианопиридина (360 мг, 3,0 ммоль) и дельта-валеролактора (360 мг, 3,6 ммоль) в 1,2-дихлорэтане (7,0 мл) добавляют хлорид титана (ч) (0,9 мл), после чего реакционную смесь выдерживают при температуре 90 С в течение 18 ч. После этого реакционную смесь быстро охлаждают путем добавления 150 водного раствора гидроксида натрия (200 мл) и энергично перемешивают с метиленхлоридом (200 мл, 25 мин). Потом реакционную смесь обрабатывают так, как описано в примере 15, и получают целевой продукт, 8, т,пл, 269-270 С (разлагается),П. р и м е р 17. 9-Амино,6-оксаза,2,3,4-тетрагидроакридинПо методу, описанному в примере 16, но с применением 3-амино-цианопиридина вместо 2-амино-цианопиридина получают целевой продукт, 16, т.пл, 237-238...

Номер патента: 1816759

Опубликовано: 23.05.1993

Авторы: Белецкая, Григорьян, Малхасян, Мартиросян, Товмасян

МПК: C07D 215/04

Метки: 3или2, 6-алкилхинолинов

...П р и м с ч ае. В заелемыс ппплтгы псушествления способа не включены примеры 9 и 10, где реьк-е .име и е ячхопз продукта вня оптииального температурного интерес. Ви илу, а р рмулыГР.,-К,+Н) по прототипу 222 . ябпилаеся р кислородной бюреткой, соединенной с манометром, Смесь перемешивают магнитной мешалкой при комнатной температуре до прекращения поглощения кислорода, Реакционную смесь подкисляют соляной кислотой, органический слой экстрагируют эфиром (50 мл х 3), эфир испаряют и остаток анализируют методом газожидкостной хроматографии с внутренней стандартизацией. Продукты реакции разделяют дробной перегонкой в вакууме, Получено 4,68 г 3-этил-пропилхинолина (90%).П р и м е р приведен в табл,1 под М 1, Другие примеры, подтверждающие...

Номер патента: 1816760

Опубликовано: 23.05.1993

Авторы: Белецкая, Григорьян, Малхасян, Мартиросян, Товмасян

МПК: C07D 215/04, C08K 5/3437

Метки: 2-пропил-3, 6-диэтилхинолин, вулканизации, качестве, полихлоропрена, ускорителя

...соляной кислотой, органический слой 0экстрагируют эфиром (50 мл х 3), эфир испаряют и остаток анализируют методомгазожидкостной хроматографии с внутренней стандартизацией. Продукты реакции разделяют дробной перегонкой в вакууме.Получено 7,15 г (63 мол, ф/,) продукта 1,Полученное соединение характеризует- ася следующими свойствами,Эмпирическая формула С 16 Н 2 ЮМол.м. 227,С 83,95; Н 9,55; И 6,501816760 Характеристика физико-механических свойств пленок и покрытий Примеры конкретного выполнения Вид испытаний Ми/и Контрольный опыт Композиция с соединениемВремя вулканизации при 100 С,ч Тоже при 70 С, ч Адгезия к металлу, МПа То же к бетону Предел прочности при разрыве, МПа Относительное удлинение Прочность покрытия при ударе, кгс/см...

Номер патента: 1816761

Опубликовано: 23.05.1993

Авторы: Ангеловская, Андронати, Яворский, Якубовская

МПК: C07D 243/38

Метки: 1-алкоксикарбонилметил-1, 4-бенздиазепин-2-онов, дигидро-3н-1, замещенных

...способ иллюстрируется 45 следующими примерами.П р и м е р 1, 6,8 г 7-хлор,2-дигидро- фенил-ЗН,4-бенздиаэепинонаприбавляют к смеси 0,66 г 18-Ки 1,57 г МеОМа в 50 мл толуола при перемешивании; Через 15 50 мин интенсивного перемешивания при комнатной температуре прибавляют 4,44 г метилового эфира бромуксусной кислоты и перемешивают 7 ч, Смесь промывают 50 мл насыщенного раствора 1 чаС 1, отгоняют 55 растворитель на роторном испарителе и получают 8,46 г (100%) (1) 1-метоксикарбонил метил-хлор,2-ди гидро-фен ил-ЗН,4-бенздиазепин.2-она, Продукт не нуждается в дополнительной очистке. Н О 11 кн тнт О -,м-с. - в-Й-с, Р, СГ 21 18-К-б СГ Найдено,: С 63,3; Н 4,5 ч 8,3.Вычислено.%: С 63,1 Н 4,4; М 8,3. В ИК-спектре...

Номер патента: 1816762

Опубликовано: 23.05.1993

Авторы: Древко, Петраков, Фоменко, Харченко

МПК: C07D 345/00

Метки: селенопирилия, солей

...соли отделяют, промывают эфиром, сушат. Выход (Ч) 2,53 (636), т,пл. 232-234 С,ПМР-спектр: СЕзС 02 Д/(СДЗ)ЯО = 1:1, 8,62 - 8,77 м.д, (М ЗН, кат), 7,57-7,96 м.д. (М., 10 Н, 2 Р 11).Найдено, : С 51,1; П 3,3; С 17.6, (С 17 Н 1 ЗЗеС 1)2 Еп С 12.Вычислено, : С 51,06; Н 3.27, О 17,73, П р и м е р 2, Процесс проводят по примеру 1, исходя из 11 н,раствора хлористого водорода в абс,метаноле. Время реакции 5 ч. Выход (И) 2 г (507 ь).П р и м е р 3. Процесс проводят по примеру 1, исходя из 10 н, раствора хлористого водорода в абсолютном метаноле. Время реакции 20 час. Выход(И) 1,2 г(30), В реакционной смеси присутствует непрореагировавший дикетон (ТСХ),П р и м е р 4, Процесс проводят по примеру 1, исходя из 13 н, раствора хлористого водорода в...

Номер патента: 1816787

Опубликовано: 23.05.1993

Авторы: Кормилова, Красовицкий, Михайлюк, Сердечная

МПК: C07D 221/14, C09K 11/06

Метки: 4-карбоксиметиламинонафталевой, n-карбоксиметилимид, зеленого, качестве, кислоты, люминофора, свечения

...58,4; Н 3,4; й 8,4.С 16 Н 12 Й 206.Вычисленоь: С 58,5; Н 3,7; М 8,5,ИК-спектр (в таблетках КВг)СО кисл 1755 смСО цикл 1670 см, 1710 см,СН 2 775 смКН 3330 см10 20 30 35 40 стекло, После испарения растворителя осторожно снимают яркоокрашенную флуоресцентную пленку. 50551 П р и м е р 2. Получение И-карбоксиметилимида 4-карбоксиметиламинонафталевой кислоты.Люминофор получают по примеру 1, но во время реакции поддерживают рН среды 11-12. Получают продукт с выходом 4,3 г(82%). Т.пл. 267-270 С. П р и м е р 3, Получение И-карбоксиметилимида 4-карбоксиметиламинонафталевой кислоты.4,6 г (0,016 моль) И-Карбоксиметилимида 4-хлорнафталевой кислоты, полученного как в примере 1, растворяют в 70 мл 4%-ного раствора ИН 40 Н, добавляют 2,4 г (0,032 моль)...

Номер патента: 1817053

Опубликовано: 23.05.1993

Авторы: Зырянова, Крупнов

МПК: C07D 413/12, G03C 1/30

Метки: галогенсеребряных, дубителей, желатинсодержащих, качестве, морфолинкарбамоилокси-пиколинийгексахлорид, морфолинкарбамоилокси-пиколинийтрихлорстаннаты, слоев, сурьмы, фотоматериалов

...в примере 2, эмульсию, добавки полива и компоненты защитного слоя берут в тех же соотношениях, отличие состоит в том, что дубители формулыберут для введения в эмульсионный слой (г/кг эмульсии 5 -ный ацетоновый р-р) и в композиции защитного слоя (г/кг композиции, 5 -ный ацетоновый р-р) в количествах, указанных в таблице.Вся последовательность операции как в примере 2, Результаты приведены в таблице.П р и м е р 14. Сравнительный по ТУ б-909-77, Также, как в примере 2, эмульсию, добавки полива и компоненты защитного слоя берут в тех же соотношениях, отличие состоит в том, что в качестве дубителя берут гексагидротриакрилоилотриазин,3,5 (Ду) (г/кг эмульсии, 2,5 -ный водно-спиртовой раствор) 0,325, а для введения в защитный слой (г/кг...

Номер патента: 1817777

Опубликовано: 23.05.1993

Авторы: Бобылев, Емельянов, Мелехов, Мельник, Федотов

МПК: C07D 301/32, C07D 303/04

Метки: 2-эпокси-7-октена

...150 г/ч, В верхнюю часть колонны при 63 С, соответствующей температуре верха, подают экстрагент 1-деканол со скоростью 170 г/час (молярное соотношение 1-деканол: 1,2- эпокси-октен = 10: 1), Давление верха колонны 2,7 кПа, флегмовое число 5, Сверху колонны отбирают гк -метилстирал, содержащий 20 мас,% 1,2-эпокси-октена, С куба колонны при 120 С (давление куба 10 кПа) отбирают 1;2-эпокси-октен концентрацией 45 мас.% в 1-деканоле, На второй колонне при давлении верха 2,7 кПа, температуре 66 С отбирают 1.2-эпокси- октен чистотой не менее 99 мас,%, Кубовый п роду кт испол ьзуют в качестве раздел я ющего аента, Выход 1,2-эпокси-октена 96%.П р и м е р 3. Исходную смесь, содержащую 87,2 мас,% 1,2-эпокси-октена и 12,8 мас,% а -метилстирола, и...

Номер патента: 1817778

Опубликовано: 23.05.1993

Авторы: Дженет, Джеральд, Теренс

МПК: C07D 451/02

Метки: 2-(циклопропилметокси, бензамида, кислоты, метил-8-азабицикло3, октан-3-ил)аминокарбонил, приемлемой, соли, фармацевтически, эндо)-n

...5-НТ-антагонистическую активность в соответствии снижеописанной методикой,Данная методика основана на способности к деполяризации 5-НТ блуждающегонерва п чего. 20Сегменты блуждающего нерва крыс помещают в камеру из плексиглаза и опрыски- .вают раствором Кребса, Для регистрацииразниц потенциалов, возникающих при добавлении различных концентраций 5-НТ наодин из концов сегмента нерва. используютэлектроды, закрепляемые на обоих концахуказанного сегмента, Таким способом получают кривые в координатах концентрация - отзыв по 5-НТ до и после уравновешивания сегмента нерва раствором Кребса,содержащим испытуемое соединение. Полученные данные обрабатывают по методуШилда, получая в результате меру антагонистической активности, выраженную в виде...

Номер патента: 1819259

Опубликовано: 30.05.1993

Авторы: Вивьен, Джон, Кевинь, Кристофер, Майкл, Поль

МПК: C07C 67/31, C07C 69/54, C07D 307/91 ...

Метки: акриловой, кислоты, производных, стереоизомеров

...получением2 Е, 1 "Е-изомера целевого соединения.,элюируемого первым, в виде бледно-желтого масла (1,06 г, выход 50%), которое кри сталлизуется при состоянии, давая белоетвердое вещество, температура плавления103-104 С. Аналитическая проба, перекри-.сталлизованная из смеси эфир-бензин, име 55ет температуру плавления 107-108 С,ИК-спектр (взвесь в. нуджоле): 1700,1630 см; 1 Н ЯМР (СОСз); д 3,68 (ЗН,с), 3,80(ЗН,м); 7,06(2 Н,с); 7,63 (1 Н,с) млн ; со льдом и экстрагируют эфиром. Экстракты промывают водой, осушают и концентрируют с получением сырого продукта в видеоранжевого масла (14,29 г). Испарительная дистилляция (0,3 торр. температура в печи140 С) дает Е-фенил-(2-бромфенил) этилен (12,53 г, выход 86 ОО) в виде бледно-жел-.,того. масла...

Номер патента: 1819260

Опубликовано: 30.05.1993

Авторы: "пьер, Анри, Жан, Жан-Мари, Жан-Ноэль

МПК: C07C 217/54, C07D 403/12

Метки: аминоалкоксифенильных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...С 1-С 4-алкилсульфонилокси ил и Со-С 1 о-арилсульфонилоксигруппа, вФФ от максимального сокращения)(-,2где А,Я 1 и Я 2 имеют указанные значения; 3Х - галоген, С 1-С 4 - алкилсульфонилоксиили Са-С 1 о - арипсульфонилоксигруппа, вприсутствии щелочного агента в среде полярного растворителя при температуре откомнатной до температуры кипения реакцианной смеси с последующим выделениемцелевого продукта в виде основания или соли.Способ по изобретению и фармакологическую активность полученных соединений 4иллюстрируют следующие примеры.П р и м е р 1. Получение 2-изопрои ил-(4-3-/К-метил-й-(3,4-диметокси-р-фенэтил)эминола пропилокси)бензолсульфонил)индолизин оксалата. 4а) 1-это ксикарбонил-изоп ропил-(4 метоксибензосульфонил)-индолизин.В 114 мл...

Номер патента: 1819261

Опубликовано: 30.05.1993

Авторы: Акихико, Масаси, Хироказу, Хироюки

МПК: C07D 207/14

Метки: пирролидина, производных, солей

...алетучий растворитель выпаривали в вакууме. К остатку добавляли воды (20 мл). а рНводного раствора доводили до значения 710 20 35 40 45 50 55 при помощи 1 н. соляной кислоты. Осажденное твердое вещество собирали путем фильтрации и высушивали в вакууме, в результате чего получали соединение(28,48)-1-бенэил(2)5-карбокси-пентен ил)4- (4-хлорофенилсульфониламино)-пирролидина (176 мг), Т.пл, 87-91 С,П р и м е р 6. Приведенные соединения были получены способами, аналогичными способам, описанным в примерах 2(1) и 5. (1) (28,48)-2-(2)-5-карбокси-пентенил- (4-хлорофенилсульфониламино)-1(2-хинолилметил)пирролидин.(18) (23,4 В)-1(2-бензотиазолилметил)-2(2)-5-карбокси- пентенил-(4-хлорофенилсульфониламино)-пирролидин.П р и м е р 7,...

Номер патента: 1819262

Опубликовано: 30.05.1993

Автор: Лоренс

МПК: A61K 31/395, C07D 215/14, C07D 235/14 ...

Метки: дихлоранилина, приемлемых, производных, солей, сольватов, физиологически

...в метаноле (7. мл) и. добавили фумаровую кис лоту(85 мг), Раствор выпарили под вакуумоми остаток растерли с сухим эфиром, что вызвало кристаллизацию, затем продукт перв- кристаллизовали из изопропанола (7 мл).Гигроскопические кристаллы быстро от 1819262(50 мл). Органическую фазу осушили и вы па 45 50 фильтровывали и обработали этилацетатом (75 мл) и 8 О, раствором бикарбоната натрия (25 мл). Органическую фазу осушили и выпаривали под вакуумом, в результате чего получили смолу, которую далее очистили методом ЖХ, элюируя системой толуол:этанол:триэтиламин (95:3:1 - 94.5:1), и получили смолу. При растирании ее с гексаном образуется указанное соединение в виде бесцветного порошка (320 мг).Т,пл.55-57 О,Анализ С 24 НзбС 2 Й 402Найдено, %; С...

Номер патента: 1819263

Опубликовано: 30.05.1993

Авторы: Арто, Кауко, Лаури

МПК: C07D 233/64

Метки: аддитивных, замещенных, имидазолов, нетоксичных, приемлемых, солей, фармацевтически

...фенилмагнийбромид из 0,51 г стружек магния и 3,3 г бромбензола. Кетон 3-(4-имидазолил)пропил-хлорфенила (2,3 г) растворили в тетрагидрофуране и по каплям в этот раствор при комнатной температуре добавили фенилмагнийбромид. После добавления реакционную смесь перемешивали при 40- 50 С еще 3 ч, Затем ее охладили и вылили в холодную воду. Воду сделали кислой при помощи соляной кислоты, Продукт экстрагировали в хлористом метилене, который испарили до сухости. Продукт как хлоргидрат рекристаллизовали иэ смеси вода-этанол, Выход 3,2 г.П р и м е р . 1-Бензил-(З,З-дифенилпропил)1 Н-имидазол и 1-бензил-(3,3-дифенилпропил)-1 Н-имидазол.4-(З,З-Ди фен илп ро пил)-1 Н-имидазол (2,6 г) растворили в 6 мл сухого диметилформамида, При перемешивании в...

Номер патента: 1819264

Опубликовано: 30.05.1993

Авторы: Поль, Сьюзан

МПК: C07D 239/46, C07D 239/48, C07D 403/06 ...

Метки: 4-диамино-5-(замещенных, пиримидинов

...С 10,61;2,4-Диамино-(3,4-диметокси-нафтилметил)-пиримидин (Ч Б).К раствору ЧА (1,37 г, 4,12 ммоль) вдиметилсульфоксиде (15 мл) добавляют10 трет-бутилат калия (0,973 г, 8,24 ммоль). азатем метилиодид (620 мг, 4,12 ммоль).Спустя 30 мин добавляют воду (25 мл),полученный осадок хроматографируют насиликагеле, элюируя смесью метанол-мети 15 ленхлорид (1:20). После перекристаллизации из этанола получают белые гранулы(0,60 г, 47 о ), т.пл, 228 - 230 С.Вычислено, ь: С 65,69; Н 5.85; й 18,05,С 17 Н 16 ч 402,20 Найдено,: С 65,70; Н 5,90; й 18,04,П р и м е р 10. 2,4-Диамино(4-амино 3,6-диметокси-нафтилметил)-пиримидиндигидрохлорид,Смесь 1-амино,7-диметоксинафтали 25 на (2,03 г, 10,00 ммоль), 2,4-диамино-оксиметилпиримидина (1,40 г, 10,0...

Номер патента: 1819265

Опубликовано: 30.05.1993

Авторы: Долэтрай, Поль

МПК: C07C 255/52, C07C 69/74, C07D 307/92 ...

Метки: аддитивной, аминометилпроизводных, кислот, нафталинка, нафталинкарбоновых, пригодной, производных, соли, фармацевтически, цианопроизводных, эпиподофиллотоксина

...выделяют б 1-(1 а, 2 а, Зр, 4 ф)-этил 1,2,3,4-тетрагидро-З-циан-окси-(3,4,5 триметоксифенил -нафталин-карбоксилат(1 Б, где Я 1 и Я вместе - ОСН 20; В и Я- ОСНз, В - СНз; Я - С 2 Н 5), т.пл, 215 -216 С.Вычислено, %: С 63,29; Н 5,53; й 3,08,С 24 Н 25 Й 08,Найдено, : С 63,16; Н 5,59; й 3,02,Спектр Н-ЯМ Р (СОСз, ): 1,17(т., ЗН, 7,3Гц), 2,62 (д., 1 Н, 4,4 Гц), 3,44 (д,д., 1 Н, З,З Гц,12,4 Гц), 3,74 (м., 1 Н), 3,74 (с., 6 Н), 3,80 (с.,ЗН), 4,06 (к 2 Н, 7,1 Гц), 4,53 (д., 1 Н; 5,9 Гц),5,07 (т., 1 Н, 3,8 Гц), 5,97 (д,д 2 Н), 6,03 (с.,2 Н), 6,42 (с 1 Н), 6,85 (с 1 Н).ИК-спектр (КВг, 1 макс), см: 3560, 2245,1725, 1590, 1230, 1128,П р и м е р 4. Раствор 1 ь (64 мг, 0;12ммоль) в обезвоженном бензоле (5 мл) ватмосфере азота обрабатывают...

Номер патента: 1819266

Опубликовано: 30.05.1993

Автор: Петер

МПК: C07D 333/36

Метки: 4-диметил-3, n-1-метоксипроп-2-ил-2, аминотиофена

...о т л иротиофей-вф полученный обработкой тиофеиона формулы26 1 п.о8 снъ 25где й - ведерщ, С 1-Св-алкил или С 2-С 4-алкаиеил,алкаикарбеиоеФ кислотой в присутствии и ив веюита Вювси-проевааеи, или. яегдв й - 61-СВ ал. кил, ебрабетяей гидрексгем натрия с теив и ююююе реведеииеяпаечвииайнатрийвай селий,4- 1 веетеРЮ 4 Ри. Шюиея 4 еюеюув Ферму, подвергаю ааеюе ЮРЮЮРВ В. Ют 4 ивВВеют ииРВЮ В 1 ВЮми". 1 Й,19 ивРеететюит и е ип пюипвеее ивт ипоручения И-(1-метоксипроп-ил) 2,4 юдиметид-З-аминотиофенв.3. Производные 2,4-диметил,3-дигидтротиофен-З.она формулы45 Н О лоты в 600 мл метанола добавляют по каплям при температуре 20-25 ОС(при внешнемохлаждении смесью лед (вода) за 3 часа 207г(2,1 моля) 34,5 перекиси водорода. Затемреакционную смесь...