C07D 231/14 — с гетероатомами или с атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца

Номер патента: 158279

Опубликовано: 01.01.1963

МПК: C07D 231/14

Метки: 158279

...что было показано опытами на лабораторных крысах. Цидазол эффективен для борьбы с тлей на декоративных растениях в оранжерейных условиях.Опыты показали, что препарат обладает сильным контактным и остаточным действием на филлоксеру.158279 В опытах с боярышниковой ло)кнощитовкой было показано, что цидазол почти полностью уничтожает личинки. При этом применяли раствор цидазола 1- (2-цианэтил) -3-метил-диметиламинокарбоксипиразола концентрации 1; 0,5; 0,1; 0,01; 0,005 и 0,001%,П р и и е р. Смесь 13,2 г 1-(2-цианэтил) -З-метилпиразолона, 18,1 г хлорангидрида димстилкарбаминовой кислоты и 25 г измельченного прокаленного поташа в 60,нл бензола кипятят на водяной бане 4 час с обратным холодильником, Реакционну 1 о смесь отмывают от...

Номер патента: 188500

Опубликовано: 01.01.1966

МПК: C07D 231/14, C07D 403/04

Метки: 188500

...пл, 179 в 1 С (из спирты рыз,гогкенисх), Х-бспзоильпое производное 5 по Шопен-Бауману - т, пл. 107 - 108 С (изводюго спирты) . Определение молекулярного веса масс-спекрометрнчески даег массовое число 192, Уфспектр - .х 250 пг 1 и 1 ив 3,90, г.; 388 гггр, и ив 2,31. ИК-спектр О имеет инте спинуо полосу поглоценпя 3207и 1569 сл , соответствуопис МН - , С 1 ч -С =- С- - в.енным колеогнп 5 з.Окис.епе полученного вещества пермынгтол и целочпой среде приводит к полу ченпю 3,4,5-пиразолилтрпкислоты, котораяпдептична с кислотой, полученной прп окислении 3,4,5-триметилпиразола. Подобного же рода превращения происхс т под действием хлорокиси фосфора на 1- гопионилпиразоли- О ны, 1-ацетил 4-этил-пропилпиразолины,П р и м е р 2. Дегидрпрование...

Номер патента: 241447

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Дарбин, Мацо

МПК: C07D 231/14

Метки: 5-диметил-пиразола, n-(p-okcиэtил

...химии А янской СС аявител СОБ ПОЛУЧЕНИЯ Л 1-(-ОКПИРАЗ ИЭТИЛ)-3,5-ДИМЕТИЛА ют 11,2 г (выхододукта.пиразола с т. кип, т который при пл, 69 - 70 С (из я к области получени огут найти применени получения Л 1 ола, заключаю азол подверга этилена в пр 95 - 100 С с п енного проду-ф-оксищийся в ют взаисутствии оследуюкта извебретенияр-оксиэтнл) -3,5-димеся тем, что 3,5-дпмевзаимодействшо с ствии воды при темледующим выделениизвестным способом. дмето учения Л 1-( отличаю щии подвергают на в прпсут 100 С с пос го продукта 3,5-ди- тостен 9,6 г моль) мпулу ечение есь пеЛ 1- (р-ок и этилен пулу п иразола, оды. Зап водяной реакцио сиэтил)- . В толс омещают 44 г(0 Способ потилпиразолатилпиразол5 окисью этплпературе 95 -ем полученн бане в ную сх...

Номер патента: 241448

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Мацо, Митардж

МПК: C07D 231/14

...щелочи в бензоле при температуре 70 - 80 С с последующим выделением полученного продукта известным способом.П р и м е р. П о л у ч е н и е Х- (2,3-э п о к с и- пропил) - 3,5 - диметилпиразола. В трехгорлую колбу, снабженную механической мешалкой и обратным холодильником, помещают 9,6 г (0,1 моль) 3,5-диметилпиразола, 27,6 г (0,3 моль) эпихлоргидрина и 60 мл бензола. При интенсивном перемешивании прибавляют 11,2 г (0,2 моль) порошкообразного едкого кали и реакционную смесь нагревают при 70 - 80 С в течение 10 час.Бензольный раствор отфильтровывают и после уделения растворителя остаток перегоняют в вакууме. Получают 8,4 г (выход 55,2 оггс от теоретического) Х- (2,3-эпоксипропил) -3,5 диметилпиразола в виде бесцветной жидкостис т. кип,...

Номер патента: 247959

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Бородкин, Виноградова, Институт, Кожевников, Рыженков, Хромов

МПК: C07D 231/14

Метки: 1-алкилпиразол-3, 4-дикарбоновых, бис-(алкиламидов)"-нтнв, кисддт, о12лл5«», тэхичеснай

...добавляют раствор метилата,натрия, приготовленный из 7,8 г (0,34 г атом) натрия в 225 мл метанола, и затем 100%-ный избыток галоидного алкила. Реакционную смесь слабо кипятят с обратным холодильником 10 час (в случае применения йодистого метила) или 16 час (в случае применения бромистого аллила). С бромистым этилом смесь кипятят 7 час, затем охлаждают, вводят еще половину взятого количества С 2 Н-Вг и кипятят таким образом еще 7 час, Затем отгоняют метанол, добавляют 90 мл 33%-ного водного раствора метиламина или соответствующее количество водного аммиака, закрывают колбу и оставляют на 12 час,При получении бисметиламида или диамида 1-метилпиразол,4-,дикарбоновой кислоты через 12 час отфильтровывают осадок бисметиламида (или диамида)...

Номер патента: 271523

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: Всесоюзный, Горбунова, Институт, Кутчак, Либерман, Машковскйй, Московский, Суворов, Химико

МПК: C07D 231/14, C07D 403/04

...Получают 8,5 г (85 ч/, от теории) этилового эфира 5- (пндолцл) -пцразол-карбоновой кислоты с т, пл. 183 - 185 С (из разбавленного спирта).271523 Предмет изобретения Сосзавитель И, Бочарова 1(орректор Л, веденеева Рсда ктор С. Л аз а рева Заказ 28814 Тираж 480 Подпи иое111 КИПИ Кочитсза иосдам изобретсиий и открытий при Совете Мииистров СССР11 осква, уК, Раушская иаб., д. 4/5 Типографии, ир. Саиуиова, 2 3Найдено, %: С 66,17; 66,10; Н 5,2 с 1; 5,24; К 16,35; 16,38.С, НК,О,Вычислено, %: С 65,87; Н 5,13; К 16,46.ИК-спектр: 3440 см- (К - Н нндольного кольца); 3145 см-т (К - Нпиразола); 1715 см 1 (С - О - С эфирной группы); 1260, 1040 см- (С = С = С эфирной группы).П р и м е р 3. Способ получения 5-(пндолил) -,пиразол-карбоновой...

Номер патента: 352899

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Абдуллаев, Гигиенова, Махсумов, Насриддинов

МПК: C07D 231/14

Метки: 3-метиленоксифенилферроценилпиразола

...С,Выход составляет 51,7 % (от теоретического).1-1 айдено, й: С 67,14; 66,91; Н 5,21; 6,17;Х 7,61; 7,74; те 15,81; 15,57.Вычислено для СзоНтз ГеОХ, %: С 67,04;115,02; Х 7,82; Ге 15,64.Претеполагаемая стр.ктра 3-метиленокси- феннлферроценилппразола Ф-сО-СН,-С - СНы о Г О те юМН что прспаргнловый за подвергают взанновт в среде органитечение 72 час при ающийся в том,-ферроценилфенотвию с диазовтетарастворителя вной тем пер а гуре. за ключ эфир и модейс чеоког комнав Строениеами. Изобретение относится к способу получения нового соединения, производного пиразола, которое может, найти приленение в медицтоне в качестве физиологически активного вещества и также использоваться в качестве пластификатора отлн стаоилизатора.,Предложенный способ...

Номер патента: 368256

Опубликовано: 01.01.1973

Автор: Авторы

МПК: C07D 231/14

Метки: пиразола, производных

...структура 3-(метоксигексаноил) -пиразола35СН;(СН 2) С-ОСНОВ-С - СН"и и иО Ю СНХНподтверждена ИК-, ЯМР- и масс-спектроско 40пией.Пр и м ер 4. 3-(Метоксиоктаноил)-пиразол.В условиях примера в результате взаимодействия 0,55 г (0,013 моль) диазометана в 4525 мл серного эфира с 2,16 г (0,012 моль)октаноилпропаргилата в течение 72 час получают 1,92 г (72,6 о/, от теории) подвижнойжидкости бледно-желтого цвета, п 2 ро 1,4790,Д ф 1,0287.50Найдено, о/,: С 64,11, 68,89; Н 9,03, 9,27;И 12,61, 12,44. МКр 62,03.С 12 Нао 02 Х 2Вычислено, /о. С 64,29; Н 8,93; М 12,50.МКр 62,43,Предполагаемая структура 3-(метоксиоктаноил)-пиразолаСНДСНг еС-ОСНОВ-С - СНи и и 60ХНподтверждена ИК-, ЯМР- и масс-спектроскопией. 65 4П р и м е р 5....

Номер патента: 413676

Опубликовано: 30.01.1974

МПК: C07D 231/14

Метки: 413676

...полчаот кристаллический гидрохлорид 1- (4-фторфенил) -5-метил- 1-оксо- (4-фенил - 1,2,5,б-теграгидро-пиридил) -пропил -пиразола, который плавится после перекристаллизации из изопропанола при 192 (с разложением). Свободное соединение получают обработкой ги- рохлорида надлежащим щелочным средством, например 1 н. водным натровым щелоком.П р и м е р 5, Смесь из 4 г 4-ацетил-феппл-метилпиразола и 3,2 г парафор:альдегида в 60 мл этанола обрабатывают 3,92 г гидрохлорида 4-фенил,2,5,б-тетрагидропиридина и четырьмя каплями концентрированной соляной кислоты и кипятят ее 24 час с обратным холодильником. Полугидрат гидрохлорида 5-ме 510 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 тил-1-оксо-(4-фенил,2,5,б-тетрагидро - 1- пиридил)-пропил-фенилпиразола...

Номер патента: 453404

Опубликовано: 15.12.1974

Авторы: Бернашевский, Изобретени, Степан, Якоби

МПК: C07D 231/14

Метки: кислот, пиразол-3-карбоновых

...пористой перегородкой для диспергированпя газового потока, снабженную обратным холодильником, загружают 10 лгл 98%-ного З-метилпиразола, 100 игл 65%-ной серной кислоты, 0,8 г сульфата марганца, 0,5 г хлорида хрома и прп температуре 75 С пропускают озонированный воздух или кислород, содержащий 1 - 8 об.% озона, Процесс заканчивает после поглощения 85 - 90 об.% озона от теоретически необходимого количества. Затем к оксидату добавляют 0,5 - 2 лгл бисульфпта натрия и нейтрализуют 40%-ным раствором едкого натра до рН 2 - 5. Реакционную смесь упарпвают досуха и экстрагируют 150 мл ацетона, фильтруют, остаток промывают ацетоном, потом ацетон отгоняют на водяной бане, Сухой остаток перекристаллизовывают из воды и сушат при 80 - 90 С. Получают...

Номер патента: 565630

Опубликовано: 15.07.1977

Авторы: Генри, Джон, Мартин

МПК: C07D 231/14

Метки: пиразола, производных

...приготовляют раствор 154 г (2 ,моля) 1-метил-нитро-стирилимидазола в смеси 2,5 л метанола, 1,5 л метиленхлорида и 200 мл воды, При помощи водяной бани в колбе поддерживают комнатную температуру, Через раствор пропускают смесь озона и кислорода (37 О Оз) со скоростью 1,1 л/мин, Образование озонида контролируют время от времени газожидкостной хроматографией (ГЖХ) и тонкослойной хроматографией (ТОХ). Озонолиз длится 25 ч, к концу раствор приобретает палево-желтую окраску.Раствор 594 к йодистого натра в 2 л воды и 400 мл уксусной кислоты перемешивают в круглодонной емкостью 10 л колбе, достаточно быстро вливая раствор, полученный при озонолизе, и поддерживая температуру ниже 40 С при аомощи бани с ледяной водой. После 10-минутного...

Номер патента: 582758

Опубликовано: 30.11.1977

Авторы: Генри, Джон, Мартин

МПК: C07D 231/14

Метки: пиразола, производных

...этанола нагревают 1 часпри температуре кипения с обратнымхолодильником, В полученную реакционную смесь вливают 100 мл воды ипотемневшую смесь охлаждают до комнатной температуры. Смесь подщелачивают концентрированной гидроокисьюаммония и отфильтровывают для выделения темного осадка. Твердое вещество хроматографируют на силикагеле,используя этилацетат в качестве раст,ворителя и элюента и получают двасоединения Ь и В.Соединение )1 имеет т.пл . 154-157 Соно соответствует - по данныи элементного анализа ,5-(этиламино)л 1-метил-(1-иетил-нитро-имидазолил) пиразолу.соСоединение В имеет т.пл, 81-Зь: Си по данйым ЯМР- и ИК-спектровпредставляет 5-(диэтиламино)-1-метил-(1-метил-нитро-имидазолил)-пиразол,П р и м е р 13, Получение...

Номер патента: 727643

Опубликовано: 15.04.1980

Авторы: Безуглый, Березнякова, Воронина, Черных

МПК: A61K 31/4245, A61P 3/10, C07D 231/14 ...

Метки: 4-антипирилоксаминовой, активность, амиды, замещенные, кислоты, проявляющие, сахароснижающую

...осадок, отфильтровывают, сушат и кристаллизуют из этанола.Выход 2,4 г (75,9) .П р и м е р 2, Циклогексиламид И-(4-антипирил) -оксаминовой кислоты,К раствору 3,0 г (0,01 г моля). этилового эфира Б-(4-антипирил) в оксаминовой кислоты в 1, мл этанола прибавляют 1,0 г (0,01 г моля) циклогексиламина и оставляют стоять на 12 ч при 20-25 С. Реакционную массу обрабатывают 40 мл эфира, отфильтровывают и кристаллиэуют. Выход 2,7 г (75,8)Свойства полученных веществ свейены в табл. 1.фармакологические исследования показывают, что 4-антипирилоксамиды проявляют выраженную сахароснижающую активность и низкую токсичность (табл. 2) .Максимальный эффект гипогликемического действия под влиянием препаратов проявляется за 6,8 и 10 ч, Так, соединения Р 1 и 2...

Номер патента: 1189326

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Бруно, Вольфганг, Петер, Райнер

МПК: A01N 43/56, C07D 231/14

Метки: варианты, гербицидное, его, средство

...г. Ужгород, ул. Проектная, 4 Составитель Р. СтрельцовРедактор О. Колесникова ТехредС.Мигунова Корректор И. Зрдейи1189326 1 А активное 16,66 66,66 веществоКсилолПродукт присоединения8-10 моль окиси этилена к 1 мольИ-моноэтаноламида олеиновой кислоты Кальциевая соль додецил- бензолсульфоновой кислоты Продукт присоединения 40 моль окиси этилена к 1 моль касто 8,34 4,17 0Р,ОС гСН 3 ЗМ 20 ровогомасла1 Б активное 41725 16,6633,3425,0 6,66 8,34 16,66 20,80 54,20 8,34 9, 1 О 81, 808,34-25 Изобретение относится к области химических средств борьбы с сорной и нежелательной растительностью, а именно к гербицидному средству на основе производных пиразола, 5Цель изобретения - повышение гербицидной активности средства, со-. держащего в качестве...

Номер патента: 1395632

Опубликовано: 15.05.1988

Авторы: Данилейко, Марков, Слезко, Шкиль

МПК: C07D 231/14

Метки: 3-дифенил-4-карбоксипиразола

...кислоты (й = 1,39 г/см) и 0,05 мл (0,7 ммоль) уксусного альдегида.Реакционную масо су нагревают до 90-100 С, выдерживают до полного прекращения выделения 40 ;окислов азота, прибавляют 10 мл воды и охлаждают. Осадок отфильтровывают, промывают и сушат при 100-120 С. Выход 95,6 Ж. Т,пл. 2 Д 1,5-202,0 С.Аналогично примеру 1 осуществляют 45 получение целевого продукта с различным содержанием основного катализатора (КаКО ) и дополнительных катализа 2 торов (ацетальдегида или бензальдегида), 50 Изменяемые параметры реакции и свойства полученного 1,3-дифенил- -карбоксипираэола (соотношения указаны в г/молях) указаны в таблице.Таким образом, предлагаемый способ получения по сравнению с известным способом, заключающимся в окислении...

Номер патента: 1422996

Опубликовано: 07.09.1988

Автор: Джеймс

МПК: C07D 231/14

Метки: пиразола, производных

...1-1 Н 35пиразол-карбоновой кислоты.Газообразную соляную кислоту про"булькивают через раствор 26 г сложного этилового эфира 5-амино- 2(трифторметил)-4-хлорфенилН-пиразол-карбоновой кислоты, растворенного в 250 мл хлороформа в течение1 мин, Затем хлористый нитрозил пробулькивают через раствор в течение10 мин. Реакционную смесь нагревают,на паровой ванне и летучие удаляютпри пониженном давлении. Остатокрастворяют в горячем этаноле, очищают древесным углем и продукт кристаллизют, получают 16,6 г сложногоэтилового эфира 5-хлор- 2-(трифторметил)-4-хлорфенилН-пиразоло4-карбоновой кислоты. Т.пл. 67-69 С.;ей и перекристаллизовывают из спирта(древесный уголь), получают 3,75 гсложного этилового эфира...

Номер патента: 1440343

Опубликовано: 23.11.1988

Авторы: Гароль, Джеймс

МПК: C07D 231/14

Метки: пиразола, приемлемых, производных, солей, фитологически

...С. 20 кипения с обратным холодильником вВычислено,: С 44,03; Н 2,35; . течение 4 ч, охлаждают, разбавляютводой и подкисляют. Смесь фильтруютС, Н С 1 НО и твердый осадок промывают этилаце 1 7 13Найдено ,: С 4 3 , 93 ; Н 2 , 3 7 ; татом, как показано в примере 8, по 25 лучают 3,8 г целевого продукта, т.пл.оП р и м е р 8. Получение 4-карбо-211 С с разложением.кси-(4-метилфенил)-5-пиразолкарбо- Вычислено, Е:С 58 77 Н 4 52;в у ю эИ 17,13.К 10 г этилового эфира 5-циано- С Н,Н,О,-1-(4-фто фенил)-5-пиразолкарбоное для растворения смеси. Смесь пе- ксамида.ремешивают при температуре кипения З 5 2,5 г этилово фг этилового эфира 5-цианос обратным холодильником в течение (4-фторфенил)-4-пиразолкарбоновой8 ч и оставляют стоять в течение кислоты и 2 б...

Номер патента: 1447281

Опубликовано: 23.12.1988

Автор: Джеймс

МПК: A01N 43/56, C07D 231/14

Метки: пиразола, производных

...рым борются, типом применяемой готовой Формы препарата, способом применения, конкретчой разновидностью растений, климатическими условиями и т.п.Гербицндное действие предлагаемых соединений иллюстрируется следукоим экспериментом.Составлены испытательные соединения для применения путем растворения соединения в растворителе, полученном путем комбинации Токсимула К и Токсимула Б (запатентованные смеси анионных и неионных поверхностноактивйых агентов фирмы "Степан компани", Нортфильд, шт. Иллинойс), со смесью 1: 1 (об/об) ацетон - этанол. Раствор растворитель - соединение разбавляют деионизированной водой и применяют до всхода. Степень гербицидной активности определяют путем распределения обработанных растений на категории...

Номер патента: 1482524

Опубликовано: 23.05.1989

Авторы: Брайен, Вивьен, Джон, Кевинь, Поль

МПК: C07D 207/08, C07D 231/14, C07D 233/66 ...

Метки: 2-гетарил-3, кислоты, метиловых, метоксиакриловой, эфиров

...суспензии карбоната калия (2,6 г, 0,018 моль) в ДМФ (25 мл) добавляют по каплям метил Э-гидрокси- (5-фенил,2, 4" триазол 351-ил)акрилат (2,2 г, 0,009 моль) в ДМФ (1 О мп). После перемешивания вФтечение 1,5 ч при комнатной темпера" туре добавляют диметилсульфат (0,87 мл, 0,009 моль) (легкая экзотермия). Данную смесь перемешивают в течение Э ч, затем выпивают в воду (150 мл) и экстрагируют этил-ацетатом(375 мл). Экстракты промывают соле 45 вым раствором, сушат и упаривают при пониженном давлении, давая чистое масло. Очистка с помощью хроматографии на колонкеиз силикагеля с использованием в качестве элюента этилацетата дает целевое соединение (1,5 г, 64 ) в виде чистого масла,П р и м е р 4....

Номер патента: 1579457

Опубликовано: 15.07.1990

Авторы: Джеймс, Эдди

МПК: C07D 231/14

Метки: 1-трет-алкил-5-циано-1н, кислоты, пиразол-4-карбоновой, сложного, эфира

...и перемеши- вый эфир (100 мл) и насыщенный соле"вают 24 ч. Реакция практически завер-вой раствор (100 мл) для растворенияшается по данным высокоэффективНой масла, Выделяют органический слой,хроматографии. Реактор открывают, дав промывают 100 мл воды и сушат надление снижают до атмосФерного (О пси сульфатом магния, Растворитель удаляизбыточного). Раствор концентрируютют при пониженном давлении до получедо масла, удаляя ацетонитрил при пони- ния 0,66 г (91,8% выход) сложного этиженном давлении.лового эфира 1-трет-бутил-цианоДобавляют 50 мл воды и 100 мл ди -1 Н-пиразол-карбоновой кислоты вэтилового эфира для того, чтобы раствиде масла.ворить масло. Выделяют органическийП р и м е р 6. 1-трет-Бутил-циаслой и сушат его над сульфатом натрия,...

Номер патента: 1597099

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Беат, Вернер, Ханс

МПК: C07D 231/14

Метки: 5-дифенилпиразол-3, карбоновой, кислоты, производных

...кг семян,970996Протравливание семян эмульсионными концентратами активных веществпо методу влажного протравливания,Протравливание путем окунания семян в бульон с 50-3200:м,д, активнолго вещества в течение 1-72 ч и в соответствующем случае последующего высушивания семян (протравливание оку 10 нанием)Протравливание семян или обработка проросших ростков является предпочтительными методами нанесения, таккак обработка активным веществомполностью направлена на целевую культуру Как правило, применяют 1-500 гантидота, предпочтительно 5-250 г на100 кг семян, причем в зависимостиот методик, которые делают возможным 20 добавление других активных веществили микроэлементов, указанные граничные значения концентраций могут отклоняться от нижних или...

Номер патента: 792866

Опубликовано: 15.11.1991

Авторы: Борисенко, Буров, Жуков, Загоревский, Зыков, Кирсанова, Климова, Крылова, Майский, Чистяков, Шмарьян, Яворский

МПК: A61K 31/415, A61P 25/32, C07D 231/14 ...

Метки: 3-дифенилпиразол-4-карбоновой, алкоголю, амиды, влечению, кислоты, обладающие, способностью, уменьшать

...потребление алкоголя остается уменьшеннымпо сравнению с исходным уровнем (фон) на43% (р . 0,01). Сходные результаты получены у крыс 19-месячных "алкоголиков" (см.примеры 4 и 5).Таким образом, результаты изучениявлияния соединений 1 б и 1 з на потребление15%-ного растзора з Ганола ь условиях свободного выбора между водой и алкоголемсвидетельствуют о том, что эти соединенияуменьшают у живстных влечение х алкоголюпри разных сроках экспериментального алкоголизма, Указанные соединения могутбыть использованы в медицине с цельюфармакологического воздействия, снижающего патологическое влечение к алкоголю.П р и м е р 1, 1.05 о и влияние веществ1 а-Й на эффекты тиопентала натрия, зтанолаи ацетальдегида при субнаркотических инаркотических...