Патенты с меткой «5-бензтиазепина»

Способ получения производных 1, 5-бензтиазепина

Загрузка...

Номер патента: 1189342

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Катсухико, Нобуюки, Сусуму, Тосио, Хидефуми

МПК: A61K 31/554, C07D 281/02

Метки: 5-бензтиазепина, производных

...комнатной температуре. После добавления по каплям. уксусного ангидрида (0,32 г) в течение периода времени, равного 30 мин, эту смесь подвергают дополнительному перемешиванию при комнатной температуре в тече ние 1,5 ч. Полученную таким образом смесь подвергают той же самой обработ ке, которая была описана в примере 2,4 с получением в результате соедине ния (Ш) (0,48 г, 897 ет теоретического выхода), т,пл. 198-200 С. Когдаоэтот продукт был подвергнут церекрис" таллиэации иэ этанола, то в резуль-. 35 40 45 50 55 тате был получен чистый продукт с т.пл. 200-202 С.3.2. То же самое соединение (11), которое использовалось в примере 3,1 (1,00 г), подвергают растворению в И,Н-диметилформамиде (2 мл) и к полученной смеси производят добавление...

Способ получения производных 1, 5-бензтиазепина

Загрузка...

Номер патента: 1194276

Опубликовано: 23.11.1985

Авторы: Катсухико, Нобуюки, Сусуму, Тосио, Хидефуми

МПК: A61K 31/554, C07D 281/02

Метки: 5-бензтиазепина, производных

...к хлороформу (1 О мл). Полученную таким образом смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 2 ч.Хлороформный раствор концентрируюти подвергают тонкослойному хроматографированию с использованием силикагеля (в качестве проявителяиспользуют смесь, состоящую из бензола и этилацетата в соотношении1:1), с получением в результатеацетанилида 62 мг (88,3% ) и соединения формулы (1 Ч), 159 мг (89,2%от теоретического выхода), т,пл.196-198 С.Р, Процесс ведут аналогично примеру ЗА, эа исключением того, чторазличные амины, как показано втабл. 2, используют вместо диметиламина. В результате получают соепинение формулы (1 Ч),Выход соединения формулы ЕЧ прииспользовании раэличных аминов представлен в табл. 2,Таблица 2 ф Получают путем...

Способ получения производных 8-хлор-1, 5-бензтиазепина или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1299508

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Микио, Таку, Токуро, Хиромити

МПК: A61K 31/554, C07D 281/02, C07D 281/10 ...

Метки: 5-бензтиазепина, 8-хлор-1, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...натрия, а затем экстрагируют хлороформом, Хлороформныйр аствор промывают водой, сушат и з атем упаривают при пониженном давлении для удаления растворителя, Остаток превращают в его с-тартрат, азатем перекристаллизовывают из этанола. Получают 3,28 г с -тартрата(+)-цис-(4-метоксифенил)-3-окси-хлор,3-дигидро,5-бензтиазепин(5 Н)-она, 0,57 г гидрохлорида2-(диэтиламино)этилхлорида, 1,24 гкарбоната калия и 30 мл ацетона обрабатывают аналогично примеру ба.Неочищенный продукт превращают в егофумарат, а затем перекристаллизовывают из этанола,Получают 1,22 г фумарата (+)-цис-(4-метоксифенил)-3-окси- 2-(диэтиламино)этил 1-8-хлор,3-дигидро - 1,5-бензтназепин(5 Н)-она, тпл,146-147,5 С, (Ы) + 91,0 (С= -1,О,метанол).б, Смесь 0,67 г...

Способ получения производных 1, 5-бензтиазепина или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1358784

Опубликовано: 07.12.1987

Авторы: Микио, Таку, Токуро, Хиромити

МПК: A61K 31/554, C07D 281/10

Метки: 5-бензтиазепина, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...С.ИК,(ж ): 3510 (ОН) р 1695; 1660 (С = О) .ЯИР (СПС 1), м.д.: 3,03 (ЗН, синглет, ОСН); 3,80 (ЗН, синглет, ОСН )р 5,09 (2 Н, синглет, СН С Н .)р 7,29 (5 Н, синглет, СН С НоДв =-133,30 (С=0,582, метанол).В. 1,7 мл 25 -ной смеси бромистый водород - уксусная кислота добавляют к раствору 1,07 г (-)-цис-(4-метоксифенил)-3-окси-12-(М-бензилоксикарбонил-М-метиламино)этил -8- хлор,3-дигидро,5-бензтиазепин 5 Н-она в 2 мл бензола при охлаждении льдом, смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 2 ч. Затем к смеси добавляют эфир и выпавшие в осадок вещества собирают с, помощью. фильтрования и промывают эфиром.К указанным осадкам добавляют воду, бензол, смесь подщелачивают карбонатом калия. Бензольный слой собирают, промывают водой,...