Патенты с меткой «кислотно-аддитивных»

Номер патента: 416937

Опубликовано: 25.02.1974

Авторы: Гоффман, Иностранец, Иностранна

МПК: C07D 213/67

Метки: кислотно-аддитивных, пиридоксина, солей

...(0,10 моль) и 3,6 г диметилфурмата (0,025 моль) на масляной бане при 190 С в течение 3 час. Отгоняют непрореагировавшие исходные соединения. К остатку от перегонки (аддукту Дильса - Лльдера) прибавляют 200 мл воды и воду опять отгоняют для удаления с азеотропом следов диметилфумарата.В четырехгорлую колбу емкостью 300 мл, снабженную смесителем, термометром, капельной воронкой и газоподводной трубой, прибавляют в атмосфере аргона 500 мг пиридоксин-гидрохлорида, 10 мл воды и 12 мл 94%ного этилового спирта и к полученному раствору прикапывают при 25=С (водяная баня)раствор указанного аддукта Дильса - Лльдера5 в 6 мл 94%-ного метилового спирта в течение 2 час, Массу перемешивают еще 15 часпри комнатной температуре, рН полученнойсмеси...

Номер патента: 453837

Опубликовано: 15.12.1974

Авторы: Великобритани, Грэхэм, Иностранцы

МПК: C07D 217/24

Метки: кислотно-аддитивных, производныхтетрагидроизохинолина, солеи

...с т. пл. 190 в 1 С (из изопропанола - эфира).Используемый как исходное вещество 2-2.-циклогексил- 3,4-диметилфенил) -3-оксопропил -6,7- диметокси-метил 1,23,4-тетрагидроизохинолингидрохлорид можно получить следующим образом.4- (2-Циклогексилацетил) -1,2- диметилбен 6зол получают аналогичным примеру 1 образом из 107 г 2-циклогексилацетцлхлорида,94 г алюминийхлорида и 70 г ортоксцлола вдихлорметане.5 Смесь 23 г 4-(2-циклогексилацетил)-1,2-диметилбензола, 24,4 г 6,7-диметокси-метил - 1,2,3,4 - тетрагидроизохинолингцдрохлорида,4,5 г параформальдегида, 0,2 мл концентри.рованной хлористоводородной кислоты ц 50 млО метанола нагревают в течение 72 ч с обратным холодильником. Другие...

Номер патента: 553929

Опубликовано: 05.04.1977

Авторы: Бернхард, Вернер

МПК: C07K 14/585

Метки: кислотно-аддитивных, пептидов, солей

...перемешивают 4 час при 40 ОС,разбавляют 100 45мл диэтилового эфира и 100 мп петролейного эфира, отфильтровывают студень, расвворяют его в смеси метанол - вода (85:15),осаждают днэтиловым эфиром и растворение и осажпение повторяют еше раз, т.пп, 198- 50199 С, В 0,41, В 050; В 035.й) Н-Глн-Тре(тБу)-Асн-Тре(тБу)-Гли щВалщфГпи-А па-П ро3,1 г синтезированного Х -производного гидрируют в 120 мл 80","-ного трифторэтанопа в присутствии 310 мг 10% ногопаппапия на угле до насышения. Рильтратконцентрируют до 5 мл, прибавляют 40 мл воды, выдс 1 жнваюг в те 1 еш 1 е ночи при ООС и отр 1 льтров 11 ваьг но 1;п 11 О 11 г 11 д т, пп, б 0 29240 С (разп); В 020 Б 0,32 й, 0,18.к) Х- Тре( тБу)-Фен-Про-Глн-Тре(тБу)- -Ас 1-Т 1 ( тБу)-Гли-Вал...

Номер патента: 589911

Опубликовано: 25.01.1978

Авторы: Кристобал, Мигель, Хосе

МПК: C07D 213/40

Метки: 5-диметилбензойной, амидов, замещенных, кислотно-аддитивных, кислоты, солей

...приохлаждении коагулирует, Осадок отфильтровывают и перекристаллизовывают из смесибензол-петролейный эфир обычным способом.( 3-Пиридил) метиламид 3,5-диметилбензойной кислоты представляет собой белое веощество с т.пл. 91-92 С (.некоррелированная).Выход 78%,Найдено, %: С 74,92, Н 6,75; Й 11,69 0"Вычислено,%: С 7497; Н 6,71; Й 1165.С 5 Н 16 Й 20Основание (мол, вес 240, ЗО), растворяется в кислотах хлороформе, эфире, бензо 45ле и ацетоне,оТ, пл. хлоргидрата 222-224 С (метанолэфир),П р и м е р 3, В двугорлую колбу емкостью 250 мл, снабженную электромагнитИной мешалкой, термометром, хлоркальциевойтрубкой и охлаждающей баней (лед-соль),загружают 7,5 г (0,05 моля) 3,5-диметилбензойнойкислоты, растворенной в 50 мл сухого ацетона, и 5 г (0,05...

Номер патента: 671728

Опубликовано: 30.06.1979

Автор: Кит

МПК: A61K 31/428, C07D 275/04

Метки: 2-бензизотиазолинона-3, кислотно-аддитивных, производных, солей

...105 - 107 С.П р и м е р 6, К перемешиваемой суспензии Х,И-бис- (2- (4-метил-тиазолил) -этил,2-дитио-бис-бензамида (3,1 г, 5,6 ммоль) в четыреххлористом углероде (50 мл) в виде одной порции добавляют раствор брома (0,89 г, 5,6 ммоль) в четыреххлористом углероде (10 мл). Смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 10 мин, Полученный о-бромтио - Х - )2-(4-метил- тиазолил) -этил - бензамид отфильтровывают, промывают четыреххлористым углеродом, а затем суспендируют в ледяной уксусной кислоте (30 мл); после чего нагревают с обратным холодильником в течение 20 мип, Реакционную смесь охлаакдают, уксусную кислоту отгоняют в вакууме, а пиридин (4 мл), добавляют по каплям 2-(2 аминоэтил) пиридин (1,60 г; 13,0 ммоль) вбезводном эфире...

Номер патента: 679141

Опубликовано: 05.08.1979

Автор: Кит

МПК: A61K 31/428, C07D 275/04

Метки: 2-бензизотиазолинона-3, кислотно-аддитивных, производных, солей

...(5 г, 0,02 моль) в пиридине (30 мл) 414добавляют при 0 С п.толуолсульфонилхлорип(7,6 г), поддерживая температуру 0 С, выдержи.вают при комнатной температуре 12 ч и выпивают в смесь воды со льдом. Образующийся 2-(6.тоэилоксигексил) 1,2-бенэиэотиазолин.З-он отделяют экстракцней дихлорметаном, Неочищенныйпродукт растворяют в этаноле, обрабатывают ак.тивированным углем и фильтруют через целит.После отгонки этанола получают чистый продуктв виде некристаллизующейся смолы.Вещество идентифицируют методами тонкослой.ной хроматографии, ИК иЯМР-спектроскопии.Выход 7,2 г (90%).Раствор полученного продукта (4,05 г, 0,01 моль)и З-азабицикло-(3,2,2) копана (1,25 г, 0,01 моль)в толуоле (100 мл) нагревают с обратным холодильником в...

Номер патента: 682129

Опубликовано: 25.08.1979

Автор: Кит

МПК: A61K 31/428, C07D 275/04

Метки: 2-бензизотиазолинона-3, кислотно-аддитивных, производных, солей

...суспензию 4,12 г (0,01 моля) 5,5-дихлор,2-дитиодибензоилхлорида(в 100 мл безводного четыреххлористого углерода пропускают хлор до полного растворения(1 1/2 час ) и избыток хлора удаляют пропусканием азота через раствор. Затем раствор отфильтровывают и добавляют его к раствору 7, 32 г (0,05 м) 2-(2-аминоэтил) - -пиридина в 100 мл безводного четыреххлористого углерода в трехгорлой,круглодонной колбе емкостью 500 мл,оборудованной хлоркальциевой трубкой и мешалкой, После окончаниядобавления (около 1/2 час) растворперемешивают при комнатной температуре в течение одного часа. Реак ционную смесь промывают водой и затемэкстрагируют 2 н. раствором НС 1.Кислый экстракт подщелачивают 2 н.раствором гидроокиси натрия и...

Номер патента: 697052

Опубликовано: 05.11.1979

Авторы: Альбрехт, Дитер, Йосеф, Ульрих, Фритц-Фридер, Ханс, Хельмут

МПК: A61K 31/428, C07D 275/04

Метки: 4-окси-1, аминопропаноловых, бензизотиазола, кислотно-аддитивных, производных, солей

...раздел( Гь на Опт"ески активЛ-:Р Д 1 Г Л.СЭЫ,Пох угзнчыс соедлнения ложна присст в (1 слот 1(э-аддитГНную соль. Вк а: есв яс-.Органи ской кислоты при -мсня".:т, 1; 1)елеээ(эляную, бромисто водородную, Фосфорную илч с:;рную г ав качестве орга,."ческой кисла .ы, например, щавелевуюг малеиновую, Фумаровую, молочную, яблочную, винную,лимонную, салициловую, адипиновую итцбензойную.Кислотно"аддитивнь,е сол :,случаютпутем смешения свободного Основанияили его растворов с соответствующейкислотой или ее раствором в органическом растворителе, например низшем ,(1спирте, таком, как метанол, этанолили пропанол, или низшем катоне, таком, как ацетон, метилэтилкетон,П р и м е р 1. 50 г 4-метокск - 1,2-бензизотиазала взвешивают з700 мл уксусной...

Номер патента: 701536

Опубликовано: 30.11.1979

Автор: Кит

МПК: A61K 31/428, C07D 275/04

Метки: 2-бензизотиазолинона-3, кислотно-аддитивных, производных, солей

...тетрагидроизохинолино, 1,2.бензизотиазолин-З-он-ил, пи.ридиламино, 4.этоксикарбонилтиазол.иламино, пипери.динил. низший алкилпиперидинил, 4-зтоксикарбонилпи.перазинил или гомопипериди.нил;п - целое число от 0 до 6, и их кислотно-аддитивных солей, который ючается в том, что соединение формулы70536 Прдолжение таблицы 93-95139- 141 93-96 Гидрохлоридмоно.гидрат 170-178100-102 1-Пиперидинил2-Пиридил1.Пирролидинил СНзО 2 СНз 2 СНз 2 СНз 2 СН ОСНзСНзСНз 41 42 43 44 178-179 105-107 126-128 3-Азабицикло13,2,2 нон-З.ил3. Пиридил1 Пиперидинил 202205 150-151 С С Н 45 С 46 С 47 Н 1.омопиперидинил Резина килпиперидинил, 4. этоксикарбонилпиперазинил, или гомопиперидинил;и - целое число от 0 до 6,или их кислотно. аддитивных солей, о тл и ч а...

Номер патента: 703020

Опубликовано: 05.12.1979

Авторы: Жозеф, Лео, Ян

МПК: A61K 31/357, A61K 31/4164, A61K 31/4196 ...

Метки: 1±-1, 1н-1, 4-триазолов, виде, гетероциклических, диоксолан-2-илме-тил)-1н-имидазолов, кислотно-аддитивных, отдельных, производных, смеси, солей, стереоизомеров

...фоната, перемешивают б ч при 100 С, охлаждают, выливают в воду и продукт 20 экстрагируют бензолом. Экстракт сушат, Фильтруют и выпаривают. Остатокрастирают в порошок в 4-метил-пентаноне. Полученный продукт отфильтровывают и кристаллизуют из 4-метил -2-пентанона с получением 14,7 ч. (78) цис- 4-2-(2,4-дихлорфенил) - -2-(1 Н-имидазол-илметил)-1,3-диоксолан-илметокси-Фенил)-1 Н-имидазола, т.пл. 142,9 ОС. 30 2 1,9 2 НБО 166 2)=Х -СН 56 2 НИ Н Пример 4. Как в примере 3 получают цис- 4- 2- (2, 4-дихлорФенил) -2-(1 Н-имидазол-илметил) - -1,3-диоксолан-илметокси -фенил) - -2-метилн-ймидазолдинитрат, т.пл. 183,9 ОС, реакцией 4-(2-метил- .-1 Н-имидаэол-ил)-Фенолмоногидробромида с цис-(2,4-дихлорфенил) - -2-(1...

Номер патента: 730303

Опубликовано: 25.04.1980

Автор: Мигуель

МПК: A61K 31/426, C07D 277/06

Метки: кислот, кислотно-аддитивных, производных, солей, тиазолидинкарбоновых

...промывают 10-ным бисульфатом калия и водой,высушат над сульфатом магния и концентрируют досуха в вакууме с получением 31 г неочищенной 3-(3-ацетилтио-метилпропаноил)-2,2-диметил-тиазолидинкарбоновой кислоты, изомерА, Соль дициклогексиламина получаютв результате добавления к ацетонитрилу свободной кислоты и дициклогексиламина, выход 24 г, Соль перекристаллизовывают из 700 мл ацетонитрила с выходом 18,2 г, т,пл.197-198 С, Эту соль снова превращают15 в свободную кислоту растворениемв этилацетате и 10-ном бисульфатекалия и последующей кристаллизациейиз 100 мл ацетонитрила, выход 8,9 гт.пл.171-172 С.20 П р и м е р 3. 3-(3-ацетилтио - 2-метилпропаноил)-2,2-диметил-тиазолидинкарбоновая кислота, изоВ,Маточные растворы, полученные в5 результате...

Номер патента: 776560

Опубликовано: 30.10.1980

Авторы: Ален, Даниель, Жерар

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/4743, C07D 413/04 ...

Метки: 3-(3-алкил-5-изохинолил)имино-1, 4-в)изохинолинов, виде, изомеров, кислотно-аддитивных, отдельных, смеси, солей, тетрагидротиазоло-(3

...солей, т.е, не токсичных в применяемых дозах.Особый интерес представляютпродукты общей формулы 1, в которых Валкил, содержащий от 1 до 5 атомовуглерода с линейной или разветвленной цепью и среди них особенноактивны продукты, в которых В-алкил,содержащий от 1 до 4 атомов углерода.Нижеследующие примеры, даваемыебез ограничительного значения, показывают, как изобретение может выполняться на практике.П р и м е р 1. Суспензию 12,1 гМ-(3-этил-изохинолил) -З-оксиметил-.-1,2,3,4-тетрагидроизохинолил-карботиоамида(5) в 100 мл 6 н.солянойкислоты нагревают в течение 1 часапри температуре 1000 С, полученныйраствор охлаждают, после чего концентрируют его при пониженном давлении (20 мм рт.ст.) до 1/3 первоначального объема. Раствор подщелачивают...

Номер патента: 786895

Опубликовано: 07.12.1980

Автор: Мигуель

МПК: A61K 31/426, A61K 31/535, A61K 31/5375 ...

Метки: кислот, кислотно-аддитивных, морфолинкарбоновых, производных, солей, тиазан-или, тиазолидин

...соль 3- ;-(3-ацетилтио-метилпропаноил) -тиазолидинкарбоновой кислоты (5,1 г) нагревают с обратным холодильником вместе с 250 мл ацетонитрила, охлаждают и фильтруют. Этот кристаллический продукт перекристаллизовывают из изопропанола с получением 2 г дициклогексиламмониевой соли 3-(0-3- -ацетилтио-метилпропаноил)тиазолидин-карбоновой кислоты, т.пл.202-204 С, (с 6 =-124,5(с 2, метанол), Соль переводят в свободную кислоту распределением ее между 10- ным водным бисульфатом калия и этилацетатом. Органическую фазу концентрируют до сухого остатка и последний кристаллизуют из смеси этилацетатгексан, т.пл. 104-105 С,-4 = -203,6 (с 1,0, метанол).П р и м е р 4. 4-(3-Ацетилтиопропаноил)1,4-тиазан-карбоновая кислота.Гидрохлорид...

Номер патента: 791220

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Тулио, Чарльз

МПК: C07C 45/68

Метки: ароилфенилнафталинов, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...трех часов. Полученную смесь выливают в смесь льда и соляной кислоты, и кислую смесь экстрагируют этилацетатом. Этилацетатный раствор промывают, высушивают и концентрируют до получения 10,5 г масла красновато-бурого цвета. Масло добавляют к 500 мл уксусной кислоты, и смесь нагревают на паровой бане в течение 30 мин. Кислоту отпаривают, к остатку добавляют воду. Водную смесь подщелачивают добавлением основания, и щелочную смесь экстрагируют этилацетатом, Экстракт высушивают и концентрируют с получением 8,7 г продукта, который растворяют в ацетоне,к смеси добавляют одну эквивалентнуючасть лимонной кислоты. Ацетон отпаривают и к остатку добавляют метилзтилкетон. Смесь выдерживают при ОьС втечение ночи, и образующиеся кристаллы собирают...

Номер патента: 810080

Опубликовано: 28.02.1981

Авторы: Ибольа, Йожеф, Каталин, Ласло, Луиза, Энике

МПК: A61K 31/553, C07D 273/00

Метки: дибензо, диоксазоцинаили, кислотно-аддитивных, производных, солей

...примеру 4, однако реакцияпротекает в среде И,И-диметилацетамида при 140 С, Выход 40.П р и м е р 10. 2-.ХлорНв (3-диметиламинопропил)-дибензо(д,д)(1,3,6)диоксазоцин.Суспензию 1,1 г (0,0045 моль)2-хлорН-дибензо(д,д)(1,3,6)диоксазоцина и 1,1 г (0,027 моль) твердого порошкообразного едкого натрияв 20 мл ксилола при перемешиваниикипятят в приборе с обратным холодильником и водоотделителем 3 ч.Затем в течение 30 мин добавляютраствор 1,62 г (0,013 моль) 3-диметиламинопропилхлорида в 15 млксилола, Смесь кипятят еще 12 ч,охлаждают, добавляют 30 мл воды иорганическую фазу отделяют от водной. К органической Фазе добавляютраствор 3,3 г (0,022 моль) виннойкислоты в 25 мл воды и смесь перемешивают еще 1 ч, После разделенияфаз водную фазу...

Номер патента: 816399

Опубликовано: 23.03.1981

Авторы: Альберто, Данте, Елена, Марио

МПК: C07D 233/60

Метки: дибензиловыхэфиров, замещенных, кислотно-аддитивных, солей

...После офенил)-2-хлорэтанол.осле охлаждения до49,5 г боргидрида натрия медлен 25 С, прибавляют 2,58 г 1-4- е-хлорметилно прибавляют небольшими порциями к-Фенилтиобензола. Темпе тратуру посуспензии 233 г 1-(1 -окси-хлорок вышают до 50 С и смесь в еыд рживаютэтил)-2,4-дихлорбензола в 1 л метано- Ыпри этой температ е вур течение 12 ч.ла, перемешиваемого при комнатнойПо завершении реак иир ц и, смесь выливатемпературе. Полученный раствор пе еют в 200 мл во ы п од , р дукт экстрагимешивают при комнатной температуреере- руют диэтиловым эфи омр , раствориеще 2 ч и после этого в 1тель выпа ив тр аю и остаток дважды очиыливают в л щают на колонке силикаг5 н. соляной кислоты, охлажденной 40 е силикагеля, с испольльдом. После экстракции этила етато...

Номер патента: 843746

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Джасджит, Джозеф

МПК: A61K 31/427, A61P 29/00, A61P 37/02 ...

Метки: аминотиазоловили, кислотно-аддитивных, солей

...Выпавший в осадок твердый материал отфильтровывают, промывают этилацетатом и ,высушивают в вакууме над пятиокисью Фосфора с получением 0,585 г (33) 2-фурфуриламино-метил-фенилтиазолгидробромида с т.пл. 150-153 ОС.Найдено,: С 51,97; Н 4,47; й 8,42.С Н М 05"НВгВычислено,: С 51,29; Н 4,30; й 7,97.П р и м е р 15. Аналогично примерам 13 и 14 получают гидрогалогенидные соли нижеследующих соедине- ний Соль йф Т.пл.,фС Гидро- Фенил Атом во-126бромид дорода П р и м е р 16. 25,0 г.воряют в 660 мл диэтилового эфира ираствор охлаждают до ООС. Затемв течение 10 мин через этот растворпропускают барботированием сухойгазообразный хлористый водород, причем за этот промежуток времени всмесь добавляют дополнительно 30 млдиэтилового эфира....

Номер патента: 873887

Опубликовано: 15.10.1981

Авторы: "пьер, Рихард

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/429, A61P 29/00 ...

Метки: 1-втиазина, 1-втиазолина, виде, изомеров, имидазо-2, имидазо2, кислотно-аддитивных, отдельных, производных, смеси, солей

...на крысах при введении через2 ч при комнатной температуре, послерот дозы от 30 до 100 мг/кг, данные чего фильтруют через нутч-Фильтр исоединения проявляют противовоспалиматериал на фильтре промывают метилотельную или противоэксудативную ак- вым спиртом, В результате получают 3 тивность. В частности, ненасыщенные 40 (1 2-бис-(п-метоксифенил)-2-оксоэтил) -1соединения в Ай 3 чапз-АкТЬк 11 з-тесте 2-иминотиазолин с т,пл. 185-187 С .на крысах при введении через Рот д П Рм е р 2, К суспензии иэот 10 до 30 мг/кг также показют 11,8 г 5,6-ди-п-метоксифенил,3,5,6 прекрасную активность.обла ают тетрагидророН-имидазо 2 1-ЬтиазолаНовые соединения также дэто мо в 30 мл воды приО ибавляют 17 мл 1 н.обезболивающим действием, как это -...

Номер патента: 878197

Опубликовано: 30.10.1981

Авторы: Бернд, Герт, Дитер, Ральф

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/4025, A61P 9/12 ...

Метки: кислотно-аддитивных, производных, солей, фенилпирролидона

...ст.пл.127-131 С (этанол) .(т.пл,140-142 С) получают взаимодействием 5-(3-окси-метоксифенил)-2 пирролидона с эпихлоргидрином и. гид 5ридом натрия в диметилформамиде.П р и м е р 6, Из 10 жполь 3-).3-(2,3-эпоксипропокси)-4-метоксифенил )-2-пирролидона и 10 ммоль1-фенилпиперазина (95-ного) получают с выходом 60 3-13- 2-окси-(4 Офенилпиперазин-ил) -пропокси )-4-ме"токсифенил -2-пирролидон с т. пл.14614 7 С, Исполь зуемый в к ачестве исходного продукта 3-) 3- (2,3-эпоксипропокси).-4-метоксифенил)-2-пирролидон 15-2-пирролидона с эпихлоргидрином сгидридом натрия в диметилформамиде,П р и м е р 7. 20 ммоль .4- 13- 2 О-(2-хлорэпокси)-4-метоксифенил)-2-пирролидона растворяют в 50 мл диметилформамида. После прибавления22 ммоль,...

Номер патента: 888824

Опубликовано: 07.12.1981

Автор: Фрэнк

МПК: A61K 31/7048, C07H 17/08

Метки: 4-аминоолеандомицина, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...Аналогично этому они могут быть растворены или диспергированы в жидких носителях или растворителях, таких как вода, спирт, много- атомные спирты или их смеси или в других фармацевтически приемлемых инертных средах, т.е. в среде, которая не воздействует отрицательно на активный ингредиент. Для этих целей обычно могут быть применены концентрации активного ингредиента примерно от 0,01 до 10 вес. .При использовании 1 п ч 11 го эти новые соединения могут быть введены через рот или парентерально, т.е.подкожной или внутримышечной инъекцией в дозе от 1 мг/кг до 200 мг на 1 кг веса тела в сутки. Интервал доз составляет от 5 мг/кг до 1000 мг/кг 1веса тела в сутки. Носителями, пригодными для парентеральной инъекции могут быть либо жидкости, такие...

Номер патента: 893134

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: "пьер, Рихард

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/429, A61K 9/20 ...

Метки: 1-8-тиазолин-или-тиазин, виде, изомеров, имидазо-2, кислотно-аддитивных, отдельных, производных, смеси, солей

...фазу промывают водой и раствором соли до нейтральной реакции промывных вод, сушат сернокислым натрием и затем упаривают, Остаток кристаллизуют из этилового эфира уксусной кислоты, после чего полученный продукт перекристаллизовывают из смеси этилового эфира уксусной кислоты и петролейного эфира. В результате получают 5,6 - ди-(и-метоксифенил)- -имидазо 2, 1-в) тиазолин-сульфон с т.пл. 186 - 187 О С.5 8931фенил) -имидаэо 2, 1-в 1 тиазолина ст.пл. 200-210 С,Применяемый исходный материалможно получить следующим образом,45 г бром-десокиси-анизоина сус- упендируют в 170 мл ацетонитрила, Ксуспензии прибавляют 23 мл И-этилдиизопропиламина и 15,4 г 2-аминотиазолина, перемешивают 2 ч при комнатной температуре, промывают на 16нутче и полученный...

Номер патента: 898957

Опубликовано: 15.01.1982

Автор: Чарльз

МПК: C07D 513/04

Метки: бензоксазола, бензотиазола, кислотно-аддитивных, производных, солей

...(0,04 моль) в 200 мг,ксилола доводят до температуры кипения в течение 5 ч и после этогокипятят с обратным холодильником96 ч, Затем реакционную смесь кон Оцентрируют, доводя ее объем до однойчетверти исходного объема и охлаждают до комнатной температуры. Выпавший 3,5-диметил(1,2,4)триазоло(3,4-Ь)бензотиазол отделяют фильтрованием, 45Выход 4 г, т.пл. 196-198 С.Вычислено,й:С 59,09; Н 4,46;й 20,67.4 Р 9 5Найдено, Ф: С 59,10; Н 4,461 501 20,73.П р и м е р 2. 5,6-Диметил(1,24)триазоло(3,4-Ь)бенэотиаэол.Смесь 12 мл муравьиной кислоты(97 - 100-ной) и 3,5 г 2-гидразино,5-диметилбензотиазола кипятят собратным холодильником в течение 24 чпри перемешивании. После этого реак" ционную смесь охлаждают до комнатнойтемпературы и выливают в воду....

Номер патента: 944500

Опубликовано: 15.07.1982

Авторы: Алессандро, Артуро, Джованни, Пьеро

МПК: A61K 31/138, A61K 31/5375, A61P 25/24 ...

Метки: виде, изомеров, кислотно-аддитивных, морфолина, оптических, производных, пропандиоламина, смеси, солей

...спирта 20 ч. Растворитель удаляют при пониженном давлении, остаток обрабатывают водой и твердое вещество отфильтровывают, Кристаллизацией из этилового эфира уксусной кислоты получают 1,8 г И-(2- -оксиэтил)-3-фенил-окси-(2-нитрофенокси)-пропионамида с т. пл, 166- 188 С. Выход 58 ь, ИК-спектр, М (нуйол): 3400 см " (ОН, ЯН - широкая полоса), 1650 см " (СОЬН) и 1525 см " (ю) .Стадия 3,Смесь 0,9 г 2.(с.-феноксикарбонилоксибенэил)-морфолин-она в 2,5 млНИРТ нагревают до 140 С. Через часреакция завершается. Реакционнуюмассу разбавляют водой и экстрагируют этиловым эфиром уксусной кислоты,Органические экстракты промывают водой, сушат над сульфатом натрия, филь.труют и упаривают досуха. В результа Вте получают...

Номер патента: 980614

Опубликовано: 07.12.1982

Авторы: Йожеф, Лайош, Янош

МПК: A61K 31/138, C07C 217/08, C07C 217/60 ...

Метки: 1-(2, 6-диметилфенокси)-2-аминопропана, кислотно-аддитивных, солей

...)-2-азидопропан,Проводят те же операции, что и впримере 1, с той лищь разницей, чтов качестве исходного соединения вместо 1-(2,6-диметилфенокси )-2-(4-метилфенилсульфонилокси)-пропана используют 8,14 г (0,025 моль) сырого 1-(2,6-диметилфенокси )-2-трихлорацетилпропана. Реакционную смесь обрабатываюттак же, как и в примере 1. В результате получают 4,5 г (87,7 ь ) сырого1-(2,6-диметилфенокси )-2-азидопропана, идентичного продукту, полученному в соответствии с примером 1.П р и м е р 4, 1 г(2,6-диметилфен"окси )-2-аминопропан гидрохлорид.1 г палладиевого катализатора надревесном угле добавляли к раствору 4,1 г (0,02 моль ) сырого 1-(2,6-диме тилфенокси )-2-азидопропана, полученного по способу в соответствии с одним из примеров...

Номер патента: 982542

Опубликовано: 15.12.1982

Авторы: Андраш, Дьердь, Иболиа, Луиза, Пал, Петер, Шандор

МПК: A61K 31/53, A61P 29/00, C07D 471/04 ...

Метки: 2-е-ас-триазина, кислотно-аддитивных, пиридо, производных, солей

...3-(3,4,5-триметоксифенил)-1,2 -дигидропиридо 3,2-е-ас-триазин-гидрохлорид и40 ил ледяной уксусной кислоты нагревают до кипения, затем охлаждают. Получают 11,5 г целевого соединения.Выход 85. Т,пл. 240-241 фС.Вычислено, : И 13,45.Найдено,.г Ю 13,32.Из этой соли действием щелочиполучают свободное основание.Т.пл. 219-220 С. Т.пл. цитрата 199ЮОф С.П р и м е р 11. Получение 3-нгексил-никотиноил,2-дигидропири-до 3,2-е-ас-триазин-дигидрохлорида,12 г (0,04 моль) З-н-гексил,2 дигидропиридоЗ,2-е)-ас-триазин-дигидрохпорида с избытком хлорангидрида никотиновой кислоты нагреваютдо кипения, Выделившийся продуктотфильтровывают. Получают 1,27 гцелевого соединения. Т.пл. 197-198 С,фВьюод 80.Вычислено, : И 17,67.Найдено, : И 17,49П р и м е р 12....

Номер патента: 993818

Опубликовано: 30.01.1983

Авторы: Казуюки, Фудзио, Хироси

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/496, A61P 31/04 ...

Метки: кислотно-аддитивных, пиперазинилбензогетероциклических, производных, соединений, солей

...на масляной бане при 170-180 С в течение б ц при перемешивании. После завершения реакции раст" воритель удаляют при пониженном давленю, К остатку добавляют 500 мл7 99381 воды, и рН смеси доводят до 2 с последующим отфильтровыванием водонерастворимых веществ. Фильтрат концентрируют до 100 мл при пониженном давлении и подщелачивают (рН 9) 10"ным 5 водным раствором гидроокиси натрия . После экстрагирования водно-щелочного раствора хлороформом (удаляют растворимые в хлороформе вещества) водно- щелочной раствор оставляют стоять до выпадения кристаллов, которые отфильтровывают. Кристаллы, полученные таким образом, растворяют в 10 мл 104-ного водного раствора гидроокиси натрия, раствор обрабатывают активи" 15 рованным углем и доводят рН до...

Номер патента: 1001856

Опубликовано: 28.02.1983

Авторы: Альбрехт, Дитер, Иозеф, Петер, Ханс

МПК: C07D 413/12

Метки: кислотно-аддитивных, оксадиазолилфенола, солей, фенилпиперазинпроизводных

...(0,6 моль) гидразида салициловой кислоты и 355,2 г (2,4 моль)этилового эфира ортомуравьиной кислоты нагревают 22 ч при температуредефлегмации. Избыточный этиловый эфирортомуравьиной кислоты. отгоняют, итвердый остаток перекристаллизовываютиз этанола. Получают 62,9 г бесцветного кристалла (64,7 от теории);т.пл, 112- 113 о С.П р и м е р П. Орто-(5-метил,3,4-оксадиазолил)-фенол.90 г (0,6 моль) Гидразида салициловой кислоты и 388,8 г (2,4 моль)триэтилового эфира ортоуксусной кислоты нагревают в 500 мп н-пропанола84 ч при температуре дефлегмации.После охлаждения осадок отсасывают иперекристаллизовывают из толуола (петролейного эфира). Получают 47 г бесцветных кристаллов (26,7 Ф от теории)т,пл, 74-7 Д С,9 1001П р и м е р 11, Мета,3,4-0...

Номер патента: 1015824

Опубликовано: 30.04.1983

Авторы: "пьер, Рихард

МПК: A61K 31/4164, A61P 29/00, A61P 7/02 ...

Метки: кислотно-аддитивных, меркаптоимидазола, производных, солей

...с твердыми основами, полученную смесь пранулируют, и смесь или гранулят, если желательно или необходимо, после добавки пригодных вспомогательных веществ перерабатывают в таблетки или ядра драже.Пригодными основами являются в особенности наполнители, как сахар, например, лактоза, сахароза, маннит:. или сорбит, целлюлозные препараты и/или фосфаты кальция, например, трикальций фосфат или вторичный Фосфат кальция, далее, связующие, как крахмальный клейстер, при применении, например, кукурузного, пшеничного, рисового или картофельного крахмала, желатины, траганта, метилцеллюлоэы к/илиполнвинилпиролидона,и/или,если желательно, смазки (Сргепдщййе 1), как вышеуказанные крахмалы, далее карбоксиметильные крахмалы, поперечносшитый...

Номер патента: 1022659

Опубликовано: 07.06.1983

Авторы: Агнеш, Золтан, Иштван, Лелле

МПК: C07D 471/04

Метки: кислотно-аддитивных, пиридо, пиримидина, производных, солей

...фенилуксусной кислоты в формесмеси цис-транс-изомеров с т.пл. 102105 ОС,Найдено, : С 67,15) Н 5,92;й 8,21С 4 О Н 10 йг 04Вычислено, г С 67,05; Н 5,91 гй 8,23.1022659 40 б) 3,4 г этилового эфира 2- (б-этоксикарбонил-пиридил)аминометн,лен)фенилуксусной кислоты вносят в60 мл кипящего дифила, Спустя 30 минсмесь охлаждают до комнатной температуры, разбавляют 60 мл петролейного эфира, выделивгггиеся крис-,таллы отфильтровывают и промы 1 вают петролейным эфиром. Получают"б-карбоновой кислоты, который послеперекристаллиеации из этанола плавится при 122-123 еС.Найдено, г С 69,35:г Н 4,78;.И 9;33: 15С 17 Н 14 МгОЭВычислено,: С 69,39; Н 4,80;И 9,52Если в качестве исходного веществаприменяют этиловый эфир 2-...

Номер патента: 1031408

Опубликовано: 23.07.1983

Автор: Фредерик

МПК: A61K 31/546, C07D 501/18

Метки: кислотно-аддитивных, основаниями, производных, солей, цефалоспорина

...1 Н)у 5,5 Ь 1 Н).10. Реакцию проводят в течение30 мин при ОС и затем 1 ч при комнатной температуре.11. Продукт очищают осаждениемиз раствора в минимальном количестве СН,С 1 /ИеОН смесью эфир " гексан. 6 саждением ва СН 2 С 12 З З ,ХСООСНРЬ 5,65 (Ь, 1 Н)6,45 (з, 1 Н); 6,88(вН) 7,15-7,6 (в 1 ОН),П р и м е р 22, Аналогично способу, описанному в примере 1 с использованием соответствующих йсход-,ных веществ получают следующие соединения (см. табл. 39)г г1 в Ми н 5 И 3 . М г ВСООН Таблица 3911 13 й 2 КЗ й Примечани Н РЬН 45215 Повторяют вторую часть примера 9,используя соответствующие исходныевещества, и таким образом получают следующие соединения (см.табл. 40),70 69 1031408 Таблица 41 1 1 1 й й 2 й 3 Примечание Н 1,2,3,4, Н1,5,6,7 СНОСОСН 3...