C07D 413/14 — содержащие три или более гетероциклических кольца

Номер патента: 394969

Опубликовано: 01.01.1973

Автор: Иностранец

МПК: C07D 413/14, C07D 417/14

Метки: бис-морфолиновых, пиримидина, производных

...2,4-Бис-морфолино-карбизо.бутиленокси-пиримидин.Раствор 5,3 г 2,4-бис-морфолино(-2-окси,2-диметил-этоксикарбонил) -пиримидина в 15 8 ил ангидрида уксусной кислоты нагревают3 час с обратным холодильником до кипения.Полученный после выпаривания реакционной смеси остаток растворяют в хлороформе, хлороформенный раствор вымывают с 2 н. водным 20 раствором карбоната калия, высушивают сульфатом натрия и выпаривают в вакууме. В качестве остатка получают 2,4-бис-морфолино- -карбизобутиленокси-пиримидин в виде кристаллов с т, пл. 69 - 70 С.Использованный в качестве исходного соединения (2-окси,2-диметил-этил-сложный эфир) -пиримидина 3,4-бис-морфолино-карбоновой кислоты получают следующим образом.3010 г 2 4-бис-морфолино-карбокси-пирими...

Номер патента: 584779

Опубликовано: 15.12.1977

Авторы: Жан-Пьер, Макс, Эмилио

МПК: A61K 31/38, A61K 31/541, C07D 401/14 ...

Метки: соединений, солей, трициклических

...после перекристаллизации из бензола/гексана плавытся при 125 С,одо29,3 г 4-метокси- 4-(метилтио)-тиофенил-фенилуксусной кислоты перемешивают в течение 17 ч с 150 г полифосфорнойкислоты и 600 мл толуола, Реакционнуюомесь охлаждают до 60 С и раствор толуола декантируют, В остаток прибавляют леди воду и экстрагируют толуопом, Соединенные толуольные растворы промывают водойи водным раствором гидрокиси натрия, высушивают сульфатом натрия и концентрируют при пониженном давлении, Получают 3-метокси-(метилтио)-дибензо(Ь, 1 )тиепин(11 Н)-он в виде красного масла.После перекрнсталлизации из ацетона/гексаона получают продукт с т. пл. 127 С 5517,8 г метокси-(метилтио)-дибензо(Ь, 1 ) тиепин(11 Н)-она суспендируютв 150 мл этанола и...

Номер патента: 637085

Опубликовано: 05.12.1978

Авторы: Вернер, Эмилио

МПК: A61K 31/55, C07D 403/14, C07D 409/14 ...

Метки: 1-пиперазинил, 2-оксазолидинона, 324-(8-фтор-10, дигидро-2-метил-дибензо, солей, тиепин-10-ил, энантиомера, этил

...метилдибензо -Ь,Ц - тиепин - О- ил-)-1-пиперазинил-этил, -2-оксазол,дино, который перекристаллизовывают из этаола, т. пл. 175 - 176 С.П р им ер 2. Проводят опыт, как в примере 1, но вместо ацетона берут 312 лл этанола в качестве растворителя. После перемешивания в течение 36 ч при комнатной температуре, используя водный раствор едкого натра, выделяют основание, ( - ) -(К)- 3- ( 2-4-фтор,11 - дигидро-метилдибензо- ЬЯ - тиепинО-ил) -1-пиперазинпл - этил, -2- оксазолидинон. Первый кристаллизат чистотой 87% получают с выходом% в пере. счете на рацемат, т. е. выход 80% от теории; а = - 10,4 (хлороформ; с = 2%).П р и м е р 3. 3 г соли рацемического 3- (2- 4- (8-фтор,11-дигидро-метилдибензо ЬЛ-тиепинО-ил) -1-пиперазинил - эт 1 л, -2-...

Номер патента: 673173

Опубликовано: 05.07.1979

Авторы: Клод, Корнель, Мэйер

МПК: C07D 209/48, C07D 213/75, C07D 215/38 ...

Метки: гетероциклических, соединений

...т.разл. 255 С.Для синтеза 6-(1-хлор,8-нафтиридин-ил)-7-оксо-(Феноксикарбонил окси)-6,7-дигидроН-пирроло,4-Ь --пиразина к суспенэии 6,3 г б-(7-хлор,8-нафтиридин-:ил)-5-окси-оксо" -б;"7-дигидроН-пирроло,4-Ь-пираэина в 63 см безводного пиридина при 35о5 С добавляют 9, 4 г фен илхлорформи ат а;постепенно нагревают до 60 С и этутемпературу поддерживают в течение 1 ч.Охлажденную реакционную смесь выливают в 350 см дистиллированной водыЭпри 10 С, осадок отфилтровывают ипромывают 120 смводы, 40 смацетонитрила и 40 см дииэопропилового эфира,высушивают и получают 7,2 г 6-(7-хлор,8-нафтиридин-ил)-7-оксо-(феноксикарбонилокси)-6,7-дигидроН 45-пиразин получают добавлением 32...

Номер патента: 703021

Опубликовано: 05.12.1979

Авторы: Жан-Клод, Жильбер, Мишель, Роже

МПК: A61K 31/496, C07D 405/14, C07D 413/14, C07D 417/14 ...

Метки: двузамещенных, пиперазинов, солей

...дляобразования солей, пригодны неоргани- )0ческие кислоты, такие, как соляная,бромистоводородная, серная и фосфорная, и органические кислоты, та-кие, как уксусная, пропионовая, малеиновая, фумаровая, винная, лимонная, оксалиновая, бензойная, Метансульфоновая и иэетионовая.Полученные соединения могут бытьочищены различными физическими методами, такими, как дистилляция, кристаллизация или хроматография, или 20химическими методами, такими какобразование "солей, кристаллизация ихи разложение щелочными агентами.П р и м е р. 1-Пиперонил-(13,4-тиадиаэолил)-пиперазин. 25В раствор 5,1 г (0,03 моль) хлористого пиперонила в 60 мл диметилформамида вносят 7,3 г (0,03 моль)дихлоргидрата 1-(1,3,4-тиадиазолил)-пипераэина, т,пл, 220 С (разл.),и...

Номер патента: 816403

Опубликовано: 23.03.1981

Автор: Саймон

МПК: A61K 31/517, A61P 9/12, C07D 413/14 ...

Метки: 4-амино-2-(гомопиперазин-1-ил, 4-амино-2-(пиперазин-1-ил)-или, кислотами, приемлемыхсолей, производных, фармацевтически, хиназолинаили

...1-6,7-диметоксихиназолин хлоргидрат,4-Амино-хлор,7-диметоксихина 25 золин (140 г) и М-(1,4-бензодиоксан-карбонил) пиперазин (150 г) перемешивают при температуре кипения вн-бутаноле (2 л) в течение 3,5 ч.Смесь охлаждают до 80 С, твердыйпродукт фильтруют, промывают холодным н -бутанолом (2 х 250 мл) и сушат.Неочищенный продукт растворяют в горячем (80 С) диметилформамиде(530 мл) и воде (130 мл), фильтруют,концентрируют под вакуумом до объемапримерно 300 мл, затем охлаждают идобавляют простой эфир (1,8 л). Полученный осадок фильтруют и промываютпростым эфиром, в результате чегополучают 4-амино-14-(1,4-бензодиок 40 сан-карбонил)ниперизин-ил -6,7-диметоксихиназолин хлоргидрат(67 мл) с триэтиламином (1,87 г);эту температуру...

Номер патента: 1189345

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Жан-Поль, Камиль-Жорж, Катлеен

МПК: A61K 31/501, A61K 31/5355, A61P 25/24 ...

Метки: аминопроизводных, кислотами, пиридазина, солей

...вещества вводиливнутрибрюшинно. Резерпин вводилиодновременно внутривенно .при дозе2 мг/кг. Через 1 ч после введениярезерпина отмечали число животных,не имеющих птоза,Этот опыт осуществлен на партияхза 10 мышей, результаты выраженыв процентном количестве животных,не имеющих птоза, и представляютсреднюю величину по меньшей мере;двух опытов.Потенциализация судорог головы,вызванных 5-окситриптофаном.5-0 кситриптофан, предшественник5-окситриптамина, вызывает у мышитипичное поведение, отличающеесярезкими рывками ушей (судороги головы) Молекулы, которые активизиру-;ют центральную серотонинэргическую 45 4передачу, повьппают число судорог головы, тогда как трициклические анти- депрессивные средства являются инертными.Вначале вводили...

Номер патента: 1189862

Опубликовано: 07.11.1985

Авторы: Емельянова, Сидорова, Холевинская, Юминов

МПК: C07D 413/14, C07D 417/14, G01N 21/79 ...

Метки: 2-морфолино-5-(пиридил-2)-6, 4-тиадиазина, гидробромид, железа, качестве, реагента, фотометрического

...на силуфолле в системе этанол;ацетон 0,5:4равно 0,36.Вычислено, 7; С 42,00; Н 4,40;И 16,30;. Б 9,30; Вг 23,30.СН К 40 ЯВгНайдено, Е: С 42,10; Н 4,50;М 16,40; Я 9,20; Вг 23,10;Предлагаемое соединение используют для определения железа фотометрическим способом на искусственнойсмеси следующего состава: цинк,кобальт, никель, кадмий, медь, калий,натрий, кальций магний, железо. Кон. 41центрация каждого металла в смесисоставляет 0,01 г/л (1.10 г/мл),К 2,00 мл смеси прибавляют2,00 мл аммиачно-ацетатного буферногораствора со значением рН.4,6 и5,00 мл водного раствора гидробромида 2-морфолино-(пиридил)-6 Н,3,4-тиадиазина. (концентрация 110 з моль/л). Синяя окраска комплекса образуется мгновенно. Содержание железа определяют по предварительно...

Номер патента: 1360585

Опубликовано: 15.12.1987

Авторы: Карл, Мелитта, Риеро, Хельмут

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/10, C07D 413/04 ...

Метки: 4-дигидропиридинов, замещенных

...этанола получают 2,3 г твердого вещества. 15Т,пл. 208 С.Вычислено: С 57,0; Н 5,0; И 14,0;0 24,0.Найдено: С 56,7; Н 5,2; И 14,3;Аналогично можно получить следующие соединения, причем отклоняющиесятемпературы реакции и другие растворители заключены в скобки:а) метиловый эфир 1,4-дигидро 2,б-диметил-(З-нитрофенил)-5-(1,3,4-оксадиазол-ил)-пиридин-З-карбоновой кислоты, Т. пл. 266-268 С (метанол, комнатная температура);б) метиловый эФир 1,4-дигидро,6- 30диметил-(3-нитрофенил)-5-(5-метил 1,3,4-оксадиазол-ил)-пиридин-Зкарбоновой кислоты, Т.пл. 267-269 С7 13605 пиридин-карбоновой кислоты. Т. пл.205-207 С (изопропанол, температура дефлегмации);у) метиловый эфир 1,4-дигидро,6...

Номер патента: 1391496

Опубликовано: 23.04.1988

Авторы: Герман, Теодор

МПК: C07D 205/08, C07D 403/14, C07D 413/14 ...

Метки: азетидинонов

...10 мин, ы затемпонижают до -40 С. Добавляют 1,7 гтриэтиламина и 2,3 г 1-карбамоил-(метилсульфонил )-2-оксоимидазолидина. По примеру 32 А получают 2,8 гцелевого соединения,Б. Калиевая соль /ЗБ/К//-2-амино-И-/1-/////3-/метилсульфонил/-2-оксо-имидазолидинил/карбонил/амино/сульфонил/амино/карбонил-оксо-азетидинил/-4-/метоксиимино/тиазолацетамида,1,8 г калиевой соли фенилметилового сложного эфира /Б/-/1-//////3-/метилсульфонил/-2-оксо-имидазолидинил/карбонил/амино/сульфонил/амино/карбонил/-2-оксо-азетидинил/карбаминовой кислоты гидрируют в 300 млсухого диметилформамида, используя2,0 г 1 О -ного палладия на угле в качестве катализатора. Спустя 30 минкатализатор отфильтровывают и к маточному, раствору добавляют 1,1 г...

Номер патента: 1493106

Опубликовано: 07.07.1989

Авторы: Дитер, Франц

МПК: C07D 413/14

Метки: изоксазола, производных

...857, а через 22 ч -приблизительно 897 Через 27 ч реакционную смесь упаривают и остатокраспределяют между дихлорметаном иводой (при добавлении нескольких миллилитров 2 н. соляной кислоты). Воднуюфазу несколько раз экстрагируют ди-,хлорметаном, причем суммарно применяют 250 мл последнего, и органическуюфазу сушат над сернокислым натрием иупаривают.Выход 22,95 г окрашенной в коричневый цвет жидкости (96,73) от теоретически рассчитанного значения),1 Н-ИМК: (СРС 13) Р, ррт: 5,81 (в,15 ох-Нф) ь 318 (г, 3=6,6 Нг; 2 Н,-иодгептил)-3-метилизоксазола в течение 8 ч нагревают с 5,34 г (40,60 ммоль) углекислого калия в 130 мл безводного ацетона при тем 5 пературе кипения смеси с обратным холодильником. Реакционную смесь выдерживают в течение ночи, а...

Номер патента: 1574177

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Дитер, Франц, Хуберт

МПК: C07D 213/32, C07D 235/28, C07D 263/10 ...

Метки: 5-дигидрооксазолов, производных

...отсасывают через Фильтрующее вспомогательное средство и фильтрат выпариваютдосуха. Остаток растворяют в 500 млэтанола, добавляют 9,4 г (72,2 ммоль) 30натрийметилксантогената и нагревают3 ч при флегме, После этого выпаривают в вакууме, остаток поглощают в200 мл воды и растворяют добавкой13 мл 2 н. НаОН. Смешивают с 2 ложками активного угля, перемешивают короткое время и отсасывают. черезфильтрующее вспомогательное средство,Фильтрат подкисляют ледяной уксусной кислотой до рН 4,5, осажденныйосадок отсасывают и трижды промываютводой. Сушат при 60 С/20 мбар.Выход 7,4 г буроватых кристаллов(частичное разложение от 200 С) . 45П р и м е р 2. 5-(4,5-Дигидро-оксазолил)2- (3,5-диметил-метокси-пиридил)-метилсульфинил 3-1 Н-бензимидазол...

Номер патента: 1759840

Опубликовано: 07.09.1992

Авторы: Головенко, Иванов, Иванова, Федорова, Шапиро, Ясинская

МПК: A61K 31/415, C07D 413/14

Метки: 4-n-(1-бензил-7-хлоримидазо4, viстоriа, активностью, введении, вируса, гриппа, краун-6, обладающий, отношении, пиридазинил)-диаза-18, противовирусной, профилактическом

...д 4,30 - 4,55 (щ, 25 Н, краун); д 5,78 (5, 2 Н, СН 2-СбН 5); д 7,28 - 7.39 (гп, 5 Н, СеНе); д 8,7 (Б, 1 Н, Сн); ИК-спектроскопии (КВг), ю, см: 3350 (ИН), 3000 (СН), 1640 (С=И), 1050 (С-О), элементным анализом.Рассчитано, О : С 57,09; Н 6,54; М 16,65; С 1 7,04,Найдено, %: С 57,12; Н 6,05; й 17,01; С 1 7,2.П р и м е р 2, Острую токсичность нового соединения определяли по методике Бернса на неимбредных белых мышах массой 14-20 г, ЗначениеО 5 о при внутрибрюшинном введении составило 271,43 мг/кг, Результаты исследования острой токсичности соединения 1 в сравнении с аналогом по структуре - 1 ч,й -диазиридинометилдиаза 118-краун(11) и ремантадином (И) приведены в табл. 1,П р и м е р 3, Противовирусную активность соединения 1 относительно...

Номер патента: 1063053

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Афанасиади, Красовицкий, Лысова, Тур

МПК: C07D 271/107, C07D 413/14, C09K 11/06 ...

Метки: 1-(5-фенилоксазолил-2)-4-5-(x-пиридил)-1, 2бензолы, 4-оксадиазолил-2, добавок, качестве, люминесцирующих, органических, сцинтилляторов

...8 ч. Затемреакционную массу выливают на лед, подщелачивают аммиаком до нейтральной реакции, выпавший при этом осадок отфильтровывают, промывают водой и сушат, Продукт перекристаллизовывают иэ хлорбензола в присутствии окиси алюминия. Получают вещество в виде желто-зеленых кристаллов. Выход 4,5 г (42%), т,пл.331-332 С.Найдено, %; С 72,18; Н 3,79; М 15,37.С 22 Н 13 М 402 3Вычислено, %: С 72,13; Н 3,83; М 15,30; Айзакс люминесценции в толуоле 420 нм, абсолютный квантовый выход люминесценции в толуоле 0,64: Айзакс люминесценции в кристаллах 465 нм,П р и м е р 3. Получение 1-(5-фенилоксаэолил)-4-(2-пиридилоксадиаэолил)бенэола,К смеси растворов 4 г 2-пиридилгидразида в 40 мл воды и 8,3 г хлорангидрида 4-(5-фенилоксазолил)бензойной...

Номер патента: 841275

Опубликовано: 20.12.1995

Авторы: Акопян, Алексанян, Вартанян, Марашян, Пароникян

МПК: A61K 31/34, A61K 31/535, C07D 407/14 ...

Метки: 5-n-морфолинометилфуран-2-карбоновой, гидрохлорид, действием, кислоты, коронарорасширяющим, морфолиламид, обладающие, оксалат, цитрат

Морфолиламид 5-N-морфолинометилфуран-2-карбоновой кислоты формулыили его гидрохлорид, или его оксалат, или его цитрат, обладающие коронарорасширяющим действием.