Патенты с меткой «эпимеров»

Номер патента: 584766

Опубликовано: 15.12.1977

Авторы: Джесит, Майкл

МПК: C07C 177/00

Метки: или, производных, солей, тетранорпростагландинов, эпимеров

...киолоты в метиленхлориде и диметилформамидеперемешивают в течение ночи при комнатной температуре После фильтрования, выпаривания и хроматографирования на силикагеле получают чистый фенетиповый эфир. Таким же образом получают бензиловый, циклопропиловый и циклооктиловый эфир из бен,зипового спирта, циклопропанола и циклооктанола, соответственно.- ц ис-транс3- и - тетран орпростад иен овойкисл оты,П р и м е р 14, 9-Оксод 15 А,бисформил окси-Феноксицис-транс- М) -тетранорпростадиеновая кислота,К раствору 0,1 ммоль 9-.оксод.,15 1" -диокси-фенокси-цис-транс-щ) -тетранорпростадиеновой кислоты в 0,5 млсухого тетрагидрофурана добавпяют 29 мг(0,33 ммоль) муравьиноуксусного ангидрида и 35 мг (0,33 ммоль) 2,6-путидина.Раствор...

Номер патента: 640660

Опубликовано: 30.12.1978

Авторы: Ганс-Юрген, Джеймс, Джесджит, Майкл, Томас

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00, C07D 257/04 ...

Метки: промежуточных, простагландинов, синтеза, соединений, эпимеров

...и вьваривают,с получением 2,51 г 2 5 сС-вкси.23(3;оксо 4 фенил транс 1-бутон 1-нл)циклопенъ 1 дил уксусной кислотыф -пактона в виде твердого веществапосле хроматографирования на колонкесиликагель Ракег, 60-200 меш) т.пл.52 56 С К + 35,0, (с ф 08СНСг),В спектре ЯИР (СВСВв ) пронвлиеся дублет дублетов с центром при 6801340 мг (5,0 ммоль) нмидазола в 1,0 млдиметилформамида нагревают при 35 Сов течение 18 ч. Реакционную смесь затем разбавляют водой и водный слой эк,страгируют хлористым метиленом, Орга- Бническне экстракты сушат (безводнымМг 80) и концентрируют для получениятребуемой 2-5 с. -оксиф-( 3 а-диметил-трет; бутилсилилокси-фенил-транс-1-бутен-ил)-циклопентЫ.-ил 1-уксус 10ной кислоты,-лактона.Продукт данного примера может...

Номер патента: 652890

Опубликовано: 15.03.1979

Авторы: Ганс, Джеймс, Джесджит, Майкл, Томас

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: аналогов, простагландинов, с-15, эпимеров

...4,05 мл 200 У ного диизобутила- П р и м е р 3. 9-Оксос-(тетраялюминийгидрида в Н -гексане (альфа Инор- гидрониранилокси 2)-16-фенил-циС 5-ганика) по каплям при такой скорости, транс-Ю-тетранорпростадиэновая кисчтобы внутренняя температура не попни- лота.о малась выше -65 С (15 мин). ПослеК раствору, охлажденному до -10 Сдополнительного перемешивания при -78 С в атмосфере азота из 1,33 г (2,9 ммоль)добавляют безводный метанол до прекра ф.-гидрокси-дезоксисС-(тетрашения выделения газа и реакционную35гидропиранилокси)-16-фенил-транссмесь оставляют до достижения комнатной -13-д)-тетранорпростадиеновой кислотытемпературы. Реакционную смесь соеди- в 30 мл технического ацетона добавляютняютсо 150 мл эфира, пРомывают 50 у 0- по каплям 1,26 мл...

Номер патента: 667131

Опубликовано: 05.06.1979

Авторы: Ганс-Юрген, Томас

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: кислоты, производных, простановой, эпимеров

...-15-(2-инданил)-цис-трансьэ - -пентанорпростадиеновой кислоты в 10 мп смеси уксусная кислота - вода (65 г 35) перемешивают. в атмосфере азо6671 ОН 15 СООН Н ОНв таблей фор переч ен й ния о ОООН ОН перечисленные подобным образотабл. 2, в виде м лучаюта. Таблица 1 асло 1712,975 0 П л 2- (5, 6-Диметоксиинданил)Циклогексил 90-93 170 0 970 910 М аманти П 5,84 10,25 мк 10, 97 Б 1-Адамантил кф 5,10,2 10,2 П а 12,3,4-Тдрон афтил) 05 0 Б испол ьз ов ани ем ИК"спектр сн та при комнатной температуре в течение 18 ч с последующим концентрированием в роторном испарителе, Полученное масло хроматографируют на колонке с силикагелем, элюируя смесью хлороформ-этилацетат, После элюирования менее полярных примесей выделяют 9 сА,...

Номер патента: 703016

Опубликовано: 05.12.1979

Автор: Альбин

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00, C07D 207/26 ...

Метки: пирролидона, производных, эпимеров

...объединяют, упаривают в вакуумеиполучают"0,614 г (61) бесцветного масла.ЯМР-спектр (неполный спектр), д:синглет 7,33 (5 Н), 6,73 (Ю( = 7 Гц,д =16 Гц), дублет 6,60 (У = 16 Гц,2 Н), мультиплет 4,27 (центр, 1 Н),синглет 3,93 (2 Н), синглет 3,73-2-пирролидоны, Кроме того, вместо 40диметил(3-фенилпропан-онил)-фосфонатаможно применять фосфонатыобщей формулы(Н О), РСН, О ОНУ(0 0где У - м:СНзС Н 4( д.-тиенил( п-ОСНСН 4( м-Сь Н 5 СьН 4 ( п СЕ СН 4 ( о-СЗСьН 4, и получать соответствующие 1-(замещенные)-5-)3-(4 замещенные-бут- ен" -онил) -2-пирролндоны.П р и м .е р . 5. 1-(7-Метилгептаинато) -5- 5- (3( -окси-фенил-бут" - -енил) -2-пирролидон.В колбу, просушенную пламенем и снабженную магнитной мешалкой, в атмосфере азота вводят 0,5784 г (1,56...

Номер патента: 675825

Опубликовано: 29.02.1980

Авторы: Ахрем, Кузьмицкий, Марочкин, Прихожий, Ухова

МПК: A61K 31/343, A61K 31/47, A61P 9/06 ...

Метки: активность, гидрохлориды, декагидрохинолин-4спиро-2-5-оксиметил-дигидрофурана, диметил-транс, положению, противоаритмическую, проявляющие, эпимеров

...5-оксиметил - Ьз-дигидрофурана (1 Ч) с температурой плавления123 - 133 С, Яу 0,46,Найдено, %: С 71,9; Н 9,9; И 5,7.С 15 Н 2502 К,Вычислено, о/о. С 71,7; Н 10,0; К 5,6.А также получают 0,21 г (7/О) 1,2 е -диметил-транс - декагидрохинолин - 4-спиро- 5 - оксиметил-Л-дигидрофурана(5 - Н), 5,94 (3 - Н), 6,14 (4 - Н), б, м. д. 5 о 15 20 25 зо 35 40 45 5 о 55 60 Соединения 1 Ч и Ч имеют одинаковые спектральные характеристики, но резко отличаются друг от друга по температуре плавления. Изомеризация по С - центру п сочленению колец по данным спектров ПМР неимеет места, поэтому сделан вывод, что соединения 1 Ъ и Ъ являются эпимерами поС 5 - центру: в одном случае оксиметальная группа занимает псевдоэкваториальнуюориентацию, а в...

Номер патента: 745362

Опубликовано: 30.06.1980

Авторы: Джесит, Майкл

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: производных, простагландинов, эпимеров

...Реакционную смесь перемешивают в течение еще5 мни, в течение"которйх ее соединяют с 60 мл .этилацетата, промываютводой (3 10 мл), сушат (Ма 504) и р 5 концентрируют с получением 390 мгбесцветного масляного М-ацетил-оксо,15 к-бис-(тетрагидропиран-илокси)-16-фенокси-ис-транс --13 ю-тетранорпростадиенамида. ЗО Формула изобретения 3,йе ени 1 бис) 5 О 65 АК раствору, охлажденному до -1 ООСпод" азотом 754 мг (13 ммоль) 9 с-оксик,15 -бис-(тетрагидропирав-илокси)-16-фенокси-цнс -5-рвнс -13-ч-тетранорпростадиеиовой кислоты в13 мл ацетона при этой температуредобавляют по каплям 0,56 мл (1,41)реагента Джонса. После 20 мин прио-10 С, добавляют 0,260 мл 2-пропанола и реакционную смесь перемешивают в течение еще 5 мин, в течение которых...

Номер патента: 776558

Опубликовано: 30.10.1980

Авторы: Бела, Габор, Иштван, Ласло, Тибор

МПК: A61K 31/5575, A61P 35/00, A61P 7/02 ...

Метки: бициклических, виде, лактолметил-эфиров, эпимеров

...75-76 С. Тонкослойнаяхроматография: выделение производятна тонкослойной пластине "Ро 1 уцгаещ511.С./ОЧз" в смеси 2:1 изопропилового эфира и этилацетата, Ру 0,56максимумы в инфракрасных лучах - при3400 с 2940 г 2860 ю 1720 к 1640 ю 1610 г1280, 1120, 1100, 1050, 750 см ,Эндоэпимер является маслом,.Тоикослойная хроматография Р 0,45,П р и м е р 2. (-)-2,3,3 аВ,баВ-Тетрагидро-оксо- и эндометокси 60 -5,К-(п-фенилбензоилокси)-48-(38-гидрооксиокт-трас-енил)-циклопентаноМ Фуран.В снабженную мешалкой 50 мя-вуюколбу помещают 2,25 г (5 ммоль) (-"65 -2,3,3 аВ,баВ-тетрагидро-гидрокси(.Ь)фурана. Добавляют еще 20,3 мп безводного Метанола и перемешивают смесьдб тех пор,пока не пройзойдет полное.растворение .Добавляют еще 0,05 мл (0,5...

Номер патента: 818480

Опубликовано: 30.03.1981

Автор: Альбин

МПК: A61K 31/559, C07C 405/00, C07D 207/02 ...

Метки: пир-ролидона, производных, эпимеров

...массу перемешивают при комнатной температуре1,75 ч в атмосфере азота, после чего декантируют бенэол, Образующуюсяна дне колбы вязкую вторую фазу проьиваютбензолом трижды по 5 мп, Растворы в бенэоле объединяюти растворитель удаляют в вакууме, получают0,152 г продукта в виде прозрачногожелтого масла Сырой продукт используют немедленно и без дополнительной очистки в последующей реакции.П р и м е р 5. Синтез 1-(7-метилгептанато)-5-ф-(4-Фенилбут-ен-онил)-2-пирролидоиа.В колбу, прогретую пламенем, ватмосфере азота загружают 0,1188 г(2,97 ммоль) 60 дисперсии гидриданатрия в минеральном масле и 5 мптетрагидрофурана, добавляют раствор0,7815 г (8,24 ммоль) диметил-(3-фенилпропан-онил)-фосфоната в5 мл тетрагидрофурана, После прекращения...

Номер патента: 893130

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Джесит, Майкл

МПК: C07C 405/00

Метки: простагландинов, эпимеров

...-бис(тетрагидропиран- ю-транс-и-тетранорпростадиен.К раствору 1,49 г 4-(тетразол-ил)бутилфенилфосфоний бромида в атмосфере азота в 6 мп сухого диметилсульфоксида добавляют 3,24 мл 2 М раствора метилсульфинилметида натрия вдиметилсульфоксиде. К этому растворупо каплям добавляют раствор 615 мгполуацеталя-5 б;окси, -(тетрагидропиран-илокси)-28-(34;тетрагидропиран-илокси-Фенокси-транс-бутен-ил) и циклопентс-ил-ацетальдегида в 5 мл сухого диметилсульфоксида в течение 20 мин После перемешивания в течение 2 ч при комнат- ффной температуре реакционную смесь выливают в ледяную воду Щелочной водныйраствор подкисляют 0,1 н,НС 1 и экстра"гируют этилацетатом Остаток после выпаривания растворителя хроматографируют и получают чистый...

Номер патента: 993819

Опубликовано: 30.01.1983

Авторы: Дьердь, Лайош, Тибор, Ференц, Чаба

МПК: A61K 31/55, A61P 9/10, C07D 461/00 ...

Метки: 10-бром-14-оксо-15окси-е-гомоэбурнана, с-15, эпимеров

...в лекарственные препараты.В качестве носителей можно применять, например, воду, желатину, лактозу, молочный сахар, крахмал, пектин, стеарат магния, стеариновую кислоту, тальк, растительные .масла (арахисовое масло, оливковое масло и т,д.). Биологически активные вещества можно формовать, например, в виде твердых лекарственных препаратов (круглые или квадратные таблетки, драже, кажсулы например твердые желатиновые пилюли и т.д.) или ввиде жидких лекарственных препаратов (масляные или водные растворы, суспензии, эмульсии, сиропы мягкие желатино-. вые капсулы, вводимые путем инъекции) Количество твердого носителя в разовой дозе может меняться в широких пределах и составляет предпочтительно 0,025-1 г. Препараты могут содержать при...

Номер патента: 1072801

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Бернд, Вернер, Гудрун, Ульрих

МПК: A61K 31/5585, C07C 405/00

Метки: производных, простациклина, эпимеров

...кислоты),асобу, описанному в примере 1 из1072801 Таблица 1 Испытуемое веще,6-Дигид Продукт примераство ропростациклин 1 я(1) 1 2 а263646 Относительноевоздействие 1 2 1 2 18 0 0 31 1,0 0,86 0,25 В0,38 (силикагель ВР, метанол-вода 80 ф 20),П р и м е р 4. Используя способы,пременяевеае в указанных выше примерах,получают:а) натриевую соль Г(5 Е, 1 ЭЕ, 9 Ю,11 оЦ 158 , 16 ВВ)-2,3,4-тринор,5-интер-м-фенйлен,9-эпокси,15-.диокси 16-этил 3-проста 5,13-диеновой кислоты.Общая Формула УВ а Яа; В - водород, д -ррднс-снпсн-, д - свд,в")-щ"Н-ЯЯР (метанол-а+): О, 9,С,6 Н,3,75-4,55,ш , ЗН; 5,35,8 ,расширенВ 4 = 0,68 (силикагель ВР,мЕтанол-вода 80:20).П р и м е р 5. Исходя из бромида М-карбоксийенилметил-трифенилфосфония и За(,5 о-диокси- (ЗВЗ)-3...

Номер патента: 1138033

Опубликовано: 30.01.1985

Авторы: Дьердь, Жужанна, Иван, Каталин, Лайош, Тибор, Чаба, Шандор, Эстер, Янош

МПК: A61K 31/475, A61P 35/00, C07D 519/04 ...

Метки: винбластина, производных, эпимеров

...затем дважды водой, порциями по5 мл. После высушивания органическую фазу упаривают. В результатеполучают 48 мг сырого продукта, который подвергают очистке с помощьюхроматографии на колонке (адсорбент.силикагель с размером частиц 0,0400,063 мм фирмы МегсЕ, Агг 9385,элюент: дихлорметан и затем дихлорметан, содержащий 37. метанола). Врезультате получают 18 мг (327 оттеоретического выхода) продукта, который плавится с разложением при185-190 С, (а(.)1, = +50 (с = 1,хлороформ).ИК (КВг): 3400 (ЫН), 1720 (СО СНЗ)1610, 1230 см (АОс).В качестве побочного продукта прихроматографической очистке получают46 мг (223 от теоретического выхода)Б-дезметил"Ж-формил-дезокси 1-лейрозидина, т.пл. 205-210 С (сразложением), (Ф), +54 (с = 1,хлороформ),П р и м...

Номер патента: 1189348

Опубликовано: 30.10.1985

Авторы: Дьердь, Лайош, Тибор, Ференц, Чаба, Янош

МПК: C07D 461/00

Метки: «и—или», активных, алкоксиаповинкаминовой, алкоксивинкаминовой, изомеров, кислотных, кислоты, оптически, приемлемых, рацематов, сложных, физиологически, эпимеров, эфиров

...0,77 гхлорида аммония в 5 мл воды. Послетемпературного перемешивания органическую фазу отделяют а водную Фазуэкстрагируют Зх 5 мл днхлорметана.Объединенные органические фазы высушивают с помощью сульфата магнияи фильтруют. Из фильтрата отгоняютрастворитель в вакууме. Маслянистыйостаток (0,34 г) растворяют в 3 млацетонитрила, значение рН растворадоводят до 4 солянокислым метаноломи выпавший в осадок гидрохлоридотфильтровывают. Продукт промываютмл ацетонитрила и сушат.Получают 185 мл (463) продуктат.пл. 228-230 С (иэ ацетонитрилаоразложение).ИК-спектр (КВ)Ф 3400(ОН),1700(амид-СО), 1630(С=Я) 1610 (аром.)см"Мф, ш/е (Х) 367 (М С 2 Н АРФ 3100) 366(62) 351(19) 350(28)338(26) 337(78) 323(194 .320(62)310(10), 295(10), 295(10),...