A61P 25/24 — антидепрессанты

Номер патента: 96407

Опубликовано: 01.01.1953

Авторы: Арбузов, Каухова, Кузнецов, Рачинский

МПК: A61K 31/455, A61P 25/24

Метки: изопропиламиданикотиновой, кислоты, препарата, фенатин, фосфата-р-фенил

...ц 1 котццовокислотыК рдстьору 0,2 моля фенамина (27,0 г) в 30 11 л сухого бензолд прц1 хг 1 ж:сгИц и энергичном перемешивании постепенно црилпвдют раствор 0,2 моля (28,5 г) хлорангидрида никотиновой кислоты в 30 я. Сухого бецзолд. Реакционную смесь кипятят на водяной одне в течениеОдного Ясд, зятем пос,е Ох;яядения прох 1 Ьвяют неско 1 ько ряз водоцв делите.1 ьцой Воронке и разбавленной соляной кислотоц. ,"-фенцлпроццлдмцд никотиновой кислоты выделяют из объединенного водногоэкстрдктд, обрдбстдно:о соде до ц, - .очной ре".;ЬИ 1 ь в гиле мд:лд,бь 1 стро закристдгпизовавшегося. Получают 99,4% (47,7 г 1," -фепцлцзопроццламцда никотиновой кислоты с температурой плавления99 -О,Получение фосфат иличе;тво абсолютного эфира до...

Номер патента: 178761

Опубликовано: 01.01.1966

МПК: A61K 31/4409, A61P 25/24, C07D 213/56 ...

Метки: 178761

...ч,),Пример. Смесгцпкотццоцл-карбо5 гл бепзцлямпцапрп перез(ешшвяцгплахкдеццую массуэтплацетатя. Полулых цгл с т. пл. 151 соб полуразин)уемого вгческпхудпойк1-изоццг подверпрц 1301 перекр л ь) 1-изозцпа ц ение 3 чгтс 130 С. ОхВывают егз в виде бе 7,5 г (0,034 гио метоксцэтцлгцдр гцпревяют в те( г и температуре перекрцсталлцзо п 1 ют цпялмцд ,1 - 152,1 С,ил-карбометокспполучен, например, глгпдразцда с мс-изоицкотипоможет бытьизопцкотццопиялямид вкащих 10 - 1известнымобычцых фаапрпмер сар дмст пзооретецця р- (цзонцко лам пда), тцпоцл-к зют взац 0 С прц пе крцсталлц ти- отвиде таолеток и,.п, 50 лгг препарата и ц приемами с цсрмацевтических и- козы (80,3 гес. ч.),гоя Известен спопикотииоилгидмида), использлечения психпрессант) и...

Номер патента: 327192

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Далии, Мехтиев, Полчаев, Порт

МПК: A61K 31/40, A61P 25/24, C07D 207/404 ...

Метки: библиотека, пдштво-теегг

...0 баню. В колбу з;гружа. ют 23,2 г 84,5)Ь-Ой серной кислоты и при температуре 100 С через капсльиую ороцку прц иерсмешивацип црибаьляют 9,4 г дипитрила метиляитариой кислоты, затем рсакцюицую массу продолжают перемешивать В течсцие б 0 лин. 11 осле этого реакциоицую массу охла)кдают, р 1 зо.51 ю 1 одоп и цеитрал 13 ют ктрооптом аммоиия ИОслс чсГО ироод 51 т экс Гркци 10 цслсВОГО продукта серп 1 м эфц ром. Экстра)кт подвергают разгопкс. В результате в колбе остается имид метиляитариой кислоты - 9,7 г или 85% от теоретического ири полпой КОИВерсии исхОДИОГО сьр 51. Г 10 лу 1 ЕПИЫ ИИд ПРИ ООЫЧИЫХ УСЛОВИЯХ ИРСДСТВ- ляет собой крпсталлическос Вещество с т. Ил.52 С, Оп аплизцров)лс 51 химическв и спектральцым методами. Содержание азота в...

Номер патента: 356992

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Вихл, Гриценко, Журавлев, Клыгуль, Уль, Химиотерапии

МПК: A61K 31/5415, A61P 25/24

Метки: лекарственный, препарат

...21,Х 11,1972 Авторыизобретения Ю, И. Вихляев, К. Н. Гриценко, С, В. Журавлев, Т,. К, Клыгуль и О. В. Ульянова Институт фармакологии и химиотерапии) Л,ЕККРСТВЕННЫИ ПРЕПАРАТИзобретение относится к области медицины, точнее к лекарственным препаратам, используемым в качестве антидепрессивных средств.Известно использование в качестве антидепрессивных средств различных лекарственных препаратов, например имизина, хлорацизина и т. п.В изобретении предлагается новое антидепрессивное средство - фторацизин 10-(р-диэтиламинопропионил) -2 - трифторметилфенотиазина.Фторацизин в 10 - 15 раз активнее имизина и хлорацизина и примерно в 1,5 раза менее токсичен, чем эти препараты. Фторацизин способен усиливать действие фенамина. Подобно имизину...

Номер патента: 533323

Опубликовано: 25.10.1976

Автор: Вилли

МПК: A61K 31/198, A61K 31/405, A61P 25/24 ...

Метки: активности, биологической, окситриптофана, усиления

...обработанных с оответствующим медикаментом,Животным вводили внутрибрюшинно225 мг Р, Ь -5-окситриптофана на 1 кгили же после внутрибрюшинного введениячерез 30 мин 50 мг М-(Р, (. серил)- М - (2,3,4-триоксибензил)-гидразина на1 кг, Декантацию производили через 2 чспосле впрыскивания аминокислоты, Количество серотонина в мозгу измеряли спектрофотометрически, В мозгу контрольных уживотных содержалось 0,36" 0,03 мкг/гсеротонина, а в мозгу обработанных Э 1;5-окситриптофаном животных обнаружено0,89+ 0,04 мкг/г серотонина на 1 г ткани,т,е. количество серотонина повышено приб- р лизительно втрое. В мозгу животных, кото 1рым ввели и Ь - 5 - окситриптофан с Й-( Р, 1. -серил)- М - (2,3,4-триоксибеьзил)-гидразином было обнаружено 1,110,06 мкг/г...

Номер патента: 545634

Опубликовано: 05.02.1977

Авторы: Абдуллаходжаева, Арипов, Арустамов, Барам, Биктимиров, Исмаилов, Каримова, Садыков, Уразметова, Хашимов

МПК: A61P 25/24, C07C 309/14

Метки: госсипола, иммунодепрессивными, обладающее, производное, свойствами

...излучения Уф и ПМР-спектровс учетом структур исходных соединений. Предлагаемое вещество является 2,2 -ди (1,6 --диокси-изопропил-метил-оксо-метинаминоэтилсернокислый натрий) нафталином 1и названо "метафин".П р и м е р. К раствору 8,0 г (0,2 моль)едкого натра в 400 мл абсолютного этилового спирта добавляют 25,0 г (0,2 моль)-аминоэтилсернокислогэ,Смесь нагревают наводяной бане до полного растворения. К полученному раствору при пропускании тока азотадобавляют 51,8 г (0,1 моль) госсипола,растворенного в 700 мл абсолютного этилового спирта, и раствор нагревают 3 час. Вы.павший осадок отделяют фильтрацией, промывают сначала абсолютным спиртом, а затемэтиловым эфиром и высушивают в вакуумепри 60-70 С в течение 2-3 час. Выход70,3 г (95-98% от...

Номер патента: 721442

Опубликовано: 15.03.1980

Авторы: Евстигнеева, Кулиш, Миронов

МПК: A61K 31/40, A61P 25/24, A61P 31/04 ...

Метки: незамещенных, порфиринов

...удешевляет процесс за счет уменьшения количества растворителя (в три раза) и меньшей стоимости нитробензола.П р и м е р 1. Диметиловый эфир дейтеропрофирина ХК 25 мг дибромгидрата 2, 7,13,1719-пентаметил,12-ди (2- -карбометоксиэтил) биладиена -а, с, растворенного в 5 мл нитробензола, добавляют 52 мг (5 молей) иода и кипятят 20 мин при перемешивании. Раствор охлаждают, добавляют 0,15 мл триэтилъ ,МФ72амина и фильтруют через окись алюминия ЦЧ ст. акт (50 х 20 мм), смываяпорфирии хлороформом. Растворители отгоняют, остаток затирают с гексаном иэфиром, Выход 18,5 мг (83%).Т. пл, 214-216 С (хлороформ-метанол).о фТ, пл. по лит. данным 218-220 С.Электронный спектр и спектр ПМР идентичны спектрам образца 111.П р и м е р 2, Диметиловыйэфир...

Номер патента: 795462

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Илдико, Инге, Йожеф, Лайош, Шандор, Элеонора

МПК: A61K 31/17, A61P 25/24, A61P 29/00 ...

Метки: тиокарбамидныхпроизводных

...смеси 1;1 этилацетата и циклогексана, получают соединение, плавящеесяпри 58-60 оС. Продукт идентичен полученному в примере 1 а.д) Работают по методике примера1 в, но с той разницей, что кипячениепроводят н диоксане вместо изопропилового спирта.Полученный медоподобный продукт(22,8 г, 100) перекристаллизовынаютиз смеси 1:1 этилацетата и циклогексана, он плавится при 58-60 оС, Полученный продукт идентичен продуктупримера 1 а.е) К раствору 3,13 г (0,025 моль)14-фторбензиламина в 25 мл безводного1 этилового спирта прибавляют по капля)при,ОС и перемешивании и охлаждении льдом с солью 3,02 мл 0,05 моль)сероуглерода. Реакционную смесьперемешивают полчаса при температурениже ООС, затем при этой же температуре прибавляют по каплям...

Номер патента: 812177

Опубликовано: 07.03.1981

Авторы: Вильям, Эдвард

МПК: A61K 31/352, A61P 25/22, A61P 25/24, A61P 29/00 ...

Метки: гексагидродибензо, изоме, оптических, пиранов, производных1-окси-3-замещенных, солей, тетрагидро

...и другими аналогичными способами. Обычно такое разделение изомеров не осуществляют до тех пор, пока ве образуетсяконечный продукт.Соединения формулы 1 обладают по.лезным фармацевтическим действием,Многие из них, кроме того, являютсяценными промежуточными продуктами,используемыми в синтезе фармацевтически активных соединений. Фармацевтическая композиция содержит поменьшей мере одно биологически активное соединение формулы 1 в смеси с одним или более соответствующими разбавителями, носителями илиэксципиентами. Кроме того, в компо=зициюрсодержащую активный ингредиент, могут быть введены другие Фармацевтические активные лекарства.Наиболее предпочтительная фармацевтическая композиция используетсядля лечения гипертонии....

Номер патента: 812181

Опубликовано: 07.03.1981

Авторы: Алессандро, Никола, Пьеро, Раффаеле, Франческо

МПК: A61K 31/5383, A61K 31/542, A61P 25/24, C07D 498/04 ...

Метки: 4-бензоксазина, 4-бензтиазина, или1, кислотноаддитивных, солей, циклическихпроизводных

...(3,2 г).Н р и м е р 4. К перемешиваемому раствору, охлажденному до -30 фС,2 Н,4-дигидро-З-аминометил-(1:,4)бензоксазина (16,4 г, О,1 моль) в СНС 6(100 мп) и Ес М (14 г, 0,15 моль)по каплям добанляют раствор трнфтор;уксусного ангидрида (21 г) в СН СВ,выдерживают 1 ч при ЗООС, а затемоставляют до достижения комнатнойтемпературы, поело чего раствор промывают 5 Ъ-ным МаНСОи водой. При упаривании до сухого остатка получают2 Н,4-дигидро-З-трифторацеталаминометил- (1,4)бензоксаэин (18,1 г).П р и м е р 5. К раствору1 Н,2,3,3 а,4-тетрагидро-фенилимндаэо 5,1-с)(1,4)бенаоксаэин-она(2,5 г, 0,01 моль) в безводном днметилацетамиде (50 мл) добавляют50-ный МаН (0,55 г, 0,11 моль).нпри перемешнвании нагревают в течение 30 мин...

Номер патента: 824894

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Мозес, Роберт

МПК: A61K 31/352, A61P 25/22, A61P 25/24, A61P 27/06 ...

Метки: гексагидро-бензо, октагидроили, пиранов, производных, циклогепта

...раствором бикарбоната натрия, рассолом и высушивают. Удаление растворителя выпариванием при пониженном давлении позволяет получить 4,8 г зеленоватого масла, которое помещают в 60 хроматографическую колонку, заполненную силикагелем, и элюируют 3-ным этилацетатом и бенэолом. Фракции, ,которые, как показывает тонкослойный ,хроматографический анализ, содержат 65.отдельный продукт, собирают, удаляютиз них выпариванием растворитель, врезультате чего получают 2 г светлогомасла, которое кристаллизуется изгексана с образованием (+ )-ба,11 а-транс-окси-(1,1-диметилгептил)-б,б-диметил-оксо-б,ба,7,8,9,10,11, -11 а-октагидро-бензо (Ь) циклогепта(д) пирана в виде белых кристаллов спь 102,5-104,5 С.Вычислено: С 77,68 Н %,91С 2 Н 8 ОзНайдено: С...

Номер патента: 856378

Опубликовано: 15.08.1981

Автор: Жан-Мишель

МПК: A61K 31/135, A61P 25/24, C07C 209/62 ...

Метки: 7-(n-алкиламино)-производных, солей, тетрагидро-7-фенил-5н-бензоциклогептена

...УД овводят во взаимодействие с цианидомщелочного металла и аддитивной сольюсоединения Формулы ЧСн,-нж и,где К имеет укаэанное значение,.и выделяют соединения Формулы Н,П р и м е р , 6,7,8,9-Тетрагидро(й-метиламино)-7-ФенилН-бензоциклогептен.Раствор 25,0 г 7-(й-бензил-й-метиламино)-6,7,8,9-тетрагидро-фенилНЗО-бензоциклогептена в 500 мл й,й-диметилформамида гидрируют в присутствии 2,5 г 10-ного палладия на углепри нормальном давлении и комнатнойтемпературе. После поглощения теоретического количества водорода катализатор отфильтровывают, Фильтратупаривают до половины и выливают вводу. Полученную смесь трижды экстрагируют эфиром, экстракты промываютводой, просушивают над сульфатом магния и упаривают. Иаслообраэный остаток растворяют в...

Номер патента: 764316

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Антонян, Волкова, Воронков, Лаврецкая, Либинзон, Лопырев, Медведева, Юшманова

МПК: A61K 31/15, A61P 25/24, C07C 243/28 ...

Метки: 1-перфторалканоил-2-алкил, активностью, арил)-гидразины, обладающие, психотропной

...Острая токсичность, Данные по острой токсичности вешеств представлены в табл.2. Они свидетельствуют 4 об умеренной токсичности исследован- ных веществ.Таблица .2 уОстрая токсичность веществ Соед нени350(307,2-39340(281-411, Продолжение табл. 2 Острая токсичность веществ(.0 при однократном введении веществ внутрибрюшинно мк/кг Соединение 380(324)8-444,6400(339-472)850(685,5-1054)680(571,4-809,2)1150(920-1437,5) 850(708,1-1020) 750(641-877,5) 550(436,5-693) 10 340(300-387,6) 380(316-456) 700(573,8-854) 13 650(665,2-747,5) 700(560-875) 16 1200(857-1680) 750(586-960) 2. Влияние на поведение животных . Все вещества оказывают сравнительно однОтипное действие на спонтанное поведение и реакции мышей на аздражители. В небольших дозах...

Номер патента: 788471

Опубликовано: 30.12.1981

Авторы: Авруцкий, Андреева, Глушков, Громова, Машковский, Смулевич

МПК: A61K 31/40, A61P 25/24, C07D 471/16 ...

Метки: депрессивных, инказан, лечения, психотропное, состояний, средство

...Инказан применяют при депрессиях различного генеза (шизофрения, маниакально- депрессивный психоз, органические заболевания головного мозга, циклотимия, сосудистые заболевания) с преобладанием гипои анергических расстройств.Препарат назначают для лечения вялых апатических, адинамических, невротических и неглубоких ипохондрических деп рессивных состояний.Инказан применяют внутрь независимоот приема пищи. Начальная .доза составляет 0,025 - 0,05 г (25 - 50 мг) 1 - 2 раза в день (утром и днем), Затем дозу повышают на 0,025 в ,05 г (25 - 50 мг) в сутки каждые 2 - 3 дня до достижения терапевтического эффекта. Оптимальными дозами являются 0,1 - 0,15 г (100 - 150 мг) в день.При необходимости и хорошей переноси мости суточная доза может быть...

Номер патента: 906380

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Карл-Хайнц, Куно, Пьеро, Руди, Хайнц, Хайнц-Гюнтер, Штефен

МПК: A61K 31/498, A61K 31/4985, A61P 25/24, C07D 487/06 ...

Метки: 1-jккарбазола, 6-тетрагидро-1-н, кислотноаддитивных, пиразино3, производных, солей

...аммиака остающийся сырой продукт суспендируют в смеси 2000 мл этилового эфира уксусной кислоты и 1000 мл воды и добавляют раствор едкого натра до щелочной реакции водного слоя. Сильно встряхивают, органический слой промывают водой, высушивают сульфатом натрия и пропусканием сухого хлористоводородного газа осаждают гицрохлорид Я-метил,4,5,6- -тетрагидроН-пиразино 3,2,1-,11:1 карбазола. Отсасывают и перекристалпизовывают из смеси уксусного эфиразтанола (1:1). Температура плавления 274-276 С, выход 87% от теории, моюлярный вес 260,5Найдено,7: С 68,7; Н 6,9; й 10,4;90638 9продолжительностью 6 ч, а выход вещества составляет 87-89 Х.Получение исходного вещества 6-метил-(2-бромэтил)- 1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-она.5Исходя из 199 г (1 моль)...

Номер патента: 931108

Опубликовано: 23.05.1982

Авторы: Жан-Жак, Жан-Клод, Филипп

МПК: A61K 31/436, A61P 25/24, C07D 471/14 ...

Метки: гексагидробензопирано3, пиридинов

...3000 см4.2.3. Продукт В.К раствору 2,5 г (0,03 моль) бикарбоната натрия в 100 мл воды добавляют 10 г (0,03 моль) продуктаиз примера 4,2.2 и кипятят в течение1 ч, Постепенно образуется осадок.Затем охлаждают и отжимают. С помощьюперекрнсталлизации в зтиловом спиртеполучают 4,1 г продукта В. РГс,246 С. 1 йос = 0 1700 смЭлементный анализ.Вычислено, : С 61,53; Н 5,83;30 М 9,57.Найдено, : С 61,36; Н 5,85;И 9,63.П р и м е р 5. Лактам ( 4-о-амино-бром-метил,2,3,4,4 ос,100(35 -гексагидро-(10 Н)(бензопирано)(3,2 - с)(пиридинД - 10-ил уксусной кислоты.Сб НтВгИ 102, Мол. вес 337,23,Получают согласно примеру 4.1,4 р исходя иэ 47 г (О, 158 моль) 6-бром-З-карбэтоксикумарина, 18,1 г(0,158 моль) Н-метилпиперидона,24,4 г (0,316 моль) ацетата аммонияи 3...

Номер патента: 936812

Опубликовано: 15.06.1982

Авторы: Жак, Клод, Люсьен

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4439, A61P 25/24, C07D 401/04 ...

Метки: кислотами, производных, солей, тетрагидропиридинилиндола

...плавящегося при 260 С.Анализ (после перекристаллиэациив этаноле),Вычислено,Ф: С 69,42; Н 7,65;С 1 12,81; М 10,12.СЕ С 1 И И.в. 276,821.Найденов: С 69,2; Н 7,9; С 1 12,7;И 10,1.П р и м е р 6, Хлоогидрат б-метокси 3-(1"пропил,2,3,6-тетрагидропиридин-ил) 1 Н-индола.Стадия А: 6-метокси 3-1-пропил1,2,3,6-тетрагидропиридин-ил) 1 Н-,9 9368водой, сушат в вакууме при 50 ф С вприсутствии обезвоживающего средстваи получают 9,9 г целевого продукта,плавящегося при 219-220 С.Стадия Б: хлоргидрат 6-метокси3-(1-пропил 1,2,3 б-еетрагидропиридин-ил) 1 Н-индола.7,3 г полученного в предыдущейстадии продукта суспендируют в 105 млэтанола, охлаждают, прибавляют 7,5 мл 1 внасыщенного раствора газообразной соляной кислоты в этаноле до кислотного рН,...

Номер патента: 937450

Опубликовано: 23.06.1982

Авторы: Людовик, Люсьен

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/55, A61P 25/24, A61P 25/28 ...

Метки: n-замещенные, активность, антигипоксическую, лактамы, мнезическую, проявляющие, сердечную

...-глицина. Реакционную смесь выдерживают при -2 ООС в течение 8 чпри перемешивании. Потом выпаРивают 45и кристаллизуют остаток из абсолют.ного этанола. При этом получают15,7 г (выход 92) М -метил-(2-оксо-пирролидинацетамидо)-ацетамида.Т.Пл. 139-140 С, молекулярная масса21 3.Элементный анализ.Вычислено, Ъ: С 50, 74; Н 7, 04;И 19,72,натрия. Доводя температуру реакционной среды .до 50 ОС для полного растворения натрия, потом 17 ч кипятятс обратным холодильником. Затемудаляют спирт и прибавляют 150 м 6безводного толуола, Отфильтровываютобразовавшийся осадок, промывают егоэфиром и перекристаллизовывают изабсолютного этанола. Потом выделяют7,4 г (выход 26,5) 2-(2-оксо-пирролидинацетамидо)-И-фенилацетамид.Т. пл, 200-201 О...

Номер патента: 944500

Опубликовано: 15.07.1982

Авторы: Алессандро, Артуро, Джованни, Пьеро

МПК: A61K 31/138, A61K 31/5375, A61P 25/24, C07C 215/34 ...

Метки: виде, изомеров, кислотно-аддитивных, морфолина, оптических, производных, пропандиоламина, смеси, солей

...спирта 20 ч. Растворитель удаляют при пониженном давлении, остаток обрабатывают водой и твердое вещество отфильтровывают, Кристаллизацией из этилового эфира уксусной кислоты получают 1,8 г И-(2- -оксиэтил)-3-фенил-окси-(2-нитрофенокси)-пропионамида с т. пл, 166- 188 С. Выход 58 ь, ИК-спектр, М (нуйол): 3400 см " (ОН, ЯН - широкая полоса), 1650 см " (СОЬН) и 1525 см " (ю) .Стадия 3,Смесь 0,9 г 2.(с.-феноксикарбонилоксибенэил)-морфолин-она в 2,5 млНИРТ нагревают до 140 С. Через часреакция завершается. Реакционнуюмассу разбавляют водой и экстрагируют этиловым эфиром уксусной кислоты,Органические экстракты промывают водой, сушат над сульфатом натрия, филь.труют и упаривают досуха. В результа Вте получают...

Номер патента: 980617

Опубликовано: 07.12.1982

Авторы: Алессандро, Артуро, Джованни, Пьеро

МПК: A61K 31/5375, A61K 31/5377, A61P 25/24, C07D 265/30 ...

Метки: аддитивных, виде, изомеров, кислотно, морфолина, оптических, производных, смеси, солей

...лития в 50 мл серного 55эфира по каплям добавляют 6,8 г 4-бензил-Гс 4-(2"метоксифенокси )-бензил -морФолин-она растворенного в 100 мл безводного серного эфира и 30 мл безводного тетрагидрофурана. Реакционнуюсмесь перемешивают в течение 2 сутпри комнатной температуре и затем реакцию обрывают водой (гидроокисью натрия ) и фильтруют, Твердый продукт промывают горячим тетра гидрофураном ифильтрат сушат над сульфатом натрия,а затем полностью выпаривают в вакууме. В результате получают 4,9 г-Ы-(2-этоксифенокси)-бензил-морфолин и другие аналоги примеров 1, 4 и 6за исключением тех, которые содержататом хлора,Получение используемых исходныхсоединений.4-Бенвил-о-(2-метоксифенокси )"бензил-морфолин-он и его аналоги. Краствору 3,5 г...

Номер патента: 1034602

Опубликовано: 07.08.1983

Авторы: Аллен, Билли, Виллард, Чарльз

МПК: A61P 25/24, C07C 209/70, C07C 211/42 ...

Метки: 1-нафталинамина, 4-тетрагидро, производных, солей, цис-4-фенил-1

...пример 6Ййс-(18)(1 й)-М-метил-(3-метокси-фторфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталинамин.П р и м е р 7. Блокада синаптосоматического обратного захвата серотонина (5 НТ ), дофамина (0 А) и норадреналина (БЕ) 1 пч 11 го под действием Мсс в (18) -Н-метил-(3,4-дихлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталинамина гидрохлорида.,Крысы-самцы породы 8 ргадце-ВаюЬуСВ массой 180-220 г используются припроведении этой методики. Сырая сииаптосоматическая фракция Согрцвв 1 г 1 аСшп .крыс (для определения эахф.вата 5 НТ и ПА) или ткань гипоталаму"са (для захвата МЕ ) подготавливаютгомогенизацией ткани ( 25 мл/гвлажного продукта) в охлаждаемойна льду 0,32 М сахарове,содержащей 1 мг/мл глюкозы, 0,0001 М ЭДТКи м/ййс(гидроксиметил)аминометандо 7,4....

Номер патента: 1034606

Опубликовано: 07.08.1983

Авторы: Алессандро, Альдемино, Джермано, Луиджи, Серджо

МПК: A61K 31/48, A61P 25/24, C07D 457/02 ...

Метки: производных, эрголина

...натриевую соль 1,3-циклопентандиона вместо натриевой соли ацетил ацетона. Получают целевое соединение с выходом 70 и т.пл. 180-183 фС.35Повторяют пример 23, но исполь зуют натриевую соль 1,3-циклопентан- диона. Получают целевое соединение с выходом 65 т,пл. 230-232 фС., П р и м е р . 30, 2-Тиометил- -метил" О 2-циклопентенон)-3-окси О метился.-эрголин,Повторяют пример 24, но используют натриевую соль 1,3-циклопентан-. диона. Получают целевое соединение с т.нл. 203-205 фС. Выход 64, у П р и м е р 22. 2-Бром-б-метил-Я" (З-бутен-он-метил)-4-оксиметил-эрголин,Повторяют пример 18, но используют 2-бром-б-метил-толилсульфонилоксиметилэрголин вместо 2,6-ди-.метил-толилсульфонилоксиметилэрголина. Получают целевое соединение с выходом 68 и...

Номер патента: 1041545

Опубликовано: 15.09.1983

Авторы: Андраш, Дьердь, Ева, Иболиа, Каталин, Ласло, Луиза, Пал, Шандор

МПК: A61K 31/53, A61P 25/24, C07D 253/10 ...

Метки: активность, антидепрессивную, конденсированные, производные, проявляющие, триазина

...температуре. В результате получают 6 г (73) паратолуолсульфоната 2-амино-(4-хлор 15 бензоил)-иэохинопиния, Т.пл, 201- 202 С. Рассчитано, г 5 7,05. Найдено, : ь 7,15, П р и м.е р 3. Получение бромистого 1-(4-хлорфенил)-а 5-триаэино 6,1. -а 1-изохинолиния.Способ осуществляют аналогично примеру 1, но:с тем отличием, что вместо паратолуолсульфоната 1-амино- -2-бенэоилпиридиния применяют эквимолярное количество паратолуолсульфоната 2-амино- 4-хлорбенэоил )-изохинолиния, перхлорат 1- (4-хлорфенил )- сг 5-. -триазино (б 1"а 1-изохинолиния полу- Фо чают с выходом 70. Т.пл. 243-244 С (из ацетонитрила).6,9 г (17,5 моль ) укаэанного оое .динения растворяют в ацетонитриле и, осуществляют взаимодействие с 5,5 г (30 моль ) бромгидрата...

Номер патента: 1063289

Опубликовано: 23.12.1983

Авторы: Клаус, Майкл

МПК: A61K 31/505, A61P 25/24, C07D 239/16 ...

Метки: 2-амино-1, производных, тетрагидропиримидина

...т. кип, 128134 ОС/0,02 мм рт.ст,;3-(2-хлорфенил) глутаронитрил,т,кип, 150 С/0,02 мм рт.ст.;3-(3-хлорфенил)глуторонитрил;3-(4-хлорфенил)глутаронитрил;3-(2-Фторфенил)глутаронитрил;3-(3-Фторфенил)глутароу(итрилу3-(4-фторфенил) глутаронитрил,т.кип. 130-140 С/0)005 мм рт.ст,у3-(2-бромфенил)глутаронитрил;3-(З-бромфенил)глутаронитрил,т.пл. 94-96 Су3-(4-бромфенил)глутаронитрилу3-(2-йодфенил)глутаронитрилу3-(3-йодфенил)глутаронитрилу3-(4-йодфенил)глутаронитрил;3-(2,3-дихлорфенил)глутаронитрил;3-(2,4-дихлорфенил)глутаронитрил,т,пл. 76-78 С;3-(3,4-дихлорфенил)глутаронитрил;3-(3,5-дихлорфенил)глутаронитрил;3-(2,5-дихлорфенил) глутаронитрил;3-(2,3-дифторфенил)глутаронитрил;.3-(2,4-дифторфенил)...

Номер патента: 1072806

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Андраш, Илдико, Йожеф, Лайош, Ласло, Эржебет

МПК: A61K 31/48, A61P 25/24, C07D 457/02 ...

Метки: производных, солей, эргол-8-ена, эрголина

...упаривания спи тортовым раствором получают 3,08 г кислого малеиновокисмалеиновой кислоты полполучают соль.25лого 1,б-диметил-(М-метансульфоВ результате получают 3 7.6 г бнил, М-азндоэтиламинометил 3-эрголина,от теоретического выхода) кислого Т, пл. 155-157 ОС, о(,1=-47,4 (с = 0,5малеиновокислого 2-бром-б-метил- 50- й(с = 0,1 пиридин) .р= , , о ание И-азидоэтил)"аминометил 3-эрголинаПроцесс проводят так же, как вр и м е р 3. Тет ат 1 бтил-(И-метансуль оннл М-ази опримере 2, с той разницей что в каР Рчестве исходного соединения испольэтил) -аминометил,-эргол-ена. 35 зуют 4 16 г 1 бПроводят те же опе а ии чтозуют , г , -диметил-(М-мвтанпримере 1, В качестве исхо ногороводят те же операции, что и в сульфонил,...

Номер патента: 1074407

Опубликовано: 15.02.1984

Авторы: Жан-Жак, Жан-Клод, Филипп

МПК: A61K 31/436, A61P 25/24, C07D 471/14 ...

Метки: амино-8-хлор-1, бензопирано)(3, гексагидро, кислоты, лактама, пиридин)-10-ил, уксусной

...кислоты,которое может быть использовано в,качестве антидепрессанта,Известен способ получения аэотсодержащих гетероциклических соединений.путем взаимодействия производных1, 2, 3, 4, б, 7-гексагидроЙ-индоло 2, 3 1 Ок-хинолизинийперхлората с соединением общей формулы СН=С-Б и последуНа 1ющим гидролизом образовавшегося приэтом промежуточного продукта Щ . 5Целью изобретения является разработка способа получения не описанногов литературе соединения, обладающегобольшей эфФективностью и меньшей токаичностью по сравнению с известнымиантидепрессантами, например имипрамином(3,2-с)(пиридин -10-ил-уксусной кислоты получают путем обработки лактама (4 к-амнно-бензил-хлор,2,3,4,4 Ж,10 с-гексагидро(10 Н)(бензопирано)(3,2-с)(пиридин) -10-ил уксусной...

Номер патента: 1103794

Опубликовано: 15.07.1984

Авторы: Карл, Сванте, Томас

МПК: A61K 31/4402, A61P 25/24, C07D 213/38 ...

Метки: изомеров, индивидуальных, пиридилаллиламина, производных, смеси, солей, транс-изомеров, циси

...в ви" де изомера Е с т.пл. 200-202"С. Выход 20%.ФцУ. Оксалат 3-(3-бромфенил)-И-ме 15 тил-(3-пиридил) -аллиламина в виде изомера 2 с т.пл. 98-199 С. Выход 217.У 1. Оксалат 3-(2,4-дихлорфенил)- М,Я-диметил-З-(3-пиридил)-аллиламинао 20 в виде изомера Е с т.пл. 167-169 С.Выход 25 .У 11. Оксалат 3-(2,4-дихлорфенил)- Н-метил-(3-пиридил)-аллиламина в виде изомера Е с т.пл. 203-205 С. Выход 25%.УШ. Оксалат 3-(4-йодфенил)-И,И- диметил-(3-пиридил)-аллиламина в виде изомера 2 с т.пл. 170-173 С (из смеси этанола и изопропилового эфира). Выход 257.1 ХЗ-(З-Хлорфенил)-И,И-диметил-.3-(3-пирндил)-аллиламин в виде изомера 2 с т.пл. 171-174 С. Выход 32%.Х, Оксалат 3-(З-бромфенил)-И,М- диметил-(3-пиридил)-аллиламин...

Номер патента: 1111686

Опубликовано: 30.08.1984

Авторы: Акихиро, Казуо, Риодзи, Синдзи, Хиденобу

МПК: A61K 31/138, A61P 25/24, C07C 217/18 ...

Метки: ортозамещенных, производных, солей, феноксиалкиламиносоединений

...Формулы К; -Н, где К имеет указанное значение, при температуре от комнатной до 150 С с последующим вьщеЬлением целевого продукта в виде свободного соединения или соли,, СНзс-(сн,) рСНз 135-138 НС 1 снг) 5 юнсн 87,5.-89 НС 5 сн,1 рнсн СН 4-10 снг 1 Р 112-1 3 11 остаток смешивают с 2 н, соляной кислотой и раствор упаривают досуха. Остаток перекристаллизовывают из смеси этилового эфира. Выход гидрохлорида 2-(4-диметиламинобутокси)- цифенилового эфира, т.пл, которого 131-1350 С, 4,6 г.П р и м е р 2. Раствор 5,0 г 2-(5-бромпентилокси)-дифенилового эфира и 6 г метиламина в 100 мл этилового спирта нагревают в течение 2 ч при 50 сС в тугоплавкой трубке. После этого при пониженном давлении проводят отгонку этилового спирта и избытка...

Номер патента: 1138021

Опубликовано: 30.01.1985

Авторы: Карл, Сванте, Томас

МПК: A61K 31/4402, A61P 25/24, C07D 213/38 ...

Метки: изомеров, индивидуальных, кислотами, пиридилаллиламина, приемлемых, производных, смеси, солей, транс-изомеров, фармацевтически, циси

...(6 ммоль)гидроокиси натрия, 0,094 г (1,5 ммоль)цианоборанаднатрия и 5 г молекулярных сит (3 А). Смесь перемешиваютпри комнатной температуре в атмосфере азота 3 дня и затем добавляют100 мл метанола. После фильтрации метанол упаривают, остаток растворяютв растворе хлористоводородной кислотыпри рН 4,9 и промывают два раза простым эфиром. Водный раствор подщелачивают, два раза экстрагируют простымэфиром и сушат над сульфатом магния.После упаривания получают 0,16 г( Я )-3-(4-хлорфенил)-И,М-диметил 3-(3-пиридил) -аллиламина.Смесь изомеров 2 итри разаэлюируют смесью этилацетата, метано Ола и триэтиламина (21;4:1) на силикагельных плитках (0,2 мм; 20 х 20 см).Содержащую изомер Я фракцию собираюти промывают смесью метанола с дихлорметаном, После...

Номер патента: 1140685

Опубликовано: 15.02.1985

Авторы: Жан-Поль, Камиль-Жорж, Катлин

МПК: A61K 31/501, A61P 25/24, C07D 237/20 ...

Метки: замещенных, пиридазина, производных

...в смеси этанол-эфир После перекристаллизации из водного Основание: т,пл., С(диизопропиловый эфир)дихлоргидрат 214 (изопропанол) бромгидрат плавится при этанола ди284 С.Элементный анализ.СМ 30 338:Вычислено, 7 СМ 30 365:Вычислено, Ж: С 61,00; НИ 12,93.Найдено, 7: С 60,85; Н 5И 12,86.95 011: (с О, 5 молекулталлизационноиВычислено, 7: С 52,46; НЯ 15,29.Найдено, 7: С 52,6 1; НИ 14,95.БК 95 003 (с 0,1 молекулоталлиэационнойВычислено, 7.: С 50,37; НЯ 13,82.Найдено, Е: С 50,54; Н 6,М 14,02.1140685 25 Соединения (1) могут быть превращены в соли путем воздействия кислоты на горячий раствор основания, причем выбор растворителя предусматри,вает кристаллизацию соли при охлаждении.Используемые в качестве исходныхпродуктов...