Такихиро

Номер патента: 1418329

Опубликовано: 23.08.1988

Авторы: Есинори, Такихиро, Хироказу, Хироси, Хироюки

МПК: A61K 31/546, C07D 501/24

Метки: 7-ациламидоцефалоспорины, антибактериальные, проявляющие, свойства

...(КВг), см : 1 с1770;,1720; 1680; 1620.Используя описанную методику получают гидрохлорид 7-2-(-2-аминотиазол-ил) -2-(син)-метоксииминоацетамидо -3-2-(5-метил,2,3,4-тетразолил) -метил-Аэ -цефем-карбоновойкислоты с г.д 156-158 С,4 ОП р и м е р 2. К смешанному растворителю из 8 мл безводного хлористого метилена и 2,2 мл Н,М-диметилацетамида добавляют 3,7 г оксихлоридаФосфора при 0 - 5 С, полученную смесьподвергают реакции при той же темпе 45ратуре в течение 30 мин. Затем реак-.ционную смесь охлаждают до (-15)10 С, добавляют 2,4 г 2-(2-аминотиазол-ил)-2(син)-метоксииминоуксусной кислоты и полученную смесьподвергают реакции при той же температуре в течение 20 мин. К реакционной смеси при -10 С по каплям добавляют раствор 4,47 г...

Номер патента: 1350166

Опубликовано: 07.11.1987

Авторы: Есинори, Исаму, Масару, Такихиро, Тацуо, Хидео, Хироказу, Хироси, Хироюки, Ясуо

МПК: C07D 501/18

Метки: 7-амино-3-замещенный, антибактериальные, ациламидоцефалоспоринов, качестве, кислота, метил, продуктов, промежуточных, проявляющих, свойства, синтезе, цефем-4-карбоновая

...давлении. После промывки осадка серным эфиром остаток растворяют в 30 мл этилацетата и раствор1 г сухого хлористого водорода в , Во 30 мл серного эфира добавляют к полу"ченному раствору при охлаждениильдом и перемешивании. Выпавшие крис"таплы собирают фильтрованием, тщательно промывают серным эфиром и эаВб тем перекристаллизовывают их хлороформом, получая 2,72 г (выход 60,9 Х)хлористоводородного пивалоилоксимети"лового эфира 7-амино-2-(5-метил 3-1,2 3,4-тетразолил)-метил-б -цефем 3 1350166В. В смешанном растворителе из 0,5 мп анизола и 5 мл трифторуксусной кислоты растворяют 0,462 г дифенилметилового эфира 7-амино- 2- -(5-метил,2,3,4-тетраэолил)-метил - Ь -цефем-карбоновой кислоты и полученный раствор подвергают взаимодействию при...

Номер патента: 1318144

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Есинори, Исаму, Масару, Такихиро, Тацуо, Хидео, Хироказу, Хироси, Хироюки, Ясуо

МПК: A61K 31/546, C07D 501/24, C07D 501/46 ...

Метки: производных, солей, цефалоспорина

...С.Физические свойства этих соединений идентичны свойствам продуктов, полученньпс в примере 3.Пивалоилоксиметил- Н 2-аминотиазол-ил)-глиоксиламидо 1-3-2- (5-метил,2,3,4-тетразолил)метил-в - цефем-карбоксилат, полученный по п. 5.1, подвергают той же реакции, что и п.5,2, за исключением того, чтоо реакцию осуществляют при 5 С в течение 20 ч, или при 40 С в течение 3 ч.Получают следующие соединения.Пивалоилоксиметил2-(2-аминотиазол-ил)-2-(син) -метоксииминоацетамидо) -3-12-(5-метил,2,3,4-тетразолил)метился-в-цефем-карбоксилат, т.пл. 127-128 С (с разложением).Физические свойства этого соединения идентичны физическим свойствам продукта, полученного в примере 3.П р и м е р 6 . 6,1, В 6,6 мл М,Ы- диметилацетамида суспендируют 2,2 г...

Номер патента: 1308198

Опубликовано: 30.04.1987

Авторы: Есинори, Исаму, Масару, Такихиро, Тацуо, Хидео, Хироказу, Хироси, Хироюки, Ясуо

МПК: A61K 31/546, C07D 501/24, C07D 501/46 ...

Метки: 7-амино-3-замещенной, карбоновой, кислотно-аддитивных, кислоты, метил, солей, цефем-4

...в вакууме, и к полученному остатку добавляли 10 мл воды и 10 мл этилацетата. рН смеси доводили до 3 добавлением 28 мас.7 водного аммиака 30 при охлаждвнии льдом. Затем водный слой отделяли и рН доводили до 3,5 добавлением двунормальной соляной кислоты при охлаждении льдом. Выпавшие в осадок кристаллы отфильтровывали, последовательно промывали,5 мл35 воды и 5 мл ацетона и затем сушили. Было получено 0,26 г 7-амино-2-(5- -метил,2,3,4-тетразолил)метился-дэ - -цефем-карбоновой кислоты с т.пл. 40 178 С с разложением.ИК-спектр (КВг) см : 4 с д 1700, 1610, 1530.ЯМР-спектр (СР СООЭ) мпн.долей: 2,70 (ЗН. с, -СН); 3,73 (2 Н, с, 45 С-Н),5,40 (2 Н,с,С-Н,С 7-Н); 5,80,6,121 8:) -Сн,-).П р и м е р 2. В 19 мл трифторуксусной кислоты растворяли 2,72 г...

Номер патента: 1274625

Опубликовано: 30.11.1986

Авторы: Есинори, Исаму, Мавару, Такихиро, Тацуо, Хидео, Хироказу, Хироси, Хироюки, Ясуо

МПК: A61K 31/546, C07D 501/24, C07D 501/46 ...

Метки: солей, цефалоспорина

...давлении, а остаток растворяют в 50 мл этилацетата и 30 мл воды. Органический слой отделяют, последовательно промывают во 45 дой и насыщенным раствором хлорида натрия в воде и сушат над безводным сульфатом магния, после чего растворитель удаляют перегонкой при пониженном давлении, получая маслянистый продукт, Затем добавляют 15 мп М,И- диметилформамида для растворения маслянистого продукта, К раствору добавляют 0,76 г тиомочевины. Смесь реа - гирует при комнатной температуре в течение 2 ч. После завершения реакции реакционную смесь вводили в смешанный растворитель иэ 150 мл воды и 150 мл этилацетата Бикарбонатомнатрия рН смеси доводят до 7,0, после чего органический слой отделяют,сушат над безводным сульфатом магнияи...

Номер патента: 1249017

Опубликовано: 07.08.1986

Авторы: Есинори, Исаму, Масару, Такихиро, Тацуо, Хидео, Хироказу, Хироси, Хироюки, Ясуо

МПК: A61K 31/546, C07D 501/46

Метки: антибактериальными, обладающих, продукты, промежуточные, свойствами, синтезе, цефалоспоринов, цефалоспорины

...2,7 г (выход 427) дифенилметилового эфира 7-(4-хлор-(син)- метоксиимино-оксибутирамидо)3- (3-хлор,2,4-триазолил)метил)- -це 3фем-карбоновой кислоты с т,пл.102104 С (с разложением),В 48 мл И,И-диметилацетамида растворяют 6,43 г дифенилметилового эфира 7-(4-хлор-(син)-метоксиимино- -оксобутирамидо) - 3- (3-хлор,2,4- -триазолил)метил 1 в ь -цефем-карбоновой кислоты и 1 г тиомочевины. Полученный раствор подвергают реакции при комнатной температуре в течение 2 ч, После завершения реакции40 реакционную смесь вводили в смешанный растворитель из 600 мл воды и 600 мл этилацетата. Затем рН смеси доводят до 6,7 карбонатом натрия, органический слой отделяют, Водный45 слой дополнительно экстрагируют двумя порциями 300 мл этилацетата. Органический...

Номер патента: 1190987

Опубликовано: 07.11.1985

Авторы: Есинори, Исаму, Мазару, Такихиро, Тацуо, Хидео, Хироказу, Хироси, Хироюки, Ясуо

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/24 ...

Метки: производных, солей, цефалоспорина

...О ал л л л .и О Я И )с 4ххххлймсччч и . О-ссиОЛ л ло ос)./К ") О Ол Х л в лХ О;О.Р ОЭ ЮВЕРХ вв вО г г -о )ХХХ./ ( О л л мх оэ Х 1 лоох л р 4 Оф сл цО Х о л лц 1 ххо с 4 с 4 лм Г1М 1 ео м м а ля Фа 1 ф О 1 О 1 О, 1 О 1 е 1 Ь 1 Оа 1 )фф 1 х э 1 Ф 1д о 1 ос 1 1 лю Ох оюО сс 4ь. ", -.хл лх1 сч Хг144 Ь1 оо1 л (31 х л л1 м м;1г1 л1 о ассл л1 - м -) 3 л Х лл с 4 T л1,сг1 5 л)1 Х Ю Х сч ц 1 -.1 о с 4 с 4 х соЮт л лх мФг-)1, О с 4 ХМОл 1 лл Ллл,"н рл 1,м лГ 4 л1 Х Х1-хМ лСЛ л Сфф ж ихц 1 гОО Исо . ч -. о1 м Х Ха олС 4 Щ О И л Яч -о) б ц Г 1х с 4Хт, х оххах . /о сЧ л л о л л оа1 Яла 1 1 1 1 1 1 167 ал 1 О л л ли 1 О . г с г,с 1 скХ Х хо чф 1 ООи.гл л л аЭ) л л л ,э с;1 ХХХ И С 1 М сЧ сЧ1 ,Г ф1 р, Х 1 сЧОО х 1 л .Ф р л л л л-а -СЧ М сслг1 1 сс 1Х 1...