C07D — Гетероциклические соединения

Страница 415

2-амино-5, 5-диметил-4, 5-дигидро-7н-пирано 4, 3-d тиазол, обладающий транквилизирующей активностью

Номер патента: 1441749

Опубликовано: 10.01.1996

Авторы: Вартанян, Джагацпанян, Назарьян, Норавян, Пароникян

МПК: A61K 31/35, A61K 31/425, C07D 513/04 ...

Метки: 2-амино-5, 5-дигидро-7н-пирано, 5-диметил-4, активностью, обладающий, тиазол, транквилизирующей

2-Амино-5,5-диметил-4,5-дигидро-7Н-пирано [4,3-d]тиазол формулыобладающий транквилизирующей активностью.

Способ получения n-винилкарбазола

Номер патента: 1262907

Опубликовано: 10.01.1996

Авторы: Михалева, Москалев, Нестеренко, Сироткина, Трофимов, Щербаков

МПК: C07D 209/82

Метки: n-винилкарбазола

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-ВИНИЛКАРБАЗОЛА путем взаимодействия карбазола с ацетиленом в присутствии щелочного катализатора при нагревании, отличающийся тем, что, с целью упрощения процесса и повышения выхода целевого продукта, реакцию осуществляют при атмосферном давлении и температуре 100-130oС в присутствии каталитического комплекса гидроксид калия-ацетилен-диметилсульфоксид, который получают плавлением гидроксида калия в диметилсульфоксиде с последующим пропусканием ацетилена при 30-70oС до получения гомогенного раствора, причем гидроксид калия берут в количестве 1-3 моль на 1 моль карбазола, а диметилсульфоксид и карбазол берут в массовом соотношении 10-20:1.

Гидрохлориды производных 4-амино-3-n-(аминоацетил)амино кумарина, обладающие местно-анестезирующей активностью

Номер патента: 1623151

Опубликовано: 10.01.1996

Авторы: Екимова, Жуков, Новикова, Савельев, Силенко, Чернякова

МПК: A61K 31/365, C07D 311/12

Метки: 4-амино-3-n-(аминоацетил)амино, активностью, гидрохлориды, кумарина, местно-анестезирующей, обладающие, производных

Гидрохлориды производных 4-амино-3-[N-(аминоацетил)амино]кумарина общей формулыгде R= H, R1= н-C4H9, а R2-R3= -(CH2)4-; при R=R1= -C2H5, R2 - R3= -(CH2)4- или R2= R3= C2H5; при R-R1= -(CH2)5- R2-R3= -(CH2)5- или -(CH2)4-, или R2=R3= -C2H5,обладающие местно-анестезирующей активностью.

3-оксотиазолидино 3, 2-a пиперазины или их гидрохлориды, обладающие транквилизирующим действием

Загрузка...

Номер патента: 1823452

Опубликовано: 10.01.1996

Авторы: Асрян, Джагацпанян, Куроян, Маркосян, Мкртчян, Сукасян

МПК: A61K 31/425, C07D 513/04

Метки: 3-оксотиазолидино, гидрохлориды, действием, обладающие, пиперазины, транквилизирующим

...м, 5-Не); 3,50 (2 Н, с, 2-СНг);2,50-3,17 (ЗН. м. 5-На. 6-На, б-Не); 1,70 (1 Н. с. йН); 0,93 - 1,57(11 Н, м, С 5 Нс 1); 1,10(ЗН, с, СНз).П р и м е р 11. Гидрохлорид 3-оксотиозолидино 3.2-апиперазина (16).К раствору 1,6 г (0,01 моль) 3-оксотиазолидино 3.2-апипераэина (а) в 20 мл сухого бензола прибавляют по каплям эфирный раствор хлористого водорода до кислой реакции, Выпавшие кристаллы отфильтровывают, промывают эфиром, сушат в вакуум-эксикаторе, Выход 1,88 г (95,4), т.пл. 295-297 С.Найдено, : С 37,14: Н 5,62: й 14,51; 5 16,52; С 18,16.С 6 Н 1 йгЗОСВычислено, : С 37,02: Н 5,69; й 14,39: Я 16,47; С 18,21.ИК-спектр, м . см-: 1690 (С-О).П р и м е р 12. Гидрохлорид 8,8-диметил-З- оксотиазолидино 3,2-апиперазина (1 в). 1,9 г (0.01 моль)...

2-метоксикарбонилметилен-4-бром-5-арил-2, 3-дигидрофуран-3 оны, проявляющие антистафилококковую активность

Номер патента: 1455617

Опубликовано: 10.01.1996

Авторы: Андрейчиков, Козьминых, Семенова

МПК: A61K 31/335, C07D 307/58

Метки: 2-метоксикарбонилметилен-4-бром-5-арил-2, 3-дигидрофуран-3, активность, антистафилококковую, оны, проявляющие

2-Метоксикарбонилметилен-4-бром-5-арил-2,3-дигидрофуран-3-оны формулыгде R - атом водорода или метил,проявляющие антистафилококковую активность.

Способ получения оптического отбеливателя для люминесцирующих красителей

Номер патента: 1519179

Опубликовано: 10.01.1996

Авторы: Беляев, Колесников, Парфенов, Порчук, Редей, Савенко, Слезко

МПК: C07D 231/06, C09K 11/06

Метки: красителей, люминесцирующих, оптического, отбеливателя

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ОПТИЧЕСКОГО ОТБЕЛИВАТЕЛЯ ДЛЯ ЛЮМИНЕСЦИРУЮЩИХ КРАСИТЕЛЕЙ конденсацией бензальацетофенона и фенилгидразина в спиртовом растворе щелочи с последующей обработкой образовавшегося 1,3,5-трифенил-2-пиразолина, отличающийся тем, что, с целью повышения интенсивности фотолюминесценции в кристаллах, увеличения срока годности и повышения отбеливающей способности, 1,3,5-трифенил-2-пиразолин обрабатывают смесью С1-С3-алифатического спирта и муравьиной кислоты при массовом соотношении алифатический спирт - муравьиная кислота 100: 0,25-0,75, и процесс ведут при 17-72oС и массовом соотношении 1,3,5-трифенил-2-пиразолин - смесь С1-С3-алифатического спирта и муравьиной кислоты 1:4-12.

Дигидрохлориды n-(1, 2, 5-триметил-4-арилпиперидин-4-ил) этил-n-алкил-n-(3, 4-диметоксибензил)аминов, являющиеся ингибиторами кальций-кальмодулинзависимых процессов

Загрузка...

Номер патента: 1829346

Опубликовано: 10.01.1996

Авторы: Акопян, Алексанян, Арутюнян, Гарибян, Герасимян, Мовсисян, Тосунян, Шагинян

МПК: A61K 31/445, C07D 211/26

Метки: 4-диметоксибензил)аминов, 5-триметил-4-арилпиперидин-4-ил, дигидрохлориды, ингибиторами, кальций-кальмодулинзависимых, н-1, процессов, этил-n-алкил-n-(3, являющиеся

...магния и после отгонки эфира остаток перегоняют в вакууме. Выход 18,5 г (907;), т.кип, 232 С/1 мм рт,ст. Реакционная масса после перегонки кристаллизуется, т,пл. 115 ОС;Найдено, : С 75,0, Н 8,81; й 9,26.С 28 Н 39 йЗОгВычислено, : 74,90; Н 8,74; й 9,34.ИК-спектр, ю, см 1: 1590, 1600 (С=С аром,); 2250 (Сй),Спектр ПМР (СО 4, ГМДС), д м.д 7,22 (5 Н, СвНв); 7,0-6,8 м (ЗН, Свнз): 3,80 с (6 Н, 2 СНзО); 3,78 с (2 Н, СНгСй); 3,42 с (2 Н, СНгСвНз); 3,0-2,35 м (8 Н, СНгСНгй 2,5-СН);2,30 с (ЗН, йСНз); 2,65-0,90 м (10 Н, 2,5-СНз, 3,6-СНг, 2,5-СН).П р и м е р 8. йЩ 1,2,5-Триметил-фен ил пиперидин-ил)этил)-й-цианометил-й- (3,4- диметоксибензил)амин (1 16).Процесс ведут аналогично примеру 7 исходя из 19,5 г (0,05 моль) й-(Я...

8-метил-8-фенил-3-оксотиазолидино-3, 2-aпиреразин или его гидрохлорид, обладающие транквилизирующим действием

Загрузка...

Номер патента: 1829361

Опубликовано: 10.01.1996

Авторы: Асрян, Джагацпанян, Енгоян, Куроян, Маркосян, Мкртчян, Снхчян, Сукасян

МПК: A61K 31/425, C07D 513/04

Метки: 2-aпиреразин, 8-метил-8-фенил-3-оксотиазолидино-3, гидрохлорид, действием, обладающие, транквилизирующим

...30 мин. Концентрация соединения 10 и 10М пробы. Субстраты - серотонин (5-0 Т), креатинин сульфат и р-фенилзтиламин (ФЭА).Об интенсивности дезаминирования судили по количеству аммиака, определяемого в безбелковой надосадочной жидкости методом изотермической перегонки по Конвего с последующей несслеризацией и фотометрированием (Сафразбекян Р.Р., Сукасян Р.С., Влияние индолилгидраэидов и их изопропиловых эфиров на активность моноаминоксидаэы мозга и печени крыс. Вопросы мед, химии, 16 (6), 623 (1970). Средние значения высчитаны из 4 - 5-ти опытов.Миорелаксантный эффект - нейротоксическое побочное явление - у соединений исследовали по нарушению координации движений, миорелаксации, используя методику "вращающегося стержня" Эопбат...

Пиридиниевая соль 5-фталимидонафталин-1-сульфокислоты в качестве полупродукта для получения замещенных 5 аминонафталин-1-сульфамидов

Номер патента: 1702644

Опубликовано: 10.01.1996

Авторы: Бутенас, Недоспасов, Палайма

МПК: C07D 209/48

Метки: 5-фталимидонафталин-1-сульфокислоты, аминонафталин-1-сульфамидов, замещенных, качестве, пиридиниевая, полупродукта, соль

Пиридиниевая соль 5-фталимидонафталин-1-сульфокислоты формулыв качестве полупродукта для получения замещенных 5-аминонафталин-1-сульфамидов.

Способ получения сульфамидов

Номер патента: 1207110

Опубликовано: 20.01.1996

Авторы: Валитов, Калистратова, Полуэктова, Симонов, Скляр, Шамсутдинов

МПК: C07C 311/60, C07D 231/50, C07D 251/46 ...

Метки: сульфамидов

1. СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СУЛЬФАМИДОВ общей формулыгде R1 - фенил, замещенный хлором или низшим алкилом;R2 - низшая алкильная группа, фенил, замещенный хлором, или группагде R4 - низшая алкоксигруппа;R5 - низшая алкильная или алкоксигруппа или группаR3 - водород или низшая алкильная группа,на основе аминосоединений с использованием органического растворителя, отличающийся...

Хлористые (2, 3-дихлор 5-алкокси-2-пентен)илхинолинии в качестве ингибиторов кислотной коррозии

Номер патента: 1552597

Опубликовано: 27.01.1996

Авторы: Оганесян, Тагмазян

МПК: C07D 215/10, C23F 11/04

Метки: 3-дихлор-2, 5-алкокси-2-пентен)илхинолинии, ингибиторов, качестве, кислотной, коррозии, хлористые

Хлористые (2,3-дихлор-5-алкокси-2-пентен) илхинолинии общей формулыгде R - метил, этил, н-пропил, н-бутил, н-пентил, н-гексил, н-гептил,в качестве ингибиторов кислотной коррозии.

Способ получения производных феноксифенилмочевины

Номер патента: 1208765

Опубликовано: 27.01.1996

Авторы: Валитов, Калистратова, Симонов, Шамсутдинов

МПК: C07C 273/18, C07D 295/18

Метки: производных, феноксифенилмочевины

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ФЕНОКСИФЕНИЛМОЧЕВИНЫ общей формулыгде R = R1 = CH3 или R и R1 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют морфолино-, пиперидино-, метилпиперазиновое кольцо;R2 - H, CL, CH3;R3 - H, CL;R4 - H, CL, OCH3,взаимодействием производного феноксианилинов общей формулыгде R2, R3 и R4 имеют указанные значенияс N-содержащим соединением в среде органического растворителя, отличающийся тем, что, с целью...

Способ получения 5-арил-2, 3-дигидро-2, 3-фурандионов

Номер патента: 1727378

Опубликовано: 27.01.1996

Авторы: Андрейчиков, Игидов, Козьминых

МПК: C07D 307/40

Метки: 3-дигидро-2, 3-фурандионов, 5-арил-2

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 5-АРИЛ-2,3-ДИГИДРО-2,3-ФУРАНДИОНОВ общей формулыгде R - H или Br,взаимодействием соответствующей ароилпировиноградной кислоты с галоидсодержащим соединением в средей инертного органического растворителя, отличающийся тем, что, с целью повышения выхода целевого продукта и упрощения процесса, в качестве галоидсодержащего соединения используют трифторуксусный ангидрид и процесс ведут при комнатной температуре.

Гидрохлорид 1-(4-амилокси-3-нитробензил)-2-метил-4-нитро-5 бис-(2-хлорэтил)аминоэтилтиоимидазола, обладающий противоопухолевой активностью

Номер патента: 1314627

Опубликовано: 10.02.1996

Авторы: Гарибджанян, Ирадян, Степанян

МПК: A61K 31/415, C07D 233/95

Метки: 1-(4-амилокси-3-нитробензил)-2-метил-4-нитро-5, активностью, бис-(2-хлорэтил)аминоэтилтиоимидазола, гидрохлорид, обладающий, противоопухолевой

Гидрохлорид 1-(4-амилокси-3-нитробензил)-2-метил-4-нитро-5-[бис-(2-хлорэтил)аминоэт- ил]тиоимидазола формулыобладающий противоопухолевой активностью.

4-п-изопропоксифенил-2-пирролидон, обладающий противосудорожной активностью

Номер патента: 1269456

Опубликовано: 10.02.1996

Авторы: Аветисян, Азарян, Акопян, Джагацпанян, Мнджоян, Назяран

МПК: A61K 31/40, C07D 207/12

Метки: 4-п-изопропоксифенил-2-пирролидон, активностью, обладающий, противосудорожной

4-п-Изопропоксифенил-2-пирролидон формулыобладающий противосудорожной активностью.

5-аминонафталин-1-сульфамиды в качестве детектируемых групп субстратов для флюоресцентного анализа пептидаз

Номер патента: 1646258

Опубликовано: 10.02.1996

Авторы: Бутенас, Недоспасов, Палайма, Талайките

МПК: C07C 311/38, C07D 295/26, G01N 33/50 ...

Метки: 5-аминонафталин-1-сульфамиды, анализа, групп, детектируемых, качестве, пептидаз, субстратов, флюоресцентного

5-Аминонафталин-1-сульфамиды общей формулыгде R1 - H;R2 - CH3, C2H5, C3H7, изо-C3H7, изо-C4H9, трет-C4H9, C5H11,C2H4OH, C2H4OCH3, C2H4OC2H5, или R1 = R2 = C2H5, C3H7, или NR1R2 = N (CH2)6,в...

Комплекс краун-эфира пиридазинового ряда с хлористым калием, проявляющий антимутагенную активность

Номер патента: 784267

Опубликовано: 10.02.1996

Авторы: Акопян, Вартанян, Дарбинян, Пароникян, Саркисян

МПК: C07D 498/04, C07F 1/06

Метки: активность, антимутагенную, калием, комплекс, краун-эфира, пиридазинового, проявляющий, ряда, хлористым

Комплекс краун-эфира пиридазинового ряда с хлористым калием формулыгде n = 3,проявляющий антимутагенную активность.

Способ получения 2-алкил-4-амино-5-алкоксиметилпиримидина

Номер патента: 1536764

Опубликовано: 20.02.1996

Авторы: Будилова, Ветерханов, Орел, Сапухина, Серпуховитин

МПК: C07D 239/42

Метки: 2-алкил-4-амино-5-алкоксиметилпиримидина

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-АЛКИЛ-4-АМИНО-5-АЛКОКСИМЕТИЛПИРИМИДИНА взаимодействием акрилонитрила, алкилформиата и алкоголята натрия в среде инертного органического растворителя в присутствии каталитического количества спирта при 25 - 35oС с последующим метилированием образующейся натриевой соли - алкоксиметил- b - оксиакрилонитрила диметилсульфатом, конденсацией полученного продукта метилирования с нейтрализованным гидрохлоридом ацетамидина и выделением целевого продукта, отличающийся тем, что, с целью повышения выхода целевого продукта и его качества, конденсацию ведут при температуре 25 5oС с...

Способ получения 2-замещенных октагидро-4, 7-метаноизоиндола

Номер патента: 738325

Опубликовано: 27.02.1996

Авторы: Мариничева, Маркушина

МПК: C07D 209/44

Метки: 2-замещенных, 7-метаноизоиндола, октагидро-4

1. СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-ЗАМЕЩЕННЫХ ОКТАГИДРО-4,7-МЕТАНОИЗОИНДОЛА общей формулыгде R - трет-бутил, циклогексил или 1-оксиэтил,отличающийся тем, что, с целью упрощения технологического процесса и расширения ассортимента целевых продуктов, 1,3-диметокси-1, 3, 4, 7, 8, 9-гексагидро-4,7-метаноизобензофуран подвергают взаимодействию с соответствующим первичным амином в кислой среде при давлении 100 - 120 атм, при температуре 100 - 120oС в присутствии катализатора, выбранного из двуокиси рутения или 10%-ного Rh/c.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что процесс проводят в среде уксусной или пропионовой кислот.

5-ацетиламино-8-хлор-11-(1-метилпиперазин-4-ил)дибензоb, e 1, 4диазепин, обладающий противосудорожной активностью

Номер патента: 1713245

Опубликовано: 27.02.1996

Авторы: Колла, Сульдин, Сусекова, Трегубов, Чернов, Шеленкова

МПК: A61K 31/55, C07D 403/04

Метки: 4диазепин, 5-ацетиламино-8-хлор-11-(1-метилпиперазин-4-ил)дибензоb, активностью, обладающий, противосудорожной

5-Ацетиламино-8-хлор-11-(1-метилпиперазин- 4-ил)- дибензо [b, е] [1,4] диазепин формулыобладающий противосудорожной активностью.

Способ получения производных 6-(нитроимидазолил)тиогуанина

Номер патента: 445277

Опубликовано: 10.03.1996

Авторы: Корсунский, Кочергин, Шлихунова

МПК: C07D 473/24

Метки: 6-(нитроимидазолил)тиогуанина, производных

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 6-(НИТРОИМИДАЗОЛИЛ)ТИОГУАНИНА, отличающийся тем, что тиогуанин подвергают взаимодействию с 2-алкил-4(5)-нитро-5(4)-галоген, 1,2-диалкил(1-оксиалкил-2-алкил-, 1-карбоксиалкил-2-алкил)-4-нитро-5-галоген- или 1-алкил(1,2-диалкил)-4-галоген-5-нитроимидазолом с последующим выделением целевого продукта известными приемами.

Хлористые соли (3-хлор-5-алкокси-2-пентен)ил-хинолиния как ингибиторы кислотной коррозии

Номер патента: 1483883

Опубликовано: 10.03.1996

Авторы: Оганесян, Тагмазян

МПК: C07D 215/06

Метки: 3-хлор-5-алкокси-2-пентен)ил-хинолиния, ингибиторы, кислотной, коррозии, соли, хлористые

Хлористые соли (3-хлор-5-алкокси-2-пентен)ил-хинолиния общей формулыгде R-алкил C1 - C5,как ингибиторы кислотной коррозии.

Водорастворимые соли 2, 4-ди -( -метоксиэтил) дейтеропорфирина-ix, обладающие способностью локализоваться в раковых тканях

Загрузка...

Номер патента: 1160710

Опубликовано: 10.03.1996

Авторы: Жамкочан, Кириллова, Пономарев, Романычев, Сухин, Черненко, Ярцев, Яшунский

МПК: A61K 31/40, C07D 487/22

Метки: 4-ди, водорастворимые, дейтеропорфирина-ix, локализоваться, метоксиэтил, обладающие, раковых, соли, способностью, тканях

Водорастворимые соли, 2,4-ди-(a-метоксиэтил)дейтеропорфирина-IX общей формулыгде R - Na, K или остаток N-метилглюкамина,обладающие способностью локализоваться в раковых тканях.

Способ получения 6-хлор-7-сульфамил-3, 4-дигидро-2н-1, 2, 4 бензотиадиазин-1, 1-диоксида

Номер патента: 1780302

Опубликовано: 10.03.1996

Авторы: Воронин, Капиносова, Мезенцева, Назарчук, Трубачев, Шароварникова, Яблоков

МПК: C07D 285/26

Метки: 1-диоксида, 4-дигидро-2н-1, 6-хлор-7-сульфамил-3, бензотиадиазин-1

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 6-ХЛОР-7-СУЛЬФАМИЛ-3,4-ДИГИДРО-2Н-1,2,4-БЕНЗОТИАДИАЗИН-1,1-ДИОКСИДА последовательным взаимодействием 3-хлор-4,6-дихлорсульфониланилина с аммиаком и формальдегидом в среде растворителя с последующим выделением целевого продукта, отличающийся тем, что, с целью повышения выхода целевого продукта, раствор 3-хлор-4,6-дихлорсульфониланилина в этиловом или изопропиловом спирте подвергают взаимодействию с концентрированным водным раствором аммиака при мольном соотношении 1 : 4,3 - 4,8 при температуре 30 - 50oС, затем с формальдегидом при pH 4,0 - 7,5 и мольном соотношении 1 : 1,0 - 1,3 с нагревом реакционной массы до кипения.