C07D 417/14 — содержащие три или более гетероциклических кольца

Номер патента: 394969

Опубликовано: 01.01.1973

Автор: Иностранец

МПК: C07D 413/14, C07D 417/14

Метки: бис-морфолиновых, пиримидина, производных

...2,4-Бис-морфолино-карбизо.бутиленокси-пиримидин.Раствор 5,3 г 2,4-бис-морфолино(-2-окси,2-диметил-этоксикарбонил) -пиримидина в 15 8 ил ангидрида уксусной кислоты нагревают3 час с обратным холодильником до кипения.Полученный после выпаривания реакционной смеси остаток растворяют в хлороформе, хлороформенный раствор вымывают с 2 н. водным 20 раствором карбоната калия, высушивают сульфатом натрия и выпаривают в вакууме. В качестве остатка получают 2,4-бис-морфолино- -карбизобутиленокси-пиримидин в виде кристаллов с т, пл. 69 - 70 С.Использованный в качестве исходного соединения (2-окси,2-диметил-этил-сложный эфир) -пиримидина 3,4-бис-морфолино-карбоновой кислоты получают следующим образом.3010 г 2 4-бис-морфолино-карбокси-пирими...

Номер патента: 376377

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Бородкин, Воробьев, Саркис

МПК: C07D 251/44, C07D 285/12, C07D 285/135 ...

...в пиридине, а-хлорнафталине, при нагревании растворяется в диметилсульфоксиде,концентрированных кислотах ц разбавленныхщелочах,О 4,6- от- ади- сле 2,5-диамино-бис ,3,4-тиадиазола, диамино,3,4-ти рхлоридом, с п родукта извес 1. Способ получения дихлор-симм-триазицил) -1 личающийся тем, что 2,5 азол обрабатывают ццану 25 дующим выделением п способом. 2. Способ по п. 1, отлт процесс проводят в водно 3, Способ по пп. 1 и 2,30 что процесс проводят прцны чающиися тем, чтоацетоновой среде.отличаоирйся тем,Изобретение относится к способу получения нового производного симм-триазина, которое может применяться в качестве красителей, исходных продуктов для синтеза органических пигментов и макрогетероциклических соединений.Известен способ...

Номер патента: 540571

Опубликовано: 25.12.1976

Авторы: Иварс, Хейнрих, Эрнст

МПК: A61K 31/428, A61K 31/45, A61K 31/4523 ...

Метки: лактамов

...1740; - С=О (лактам, б-членный)1690; фенильное ядро 1590, 1495; - ЯО, (асимметричнал) 1330; - 802 (симметричная) 1185.ИК - спектр (хлороформный раствор), смИН (не ассоциированная) 3400; - СЧЭ (циклический ЗЬимцд, 5-членный) 1740; - С=О (лактам, б-членный)1690; фенильное ядро 1600, 1490; - 80, (асимметричная) 1340.П р и м е р 2. 23,9 г дихлорангидрида осульфобензойной кислоты ( т, пл 79 С) растворяют ЭОв 160 мл абсолютного эфира. При охлаждениильдом добавляют 12,8 г 1 - метил - 3 - аминопиперидона - 2 и непосредственно после этого прикапывают к реакционной смеси при 0 - 5 С в течение4 час 28 мл триэтиламина. Массу, в которой проте- ВВкает реакция, некоторое время охлаждают льдом,после чего выдерживают несколько часов при комнатной...

Номер патента: 584779

Опубликовано: 15.12.1977

Авторы: Жан-Пьер, Макс, Эмилио

МПК: A61K 31/38, A61K 31/541, C07D 401/14 ...

Метки: соединений, солей, трициклических

...после перекристаллизации из бензола/гексана плавытся при 125 С,одо29,3 г 4-метокси- 4-(метилтио)-тиофенил-фенилуксусной кислоты перемешивают в течение 17 ч с 150 г полифосфорнойкислоты и 600 мл толуола, Реакционнуюомесь охлаждают до 60 С и раствор толуола декантируют, В остаток прибавляют леди воду и экстрагируют толуопом, Соединенные толуольные растворы промывают водойи водным раствором гидрокиси натрия, высушивают сульфатом натрия и концентрируют при пониженном давлении, Получают 3-метокси-(метилтио)-дибензо(Ь, 1 )тиепин(11 Н)-он в виде красного масла.После перекрнсталлизации из ацетона/гексаона получают продукт с т. пл. 127 С 5517,8 г метокси-(метилтио)-дибензо(Ь, 1 ) тиепин(11 Н)-она суспендируютв 150 мл этанола и...

Номер патента: 614107

Опубликовано: 05.07.1978

Авторы: Бабаян, Киро, Минина, Скрипко

МПК: C07D 417/14

Метки: 4-бис-(бензтиазол-2, илтиометил)-пиперазин, качестве, неокрашивающего, проивостарителя, резин, светлых

...водного Формалина и затем 41,5 г (0,24-м(мь) 2 меркаптобензтиазола в 50 мл воды. Образуется белая творожистая масса.Нагревают ее до кипения, кипятят 3 ч, охлаждают, осадок отфильтровывают кипятят в 100 мл ацетона, фильтруют суспензия горячей, осадок сушат. Получают 52 г (97,7, считая на пиперазии) кремового порошка, т.пл. 201- 202 фС.Найдено, г С 54,24 Н 4,46 М 12,611 Ь 28,99.СзадиИ,.Вычислено, : С 54,10 Н 4,53 Й 12,591 9 28,92.91,4-Бис"(бензтиаэол-ил-тиометил)-пиперазин испытывают в качеств противостарителя резин в стандартной рецептуре на основе натурального каучука (НК), содержащей, вес.ч.:НЕ 100Окись цинка 30Окись магния 3Стеариноваякислота 1Сера 2Тиурам 0,4Иел 40 Протнвостаритель 2Для сравнения используют известный...

Номер патента: 673173

Опубликовано: 05.07.1979

Авторы: Клод, Корнель, Мэйер

МПК: C07D 209/48, C07D 213/75, C07D 215/38 ...

Метки: гетероциклических, соединений

...т.разл. 255 С.Для синтеза 6-(1-хлор,8-нафтиридин-ил)-7-оксо-(Феноксикарбонил окси)-6,7-дигидроН-пирроло,4-Ь --пиразина к суспенэии 6,3 г б-(7-хлор,8-нафтиридин-:ил)-5-окси-оксо" -б;"7-дигидроН-пирроло,4-Ь-пираэина в 63 см безводного пиридина при 35о5 С добавляют 9, 4 г фен илхлорформи ат а;постепенно нагревают до 60 С и этутемпературу поддерживают в течение 1 ч.Охлажденную реакционную смесь выливают в 350 см дистиллированной водыЭпри 10 С, осадок отфилтровывают ипромывают 120 смводы, 40 смацетонитрила и 40 см дииэопропилового эфира,высушивают и получают 7,2 г 6-(7-хлор,8-нафтиридин-ил)-7-оксо-(феноксикарбонилокси)-6,7-дигидроН 45-пиразин получают добавлением 32...

Номер патента: 703021

Опубликовано: 05.12.1979

Авторы: Жан-Клод, Жильбер, Мишель, Роже

МПК: A61K 31/496, C07D 405/14, C07D 413/14 ...

Метки: двузамещенных, пиперазинов, солей

...дляобразования солей, пригодны неоргани- )0ческие кислоты, такие, как соляная,бромистоводородная, серная и фосфорная, и органические кислоты, та-кие, как уксусная, пропионовая, малеиновая, фумаровая, винная, лимонная, оксалиновая, бензойная, Метансульфоновая и иэетионовая.Полученные соединения могут бытьочищены различными физическими методами, такими, как дистилляция, кристаллизация или хроматография, или 20химическими методами, такими какобразование "солей, кристаллизация ихи разложение щелочными агентами.П р и м е р. 1-Пиперонил-(13,4-тиадиаэолил)-пиперазин. 25В раствор 5,1 г (0,03 моль) хлористого пиперонила в 60 мл диметилформамида вносят 7,3 г (0,03 моль)дихлоргидрата 1-(1,3,4-тиадиазолил)-пипераэина, т,пл, 220 С (разл.),и...

Номер патента: 833970

Опубликовано: 30.05.1981

Авторы: Еремина, Кацобашвили, Ненашева, Панчева, Сальникова

МПК: C07D 417/14

Метки: добавок, изготовле-нии, изоцианураты, качествевулканизирующих, резино-технических, способих, трис(бензтиазол-илтиокарбонилами-ho)-толил

...изомеров 2,4- и 2,6- в соотношении 65:35). Реакционную смесь перемешинают при 20 оС н течение 5 ч до полного изчезновения иэоцианатных групп. Продукт реакции выделяют и обрабатывают аналогично примеру 1. Выход смеси трис- -4-(бензтиазолил-илтиокарбониламино)-толил) -иэоцианурата и трисв(6-(бензтиазол-илтиокарбониламино) - -толил)-изоцианурата н соотношении 65:35 равен 98,2. Т.пл, 190-195 ОС. Температура термической диссоциации 110 1200 С.Найдено,: С 56,49; Н 3,53; М 12,30;5 19,00 (Су, Нн МОр 5 )5Вычислено,%: С 56,29; Н 3,45; М 12,31;5 18,78В ИК-спектре продукта обнаружены полосы поглощения при 1750 сми 1700 см , относящиеся к валентным колебаниям СО-групп в, уретане и иэоциануратном кольце соответстненно. Полосы поглощения,...

Номер патента: 843746

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Джасджит, Джозеф

МПК: A61K 31/427, A61P 29/00, A61P 37/02 ...

Метки: аминотиазоловили, кислотно-аддитивных, солей

...Выпавший в осадок твердый материал отфильтровывают, промывают этилацетатом и ,высушивают в вакууме над пятиокисью Фосфора с получением 0,585 г (33) 2-фурфуриламино-метил-фенилтиазолгидробромида с т.пл. 150-153 ОС.Найдено,: С 51,97; Н 4,47; й 8,42.С Н М 05"НВгВычислено,: С 51,29; Н 4,30; й 7,97.П р и м е р 15. Аналогично примерам 13 и 14 получают гидрогалогенидные соли нижеследующих соедине- ний Соль йф Т.пл.,фС Гидро- Фенил Атом во-126бромид дорода П р и м е р 16. 25,0 г.воряют в 660 мл диэтилового эфира ираствор охлаждают до ООС. Затемв течение 10 мин через этот растворпропускают барботированием сухойгазообразный хлористый водород, причем за этот промежуток времени всмесь добавляют дополнительно 30 млдиэтилового эфира....

Номер патента: 1162806

Опубликовано: 23.06.1985

Авторы: Микитенко, Романов

МПК: C07D 417/04, C07D 417/14, C09B 23/04 ...

Метки: 2-метилтиотиазолия, качестве, мезоионные, мезоионных, полупродуктов, производные, синтеза, тиазоломонометинцианинов, тиазоломонометинцианины

...при ЯО С в течение 15 миц. Выход 0,45 г (71%), 30т. пл. 212 С,Найдено, %: 8 19,2; 1 с 1 130.3 "4 6 284Вычис 1 ена % Ь 200 1 с 1 13 р 1 вП р и м е р 3. 1,6-Дигидро-метил-оксо-(4-(2-метилтиа-фецилтиазолил)иминаметил 1-4-13-(4-амина-метилтио-фенилтиазалио)пиримидин-аксид(16).Смесь 0,17 г (1 ммаль) 3-метил- 40хлар-формилурацила и 0,76 г/метил)- 5-фенилтиазолио 3 пиримидинаксип (2 д),Смесь 0,32 г (0,5 ммоль) соединения 1 с и 0,17 г (0,5 ммоль) тозилата 2-метил-этилбензотиазолия в3 мл абс. спирта и 2 мл ДМФА нагревают да растворения компонентов и добавляют 0,05 г (0,5 ммоль) триэтиламина. Выпавший осадок отфильтровывают и кристаллизуют из ДМФА. Выход0,25 г (65%), т,пл, 244 С.Найдено, %: Б 15,9; 11 12,3.Вычислено, %; Б 16,6; 11 12,7.Макс....

Номер патента: 1189862

Опубликовано: 07.11.1985

Авторы: Емельянова, Сидорова, Холевинская, Юминов

МПК: C07D 413/14, C07D 417/14, G01N 21/79 ...

Метки: 2-морфолино-5-(пиридил-2)-6, 4-тиадиазина, гидробромид, железа, качестве, реагента, фотометрического

...на силуфолле в системе этанол;ацетон 0,5:4равно 0,36.Вычислено, 7; С 42,00; Н 4,40;И 16,30;. Б 9,30; Вг 23,30.СН К 40 ЯВгНайдено, Е: С 42,10; Н 4,50;М 16,40; Я 9,20; Вг 23,10;Предлагаемое соединение используют для определения железа фотометрическим способом на искусственнойсмеси следующего состава: цинк,кобальт, никель, кадмий, медь, калий,натрий, кальций магний, железо. Кон. 41центрация каждого металла в смесисоставляет 0,01 г/л (1.10 г/мл),К 2,00 мл смеси прибавляют2,00 мл аммиачно-ацетатного буферногораствора со значением рН.4,6 и5,00 мл водного раствора гидробромида 2-морфолино-(пиридил)-6 Н,3,4-тиадиазина. (концентрация 110 з моль/л). Синяя окраска комплекса образуется мгновенно. Содержание железа определяют по предварительно...

Номер патента: 1380614

Опубликовано: 07.03.1988

Автор: Лоренс

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4178, A61K 31/427 ...

Метки: арилтиазолов, бромистоводородных, производных, солей, хлористоводородных

...(84,8%) прозрачного масла,Масло перегоняют, что обеспечивает8,60 г (59%) чистого амина в видебесцветного масла, Н-ЯМР (С 1 Н;1 ),доли на млн, (дельта); 0,75-1,05Смесь 20,50 г (84,3 ммоль) продукта ло разделу (1); 8,75 г магния в(1) 4 в (4-Хлорфенил)-3-бутеноваякислота.Смесь 4-хлорбензальдегида (10,0 г68,2 ммоль), 34,0 г (81,9 ммоль)бромида 3-(трифенилфосфоний) пропионовой кислоты (приготовленного реакций трифенилфосфина и 3-бромпропионовой кислоты в ксилоле), 12,5 ггидрида натрия (50% в минеральном 10масле) и 200 мл диметилсульфоксиданагревают при 120 С 5 ч, охлаждаюти выливают в ледяную воду. Смесь подщелачивают карбонатом натрия, экстрагируют этиловым эфиром и экстрак ты отбрасывают. Водную фазу подкисляют, экстрагируют снова...

Номер патента: 1436876

Опубликовано: 07.11.1988

Авторы: Канадзи, Такеси

МПК: A61K 31/422, A61K 31/427, A61P 3/10 ...

Метки: производных, тиазолидиндиона-2

...21. Аналогично примеру 20 получают исходные соединения,приведенные в табл,3.П р и м е р 22. 2-(5-метил-фе/нил-оксазолил)этанол (6 г) и 4-; ЭОфторбензонитрил (5,4 г) растворяют втетрагидрофуране (70 мл) и к полученному раствору при интенсивном перемешивании и охлаждении льдом прибавляют60% гидрида натрия в масле (1,4 г ).Реакционную смесь перемешивают 18 чпри комнатной температуре, после чеговыливают в ледяную воду (0,5 л). Водную смесь нейтрализуют уксусной кислотой, образовавшиеся кристаллы отделяют фильтрованием и получают 4-12(5-метил-фенил-оксазолил)этоксибензнитрил (7 г; 77,5 Х) Перекристаллизацией из смеси эфира и гексана по"лучают бесцветные призмы с т.пл. 119- 45120 С.Вычислено, %: С 74,98; Н 5,3; М 9,2С НИ,О,Найдено,:С 74,9; Н...

Номер патента: 1531855

Опубликовано: 23.12.1989

Автор: Джозеф

МПК: A61K 31/5415, A61P 29/00, C07D 417/14 ...

Метки: бензотиазиндиоксида, пара-аминометилбензоилпроизводных

...продукт белого цвета.Таким образом получают чистый1-(4-хлоркарбонилбензил) -пиридинийхлорид, т. пл. 201-203 С (с разложе 35вием), который затем используют кпоследующей реакционной стадии безочистки. Выход продукта количественный .П р и м е р 1. Перемешиваемыйраствор, состоящий из 1,66 г(О, 0055 моль) триэтиламина (О, 77 мл),11 олученный раствор желтого цветаохлаждают в ледяной бане и порциямидобавляют в течение 10 мин 1,47 г(0,0055 моль) 1-(4-хлоркарбонилбензил)пиридинийхлорида (.препарат В).Образовавшуюся реакционную смесь перемешивают на холоду в течение 30 мин,затем при комнатной температуре("20 С) в течение 21,5 ч. Образоваво 55шийся густой слой шлама отфильтровывают и промывают небольшим количеством метиленхлорида, получая в...

Номер патента: 1597102

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Икуо, Масааки, Такаси, Хироси

МПК: A61K 31/404, A61K 31/427, A61K 31/4523 ...

Метки: аддитивных, кислотами, производных, солей, тиазола

...обладающих улучшенной противоаллергической активностью в рядуиндолопиперидинов.Следуюшие примеры иллюстрируютизобретение,Препаративные примеры относятся кполучению исходных соединений.Препаративный пример 1, Смесь 1 ггидрохлорида 2-амино-хлорметилтиазола и 5 мл ангидрида триметилуксусной кислоты перемешивают при 115 Св течение 2 ч, Реакционнуе смесь охлаждает и фильтруют, а нерастворимыйматериал промывает диэтиловым эФиром,фильтрат и промывные жидкости объединяет и концентрирует при пониженном давлении. Остаток промывает диэтиловым эфиром и сушат, получая2-пивалоиламино-хлорметилтиазол(0,47 г).ИК-спектр (в масле, нуджол), см-:3270, 1658, 1535, 1152, 990, 932, 720.ЯМР-спектр (в дейтерохлороформе),А 1, 33 ( 9 Н, синглет); 4,57...

Номер патента: 1753948

Опубликовано: 07.08.1992

Авторы: Икуо, Масааки, Такаси, Хироси

МПК: A61K 31/40, A61K 31/425, A61K 31/445 ...

Метки: аддитивных, кислотами, производных, солей, тиазола

...при пониженном давлении. Остаток подщелачивают (по лакмусовой бумажке) 2 н. раствором гидроксида натрия в воде и экстрагируют этилацетатом. Экс тракт промывают насыщенным водным раствором хлорида натрия, сушат над сульфатом магния и концентрируют при пониженном давлении, Остаток подают на хроматографическую колонку с силикагелем 35 и проводят элюировэние смесью хлороформа и метанола, получая 0,92 г 4-4-(5-амино-и ндол ил) пиперидинометил)-2- пропиониламинотиазола, Т.пл. 115 - 118 С (разлагается). Перекристаллизован из этэ нола. ИК-спектр (нуджол),.см; 3400; 3300;3200; 1685; 1555; 1350; 1330; 1275; 1200,ЯМР-спектр (дейтеродиметилсульфоксид) д; 1,05 (ЗН, гриплет, Л = 7,0 Гц); 2,41 (2 Н, квартет,3 =7,0 Гц); 1,3 - 3,6(9 Н, мульти плет),...

Номер патента: 1766260

Опубликовано: 30.09.1992

Авторы: Бернард, Дэвид, Стивен

МПК: C07D 417/10, C07D 417/14

Метки: металлами, приемлемых, производных, солей, тиазолидиндиона-2, фармацевтически, щелочными

...ЗН), 7,18 (д, Л = 8,0 Гц, 1 Н), 4,91 (дд, Л = 3,9, 8,3 Гц, 1 Н), 4,83 (ддд, .3 = 1,4, 3,8, 10,2 Гц, 1 Н), 3,77 (ддд,= 3,5, 3,5, 16 Гц, 1 Н), 3,34 (ддд 3 =1,6, 9,8, 16 Гц, 1 Н), 2,69 (м, 2 Н), 233 (с, ЗН), 2,08 (м, 2 Н),П р и м е р 20. 5-(5-1-(Диметил-т-бутилсилиокси)-3-(2-фенил- метил-оксазолил)пропил-тиенил)метилентиазолидин,4-дион,Целевое соединение препаративного примера 23 (1,81 г, 4,1 ммол ь), тиазолидин,4- дион (0,96 г, 8,2 ммоль) и пиперидин (0,1 мл, 0,82 ммоль) помещают в 40 мл этанола и кипятят 4 ч с обратным холодильником, Растворитель отгоняют под вакуумом и остаток помещают в 40 мл этилацетата, промывают 2 х 25 мл 0,5 н. НС и 3 х 25 мл водой, сушат над сульфатом магния, выпаривают и получают 2,17 г целевого продукта в виде...

Номер патента: 1836368

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Жозеф, Консепсьон, Патрик

МПК: A61K 31/425, C07D 417/06, C07D 417/14 ...

Метки: 2-имино-3-гетероциклилалкилбензотиазолина, активностью, антиконвульсивной, кислотами, минеральными, обладающие, органическими, производные, соли

...г бромгидрата 2-(2-имино-трифторметокси-бензотиазолинил)этанола, 9,8 г трифторэтилацетата и 16,1 см триэтиламина перемешивают в 100 см этанола в течение 2 ч при температуре, близкой к 20 С. После концентрации ный остаток очищают путем хроматографии на колонке двуокиси кремния с этилацетатом в качестве элюента. Получают 19,2 г 2-(2-трифторацетилимино-трифторметокси-бензотьй зол ин ил)эта нола, плавя щегося при 144 С.2-(2-И мино-трифторметокси-бензотиазолинил)этанол получают следующим способом, 9,4 г 2-имино-трифторметоксибензотиазола и 100 г 2-брометанола в 30 см абсолютного этанола нагревают в течение 95 ч до кипения. Образовавшийся осадок фильтруют и промывают 100 см этиз лового эфира, Получают 6,4 г бромгидрата...

Номер патента: 2001914

Опубликовано: 30.10.1993

Автор: Николас

МПК: A61K 31/425, C07D 417/06, C07D 417/14 ...

Метки: 4-3-(4-оксотиазолидинил)-бутинил-амина, кислотно-аддитивных, приемлемых, солей, фармацевтически

...5,44 г материала. Его пропускали через вторую колонку с кремнеземом, используя в качестве элюента сначала смесь гексан-этилацетат в соотношении 1:1. затем смесь гексан-этилацетат в отношении 1:2, получали 1.92 г продукта, Этот материал притягивал влагу и обращался в смолу. Смолу пропускали через колонку кремнезема, используя этилацетат в качестве элюента. Оксалатную соль полученного остатка осаждали из эфира. Выход составил 0,858 г оксалата 2-метил-(4(4-окси-фен ил пиперидин о)-2-бутинил)4-оксотиазолидина, точка плавления 135,5 - 138,5 С,Элементный анализ для Сг 1 НлйгОоЯ Найдено. 6: С 57,69; Н 6,20; И 6,33, Вычислено, )ь: С 58,05; Н 6,03; М 6,45, П р и м е р 5, Оксалат 3-(4(4-(4-фторбензоил)пиперидино)-2-...

Номер патента: 961332

Опубликовано: 27.12.2006

Авторы: Каклюгина, Карпунина, Крапивин, Кульневич, Марданова, Пидэмский

МПК: A61K 31/34, A61K 31/425, C07D 407/14 ...

Метки: 2-диметил-4, 3-диоксан-5-метенил)фурил-2-(бензотиазолил-2, 5-(2, 6-диоксо-1, активность, антимикробную, проявляющий, сульфид

[5-(2,2-Диметил-4,6-диоксо-1,3-диоксан-5-метенил)фурил-2]-(бензотиазолил-2)сульфид формулы проявляющий антимикробную активность.